Финлепсин действие. Финлепсин: инструкция по применению, аналоги и отзывы, цены в аптеках России

Финлепсин – лекарственный препарат противоэпилептического, анальгезирующего и антипсихотического действия.

Форма выпуска и состав

Финлепсин выпускается в форме таблеток: круглых, с фаской, белого цвета, выпуклых с одной стороны и с клинообразной риской – с другой (по 10 шт. в блистерах, в картонной упаковке 3, 4 или 5 блистеров).

Состав на 1 таблетку:

действующее вещество: карбамазепин – 200 мг;
вспомогательные компоненты: желатин, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Финлепсин является противоэпилептическим препаратом. Оказывает также антипсихотическое, антидиуретическое и антидепрессивное действие. У пациентов с невралгией проявляет анальгезирующий эффект.

Механизм действия карбамазепина обусловлен блокадой потенциалзависимых натриевых каналов, что способствует стабилизации мембран перевозбужденных нейронов, приводит к ингибированию серийных разрядов нервных клеток и снижает проведение импульсов по синапсам. В результате действия карбамазепина предотвращается повторное образование потенциалов действия в деполяризованных нейрональных клетках, уменьшается высвобождение глутамата (возбуждающая нейромедиаторная аминокислота), повышается судорожный порог центральной нервной системы и, как следствие, уменьшается риск возникновения эпилептического приступа. Противосудорожное действие Финлепсина также обусловлено модулированием потенциалзависимых Са 2+ -каналов и увеличением проводимости К + .

Карбамазепин эффективен при простых и комплексных парциальных эпилептических припадках (с вторичной генерализацией или без нее), при тонико-клинических генерализованных приступах эпилепсии, а также при комбинировании перечисленных типов приступов. Препарат обычно малоэффективен или неэффективен при малых приступах (абсансы, миоклонические приступы, petit mal).

У больных с эпилепсией (особенно в детском и подростковом возрасте) препарат положительно влияет на симптомы депрессии и тревожности, а также уменьшает раздражительность и агрессивность.

Влияние Финлепсина на психомоторные характеристики и когнитивные показатели зависит от дозы.

Противосудорожный эффект препарата развивается от нескольких часов до нескольких дней, а иногда и до одного месяца.

У пациентов с невралгией тройничного нерва Финлепсин, как правило, предупреждает возникновение приступов боли. Ослабление болевого синдрома отмечается в диапазоне от 8 до 72 часов после приема препарата.

При алкогольной абстиненции карбамазепин повышает сниженный порог судорожной готовности, а также уменьшает выраженность таких клинических симптомов, как тремор, повышенная возбудимость и нарушение походки.

Антипсихотический эффект препарата развивается спустя 7–10 дней, что может быть связано с угнетением метаболизма норадреналина и допамина.

Фармакокинетика

Карбамазепин медленно, но полностью абсорбируется. Прием пищи почти не влияет на степень и скорость всасывания. Максимальная концентрация в плазме достигается через 12 часов после приема однократной дозы. Равновесные концентрации в плазме достигаются спустя 1–2 недели, что зависит от индивидуальных особенностей обмена веществ, а также дозы препарата, состояния пациента и продолжительности терапии.

У детей карбамазепин на 55–59% связывается с белками плазмы, у взрослых – на 70–80%. Кажущийся объем распределения препарата составляет 0,8–1,9 л/кг. Карбамазепин проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком (его концентрация в молоке кормящей женщины составляет 25–60% от концентрации карбамазепина в плазме).

Метаболизм препарата происходит в печени, в основном по эпоксидному пути. В результате образуются следующие основные метаболиты: активный метаболит – карбамазепин-10,11-эпоксид, неактивный метаболит – конъюгат с глюкуроновой кислотой. В результате реакций метаболизма возможно образование малоактивного метаболита – 9-гидрокси-метил-10-карбамоилакридана. Концентрация активного метаболита составляет 30% от концентрации карбамазепина.

После приема разовой дозы препарата период полувыведения составляет 25–65 часов, после повторного применения – 12–24 часа (в зависимости от продолжительности лечения). У больных, которые дополнительно получают другие противосудорожные средства (например, фенобарбитал или фенитоин), период полувыведения уменьшается до 9–10 часов.

После однократного приема Финлепсина около 28% принятой дозы выводится с каловыми массами и 72% – с мочой.

У детей, из-за ускоренного выведения карбамазепина, может потребоваться применение более высоких доз препарата на кг массы тела.

Данные об изменении фармакокинетики Финлепсина у пожилых пациентов не предоставлены.

Показания к применению

эпилепсия (большие судорожные припадки, психомоторные припадки, парциальные припадки с элементарной и сложной симптоматикой, смешанные формы эпилепсии);
психотические расстройства (психозы, шизоаффективные и аффективные расстройства, нарушения лимбической системы);
тонические судороги, эпилептиформные судороги, пароксизмальные парестезии, спазмы лицевых мышц, приступообразные нарушения движений и речи, приступы боли;
идиопатическая глоссофарингеальная невралгия;
невралгия тройничного нерва;
алкогольный абстинентный синдром (гипервозбудимость, тревога, нарушения сна, судороги);
болевой синдром при диабетической нейропатии и поражениях периферических нервов вследствие сахарного диабета.

Противопоказания

Абсолютные:

атриовентрикулярная блокада;
порфирия острая перемежающаяся (включая порфирию в анамнезе);
нарушения кроветворения в костном мозге (лейкопения, анемия);
одновременный прием ингибиторов моноаминоксидазы и препаратов лития;
гиперчувствительность к основному или вспомогательным компонентам лекарственного средства и/или трициклическим антидепрессантам.

Относительные (Финлепсин применяют с осторожностью):

повышенное внутриглазное давление;
хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
недостаточность функции почек и печени;
гиперплазия предстательной железы;
гипонатриемия разведения (гипотиреоз, синдром гиперсекреции антидиуретического гормона, недостаточность коры надпочечников, снижение или полное прекращение выработки гормонов гипофизом);
угнетение кроветворения в костном мозге на фоне приема лекарственных средств (в анамнезе);
активный алкоголизм (усиливается угнетение центральной нервной системы и повышается метаболизм карбамазепина);
одновременный прием седативно-снотворных препаратов;
пожилой возраст.

