bleat.ru → Рвота

Что лучше мотилак или церукал. Мотилак или Мотилиум или Церукал - что лучше? Показания к применению

Прокинетики - лекарственные препараты - стимуляторы моторики желудочно-кишечного тракта .

Группа прокинетиков

В отечественной гастроэнтерологической литературе отсутствует единый общепризнанный список прокинетиков. Разные гастроэнтерологи по-разному очерчивают круг лекарств-прокинетиков. Многие из прокинетиков также могут быть включены в состав других групп (противорвотные, противодиарейные и даже антибиотики). В «теоретическом» (научном) плане анализа группы прокинетиков важно, что на российском рынке присутствует лишь меньшая часть существующих в мире прокинетиков. Однако для практической медицины это не имеет значения. Не зарегистрированные сегодня в России прокинетики либо запрещены (например, FDA в США), либо не обладают преимуществами перед разрешенными.

Для российского пациента интерес представляют только два типа прокинетиков: с действующим веществом домперидон (мотилиум, мотилак и др.) и с действующим веществом итоприд (ганатон и итомед), а также тримебутин , миотропный спазмолитик , относимый часто к прокинетикам (Алексеева Е.В. и др.).

Распространенный ранее прокинетик (церукал, реглан и др.) считается устаревшим из-за большого числа побочных эффектов. Близкий по фармацевтическим свойствам к метоклопрамиду бромоприд (бимарал) по тем же причинам уже несколько лет в РФ не продается (в США запрещён). Считавшийся ранее перспективным цизаприд (координакс и др.) в 2000 году запрещен и в США, и в РФ.

Другие группы препаратов: агонисты 5-НТ1-рецепторов (буспирон , суматриптан), улучшающие аккомодацию желудка после приёма пищи, мотилиноподобный пептид грелин (агонист грелиновых рецепторов), аналог гонадотропин-рилизинг гормона леупролид, агонисты каппа-рецепторов (федотоцин , азимадолин), снижающие висцеральную чувствительность, и другие находятся на стадии клинического изучения (Ивашкин В.Т. и др.), агонист 5-HT 1 и 5-HT 4 и антагонист 5-HT 2 рецепторов цинитаприд , имеющий регистрацию в Испании, но не имеющий в России и США.

К перспективным и экспериментальным прокинетикам, но не имеющим пока регистрацию в России, США и Евросоюзе можно отнести:

антагонист мускариновых М1 и М2 рецепторов, а также ингибитор ацетилхолинэстеразы акотиамид (Маев И.В. и др.)
агонисты ГАМК B -рецепторов (англ. GABA B R) арбаклофен и лезогаберан (Шептулин А.А.)
антагонист метаботропного рецептора глутамата-5 (mGluR 5) мавоглурант (Шептулин А.А.)
антагонист рецепторов холецистокинина (CCK-A-рецепторов) локсиглумид (Шептулин А.А. и др. , Титгат Г.).

Торговые наименования прокинетиков

Прокинетики - антагонисты дофаминовых рецепторов

Антагонисты дофаминовых рецепторов, блокируют D 2 –дофаминовые рецепторы и, тем самым, оказывают стимулирующее моторную функцию желудка и противорвотное действия.

К антагонистам D 2 –дофаминовых рецепторов относятся: метоклопрамид, бромоприд, домперидон, диметпрамид. Также антагонистом D 2 –дофаминовых рецепторов является итоприд, но он, кроме того, является ингибитором ацелинхолина и, поэтому, часто в группе антагонистов дофаминовых рецепторов не рассматривается.

Широко известные прокинетики церукал и реглан (активное вещество метоклопрамид), менее известный бимарал (бромоприд) относятся к прокинетикам первого поколения.

Домперидон является прокинетиком II поколения и он, в отличие от метоклопрамида (и бромоприда), не проникает через гематоэнцефалический барьер и не вызывает свойственных метоклопрамиду экстрапирамидальных расстройств: спазм лицевой мускулатуры, тризм, ритмическая протрузия языка, бульбарный тип речи, спазм экстраокулярных мышц, спастическая кривошея, опистотонус, мышечный гипертонус и т.п. Также, в отличие от метоклопрамида, домперидон не является причиной паркинсонизма: гиперкинеза, мышечной ригидности. При приёме домперидона встречаются реже и в меньшей степени выражены такие побочные эффекты метоклопрамида, как сонливость, утомляемость, усталость, слабость, головные боли, повышенная тревожность, растерянность, шум в ушах. Поэтому домперидон является более предпочтительным прокинетиком, чем метоклопрамид .

