Артикаин противопоказания. Артикаин

Артикаин

Артикаин - представляет собой прозрачный бесцветный или с желтоватым оттенком раствор для инъекций.

Показания к применению: Инфильтрационная и проводниковая анестезия в стоматологии. Препарат оптимален при работе с пациентами с аллергологическим анамнезом, в геронтологической и детской стоматологии, у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями. Время наступления обезболивания от 1 до 3 минут. Время эффективной анестезии не менее 20 минут. Возможно пролонгирование анестезии путем докалывания анестетика.

Аналог препарата: Ультракаин Д

Артикаин местный анестетик (производное тиофена) для инфильтрационной и проводниковой анестезии в стоматологической практике, обладает выраженным местнообезболивающим эффектом. В тканях (в слабощелочной среде) подвергается гидролизу и высвобождает основание, обладающее липофильными свойствами и легко проникающее через мембрану внутрь нервного волокна.

Артикаин взаимодействует с рецепторами, блокирует натриевые каналы в мембране нервного волокна, оказывая, таким образом, местноанестезирующее действие.
Действие препарата начинается быстро (латентный период составляет 1-3 минуты). Продолжительность действия - 20 минут. Быстрое разрушение артикаина до неактивного метаболита - артикаиновой кислоты - является причиной его очень низкой токсичности, что позволяет проводить повторные введения препарата. В кислой среде эффект снижается.

Состав:

1 мл раствора содержит:
активное вещество: артикаина гидрохлорид - 40 мг;
вспомогательные вещества: натрия хлорид - 2,1 мг
вода для инъекций до 1 мл.

Инструкция по применению

Перед введением препарата рекомендуется всегда проводить аспирационный тест для того, чтобы избежать внутрисосудистого введения препарата. Давление на поршень во время введения препарата должно корректироваться в зависимости от тканевой чувствительности. Введение препарата в воспаленные участки слизистой не рекомендуется. Прием пищи разрешается только после восстановления чувствительности.

При неосложненном удалении зубов верхней челюсти в невоспалительной стадии - в вестибулярное депо 1,7 мл на зуб; при необходимости дополнительно - 1,0-1,7 мл.

Для анестезии при небных разрезах и наложении швов с целью создания небного депо - 0,1 мл.

При удалении премоляров нижней челюсти (5-5) в неосложненной стадии инфильтрационная анестезия дает эффект проводникового обезболивания.

При препарации полостей и обточке зубов для коронки , за исключением моляров нижней челюсти, - вестибулярная инъекция 0,5 - 1,7 мл на зуб.

При выполнении одной лечебной процедуры максимальная доза для взрослых - 4 мг/кг массы тела.

Применение при беременности и в период лактации: Безопасность применения Артикаина во время беременности не установлена ввиду недостаточности клинических данных. Артикаин проникает через плацентарный барьер. Вопрос о применении препарата врачом-стоматологом может быть принят только в том случае, если потенциальная польза от его применения оправдывает потенциальный риск для плода. Не оказывает действия на плод (за исключением возможной брадикардии) при любой технике применения и дозе. В период лактации нет необходимости прерывать кормление грудью, так как в грудном молоке не обнаруживается клинически значимых концентраций Артикаина.

Противопоказания:
Повышенная чувствительность к артикаину или к другим местноанестезирующим лекарственным средствам группы
амидов; мегалобластная В12-дефицитная анемия; закрытоугольная глаукома; заболевания центральной нервной системы; хроническая гипоксия; бронхиальная астма.
Пароксизмальная тахикардия; мерцательная тахиаритмия; тяжелые нарушения сердечной проводимости (например,
атриовентрикулярная блокада II-III степени, выраженная брадикардия), острая сердечная недостаточность, артериальная гипотензия.
Объемные челюстно-лицевые операции, а также при длительности вмешательства свыше 20 минут.
Детский возраст до 4 лет (эффективность и безопасность не изучались).
С осторожностью: Роженицам с преэклампсией, кровотечениями в последнем триместре беременности.

Купить Артикаин

Россия

Срок годности: 3 года

Артикаин, раствор для инъекций 40 мг/мл, ампулы 2 мл №10 цена: 870,00 руб. (под заказ)

Артикаин 40 мг/мл, картриджи 1,7 мл №50 цена: 1 430,00 руб.

Артикаин с адреналином (Артикаин + эпинефрин)

Артикаин с адреналином - представляет собой прозрачный бесцветный или с желтоватым оттенком раствор для инъекций.

Показания к применению: Инфильтрационная и проводниковая анестезия при стоматологических операциях - неосложненные удаления одного или нескольких зубов, обработка полостей и обтачивание зубов перед протезированием у взрослых и детей старше 4 лет. Препарат может использоваться у пациентов группы риска, в детском возрасте (у детей старше 4 лет), в период лактации. Время эффективной анестезии составляет не менее 45 минут.

Аналоги: Ультракаин ДС, Убистезин, Септанест с адреналином.

Артикаин с адреналином - комбинированный препарат, в состав которого входит артикаин (местноанестезирующее средство амидного типа) и эпинефрин (сосудосуживающее средство), который добавляется в состав препарата для пролонгации анестезии.

Артикаин является местноанестезирующим средством , применяемым для инфильтрационной и проводниковой анестезии в стоматологической практике. Амидная структура артикаина подобна таковой других местноанестезирующих средств, но в его молекуле содержится одна дополнительная эфирная группа, которая в организме человека быстро гидролизуется эстеразами. С быстрым разрушением артикаина до его неактивного метаболита (артикаиновой кислоты) связана его очень низкая системная токсичность, позволяющая проводить повторные инъекции препарата.
Местноанестезирующие средства вызывают обратимую потерю чувствительности за счет прекращения или уменьшения проведения сенсорных нервных импульсов вблизи места инъекции. Они обладают мембраностабилизирующим эффектом за счет снижения проницаемости мембран нервных клеток для ионов натрия.

Артикаин с адреналином оказывает быстрое (латентный период - от 1 до 3 минут) и сильное анестезирующее действие и имеет хорошую тканевую переносимость.
Продолжительность анестезии составляет не менее 45 мин.
Вследствие очень низкого содержания в препарате эпинефрина влияние последнего на сердечно-сосудистую систему выражено незначительно: почти не отмечаются повышение артериального давления и увеличение частоты сердечных сокращений.

Артикаин с адреналином состав:

1 мл раствора содержит: действующие вещества: артикаина гидрохлорид - 40 мг и эпинефрина гидротартрат - 0,009 мг (в пересчете на эпинефрин - 0,005 мг, что соответствует содержанию эпинефрина в растворе 1:200 000);

Артикаин с адреналином способ применения и дозы

Препарат предназначен для применения в ротовой полости и может вводиться только в ткани, где отсутствует воспаление. Проводить инъекцию в воспаленные ткани нельзя.
Препарат нельзя вводить внутривенно.
Для анестезии при неосложненном удалении зубов верхней челюсти при отсутствии воспаления обычно достаточно создания депо Артикаина с адреналином в области переходной складки путем его введения в подслизистую оболочку с вестибулярной стороны (по 1,7 мл препарата на зуб). В редких случаях для достижения полной анестезии может потребоваться дополнительное введение от 1 мл до 1,7 мл. В большинстве случаев это позволяет не проводить болезненной нёбной инъекции. При удалении нескольких рядом расположенных зубов количество инъекций обычно удается ограничить.