Способ применения и дозировка

Финлепсин принимают внутрь, запивая достаточным количеством воды или другой жидкости. Таблетки следует принимать во время еды или после приема пищи.

При эпилепсии препарат желательно назначать в виде монотерапии. При присоединении Финлепсина к уже проводящемуся противоэпилептическому лечению следует соблюдать осторожность и постепенность, в случае необходимости корректируя дозы используемых препаратов.

При пропуске очередной дозы следует принять пропущенную таблетку сразу же, как только пациент вспомнит об этом. Принимать двойную дозу карбамазепина нельзя.

Для терапии эпилепсии начальная доза Финлепсина для взрослых и подростков старше 15 лет составляет 200–400 мг в сутки. В дальнейшем дозу постепенно увеличивают до достижения оптимального терапевтического эффекта. Средняя поддерживающая доза препарата колеблется от 800 до 1200 мг в сутки в 1–3 приема. Максимальная доза для взрослых – 1600–2000 мг в сутки.

Детям при эпилепсии препарат назначают в следующих дозах:

дети в возрасте 1–5 лет: по 100–200 мг в сутки в начале лечения, в дальнейшем дозу постепенно увеличивают на 100 мг в сутки до достижения необходимого терапевтического эффекта; поддерживающая доза – 200–400 мг в день в несколько приемов;
дети в возрасте 6–10 лет: по 200 мг в сутки, в дальнейшем дозу постепенно увеличивают на 100 мг в сутки до достижения необходимого терапевтического эффекта; поддерживающая доза – 400–600 мг в день в 2–3 приема;
дети и подростки в возрасте 11–15 лет: по 100–300 мг в сутки с последующим постепенным увеличением дозы на 100 мг в сутки до достижения необходимого эффекта; поддерживающая доза – 600–1000 мг в день в 2–3 приема.

Если ребенок не может проглотить таблетку Финлепсина целиком, ее можно растолочь, разжевать или взболтать в воде и выпить полученный раствор.

Продолжительность применения препарата при эпилепсии зависит от показаний и индивидуальной реакции пациента на лечение. Врач принимает решение о длительности терапии или отмене Финлепсина индивидуально для каждого пациента. Вопрос о снижении дозы или отмене препарата рассматривается спустя 2–3 года лечения, в течение которых припадки полностью отсутствовали.

Дозу Финлепсина снижают постепенно в течение 1–2 лет, постоянно контролируя электроэнцефалограмму. При уменьшении суточной дозы у детей необходимо учитывать возрастное повышение массы тела.

При идиопатической глоссофарингеальной невралгии и невралгии тройничного нерва начальная доза препарата составляет 200–400 мг в сутки. В дальнейшем ее повышают до 400–800 мг в 1–2 приема. Лечение продолжают до полного исчезновения болевых ощущений. У некоторых пациентов возможно применение карбамазепина в более низкой поддерживающей дозе – по 200 мг два раза в сутки.

Пожилым пациентам и лицам с гиперчувствительностью к Финлепсину препарат назначают в начальной дозе, которая составляет 200 мг в сутки в 2 приема.

Лечение алкогольного абстинентного синдрома проводят в условиях стационара. Препарат назначают в средней суточной дозе 600 мг в 3 приема. В особо тяжелых случаях дозу карбамазепина повышают до 1200 мг в сутки в 3 приема. Если это необходимо, препарат можно применять одновременно с другими средствами для лечения алкогольного абстинентного синдрома. Лечение прекращают постепенно в течение 7–10 дней. На протяжении всего периода терапии пациент должен находиться под тщательным наблюдением из-за возможного развития побочных эффектов со стороны нервной системы.

При болях, возникающих вследствие диабетической нейропатии, Финлепсин назначают в средней суточной дозе 600 мг в 3 приема. В исключительных случаях дозу повышают до 1200 мг в сутки в 3 приема.

Для лечения и профилактики психозов карбамазепин назначают в суточной дозе 200–400 мг с повышением дозы при необходимости до 800 мг в сутки в 2 приема.

При эпилептиформных судорогах, сопутствующих рассеянному склерозу, Финлепсин назначают в дозе 400–800 мг в 2 приема.

Побочные действия

Побочные эффекты препарата со стороны центральной нервной системы могут быть следствием относительной передозировки карбамазепина или значительных колебаний концентрации препарата в крови.

Во время лечения Финлепсином могут возникать побочные действия со стороны следующих систем и органов:

пищеварительная система: часто – сухость в ротовой полости, рвота, тошнота, повышение активности щелочной фосфатазы и гамма-глутамилтрансферазы; иногда – запор или диарея, боли в области живота, повышение активности ферментов печени; редко – стоматит, гингивит, глоссит, паренхиматозный и холестатический гепатит, гранулематозный гепатит, желтуха, панкреатит, печеночная недостаточность;
сердечно-сосудистая система: редко – увеличение или понижение артериального давления, развитие или усугубление хронической сердечной недостаточности, брадикардия, обострение ишемической болезни сердца, тромбоэмболический синдром, нарушение внутрисердечной проводимости, атриовентрикулярная блокада, сопровождающаяся обмороками, тромбофлебит, коллапс;
центральная нервная система: часто – головная боль, сонливость, головокружение, парез аккомодации, атаксия, общая слабость; иногда – нистагм, аномальные непроизвольные движения; редко – снижение аппетита, нарушения речи, беспокойство, мышечная слабость, психомоторное возбуждение, депрессия, парестезии, симптомы пареза, слуховые или зрительные галлюцинации, глазодвигательные нарушения, дезориентация, периферический неврит, агрессивное поведение, активация психоза, хореоатетоидные расстройства;
органы чувств: редко – конъюнктивит, помутнение хрусталика, нарушения вкусовых ощущений, нарушения слуха, повышение внутриглазного давления;
мочеполовая система: редко – задержка мочи, учащенное мочеиспускание, нарушение функции почек, интерстициальный нефрит, снижение потенции, почечная недостаточность;
опорно-двигательный аппарат: редко – судороги, боли в мышцах и суставах;
обмен веществ и эндокринная система: часто – увеличение массы тела, отеки, гипонатриемия, задержка жидкости; редко – повышение концентрации тиреотропного гормона и пролактина, уменьшение концентрации L-тироксина, нарушения обмена кальция и фосфора в костной ткани, гипертриглицеридемия, гиперхолестеринемия, остеомаляция, гирсутизм, увеличение лимфоузлов;
система кроветворения: часто – эозинофилия, тромбоцитопения, лейкопения; редко – агранулоцитоз, лейкоцитоз, ретикулоцитоз, гемолитическая, мегалобластная и апластическая анемия, лимфоаденопатия, спленомегалия, дефицит фолиевой кислоты, истинная эритроцитарная аплазия, острая перемежающаяся порфирия;
аллергические реакции: часто – крапивная сыпь; иногда – мультиорганные реакции гиперчувствительности замедленного типа, анафилактоидные реакции, аллергический пневмонит, отек Квинке, асептический менингит, эозинофильная пневмония; редко – кожный зуд, токсический эпидермальный некролиз, волчаночноподобный синдром, многоформная экссудативная эритема, фоточувствительность;
прочие реакции: акне, патологическое выпадение волос, пурпура, повышенная потливость, нарушение пигментации кожи.