Прокинетики - антагонисты дофаминовых рецепторов применяются при терапии ГЭРБ, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, функциональной диспепсии, ахалазии пищевода, диабетического гастропареза, послеоперационных парезах кишечника, дискенизии желчевыводящих путей и метеоризме.

Прокинетики из этой группы также применяют при тошноте и рвоте по причине нарушения диеты, инфекционных заболеваний, раннего токсикоза беременных, болезней почек и печени, инфаркта миокарда, черепно-мозговой травмы, наркоза, лучевой терапии, в качестве профилактики рвоты перед эндоскопией и рентгеноконтрастными исследованиями. Антагонисты дофаминовых рецепторов не действуют на рвоту по причинам вестибулярного характера. По фармакологическому указателю прокинетики–антагонисты дофаминовых рецепторов относятся к группе «Стимуляторы моторики ЖКТ, в том числе рвотные средства». По АТХ - к группе A03FA «Стимуляторы моторики ЖКТ».

Нейролептики - антагонисты дофаминовых D2-рецепторов со свойствами прокинетиков

Некоторые нейролептики, в частности, сульпирид и левосульпирид , оказывают прокинетическое действие на органы пищеварительной системы, поэтому при рассмотрении гастроэнтерологических проблем их относят к прокинетикам, обладающим противорвотным эффектом, активирующим проксимальные отделы кишечника (Саблин О.А. , Riezzo G. et al.). Сульпирид в течение длительного времени широко используется в гастроэнтерологии в связи с выраженной прокинетической активностью, реализуемой за счет «регулирующего» влияния на центральную нервную систему. Являясь селективным антагонистом дофаминовых рецепторов, он обладает умеренной нейролептической активностью в сочетании с некоторым стимулирующим и антидепрессивным действием (Маев И.В. и др.). По фармакологическому указателю сульпирид и левосульпирид относятся к группе «Нейролептики», по АТХ - к подгуппе «N05AL Бензамиды» группы «N05A Антипсихотические препараты ».

Агонисты ацетилхолина - стимуляторы перистальтики кишечника

Препараты этой группы чаще всего только частично относят к прокинетикам, хотя все они, обладают прокинетическими свойствами. В России из препаратов этой группы наиболее известен координакс. Однако его активное вещество, цизаприд, являясь холиномиметиком, может вызвать развитие синдрома удлиненного интервала Q-T и, как следствие, жизнеугрожающие нарушения сердечного ритма. Поэтому, хотя он и обладает наилучшими прокинетическими свойствами среди лекарств свой группы, цизаприд в настоящее время не рекомендуется для применения и имевшиеся разрешения на его использование отозваны. В ряде стран СНГ зарегистрирован близкий по механизму действия к цизаприду мозаприд . В отличие от цизаприда, мозаприд

оказывает незначительное влияние на активность каналов калия, и, поэтому, имеет меньший риск в отношении нарушений сердечного ритма.

К этой группе также относятся: М-холиномиметик отечественной разработки ацеклидин (был разрешён к применению в СССР), обратимые ингибиторы холинэстеразы (физиостигмин, дистигмина бромид, галантамин, неостигмина моносульфат, пиридостигмина бромид), тегасерод и прукалоприд .

Тегасерод и прукалоприд, являющиеся энтерокинетиками (прокинетиками, селективно воздействующими на кишечник), недавно в рамках АТХ перенесены из раздела «A03 Препараты для лечения функциональных расстройств ЖКТ » в раздел «A06 Слабительные »

Прокинетики - агонисты мотилиновых рецепторов

Гормон мотилин вырабатывается в желудке и двенадцатиперстной кишке , способствует повышению давления нижнего пищеводного сфинктера и повышает амплитуду перистальтики антральной части желудка, стимулируя его опорожнение. Эритромицин (а также другие макролиды: азитромицин , кларитромицин , атилмотин), взаимодействуют с рецепторами мотилина , имитируя действие физиологического регулятора гастродуоденального мигрирующего моторного комплекса . Эритромицин может вызывать мощные перистальтические сокращения, подобные таковым мигрирующего моторного комплекса, ускоряя опорожнение желудка от жидкой и твердой пищи, эритромицин увеличивает скорость эвакуации из желудка при ряде патологических состояний, в частности при гастропарезе у диабетиков и больных с прогрессирующей системной склеродермией, сокращает время транзита кишечного содержимого в проксимальных отделах толстой кишки . Однако на моторику пищевода он практически не влияет и, поэтому, не применяется при лечении ГЭРБ (Маев И.В. и др.). Однако эритромицин при приеме в течение месяца и больше в два раза повышает риск смертности, ассоциированной с нарушением сердечной проводимости и, поэтому, не рассматривается, как перспективный прокинетик.

