bleat.ru → Рвота

Анастрозол тл инструкция по применению. Анастрозол таблетки: инструкция по применению

АНАСТРАЗОЛ относится к группе противоопухолевых препаратов, называемых «ингибиторами ароматазы». АНАСТРАЗОЛ используется для лечения распространенного гормоноположительного рака молочной железы у женщин в постменопаузе и в качестве адъювантной терапии раннего гормоноположительного рака молочной железы у женщин в постменопаузе, в том числе после терапии тамоксифеном в течение 2-3 лет.
АНАСТРАЗОЛ снижает количество гормона, называемого эстрогеном, который вырабатывается в Вашем организме, путем блокирования естественного вещества (фермента) в Вашем организме, называемого «ароматазой».

Не принимайте Анастразол, если

У Вас аллергия на АНАСТРАЗОЛ или любые другие компоненты препарата, перечисленные в разделе «Состав» листка-вкладыша.
Вы беременны.
Вы планируете беременность, или не используете адекватные методы контрацепции.
Вы кормите грудью.
Если что-либо из выше перечисленного относится к Вам, сообщите лечащему врачу перед началом лечения АНАСТРАЗОЛОМ.
АНАСТРАЗОЛ не рекомендуется применять у детей (до 18 лет).

Особые указания и меры предосторожности" type="checkbox">

Особые указания и меры предосторожности

Сообщите лечащему врачу перед началом лечения АНАСТРАЗОЛОМ
- Если у Вас все еще сохраняются менструации и еще не прошел период менопаузы.
- Если Вы принимаете препарат, который содержит тамоксифен или препараты, содержащие эстроген (см. раздел «Другие препараты и АНАСТРАЗОЛ»).
- Если у Вас когда-либо было состояние, которое влияет на прочность Ваших костей (остеопороз).
- Если у Вас проблемы с печенью или почками.
Если что-нибудь из вышеперечисленного относится к Вам, немедленно сообщите лечащему врачу.
Всегда сообщайте врачу, если Вы уже принимаете АНАСТРАЗОЛ.

В составе Анастразола содержится лактоза
Если Ваш врач сказал, что у Вас есть проблемы непереносимости какого-либо вида сахара, Вы не должны принимать это лекарство.
Проконсультируйтесь с Вашим врачом, прежде чем принимать данный препарат.

Другие препараты и препарат Анастразол

Сообщите лечащему врачу, если Вы принимаете, недавно принимали или собираетесь принимать любые другие препараты. Это относится к любым растительным препаратам или препаратам, которые Вы купили без предписания.
Есть некоторые препараты, которые могут изменить действие АНАСТРАЗОЛА, или их эффект может быть изменен АНАСТРАЗОЛОМ. Сообщите своему врачу, если Вы принимаете какие-либо другие препараты.
Не принимайте АНАСТРАЗОЛ, если Вы уже принимаете какие-либо из следующих препаратов:
- Препараты, используемые для лечения рака молочной железы (селективные модуляторы рецепторов эстрогенов), например, лекарства, содержащие тамоксифен. Данные препараты могут влиять на АНАСТРАЗОЛ.
- Препараты, содержащие эстроген, в качестве заместительной гормональной терапии (ЗГТ).
- Препараты, известные как «аналог лютеинизирующего релизинг-гормона». Например, гонадорелин, бусерелин, гозерелин, лейпрорелин и трипторелин. Эти лекарства используются для лечения рака молочной железы, определенного состояния здоровья женщин (гинекологические заболевания) и бесплодия.
Если что-либо из перечисленного относится к Вам, проконсультируйтесь с лечащим врачом.

грудное вскармливание и фертильность" type="checkbox">

Беременность, грудное вскармливание и фертильность

Не принимайте АНАСТРАЗОЛ, если Вы беременны или кормите грудью.
Если думаете, что Вы беременны или планируете иметь ребенка, проконсультируйтесь с Вашим врачом, прежде чем принимать это лекарство.

транспортными средствами и работа с механизмами" type="checkbox">

Управление транспортными средствами и работа с механизмами

АНАСТРАЗОЛ вряд ли повлияет на вашу способность управлять транспортом или работать с другими механизмами. Однако некоторые люди иногда могут чувствовать слабость или сонливость во время приема АНАСТРАЗОЛА. Если у Вас есть какой-нибудь симптом, обратитесь за помощью к своему врачу.