Для анестезии при разрезах и наложении швов в области нёба с целью создания нёбного депо необходимо около 0,1 мл препарата на каждую инъекцию.

В случае удаления премоляров нижней челюсти при отсутствии воспаления можно обойтись без мандибулярной анестезии, так как обычно достаточной является инфильтрационная анестезия, обеспечиваемая инъекцией 1,7 мл на зуб. Если же таким путем не удалось достичь желаемого эффекта, следует выполнить дополнительную инъекцию 1-1,7 мл анестетика в подслизистую оболочку в области переходной складки нижней челюсти с вестибулярной стороны. Если же и в этом случае не удалось достичь полной анестезии, необходимо провести проводниковую блокаду нижнечелюстного нерва.

При обработке полостей и обтачивании зубов под коронки , за исключением нижних коренных зубов, в зависимости от объема и продолжительности лечения показано
введение Артикаина с адреналином в область переходной складки с вестибулярной стороны в дозе 0,5-1,7 мл на зуб.

При выполнении одной лечебной процедуры взрослым можно вводить артикаин в дозе до 7 мг на 1 кг массы тела. Отмечено, что пациенты хорошо переносили дозы до
500 мг (соответствует 12,5 мл раствора для инъекций).

Для пациентов детского возраста (старше 4 лет) доза Артикаина с адреналином подбирается в зависимости от возраста и массы тела ребенка, но она не должна
превышать 5 мг артикаина на 1 кг массы тела.

У пациентов пожилого возраста и всех пациентов с тяжелой почечной и печеночной недостаточностью возможно создание повышенных плазменных концентраций артикаина. Для этих пациентов следует применять минимальные дозы, необходимые для достижения достаточной глубины анестезии.

Во избежание случайного попадания препарата в кровеносные сосуды, перед его введением всегда следует проводить двухэтапную аспирационную пробу с поворотом иглы на 90 и 180 (смотрите подробную инструкцию).

Тяжелые системные реакции вследствие непреднамеренного внутрисосудистого введения препарата можно предотвратить путем медленного введения: сначала вводят 0,1-0,2 мл препарата, затем, спустя 20-30 с медленно вводят оставшуюся часть препарата. Давление инъекции должно соответствовать чувствительности тканей.

Противопоказания: Гиперчувствительность к артикаину или к другим местноанестезирующим средствам амидного типа, за исключением случаев, когда при гиперчувствительности к местноанестезирующим средствам амидного типа аллергия к артикаину была исключена с помощью соответствующих исследований, проведенных с соблюдением всех необходимых правил и требований. Гиперчувствительность к эпинефрину; гиперчувствительность к любому из вспомогательных компонентов препарата. (смотрите подробную инструкцию).

Купить Артикаин с адреналином (Артикаин+эпинефрин)

Производитель: ЗАО «Бинергия» , Россия

Срок годности: 2,5 года картриджи, 3 года - ампулы

Артикаин с адреналином, раствор для инъекций (40 мг+0,005 мг)/мл, ампулы 2 мл №10 цена: 870,00 руб. (под заказ)

Артикаин с адреналином 40+0,005 мг /мл картриджи (1:200 000) 1,7 мл № 50 цена: 1 350,00 руб.

Артикаин с адреналином форте

Артикаин с адреналином форте - представляет собой прозрачный бесцветный или с желтоватым оттенком раствор для инъекций.

Показания к применению: Инфильтрационное обезболивание вмешательств на верхней челюсти и в переднем участке (включая премоляры) нижней челюсти, проводниковая анестезия. Препарат показан для местной анестезии (инфильтрационная и проводниковая анестезия) в стоматологии при травматических вмешательствах и при необходимости выраженного гемостаза или улучшения визуализации операционного поля. Время эффективной анестезии составляет не менее 75 минут.

Аналоги: Ультракаин ДС форте, Убистезин форте, Септанест с адреналином.

Регистрационный номер: ЛСР-008523/10

Торговое название препарата: Артикаин с адреналином форте

Группировочное название: Артикаин + [Эпинефрин]

Лекарственная форма: раствор для инъекций

Состав

1 мл раствора содержит:

активные вещества: артикаина гидрохлорид (в пересчете на 100 % вещество) - 40 мг и эпинефрина гидротартрат (в пересчете на 100 % вещество) - 0,018 мг (в пересчете на эпинефрин - 0,010 мг, что соответствует содержанию эпинефрина в растворе 1:100 000);

вспомогательные вещества: натрия дисульфит - 0,50 мг, натрия хлорид - 1,00 мг, вода для инъекций до 1 мл.

Описание

Прозрачный бесцветный или с желтоватым оттенком раствор.

Фармакотерапевтическая группа

Местноанестезирующее средство + альфа- и бета-адреномиметик.

Код ATX: N01BB58

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

  • Артикаин с адреналином форте, применяемый для инфильтрационной и проводниковой анестезии в стоматологии, является комбинированным препаратом, в состав которого входит артикаин (местноанестезирующее средство амидного типа) и эпинефрин (сосудосуживающее средство), который добавляют в состав препарата для пролонгации анестезии.
  • Артикаин оказывает местноанестезирующее действие за счет блокады потенциалзависимых натриевых каналов в клеточной мембране нейронов, что приводит к обратимому угнетению проводимости импульсов по нервному волокну и обратимой потере чувствительности.
  • Артикаин с адреналином форте оказывает быстрое (латентный период - от 1 до 3 мин) и сильное анестезирующее действие и имеет хорошую тканевую переносимость. Продолжительность
  • эффективной анестезии, в т.ч. внутрипульпарной, составляет не менее 75 минут, продолжительность анестезии мягких тканей - от 120 до 240 минут.
  • Опубликованные исследования показали, что у детей в возрасте от 3,5 до 16 лет применение препарата в дозе 7 мг артикаина на 1 кг массы тела обеспечивало достаточное местноанестезирующее действие при проведении нижнечелюстной инфильтрационной или верхнечелюстной проводниковой анестезии. Продолжительность анестезии была сопоставима во всех возрастных группах и зависела от вводимого объема препарата.

Фармакокинетика

  • Связь артикаина с белками плазмы крови составляет приблизительно 95 % При подслизистом введении в полость рта период полувыведения артикаина составляет 25,3 ± 3,3 мин. Артикаин быстро и практически сразу после введения метаболизируется путем гидролиза неспецифическими плазменными эстеразами крови и тканей (90 %). До 10 % артикаина метаболизируется в печени. Образующийся при этом главный метаболит артикаина - артикаиновая кислота - не обладает местноанестезирующей активностью и системной токсичностью, что позволяет проводить повторные введения препарата. Артикаин выводится почками, главным образом, в виде артикаиновой кислоты.
  • У детей общее воздействие при инфильтрационной анестезии с вестибулярной стороны сопоставимо с воздействием у взрослых, однако максимальная концентрация артикаина в плазме крови достигается быстрее.

Показания к применению

Лекарственный препарат Артикаин с адреналином форте показан для местной анестезии (инфильтрационная и проводниковая анестезия) в стоматологии при травматичных вмешательствах и при необходимости выраженного гемостаза или улучшения визуализации операционного поля:

  • стоматологические операции на слизистой оболочке или костях, требующие создания условий более выраженной ишемии;
  • операции на пульпе зуба (ампутация или экстирпация);
  • удаление сломанного зуба (остеотомия) или зуба, пораженного апикальным пародонтитом;
  • продолжительные хирургические вмешательства;
  • чрескожный остеосинтез;
  • эксцизия кист;
  • вмешательства на слизистой оболочке десны;
  • резекция верхушки корня зуба.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к артикаину или к другим местноанестезирующим средствам амидного типа, эпинефрину, сульфитам (в частности, у пациентов, страдающих бронхиальной астмой с повышенной чувствительностью к сульфитам, так как возможны острые аллергические реакции с симптомами анафилактического шока, такими как бронхоспазм), или к любому другому из вспомогательных компонентов препарата.