Передозировка

При передозировке Финлепсина чаще всего возникают нарушения со стороны сердечно-сосудистой, дыхательной и центральной нервной системы. Также могут наблюдаться нарушения со стороны пищеварительной и мочевыделительной систем и изменение лабораторных показателей.

Специфического антидота Финлепсина не существует. При передозировке препарата назначают симптоматическое лечение в отделении интенсивной терапии. При этом рекомендуется контролировать показатели жизненных функций, а также определить концентрацию карбамазепина для подтверждения передозировки и оценки ее степени. Пациенту промывают желудок и назначают активированный уголь.

Перитонеальный диализ, гемодиализ и форсированный диурез при передозировке неэффективны, но при сочетании почечной недостаточности и тяжелой интоксикации карбамазепином показан диализ. Детям может потребоваться переливание крови.

Особые указания

При переводе пациента на Финлепсин с другого противоэпилептического препарата дозу последнего снижают постепенно вплоть до его полной отмены. При внезапном прекращении терапии карбамазепином возможно развитие приступов эпилепсии. Если необходимо резко прервать лечение, пациента переводят на другой противоэпилептический препарат под прикрытием показанного в этих случаях лекарственного средства (например, фенитоина или диазепама).

Перед назначением Финлепсина, а также в процессе терапии необходимо исследовать функцию печени, картину крови, общий анализ мочи, электроэнцефалограмму, уровень мочевины в крови, концентрацию электролитов и уровень железа в сыворотке.

Препарат следует немедленно отменить при развитии реакций гиперчувствительности или появлении симптомов, которые предположительно свидетельствуют о синдроме Лайелла или Стивенса – Джонсона. Кожные реакции, выраженные незначительно, как правило, проходят самостоятельно при продолжении терапии или уменьшении дозы препарата.

Следует учитывать, что Финлепсин может активировать латентно протекающие психозы, а у пожилых пациентов вызывать психомоторное возбуждение или дезориентацию.

Иногда во время лечения противоэпилептическими средствами отмечались суицидальные попытки и/или суицидальные намерения. Пациенты и обслуживающий персонал должны быть предупреждены о необходимости следить за появлением таких мыслей или поведения, а при возникновении симптомов срочно обращаться к специалисту.

Прием препарата может приводить к нарушению мужской фертильности и/или проблемам со сперматогенезом, однако взаимосвязь подобных нарушений с приемом Финлепсина не доказана.

У женщин, принимающих оральные контрацептивы, возможно возникновение межменструальных кровотечений. Карбамазепин может снижать надежность этих средств, поэтому женщины репродуктивного возраста во время лечения препаратом должны использовать альтернативные методы контрацепции.

Финлепсин можно применять только под наблюдением врача.

В период лечения следует воздерживаться от употребления спиртных напитков.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

На время терапии препаратом необходимо отказаться от выполнения потенциально опасных работ, требующих высокой концентрации внимания и скорости реакции.

Применение при беременности и лактации

Женщинам детородного возраста предпочтительнее назначать Финлепсин в виде монотерапии и в минимальной эффективной дозе, поскольку частота врожденных пороков развития у новорожденных, матери которых получали комбинированную противоэпилептическую терапию, выше, чем у младенцев, матери которых получали только карбамазепин.

Беременным женщинам, особенно в первом триместре, препарат назначают с осторожностью, с учетом ожидаемой пользы и возможных осложнений. Финлепсин может повышать риск возникновения нарушений внутриутробного развития у новорожденных, матери которых страдают эпилепсией.

Противоэпилептические препараты усиливают недостаток фолиевой кислоты, который часто наблюдается у беременных женщин, поэтому при планировании беременности и при ее наступлении рекомендуется профилактический прием фолиевой кислоты. Для профилактики геморрагических нарушений у младенцев женщинам в конце беременности и новорожденным рекомендуется назначать витамин K 1 .

Финлепсин проникает в материнское молоко, поэтому при продолжении терапии в период грудного вскармливания следует оценить ожидаемую для матери пользу и возможный риск для ребенка.

Лекарственное взаимодействие

Концентрация карбамазепина в крови повышается при одновременном применении Финлепсина со следующими веществами и препаратами (требуется коррекция режима дозирования карбамазепина или мониторирование его концентрации в плазме): фелодипин, вилоксазин, флувоксамин, ацетазоламид, дезипрамин, верапамил, декстропропоксифен, флуоксетин, циметидин, даназол, никотинамид (только у взрослых и в высоких дозах), дилтиазем, азолы, макролиды, лоратадин, изониазид, ингибиторы ВИЧ-протеазы, терфенадин, пропоксифен, грейпфрутовый сок.

Концентрация карбамазепина в крови снижается при одновременном применении Финлепсина со следующими веществами и препаратами: фенитоин, метсуксимид, теофиллин, цисплатин, фенобарбитал, примидон, рифампицин, доксорубицин, фенсуксимид; возможно – вальпроевая кислота, клоназепам, окскарбазепин, вальпромид, препараты зверобоя продырявленного.