Применение препарата

Всегда принимайте этот препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача. При появлении сомнений, проконсультируйтесь с лечащим врачом.
Рекомендуемая доза – одна таблетка один раз в день.
Старайтесь принимать таблетку в одно и то же время каждый день.
Проглотите таблетку целиком, запейте питьевой водой.
Неважно, принимаете ли Вы АНАСТРАЗОЛ до, с или после еды.
Продолжайте принимать АНАСТРАЗОЛ столько времени, сколько рекомендовал Ваш врач. Это длительное лечение и Вам может понадобиться принимать АНАСТРАЗОЛ несколько лет. Если у Вас есть вопросы, проконсультируйтесь с лечащим врачом.
Использование у детей и подростков
АНАСТРАЗОЛ не применяется у детей и подростков.
Если приняли больше, чем назначено
Если Вы приняли больше назначенной дозы, немедленно обратитесь к врачу.
Если Вы забыли принять Анастразол
Если Вы забыли принять АНАСТРАЗОЛ, примите следующую дозу как обычно.
Не следует принимать двойную дозу (две дозы в одно время), чтобы компенсировать пропущенную дозу.
Если Вы прекратите использование Анастразола
Не прекращайте принимать таблетки, если Ваш врач не говорит Вам об этом.
Если у вас есть дополнительные вопросы по поводу использования данного препарата, обратитесь к лечащему врачу.

Возможные нежелательные реакции

Подобно всем лекарственным препаратам, АНАСТРАЗОЛ может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.
Прекратите принимать АНАСТРАЗОЛ и немедленно обратитесь за медицинской помощью, если у Вас наблюдаются следующие серьезные, но очень редкие, нежелательные явления:
- Если у Вас чрезвычайно сильная кожная реакция с язвами или волдырями на коже. Реакция называется «синдром Стивенса-Джонсона».
- Если у Вас аллергическая реакция (гиперчувствительность), которая проявляется отеком горла и может вызвать затруднения при дыхании и глотании. Реакция называется «ангионевротический отек или отек Квинке».
Очень часто (может проявляться более чем у 1 из 10 человек):
- Головная боль.
- Приливы.
- Чувство тошноты.
- Кожная сыпь.
- Боль или скованность в суставах.
- Воспаление суставов (артриты).
- Ощущение слабости.
- Потеря костной массы (остеопороз).
Часто (может проявляться менее чем у 1 из 10 человек)
- Потеря аппетита.
- Повышение уровня холестерина в крови, который определяется по анализу крови.
- Сонливость.
- Туннельный синдром запястья (покалывание, боль, холодность, слабость в частях руки).
- Ощущение щекотания, покалывание или онемение кожи, потеря/недостаток вкуса.
- Диарея.
- Плохое самочувствие (рвота).
- Изменения в анализах крови, которые показывают, состояние Вашей печени.
- Утончение волос (выпадение волос).
- Аллергические (гиперчувствительность) реакции, включая лицо, губы или язык.
- Боль в костях.
- Сухость влагалища.
- Кровотечение из влагалища (обычно в первые несколько недель лечения, если кровотечение не прекращается, обратитесь к врачу).
- Боли в мышцах.
Нечасто (может проявляться менее чем у 1 из 100 человек):
- Изменения в анализах крови, которые определяют состояние печени (гамма-глутамилтрансфераза, билирубин).
- Воспаление печени (гепатит).
- Сыпь или крапивная лихорадка.
- Синдром щелкающего пальца (состояние, когда пальцы кисти находятся в вынужденном положении сгибания).
- Повышение уровня кальция в крови. Если Вы чувствуете тошноту, рвоту и жажду, немедленно сообщите Вашему врачу, так как необходимо сдать анализы крови.
Редко (может проявляться менее чем у 1 из 1 000 человек):
- Воспаление на кожи, которое может включать красные пятна или волдыри.
- Кожная сыпь, вызванная гиперчувствительностью (которая может быть аллергической или анафилактоидной реакцией).
- Воспаление мелких кровеносных сосудов, вызывающее красную или фиолетовую окраску кожи. Очень редко могут возникать симптомы боли в суставах, желудке и почках («пурпура Шенлейна-Геноха»).
Влияние на минеральную плотность костной ткани
Поскольку АНАСТРАЗОЛ снижает уровень эстрогенов в крови, это может привести к снижению минеральной плотности костей с возможным последующим увеличением риска переломов.
Ваш врач будет учитывать данные риски, и назначать лечение в соответствии с протоколами лечения заболеваний костей и суставов у женщин в менопаузе. Вы должны поговорить с Вашим врачом о рисках и вариантах лечения.
Сообщение о нежелательных реакциях
Если у вас возникают какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с врачом. Это также относится к любым побочным эффектам, которые не указаны в данном листке-вкладыше. Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов, выявленным на территории государства (УП «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении М3 РБ», rceth.by). Сообщая о нежелательных реакциях, Вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.

Фрезениус Каби Онколоджи Лимитед

Страна происхождения

Индия

Группа товаров

Противоопухолевые препараты

Противоопухолевое средство, эстрогенов синтеза ингибитор

Формы выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 мг - 28 шт в уп.

Описание лекарственной формы

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета с гравировкой DB02 на одной стороне. На поперечном разрезе таблетки белого или почти белого цвета.