Профессиональные медицинские статьи, затрагивающие вопросы применения прокинетиков при лечении заболеваний ЖКТ: .

Маев И.В., Кучерявый Ю.А., Андреев Д.Н. Функциональная диспепсия: эпидемиология, классификация, этиопатогенез, диагностика и лечение. - М.: ООО «СТ-Принт», 2015.- 40 с .

Шептулин А.А., Курбатова А.А., Баранов С.А. Современные возможности применения прокинетиков в лечении больных с ГЭРБ // РЖГГК. 2018. № 28(1). С. 71–77 .

На сайте в каталоге литературы имеется раздел «Прокинетики », содержащий ссылки на статьи, посвященные применению прокинетиков при лечении заболеваний органов ЖКТ.

«Церукал» относится к числу лекарственных противорвотных средств, способствующих нормализации моторики желудочно-кишечного тракта. Кроме того, данный препарат имеет не только выраженное противорвотное, но и противоикотное влияние. Выпускается в виде таблеток с гладкой поверхностью и белой окраски, а также ампул, содержащих раствор для проведения инъекций.

К препарату «Церукал» цена, отзывы, инструкция будут рассмотрены в данной статье.

В каких случаях применяется?

Препарат применяется при наличии следующих симптомов у пациента:

икоты, рвоты и тошноты, имеющих различное происхождение;
желудочной и кишечной гипотонии и атонии (например, послеоперационной);
гастропареза диабетического.

Противопоказания

В качестве противопоказаний к применению медикамента относятся:

высокая чувствительность к составляющим препарата;
кишечная непроходимость механического характера;
феохромоцитома;
перфорация кишечной и желудочной стенки, желудочно-кишечное кровотечение;
стеноз желудочного привратника;
опухоль пролактинзависимого типа;
двигательные расстройства экстрапирамидного характера;
эпилепсия;
первый триместр беременности;
возраст детей до четырнадцати лет.

Препарат следует применять с осторожностью во время второго и третьего триместров беременности, при бронхиальной астме, артериальной гипертензии, дефектах функционирования почек и/или печени, при болезни Паркинсона, пожилым людям.

Побочные действия

По отзывам «Церукал» может вызвать у пациента проявление разного рода побочных эффектов.

Отрицательная реакция нервной системы: в некоторых случаях могут возникать головные боли, ощущение усталости, головокружение, беспокойство, чувство страха, депрессия, шум в ушах, сонливость; в отдельных ситуациях, преимущественно у детей, может быть вызван дискинетический синдром, то есть тикообразные мышечные подёргивания лица, плеч или шеи, имеющие непроизвольный характер. Также могут отмечаться экстрапирамидные расстройства, а именно тризм, спазм мускулатуры лица, бульбарный речевой тип, ритмическая языковая протрузия, спазм экстраокулярных мышц, включая также окулогирный криз, опистотонус, спастическая кривошея, гипертонус мышц.

При продолжительном терапевтическом курсе у некоторых пожилых пациентов, а также у подростков и детей при превышении допустимой дозировки может развиться паркинсонизм (мышечные подёргивания, тремор, подвижность, характеризующаяся ограничениями).

Кроме того, в пожилом возрасте у пациентов с почечной недостаточностью в хронической форме возможно появление поздней дискинезии. Это подтверждают к средству «Церукал» инструкция и отзывы.

Встречаются единичные случаи развития нейролептического синдрома злокачественного характера, основными признаками которого выступают мышечная контрактура, повышение показателей АД, лихорадка, дефекты сознания.

Отрицательная реакция системы кроветворения может проявиться в виде агранулоцитоза.

Со стороны системы сердца и сосудов - повышение либо снижение АД, суправентрикулярная тахикардия.

Отрицательные реакции желудочно-кишечного тракта: диарея, ощущение сухости в полости рта, запор. Это подтверждают к медикаменту «Церукал» инструкция по применению и отзывы. Аналоги и цены интересуют многих.

