Беталок - кардиоселективный лекарственный препарат. Инструкция по применению беталок (betaloc) Таблетки беталок зок инструкция по применению

Лекарство беталок ЗОК от гипертонической болезни появилось на фармацевтическом рынке сравнительно недавно. Но пользуется стабильным спросом. Выпуск его налажен во многих странах. Есть у препарата свои притягательные особенности, нравится он потребителю.

Беталок ЗОК заслуживает того, чтобы присмотреться к лекарству подробнее, понять – что за плюсы у него. Кому и когда лучше принимать именно это лекарственное средство и почему – важный для здоровья гипертоника вопрос. Познакомимся с секретами его привлекательности, оценим справедливость популярности препарата.

Беталок ЗОК, описание, свойства, инструкция по применению

Препарат беталок ЗОК – «незнакомец» из давно знакомой большинству пациентов терапевта и кардиолога группы.

Фармацевтическая группа

На принятом в медицине латинском языке наименование лекарства выглядит так: Betaloc ZOK. А относится оно к бета1-адреноблокаторам.

Действующее вещество – метопролола сукцинат, МНН (принятое международное название) – .

Беталок ЗОК – торговое название этого бета-адреноблокатора, под ним он известен в большинстве стран.

Форма выпуска

Таблетки трех дозировок по действующему веществу: 25, 50, 100 мг.

Цвет – белый. Форма двояковыпуклая, овальная. Таблетки покрыты замедляющей высвобождение содержимого пленочной оболочкой. На них, согласно дозировке, нанесена гравировка.

По нарастающей активного вещества, гравировки эти выглядят так:

Состав лекарства

Метопролол содержится в препарате в виде метопролола сукцината – это действующее вещество. По нему ориентируются при дозировании.

Дополняют таблетки, служащими наполнителями, стабилизаторами, удерживающими активный элемент и помогающими ему сохраниться до потребления вспомогательными веществами.

Наполнители берут не просто для веса или объема, их сочетают так, чтобы они помогали действующему веществу сначала дольше сохранять свои качества. Потом, при попадании в организм, все они приходят в действие. Но их задача – действие не на организм, а обеспечение лучшего проникновения, прохождения через защитные барьеры и доставки к «месту назначения» основного компонента.

То, что может показаться не очень понятным обычному, далекому от медицинских знаний, пациенту, на деле подготовлено и обосновано научно. Труд фармацевтов не так прост, как может показаться со стороны.

Входят в список наполнителей таблеток беталок ЗОК:

Ни один компонент не включается в лекарство без особой, предназначенной ему, цели. Пусть не смущают потребителя незнакомые названия, включенные в аннотацию, ничего лишнего там нет. У каждой составляющей своя, четко определенная, задача.

Существует еще лекарство – . Пациентов иногда волнует вопрос: что все же лучше: беталок или беталок ЗОК? Ответ однозначным быть не может. Беталок (метопрлол тартат) – препарат короткого действия. Применяется только, когда нужно, чтобы действовал метопролол именно недолго.

При серьезных проблемах (постинфарктный период, ХСН) нужен метопролол сукцинат – это беталок ЗОК. Он работает долго, защищает сердце постоянно. Именно в длительности действия на организм заключено отличие препаратов беталок и беталок ЗОК.

Замечено: медленное высвобождение компонентов уменьшает количество и риск побочных эффектов.

Механизм действия препарата

Бета-блокатор метопролол, производное своей группы, со всеми, ей присущими, свойствами. Это селективный препарат, оказывает избирательное действие на в1-адренорецепторы – рецепторы сердечной мышцы, коронарных, питающих миокард, сосудов. Процессы, контролирующиеся в2-адренорецепторами, беталок ЗОК не корректирует.

Поэтому гладкомышечные органы и ткани дыхательной системы, матки, периферические отделы и их сосуды действию бета-блокатора метопролол (беталок ЗОК) не подвергаются. Лечебная концентрация метопролола, принятого в этом лекарстве, держится в крови более суток. Другие формы метопролола (метопролол тартрат) длительного действия не имеют. Беталок ЗОК – пролонгированный.

Селективность бета-блокаторов обратно пропорциональна принятой пациентом дозе. Если дозировка велика, некоторое действие на в2-адренорецепторы наблюдаться – может.

Взаимосвязанность, слаженность внутренних процессов организма – необходимое для его выживания условие. Существуют гормоны, призванные стимулировать работу миокарда (сердечной мышцы). Это:

Оба эти гормона – катехоламины или нейромедиаторы. Они обеспечивают сбалансированный ход межклеточных процессов мозга и всего организма. На клеточном уровне катехоламины тоже работают.

Адреналин, «гормон бодрствования», подстегивает работу сердца, влияет на мускулатуру сосудов, как на периферии, так и – коронарных. При его повышенной (и даже нормальной) секреции возрастает тревожность, напряжение, возникает потребность действовать.

Норадреналин не дает расслабиться, это катехоломин, называемый еще «гормоном ярости». Интенсивность деятельности мышц тоже подконтрольна этим нейромедиаторам. Выброс норадреналина придает им силу, необходимую для немедленных действий. На сердце он влияет мало, но артериальное давление за счет сужения сосудов периферической зоны – регулирует.

Какой из гормонов действует, заметно даже визуально. Чрезмерно встревоженный, активный человек бледен, если секреция норадреналина велика. При выбросе адреналина происходит прилив крови к коже, человек краснеет.

Пока количество гормонов умеренное, не выходит из рамок нормы, процессы синхронизированы. Гормоны согласованно действуют в паре. Организм дает адекватный ответ на воздействие среды и внутренние изменения в организме.

Случается, что продуцирование влияющих на работу почек и сердца, всего организма, гормонов становится избыточным. Это не норма, организм, прежде всего – сердечно-сосудистая система, изнашивается от перегрузки.

Причины бывают разными, искать их нужно. Но помощь требуется сразу, незамедлительно: надо снять нагрузку и одновременно – устранить опасность серьезных осложнений.

Бета-блокаторы гасят часть импульсов, спровоцированных катехоламинами. Адреналин учащает сердцебиение при стрессе, шоке, умственной и физической напряженной работе. Действуя на в-адренорецепторы, адреналин дает команду на сужение сосудов (кроме сосудов мозга). Это поднимает давление, что опасно страдающим артериальной гипертензией.

Подключая беталок ЗОК, врач страхует пациента от чрезмерного влияния сильных гормональных всплесков. Препарат блокирует значительную часть в-адренорецепторов, катехоламины не могут передать по ним избыточное возбуждение.

Производимый эффект:

Из свойств действующего элемента лекарства беталок ЗОК вытекает его предназначение.

Фармакокинетика

Вспомогательные вещества препарата обеспечивают быстрый распад таблетки на составляющие – в ЖКТ. Распределение и быстрота всасывания действующего компонента – метопролола – подконтрольны кислотности среды. В слабокислой окислительные метаболические процессы идут активнее.

Выход активного компонента из таблетки происходит равномерно. Состав лекарства обеспечивает его поступление в организм с постоянной скоростью целые сутки. Абсорбция препарата беталок ЗОК – полная.

Метаболизм метопролола проходит в печени. Выводятся метаболиты почками. Белками крови метопролол почти не связывается.
Препарат имеет положительное действие на клеточные мембраны (мембраностабилизирующее), но проявляется оно – слабо. Это – способность к восстановлению поврежденных патологическими процессами мембран.

Внутренней симпатомиметической активностью (стимуляцией в2-адренорецепторов) беталок ЗОК не обладает. Метопролол угнетает деятельность катехоламинов в системе сердца, мешает им запускать опасные процессы перегрузки миокарда.

Принимать желательно всегда в установленный час. Так достигается две цели. Первая: пациент не забывает о приеме, это как бы входит в ритуал. Вторая цель – лекарство действует постоянно.

Если течение заболевания требует дополнительных препаратов, сочетание метопролола со средствами, купирующими стенокардию (антиангинальными), допускается.

Артериальная гипертензия. Начинают беталок ЗОК с меньшей дозы – 50 мг. Проверяют действие препарата и индивидуальное реагирование организма. Если нужно, увеличивают вдвое (100 мг) дозировку. Когда переносимость хорошая, этим ограничиваются.

При ухудшении или повышенном риске побочных эффектов к начальной дозе добавляют другой препарат – составляют комбинацию для конкретного пациента. Монотерапия подходит не всем, особенно если доза велика.

Хроническая сердечная недостаточность. Эта болезнь характерна и левожелудочковой недостаточностью – при повышенном давлении. Желудочек испытывает перегрузку, пытается адаптироваться.

Приспособительная реакция – гипертрофия левого желудочка. Страдают ею практически все гипертоники, только степень изменений разная. Зависит эта степень от «стажа» болезни.

Кровь под большим давлением распирает стенки желудочка, они утолщаются, чтобы сдержать это давление. Желудочек становится величиной больше нормы.

Толстые его стенки менее эластичны, сокращаются с трудом. Кровообращение нарушено, возрастает риск инфаркта. Назначение лекарства беталок ЗОК уменьшает нагрузку, стенки желудочка утолщаться перестают. При постоянном длительном применении начинается обратный процесс: толщина стенок желудочка уменьшается, возвращается ближе к норме.

Если сердечная недостаточность имеет стабильное течение (полтора месяца без обострений), тогда лечение метопрололом – показано.

Начало лечения ХСН практикуют осторожно, с минимума: беталок ЗОК берут 25 мг. Это тоже – суточная доза. Проверяют переносимость две недели. Только потом удваивают дозу. Удвоенную принимают еще две недели. Так, с двухнедельными интервалами, можно поднять дозировку до максимальных 200 мг. Прием всегда – однократно в сутки.

Если изначально артериальное давление при ХСН невысокое, пробовать лечить этим бета-адреноблокатором – можно. Берется беталок ЗОК 25 – минимальная доза. Проверяется на фоне коррекции предыдущего лечения ХСН. Умеренное снижение АД в первые дни – еще не показатель непереносимости.

К небольшому понижению против обычного давления организм может адаптироваться. А через положенные две недели приема просматривают дневник с записями показателей АД. Оно может нормализоваться до прежних величин.

Если так произошло, дозу не увеличивают, достаточно минимальной. При выраженном снижении АД, плохо переносимом пациентом, препарат отменяют.

Аритмия. Бета-адреноблокаторы понижают возбудимость проводящей системы миокарда. Это позволяет выравнивать нарушенный ритм. Тахикардия унимается: лекарство беталок ЗОК изначально предназначено снижать ЧСС, что отмечено инструкцией по применению. Частично, иногда и полностью купируются другие виды аритмии. Беспорядочная экстрасистолия может стать синусовой.

Этот вид переносится много легче, и не так опасен. Отзывы врачей-кардиологов свидетельствуют: предупреждаются приступы различных видов аритмий, если беталок ЗОК принимается длительно и постоянно.

Дозировка устанавливается врачом – опытным путем. Иногда достаточно 100, но может и 200 мг – однократно в сутки.

Мигрень. Такая же доза, как при аритмии, требуется обычно для предупреждения приступов мигренозного характера. Мигрень часто сигнализирует о приближении – предвестниками. Страдающий мигренью человек знает эти сигналы. Если симптомы возникают заранее (иногда за сутки, даже раньше), бета-адреноблокатор беталок ЗОК развитие приступа может остановить.