Фармакокинетика

После приема внутрь анастрозол быстро всасывается из желудочно кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови обычно достигается в течение 2 часов после приема внутрь (натощак). Пища незначительно уменьшает скорость всасывания, но не его степень и не приводит к клинически значимому влиянию на равновесную концентрацию препарата в плазме крови при однократном приёме суточной дозы анастрозола. После 7-дневного приема препарата достигается приблизительно 90 - 95 % равновесной концентрации анастрозола в плазме крови. Сведений о зависимости фармакокинетических параметров анастрозола от времени или дозы нет. Фармакокинетика анастрозола не зависит от возраста женщин в постменопаузе. Связь с белками плазмы крови - 40 %. Анастрозол экстенсивно метаболизируется у женщин в постменопаузе, при этом менее 10 % экскретируется почками в неизмененном виде в течение 72 ч после приема препарата. Период полувыведения анастрозола из плазмы крови составляет 40-50 часов. Метаболизм анастрозола осуществляется N-деалкилированием, гидроксилированием и глюкуронидацией. Метаболиты анастрозола выводятся преимущественно почками. Основной метаболит анастрозола - триазол, определяемый в плазме крови, не обладает фармакологической активностью. Клиренс анастрозола после перорального приема при циррозе печени или нарушении функции почек не изменяется.

Особые условия

В случае сомнений в гормональном статусе пациентки менопауза должна быть подтверждена определением концентрации половых гормонов в сыворотке крови. В случае сохраняющегося маточного кровотечения на фоне приема, анастрозола необходима консультация и наблюдение гинеколога. Нет данных о применении анастрозола у пациенток с тяжелой степенью нарушений функции печени. У пациенток с остеопорозом или с повышенным риском развития остеопороза минеральную плотность костной ткани следует оценивать методом денситометрии, например DEXA-сканированием (двухэнергетическая рентгеновская абсорбциометрия) в начале лечения и регулярно на его протяжении. При необходимости следует назначать лечение или профилактику остеопороза и тщательно наблюдать за состоянием пациентки. Поскольку анастрозол снижает концентрацию циркулирующего эстрадиола, это может привести к снижению минеральной плотности костной ткани. На настоящий момент отсутствуют достаточные данные относительно положительного влияния бисфосфонатов на потерю минеральной плотности костной ткани, вызванной анастрозолом или их пользы при применении с целью профилактики. Нет данных об одновременном применении анастрозола и препаратов-аналогов гонадотропин-рилизинг гормона. У женщин с рецептороотрицательной опухолью к эстрогенам эффективность анастрозола не была продемонстрирована, кроме тех случаев, когда имелся предшествующий положительный клинический ответ на тамоксифен. Препараты, содержащие эстрогены, не должны назначаться одновременно с анастрозолом, так как эти препараты будут нивелировать его фармакологическое действие. Эффективность и безопасность анастрозола и тамоксифена при их одновременном применении вне зависимости от статуса гормональных рецепторов сравнимы с таковыми при использовании одного тамоксифена. Точный механизм данного явления пока не известен. Неизвестно, улучшает ли анастрозол результаты лечения при совместном использовании с химиотерапией. Влияние препарата на способность к управлению транспортными средствами и механизмами: Некоторые побочные эффекты анастрозола, такие как астения и сонливость, могут отрицательно влиять на способность выполнения работы, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В связи с этим рекомендуется при появлении этих симптомов соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.

Состав

1 таблетка содержит:
Активное вещество
Анастрозол 1,00 мг
Вспомогательные вещества
Лактозы моногидрат 91,25 мг
Натрия карбоксиметилкрахмал 4,0 мг
Повидон К-30 3,00 мг
Магния стеарат 0,75 мг
Оболочка
Опадрай белый (Y-1-7000): 2,5 мг
- гипромеллоза 5 сР 1,5625 мг
- титана диоксид 0,78125 мг
- макрогол-400 0,15625 мг

Анастрозол показания к применению

- Адъювантная терапия раннего рака молочной железы, с положительными гормональными рецепторами у женщин в постменопаузе, в том числе, после адъювантной терапии тамоксифеном в течение 2-3 лет;
- первая линия терапии местнораспространенного или метастатического рака молочной железы, с положительными или неизвестными гормональными рецепторами у женщин в постменопаузе;
- вторая линия терапии распространенного рака молочной железы, прогрессирующего после лечения тамоксифеном, у женщин в постменопаузе.

Анастрозол противопоказания

- Повышенная чувствительность к анастрозолу или другим компонентам препарата;
- пременопаузальный период;
- выраженная печеночная недостаточность (безопасность и, эффективность не установлена);
- сопутствующая терапия тамоксифеном или препаратами, содержащими эстрогены;
- беременность и период кормления грудью;
- детский возраст (безопасность и эффективность у детей не установлена).
С осторожностью:
Остеопороз, гиперхолестеринемия, ишемическая болезнь сердца, нарушение функции печени, тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина

Анастрозол побочные действия

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующим критериям: очень часто (не менее 1/10), часто (более 1/100. менее 1/10): иногда (более 1/1000, менее 1/100); редко (более 1/10000. менее 1/1000): очень редко (менее 1/10000), включая отдельные сообщения.
Со стороны сосудов: очень часто - "приливы" крови к лицу.
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: очень часто - артралгия/скованность суставов, артрит; часто - боль в костях, миалгия; нечасто - триггерный палец.
Со стороны половых органов и молочной железы: часто - сухость слизистой оболочки влагалища, влагалищные кровотечения (в основном, в течение первых недель после отмены или смены предшествующей гормональной терапии на анастрозол).
Со стороны кожи и подкожных тканей: очень часто - кожная сыпь: часто - истончение волос, алопеция, аллергические реакции; нечасто - крапивница: редко - мультиформная эритема, анафилактоидная реакция, кожный васкулит (включая отдельные случаи пурпуры (синдром Шенлейна-Геноха)), очень редко - синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто - тошнота; часто - диарея, рвота.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто - повышение активности щелочной фосфатазы, аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы; нечасто - повышение активности гамма-глутамилтрансферазы и концентрации билирубина, гепатит.
Со стороны нервной системы: очень часто - головная боль; часто - сонливость, синдром запястного канала (в основном, наблюдался у пациенток с факторами риска данного заболевания), нарушения чувствительности (в том числе, парестезия, потеря или извращение вкусовых ощущений).
Со стороны обмена веществ и питания: часто - анорексия, гиперхолестеринемия: нечасто - гиперкальциемия (с/без повышения концентрации паратгормона). Прием препарата может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани в связи со снижением концентрации циркулирующего эстрадиола, тем самым, повышая риск возникновения остеопороза и переломов костей.
Общие расстройства: очень часто - астения легкой или умеренной степени выраженности.
Нежелательные явления, отмеченные в ходе клинических исследований, не связанные с приемом анастрозола: анемия, запор, диспепсия, боль в спине, абдоминальные боли, повышение артериального давления, повышение массы тела, депрессия, бессонница, головокружение, тревожность, парестезии.

Лекарственное взаимодействие

Исследования по лекарственному взаимодействию с феназоном (Антипирином) и циметидином указывают на то, что совместное применение анастрозола с другими препаратами вряд ли приведет к клинически значимому лекарственному взаимодействию, опосредованному цитохромом Р450. Клинически значимое лекарственное взаимодействие при приёме анастрозола одновременно с другими часто назначаемыми препаратами отсутствует. На данный момент нет сведений о применении анастрозола в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами. Препараты, содержащие эстрогены, уменьшают фармакологическое действие анастрозола, в связи с чем они не должны назначаться одновременно с анастрозолом. Не следует назначать тамоксифен одновременно с анастрозолом поскольку он может ослабить фармакологическое действие последнего.

Передозировка

Разовая доза анастрозола, которая могла бы привести к симптомам, угрожающим жизни, не установлена. Лечение: индукция рвоты, диализ, поддерживающая терапия, контроль функции жизненно важных органов и систем. Специфического антидота нет.

Условия хранения

беречь от детей

Информация предоставлена

Анастрозол – относится к антиэстрогенным препаратам и синтезирован специально длялечения часто встречающегося сегодня среди женщин заболевания - рака молочной. Анастрозол стал первым лекарством, которое попало в классе ингибиторов ароматазы 3-го поколения. Анастрозол способен обратимо связывать ароматазу при помощи пути конкурентного ингибирования, а также препарат ингибирует процесс превращения андрогенов в эстрогены, которые находятся в периферических тканях. Лекарство имеет свое наименование на химическом языке - 1,3бензенэдиацетонитрил,a,a,a",a"-тетраметил-5-(1 H-1 ,2,4триазол-1-илметил), формулу C17H19N5 . Молекулярная масса составляет 293.366 г/моль. В подобных целях также часто применяется Тамоксифен цитрат (Нолвадекс), который блокирует влияние эстрогена на рецепторы, и не оказывает воздействия на эндогенный синтез собственного эстрогена организмом. Препарат Анастрозол может оказывать значительное влияние на уровень эстрогена в организме. Так, например, употребление всего 1 мг (чаще всего это одна таблетка) за сутки может вызвать процесс, при котором будет подавляться эстроген у 80% больных и более. Учитывая то, какой мощный эффект оказывает препарат на гормональном уровне, его, в основном, прописывают женщинам исключительно в период постменопаузы.

Историческая справка

Анастрозол разрабатывался компанией Zeneca Pharmaceuticals, и к концу 1995 года получил одобрение для применения в США. Лекарство задумывалось как средство нового поколения, которое будет использоваться для лечения еще подлежащих операции раковых опухолей молочной железы у женщин. С этой же целью ранее достаточно долго использовался препарат под названием Тамоксифен. Для того, чтобы перейти от уже устоявшихся тенденций в данной области требовались весомые причины. Очень скоро после появления Анастрозол включили в глобальное двойное слепое исследование многоцентрового назначения, которое базировалось в Риме. Во время исследования проводилась оценка по использованию Анастрозола и Тамоксифена, отдельно или комбинируя. В исследовании принимали участие 9366 женщин в периоде постменопаузы после хирургического вмешательства по лечению рака молочной железы. По результатам было выявлено значительное преимущество препарата Анастрозол перед Тамоксифеном. После такого лечения у пациентов в значительном количестве наблюдалась регрессия заболевания, а также повышались общие показатели по выживаемости. После того, как результаты исследования были опубликованы в 2002 году, препарат Анастрозол получает известность как новое средство для терапии рака груди дополнительного характера у женщин в период постменопаузы. Тогда же он начинает набирать популярность среди мужчин - спортсменов, благодаря тому, что может сильно подавлять эстроген.