Карбамазепин может снижать плазменные концентрации следующих препаратов: клоназепам, этосуксимид, вальпроевая кислота, дексаметазон, преднизолон, тетрациклины, метадон, теофиллин, ламотриджин, трициклические антидепрессанты, клобазам, дигоксин, примидон, алпразолам, циклоспорин, галоперидол, пероральные антикоагулянты, топирамат, фелбамат, клозапин, ингибиторы ВИЧ-протеаз, пероральные препараты, содержащие прогестерон и/или эстрогены, блокаторы кальциевых каналов, тиагабин, левотироксин, олазапин, рисперидон, ципразидон, окскарбазепин, празиквантел, трамадол, итраконазол, мидазолам.

При совместном применении Финлепсина и препаратов лития возможно усиление нейротоксического действия обоих препаратов; с тетрациклинами – возможно ослабление терапевтического эффекта карбамазепина; с парацетамолом – увеличивается риск токсического действия парацетамола на печень и снижается его эффективность; с диуретиками – возможно развитие гипонатриемии; с этанолом – снижается переносимость этанола; с изониазидом – усиливается гепатотоксическое действие изониазида; с недеполяризующими миорелаксантами – ослабляются эффекты миорелаксантов; с миелотоксическими препаратами – усиливается гематотоксичность карбамазепина.

Противосудорожное действие Финлепсина снижается при одновременном применении с пимозидом, галоперидолом, клозапином, фенотиазином, молиндоном, мапротилином, тиоксантенами и трициклическими антидепрессантами.

Карбамазепин ускоряет метаболизм гормональных контрацептивов, непрямых антикоагулянтов, средств для наркоза, празиквантела и фолиевой кислоты, а также может усиливать выделение гормонов щитовидной железы.

Аналоги

Аналогами Финлепсина являются: Зептол, Карбамазепин, Карбамазепин-Акрихин, Карбамазепин-Ферейн, Карбамазепин ретард-Акрихин, Тегретол ЦР, Тегретол, Финлепсин ретард.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре не более 30 °C. Беречь от детей.

Срок годности таблеток – 3 года.

АВД, фарма ГмбХ и Ко.КГ Менарини-Фон Хейден ГмбХ/АВД, фарма ГмбХ и Ко.КГ Плива АО Плива Краков, Фармацевтический завод А.О. Плива Краков,Фарм.завод А.О./АВД.фарма ГмбХ и Ко.К Тева Оперейшнс Поланд Сп.з.о.о.

Страна происхождения

Германия Польша Польша/Германия

Группа товаров

Нервная система

Противоэпилептическое средство.

Формы выпуска

10 - блистеры (3) - пачки картонные. 10 - блистеры (4) - пачки картонные. 10 - блистеры (5) - пачки картонные. 10 - блистеры (5) - пачки картонные. 50 таб в уп

Описание лекарственной формы

Таблетки белого цвета, круглые, с фаской, выпуклые с одной стороны и с риской в виде клинообразного углубления - с другой. Таблетки белого цвета, круглые, с фаской, выпуклые с одной стороны и с риской в виде клинообразного углубления - с другой. Таблетки пролонгированного действия от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, округлые, плоские, со скошенными краями, с крестообразными линиями разлома на обеих сторонах и 4-мя зарубками на боковой поверхности. Таблетки пролонгированного действия от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, округлые, плоские, со скошенными краями, с крестообразными линиями разлома на обеих сторонах и 4-мя зарубками на боковой поверхности.

Фармакологическое действие

Противоэпилептический препарат (производное дибензазепина). Оказывает также антидепрессивное, антипсихотическое и антидиуретическое действие, обладает анальгезирующим эффектом у больных с невралгией. Механизм действия связан с блокадой потенциал-зависимых натриевых каналов, что приводит к стабилизации мембраны перевозбужденных нейронов, ингибированию возникновения серийных разрядов нейронов и снижению синаптического проведения импульсов. Предотвращает повторное образование Nа+-зависимых потенциалов действия в деполяризованных нейронах. Снижает высвобождение глутамата (аминокислоты с возбуждающими нейромедиаторными свойствами), повышает сниженный порог судорожной готовности и, таким образом, уменьшает риск развития эпилептического приступа. Увеличивает транспорт ионов калия, модулирует потенциал-зависимые кальциевые каналы, что также может вносить вклад в противосудорожное действие препарата. Эффективен при фокальных (парциальных) эпилептических приступах (простых и комплексных), сопровождающихся или не сопровождающихся вторичной генерализацией, при генерализованных тонико-клонических эпилептических приступах, а также при комбинации указанных типов приступов (обычно неэффективен при малых приступах, абсансах и миоклонических приступах). У пациентов с эпилепсией (в особенности у детей и подростков) отмечено положительное влияние на симптомы тревожности и депрессии, а также снижение раздражительности и агрессивности. Влияние на когнитивную функцию и психомоторные показатели зависит от дозы. Начало противосудорожного эффекта варьирует от нескольких часов до нескольких дней (иногда до 1 месяца вследствие аутоиндукции метаболизма). При эссенциальной и вторичной невралгии тройничного нерва в большинстве случаев предупреждает появление болевых приступов. Ослабление болей при невралгии тройничного нерва отмечается через 8-72 ч. При синдроме алкогольной абстиненции повышает порог судорожной готовности (который при данном состоянии обычно снижен) и уменьшает выраженность клинических проявлений синдрома (повышенная возбудимость, тремор, нарушения походки). Антипсихотическое (антиманиакальное) действие развивается через 7-10 дней, что может быть обусловлено угнетением метаболизма допамина и норадреналина. Пролонгированная лекарственная форма обеспечивает поддержание более стабильной концентрации карбамазепина в крови при приеме 1-2