Когда мигрень мучает часто, препарат принимают профилактически. Нужно контролировать АД, ЧСС, самочувствие. Если мигрень возникает на фоне брадикардии или гипотензии в выраженной форме, лекарство не подойдет.

Инфаркт. Перенесшим инфаркт поддерживают сердце назначением ежедневно 100 мг метопролола (беталок ЗОК). Процент выживаемости возрастает, повторные инфаркты редки на фоне подобного лечения.

Функциональная тахикардия. Состояние – частое для страдающих дистонией. Если дистония идет по гипертоническому типу, с повышением АД, беталок ЗОК в дозе 100 (некоторым пациентам – 200) мг предупредит такую тахикардию.

Таблетки при любом диагнозе принимаются целыми или разломленными. Измельчать их нельзя: нарушится скорость распределения. Препарат создан так, чтобы активное вещество могло высвобождаться – постепенно.

Противопоказания

Назначение с осторожностью

Беременность, лактация

Желая здоровья малышу, будущая мама по возможности должна от лекарств воздерживаться. Беталок ЗОК не назначают беременным. Это опасно, могут проявиться негативные эффекты. Так как замедление ЧСС характерное действие бета-адреноблокаторов, попав в кровоток, метопролол может замедлить ЧСС и у плода. Новорожденный тоже может страдать брадикардией.

В молоко матери метопролол тоже проникает, хоть и незначительно. Но для малыша пользы от этого точно нет. Поэтому кормящим беталок ЗОК не показан.

Иногда беременная оказывается в ситуации повышенного риска. Ей необходим этот препарат. Врачи взвешивают риски для матери и плода. Если мать рискует больше, беталок ЗОК применяют. Состояние плода контролируют доступными методами. После рождения малыш обязательно наблюдается и обследуется на предмет внутриутробного воздействия препарата на него.

Побочные действия

Большинство пациентов при правильном начале лечения, подборе дозы, начиная с беталок ЗОК 25, переносят лекарство хорошо. Есть люди, переносящие почти любое лечение – с проблемами. Обычно в анамнезе у них аллергические проявления. Но о возможных при приеме беталок ЗОК нежелательных побочных эффектах знать – надо.

Это могут быть:

Многие побочные действия от приема беталок ЗОК исчезают после нескольких дней приема, снижения дозы или полной отмены лекарства.

Особые указания

Лекарственное взаимодействие

Не следует сочетать беталок ЗОК с и другими антагонистами кальция, вводимыми внутривенно. Аддитивный эффект препаратов способен угнетать деятельность миокарда, что чревато остановкой сердца.

Анестетики класса барбиуратов активизируют метаболизм метопролола, это нежелательное сочетание.

Не применять антиаритмик пропафенон, он способен пятикратно увеличивать концентрацию метопролола, возникают побочные эффекты от применения последнего.

Амиодарон с лекарством беталок ЗОК спровоцирует стойкую длительную брадикардию. Выводится он почти два месяца, все это время беталок ЗОК после него не назначают.

Опасно применять одновременно антиаритмики первого класса. Если левый желудочек не в норме, нарушается гемодинамика. Нельзя эти препараты и при СССУ, а так же при нарушении проводимости миокарда (AV проводимости).

Противовоспалительные нестероидные препараты. Установлено, что НПВП эффективность метопролола по снижению АД – уменьшают.

Дилтиазем не следует применять одновременно с беталок ЗОК. Может установиться выраженная брадикардия.

Препарат плохо сочетается с сердечными гликозидами, может установиться брадикардия.

Передозировка

В больших дозах препарат опасно токсичен: интоксикация доходит до летальности. Страдает сердце, ЦНС, угнетаются легкие. Развивается брадикардия, может случиться остановка сердца. Судороги, потеря сознания, обильный пот, бронхоспазм, много других опасных состояний. Если параллельно приняты понижающие давление препараты или алкоголь, прогноз ухудшается.

Помощь. Срочно вызвать «скорую», уколоть атропин, промыть желудок, дать энтеросорбент. Остальные действия – за медицинскими работниками.

Беталок ЗОК: лекарство и алкоголь

Алкоголь, принятый параллельно с лечением беталок ЗОК или аналогами препарата, не только нежелателен: опасен. Алкоголь токсичен: факт общеизвестный. Встречаясь в организме с лекарством, он вступает в реакцию с компонентами вещества. Не исключена дисульфирамоподобная реакция, с метопрлолом она – почти неизбежна.

Название состоянию дано по препарату, которым лечат зависимых от алкоголя. Это – дисульфирам. Знаменитое в прошлом выражение: «ампулу зашили» – относится к нему. Имплантировали дозатор с веществом (дисульфирамом), постоянно выделяющимся и циркулирующим в средах организма.

Средство очень жесткого действия. Если принят алкоголь, даже в малейших дозах, идет ряд тяжелых реакций:

Эти все неприятности присущи сочетанию алкоголя с беталок ЗОК, есть и дополнительные:

Российский менталитет иногда чуть ли не обязывает «составить компанию» выпивающим. Многие стесняются публично обозначить свои проблемы, предпочитают другой вариант. Думая, что сила реакции зависит от дозы, а если повезет, и вообще «обойдется», решают немного выпить. Это «немного» может стать риском даже для жизни.

Одновременно с приемом беталок ЗОК и в период всего лечения им, алкоголь строго запрещен. Даже пресловутый дисульфирам только врачом назначается: должны быть все нюансы состояния человека учтены. Иначе существует угроза здоровью и жизни. А когда принимающий беталок ЗОК человек, явно не 100% здоровый, подвергает себя риску таких реакций, возможность тяжелых осложнений возрастает многократно.

Если «светский этикет» все же требует в определенной ситуации принять символическую хотя бы дозу спиртного, запомните, когда это можно:

При необходимости возобновить прием бета-адреноблокатора, надо выдержать паузу после застолья со спиртным:

1. Мужчине придется «воздерживаться от лечения» – 20 часов;
2. Женщине надо подождать – сутки.

Существуют индивидуальные типы реагирования разных людей на одинаковые вещества. В случае с этанолом и беталок ЗОК они не изучены глобально, да и всего не предскажешь.

Лучший выбор – отказ от спиртного. Выбор этот – в пользу здоровья, он этого стоит.

Аналоги

Производимый разными фирмами и странами бета-адреноблокатор пролонгированного действия с активным компонентом метопролол имеет немало аналогов. Называться и стоить они могут по-разному, но вещество и действие – одно.

Аннотация применима – ко всем. Беталок ЗОК производит Великобритания, цена дозировки 50 мг, 30 штук таблеток – упаковка – 245 рублей; 25 мг, упаковка с 14 таблетками – 145 рублей; 100 мг – 360 рублей (30 таблеток).

Аналоги беталок ЗОК:

П N013890/01-050907

Торговое название:

Беталок ® ЗОК

Международное непатентованное название:

метопролол

Лекарственная форма:

таблетки с замедленным высвобождением, покрытые оболочкой.

Состав

Одна таблетка Беталок ЗОК 25 мг содержит:
Активное вещество: 23,75 мг метопролола сукцината, что соответствует 19,5 мг метопролола и 25 мг метопролола тартрата.
Вспомогательные вещества: этилцеллюлоза 21,5 мг, гипролоза 6,13 мг, гипромеллоза 5,64 мг, целлюлоза микрокристаллическая 94,9 мг, парафин 0,06 мг, макрогол 1,41 мг, кремния диоксид 14,6 мг, натрия стеарилфумарат 0,241 мг, титана диоксид 1,41 мг.
Одна таблетка Беталок ЗОК 50 мг содержит:
Активное вещество: 47,5 мг метопролола сукцината, что соответствует 39 мг метопролола и 50 мг метопролола тартрата.
Вспомогательные вещества: этилцеллюлоза 23 мг, гипролоза 7 мг, гипромеллоза 6,2 мг, целлюлоза микрокристаллическая 120 мг, парафин 0,1 мг, макрогол 1,6 мг, кремния диоксид 12 мг, натрия стеарилфумарат 0,3 мг, титана диоксид 1,6 мг.
Одна таблетка Беталок ЗОК 100 мг содержит:
Активное вещество: 95 мг метопролола сукцината, что соответствует 78 мг метопролола и 100 мг метопролола тартрата.
Вспомогательные вещества: этилцеллюлоза 46 мг, гипролоза 13 мг, гипромеллоза 9,8 мг, целлюлоза микрокристаллическая 180 мг, парафин 0,2 мг, макрогол 2,4 мг, кремния диоксид 24 мг, натрия стеарилфумарат 0,5 мг, титана диоксид 2,4 мг.

Описание

Беталок ЗОК 25 мг: Овальные двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета, покрытые оболочкой; с насечкой на обеих сторонах и гравировкой на одной стороне
Беталок ЗОК 50 мг:
Беталок ЗОК 100 мг: Круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета, покрытые оболочкой; с насечкой на одной стороне и гравировкой на другой стороне

Фармакотерапевтическая группа:

бета1-адреноблокатор селективный.

Код ATX C07 А В02

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Метопролол – β1-адреноблокатор, блокирующий β1-рецепторы в дозах значительно меньших, чем дозы, требующиеся для блокирования β2-рецепторов.
Метопролол обладает незначительным мембраностабилизирующим эффектом и не проявляет активности частичного агониста.
Метопролол снижает или ингибирует агонистическое действие, которое оказывают на сердечную деятельность катехоламины, выделяющиеся при нервных и физических стрессах. Это означает, что метопролол обладает способностью препятствовать увеличению частоты сердечных сокращений (ЧСС), минутного объема и усилению сократимости сердца, а также повышению артериального давления (АД), вызываемых резким выбросом катехоламинов.
В отличие от обычных таблетированных лекарственных форм селективных β1-адреноблокаторов (включая метопролол тартрат), при применении препарата Беталок ЗОК наблюдается постоянная концентрация препарата в плазме крови и обеспечивается устойчивый клинический эффект (β1-блокада) в течение более чем 24 часов.
Вследствие отсутствия явных пиковых концентраций в плазме, клинически Беталок ЗОК характеризуется лучшей β1-селективностью по сравнению с обычными таблетированными формами β1-адреноблокаторов. Кроме того, в значительной степени уменьшается потенциальный риск побочных эффектов, наблюдаемых при пиковых концентрациях препарата в плазме, например, брадикардия и слабость в ногах при ходьбе.
Пациентам с симптомами обструктивных заболеваний легких при необходимости можно назначать Беталок ЗОК в сочетании с β2-адреномиметиками. При совместном использовании с β2-адреномиметиками Беталок ЗОК в терапевтических дозах в меньшей степени влияет на вызываемую β2-адреномиметиками бронходилатацию, чем неселективные β-адреноблокаторы. Метопролол в меньшей степени, чем неселективные β-адреноблокаторы, влияет на продукцию инсулина и углеводный метаболизм. Влияние препарата на реакцию сердечно-сосудистой системы в условиях гипогликемии значительно менее выражено по сравнению с неселективными β-адреноблокаторами.
Применение препарата Беталок Зок при артериальной гипертензии приводит к значительному снижению артериального давления в течение более чем 24 часов, как в положении лежа и стоя, так и при нагрузке. В начале терапии метопрололом отмечается увеличение сосудистого сопротивления. Однако при длительном приёме возможно снижение АД вследствие уменьшения сосудистого сопротивления при неизменном сердечном выбросе.
В MERIT-HF (исследовании выживаемости при хронической сердечной недостаточности (класс II-IV по классификации NYHA) и сниженной фракцией сердечного выброса (Качество жизни в период лечения препаратом Беталок ЗОК не ухудшается или улучшается. Улучшение качества жизни при лечении препаратом Беталок ЗОК наблюдали у пациентов после инфаркта миокарда.
Фармакокинетика
При контакте с жидкостью таблетки быстро распадаются, при этом происходит диспергирование активного вещества в желудочно-кишечном тракте. Скорость высвобождения активного вещества зависит от кислотности среды. Длительность терапевтического эффекта после приема препарата в лекарственной форме Беталок ЗОК (таблетки с замедленным высвобождением) составляет более 24 часов, при этом достигается постоянная скорость высвобождения активного вещества в течение 20 часов. Период полувыведения составляет в среднем 3,5 часа.
Беталок ЗОК полностью абсорбируется после приема внутрь. Системная биодоступность после приема внутрь однократной дозы составляет приблизительно 30-40%.
Метопролол подвергается окислительному метаболизму в печени. Три основных метаболита метопролола не обнаруживали клинически значимого β-блокирующего эффекта. Около 5% пероральной дозы препарата выводится с мочой в неизмененном виде, остальная часть препарат выводится в виде метаболитов. Связь с белками плазмы крови низкая, примерно 5-10%.