Противопоказания в связи с наличием в составе препарата артикаина

Тяжелые нарушения функции синусового узла или тяжелые нарушения проводимости (например, выраженная брадикардия, атриовентрикулярная блокада II или III степени);

Острая декомпенсированная сердечная недостаточность;

Тяжелая форма артериальной гипотензии;

Детский возраст до 4 лет (отсутствие достаточного клинического опыта). Противопоказания в связи с наличием в составе препарата эпинефрина

Закрытоугольная глаукома;

Гиперфункция щитовидной железы;

Пароксизмальная тахикардия, тахиаритмия;

Недавно перенесенный инфаркт миокарда (до 6 месяцев);

Недавно перенесенное аортокоронарное шунтирование (до 3 месяцев);

Прием неселективных бета-адреноблокаторов, например, пропранолола (риск гипертонического криза и тяжелой формы брадикардии);

Феохромоцитома;

Тяжелая форма артериальной гипертензии. С осторожностью

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, стенокардией, атеросклерозом, инфарктом миокарда в анамнезе, нарушениями ритма сердца, артериальной гипертензией;

У пациентов с цереброваскулярными нарушениями, инсультом в анамнезе;

У пациентов с хроническим бронхитом, эмфиземой легких;

У пациентов с сахарным диабетом (потенциальный риск изменения концентрации глюкозы в крови);

У пациентов с недостаточностью холинэстеразы (применение возможно только в случае крайней необходимости, так как возможно пролонгировав и выраженное усиление действия препарата);

У пациентов с нарушениями свертываемости крови;

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени и почек;

У пациентов с выраженным возбуждением;

У пациентов с эпилепсией в анамнезе;

При совместном применении с галогенсодержащими средствами при проведении ингаляционной анестезии (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность

Артикаин и эпинефрин проникают через плацентарный барьер.

Концентрация артикаина в сыворотке крови у новорожденных (после введения препарата матери) составляет приблизительно 30 % от концентрации артикаина в сыворотке крови матери. Ввиду недостаточности клинических данных, решение о применении препарата врачом стоматологом может быть принято только в том случае, если потенциальная польза от его применения для матери оправдывает потенциальный риск для плода. При необходимости применения артикаина во время беременности лучше применять лекарственные препараты, не содержащие эпинефрин или с концентрацией эпинефрина 0,005 мг/мл.

При случайном внутрисосудистом введении эпинефрин может уменьшать кровоснабжение матки. Период грудного вскармливания

При краткосрочном применении препарата в период грудного вскармливания, как правило, не требуется прерывать кормление грудью, так как в грудном молоке не обнаруживается клинически

значимых концентраций артикаина и эпинефрина.

Фертилность

Экспериментальные исследования применения артикаина 40 мг/мл + эпинефрина 0,01 мг/мл на животных не показали воздействия на фертильность у особей мужского и женского пола. При применении в терапевтических дозах негативное действие препарата на фертильность человека отсутствует. Способ применения и дозы

Препарат может вводиться только в невоспаленные ткани.

Препарат не допускается вводить внутривенно!

Препарат предназначен для применения в ротовой полости.

Для того, чтобы избежать случайного попадания препарата в кровеносные сосуды, перед его введением всегда следует проводить двухэтапную аспирационную пробу с поворотом иглы на 90 и 180°. Основных системных реакций, которые могут развиться в результате случайного внутрисосудистого введения препарата, можно избежать, соблюдая технику инъекции: после проведения аспирационной пробы медленно вводят 0,1 - 0,2 мл препарата, затем, не ранее чем через 20 - 30 секунд, медленно вводят остальную дозу препарата. Давление инъекции должно соответствовать чувствительности тканей.

Для предотвращения инфицирования (в том числе вирусом гепатита) необходимо следить за тем, чтобы при заборе препарата из ампул всегда использовались новые стерильные шприцы и иглы. Открытые картриджи нельзя использовать повторно для других пациентов (опасность заражения гепатитом)! Нельзя использовать поврежденные картриджи.

Лекарственный препарат не следует применять, если он изменил свой цвет или стал мутным. Режим дозирования

Для анестезии при неосложненном удалении зубов верхней челюсти при отсутствии воспаления обычно достаточно создания депо препарата Артикаин с адреналином форте в области

переходной складки путем его введения в подслизистую с вестибулярной стороны (по 1,7 мл препарата на зуб). В отдельных случаях для достижения полной анестезии может потребоваться

дополнительное введение от 1 мл до 1,7 мл. В большинстве случаев это позволяет не проводить болезненной небной инъекции.

Для анестезии при разрезах и наложении швов в области неба с целью создания небного депо необходимо около 0,1 мл препарата на инъекцию.

При удалении нескольких рядом расположенных зубов количество инъекций обычно удается ограничить.

В случае удаления премоляров нижней челюсти при отсутствии воспаления, как правило, достаточно введения 1,7 мл препарата на зуб. Если же таким путем не удалось достичь желаемого

эффекта, следует выполнить дополнительную инъекцию 1 - 1,7 мл анестетика в подслизистую в области переходной складки нижней челюсти с вестибулярной стороны.

Если же и в этом случае не удалось достичь полной анестезии, необходимо провести проводниковую блокаду нижнечелюстного нерва.

При хирургических вмешательствах, в зависимости от их тяжести и продолжительности, препарат Артикаин с адреналином форте дозируется индивидуально.

При выполнении одной лечебной процедуры взрослым можно вводить до 7 мг артикаина на 1 кг массы тела. Отмечено, что пациенты хорошо переносили дозы до 500 мг (соответствует 12,5 мл препарата).

Пациенты пожилого возраста и пациенты с тяжелой почечной и печеночной недостаточностью

У пациентов пожилого возраста и всех пациентов с тяжелой почечной и печеночной недостаточностью возможно создание повышенных плазменных концентраций артикаина. Для этих

пациентов следует применять минимальные дозы, необходимые для достижения достаточной глубины анестезии.

  • Для пациентов детского возраста (старше 4 лет) следует применять минимальные дозы, необходимые для достижения адекватной анестезии. Доза препарата Артикаин с адреналином форте подбирается в зависимости от возраста и массы тела ребенка, но она не должна превышать 7 мг артикаина на 1 кг массы тела (0,175 мл/кг). Применение препарата у детей младше 1 года не изучалось. Побочное действие
  • Частота развития побочных эффектов представлена в соответствии с классификацией, рекомендованной Всемирной Организацией Здравоохранения: очень часто (2 1/10); часто (2 1/100, < 1/10); нечасто (2 1/1000, < 1/100); редко (2 1/10000, < 1/1000); очень редко (< 1/10000), включая отдельные сообщения; частота неизвестна (не может быть определена по имеющимся данным). Нарушения со стороны иммунной системы Частота неизвестна
  • Аллергические или аллергоподобные реакции. Могут выражаться в виде отека и (или) воспаления в месте инъекции, но также могут возникать независимо от места инъекции и проявляться в виде покраснения, кожного зуда, конъюнктивита, ринита, ангионевротического отека лица с отеком верхней и (или) нижней губы, щек, отека гортани с ощущением «комка в горле» и затруднением глотания, крапивницы и затруднением дыхания, которые могут доходить до анафилактического шока.
  • Со стороны центральной нервной систем/Часто

Парестезия, гипестезия, головная боль (вследствие наличия в составе препарата эпинефрина).