Эндокринная система может реагировать при продолжительном применении препарата. В единичных случаях возможно возникновение галактореи, то есть истечения из молочных желез молока самопроизвольного характера, гинекомастии, то есть увеличения размеров мужских грудных желез, сбоев менструального цикла. Если проявляются такие симптомы, необходимо отменить метоклопрамид.

Передозировка

При передозировке препаратом «Церукал», по отзывам, могут отмечаться следующие симптомы: раздражительность, сонливость, беспокойство, спутанность сознания, двигательные расстройства экстрапирамидного характера, судороги, дефекты функционирования сердца и сосудов с брадикардией, повышение либо снижение АД.

Если отравление протекает в лёгкой форме, то данные признаки исчезают уже через двадцать четыре часа после отмены данного лекарственного средства. Ориентируясь на тяжесть проявления симптоматики, нужно внимательно наблюдать за обеспечением жизненно необходимых функций пациента. Смертельных случаев при передозировке «Церукалом» не выявлено.

Как лечить?

Лечение при этом должно быть симптоматическим. Так, экстрапирамидные расстройства необходимо ликвидировать постепенным введением пациенту биперидена (для взрослых доза составляет от двух с половиной до пяти миллиграммов). Вводится препарат исключительно в стационарных условиях под наблюдением медицинского персонала. Чтобы успокоить больного, разрешено применять диазепам. Когда в организм попадают большие дозы метоклопрамида, необходимо промывание желудка посредством натрия сульфата и активированного угля.

Сравнение с аналогами

В данный момент препарат «Церукал» по отзывам отмечается как один из лучших. Он не только ускоренно действует, но и не приносит совершенно никакого вреда организму пациента при соблюдении им всех требуемых предписаний специалистов. Несмотря на это, кто-то всё же сталкивается с необходимостью поиска аналогов данного медикамента. Чаще всего это происходит из-за противопоказаний. Нельзя принимать средство следующим категориям пациентов:

Это подтверждают к средству «Церукал» инструкция по применению и отзывы. Цена будет представлена ниже.

Самые известными аналогами являются «Мотилак», «Мотилиум» и «Ганатон». Трудно сказать, какой из них лучше, так как в любом организме воздействие медикаментов будет иметь свои отличительные признаки. По этой причине некоторые пациенты выбирают «Ганатон» как идеально подходящий препарат, другие же не ощущают какого-либо эффекта и предпочитают другие средства.

Ряд специалистов считает «Церукал» и его аналог «Метоклопрамид» (более доступный) одними из самых мощных средств.

Аналогом в форме таблеток выступает «Ганатон». Он тоже борется в рвотой и тошнотой, но при этом ему гораздо лучше даётся терапия изжоги.

«Мотилак» и «Мотилиум» являются практически тождественными лекарственными средствами разных производителей и имеют неплохую репутацию, однако уступают по своей скорости действия. Это подтверждают многочисленные отзывы к «Церукалу». Аналоги должен подбирать врач.

Список аналогов

Конечно же, список дженериков и аналогов ещё более обширный, нежели перечисленный выше. Наиболее известными альтернативными средствами являются:

Длительность лечения данными препаратами может варьироваться. Одним пациентам для полного выздоровления достаточно нескольких недель, а другим требуется применение лекарственных средств сроком до полугода. Это подтверждают к средству «Церукал» отзывы.

Стоимость

Препарат можно приобрести в любой аптечной сети. Рецепт для этого необязателен. Стоимость этого лекарственного средства колеблется в пределах 130-250 рублей. Это зависит от региона и от фирмы-производителя.

Многие заболевания пищеварительной системы сопровождаются снижением моторики желудочно-кишечного тракта. Для активации перистальтики назначают лекарства – прокинетики. В список таких препаратов входят медикаменты, разными способами усиливающие тонус гладкой мускулатуры.

Как действуют прокинетики

Прокинетики способствуют более быстрому прохождению пищи по пищеварительным путям, устраняя неприятные симптомы, связанные с ее застоем - тошноту, рвоту, отрыжку и прочие.

Активируется моторная функция холинергическими нервными волокнами. На мембране гладкомышечных клеток желудка и кишечника находятся серотониновые и опиоидные рецепторы. При воздействии нейромедиатора серотонина гладкая мускулатура сокращается. Под влиянием энкефалинов и эндорфинов перистальтика угнетается. Активаторы моторики желудочно-кишечного тракта разными способами усиливают моторную функцию. Ацетилхолиновые препараты влияют на холинергические нервные волокна, другие – блокируют или активируют рецепторы, отвечающие за сокращение и расслабление гладкомышечных волокон.