Фармакологическое действие (по данным производителя)

Является выборочным (или селективным) ингибитором ароматазы нестероидной природы. Во время постменопаузы эстрадиол в большей степени получается из эстрона, выработка которого происходит в периферических тканях при превращении из андростендиона (с участием фермента ароматазы). При уменьшении объема циркулирующего эстрадиола у женщин с раком молочной железы проявляется терапевтический эффект. Во время постменопаузы в женском организме анастрозол в дозировке 1 мг за сутки способен снизить уровень эстрадиола на 80%. Препарату Анастрозол не свойственна прогестагенная, андрогенная и эстрогенная активность. При употреблении в рекомендованных врачом дозах для терапии, препарат не окажет воздействия на процесс выработки кортизола и альдостерона.

Свойства Анастрозола

Армидекс однозначно заинтересует спортсменов, употребляющих стероиды. Ранее, до того как он был изобретен,против эстрогена боролись при помощи нольвадекса и провирона. При комбинированном курсе они давали хороший эффект. В отличие от них, Аримидекс соло оказывает куда больший эффект, а потому становится очень популярен. Употребление одной, а иногда даже и ½ таблетки дает потрясающий результат. При применении сильноароматизирующихся препаратов побочные эффекты, например, в виде гинекомастии и задержки воды, запросто блокируются. Если комбинировать армидекс с проскаром (финастерид), получится свести к минимуму побочные эффекты, возникновение которых связано с использованием связок сильноароматизирующихся средств и средств, способных к конвертации в дигидротестостерон. Значительно улучшится мускулатура, потому как уйдет излишняя вода.

Как и при достаточно длительном применении любого препарата, при использовании ингибиторов ароматазы могут возникать проблемы. Аримидекс способен хорошо снижать побочные эффекты эстрогенного характера, но, при этом, происходит и блокировка полезных свойств эстрогена, например, подавление «хорошего» холестерина. Если существуют проблемы в области сердечно – сосудистой системы Нольвадекс, потому что он осуществляет блокировку рецепторов эстрогена.

Применение Анастрозола

Прием (для мужчин):

Для подавления последствий ароматизации атлетам достаточно принимать от 500 мкг до 1 мг анастрозола в сутки.

Прием (для женщин):

Исключительно по медицинским показаниям

Побочные эффекты Анастрозола

В основном к побочным эффектам, возникающим при приеме ингибиторов ароматазы, относят приливы, болезненность суставов, общая слабость, быстрая утомляемость, резкие перепады настроения, депрессивное состояние, повышение кровяного давления, отечность рук/ног, а также головные боли. Возможно также снижение уровня плотности костных минералов, в результате чего может развиться остеопороз и увеличиться опасность возникновения переломов. Иногда могут появляться проблемы в области ЖКТ, а также тошнота и рвота. Категорически запрещается использовать во время беременности, т.к. можно нарушить развитие плода. При использовании препаратов такого рода мужчинами для уменьшения эстрогенов долгое время может привести к развитию сердечно – сосудистых заболеваний из-за сдерживания положительного воздействия эстрогена на уровень холестерина. В ходе исследований было выявлено, что если сочетать стероиды, имеющие тенденцию к ароматизации (например, тестостерон энантат) вместе с ингибитором ароматазы, начинает проявляться явное подавление ЛПВП (липопротеины высокой плотности, «хорошего» холестерина). Так как Тамоксифен в основном не имеет столь же отрицательного влияния на количество холестерина, он более популярен среди мужчин – спортсменов с проблемной сердечно – сосудистой системой, нежели ингибиторы ароматазы.

Показания к лекарственному применению

Рак молочной железы у женщин в постменопаузе.

Противопоказания к медицинскому применению

Период пременопаузы, выраженная почечная недостаточность (КК менее 20 мл/мин), умеренная и четко выраженная печеночная недостаточность, период беременности и лактации, детский возраст, повышенная чувствительность к анастрозолу.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Анастрозол . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Анастрозола в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Анастрозола при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения рака молочной железы или груди у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

Анастрозол - противоопухолевый препарат, ингибитор синтеза эстрогенов.

Анастрозол является высокоселективным нестероидным ингибитором ароматазы - фермента, с помощью которого у женщин в постменопаузе андростендион в периферических тканях превращается в эстрон и далее в эстрадиол. Снижение концентрации циркулирующего эстрадиола у больных раком молочной железы оказывает терапевтический эффект. У женщин в постменопаузе анастрозол в суточной дозе 1 мг вызывает снижение концентрации эстрадиола на 80%.