Головокружение.

Частота неизвестна

Дозозависимые реакции со стороны центральной нервной системы (в том числе при чрезмерно высоких дозах или после случайной внутрисосудистой инъекции): чувство тревоги, нервозность, ступор, помрачение сознания вплоть до потери сознания, кома, нарушение дыхания вплоть до остановки дыхания, мышечный тремор и подергивание мышц вплоть до генерализованных судорог;

При нарушении правильной техники введения препарата или вследствие анатомических особенностей в области инъекции возможно повреждение лицевого нерва, которое может привести к параличу лицевого нерва и снижению вкусовых ощущений.

Нарушения со стороны органа зрения

Частота неизвестна

Зрительные расстройства (нечеткость зрительного восприятия, мидриаз, слепота, двоение в глазах), обычно обратимые и возникающие во время или через короткое время после инъекции местноанестезирующего средства.

Артикаин с адреналином форте, раствор для инъекций (40 мг+0,01 мг)/мл, ампулы 2 мл №10 цена: 870,00 руб. (под заказ)

Артикаин с адреналином форте 40+0,01 мг/мл картриджи (1: 100 000) 1,7 мл №50 цена: 1 430,00 руб.

С данным товаром также покупают:

  • Артикаин (Articaine), Артикаин с адреналином (Articaine with adrenaline), Артикаин с адреналином форте (Articaine with adrenaline forte)

Артикаин ДФ
Инструкция по медицинскому применению - РУ № ЛП-001074

Дата последнего изменения: 28.04.2017

Лекарственная форма

Раствор для инъекций

Состав

1 мл содержит:

Действующие вещества: артикаина гидрохлорид 40,0 мг+эпинефрин 0,010 мг;

Вспомогательные вещества : натрия дисульфит 0,5 мг, натрия хлорид 1,6 мг, вода для инъекций до 1 мл.

Описание лекарственной формы

Прозрачный бесцветный раствор, без запаха.

Фармакологическая группа

Местноанестезирующее средство + альфа- и бета-адреномиметик.

Фармакодинамика

Артикаин ДФ, применяемый для местной инфильтрационной и проводниковой анестезии в стоматологии, является комбинированным препаратом, в состав которого входит артикаин (местноанестезирующее средство амидного типа) и эпинефрин (адреналин) (сосудосуживающее средство). Эпинефрин добавляется в состав препарата для пролонгирования действия анестезии. Артикаин оказывает местноанестезирующее действие за счет блокады потенциал-зависимых натриевых каналов в клеточной мембране нейронов, что приводит к обратимому угнетению проводимости импульсов по нервному волокну и обратимой потере чувствительности. Препарат оказывает быстрое действие (латентный период - от 1 до 3 минут). Продолжительность анестезии составляет не менее 75 мин. Вследствие низкого содержания эпинефрина в препарате его влияние на сердечно-сосудистую систему выражено незначительно: почти не отмечается повышения артериального давления и увеличения частоты сердечных сокращений.

Фармакокинетика

Артикаин быстро и практически сразу после введения метаболизируется (путем гидролиза) неспецифическими плазменными эстеразами в тканях и крови (90%); остальные 10% дозы артикаина метаболизируются микросомальными ферментами печени. Образующийся при этом главный метаболит артикаина - артикаиновая кислота - не обладает местноанестезирующей активностью и системной токсичностью, что позволяет проводить повторные введения препарата. Концентрации артикаина в крови в области альвеол зуба после подслизистого введения в сотни раз превышают концентрации артикаина в системном кровотоке. Связывание артикаина с белками плазмы крови составляет приблизительно 95%.

Артикаин выводится через почки, главным образом, в виде артикаиновой кислоты. После подслизистого введения период полувыведения составляет приблизительно 25 мин.

Артикаин проникает через плацентарный барьер, практически не выделяется с грудным молоком.

Показания

Лекарственный препарат Артикаин ДФ показан для местной анестезии (инфильтрационная и проводниковая анестезия) в стоматологии при травматичных вмешательствах и при необходимости выраженного гемостаза или улучшения визуализации операционного поля:

  • Стоматологические операции на слизистой оболочке или костях, требующие создания условий более выраженной ишемии;
  • Операции на пульпе зуба (ампутация или экстирпация);
  • Удаление сломанного зуба (остеотомия) или зуба, пораженного апикальным пародонтитом;
  • Продолжительные хирургические вмешательства;
  • Чрескостный остеосинтез;
  • Эксцизия кист;
  • Вмешательства на слизистой оболочке десны;
  • Резекция верхушки корня зуба.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к артикаину или к другим местноанестезирующим средствам амидного типа, за исключением случаев, когда при гиперчувствительности к местноанестезирующим средствам амидного типа аллергия к артикаину была исключена с помощью соответствующих исследований, проведенных с соблюдением всех необходимых правил и требований.
  • Повышенная чувствительность к эпинефрину.
  • Повышенная чувствительность к сульфитам (в частности, у пациентов с бронхиальной астмой и повышенной чувствительностью к сульфитам, так как возможно развитие острых аллергических реакций, таких как бронхоспазм) и любым другим вспомогательным компонентам препарата.

Противопоказания, относящиеся к артикаину

  • Тяжелые нарушения функции синусового узла или тяжелые нарушения проводимости (такие, как выраженная брадикардия, атриовентрикулярная блокада 2-й или 3-й степени).
  • Острая декомпенсированная сердечная недостаточность.
  • Тяжелая артериальная гипотензия.
  • Детский возраст до 4-х лет (отсутствие достаточного клинического опыта).

Противопоказания, относящиеся к эпинефрину

  • Пароксизмальная тахикардия, тахиаритмия.
  • Недавно перенесенный (3-6 месяцев назад) инфаркт миокарда.
  • Недавно проведенное (3 месяца назад) аортокоронарное шунтирование.
  • Одновременный прием некардиоселективных бета-адреноблокаторов, например, пропранолола (риск развития гипертонического криза и тяжелой брадикардии).
  • Закрытоугольная глаукома.
  • Гипертиреоз.
  • Феохромоцитома.
  • Тяжелая артериальная гипертензия.

С осторожностью

Хроническая сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, стенокардия, атеросклероз, инфаркт миокарда в анамнезе, нарушения ритма сердца, артериальная гипертензия, цереброваскулярные нарушения, инсульт в анамнезе, хронический бронхит, эмфизема легких, нарушения свертываемости крови, внутрижелудочковая и атриовентрикулярная блокада сердца, воспаление в области предполагаемой анестезии, дефицит холинэстеразы (применение возможно только в случае крайней необходимости, так как возможно пролонгирование и выраженное усиление действия препарата), тяжелые нарушения функции печени, почечная недостаточность, сахарный диабет, пожилой возраст, тяжелое общее состояние, ослабленные больные, выраженное возбуждение, эпилепсия в анамнезе, одновременное применение с галогенсодержащими средствами при проведении ингаляционной анестезии (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность

Артикаин и эпинефрин проникают через плацентарный барьер. Концентрация артикаина в сыворотке крови у новорожденных (после введения препарата матери) составляет приблизительно 30 % от концентрации артикаина в сыворотке крови матери.