Повышая тонус гладкой мускулатуры, прокинетики:

ускоряют прохождение пищи по пищеводу;
предотвращают расслабление тела желудка;
усиливают активность антрального отдела желудка и верхней части тонкой кишки;
препятствуют дуоденогастральному рефлюксу;
нормализуют моторику желчного пузыря;
облегчают отхождение желчи;
устраняют запоры, вызванные гипокинезией кишечника.

Прокинетики не только стимулируют перистальтику. Они предотвращают:

икоту;
аэрофагию;
рефлюкс (возврат химуса в верхлежащий отдел желудочно-кишечного тракта);
регургитацию.

Многие лекарства, используемые для лечения болезней желудочно-кишечного тракта, билиарной системы способствуют усилению моторики, но не все из них рекомендуют в качестве прокинетиков.

Какие лекарства обладают прокинетическим эффектом

К активаторам моторной функции относятся препараты различных групп. Усиливают тонус гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта:

слабительные;
противорвотные;
желчегонные препараты;
простагландины;
некоторые антибиотики (эритромицин, олеандомицин).

Антибиотики не используют как прокинетики. У них много побочных эффектов, они вызывают .

Чаще всего назначают:

метоклопрамид (церукал; реглан);
домперидон (мотилиум, мотилак);
цизаприд (перистил, координакс);
мосаприд (мозакс, мосид).

Метоклопрамид относится к прокинетикам 1 поколения. У него много побочных эффектов, хоть он и обладает выраженным противорвотным действием, но вместо него предпочтительней использовать более современные препараты. Эффективны прокинетики 4 поколения. У них не так выражены побочные действия, меньше противопоказаний. К ним относятся:

мосаприд;
тегасерод;
локсиглумид;
итоприд.

Каждый из этих препаратов по-своему влияет на перистальтику желудочно-кишечного тракта. Поэтому перед применением необходимо проконсультироваться у врача. Специалист назначит необходимое лекарство, в зависимости от заболевания и особенностей применения препаратов.

Особенности применения прокинетиков

Тяжесть в желудке, возникающую после приема пищи, поможет устранить домперидон.

Препаратов обладающих прокинетическим действием множество. В зависимости от основного заболевания, причины гипокинезии и атонии желудочно-кишечного тракта назначают:

Метоклопрамид и домперидон преимущественно влияют на моторную функцию пищевода, желудка двенадцатиперстной кишки. Для устранения диспепсии лучше использовать лингвальную форму мотилиума. Лекарство начинает действовать через 15 минут после применения и побочных эффектов у него значительно меньше. А метоклопрамид назначают при интенсивной рвоте, но длительно его принимать не желательно.
Цизаприд усиливает сокращения желудка и кишечника. Он снижает чувствительность барорецепторов ампулы прямой кишки, облегчает акт дефекации. Принимают лекарство за 15 минут до еды. Кардиотоксичен.
Мосаприд усиливает перистальтику желудка и двенадцатиперстной кишки, а на нижние отделы желудочно-кишечного тракта практически не влияет. Препарат эффективен для устранения рвоты и изжоги у больных .
Тегасерод (фрактал) назначают для усиления перистальтики толстой кишки. Он активируют выработку кишечного секрета. Он противопоказан при , патологиях почек, печени, .
Локсиглумид. Усиливает перистальтику, ускоряет эвакуаторную функцию желудка и толстой кишки.
Итоприд (ганатон, зирид, праймер). Препарат влияет на перистальтику верхних отделов желудочно-кишечного тракта, устраняет проявления .

Выбор наиболее оптимального зависит от целей лечения, причины появления симптомов. Если заболевание сопровождается спазмом гладкой мускулатуры, то активаторы моторики противопоказаны. Дозировка лекарств и продолжительность приёма зависит от тяжести заболевания, состояния пациента и определяется врачом.

Вывод

Прокинетики, по международной классификации, не выделены в отдельную группу. Существуют препараты, активирующие моторику желудочно-кишечного тракта. Они относятся к различным типам медикаментов влияющих на тонус гладкой мускулатуры. Их рекомендуют в качестве монотерапии при эзофагогастродуоденальной рефлюксной болезни. Чаще их прописывают как компонент комплексной терапии других патологий пищеварительной системы, когда для лечения необходимо усилить перистальтику. Какой из препаратов окажется эффективней, определит гастроэнтеролог, после выяснения причины возникновения гипокинезии желудочно-кишечного тракта.