Показания к применению

Артериальная гипертензия
Стенокардия.
Стабильная симптоматическая хроническая сердечная недостаточность с нарушением систолической функции левого желудочка (в качестве вспомогательной терапии к основному лечению хронической сердечной недостаточности).
Снижение смертности и частоты повторного инфаркта после острой фазы инфаркта миокарда.
Нарушения сердечного ритма, включая наджелудочковую тахикардию, снижение частоты сокращения желудочков при фибрилляции предсердий и желудочковых экстрасистолах.
Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией.
Профилактика приступов мигрени.

Противопоказания

Атриовентрикулярная блокада II и III степени, сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, постоянная или интермитгарующая терапия инотропными препаратами, действующими на бета-адренорецепторы, клинически значимая синусовая брадикардия, синдром слабости синусового узла, кардиогенный шок, тяжелые нарушения периферического кровообращения, в том числе и при угрозе гангрены, артериальная гипотензия. Беталок ЗОК противопоказан пациентам с подозрением на острый инфаркт миокарда при ЧСС менее 45 ударов в минуту, интервалом PQ более 0,24 секунд или систолическим артериальным давлением менее 100 мм рт.ст.
Известная повышенная чувствительность к метопрололу и его компонентам или к другим β-адреноблокаторам. Пациентам, получающим β-адреноблокаторы, противопоказано внутривенное введение блокаторов «медленных» кальциевых каналов типа верапамила.
Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью : атриовентрикулярная блокада I степени, стенокардия Принцметала, бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких, сахарный диабет, тяжелая почечная недостаточность, тяжелая почечная недостаточность, метаболический ацидоз, совместное назначение с сердечными гликозидами.

Применение при беременности и в период грудного кормления

Как и большинство препаратов Беталок ЗОК не следует назначать во время беременности и в период грудного кормления, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и/или ребенка. Как и другие антигипертензивные средства, β-адреноблокаторы могут вызывать побочные эффекты, например, брадикардию у плода, новорожденных или детей, находящихся на грудном вскармливании.
Количество метопролола, выделяющееся в грудное молоко, и β-блокирующее действие у ребенка, находящегося на грудном вскармливании (при приеме матерью метопролола в терапевтических дозах), являются незначительными.

Способ применения и дозы

Беталок ЗОК предназначен для ежедневного приема один раз в сутки, рекомендуется принимать препарат утром. Таблетку Беталок ЗОК следует проглатывать, запивая жидкостью. Таблетки (или таблетки, разделенные пополам) не следует разжевывать или крошить. Прием пищи не влияет на биодоступость препарата.
При подборе дозы необходимо избегать развития брадикардии.
Артериальная гипертензия
50-100 мг один раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 100 мг в сутки или добавить другое антигипертензивное средство, предпочтительнее диуретик и кальция антагонист дигидропиридинового ряда
Стенокардия
При необходимости к терапии может быть добавлен другой антиангинальный препарат.
Стабильная симптоматическая хроническая сердечная недостаточность с нарушением систолической функции левого желудочка
Пациенты должны находиться в стадии стабильной хронической сердечной недостаточности без эпизодов обострения в течение последних 6 недель и без изменений в основной терапии в течение последних 2 недель.
Терапия сердечной недостаточности бета-адреноблокаторами иногда может привести к временному ухудшению симптоматической картины. В некоторых случаях возможно продолжение терапии или снижение дозы, в ряде случаев может возникнуть необходимость отмены препарата.
Стабильная хроническая сердечная недостаточность, II функциональный класс
Рекомендуемая начальная доза Беталок ЗОК первые 2 недели 25 мг один раз в сутки. После 2 недель терапии доза может быть увеличена до 50 мг один раз в сутки, и далее может удваиваться каждые 2 недели.
Поддерживающая доза для длительного лечения 200 мг Беталок ЗОК один раз в сутки.
Стабильная хроническая сердечная недостаточность, III-IV функциональный класс
Рекомендуемая начальная доза первые 2 недели 12,5 мг Беталок ЗОК (половина таблетки 25 мг) один раз в сутки. Доза подбирается индивидуально. В период увеличения дозы пациент должен находиться под наблюдением, так как у некоторых пациентов симптомы сердечной недостаточности могут ухудшиться.
Через 1-2 недели доза может быть увеличена до 25 мг Беталок ЗОК один раз в сутки. Затем по прошествии 2 недель доза может быть увеличена до 50 мг один раз в сутки. Пациентам, которые хорошо переносят препарат, можно удваивать дозу каждые 2 недели до достижения максимальной дозы 200 мг Беталок ЗОК один раз в сутки.
В случае артериальной гипотензии и/или брадикардии может понадобиться уменьшение сопутствующей терапии или снижение дозы Беталок ЗОК. Артериальная гипотензия в начале терапии не обязательно указывает, что данная доза Беталок ЗОК не будет переноситься при дальнейшем длительном лечении. Однако доза не должна повышаться до тех пор, пока состояние не стабилизируется. Может потребоваться контролирование функции почек.
Нарушения сердечного ритма
100-200 мг Беталок ЗОК один раз в сутки.
Поддерживающее лечение после инфаркта миокарда
200 мг Беталок ЗОК один раз в сутки.
Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией
100 мг Беталок ЗОК один раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 200 мг в сутки.
Профилактика приступов мигрени
100-200 мг Беталок ЗОК один раз в сутки.
Нарушение функции почек
Нет необходимости корректировать дозу у пациентов с нарушением функции почек.
Нарушение функции печени
Обычно из-за низкой степени связи с белками плазмы коррекции дозы метопролола не требуется. Однако при тяжелом нарушении функции печени (у пациентов с тяжелой формой цирроза печени или портокавальным анастомозом) может потребоваться снижение дозы.
Пожилой возраст
Нет необходимости корректировать дозу у пациентов пожилого возраста.
Дети
Опыт применения препарата Беталок ЗОК у детей ограничен.

Побочное действие

Беталок ЗОК хорошо переносится пациентами, побочные эффекты в основном являются легкими и обратимыми.
Для оценки частоты случаев применяли следующие критерии:
очень часто (>10%), часто (1-9,9%), нечасто (0,1-0,9%), редко (0,01-0,09%) и очень редко (<0,01%).
Сердечно-сосудистая система
Часто: брадикардия, ортостатическая гипотензия (очень редко сопровождающаяся обмороком), похолодание конечностей, ощущение сердцебиения;
Нечасто: временное усиление симптомов сердечной недостаточности, AV блокада I степени; кардиогенный шок у пациентов с острым инфарктом миокарда, отеки, боли в области сердца;
Редко: другие нарушения проводимости, аритмии;
Очень редко: гангрена у пациентов с предшествующими тяжелыми нарушениями периферического кровообращения.
Центральная нервная система
Очень часто: повышенная утомляемость;
Часто: головокружение, головная боль;
Нечасто: парестезии, судороги, депрессия, снижение концентрации внимания, сонливость или бессонница, ночные кошмары;
Редко: повышенная нервная возбудимость, тревожность;
Очень редко: амнезия/нарушения памяти, подавленность, галлюцинации.
Желудочно-кишечный тракт
Часто: тошнота, боли в области живота, диарея, запор;
Нечасто: рвота;
Редко: сухость слизистой оболочки полости рта.
Печень
Редко: нарушения функции печени;
Очень редко: гепатит.
Кожные покровы
Нечасто: кожная сыпь (по типу псориазоподобной крапивницы), повышенное потоотделение;
Редко: выпадение волос;
Очень редко: фотосенсибилизация, обострение псориаза.
Органы дыхания
Часто: одышка при физической нагрузке;
Нечасто: бронхоспазм;
Редко: ринит.
Органы чувств
Редко: нарушения зрения, сухость и/или раздражение глаз, конъюнктивит;
Очень редко: звон в ушах, нарушения вкусовых ощущений.
Со стороны скелетно-мышечной системы:
Очень редко: артралгия.
Обмен веществ
Нечасто: увеличение массы тела.
Кровь
Очень редко: тромбоцитопения.
Прочие
Редко: импотенция/сексуальная дисфункция.