Решение о применении препарата может быть принято только в случае, если потенциальная польза от применения для матери превышает потенциальный риск для плода.

При случайном внутрисосудистом введении эпинефрин может уменьшать кровоснабжение матки.

Период грудного вскармливания

При краткосрочном применении препарата в период грудного вскармливания, как правило, не требуется прерывать кормление, так как в грудном молоке не обнаруживается клинически значимых концентраций артикаина и эпинефрина.

Фертильность

При исследованиях на животных с применением артикаина 40 мг/мл и эпинефрина 0,01 мг/мл не отмечено влияния на фертильность у особей мужского и женского пола. Не ожидается влияния на фертильность у человека при применении артикаина и эпинефрина в терапевтических дозах.

Способ применения и дозы

Препарат предназначен для применения в ротовой полости и может вводиться только в ткани, где отсутствует воспаление.

Проводить инъекцию в воспаленные ткани нельзя.

Препарат нельзя вводить внутривенно.

Для того чтобы избежать случайного попадания препарата в кровеносные сосуды, перед его введением всегда следует проводить аспирационную пробу (в два этапа).

Основных системных реакций, которые могут развиться в результате случайного внутрисосудистого введения препарата, можно избежать, соблюдая технику инъекции: после проведения аспирационной пробы медленно вводят 0,1 - 0,2 мл препарата, затем не ранее чем через 20 - 30 секунд медленно вводят остальную дозу препарата. Давление инъекции должно соответствовать чувствительности тканей.

Для анестезии при неосложненном удалении зубов верхней челюсти при отсутствии воспаления обычно достаточно создания депо препарата в области переходной складки путем его введения в подслизистую с вестибулярной стороны (по 1,7 мл препарата на зуб). В редких случаях для достижения полной анестезии может потребоваться дополнительное введение от 1 мл до 1,7 мл. В большинстве случаев это позволяет не проводить болезненной небной инъекции. При удалении нескольких рядом расположенных зубов количество инъекций обычно удается ограничить.

Для анестезии при разрезах и наложении швов в области неба с целью создания небного депо необходимо около 0,1 мл препарата на каждую инъекцию.

В случае удаления премоляров нижней челюсти при отсутствии воспаления можно обойтись без мандибулярной анестезии, так как обычно достаточной является инфильтрационная анестезия, обеспечиваемая инъекцией 1,7 мл на зуб. Если же таким путем не удалось достичь желаемого эффекта, следует выполнить дополнительную инъекцию 1 - 1,7 мл анестетика в подслизистую в области переходной складки нижней челюсти с вестибулярной стороны. Если же и в этом случае не удалось достичь полной анестезии, необходимо провести проводниковую блокаду нижнечелюстного нерва.

При хирургических вмешательствах препарат в зависимости от тяжести и длительности вмешательства дозируется индивидуально.

При выполнении одной лечебной процедуры взрослым можно вводить артикаин в дозе до 7 мг на 1 кг массы тела. Отмечено, что пациенты хорошо переносили дозы до 500 мг (соответствует 12,5 мл раствора для инъекций).

Для пациентов детского возраста (старше 4 лет) следует применять минимальные дозы, необходимые для достижения адекватной анестезии. Доза препарата подбирается в зависимости от возраста и массы тела ребенка, но она не должна превышать 7 мг артикаина на 1 кг массы тела (0,175 мл/кг). Применение препарата у детей младше 1 года не изучалось.

Для пациентов пожилого возраста и всех пациентов с тяжелой почечной и печеночной недостаточностью возможно создание повышенных плазменных концентраций артикаина. Для этих пациентов следует применять минимальные дозы, необходимые для достижения достаточной глубины анестезии.

Побочные действия

Побочные эффекты сгруппированы по системам и органам в соответствии со словарем MedDRA и классификацией частоты развития нежелательных реакций ВОЗ: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (частота не может быть определена на основе имеющихся данных).

Нарушения со стороны нервной системы: часто - парестезия, гипестезия, головная боль, вызванная, главным образом, наличием эпинефрина; нечасто - головокружение; частота неизвестна - дозозависимые реакции со стороны центральной нервной системы (ажитация, нервозность, ступор, иногда прогрессирующий до потери сознания, кома, дыхательные расстройства, иногда прогрессирующие до остановки дыхания, мышечный тремор, мышечные подергивания, иногда прогрессирующие до генерализованных судорог).

Иногда при нарушении правильной техники инъекции при введении местноанестезирующего средства в стоматологической практике возможно повреждение лицевого нерва, которое может привести к развитию паралича лицевого нерва.

Нарушения со стороны органа зрения: частота неизвестна - зрительные расстройства (нечеткость зрительного восприятия, мидриаз, слепота, двоение в

глазах), обычно обратимые и возникающие во время или через короткое время после инъекции местноанестезирующего средства.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - тошнота, рвота.

Нарушения со стороны сердца и сосудов: нечасто - тахикардия, нарушение сердечного ритма, повышение артериального давления; частота неизвестна - снижение артериального давления, брадикардия, сердечная недостаточность и шок.

Нарушения со стороны иммунной системы: частота неизвестна - аллергические реакции (отечность и воспаление в месте инъекции), гиперемия кожных покровов, зуд, конъюнктивит, ринит, ангионевротический отек (отек верхней и/или нижней губы, щек, отек голосовых связок с ощущением «комка в горле», затруднение глотания, крапивница, затруднение дыхания). Любые из этих проявлений могут прогрессировать до анафилактического шока.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: частота неизвестна - при случайном внутрисосудистом введении возможно появление зон ишемии в месте введения, вплоть до некроза тканей.

Дети

В проведенных исследованиях профиль безопасности у детей и подростков в возрасте от 4 до 18 лет был сопоставим с таковым у взрослых пациентов. Однако вследствие пролонгированной анестезии ротовой полости у детей более часто отмечалось повреждение мягких тканей (у 16 % детей), особенно в возрасте от 3 до 7 лет.

Передозировка

Симптомы: Наиболее распространенными симптомами являются реакции сердечно-сосудистой системы и нервной системы, тошнота, двигательное беспокойство, помутнение сознания во время инъекции, нарушения дыхания, подергивания мышц, судороги, шок.

Лечение: Лечение симптоматическое. При появлении первых признаков передозировки или побочных действий, например, тошноты, двигательного

беспокойства, помутнения сознания во время инъекции, ее следует прервать, пациента перевести в горизонтальное положение, очистить дыхательные пути, контролировать пульс и артериальное давление. Рекомендуется, даже если симптомы кажутся не слишком выраженными, обеспечить внутривенный доступ. При нарушениях дыхания, в зависимости от степени тяжести, дать кислород, в некоторых случаях проводить искусственное дыхание. Центральные аналептики противопоказаны. Подергивания мышц или генерализированные судороги снимаются внутривенной инъекцией барбитуратов короткого или ультракороткого действия. Падение артериального давления, тахикардия или брадикардия часто устраняются при переводе пациента в горизонтальное положение. При тяжелых нарушениях кровообращения и шоке любого генеза после прекращения инъекции показаны экстренные меры: обеспечение проходимости дыхательных путей (кислородная инсуфляция), внутривенное вливание жидкости (электролитный раствор), глюкокортикостероидов. Дополнительно можно ввести плазмозаменители, альбумин.

При угрожающем нарушении кровообращения и нарастающей брадикардии вводится от 0,25 мл до 1 мл эпинефрина. Внутривенная инъекция эпинефрина должна производиться медленно под контролем частоты пульса и артериального давления.