Анастрозол не обладает прогестагенной, андрогенной и эстрогенной активностью. В суточных дозах до 10 мг не оказывает эффекта на секрецию кортизола и альдостерона, следовательно, при применении анастрозола не требуется заместительного введения кортикостероидов.

Состав

Анастрозол + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

После приема внутрь анастрозол быстро всасывается из ЖКТ. Пища незначительно уменьшает скорость всасывания, но не его степень и не приводит к клинически значимому влиянию на равновесную концентрацию препарата в плазме крови при однократном приеме суточной дозы анастрозола. Сведений о зависимости фармакокинетических параметров анастрозола от времени или дозы нет. Связь с белками плазмы крови - 40 %. Анастрозол экстенсивно метаболизируется у женщин в постменопаузе, при этом менее 10% экскретируется почками в неизмененном виде в течение 72 ч после приема препарата. Метаболизм анастрозола осуществляется N-деалкилированием, гидроксилированием и глюкуронидацией. Метаболиты анастрозола выводятся преимущественно почками. Основной метаболит анастрозола - триазол, определяемый в плазме крови, не обладает фармакологической активностью. Фармакокинетика анастрозола не зависит от возраста женщин в постменопаузе.

Показания

адъювантная терапия раннего рака молочной железы, с положительными гормональными рецепторами у женщин в постменопаузе, в т.ч. после 2-3 летней адъювантной терапии тамоксифеном;
первая линия терапии местно-распространенного или метастатического рака молочной железы, с положительными или неизвестными гормональными рецепторами у женщин в постменопаузе;
вторая линия терапии распространенного рака молочной железы, прогрессирующего после лечения тамоксифеном.

Формы выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 1 мг.

Инструкция по применению и режим дозирования

Назначают по 1 мг 1 раз в сутки. Таблетку следует проглатывать целиком, запивая водой.

Продолжительность курса лечения зависит от формы и тяжести заболевания (при адъювантной терапии рекомендуемая продолжительность лечения - 5 лет). При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить.

Побочное действие

"приливы" крови к лицу;
артралгия;
триггерный палец;
сухость слизистой оболочки влагалища;
влагалищные кровотечения (в основном в течение первых недель после отмены или смены предшествующей гормональной терапии на анастрозол);
кожная сыпь;
истончение волос;
алопеция;
многоформная эритема (синдром Стивенса-Джонсона);
тошнота, рвота;
диарея;
анорексия;
повышение активности АЛТ, АСТ и ЩФ;
повышение активности ГГТ и концентрации билирубина;
гепатит;
головная боль;
повышенная сонливость;
синдром запястного канала (в основном наблюдался у пациенток с факторами риска по данному заболеванию);
гиперхолестеринемия;
остеопороз и переломы костей;
аллергические реакции;
анафилактоидные реакции;
ангионевротический отек;
крапивница;
анафилактический шок;
астения.

Противопоказания

пременопаузный период;
выраженная печеночная недостаточность (безопасность и эффективность не установлена);
сопутствующая терапия тамоксифеном или препаратами, содержащими эстрогены;
беременность;
период лактации (кормления грудью);
детский возраст (безопасность и эффективность у детей не установлена);
повышенная чувствительность к анастрозолу или другим компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение препарата Анастрозол при беременности и в период грудного вскармливания.

Применение у детей

Противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет. Безопасность и эффективность у детей не установлена.

Особые указания

В случае сомнений в гормональном статусе пациентки менопауза должна быть подтверждена определением концентрации половых гормонов в сыворотке крови.

В случае сохраняющегося маточного кровотечения на фоне приема анастрозола необходима консультация и наблюдение гинеколога.

Нет данных о применении препарата у пациенток с тяжелой степенью нарушений функции печени.

У пациенток с остеопорозом или с повышенным риском развития остеопороза, минеральную плотность костной ткани следует оценивать методом денситометрии, например, DEXA-сканированием (двухэнергетическая рентгеновская абсорбциометрия) в начале лечения и регулярно на его протяжении. При необходимости следует назначать лечение или профилактику остеопороза и тщательно наблюдать за состоянием пациентки.

Поскольку анастрозол снижает концентрацию циркулирующего эстрадиола, это может привести к снижению минеральной плотности костной ткани. На настоящий момент отсутствуют достаточные данные относительно положительного влияния бисфосфонатов на потерю минеральной плотности костной ткани, вызванной анастрозолом или их пользы при применении с целью профилактики.

Нет данных об одновременном применении анастрозола и препаратов - аналогов ГнРГ.

У женщин с рецептороотрицательной опухолью к эстрогенам эффективность анастрозола не была продемонстрирована, кроме тех случаев, когда имелся предшествующий положительный клинический ответ на тамоксифен.

Препараты, содержащие эстрогены, не должны назначаться одновременно с анастрозолом, т.к. эти препараты будут нивелировать его фармакологическое действие.

Эффективность и безопасность анастрозола и тамоксифена при их одновременном применении вне зависимости от статуса гормональных рецепторов сравнимы с таковыми при использовании одного тамоксифена. Точный механизм данного явления пока не известен.