Прокинетики - это препараты для стимуляции моторики органов пищеварения. Они оказывают прокинетическое действие, то есть способствуют продвижению комка пищи по органам ЖКТ.

Прокинетической активностью обладает ряд противорвотных, антидиарейных и антибактериальных препаратов.

Общая классификация

Перечень препаратов-прокинетиков можно подать в зависимости от фармакологического действия на организм.

Агонисты серотониновых рецепторов, или кишечные прокинетики. Они не повышают внутрибрюшное давление, ускоряют выход еды из желудка. Наиболее распространенные медикаменты из указанной группы - Тегасерод или Цизаприд.
Неселективные блокаторы дофамина - Церукал.
Селективные - Домрид (Мотилиум), Итоприд.
Блокаторы рецепторов ацетилхолина (способствуют высвобождению его медиатора) - Ондансетрон, Силансетрон. Относятся к прокинетикам нового поколения.

Обратите внимание! Сейчас все большую популярность обретает медикамент Ондасетрон и его аналоги, потому что обладает минимальным риском побочных эффектов и хорошо переносится пациентами.

Механизм действия

Блокаторы дофамин-чувствительных рецепторов обладают таким действием, как:

стимулирование активности нижнего желудочного сфинктера;
ускорение движения содержимого желудка в двенадцатиперстный отдел кишечника;
усиление перистальтики гладких мышц;
ускорение выведения кала из толстого отдела кишечника.

Селективные медикаменты новейшего поколения мягко активизируют моторную работу желудка, повышают сократительную способность желчного.

Активаторы 5 НТ4 и ингибиторы 5 НТ3 уменьшают период пребывания еды в желудке, приводят тонус мышц кишечника в нормальное состояние.

Когда нужно принимать

Врачи имеют выбор, назначая больному один из прокинетиков: список препаратов отличается разнообразием. Главнейшие показания таких средств - это патологии пищеварительных органов, при которых нарушается моторика желудка.

К ним относятся:

рефлюкс эзофагит;

острая или хроническая язва желудка;
синдром постоянного раздражения кишечника;
атония желудка, развивающаяся вследствие сахарного диабета.

В качестве симптоматической терапии прокинетики необходимо принимать для купирования:

тошноты, вызванной употреблением некачественной еды;
рвоты;
вздутия живота, вызванного многими заболеваниями, в том числе и панкреатитом;
запора;
ощущения тяжести в брюшной полости.

Обратите внимание! Прокинетики влияют на концентрацию внимания, поэтому их нельзя принимать водителям и лицам, обслуживающим точные механизмы.

Побочные действия

Необходимо учесть следующее при назначении прокинетиков: список препаратов очень обширный, и многие из них обладают побочными действиями.

Важно! Поскольку прокинетики способствуют ускорению движения пищи по ЖКТ, их не следует принимать одновременно с лекарствами, обладающими пролонгированным действием. Желательно, чтобы интервал между приемом таких лекарств составлял не менее 4 ч.

Применение прокинетиков способствует нормализации работы пищеварительной системы за сравнительно короткое время. В детском и старческом возрасте лечение с помощью этих средств возможно только под наблюдением специалиста. Самолечение прокинетиками категорически не допускается.

Д омперидон (лат. domperidonum , англ. domperidone ) - лекарственное средство для лечения функциональных расстройств кишечника, прокинетик , противорвотное.

Химическое соединение : 5-хлор-1--4-пиперидинил]-1,3-дигидро-2Н-бензимидазол-2-ОН. Эмпирическая формула C 22 H 24 Cl N 5 O 2.

Домперидон - международное непатентованное наименование (МНН) лекарственного средства. По фармакологическому указателю он относится к группе «Стимуляторы моторики ЖКТ, в том числе рвотные средства». По АТХ - к группе «Стимуляторы моторики ЖКТ» и имеет код A03FA03.

Домперидон блокирует дофаминовые D 2 -рецепторы и, таким образом, устраняет торможение дофамином моторной активности органов пищеварительной системы. Увеличивает длительность антральной желудка и дуоденальной перистальтики , не допускает замедления опорожнение желудка, повышает тонус нижнего пищеводного сфинктера .

Противорвотное действие домперидона обусловлено сочетанием гастрокинетического действия и блокадой хеморецепторов триггерной зоны рвотного центра. Домперидон предупреждает развитие или снижает силу рвоты и тошноты.