Особые указания

Пациентам, принимающим β-адреноблокаторы, не следует вводить внутривенно блокаторы «медленных» кальциевых каналов типа верапамила.
Пациентам с бронхиальной астмой или хронической обструктивной болезнью легких должна быть назначена сопутствующая терапия β2-адреномиметиком. Необходимо назначать минимально эффективную дозу препарата Беталок ЗОК, при этом может потребоваться увеличение дозы β2-адреномиметика.
Не рекомендуется назначать неселективные β-адреноблокаторы пациентам со стенокардией Принцметала. Данной группе пациентов β-селективные адреноблокаторы следует назначать с осторожностью.
При применении β1-адреноблокаторов риск их влияния на углеводный обмен или возможность маскирования симптомов гипогликемии значительно меньше, чем при применении неселективных β-адреноблокаторов.
У пациентов с хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации необходимо добиться стадии компенсации как до, так и во время лечения препаратом.
Очень редко у пациентов с нарушением AV проводимости может наступать ухудшение (возможный исход - AV блокада). Если на фоне лечения развилась брадикардия, дозу препарата необходимо уменьшить или следует постепенно отменить препарат.
Беталок ЗОК может усугублять течение имеющихся нарушений периферического кровообращения в основном вследствие снижения артериального давления.
Следует проявлять осторожность при назначении препарата пациентам с тяжелой почечной недостаточностью, при метаболическом ацидозе, одновременном применении с сердечными гликозидами.
У пациентов, принимающих β-адреноблокаторы, анафилактический шок протекает в более тяжелой форме.
Применение эпинефрина (адреналина) в терапевтических дозах не всегда приводит к достижению желаемого клинического эффекта на фоне приема метопролола.
Пациентам с феохромоцитомой одновременно с препаратом Беталок ЗОК следует назначать альфа-адреноблокатор.
Резкая отмена бета-адреноблокаторов опасна, особенно у пациентов группы высокого риска, в связи с чем ее следует избегать. При необходимости отмены препарата, ее следует производить постепенно, в течение, по крайней мере, 2 недель, с двухкратным снижением дозы препарата на каждом этапе, до достижения конечной дозы 12,5 мг (1/2 таблетки по 25 мг), которую следует принимать как минимум 4 дня до полной отмены препарата. При появлении симптомов (например, усиление симптомов стенокардии, повышение артериального давления) рекомендуется более медленный режим отмены. Резкая отмена бета-адреноблокатора может привести к утяжелению течения хронической сердечной недостаточности и повышению риска инфаркта миокарда и внезапной смерти.
В случае хирургического вмешательства следует проинформировать врача-анестезиолога, что пациент принимает Беталок ЗОК. Пациентам, которым предстоит хирургическое вмешательство, не рекомендуется прекращение терапии β-адреноблокаторами. Следует избегать назначения высоких доз без предварительной титрации доз препарата у пациентов с факторами сердечнососудистого риска, подвергающихся некардиологическим операциям, в связи с повышенным риском брадикардии, артериальной гипотензии и инсульта, в том числе с летальным исходом.
Данные клинических исследований по эффективности и безопасности у пациентов с тяжелой стабильной симптоматической хронической сердечной недостаточностью (IV класс по классификации NYHA) ограничены. Лечение таких пациентов должно проводиться врачами, обладающими специальными знаниями и опытом.
Пациенты с симптоматической сердечной недостаточностью в сочетании с острым инфарктом миокарда и нестабильной стенокардией исключались из исследований, на основании которых определялись показания к назначению. Эффективность и безопасность препарата для данной группы пациентов не описана. Применение при нестабильной сердечной недостаточности в стадии декомпенсации противопоказано.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия

Метопролол является субстратом CYP2D6, в связи с чем, препараты, ингибирующие CYP2D6, (хинидин, тербинафин, пароксетин, флуоксетин, сертралин, целекоксиб, пропафенон и дифенгидрамин) могут влиять на плазменную концентрацию метопролола.
Следует избегать совместного применения Беталок ЗОК со следующими лекарственными средствами:
Производные барбитуровой кислоты: барбитураты (исследование проводилось с пентобарбиталом) усиливают метаболизм метопролола, вследствие индукции ферментов.
Пропафенон: при назначении пропафенона четырем пациентам, получавшим лечение метопрололом, отмечалось увеличение плазменной концентрации метопролола в 2-5 раз, при этом у двух пациентов отмечались побочные эффекты, характерные для метопролола. Данное взаимодействие было подтверждено в ходе исследования на 8 добровольцах. Вероятно, взаимодействие обусловлено ингибированием пропафеноном, подобно хинидину, метаболизма метопролола посредством системы цитохрома P4502D6. Принимая во внимание тот факт, что пропафенон обладает свойствами β-адреноблокатора, совместное назначение метопролола и пропафенона не представляется целесообразным.
Верапамил: комбинация β-адреноблокаторов (атенолола, пропранолола и пиндолола) и верапамила может вызывать брадикардию и приводить к снижению АД. Верапамил и β-адреноблокаторы имеют взаимодополняющий ингибирующий эффект на атрио-вентрикулярную проводимость и функцию синусового узла.
Комбинация препарата Беталок ЗОК со следующими препаратами может потребовать коррекции дозы:
Амиодарон: Совместное применение амиодарона и метопролола может приводить к выраженной синусовой брадикардии. Принимая во внимание крайне длительный период полувыведения амиодарона (50 дней), следует учитывать возможное взаимодействие спустя продолжительное время после отмены амиодарона.
Антиаритмические средства I класса: Антиаритмические средства I класса и β-адреноблокаторы могут приводить к суммированию отрицательного инотропного эффекта, который может приводить к серьёзным гемодинамическим побочным эффектам у пациентов с нарушенной функцией левого желудочка. Также следует избегать подобной комбинации у пациентов с синдромом слабости синусового узла и нарушением AV проводимости.
Взаимодействие описано на примере дизопирамида.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП): НПВП ослабляют антигипертензивный эффект β-адреноблокаторов. Данное взаимодействие документировано для индометацина. Вероятно, описанное взаимодействие не будет отмечаться при взаимодействии с сулиндаком. Отрицательное взаимодействие было отмечено в исследованиях с диклофенаком.
Дифенгидрамин: Дифенгидрамин уменьшает клиренс метопролола до α-гидроксиметопролола в 2,5 раза. Одновременно наблюдается усиление действия метопролола.
Дилтиазем: Дилтиазем и β-адреноблокаторы взаимно усиливают ингибирующий эффект на AV проводимость и функцию синусового узла. При комбинации метопролола с дилтиаземом отмечались случаи выраженной брадикардии.
Эпинефрин (адреналин): Сообщалось о 10 случаях выраженной артериальной гипертензии и брадикардии у пациентов, принимавших неселективные β-адреноблокаторы (включая пиндолол и пропранолол) и получавших эпинефрин (адреналин). Взаимодействие отмечено и в группе здоровых добровольцев. Предполагается, что подобные реакции могут наблюдаться и при применении эпинефрина совместно с местными анестетиками при случайном попадании в сосудистое русло. Предполагается, что этот риск гораздо ниже при применении кардиоселективных β-адреноблокаторов.
Фенилпропаноламин: Фенилпропаноламин (норэфедрин) в разовой дозе 50 мг может вызывать повышение диастолического АД до патологических значений у здоровых добровольцев. Пропранолол в основном препятствует повышению АД, вызываемому фенилпропаноламином. Однако, β-адреноблокаторы могут вызывать реакции пародоксальной артериальной гипертензии у пациентов, получающих высокие дозы фенилпропаноламина. Сообщалось о нескольких случаях развития гипертонического криза на фоне приема фенилпропаноламина.
Хинидин: Хинидин ингибирует метаболизм метопролола у особой группы пациентов с быстрым гидроксилированием (в Швеции примерно 90% населения), вызывая, главным образом, значительное увеличение плазменной концентрации метопролола и усиление β-блокады. Полагают, что подобное взаимодействие характерно и для других β-адреноблокаторов, в метаболизме которых участвует цитохром P4502D6.
Клонидин: Гипертензивные реакции при резкой отмене клонидина могут усиливаться при совместном приёме β-адреноблокаторов. При совместном применении, в случае отмены клонидина, прекращение приёма β-адреноблокаторов следует начинать за несколько дней до отмены клонидина.
Рифампицин: Рифампицин может усиливать метаболизм метопролола, уменьшая плазменную концентрацию метопролола.
Пациенты, одновременно принимающие метопролол и другие β-адреноблокаторы (глазные капли) или ингибиторы моноаминооксидазы (МАО), должны находиться под тщательным наблюдением. На фоне приема β-адреноблокаторов ингаляционные анестетики усиливают кардиодепрессивное действие. На фоне приёма β-адреноблокаторов пациентам, получающим гипогликемические средства для приёма внутрь, может потребоваться коррекция дозы последних.
Плазменная концентрация метопролола может повышаться при приеме циметидина или гидралазина.
Сердечные гликозиды при совместном применении с β-адреноблокаторами могут увеличивать время атриовентрикулярной проводимости и вызывать брадикардию.

Передозировка

Токсичность: метопролол в дозе 7,5 г у взрослого вызвал интоксикацию с летальным исходом. У 5-ти летнего ребенка, принявшего 100 мг метопролола, после промывания желудка не отмечалось признаков интоксикации. Приём 450 мг метопролола подростком 12-лет привел к умеренной интоксикации. Приём 1,4 г и 2,5 г метопролола взрослыми вызвал умеренную и тяжелую интоксикацию, соответственно. Приём 7,5 г взрослым привел к крайне тяжелой интоксикации.
Симптомы: при передозировке метопрололом наиболее серьёзными являются симптомы со стороны сердечно- сосудистой системы, однако иногда, особенно у детей и подростков, могут преобладать симптомы со стороны ЦНС и подавление легочной функции, брадикардия, AV блокада I-III степени, асистолия, выраженное снижение АД, слабая периферическая перфузия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок; угнетение функции легких, апноэ, а также, повышенная усталость, нарушение сознания, потеря сознания, тремор, судороги, повышенное потоотделение, парестезии, бронхоспазм, тошнота, рвота, возможен эзофагиальный спазм, гипогликемия (особенно у детей) или гипергликемия, гиперкалиемия; воздействие на почки; транзиторный миастенический синдром; сопутствующий прием алкоголя, антигипертензивных средств, хинидина или барбитуратов может ухудшить состояние пациента. Первые признаки передозировки могут наблюдаться через 20 мин – 2 часа после приема препарата.
Лечение: назначение активированного угля, в случае необходимости промывание желудка. ВАЖНО! Атропин (0,25-0,5 мг в/в для взрослых, 10-20 мкг/кг для детей) должен быть назначен до промывания желудка (из-за риска стимулирования блуждающего нерва). При необходимости поддержание проходимости дыхательных путей (интубация) и адекватная вентиляция лёгких. Восполнение объёма циркулирующей крови и инфузии глюкозы. Контроль ЭКГ. Атропин 1,0-2,0 мг в/в, при необходимости повторяют введение (особенно в случае вагусных симптомов). В случае (подавления) депрессии миокарда показано инфузионное введение добутамина или допамина Можно также применять глюкагон 50- 150 мкг/кг в/в с интервалом в 1 минуту. В некоторых случаях может быть эффективно добавление к терапии адреналина. При аритмии и обширном желудочковом (QRS) комплексе инфузионно вводят растворы натрия (хлорид или бикарбонат). Возможна установка искусственного водителя ритма. При остановке сердца вследствие передозировки могут понадобиться реанимационные мероприятия в течение нескольких часов. Для купирования бронхоспазма может применяться тербуталин (инъекционно или с помощью ингаляций). Проводится симптоматическое лечение.

Влияние на способность водить машину и работать с техническими устройствами

При вождении автотранспорта и занятиями потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, следует учитывать, что при применении Беталок ЗОК может наблюдаться головокружение и усталость.

Форма выпуска

Таблетки с замедленным высвобождением, покрытые оболочкой, по 25 мг, 50 мг и 100 мг.
Таблетки 25 мг: 14 таблеток в алюминий/ПВХ блистере, в картонной пачке с инструкцией по применению.
Таблетки 50 мг и 100 мг: 30 таблеток в пластиковом флаконе с завинчивающейся пластиковой крышкой с контролем первого вскрытия, 1 флакон помещают в картонную пачку с инструкцией по применению.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30°С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

По рецепту.