Однократная доза внутривенной инъекции эпинефрина не должна превышать 0,1 мг, в дальнейшем при необходимости эпинефрин можно вводить капельно (скорость вливания через капельницу регулируется в зависимости от частоты пульса и давления крови). Тяжелые формы тахикардии и тахиаритмии могут быть устранены применением антиаритмических препаратов, однако не следует использовать неселективные бета-адреноблокаторы. Подача кислорода и контроль за кровообращением необходимы в любом случае. При повышении артериального давления у больных, страдающих артериальной гипертонией, следует, в случае необходимости, применять периферические вазодилататоры.

Взаимодействие

Одновременное применение противопоказано

При одновременном применение с некардиоселективными бета-адреноблокаторами, например, пропанололом, возможно развитие гипертонического криза и выраженной брадикардии.

Одновременное применение возможно с осторожностью

Действие вазоконстрикторов, повышающих артериальное давление, например, эпинефрина, может усиливаться трициклическими антидепрессантами или ингибиторами моноаминоксидазы.

Местноанестезирующие средства усиливают действие лекарственных средств, угнетающих центральную нервную систему . Наркотические анальгетики усиливают действие местноанестезирующих средств, однако повышают риск угнетения дыхания.

При применении препарата Артикаин ДФ у пациентов, принимающих гепарин или ацетилсалициловую кислоту , возможно развитие кровотечений в месте инъекции.

При одновременном применение с ингибиторами холинэстеразы возможно замедление метаболизма местноанестезирующих средств, в результате чего возможно пролонгирование и выраженное усиление действия артикаина. Эпинефрин может ингибировать высвобождение инсулина из бета-клеток поджелудочной железы и уменьшать эффекты гипогликемических средств для приема внутрь.

Некоторые средства для ингаляционной анестезии, например, галотан, могут повышать чувствительность миокарда к катехоламинам и увеличивать риск развития нарушений сердечного ритма после инъекций препарата Артикаин ДФ.

При обработке места инъекции местного анестетика дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местных реакций - отека, болезненности.

Особые указания

Регионарная и местная анестезия должна проводиться опытными специалистами в соответствующем образом оборудованном помещении при доступности готового к немедленному использованию оборудования и препаратов, необходимых для проведения мониторинга сердечной деятельности и реанимационных мероприятий. Персонал, выполняющий анестезию, должен быть квалифицированным и обучен технике выполнения анестезии, должен быть знаком с диагностикой и лечением системных токсических реакций, нежелательных явлений, реакций и других осложнений. Для предотвращения инфицирования (в том числе, вирусом гепатита) необходимо следить за тем, чтобы при заборе раствора из ампул всегда использовались новые стерильные шприцы и иглы.

Препарат содержит натрия дисульфит, поэтому его применение противопоказано у пациентов с бронхиальной астмой и повышенной чувствительностью к сульфитам, так как возможно развитие острых аллергических реакций, таких как бронхоспазм (см. раздел «Противопоказания»)

Во избежание развития побочных реакций необходимо применять минимальные эффективные дозы препарата и перед введением препарата проводить двухэтапную аспирационную пробу (см. раздел «Способ применения и дозы»).

При применении препарата возможно непреднамеренное травмирование губ, щек, слизистой оболочки и языка, особенно у детей, из-за снижения

чувствительности. Пациента следует предупредить о том, что прием пищи возможен только после прекращения действия местной анестезии и восстановления чувствительности.

Препарат предназначен для применения в стоматологии. Использование для анестезии дистальных отделов конечностей недопустимо в связи с риском развития ишемии из-за содержания в препарате эпинефрина.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Возможность допуска пациента к управлению транспортными средствами и механизмами определяется врачом.

Форма выпуска

Раствор для инъекций 40 мг+0,010 мг/мл.

По 1,8 мл раствора в бесцветном стеклянном картридже. Дно картриджа укупорено резиновым поршнем, на внешней стороне которого возможно наличие выпуклых символов. Горлышко картриджа укупорено серой резиновой пробкой и алюминиевым колпачком. На картридж наклеена прозрачная самоклеящаяся этикетка с маркировкой.

По 10 картриджей в блистере из алюминиевой фольги и ПВХ пленки.

По 5 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонной пачке с контролем первого вскрытия.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Артикаин ДФ - инструкция по медицинскому применению - РУ №

Артикаин в стоматологии применяют, как анестетик для местного применения. Стоматологи с помощью него проводят инфильтрационную и проводниковую анестезию. При взаимодействии с рецепторами он блокирует натриевый канал нервных волокон.

Препарат начинает действовать через 3 минуты, держит около двух. Из-за низкого процента токсичности его можно вводить повторно, но в среде с повышенной кислотностью - эффект действия снижается.

Артикаин: применение и дозировка

Количество введенного лекарства зависит от возраста пациента, аллергических реакций на содержащиеся вещества и др. Дозировка назначается индивидуально. Не рекомендуют введение внутривенно, а также в ткани с воспалительным процессом. С особым вниманием вводят лекарство больным, у которых наблюдаются нарушения работы сердца, дыхания.

Противопоказания

  • ускоренное сердцебиение;
  • сердечная недостаточность;
  • высокое кровяное давление;
  • спинномозговой паралич;
  • дистрофическое поражение позвоночных тканей;
  • заболевания кожи.

Побочные действия

Обычно пациенты переносят хорошо препарат, но всегда есть исключения.

  1. Центральная нервная система: потеря сознания, редко ступор. Нарушения дыхательной системы (иногда полная его остановка), судороги.
  2. Органы зрения: нечеткое зрительное восприятие, в редких случаях двоится.
  3. Сердце: понижается артериальное давление, замедляется сердцебиение.
  4. Пищеварение: рвота, сопровождающаяся тошнотой.
  5. Иммунная система: в местах укола может появиться аллергическая реакция, покраснения, раздражение. Место инъекции оттекает и воспаляется. Также оттекают губы, щеки и область вокруг них.

Передозировка

При передозировке у больного наблюдается двигательная активность и головокружение . Тогда больного кладут на кушетку, облегчают ему дыхание. Врачи постоянно следят за частотой сердцебиения, артериальным давлением.

В случае одышки, одевают кислородную маску (в тяжелых случаях подключают к аппарату для искусственной вентиляции легких).

На артикаин цена в среднем 550 руб.

Артикаин эпинефрин

Показания

Препарат артикаин эпинефрин применяется исключительно в стоматологии. С его помощью ставят блокаду на передачу нервных импульсов, а также обезболивают определенную область. Анестезия проводится для удаления зуба, вскрытия абсцессов, обработки твердых тканей зуба при кариозных поражениях.

Противопоказания

  • гиперчувствительности хотя бы к одному составляющему веществу;
  • пониженном гемоглобине;
  • учащенном сердцебиении;
  • повышенном глазном давлении;
  • нарушениях сократительной сердечной деятельности;
  • пониженном содержании кислорода в организме;
  • почечной недостаточности;
  • бронхиальной астме;
  • сахарном диабете;
  • болезнях щитовидной железы;
  • повышенном артериальном давлении;

При беременности можно делать инъекции, только в рамках рекомендуемой дозировки.

Дозировка

Дозировка назначается индивидуально. Зависит от места введения инъекции и сложности операции. В среднем это от 2-ух до 25 мл.