Фармакокинетика

Всасывание Абсорбция – медленная, но полная (прием пищи существенно не влияет на скорость и степень всасывания). После однократного приема таблетки Cmax достигается через 12 ч. Среднее значение Cmax неизмененного активного вещества после однократного приема карбамазепина в дозе 400 мг составляет около 4.5 мкг/мл. Время достижения Cmax составляет 4-5 ч. Распределение Css препарата в плазме достигаются через 1-2 недели (скорость достижения зависит от индивидуальных особенностей метаболизма: аутоиндукция ферментных систем печени, гетероиндукция другими, одновременно применяемыми, лекарственными средствами), а также от состояния больного, дозы препарата и длительности лечения. Наблюдаются существенные межиндивидуальные различия значений Css в терапевтическом диапазоне: у большинства больных эти значения колеблются от 4 до 12 мкг/мл (17-50 мкмоль/л). Концентрации карбамазепин-10,11-эпоксида (фармакологически активного метаболита) составляют около 30% от концентрации карбамазепина. Связывание с белками плазмы у детей – 55-59%, у взрослых – 70-80%. Кажущийся Vd – 0.8-1.9 л/кг. В спинномозговой жидкости и слюне создаются концентрации пропорционально количеству несвязанного с белками активного вещества (20-30%). Проникает через плацентарный барьер. Концентрация в грудном молоке составляет 25-60% от таковой в плазме. Метаболизм Метаболизируется в печени, преимущественно по эпоксидному пути с образованием главных метаболитов: активного – карбамазепин-10.11-эпоксида и неактивного конъюгата с глюкуроновой кислотой. Основным изоферментом, обеспечивающим биотрансформацию карбамазепина в карбамазепин-10,11-эпоксид, является цитохром P450 (CYP3A4). В результате метаболических реакций образуется и малоактивный метаболит 9-гидрокси-метил-10-карбамоилакридан. Может индуцировать собственный метаболизм. Концентрация карбамазепин-10,11-эпоксида составляет 30% от концентрации карбамазепина. Выведение T1/2 после приема разовой пероральной дозы составляет 25-65 ч (в среднем около 36 ч), после повторного приема в зависимости от длительности лечения – 12-24 ч (вследствие аутоиндукции монооксигеназной системы печени). У пациентов, получающих дополнительно другие противосудорожные препараты-индукторы монооксигеназной системы (фенитоин, фенобарбитал) T1/2 составляет в среднем 9-10 ч. После однократного приема карбамазепина внутрь 72% принятой дозы выводится с мочой и 28% с калом. Около 2% дозы выводится с мочой в виде неизменного карбамазепина, около 1% - в виде 10,11-эпоксидного метаболита. Фармакокинетика в особых клинических случаях У детей, вследствие ускоренной элиминации, может потребоваться применение относительно более высоких доз препарата на кг массы тела по сравнению со взрослыми. Данных об изменении фармакокинетики карбамазепина у пациентов пожилого возраста нет.

Особые условия

Монотерапию эпилепсии начинают с назначения низкой начальной дозы, постепенно повышая ее до достижения желаемого терапевтического эффекта. При подборе оптимальной дозы целесообразно определять концентрацию карбамазепина в плазме крови, в особенности при комбинированной терапии. В отдельных случаях оптимальная доза может значительно отклоняться от рекомендуемой начальной поддерживающей дозы, например, в связи с индукцией микросомальных ферментов печени или по причине взаимодействий при комбинированной терапии. В некоторых случаях лечение противоэпилептическими препаратами сопровождалось возникновением суицидальных попыток/суицидальных намерений. Это было также подтверждено при проведении мета-анализа рандомизированных клинических испытаний с применением противоэпилептических средств. Поскольку механизм возникновения суицидальных попыток при использовании противоэпилептических препаратов не известен, нельзя исключить их возникновение и при лечении препаратом Финлепсин®. Пациентов и обслуживающий персонал нужно предупредить о необходимости следить за появлением суицидальных мыслей/суицидального поведения, и в случае возникновения симптомов немедленно обращаться за медицинской помощью. Финлепсин® не следует комбинировать с седативно-снотворными средствами. При необходимости его можно сочетать с другими веществами, применяемыми для лечения алкогольной абстиненции. В ходе лечения необходимо регулярно контролировать содержание карбамазепина в плазме крови. В связи с развитием побочных эффектов со стороны ЦНС и вегетативной нервной системы за пациентами устанавливают тщательное наблюдение в условиях стационара. При переводе больного на карбамазепин следует постепенно снижать дозу ранее назначенного противоэпилептического средства вплоть до его полной отмены. Внезапное прекращение приема карбамазепина может спровоцировать эпилептические приступы. Если необходимо резко прервать лечение, следует перевести больного на другое противоэпилептическое средство под прикрытием показанного в таких случаях препарата (например, диазепама, вводимого в/в или ректально, или фенитоина, вводимого в/в). Описано несколько случаев рвоты, диареи и/или пониженного питания, судорог и/или угнетения дыхания у новорожденных, матери которых принимали карбамазепин одновременно с другими противосудорожными препаратами (возможно, эти реакции представляют собой проявления у новорожденных синдрома отмены). Перед назначением карбамазепина и в процессе лечения необходимо исследование функции печени, особенно у пациентов, в анамнезе которых имеются сведения о заболеваниях печени, а также у пациентов пожилого возраста. В случае усиления уже имевшихся нарушений функции печени или при появлении активного заболевания печени препарат следует немедленно отменить. Перед началом лечения необходимо провести исследование картины крови (включая подсчет тромбоцитов, ретикулоцитов), уровня железа в сыворотке крови, общего анализа мочи, уровня мочевины в крови, электроэнцефалограмму,

Состав

Одна таблетка ретард содержит 200 мг, действующего вещества карбамазепина и вспомогательные вещества: аммония метакрилата сополимер тип В (содержит сорбиновую кислоту и натрия гидрооксид), глицерола триацетат, тальк, метакриловой кислоты - этилакрила сополимер (содержит натрия лаурил сульфат и полисорбат 80), микрокристаллическая целлюлоза, кросповидон, коллоидный безводный оксид кремния, магния стеарат. 1 таб. карбамазепин 200 мг Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, желатин, кроскармеллоза натрия, магния стеарат. 1 таб. карбамазепин 200 мг Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, желатин, кроскармеллоза натрия, магния стеарат. карбамазепин 200 мг Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 60 мг, желатин - 11 мг, кроскармеллоза натрия - 6 мг, магния стеарат - 3 мг. Одна таблетка ретард содержит 400 мг действующего вещества карбамазепина и вспомогательные вещества: аммония метакрилата сополимер тип В (содержит сорбиновую кислоту и натрия гидрооксид), глицерола триацетат, тальк, метакриловой кислоты - этилакрила сополимер (содержит натрия лаурил сульфат и полисорбат 80), микрокристаллическая целлюлоза, кросповидон, коллоидный безводный оксид кремния, магния стеарат.