Механизм прокинетического действия домперидона (Маев И.В. и др.)

Домперидон повышает содержание пролактина в крови.

После приёма внутрь домперидон быстро абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Пища или пониженная кислотность желудочного сока замедляют и уменьшают всасывание. Максимальная концентрация домперидона в крови достигается через 0,5–1 часа. В небольшом количестве обнаруживается в грудном молоке. Подвергается интенсивному метаболизму в стенке кишечника и печени (путем гидроксилирования и N-дезалкилирования) с образованием гидроксидомперидона и 2,3-дигидро-2-оксо-1-H-бензимидазол-1-пропионовой кислоты соответственно. Время полувыведения после однократной дозы - 7 часов и увеличивается при хронической почечной недостаточности. 31 % выводится почками, из них 1 % - в неизменённом виде и 66 % - кишечником (в неизменённом виде 10 %). У пациентов с заболеваниями печени возможно накапливание домперидона.

Домперидон относится к гастрокинетикам II поколения и он, в отличие от метоклопрамида (торговые наименования Церукал , Реглан и др.), не проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) и не вызывает свойственных метоклопрамиду экстрапирамидальных расстройств: спазм лицевой мускулатуры, тризм, ритмическая протрузия языка, бульбарный тип речи, спазм экстраокулярных мышц, спастическая кривошея, опистотонус, мышечный гипертонус и т.п. Также, в отличие от метоклопрамида, домперидон не является причиной паркинсонизма: гиперкинеза, мышечной ригидности. При приёме домперидона встречаются реже и в меньшей степени выражены такие побочные эффекты метоклопрамида, как сонливость, утомляемость, усталость, слабость, головные боли, повышенная тревожность, растерянность, шум в ушах.

Также, проигрывая по силе воздействия на моторику ЖКТ более эффективному прокинетику цизаприду , домперидон не имеет его серьёзных побочных эффектов (желудочковые аритмии, остановка сердца, и даже внезапная смерть в связи с синдромом удлиненного интервала Q-T). Поэтому домперидон является более предпочтительным прокинетиком, чем метоклопрамид и цизаприд .

При передозировке домперидона перечисленные выше экстрапирамидные расстройства и седативные эффекты возможны. В этом случае показан приём активированного угля , холиноблокаторов или антигистаминных средств.

Показания к применению . Тошнота и рвота , в том числе при наличии инфекций, при токсемии , лучевой терапии, нарушениях диеты, при проведении эндоскопических и рентгеноконтрастных исследований пищеварительного тракта, икоте, послеоперационных или иных атоний желудка и кишечника . Ощущения вздутия живота, переполненности в эпигастрии, боль в верхней части брюшной полости , отрыжка, метеоризм , изжога , рефлюксы желудочного содержимого в ротовую полость.

На кафедре детских болезней № 2 РГМУ, в РДКБ и МНИИ Педиатрии и Детской Хирургии были проведены исследования, в которых было установлено, что приём домперидона (в отличие от мебеверина) приводит к увеличению коэффициента ритмичности сокращений исследуемых с помощью электрогастроэнтерографии отделов ЖКТ по сравнению с базальными значениями.

Одновременно, имеются исследования показывающие, что назначение домепидона в качестве прокинетического препарата в комплексном лечении ГЭРБ у больных сахарным диабетом менее эффективным по ряду параметров, таких как интенсивность уменьшения пищеводных симптомов (изжога, регургитация, дисфагия, одинофагия), по нормализации показателей рН-метрии и периферической электрогастроэнтерографии по сравнению с итопридом (Федорченко Ю.Л.).

Профессиональные медицинские публикации, затрагивающие вопросы воздействия домперидона на ЖКТ

Алексеева Е.В., Фоминых В.П., Тропинская Н.С., Попова Т.С. Применение прокинетика домперидона у больных в раннем послеоперационном периоде // Хирургия. – №3. – С. 62–69. – 2010.

Пономарёва А.П., Рачкова Н.С., Бельмер С.В., Хавкин А.И. Периферическая электрогастроэнтеромиография в детской гастроэнтерологии / М.: 2007 г. 48 с.

Ребров В.Г., Логинов А.Ф., Калинин А.В. Изменение электрической активности желудка и кишечника при воздействии мотилиума / Российский журнал гастроэнтерологии, гепатологии, колопроктологии. -1997. - №4. – с. 42–45.