(информация указывается только при упаковке на предприятиях АстраЗенека АБ, Швеция, АстраЗенека ГмбХ, Германия, и ЗАО «ЗиО-Здоровье», Россия):

Наименование и адрес юридического лица, на имя которого выдано регистрационное удостоверение

Производитель
АстраЗенека АБ, SE-151 85 Содерталье, Швеция


AstraZeneca AB, SE-151 85 Sodertalje, Sweden

1. АстраЗенека АБ, SE-151 85 Содерталье, Швеция
AstraZeneca АВ, Sweden, SE-151 85 Sodertalje, Sweden
2. АстраЗенека ГмбХ, Тинсдалер Вег 183, 22880 Ведель, Германия
AstraZeneca GmbH, Tinsdaler Weg 183, 22880 Wedel, Germany (для таблеток 25 мг)
3. ЗАО «ЗиО-Здоровье», Россия, 142103, Московская обл., г. Подольск, ул. Железнодорожная, 2

Представительство компании АстраЗенека ЮК Лимитед, Великобритания, в г. Москве и ООО АстраЗенека Фармасьютикалз:
125284 Москва, ул. Беговая д.3, стр. 1

Или (информация указывается только при упаковке на предприятии ООО «АстраЗенека Индастриз», Россия):

Наименование и адрес юридического липа, на имя которого выдано регистрационное удостоверение

АстраЗенека АБ, SE-151 85 Содерталье, Швеция
AstraZeneca АВ, SE-151 85 Sodertalje, Sweden
Производитель
АстраЗенека АБ, SE-151 85 Содерталье, Швеция
AstraZeneca АВ, SE-151 85 Sodertalje, Sweden
Фасовщик (первичная упаковка)
1. АстраЗенека АБ, Швеция, SE-151 85 Содерталье, Швеция
AstraZeneca АВ, Sweden, SE-15J 85 Sodertalje, Sweden (для таблеток 50 мг и 100 мг)
2. АстраЗенека ГмбХ, Тинсдалер Вег 183, 22880 Ведель, Германия
AstraZeneca GmbH, Tinsdaler Weg 183, 22880 Wedel, Germany (для таблеток 25 мг)
Упаковщик (вторичная (потребительская) упаковка) и выпускающий контроль качества
ООО «АстраЗенека Индастриз»
249006, Россия, Калужская область, Боровский район, деревня Добрино, 1-ый Восточный проезд, владение 8

Дополнительная информация предоставляется по требованию:
ООО АстраЗенека Фармасьютикалз
125284 Москва, ул. Беговая д. 3, стр. 1

Кардиоселективный бета1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности
Препарат: БЕТАЛОК® ЗОК
Активное вещество препарата: metoprolol succinate
Код АТХ: C07AB02
КФГ: Бета1-адреноблокатор
Регистрационный номер: П №013890/01
Дата регистрации: 05.09.07
Владелец рег. удост.: ASTRAZENECA AB {Швеция}

Форма выпуска Беталок зок, упаковка препарата и состав.

Таблетки с замедленным высвобождением, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с насечкой на обеих сторонах и гравировкой «A/» на одной стороне.
1 таб.
метопролола сукцинат
23.75 мг,

25 мг

14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.

Таблетки с замедленным высвобождением, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с насечкой на одной стороне и гравировкой «A/mo» — на другой.
1 таб.
метопролола сукцинат
47.5 мг,
что соответствует содержанию метопролола тартрата
50 мг

Вспомогательные вещества: этилцеллюлоза, гипромеллоза, гипролоза, целлюлоза микрокристаллическая, парафин, макрогол, кремния диоксид, натрия стеарилфумарат, титана диоксид.

Таблетки с замедленным высвобождением, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с насечкой на одной стороне и гравировкой «A/ms» — на другой.
1 таб.
метопролола сукцинат
95 мг,
что соответствует содержанию метопролола тартрата
100 мг

Вспомогательные вещества: этилцеллюлоза, гипромеллоза, гипролоза, целлюлоза микрокристаллическая, парафин, макрогол, кремния диоксид, натрия стеарилфумарат, титана диоксид.

30 шт. — флаконы пластиковые (1) — пачки картонные.

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.

Фармакологическое действие Беталок зок

Кардиоселективный бета1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Обладает незначительным мембраностабилизирующим эффектом. Оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Подавляет стимулирующее влияние катехоламинов на сердце при физической и психоэмоциональной нагрузке: препятствует увеличению ЧСС, повышению АД, уменьшает минутный объем сердца и снижает сократимость миокарда.

Благодаря особенностям лекарственной формы поддерживается постоянная концентрация метопролола в плазме и обеспечивается устойчивый клинический эффект препарата в течение 24 ч. Вследствие отсутствия пиков концентрации в плазме клинически Беталок ЗОК характеризуется лучшей бета1-селективностью по сравнению с традиционно используемыми таблетированными формами метопролола. Кроме того, в значительной степени уменьшается потенциальный риск побочных эффектов, наблюдаемых при пиковых концентрациях препарата в плазме (например, брадикардия или слабость в ногах при ходьбе).

При применении в средних терапевтических дозах Беталок ЗОК оказывает менее выраженное влияние на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, чем неселективные бета-адреноблокаторы. При необходимости Беталок ЗОК в комбинации с бета2-адреномиметиками можно назначать пациентам с симптомами обструкции легких.

Беталок ЗОК в меньшей степени влияет на выделение инсулина и углеводный обмен и на деятельность сердечно-сосудистой системы в условиях гипогликемии по сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами.

Применение препарата Беталок ЗОК при артериальной гипертензии приводит к значительному снижению АД в течение более чем 24 ч (в положении лежа, стоя, при нагрузке). В начале терапии метопрололом отмечается увеличение ОПСС. При длительном применении возможно снижение АД вследствие уменьшения ОПСС при неизменном сердечном выбросе.

В MERIT-HF — исследовании выживаемости при хронической сердечной недостаточности (II-IV функциональный класс по классификации NYHA) со сниженной фракцией выброса (40%), включавшем 3991 пациента, Беталок ЗОК показал повышение выживаемости и снижение частоты госпитализации. При длительном лечении у пациентов достигалось общее улучшение самочувствия, ослабление выраженности симптомов (по функциональным классам NYHA). Также терапия с применением Беталока ЗОК показала повышение фракции выброса левого желудочка, снижение конечного систолического и конечного диастолического объемов левого желудочка.

Качество жизни в период лечения препаратом Беталок ЗОК не ухудшается или улучшается. Улучшение качества жизни при лечении препаратом Беталок ЗОК наблюдалось у пациентов после инфаркта миокарда.

Фармакокинетика препарата.

Всасывание и распределение

После приема внутрь метопролола полностью абсорбируется из ЖКТ.

Скорость высвобождения активного вещества зависит от кислотности среды. После приема таблетки Беталок ЗОК (лекарственной формы с замедленным высвобождением метопролола) длительность терапевтического эффекта составляет более 24 ч, при этом достигается постоянная скорость высвобождения активного вещества в течение 20 ч.

Биодоступность после однократного приема разовой дозы составляет приблизительно 30-40%. Связывание метопролола с белками плазмы низкое — примерно 5-10%.

Метаболизм

Метопролол биотрансформируется в печени путем окисления. Три основных метаболита метопролола не проявляли клинически значимого бета-блокирующего эффекта.

Выведение

T1/2 составляет в среднем 3.5 ч. Около 5% пероральной дозы препарата выводится с мочой в неизмененном виде, остальная часть препарата выводится в виде метаболитов.

Показания к применению:

Артериальная гипертензия;

Стенокардия;

Стабильная симптоматическая хроническая сердечная недостаточность с нарушением систолической функции левого желудочка (в качестве вспомогательной терапии к основному лечению сердечной недостаточности);

Поддерживающее лечение после острой фазы инфаркта миокарда (для снижения смертности и частоты повторного инфаркта);

Нарушения сердечного ритма (в т.ч. наджелудочковая тахикардия), а также для снижения частоты сокращений желудочков при фибрилляции предсердий и желудочковых экстрасистолах;

Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией;

Профилактика приступов мигрени.

Дозировка и способ применения препарата.

При подборе дозы необходимо избегать развития брадикардии.

При артериальной гипертензии начальная доза составляет 50-100 мг 1 раз/сут. При отсутствии клинического эффекта можно увеличить дозу до 100 мг 1 раз/сут или применять Беталок ЗОК в комбинации с другими антигипертензивными препаратами (предпочтительно диуретик и блокатор кальциевых каналов производное дигидропиридина).

При стенокардии средняя терапевтическая доза составляет 100-200 мг 1 раз/сут. При необходимости Беталок ЗОК можно применять в комбинации с другими антиангинальными препаратами.

При стабильной симптоматической хронической сердечной недостаточности с нарушением систолической функции левого желудочка назначать Беталок ЗОК можно пациентам, у которых в течение последних 6 недель не было эпизодов обострения и в течение последних 2 недель не было изменений в основной терапии. Терапия сердечной недостаточности бета-адреноблокаторами иногда может привести к временному ухудшению симптоматической картины. В некоторых случаях возможно продолжение терапии или снижение дозы, а в некоторых — может возникнуть необходимость отмены препарата.

При стабильной хронической сердечной недостаточности II функционального класса рекомендуемая начальная доза первые 2 недели составляет 25 мг 1 раз/сут. Через 2 недели доза может быть увеличена до 50 мг 1 раз/сут и далее может удваиваться каждые 2 недели. Поддерживающая доза для длительного лечения составляет 200 мг 1 раз/сут.

При стабильной хронической сердечной недостаточности III и IV функциональных классов рекомендуемая начальная доза первые 2 недели составляет 12.5 мг 1 раз/сут. Доза подбирается индивидуально. В период увеличения дозы пациент должен находиться под наблюдением, т.к. у некоторых пациентов симптомы сердечной недостаточности могут ухудшиться. Через 1-2 недели доза может быть увеличена до 25 мг 1 раз/сут, затем еще через 2 недели — до 50 мг 1 раз/сут. При хорошей переносимости можно удваивать дозу каждые 2 недели до достижения максимальной дозы 200 мг 1 раз/сут.

В случае артериальной гипотензии и/или брадикардии может понадобиться уменьшение сопутствующей терапии или снижение дозы Беталока ЗОК. Артериальная гипотензия в начале терапии не обязательно указывает, что данная доза Беталока ЗОК не будет переноситься при дальнейшем длительном лечении. Однако дозы не следует повышать до тех пор, пока состояние не стабилизируется. Также может потребоваться наблюдение за функцией почек.

Для поддерживающего лечения после инфаркта миокарда препарат назначают по 200 мг 1 раз/сут.

При сердечных аритмиях препарат назначают по 100-200 мг 1 раз/сут.

При функциональных нарушениях сердечной деятельности, сопровождающихся тахикардией, доза составляет 100 мг 1 раз/сут, при необходимости дозу можно увеличить до 200 мг/сут.

Для профилактики мигрени назначают по 100-200 мг 1 раз/сут.

Беталок ЗОК предназначен для ежедневного приема 1 раз/сут (предпочтительно утром). Таблетку Беталока ЗОК следует проглатывать, запивая жидкостью. Таблетки можно делить пополам, но не следует разжевывать или крошить.

При назначении препарата пациентам с нарушениями функции почек или лицам пожилого возраста нет необходимости корректировать режим дозирования.

При назначении препарата пациентам с выраженными нарушениями функции печени (например, у пациентов с тяжелой формой цирроза или порто-кавальным анастомозом) может потребоваться снижение дозы.