Финлепсин показания к применению

- эпилепсия: парциальные припадки с элементарной симптоматикой (фокальные припадки), парциальные припадки со сложной симптоматикой, психомоторные припадки, большие судорожные припадки в основном фокального генеза (большие судорожные припадки во время сна, диффузные большие судорожные припадки), смешаннее формы эпилепсии; - невралгия тройничного нерва; - идиопатическая глоссофарингеальная невралгия; - боли при поражениях периферических нервов при сахарном диабете, боли при диабетической нейропатии; - эпилептиформные судороги при рассеянном склерозе, спазмы лицевых мышц при невралгии тройничного нерва, тонические судороги, приступообразные нарушения речи и движений (пароксизмальная дизартрия и атаксия); пароксизмальные парестезии и приступы боли; - синдром алкогольной абстиненции (тревога, судороги, гипервозбудимость, нарушения сна; - психотические расстройства (аффективные и шизоаффективные расстройства, психозы, нарушения лимбической системы).

Финлепсин противопоказания

- нарушения костномозгового кроветворения (анемия, лейкопения); - AV-блокада; - острая перемежающаяся порфирия (в т.ч. в анамнезе); - одновременное применение с препаратами лития и ингибиторами МАО; - повышенная чувствительность к компонентам препарата; - повышенная чувствительность к трициклическим антидепрессантам. С осторожностью препарат следует применять при декомпенсированной хронической сердечной недостаточности, при нарушении функции печени и/или почек, у пациентов пожилого возраста, у больных с хроническим алкоголизмом (усиливается угнетение ЦНС, усиливается метаболизм карбамазепина), при гипонатриемии разведения (синдром гиперсекреции АДГ, гипопитуитаризм, гипотиреоз, недостаточность коры надпочечников), при угнетении костномозгового кроветворения на фоне приема препаратов (в анамнезе), при гиперплазии предстательной железы, повышении внутриглазного давления; при одновременном применении с седативными и снотворными лекарственными препаратами.

Финлепсин дозировка

200 мг 400 мг

Финлепсин побочные действия

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто - головокружение, атаксия, сонливость, общая слабость, головная боль, парез аккомодации; иногда - аномальные непроизвольные движения (например, тремор, "порхающий" тремор - asterixis, дистония, тики), нистагм; редко - галлюцинации (зрительные или слуховые), депрессия, снижение аппетита, беспокойство, агрессивное поведение, психомоторное возбуждение, дезориентация; активация психоза, орофациальная дискинезия, глазодвигательные нарушения, нарушения речи (например, дизартрия или невнятная речь), хореоатетоидные расстройства, периферический неврит, парестезии, мышечная слабость и симптомы пареза. Роль препарата в развитии ЗНС, особенно в сочетании с нейролептиками, остается невыясненной. Развитие побочных реакций со стороны ЦНС может быть следствием относительной передозировки препарата или значительных колебаний концентраций карбамазепина в плазме крови. Аллергические реакции: часто - крапивница; иногда - эритродермия, мультиорганные реакции гиперчувствительности замедленного типа с лихорадкой, кожными высыпаниями, васкулитом (в т.ч. узловатая эритема, как проявление кожного васкулита), лимфаденопатией, признаками, напоминающими лимфому, артралгиями, лейкопенией, эозинофилией, гепатоспленомегалией и измененными показателями функции печени (указанные проявления встречаются в различных комбинациях). Могут также вовлекаться и другие органы (например, легкие, почки, поджелудочная железа, миокард, толстая кишка)

Лекарственное взаимодействие

Одновременное назначение карбамазепина с ингибиторами CYP3A4 может привести к повышению его концентрации в плазме крови и развитию побочных реакций. Совместное применение индукторов CYP3A4 может привести к ускорению метаболизма карбамазепина, снижению его концентрации в плазме крови и уменьшению терапевтического эффекта; напротив, их отмена может снижать скорость биотрансформации карбамазепина и приводить к повышению его концентрации. Повышают концентрацию карбамазепина в плазме: верапамил, дилтиазем, фелодипин, декстропропоксифен, вилоксазин, флуоксетин, флувоксамин, циметидин, ацетазоламид, даназол, дезипрамин, никотинамид (у взрослых, только в высоких дозах), макролиды (эритромицин, джозамицин, кларитромицин, тролеандомицин), азолы (итраконазол, кетоконазол, флуконазол), терфенадин, лоратадин, изониазид, пропоксифен, грейпфрутовый сок, ингибиторы вирусной протеазы, используемые при терапии ВИЧ-инфекции (например, ритонавир) - требуется коррекция режима дозирования или монитори

Условия хранения

беречь от детей

Информация предоставлена Государственным реестром лекарственных средств .

Синонимы

Апо-Карбамазепин,Загрептол,Зептол,Карбамазепин,Карбапин,Карзепин-200, Стазепин, Сторилат, Тегретол, Тимонил, Финлепсин ретард.

Финлепсин представляет собой эффективный лекарственный препарат из группы противоэпилептических средств.

Он обладает антиманиакальным, антидиуретическим, нормотимическим и обезболивающим действием. В составе этого медикамента присутствует основное действующее вещество – карбамазепин, Финлепсин от чего может корректировать изменения личности, контролировать развитие эпилептического приступа.

В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают Финлепсин, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Реальные ОТЗЫВЫ людей которые уже воспользовались Финлепсин можно прочитать в комментариях.

Состав и форма выпуска

Выпускается Финлепсин в форме таблеток, расфасованных в блистеры по 10 штук, по 3, 4 или 5 блистера в пачке.

В таблетках содержится активный компонент: карбамазепин – 200 мг.

Клинико-фармакологическая группа: противосудорожный препарат.