Старостин Б.Д., Старостина Г.А. Клинико-экономическая эффективность мотилака при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни // Известия ВУЗов. Северо-Кавказский регион. Естественные науки. Спецвыпуск. - 2005. - с. 51–52.

Архипов В.В., Сереброва С.Ю. Безопасность применения прокинетиков в практике терапевта на примере домперидона (Мотилака) // Русский Медицинский Журнал. - 2007. - Том 15. – № 16. – с. 1218.

Маев И.В., Дичева Д.Т., Андреев Д.Н. Возможности применения Домперидона в комплексной терапии ГЭРБ // Медицинский совет. 2012. №12. С. 56–60 .

Федорченко Ю.Л. Сравнительная характеристика прокинетиков при лечении гастроэзофагеальной рефлюксной болезни у больных сахарным диабетом // Экспериментальная и клиническая гастроэнтерология. 2013. № 5. С. 42–58 .

Лекция профессора Серхата Бора (Serhat Bor), Турция, «Диагностика и лечение ГЭРБ: что нового?» (видео).

На сайте в каталоге литературы имеется раздел «Прокинетики », содержащий статьи, посвященные применению прокинетиков при лечении заболеваний органов ЖКТ.

Противопоказания. Гиперчувствительность к домперидону, кровотечения в желудке или кишечнике, перфорация желудка или кишечника, механическая кишечная непроходимость, гиперпролактинемия, пролактинома, беременность. Для детей в возрасте до 5 лет и массе тела менее 20 кг не рекомендован приём домперидона в таблетках. Часть домперидона проникает в материнское молоко, поэтому он не рекомендован при кормлении грудью (Минздравом России* предложено внести изменения в инструкции для таблеток, покрытых оболочкой, 10 мг, в частности, дополнен перечень противопоказаний к применению: печёночная недостаточность средней и тяжёлой степени тяжести, беременность, период грудного вскармливания, детский возраст до 12 лет или масса тела до 35 кг, одновременное применение лекарственных препаратов увеличивающих интервал QT и ингибиторов изофермента CYP34A ) .

Лекарственные формы : препараты, содержащие домперидон, выпускаются в виде суспензии для приема внутрь, таблеток, таблеток для рассасывания, таблеток, покрытых оболочкой.

Побочные эффекты. Пищеварительная система: спазм гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта, сухость во рту, стоматит, жажда, изжога, изменение аппетита, запор или диарея. Нервная система и органов чувств: экстрапирамидные расстройства при передозировке, головная боль, астения, раздражительность, нервозность, сонливость, судороги ног, летаргия, конъюнктивит. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, отёк. Мочевыделительная система: изменение частоты мочеиспускания, жжение, затруднение и болезненность при мочеиспускании. Другие: повышение уровня пролактина в плазме крови, галакторея , гинекомастия, нарушение менструального цикла, масталгия, сердцебиение. (Письмом* перечень побочных действий для таблеток, покрытых оболочкой, 10 мг, дополнен: очень редко - крапивница, анафилактический шок, ангионевротиический шок, судороги, повышенная возбудимость и раздражительность, сонливость, головная боль, изменение показателей функциональных проб печени; частота неизвестна - желудочковая тахикардия по типу «пируэт», внезапная коронарная смерть. )

Взаимодействие. Антациды и антисекреторные препараты снижают биодоступность . Антихолинергические средства ослабляют действие домперидона. Противогрибковые препараты группы азолов, антибиотики группы макролидов , ингибиторы ВИЧ-протеазы могут блокировать метаболизм домперидона и повышать его уровень в плазме, поэтому их совместное применение с домперидоном требует осторожности. Также требует осторожности совместное применение с ингибиторами моноаминоксидазы. На уровень дигоксина и парацетамола в крови домперидон не влияет.

Торговые наименования лекарств с действующим веществом домперидон: Дамелиум, Домет, Домперидон, Домперидон Гексал, Домстал, Мотилак , Мотилиум , Мотинорм, Мотониум, Пассажикс.

Украина: Домрид, Домрид SR.

В США домперидон не имеет разрешения FDA * Письмо Директора Департамента государственного регулирования лекарственных средств Министерства здравоохранения Российской Федерации А.Г. Цындымеева № 20-3/162 от 05.03.2015 г.
**Письмо Директора Департамента государственного регулирования лекарственных средств Министерства здравоохранения Российской Федерации А.Г. Цындымеева № 20-3/100 от 31.01.2017 г.

У домперидона имеются противопоказания, побочные действия и особенности применения, необходима консультация со специалистом.