Неизвестно, улучшает ли анастрозол результаты лечения при совместном использовании с химиотерапией.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Некоторые побочные эффекты анастрозола, такие как астения и сонливость, могут отрицательно влиять на способность выполнения работы, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В связи с этим рекомендуется при появлении этих симптомов соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.

Лекарственное взаимодействие

Исследования по лекарственному взаимодействию с феназоном и циметидином указывают на то, что совместное применение анастрозола с другими препаратами вряд ли приведет к клинически значимому лекарственному взаимодействию, опосредованному цитохромом Р450.

Клинически значимое лекарственное взаимодействие при приеме анастрозола одновременно с другими часто назначаемыми препаратами отсутствует.

На данный момент нет сведений о применении анастрозола в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами.

Анастрозол снижает эффективность эстрогенов.

Не следует назначать тамоксифен одновременно с анастрозолом поскольку он может ослабить фармакологическое действие последнего.

Аналоги лекарственного препарата Анастрозол

Структурные аналоги по действующему веществу:

Аксастрол;
Анабрез;
Анамастэн;
Анастера;
Анастрозол Каби;
Анастрозол Тева;
Анастрозол ТЛ;
Анастрэкс;
Аримидекс;
Веро Анастрозол;
Селана;
Эгистразол.

Аналоги по лечебному эффекту (средства для лечения новообразований молочной железы):

Абитаксел;
Авастин;
Алкеран;
Аминоглутетимид;
Аромазин;
Билем;
Бусерелин депо;
Вепезид;
Винельбин;
Винкристин;
Гемцитабин медак;
Герцептин;
Гормоплекс;
Депостат;
Доксолем;
Доксорубифер;
Доксорубицин;
Зитазониум;
Золадекс;
Зомета;
Икземпра;
Интаксел;
Кабецин;
Карбоплатин;
Келикс;
Клобир;
Кселода;
Ледоксина;
Лейкеран;
Летрозол;
Летротера;
Ломустин;
Люкрин депо;
Маверекс;
Мамомит;
Метотрексат;
Милтекс;
Митоксантрон;
Митотакс;
Навельбин;
Новантрон;
Новофен;
Нолвадекс;
Омнадрен 250;
Онкотрон;
Ориметен;
Паклитаксел;
Паксен;
Рубида;
Тайверб;
Таксол;
Таксотер;
Тамоксен;
Тамоксифен;
Таутакс;
Тиотепа Тиоплекс;
Фазлодекс;
Фемара;
Фторафур;
Фторурацил;
Халавен;
Циклофосфан;
Цитоксан;
Экстраза;
Элдезин;
Эндоксан;
Эписиндан
Этопозид;
Ютаксан.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Анастрозол– противоопухолевое средство; высокоселективный нестероидный ингибитор ароматазы.

Форма выпуска и состав

Выпускают Анастрозол в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: двояковыпуклые, круглые, почти белого или белого цвета; на поперечном разрезе видны два слоя: ядро почти белого или белого цвета и оболочка (по 7, 10, 14, 20, 28, 30, 40, 50, 60, 100 или 120 шт. в полимерной банке, 1 банка в картонной коробке; по 30 или 60 шт. в полиэтиленовом флаконе, 1 флакон в картонной пачке; по 10 шт. в блистере, 1, 2, 3, 4, 6 или 10 блистеров в картонной пачке; по 14 шт. в блистере, 1, 2, 3, 4 или 6 блистеров в картонной пачке; по 10 или 30 шт. в ячейковой контурной упаковке, от 1 до 10 упаковок в картонной пачке).

Состав 1 таблетки:

активное вещество: анастрозол – 1 мг;
дополнительные компоненты: повидон (поливинилпирролидон), лактозы моногидрат (сахар молочный), микрокристаллическая целлюлоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия;
пленочная оболочка: макрогол-4000, гипромеллоза, титана диоксид.

Показания к применению

распространенный рак молочной железы у женщин в период постменопаузы (лечение);
ранний гормоноположительный рак молочной железы у женщин в период постменопаузы (адъювантная терапия);
ранний гормоноположительный рак молочной железы у женщин в период постменопаузы после 2–3 лет лечения тамоксифеном (адъювантная терапия).

Противопоказания

выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 20 мл/мин);
пременопаузальный период;
умеренная/выраженная печеночная недостаточность (данные о безопасности и эффективности приема у этой группы пациенток отсутствуют);
период беременности и кормления грудью;
комбинированное использование с тамоксифеном или лекарственными средствами, содержащими эстрогены;
возраст до 18 лет (профиль безопасности анастрозола у детей и подростков не изучен);
гиперчувствительность к составляющим препарата.

С крайней осторожностью, ввиду возможного развития осложнений, требуется принимать средство при наличии следующих заболеваний:

нарушения функции печени;
ишемическая болезнь сердца;
остеопороз;
глюкозо-галактозная мальабсорбция, непереносимость лактозы, недостаточность лактазы (из-за входящей в состав препарата лактозы);
гиперхолестеринемия.