Побочное действие Беталок зок:

Для оценки частоты случаев применяли следующие критерии: очень часто — > 10%, часто — 1-9.9%, иногда — 0.1-0.9%, редко — 0.01-0.09%, очень редко — < 0.01%.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — брадикардия, ортостатическая артериальная гипотензия (очень редко сопровождающаяся обмороком), похолодание конечностей, ощущение сердцебиения; иногда — временное усиление симптомов сердечной недостаточности, AV-блокада I степени, кардиогенный шок у пациентов с острым инфарктом миокарда; редко — другие нарушения проводимости, аритмии; очень редко — гангрена (у пациентов с тяжелыми нарушениями периферического кровообращения).

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: очень часто — утомляемость; часто — головокружение, головная боль; иногда — парестезии, мышечные судороги, депрессия, снижение способности к концентрации внимания, сонливость или бессонница, кошмарные сновидения; редко — нервозность, тревожность; очень редко — нарушения памяти, амнезия, подавленность, галлюцинации.

Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, боли в области живота, диарея, запор; иногда — рвота; редко — сухость во рту, нарушения функции печени; очень редко — гепатит.

Со стороны системы кроветворения: очень редко — тромбоцитопения.

Со стороны дыхательной системы: часто — одышка при физической нагрузке; иногда — бронхоспазм; редко — ринит.

Со стороны костно-мышечной системы: очень редко — артралгия.

Со стороны органов чувств: редко — сухость и/или раздражение глаз, конъюнктивит, нарушение зрения; очень редко — звон в ушах, нарушения вкусовых ощущений.

Дерматологические реакции: иногда — сыпь (в виде крапивницы), повышение потоотделения; редко — выпадение волос; очень редко — фотосенсибилизация, обострение псориаза.

Прочие: иногда — увеличение массы тела; редко — импотенция, сексуальная дисфункция.

Беталок ЗОК хорошо переносится пациентами, побочные эффекты, в основном, являются легкими и обратимыми.

Противопоказания к препарату:

AV-блокада II и III степени;

Хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (отек легких, синдром гипоперфузии или гипотензия);

Длительная или интермиттирующая терапия инотропными средствами, направленная на стимуляцию -адренорецепторов;

Клинически значимая синусовая брадикардия;

Кардиогенный шок;

Артериальная гипотензия;

Выраженные нарушения периферического артериального кровообращения (в т.ч. при угрозе гангрены);

Пациенты с подозрением на острый инфаркт миокарда при ЧСС менее 45 уд./мин, интервалом PQ более 0.24 с или систолическим АД менее 100 мм рт.ст.;

Пациенты, которым назначено в/в введение блокаторов медленных кальциевых каналов (в т.ч. верапамила);

Детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения препарата не установлены);

Повышенная чувствительность к компонентам препарата или другим бета-адреноблокаторам.

С осторожностью применять препарат при AV-блокаде I степени, стенокардии Принцметалла, бронхиальной астме, ХОБЛ, сахарном диабете, почечной недостаточности тяжелой степени, метаболическом ацидозе, совместном назначении с сердечными гликозидами.

Применение при беременности и лактации.

Как и большинство препаратов Беталок ЗОК не следует назначать во время беременности и в период грудного вскармливания, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и/или ребенка.

Как и другие антигипертензивные средства, бета-адреноблокаторы могут вызывать побочные эффекты, например, брадикардию у плода, новорожденных или детей, находящихся на грудном вскармливании. Количество метопролола, выделяющееся в грудное молоко, и бета-блокирующее действие у ребенка, находящегося на грудном вскармливании (при приеме матерью метопролола в терапевтических дозах), являются незначительными.

Особый указания по применению Беталок зок.

Пациентам с обструктивной болезнью легких не рекомендуется назначать бета-адреноблокаторы. При плохой переносимости или неэффективности других антигипертензивных средств можно назначать метопролол, поскольку он является селективным препаратом. Следует назначать минимально эффективную дозу, при необходимости возможно назначение бета2-адреномиметика.

При использовании бета1-адреноблокаторов риск влияния на углеводный обмен или возможность маскирования симптомов гипогликемии значительно меньше, чем при использовании неселективных бета-адреноблокаторов.

Пациенты с хронической сердечной недостаточностью должны находиться в стадии компенсации и получать основную терапию как до, так и во время лечения препаратом Беталок ЗОК.

Очень редко на фоне терапии Беталоком ЗОК у пациентов с нарушением проводимости может наступать ухудшение состояния вплоть до AV-блокады. Если на фоне лечения развилась брадикардия, дозу препарата необходимо уменьшить или следует постепенно отменить препарат.

В период применения препарата возможно усиление симптомов нарушения периферического артериального кровообращения, в основном вследствие снижения АД.

При необходимости назначения Беталока ЗОК пациентам с феохромоцитомой одновременно следует назначать альфа-адреноблокаторы.

Данные клинических исследований по эффективности и безопасности у пациентов с тяжелой стабильной сердечной недостаточностью (IV функциональный класс по классификации NYHA) ограничены. Лечение таких пациентов должно проводиться врачами, обладающими специальными знаниями и опытом.

Пациенты с сердечной недостаточностью в сочетании с острым инфарктом миокарда и нестабильной стенокардией исключались из исследований, на основании которых определялись показания к назначению. Эффективность и безопасность препарата для данной группы пациентов не описана. Применение при нестабильной и декомпенсированной сердечной недостаточности противопоказано.

Следует избегать резкого прекращения приема препарата. Отмену препарата следует проводить постепенно, в течение 2 недель. Доза уменьшается постепенно, в несколько приемов, до достижения конечной дозы — 25 мг 1 раз/сут.

При необходимости проведения хирургического вмешательства следует предупредить анестезиолога о проводимой терапии, чтобы подобрать средство для наркоза с минимальным отрицательным инотропным действием, однако отмена препарата перед операцией не рекомендуется.

Следует иметь в виду, что у пациентов, принимающих бета-адреноблокаторы, анафилактический шок протекает более тяжело.

Использование в педиатрии

Опыт применения Беталока у детей ограничен. Назначение препарата этой категории пациентов противопоказано.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В связи с вероятностью возникновения головокружения или утомления вопрос о возможности занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, следует решать после оценки индивидуальной реакции пациента на препарат.

Передозировка препаратом:

Метопролол в дозе 7.5 г у взрослого вызвал интоксикацию с летальным исходом. У ребенка 5 лет, принявшего 100 мг метопролола, после промывания желудка не отмечалось признаков интоксикации. Прием 450 мг метопролола подростком 12 лет привел к умеренной интоксикации. Прием 1.4 г и 2.5 г метопролола взрослыми вызвал умеренную и тяжелую интоксикацию, соответственно. Прием 7.5 г взрослым привел к крайне тяжелой интоксикации.

Симптомы: наиболее серьезными являются симптомы со стороны сердечно-сосудистой системы, однако иногда, особенно у детей и подростков, могут преобладать симптомы со стороны ЦНС и подавление легочной функции, брадикардия, AV-блокада I-III степени, асистолия, выраженное снижение АД, слабая периферическая перфузия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, угнетение функции легких, апноэ, повышенная усталость, нарушение и потеря сознания, тремор, судороги, повышенное потоотделение, парестезии, бронхоспазм, тошнота, рвота, эзофагеальный спазм, гипогликемия (особенно у детей) или гипергликемия, гиперкалиемия; воздействие на почки; транзиторный миастенический синдром.

Сопутствующий прием алкоголя, антигипертензивных средств, хинидина или барбитуратов может ухудшить состояние пациента. Первые признаки передозировки могут наблюдаться через 20 мин — 2 ч после приема препарата.

Лечение: прием активированного угля, при необходимости — промывание желудка.

Атропин в дозе 0.25-0.5 мг в/в для взрослых и 10-20 мкг/кг для детей должен быть назначен до промывания желудка (из-за риска стимулирования блуждающего нерва).

При необходимости поддержания проходимости дыхательных путей проводится ИВЛ. Для купирования бронхоспазма инъекционно или ингаляционно может применяться тербуталин.

Следует восполнить ОЦК, провести инфузию глюкозы. Атропин 1.0-2.0 мг в/в, при необходимости повторить введение (особенно при вагусных симптомах). Контроль ЭКГ.

В случае депрессии миокарда показано инфузионное введение добутамина или допамина. Можно применять глюкагон 50-150 мкг/кг в/в с интервалом в 1 мин. В некоторых случаях может быть эффективно добавление к терапии эпинефрина.

При аритмии и обширном желудочковом (QRS) комплексе инфузионно вводят растворы натрия (хлорид или бикарбонат). Возможна установка искусственного водителя ритма.

При остановке сердца вследствие передозировки могут понадобиться реанимационные мероприятия в течение нескольких часов.

Проводится симптоматическое лечение.

Взаимодействие Беталок зок с другими препаратами.

Метопролол является субстратом CYP2D6, в связи с чем, препараты, ингибирующие CYP2D6, (хинидин, тербинафин, пароксетин, флуоксетин, сертралин, целекоксиб, пропафепон и дифенгидрамин) могут влиять на плазменную концентрацию метопролола.

Комбинации, которых следует избегать

Производные барбитуровой кислоты: барбитураты усиливают метаболизм метопролола, вследствие индукции ферментов (исследование проводилось с фенобарбиталом).

Пропафенон: при назначении пропафенона 4 пациентам, получавшим метопролол, отмечалось увеличение концентрации метопролола в плазме крови в 2-5 раз, при этом у 2 пациентов отмечались побочные эффекты, характерные для метопролола. Данное взаимодействие было подтверждено в ходе исследования на 8 добровольцах. Вероятно, взаимодействие обусловлено ингибированием пропафеноном, подобно хинидину, метаболизма метопролола посредством изофермента CYP2D6. Принимая во внимание тот факт, что пропафенон обладает свойствами бета-адреноблокатора, совместное назначение метопролола и пропафенона не представляется целесообразным.

Верапамил: комбинация бета-адреноблокаторов (атенолола, пропранолола и пиндолола) и верапамила может вызвать брадикардию и привести к снижению АД. Верапамил и бета-адреноблокаторы имеют взаимодополняющий ингибирующий эффект на AV-проводимость и функцию синусового узла.

Комбинации, при применении которых может потребоваться коррекция дозы препарата Беталок

Антиаритмические препараты класса I: при комбинации с бета-адреноблокаторами возможно суммирование отрицательного инотропного эффекта, вследствие этого развиваются серьезные гемодинамические побочные эффекты у пациентов с нарушением функции левого желудочка. Также следует избегать подобной комбинации у пациентов с СССУ и нарушением AV-проводимости. Взаимодействие описано на примере дизопирамида.

Амиодарон: совместное применение с метопрололом может приводить к выраженной синусовой брадикардии. Принимая во внимание крайне длительный T1/2 амиодарона (50 дней), следует учитывать возможное взаимодействие спустя продолжительное время после отмены амиодарона.

Дилтиазем: дилтиазем и бета-адреноблокаторы взаимно усиливают ингибирующее действие на AV-проводимость и функцию синусового узла. При комбинации метопролола с дилтиаземом отмечались случаи выраженной брадикардии.

НПВС: НПВС ослабляют антигипертензивное действие бета-адреноблокаторов. Данное взаимодействие зарегистрировано при комбинации с индометацином и не наблюдалось при комбинации с сулиндаком. В исследованиях с диклофенаком этого эффекта не отмечалось.

Дифенгидрамин: дифенгидрамин уменьшает биотрансформацию метопролола до -гидроксиметопролола в 2.5 раза. Одновременно наблюдается усиление действия метопролола.