Показания к применению

Согласно инструкции к Финлепсину, показаниями к его применению являются:

эпилепсия (в том числе абсансы, вялые, миоклонические припадки);
идиопатическая невралгия тройничного нерва;
идиопатическая невралгия языкоглоточного нерва;
фазнопротекающие аффективные расстройства;
синдром алкогольной абстиненции;
несахарный диабет центрального генеза;
полидипсия и полиурия нейрогормонального генеза;
острые маниакальные состояния (в виде монотерапии или комбинированного лечения);
типичная и нетипичная невралгия тройничного нерва, вызванная рассеянным склерозом.

Фармакологические свойства

Механизм действия Финлепсина обусловлен купированием натриевых каналов, что приводит к стабилизации мембраны нейронов. Также на фоне применения Финлепсина понижается синаптическое проведение нейронов и предотвращается образование серийных разрядов нейронов.

Применение Финлепсина сокращает высвобождение глутамата и вероятность возникновения эпилептического приступа за счет повышения судорожного порога. Применение Финлепсина позволяет обратить изменения личности, произошедшие под действием эпилептической болезни, и улучшить социальную адаптацию пациентов, повышая их коммуникабельность.

Инструкция по применению

Согласно инструкции по применению Финлепсин назначают внутрь, во время или после еды, запивая достаточным количеством жидкости.
При лечении эпилепсии таблетки назначаются в виде монотерапии. Если Финлепсин присоединяют к противоэпилептической терапии, то выполняют это постепенно, строго контролируя дозировки. В случаях, когда пропускается приём таблетки, её нужно принять сразу, как проявится упущение, но не следует восполнять пропуск двойной дозой.

Взрослые. Начальная доза – 200-400 мг (1-2 таб.)/сут, затем дозу постепенно повышают до достижения оптимального эффекта. Поддерживающая доза – 800-1200 мг/сут, которые распределяются на 1-3 приема в сут. Максимальная суточная доза – 1.6-2 г.
Начальная доза для детей в возрасте от 1 года до 5 лет – 100-200 мг/сут, затем дозу постепенно повышают на 100 мг/сут до достижения оптимального эффекта; для детей от 6 до 10 лет – 200 мг/сут, затем дозу постепенно повышают на 100 мг/сут до достижения оптимального эффекта; для детей от 11 до 15 лет – 100-300 мг/сут, затем дозу постепенно повышают на 100 мг/сут до достижения оптимального эффекта.
Поддерживающие дозы: для детей в возрасте 1-5 лет – 200-400 мг/сут (в несколько приемов), 6-10 лет – 400-600 мг/сут (в 2-3 приема); 11-15 лет – 600-1000 мг/сут (в 2-3 приема).
Лечение прекращают, постепенно снижая дозу препарата в течение 1-2 лет, под контролем ЭЭГ. У детей при снижении суточной дозы препарата следует учитывать увеличение массы тела с возрастом.

Лечение алкогольной абстиненции в условиях стационара:

Средняя суточная доза – по 200 мг (1 таб.) 3 раза/сут (соответствует 600 мг/сут). В тяжелых случаях в первые дни дозу можно повысить до 400 мг (2 таб.) 3 раза/сут (соответствует 1200 мг/сут).
Лечение алкогольного абстинентного синдрома Финлепсином прекращают, постепенно снижая дозу в течение 7-10 дней.

Лечение и профилактика психозов:

Начальная доза и поддерживающая доза, как правило, одинаковы: 200-400 мг (1-2 таб.)/сут. При необходимости дозу можно повышать до 400 мг (2 таб.) 2 раза/сут (соответствует 800 мг/сут).

Эпилептиформные судороги при рассеянном склерозе:

Средняя доза – по 200 мг (1 таб.) 3 раза/сут (соответствует 600 мг/сут).

Боли при диабетической невропатии:

Средняя суточная доза – 200 мг (1 таб.) 3 раза/сут (соответствует 600 мг/сут). В исключительных случаях Финлепсин можно назначать по 400 мг (2 таб.) 3 раза/сут (соответствует 1200 мг/сут).

Невралгия тройничного нерва, идиопатическая невралгия языкоглоточного нерва:

Начальная доза составляет 200-400 мг (1-2 таб.), которую повышают до 400-800 мг (2-4 таб.) в 1-2 приема, вплоть до полного исчезновения болей. У определенной части больных лечение можно продолжать с помощью более низкой поддерживающей дозы, составляющей 200 мг (1 таб.) 2 раза/сут (соответствует 400 мг/сут).
Пациентам пожилого возраста и больным с повышенной чувствительностью Финлепсин назначают в начальной дозе 100 мг (1/2 таб.) 2 раза/сут (соответствует 200 мг/сут).

Во время лечения других нарушений по показаниям, дозировку и длительность приёма устанавливает врач, учитывая сложность заболевания и особенности конкретного пациента.

Противопоказания

Нельзя использовать препарат в таких случаях:

AV-блокаде;
острой порфирии;
индивидуальной непереносимости одного из компонентов либо к атидепрессантам (трициклическим);
одновременном приеме ингибиторов МАО или препаратов лития;
нарушениях костномозгового кроветворения.

С особой осторожностью назначаются таблетки при:

одновременном приеме седативных или снотворных препаратов;
повышенном давлении (внутричерепном, внутриглазном);
при нарушениях работы почек, печени, сердечно-сосудистой системы;
пациентам в пожилом возрасте;
заболеваниях предстательной железы;
хроническом алкоголизме.

Побочные действия

При применении Финлепсина зарегистрированы следующие побочные эффекты:

При применении Финлепсина у пациентов может развиться олигурия, нефрит, почечная недостаточность;
Со стороны желудочно-кишечного тракта может диагностироваться тошнота, повышение печеночных трансаминаз, рвота;
Со стороны кроветворения может возникнуть снижение количества нейтрофилов, тромбоцитов, либо лейкоцитов;
Кроме этого может возникать снижения ЧСС, нарушение AV-проводимости;
Со стороны эндокринной системы может диагностироваться изменение уровня тиреоидных гормонов, гинекомастия;
Со стороны нервной системы могут возникать головные боли, происходить нарушения сознания, галлюцинации, немотивированная агрессии, парестезии;
Помимо этого могут развиться аллергические реакции.