Способ применения и дозировка

Анастрозол принимают внутрь. Таблетку следует глотать целиком, не деля и не разжевывая, запивая водой, желательно в одно и то же время суток. Прием пищи не влияет на эффективность средства.

Препарат следует принимать 1 раз в сутки по 1 мг (1 таблетке), курс лечения назначается длительный.

Пациентам с легкой/умеренной почечной недостаточностью и/или легкой печеночной недостаточностью коррекция дозы не требуется.

Побочные действия

мочеполовая система: вульвовагинит, сухость слизистой оболочки влагалища, инфекции мочевыводящих путей, влагалищные кровотечения (в большинстве случаев наблюдались на протяжении первых недель после прекращения приема анастрозола или при переходе на него с предшествующей гормональной терапии);
нервная система: парестезия, головокружение, сонливость, беспокойство, бессонница, головная боль, депрессия, синдром запястного канала (отмечался преимущественно при наличии факторов угрозы развития данного осложнения);
сердечно-сосудистая система: повышение артериального давления, приливы крови к лицу;
гепатобилиарная система: возрастание содержания билирубина и активности гамма-глутамилтрансферазы, увеличение активности аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы, щелочной фосфатазы, гепатит;
пищеварительный тракт: рвота, диспепсия, тошнота, запор, диарея, желудочно-кишечные расстройства;
органы грудной клетки и средостения, дыхательная система: синусит, фарингит, бронхит, одышка;
костно-мышечная система и соединительные ткани: триггерный палец, боль в мышцах/костях, артрит, артралгия/скованность суставов;
кровь и лимфатическая система: венозная тромбоэмболия, анемия, лимфедема;
обмен веществ и питание: повышение веса тела, гиперкальциемия (с/без увеличения концентрации паратгормона), гиперхолестеринемия, анорексия, снижение минеральной плотности костной ткани (возможно в результате уменьшения циркулирующего эстрадиола, что приводит к усугублению риска появления остеопороза и переломов костей);
аллергические реакции: мультиформная эритема, крапивница, анафилактоидная реакция, ангионевротический отек, синдром Стивенса – Джонсона, кожный васкулит (в т. ч. отдельные случаи пурпуры);
кожа и подкожные ткани: алопеция, кожная сыпь, потоотделение, истончение волос;
прочие: гриппоподобный синдром, боль в груди, спине или животе, возникновение вторичных инфекций, астения, новообразования.

Особые указания

Анастрозол нельзя использовать одновременно с лекарственными средствами, содержащими эстрогены, так как последние нивелируют фармакологическое действие препарата.

При наличии рецептороотрицательной опухоли к эстрогенам эффективность анастрозола не была продемонстрирована, исключая случаи, когда отмечался предыдущий положительный клинический ответ на тамоксифен. Если имеются сомнения в гормональном статусе больной, для подтверждения менопаузы необходимо провести биохимические исследования: определить половые гормоны в сыворотке крови.

При сохраняющемся в период терапии маточном кровотечении пациентке требуется консультация гинеколога.

У больных с остеопорозом или, имеющих повышенный риск развития этого заболевания, в начале курса и регулярно на всем его протяжении следует устанавливать минеральную плотность костной ткани методом денситометрии, например, при помощи двухэнергетической рентгеновской абсорбциометрии (DEXA-сканировании).

При необходимости требуется назначение терапии или профилактики остеопороза и тщательный контроль состояния пациентки.

Так как анастрозол приводит к снижению концентрации циркулирующего эстрадиола, это может стать причиной уменьшения минеральной плотности костной ткани. В настоящее время не имеется достаточных данных относительно положительного воздействия бисфосфонатов на потерю минеральной плотности костной ткани, вызванной приемом анастрозола, или результативности их использования в целях профилактики.

Сведений о сочетанной терапии Анастрозолом и препаратами-аналогами лютеинизирующего гормона рилизинг-гормона (ЛГРГ) нет. Также не установлена эффективность совместного использования препарата с химиотерапией.

Данные, подтверждающие безопасность длительного приема препарата, до настоящего момента не получены.

При использовании анастрозола чаще, чем при лечении тамоксифеном, было зарегистрировано возникновение ишемических заболеваний (статистической значимости при этом не отмечено).

В период терапии препаратом может наблюдаться появление таких нежелательных реакций, как сонливость, головокружение, головная боль, астения. Вследствие этого следует проявлять крайнюю осторожность при управлении автотранспортом и любыми другими сложными механизмами.

Лекарственное взаимодействие

При комбинированном применении Анастрозола с иными часто назначаемыми препаратами клинически значимое лекарственное взаимодействие отсутствует.

Информации об использовании препарата с другими противоопухолевыми средствами не имеется.

Препараты, включающие в состав эстрогены, а также тамоксифен способствуют ослаблению фармакологического действия анастрозола (данные сочетания не рекомендуются).

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, недоступном для детей, защищенном от света, при температуре до 25 °C.

Срок годности – 3 года.