Эпинефрин (адреналин): сообщалось о 10 случаях выраженной артериальной гипертензии и брадикардии у пациентов, принимавших неселективные бета-адреноблокаторы (включая пиндолол и пропранолол) и получавших эпинефрин. Взаимодействие отмечено и в группе здоровых добровольцев. Предполагается, что подобные реакции могут наблюдаться и при применении эпинефрина совместно с местными анестетиками при случайном попадании в сосудистое русло. По-видимому, этот риск гораздо ниже при применении кардиоселективных бета-адреноблокаторов.

Фенилпропаноламин:фенилпропаноламин (норэфедрин) в разовой дозе 50 мг может повышать диастолическое АД до патологических значений у здоровых добровольцев. Пропранолол в основном препятствует повышению АД, вызываемому фенилпропаноламином. Однако бета-адреноблокаторы могут вызывать реакции пародоксальной артериальной гипертензии у пациентов, получающих высокие дозы фенилпропаноламина. Сообщалось о нескольких случаях развития гипертонического криза на фоне приема фенилпропаноламина.

Хинидин: хинидин ингибирует метаболизм метопролола у особой группы пациентов с быстрым гидроксилированием (в Швеции примерно 90% населения), вызывая, главным образом, значительное увеличение плазменной концентрации метопролола и усиление блокады -адренорецепторов. Полагают, что подобное взаимодействие характерно и для других бета-адреноблокаторов, в метаболизме которых участвует изофермент CYP2D6.

Клонидин: гипертензивные реакции при резкой отмене клонидина могут усиливаться при одновременном приеме бета-адреноблокаторов. При совместном применении, в случае необходимости отмены клонидина, прекращение приема бета-адреноблокаторов следует начинать за несколько дней до отмены клонидина.

Рифампицин: рифампицин может усиливать метаболизм метопролола, уменьшая его концентрацию в плазме крови.Пациенты, одновременно принимающие метопролол и другие бета-адреноблокаторы (глазные капли) или ингибиторы МАО, должны находиться под тщательным наблюдением.

На фоне приема бета-адреноблокаторов ингаляционные анестетики усиливают кардиодепрессивное действие.

На фоне приема бета-адреноблокаторов пациентам, получающим пероральные гипогликемические средства, может потребоваться коррекция дозы последних.

Плазменная концентрация метопролола может повышаться при приеме циметидина или гидралазина.

Сердечные гликозиды при совместном применении с бета-адреноблокаторами могут увеличивать время AV-проводимости и вызывать брадикардию.

Условия продажи в аптеках.

Препарат отпускается по рецепту.

Сроки у условия храниния препарата Беталок зок.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре выше 30°С. Срок годности – 3 года.

ASTRA Астра Зенека АБ АСТРА ЗЕНЕКА С.п.А. АстраЗенека АБ/АстраЗенека ГмбХ АстраЗенека АБ/АстраЗенека ГмбХ/АстраЗенека Индастриз, ООО АстраЗенека АБ/АстраЗенека Гмбх/Зио-Здоровье,ЗАО АстраЗенека АБ/АстраЗенека Индастриз ООО АстраЗенека АБ/Зио-Здоровье, ЗАО АстраЗенека Фармасьютикал Ко. Лтд/АстраЗенека АБ Сенекси

Страна происхождения

Китай/Швеция Франция Швейцария Швеция Швеция/Германия Швеция/Россия

Группа товаров

Сердечно-сосудистые препараты

Бета1-адреноблокатор селективный

Формы выпуска

• 100 - флаконы пластиковые (1) - пачки картонные. 30 - флаконы пластиковые (1) - пачки картонные. 5 мл - ампулы бесцветного стекла (5) - поддоны пластиковые (1) - пачки картонные. Таблетки с замедленным высвобождением, покрытые оболочкой по 25 мг - 14 шт в уп.

Описание лекарственной формы

• Раствор для в/в введения Таблетки Таблетки с замедленным высвобождением, покрытые оболочкой Таблетки с замедленным высвобождением, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с насечкой на обеих сторонах и гравировкой "A" над "бэта" на одной стороне.

Фармакологическое действие

Метопролол - бета1-адреноблокатор, блокирующий?1-адренорецепторы в дозах значительно меньших, чем дозы, требующиеся для блокирования?2-адренорецепторов. Метопролол обладает незначительным мембраностабилизирующим эффектом и не проявляет активности частичного агониста. Метопролол снижает или ингибирует агонистическое действие, которое оказывают на сердечную деятельность катехоламины, выделяющиеся при нервных и физических стрессах. Это означает, что метопролол обладает способностью препятствовать увеличению ЧСС, минутного объема и усилению сократимости сердца, а также повышению АД, вызываемых резким выбросом катехоламинов. В отличие от обычных таблетированных лекарственных форм селективных бета1-адреноблокаторов (включая метопролол тартрат), при применении препарата Беталок® ЗОК наблюдается постоянная концентрация препарата в плазме крови и обеспечивается устойчивый клинический эффект (блокада?1-адренорецепторов) в течение более 24 ч. Вследствие отсутствия явных пиковых концентраций в плазме, клинически Беталок® ЗОК характеризуется лучшей селективностью в отношении?1-адренорецепторов по сравнению с обычными таблетированными формами бета1-адреноблокаторов. Кроме того, в значительной степени уменьшается потенциальный риск побочных эффектов, наблюдаемых при пиковых концентрациях препарата в плазме, например, брадикардия и слабость в ногах при ходьбе. Пациентам с симптомами обструктивных заболеваний легких при необходимости можно назначать Беталок® ЗОК в сочетании с бета2-адреномиметиками. При совместном применении с бета2-адреномиметиками Беталок® ЗОК в терапевтических дозах в меньшей степени влияет на вызываемую бета2-адреномиметиками бронходилатацию, чем неселективные бета-адреноблокаторы. Метопролол в меньшей степени, чем неселективные бета-адреноблокаторы, влияет на продукцию инсулина и углеводный метаболизм. Влияние препарата на реакцию сердечно-сосудистой системы в условиях гипогликемии значительно менее выражено по сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами. Применение препарата Беталок® ЗОК при артериальной гипертензии приводит к значительному снижению АД в течение более чем 24 ч как в положении лежа и стоя, так и при нагрузке. В начале терапии метопрололом отмечается увеличение ОПСС. Однако при длительном применении возможно снижение АД вследствие уменьшения ОПСС при неизменном сердечном выбросе. В MERIT-HF-исследовании выживаемости при хронической сердечной недостаточности (II-IV функциональный класс по классификации NYHA) со сниженной фракцией выброса (?0.4), включавшем 3991 пациента, Беталок® ЗОК показал повышение выживаемости и снижение частоты госпитализаций. При длительном лечении у пациентов достигалось общее улучшение самочувствия, ослабление выраженности симптомов (по функциональным классам NYHA). Также терапия с применением препарата Беталок® ЗОК показала повышение фракции выброса левого желудочка, снижение конечного систолического и конечного диастолического объемов левого желудочка. Качество жизни в период лечения препаратом Беталок® ЗОК не ухудшается или улучшается. Улучшение качества жизни при лечении препаратом Беталок® ЗОК наблюдалось у пациентов после инфаркта миокарда.

Фармакокинетика

Метопролол почти полностью абсорбируется после приема внутрь. При приеме препарата в пределах терапевтических доз концентрация препарата в плазме крови находится в линейной зависимости от принятой дозы. ТCmax 1.5-2 часа после приема препарата. После приема внутрь первой дозы метопролола системного кровообращения достигает около 50% дозы. При повторных приемах показатель системной биодоступности возрастает до 70%. Прием препарата вместе с пищей может повысить системную биодоступность на 30-40%. Связь с белками плазмы крови низкая, около 5-10%. Метаболизм и выведение Метопролол подвергается окислительному метаболизму в печени с образованием 3-х основных метаболитов, ни один из которых не обладает клинически значимым бета- блокирующим эффектом. Около 5% от принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде, в отдельных случаях этот показатель может достигать 30%. Средний T1/2 метопролола из плазмы крови составляет около 3.5 часов (минимально - 1 час, максимально - 9 часов). Плазменный клиренс составляет приблизительно 1 л/мин. У пациентов пожилого возраста не наблюдается значительных изменений в фармакокинетике метопролола по сравнению с пациентами молодого возраста. Системная биодоступность и выведение метопролола не меняется у пациентов со сниженной функцией почек. Выведение метаболитов у таких пациентов, однако, снижено. Значительное накопление метаболитов наблюдалось у пациентов со скоростью клубочковой фильтрации менее 5 мл/мин. Однако, такое накопление метаболитов не усиливает Р-блокирующий эффект. У пациентов со сниженной функцией печени фармакокинетика метопролола (в связи с низким уровнем связи с белками) меняется незначительно. Однако у пациентов с тяжелой формой цирроза печени или портокавальным анастомозом, биодоступность метопролола может увеличиваться, а общий клиренс уменьшаться. У пациентов с портокавальным анастомозом общий клиренс составлял приблизительно 300 мл/мин, а площадь под кривой концентрация в плазме крови - время (AUC) была в 6 раз больше, по сравнению с аналогичным показателем у здоровых пациентов.

Особые условия

Пациентам, получающим бета-адреноблокаторы, не следует вводить в/в блокаторы медленных кальциевых каналов (подобные верапамилу). Пациентам с бронхиальной астмой или ХОБЛ должна быть назначена сопутствующая терапия бета2-адреномиметиком. Необходимо назначать минимально эффективную дозу препарата Беталок® ЗОК, при этом может потребоваться увеличение дозы бета2-адреномиметика. Не рекомендуется назначать неселективные бета-адреноблокаторы пациентам со стенокардией Принцметала. Данной группе пациентов селективные бета-адреноблокаторы следует назначать с осторожностью. При применении бета1-адреноблокаторов риск их влияния на углеводный обмен или возможность маскирования симптомов гипогликемии значительно меньше, чем при применении неселективных бета-адреноблокаторов. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации необходимо добиться стадии компенсации как до, так и во время лечения препаратом. Очень редко у пациентов с нарушением AV-проводимости может наступать ухудшение (возможный исход - AV-блокада). Если на фоне лечения развилась брадикардия, дозу препарата необходимо уменьшить или следует постепенно отменить препарат. Беталок® ЗОК может усугублять течение имеющихся нарушений периферического кровообращения в основном вследствие снижения АД. Следует проявлять осторожность при назначении препарата пациентам с тяжелой почечной недостаточностью, при метаболическом ацидозе, одновременном применении с сердечными гликозидами. У пациентов, принимающих бета-адреноблокаторы, анафилактический шок протекает в более тяжелой форме. Применение эпинефрина (адреналина) в терапевтических дозах не всегда приводит к достижению желаемого клинического эффекта на фоне приема метопролола. Пациентам, страдающим феохромоцитомой, одновременно с препаратом Беталок® ЗОК следует назначать альфа-адреноблокатор. Резкая отмена бета-адреноблокаторов опасна, особенно у пациентов группы высокого риска, в связи с чем ее следует избегать. При необходимости отмены препарата, ее следует производить постепенно, в течение, по крайней мере, 2 нед., с двухкратным снижением дозы препарата на каждом этапе, до достижения конечной дозы 12.5 мг (1/2 таб. 25 мг), которую следует принимать как минимум 4 дня до полной отмены препарата. При появлении симптомов (например, усиление симптомов стенокардии, повышение АД) рекомендуется более медленный режим отмены. Резкая отмена бета-адреноблокатора может привести к утяжелению течения хронической сердечной недостаточности и повышению риска инфаркта миокарда и внезапной смерти. В случае хирургического вмешательства следует проинформировать врача-анестезиолога о том, что пациент принимает Беталок® ЗОК. Пациентам, которым предстоит хирургическое вмешательство, не рекомендуется прекращение терапии бета-адреноблокаторами. Следует избегать назначения препарата в высоких дозах без предварительного титрования доз препарата пациентам с факторами сердечно-сосудистого риска, подвергающимся некардиологическим операциям, в связи с повышенным риском брадикардии, артериальной гипотензии и инсульта, в т.ч. с летальным исходом. Данные клинических исследований по эффективности и безопасности у пациентов с тяжелой стабильной симптоматической хронической сердечной недостаточностью (IV класс по классификации NYHA) ограничены. Лечение таких пациентов должно проводиться врачами, обладающими специальными знаниями и опытом. Пациенты с симптоматической сердечной недостаточностью в сочетании с острым инфарктом миокарда и нестабильной стенокардией исключались из исследований, на основании которых определялись показания к назначению. Эффективность и безопасность препарата для данной группы пациентов не описана. Применение при нестабильной сердечной недостаточности в стадии декомпенсации противопоказано. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами При вождении автотранспорта и занятиями потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, следует учитывать, что при применении Беталок® ЗОК может наблюдаться головокружение и усталость.