Аналоги Финлепсин

Структурные аналоги по действующему веществу:

Актинервал;
Апо Карбамазепин;
Загретол;
Зептол;
Карбалепсин ретард;
Карбамазепин;
Карбапин;
Карбасан ретард;
Мазепин;
Стазепин;
Сторилат;
Тегретол;
Финлепсин ретард;
Эпиал.

Внимание: применение аналогов должно быть согласовано с лечащим врачом.

Инструкция по применению:

Финлепсин – препарат группы противоэпилептических средств, обладает также нормотимическим, антидиуретическим, антиманиакальным и анальгезирующим (при невралгиях) действием. В состав препарата входит действующее вещество – карбамазепин. Механизм действия Финлепсина заключается в блокаде натриевых каналов, в результате чего стабилизируется мембрана нейронов, ингибируется возникновение серийных разрядов нейронов, снижается синаптическое проведение нейронов. Препарат снижает высвобождение глутамата, способен повышать сниженный судорожный порог, уменьшая риск развития эпилептического приступа. Финлепсин корректирует изменения личности, связанные с эпилепсией, в результате повышая коммуникабельность пациентов и улучшая их социальную адаптацию. Препарат эффективен при нейрогенной боли, посттравматических парестезиях, постгерпетической невралгии. При алкогольной абстиненции Финлепсин вызывает повышение порога судорожной готовности, уменьшает тремор, повышенную возбудимость, нарушение походки. Болевой синдром при невралгии тройничного нерва быстро купируется при приеме Финлепсина. Показанием к назначению препарата является также несахарный диабет, при котором Финлепсин приводит к снижению диуреза, уменьшению жажды, компенсации водного баланса. Антиманиакальный эффект Финлепсина развивается примерно через 10 суток.

Положительные отзывы о Финлепсине основаны на высокой эффективности данного лекарственного средства. Финлепсин относится к препаратам выбора в лечении эпилепсии. Пролонгированная форма препарата способствует поддержанию стабильной плазменной концентрации карбамазепина, в результате снижается частота осложнений терапии, а также повышается эффективность лечения даже при приеме малых доз Финлепсина.

Показания к применению Финлепсина

Согласно инструкции к Финлепсину, показаниями к его применению являются:

эпилепсия (в том числе абсансы, вялые, миоклонические припадки);
идиопатическая невралгия тройничного нерва;
типичная и нетипичная невралгия тройничного нерва, вызванная рассеянным склерозом;
идиопатическая невралгия языкоглоточного нерва;
острые маниакальные состояния (в виде монотерапии или комбинированного лечения);
фазнопротекающие аффективные расстройства;
синдром алкогольной абстиненции;
несахарный диабет центрального генеза;
полидипсия и полиурия нейрогормонального генеза.

Противопоказания к применению Финлепсина

В инструкции к Финлепсину описаны такие противопоказания к его применению:

гиперчувствительность к карбамазепину;
нарушение костномозгового кроветворения;
острая перемежающаяся порфирия;
одновременный прием ингибиторов МАО;
AV-блокада.

С осторожностью следует применять Финлепсин при декомпенсированной ХСН, синдроме гиперсекреции АДГ, гипопитуитаризме, недостаточности коры надпочечников, гипотиреозе, активном алкоголизме, пожилом возрасте, печеночной недостаточности, повышении внутриглазного давления.

Побочное действие Финлепсина

Зарегистрированы следующие побочные эффекты, возникающие при применении Финлепсина:

со стороны НС: головокружение, головная боль, нарушение мышления, сознания, галлюцинации, парестезии, гиперкинезы, немотивированная агрессия;
со стороны ЖКТ: рвота, тошнота, повышение печеночных трансаминаз;
со стороны ССС: повышение или снижение АД, снижение ЧСС, нарушение AV-проводимости;
со стороны системы кроветворения: снижение количества нейтрофилов, лейкоцитов, тромбоцитов;
со стороны почек: олигурия, гематурия, нефрит, отеки, почечная недостаточность;
со стороны органов дыхания: пульмонит;
со стороны эндокринной системы: повышение уровня пролактина, сопровождающееся галактореей, гинекомастия, изменение уровня тиреоидных гормонов;
другие: аллергические реакции, в том числе синдром Стивенса-Джонсона.

Большое количество побочных эффектов служит причиной негативных отзывов о Финлепсине со стороны пациентов. Предупредить их появление или уменьшить выраженность можно при применении Финлепсина по инструкции в адекватной дозировке и под строгим врачебным наблюдением.

Способ применения, дозировка Финлепсина

Финлепсин предназначен для перорального применения. Стартовая дозировка для взрослых равна 0,2-0,3 г в день. Постепенно дозировка повышается до 1,2 г. Максимальная суточная дозировка составляет 1,6 г. Суточную дозу назначают в три-четыре приема, пролонгированные формы – в один – два приема.

Дозировка Финлепсина для детей – 20 мг/кг. До 6-летнего возраста таблетки Финлепсина не применяют.

Применение Финлепсина при беременности

По строгим показаниям Финлепсин может быть назначен во ІІ-ІІІ триместрах беременности.

Взаимодействие Финлепсина с другими препаратами

Недопустимо одновременное применение Финлепсина с ингибиторами МАО. Другие антиконвульсанты способны снижать противосудорожное действие Финлепсина. При одновременном приеме данного препарата с вальпроевой кислотой возможно развитие расстройств сознания, комы. Финлепсин повышает токсичность препаратов лития. При одновременном использовании макролидов, блокаторов кальциевых каналов, изониазида, циметидина с Финлепсином повышается плазменная концентрация последнего. Финлепсин снижает активность антикоагулянтов и контрацептивов.

Передозировка

При передозировке Финлепсина возможно возникновение нарушения сознания, угнетение дыхательной и сердечнососудистой систем, нарушение кроветворения, поражение почек. Терапия неспецифическая: промывание желудка, применение слабительных препаратов и энтеросорбентов. В связи с высокой способностью препарата связываться с протеинами плазмы перитонеальный диализ и форсированный диурез при передозировке Финлепсина не эффективны. Поводится гемосорбция на угольных сорбентах. У маленьких детей возможно проведение заменного переливания крови.