Побочные эффекты

  1. Центральная нервная система: ноющая головная боль, нарушается сознание, становится тяжело дышать (в тяжелых случаях дыхание останавливается), судороги в мышцах, непроизвольные движения конечностями.
  2. Пищеварение: тошнота с рвотными рефлексами, расстройства кишечника.
  3. Органы чувств: зрение становится не ясным, в глазах двоится (бывают случаи, что пациент слепнет).
  4. Сердечно-сосудистая система: снижение артериального давления, учащение или замедление сердечных сокращений.
  5. Аллергическая реакция: кожа краснеет и зудит, заплывают глаза, воспаляется слизистая оболочка носа, появляются оттеки губ и щек, затрудняется процесс глотания и дыхания.

Особые указания

Препарат не вводится внутривенно. Чтобы избежать инъекции внутри сосудов, заранее проводятся аспирационные тесты. Давление инъекций соответствует чувствительности тканей.

Анестезия не проводится на воспаленных участках. После того как восстановится чувствительность - разрешено кушать. Открытые ампулы категорически запрещено использовать на других пациентах, также нельзя применять бракованную ампулу.

При открытии ампулы, на ней отмечается время, после хранят в соответствующих условиях 2 дня. Негативно не влияет на развитие плода. Разрешается садиться за руль.

Артикаин гидрохлорид

Показания

Применяется для инфильтрационной и проводниковой анестезии, во время стоматологических операций.

Противопоказания

Не следует вводить при гиперчувствительности к артикаину или анестетикам местного действия. Больным, страдающим пониженным гемоглобином, учащенным сердцебиением, бронхиальной астмой, глазным давлением, а также детям до четырех лет.

Дозировка

Врач назначает дозировку индивидуально, после общего обследования всего организма. При легких операциях это от 1 до 5 мл, при тяжелых до 30 мл.

Побочные эффекты

Побочные эффекты Артикаина гидрохлорид могут начаться в любых системах человеческого организма.

  1. Центральная нервная: головная боль, сопровождающаяся головокружениями. Больной испытывает слабость, постоянно хочется спать, иногда теряет сознание. Нарушения слуха и обоняния, мышечные судороги, паралич конечностей и дыхания. Пропадает кожная чувствительность.
  2. Сердечно-сосудистая: снижается артериальное давление, острая боль в груди, учащенный пульс и сердцебиение.
  3. Мочевыделительная: недержание мочи.
  4. Пищеварение: постоянно тошнит, изредка хочется рвать. Непроизвольный процесс выделения кала.
  5. Кровеносная: увеличивается уровень гемоглобина в крови.
  6. Органы дыхания: остановка дыхательных движений, одышка.
  7. Аллергические реакции: кожа зудит, краснеет, оттекает, появляются маленькие красные прыщики.
  8. Другие: температура тела падает ниже 36 С, пропадает эрекция, чувствительность губ и языка.

Применение во время беременности

Ни как не сказывается на развитии плода (в редких случаях учащается сердцебиение).

Передозировка

Часто возникают головокружения, пациент активно двигается, теряется сознание, понижается артериальное давление.

Как только наблюдаются такие симптомы, введение лекарства прекращают. Пациента кладут в горизонтальном положении, освобождают дыхательные пути, контролируют частоту сердечных сокращений и давление. Если дыхание все-таки затруднено, то применяют кислородную маску. Постоянно специалисты следят за кровообращением.

Артикаин инибса

Применение

Препарат применяется в стоматологии для удаления или пломбирования зуба, а также подготовки зуба к коронкам.

Противопоказания

  1. Бронхиальная астма.
  2. Повышенное глазное давление.
  3. Нарушения работы сердца.
  4. Инъекции внутри сосудов.
  5. Тахиаритмия.
  6. Нарушения центральной нервной системы.

Передозировка

Кружится голова, беспокойство в движениях. Пациента кладут на кушетку в горизонтальном положении. При мышечных судорогах вводят внутривенно барбитураты. В случае уменьшения сердечных ударов вкалывают адреналин.

Стоит в среднем 2 500 руб.

8650 0

Articaine
Местные анестетики группы амидов

Форма выпуска

Р-р д/ин. 4% с эпинефрином 1: 200 000 или 1: 100 000

Механизм действия

Обладает местноанестезирующим эффектом. Действует на чувствительные нервные окончания или проводники, прерывая проведение импульсов с места болезненных манипуляций в ЦНС, вызывает обратимую временную утрату болевой чувствительности. Применяется в виде водорастворимой солянокислой соли, которая подвергается гидролизу в слабощелочной среде тканей. Освобождающееся липофильное основание анестетика проникает через мембрану нервного волокна, переходит в активную катионную форму, которая взаимодействует с рецепторами мембраны.

Нарушается проницаемость мембраны для ионов натрия, и блокируется проведение импульса по нервному волокну.
Артикаин расширяет сосуды, и в стоматологической практике преимущественно используется с вазоконстриктором (эпинефрином гидрохлорида 1: 100 000 или 1: 200 000).

Фармакокинетика

Артикаин имеет низкий рК (7,8), хорошо гидролизуется в тканях и действует быстро (через 1— 4 мин). Обладает хорошей диффузионной способностью. Метаболизируется в печени путем гидролиза, дополнительно инактивация происходит в тканях и крови неспецифическими эстеразами, в результате гидролиз карбоксигруппы артикаина происходит быстро, образующаяся при этом артикаиновая кислота является неактивным водорастворимым метаболитом, выделяющимся в основном почками (около 60%). Cmax артикаина в плазме крови зависит от его дозы, создается в промежутке от 10 до 20 мин после введения. Cmax артикаиновой кислоты в сыворотке крови наблюдается через 45 мин после введения артикаина. T1/2 составляет около 20 мин.

Артикаин хорошо (до 95%) связывается с белками плазмы крови, что уменьшает возможность проникновения его через стенку капилляра в ткани. Он плохо проникает через плацентарный барьер, практически не выделяется с грудным молоком. По сравнению с другими амидными анестетиками имеет самый большой плазматический клиренс и самый короткий T1/2. Особенности фармакокинетики (низкая жирорастворимость и высокий процент связывания с белками плазмы крови, короткий T1/2) снижают риск системной токсичности артикаина по сравнению с другими местными анестетиками.

Является одним из наиболее активных и наименее токсичных местноанестезирующих средств, имеет оптимальное соотношение показателей активности и токсичности, самую большую широту терапевтического действия.

Показания

■ Инфильтрационное обезболивание вмешательств на верхней челюсти и переднем участке, включая премоляры нижней челюсти.
■ Проводниковая анестезия.
■ Интралигаментарная анестезия.
■ Внутрипульпарная анестезия.
■ Внутрикостная анестезия.

Способ применения и дозы

Инъекционно 4% раствор артикаина с эпинефрином 1: 200 000 или 1: 100 000.
Максимальная доза для взрослых — 7 мг/кг. Максимальная доза для детей — 5 мг/кг.

Противопоказания

■ Гиперчувствительность к артикаину, адреналину, сульфатам и другим компонентам раствора.
■ Тахиаритмии, пароксизмальная тахикардия.
■ Декомпенсированная сердечная недостаточность.
■ Закрытоугольная глаукома.
■ Бронхиальная астма (при повышенной чувствительности к сульфатам).
■ Дефицит холинэстеразы крови.
■ Миастения.

Предостережения, контроль терапии

В стоматологической практике для профилактики внутрисосудистого попадания раствора артикаина с эпинефрином перед введением всей дозы ЛС рекомендуется проводить аспирационную пробу.