Состав

• метопролола сукцинат 95 мг, что соответствует содержанию: метопролола тартрата 100 мг метопролола 78 мг Вспомогательные вещества: этилцеллюлоза - 46 мг, гипролоза - 13 мг, гипромеллоза - 9.8 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 180 мг, парафин - 200 мкг, макрогол - 2.4 мг, кремния диоксид - 24 мг, натрия стеарилфумарат - 500 мкг, титана диоксид - 2.4 мг. метопролола сукцинат 23.75 мг что эквивалентно содержанию метопролола тартрата 25 мг Вспомогательные вещества: этилцеллюлоза, гипромеллоза, гипролоза, целлюлоза микрокристаллическая, парафин, макрогол, кремния диоксид, натрия стеарилфумарат, титана диоксид метопролола сукцинат 47.5 мг, что эквивалентно содержанию метопролола тартрата 50 мг Вспомогательные вещества: этилцеллюлоза, гипромеллоза, гипролоза, целлюлоза микрокристаллическая, парафин, макрогол, кремния диоксид, натрия стеарилфумарат, титана диоксид. метопролола тартрат 100 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия, кремния диоксид коллоидный безводный, повидон. метопролола тартрат 1 мг/мл Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода д/и.

Беталок показания к применению

• - артериальная гипертензия; - стенокардия; - стабильная симптоматическая хроническая сердечная недостаточность с нарушением систолической функции левого желудочка (в качестве вспомогательной терапии к основному лечению сердечной недостаточности); - поддерживающее лечение после острой фазы инфаркта миокарда (для снижения смертности и частоты повторного инфаркта); - нарушения сердечного ритма (в т.ч. наджелудочковая тахикардия), а также для снижения частоты сокращений желудочков при фибрилляции предсердий и желудочковых экстрасистолах; - функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией; - профилактика приступов мигрени.

Беталок противопоказания

• - атриовентрикулярная блокада II и III степени; - сердечная недостаточность в стадии декомпенсации; - пациенты, получающие длительную или интермиттирующую терапию инотропными средствами и действующими на бета-адренорецепторы; - клинически значимая синусовая брадикардия; - синдром слабости синусового узла; - кардиогенный шок; - выраженные нарушения периферического кровообращения; - артериальная гипотензия; - беталок противопоказан больным с острым инфарктом миокарда при ЧСС менее 45 ударов в минуту, интервалом PQ более 0.24 секунд или систолическим артериальным давлением менее 100 мм рт.ст; - при серьезных периферических сосудистых заболеваниях при угрозе гангрены; - пациентам, получающим бета-адреноблокаторы, противопоказано внутривенное введение блокаторов «медленных» кальциевых каналов типа верапамила; - возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); - известная повышенная чувствительность к метопрололу и его компонентам или к другим

Беталок дозировка

• 100 мг 1мг/мл 25 мг 50 мг

Беталок побочные действия

• Беталок® ЗОК хорошо переносится пациентами, побочные эффекты в основном являются легкими и обратимыми. Для оценки частоты случаев применяли следующие критерии: очень часто (>10%), часто (1-9.9%), нечасто (0.1-0.9%), редко (0.01-0.09%), очень редко (

Лекарственное взаимодействие

Метопролол является субстратом CYP2D6, в связи с чем, препараты, ингибирующие CYP2D6, (хинидин, тербинафин, пароксетин, флуоксетин, сертралин, целекоксиб, пропафенон и дифенгидрамин) могут влиять на плазменную концентрацию метопролола. Комбинации, которых следует избегать Производные барбитуровой кислоты: барбитураты усиливают метаболизм метопролола, вследствие индукции ферментов (исследование проводилось с фенобарбиталом). Пропафенон: при назначении пропафенона 4 пациентам, получавшим лечение метопрололом, отмечалось увеличение плазменной концентрации метопролола в 2-5 раз, при этом у 2 пациентов отмечались побочные эффекты, характерные для метопролола. Данное взаимодействие было подтверждено в ходе исследования на 8 добровольцах. Вероятно, взаимодействие обусловлено ингибированием пропафеноном, подобно хинидину, метаболизма метопролола посредством изофермента CYP2D6. Принимая во внимание тот факт, что пропафенон обладает свойствами бета-адреноблокатора, совместное назначение метопролола и пропафенона не представляется целесообразным. Верапамил: комбинация бета-адреноблокаторов (атенолола, пропранолола и пиндолола) и верапамила может вызвать брадикардию и привести к снижению АД. Верапамил и бета-адреноблокаторы имеют взаимодополняющий ингибирующий эффект на AV-проводимость и функцию синусового узла. Комбинации, при применении которых может потребоваться коррекция дозы Беталок® ЗОК Антиаритмические препараты класса I: при комбинации с бета-адреноблокаторами возможно суммирование отрицательного инотропного эффекта, вследствие этого развиваются серьезные гемодинамические побочные эффекты у пациентов с нарушением функции левого желудочка. Также следует избегать подобной комбинации у пациентов с СССУ и нарушением AV-проводимости. Взаимодействие описано на примере дизопирамида. Амиодарон: совместное применение с метопрололом может приводить к выраженной синусовой брадикардии. Принимая во внимание крайне длительный T1/2 амиодарона (50 дней), следует учитывать возможное взаимодействие спустя продолжительное время после отмены амиодарона. Дилтиазем: дилтиазем и бета-адреноблокаторы взаимно усиливают ингибирующее действие на AV-проводимость и функцию синусового узла. При комбинации метопролола с дилтиаземом отмечались случаи выраженной брадикардии. НПВС: НПВС ослабляют антигипертензивное действие бета-адреноблокаторов. Данное взаимодействие зарегистрировано при комбинации с индометацином и, вероятно, не будет наблюдаться при комбинации с сулиндаком. Отрицательное взаимодействие было отмечено в исследованиях с диклофенаком. Дифенгидрамин: дифенгидрамин уменьшает биотрансформацию метопролола до?-гидроксиметопролола в 2.5 раза. Одновременно наблюдается усиление действия метопролола. Эпинефрин (адреналин): сообщалось о 10 случаях выраженной артериальной гипертензии и брадикардии у пациентов, принимавших неселективные бета-адреноблокаторы (включая пиндолол и пропранолол) и получавших эпинефрин. Взаимодействие отмечено и в группе здоровых добровольцев. Предполагается, что подобные реакции могут наблюдаться и при применении эпинефрина совместно с местными анестетиками при случайном попадании в сосудистое русло. По-видимому, этот риск гораздо ниже при применении кардиоселективных бета-адреноблокаторов. Фенилпропаноламин: фенилпропаноламин (норэфедрин) в разовой дозе 50 мг может повышать диастолическое АД до патологических значений у здоровых добровольцев. Пропранолол в основном препятствует повышению АД, вызываемому фенилпропаноламином. Однако бета-адреноблокаторы могут вызывать реакции парадоксальной артериальной гипертензии у пациентов, получающих высокие дозы фенилпропаноламина. Сообщалось о нескольких случаях развития гипертонического криза на фоне приема фенилпропаноламина. Хинидин: хинидин ингибирует метаболизм метопролола у особой группы пациентов с быстрым гидроксилированием (в Швеции примерно 90% населения), вызывая, главным образом, значительное увеличение плазменной концентрации метопролола и усиление блокады бэта-адренорецепторов. Полагают, что подобное взаимодействие характерно и для других бета-адреноблокаторов, в метаболизме которых участвует изофермент CYP2D6. Клонидин: гипертензивные реакции при резкой отмене клонидина могут усиливаться при одновременном приеме бета-адреноблокаторов. При совместном применении, в случае необходимости отмены клонидина, прекращение приема бета-адреноблокаторов следует начинать за несколько дней до отмены клонидина. Рифампицин: рифампицин может усиливать метаболизм метопролола, уменьшая его концентрацию в плазме крови. Пациенты, одновременно принимающие метопролол и другие бета-адреноблокаторы (глазные капли) или ингибиторы МАО, должны находиться под тщательным наблюдением. На фоне приема бета-адреноблокаторов ингаляционные анестетики усиливают кардиодепрессивное действие. На фоне приема бета-адреноблокаторов пациентам, получающим пероральные гипогликемические средства, может потребоваться коррекция дозы последних. Плазменная концентрация метопролола может повышаться при приеме циметидина или гидралазина. Сердечные гликозиды при совместном применении с бета-адреноблокаторами могут увеличивать время AV-проводимости и вызывать брадикардию.

Передозировка

Метопролол в дозе 7.5 г у взрослого вызвал интоксикацию с летальным исходом. У ребенка 5 лет, принявшего 100 мг метопролола, после промывания желудка не отмечалось признаков интоксикации. Прием 450 мг метопролола подростком 12 лет привел к умеренной интоксикации. Прием 450 мг метопролола подростком 12 лет привел к умеренной интоксикации. Прием 1.4 г и 2.5 г метопролола взрослыми вызвал умеренную и тяжелую интоксикацию соответственно. Прием 7.5 г взрослым привел к крайне тяжелой интоксикации. Симптомы: при передозировке метопрололом наиболее серьезными являются симптомы со стороны сердечно-сосудистой системы, однако иногда, особенно у детей и подростков, могут преобладать симптомы со стороны ЦНС и подавление легочной функции, брадикардия, AV-блокада I-III степени, асистолия, выраженное снижение АД, слабая периферическая перфузия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок; угнетение функции легких, апноэ, а также, повышенная усталость, нарушение сознания, потеря сознания, тремор, судороги, повышенное потоотд

Условия хранения

• беречь от детей
• хранить в защищенном от света месте

Информация предоставлена Государственным реестром лекарственных средств .

Синонимы

• Вазокардин, Корвитол, Метопролол, Метокард, Эгилок