Все растворы артикаина, содержащие вазоконстрикторы, следует с осторожностью назначать пациентам с сердечно-сосудистыми и эндокринными заболеваниями (пороки сердца, артериальная гипертензия, тиреотоксикоз, сахарный диабет и др.), а также получающим в-адреноблокаторы, трициклические антидепрессанты и ингибиторы МАО.

При необходимости использования артикаина в период беременности, лактации, при сердечнососудистой недостаточности, сахарном диабете, тиреотоксикозе ЛС выбора является 4% раствор артикаина с эпинефрином 1: 200 000.

Побочные эффекты

Наблюдаются редко:
■ аллергические реакции (крапивница, отек Квинке, анафилактический шок);
■ отек и воспаление в месте введения;
■ умеренно выраженные нарушения гемодинамики и сердечного ритма;
■ при случайном внутрисосудистом введении (особенно 4% раствора артикаина с эпинефрином 1: 100 000) возможна ишемия зоны введения, иногда прогрессирующая до некроза ткани.

Передозировка

Симптомы: при передозировке фаза стимуляции ЦНС сменяется фазой угнетения, наблюдается нарушение сознания, угнетение дыхания (вплоть до его остановки); мышечный тремор, судороги, тошнота, рвота, помутнение в глазах, преходящая слепота, диплопия.

Лечение: симптомы со стороны ЦНС корригируют применением барбитуратов короткого действия или транквилизаторов группы бензодиазепинов, для коррекции брадикардии и нарушений проводимости используют холиноблокаторы, при артериальной гипотензии — адреномиметики.

Взаимодействие

Группы и ЛС/Результат - Вазоконстрикторы/Усиление и удлинение действия

Синонимы

Альфакаин (Франция), Артикаин ИНИБСА (Испания), Брилокаин (Россия), Септонест (Франция), Убистезин (Германия), Ультракаин (Германия)

Г.М. Барер, Е.В. Зорян

При проведении ряда стоматологических операций и процедур применяется местная анестезия (инфильтрационная и проводниковая).

Одним из часто используемых препаратов, обладающих обезболивающим эффектом, является Артикаин. О свойствах лекарства и правилах его применения пойдёт речь в статье.

Артикаин – что за препарат?

Латинское название препарата – Articainum, предназначение – обезболивание мягких тканей.

В состав помимо артикаина гидрохлорида (действующего вещества) входит натрия хлорид. В качестве растворителя используется инъекционная вода.

Препарат является производным тиофена, обладает местным анестезирующим действием.

Активное вещество оказывает влияние на рецепторы, препятствует доставке ионов натрия в клетки и не даёт распространяться импульсам по нервным волокнам.

После введения препарата отмечается мгновенный эффект (примерно 2 минуты), который продолжается:

  • на тканях пульпы около 60 минут;
  • на мягких тканях – около 3-х часов.

Действие сокращается в кислой среде. Выводится из организма с помощью печени и почек (за 6 часов выходит более половины используемой дозы).

Используется препарат Артикаин преимущественно в стоматологии для проведения инфильтрационной и проводниковой анестезии.

Выпускается анестетик в виде раствора, предназначенного для инъекционного ввода. Жидкость прозрачная с небольшим желтоватым оттенком, свободная от механических включений.

Для чего применяется в стоматологии?

В отличие от других обезболивающих средств может вводиться на участки с гнойными образованиями

Артикаин применяется в стоматологии в качестве местного анестетика при проведении инфильтрационной или проводниковой анестезии.

Популярность препарата обусловлена быстрым действием активных веществ, продолжительным эффектом, возможностью использования для разных видов анестезии.

В отличие от других обезболивающих средств может вводиться на участки с гнойными образованиями, при этом свойства его не теряются.

Артикаин в стоматологии используют преимущественно при проведении следующих манипуляций:

  • операции по удалению зубов (несложные);
  • препарирование кариозных полостей;
  • в процессе протезирования.

Используется инъекционный раствор только на мягких тканях. В вену вводить Артикаин запрещено.

Инструкция по применению в стоматологии

Артикаин используется в индивидуальном режиме дозирования с учётом тяжести заболевания

Вводится анестетик после предварительного аспирационного теста, который позволяет избежать попадания иглы в сосуды.

Прокол делается на участке слизистой, где нет воспаления.

При выпуске препарата из шприца следует контролировать давление на поршень, чтобы предотвратить повреждение чувствительных тканей.

Артикаин используется в индивидуальном режиме дозирования с учётом тяжести заболевания, особенностей организма и времени проведения операции.

Максимальная доза, принимаемая однократно, не должна превышать 6 мг/кг массы тела взрослого человека, суточная – 7 мг/кг.

  • для удаления зуба в верхнем ряду при отсутствии воспалительного процесса – 1,7 мл на одну единицу (прокол осуществляется вестибулярно), если обезболивающий эффект слабо выражен, дополнительно вводят 1-1,7 мл;
  • при выполнении нёбных разрезов, наложении швов для формирования нёбного депо – 0,1 мл;
  • препарирование полости, зубной эмали под протезные конструкции (за исключением моляров нижнего ряда) – 0,5-1,7 мл на одну единицу.

Приём пищи разрешён после полного восстановления чувствительности тканей полости рта.

Побочные эффекты

В ходе клинических исследований были выявлены следующие побочные эффекты после применения Артикаина:

Противопоказания

Перед использованием средства Артикаин нужно ознакомиться с выделенными производителем противопоказаниями.

Они касаются таких нарушений со здоровьем:

Принимать Артикаин только в крайнем случае, когда риск оправдан, допускается при следующих проблемах со здоровьем:

  • гипоксии;
  • патологии ЦНС;
  • анемии (злокачественной природы);
  • дефиците псевдохолинэстеразы.

Препарат проникает через плаценту, но степень опасности действующего вещества не изучалась в период клинических исследований. Врач стоматолог может в некоторых случаях назначать Артикаин, но при этом производится оценка соотношения потенциального риска для плода и ожидаемая польза.

При грудном вскармливании препарат может применяться, так как в молоке при проведении анализа концентрированный действующий компонент обнаружен не был.

Артикаин применять для пациентов, не достигших 4-х летнего возраста, запрещается. Детям старшего возраста назначается определённая дозировка, в зависимости от массы тела и возрастной группы.

Передозировка

При превышении дозы препарата у пациента отмечается следующая симптоматика:

При головокружении или потери сознания пациенту предлагается принять горизонтальное положение для облегчения дыхания.

Также обеспечивается доступ воздуха (проветривание помещения), контролируется артериальное давление АД и пульс.

При затруднённом дыхании потребуется проведение эндотрахеальной интубации и искусственной вентиляции лёгких. Если появляются судороги, то параллельно ингаляции кислородом вводят короткодействующие барбитураты (внутривенно).

При выявлении серьёзных проблем со стороны кровообращения или впадении пациента в шоковое состояние рекомендуется ввести в вену инфузию плазмозаменителей и электролитов, глюкокортикоиды и Альбумин.

Если проявившаяся брадикардия нарастает, наблюдается сосудистый коллапс, то в вену медленно вводят Эпинефрин (0,1 мг), при этом регулярно контролируют показатели сердцебиения и давления АД.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном введении местного анестетика с другими лекарствами может отмечаться следующий эффект:

Условия и сроки хранения

Место, где содержатся фармакологические средства, должно быть скрытым от детей и животных. Также требуется защита от солнечных лучей. Температурный режим – от 0° до 25°.