Теофиллин механизм действия. Теофиллин

Теофиллин (Theophyllinum лат.) – производное пурина, алкалоид, аденозинергическое средство, известное, как стимулятор ЦНС, обладающее спазмолитическими, бронхолитическими, противоастматическими, кардиотоническими и выраженными диуретическими свойствами.

Выпускается это производное пурина в хорошо упакованной таре, предохраняющей основное действующее вещество – Theophylline – от прямого воздействия света.

Формы выпуска Теофиллина:

• таблетки пероральные Теофиллин безводный – (100 мг, 200 мг); депо (200 мг, 300 мг); ретард (100 мг, 250 мг);
• порошок в капсулах – (50 мг, 75 мг, 100 мг, 125 мг, 200 мг, 300 мг);
• свечи ректальные 0,2 г;
• сироп (Эликсир) (15 мл - 80 мг).

Таблетки Теофиллин

Таблетки Теофиллина безводного (плоскоцилиндрические с фаской) покрыты растворимой оболочкой, а могут выпускаться и без неё. Фасуются в блистеры (ячейковая упаковка) и в пластиковые баночки-контейнеры.

Активного вещества в одной таблетке – от 100 до 300 мг.

«Депо» и «ретард» – не название таблеток! Это – прессованная форма порошка Теофиллина, содержащая основное лекарственное вещество Theophylline. Растворяется в желудке послойно, позволяя лекарству поступать в организм постепенно, дозировано – пролонгированная форма получения лекарственного средства. Depono (лат.) – откладывать, retardo (лат.) – замедлять.

Такая форма наиболее привлекательна для пациента, т. к. обеспечивает стабильную концентрацию лекарственного вещества в организме, облегчает нагрузку на ЖКТ и в разы снижает негативные последствия, если препарат не был принят вовремя или о нём вовсе забыли.

Капсульная и порошковая форма препарата

Капсулы безводного Теофиллина – препарат модифицированного действия, то есть сочетающий в себе скорость наступления лечебного эффекта и продолжительность воздействия.

Порошок Theophylline упакован в твёрдую желатиновую оболочку, имеющую 3 цвета, для простоты определения количества лекарственного вещества. Так:

• капсула бело-розового цвета (белый или бесцветный корпус и розовая крышечка) – 100 мг;
• капсула бело-синяя – 200 мг;
• капсула № 1 бело-зелёная – 300 мг.

Суппозитории Теофиллина

Ректальные свечи Теофиллин – суппозитории, содержат теофиллина 0,2 г, остальное – жировая основа, в которой лекарственное средство распространено равномерно.

Такие основы плавятся под действием температуры тела, обеспечивая максимальную доступность лекарственного вещества через слизистую оболочку, обладая способностью легко переходить из твёрдого состояния в жидкое, минуя «мазевидное» состояние.

Суппозитории Теофиллин наименее токсичны, практически не вызывают аллергии, растворяются в течение часа. В одной упаковке содержится 10 per rectum-свечей с теофиллином.

Сироп

Сироп Теофиллин

Теофиллин в виде эликсира часто называют «сиропом». Эликсир Theophyllinum имеет торговое название – Теофиллин KI. Генерическое (международное) название сложное – Theophylline/Potassium Iodine (Теофиллин-калия йодид). Сиропом его называют из-за большого содержания сахара в оранжевом растворе и приятный для деток апельсиново-цитрусовый вкус и запах.

У этого эликсира есть существенное преимущество среди остальных форм выпуска Теофиллина – он доступен к применению деткам с 1 года, когда как остальные формы – не ранее 6-ти или 12 лет.

Фармакологическое действие препаратов Теофиллина

Поскольку препарат теофиллин – алкалоид, самое большое его содержание в листьях чая и зёрнах кофе. Известно, что действие этого вещества – расширение венечных сосудов сердца, расслабление мускулатуры бронхов, возбуждение нервной системы и мочегонное действие.

В наше время такое производное пурина и ксантина получают синтетически, что сделало Теофиллин доступным для каждого.

Применение алкалоидов в медицине:

• Улучшение коронарного кровообращения при стенокардии и хронической коронарной недостаточности.
• При застойных явлениях сердечного и почечного кровообращения – отёках.

Теофиллин, в комбинации с другими препаратами, прекрасно справляется со всеми этими задачами. Так, например, усиливает схождение отёков в сочетании с сердечными средствами. Эффект получается выше, чем от теобромина (алкалоид какао-бобов). А в паре с применяется для лечения бронхиальной астмы при бронхоспазмах.

Усиливая МЦК (Мукоцилиарный клиренс) за счёт стабилизации мембраны тучных клеток, Теофиллин влияет:

• на функции дыхательных и межрёберных мышц, увеличивая сокращения диафрагмы;
• стимулируя дыхательный центр – нормализует дыхание, усиливает выделение надпочечниками адреналина.

Это способствует насыщению кислородом крови и других органов, снижает концентрацию углекислоты и увеличивает вентиляцию лёгких.

В свою очередь, такое действие оказывает положительно-стимулирующее влияние на сердце, увеличивая силу и частоту сердечных сокращений, гарантируя поступление кислорода в миокард.

Эффект от применения:

• снижается тонус кровеносных сосудов мозга, почек (диуретический эффект) и кожи;
• уменьшается сопротивление легочных сосудов;
• снижается сократительная активность гладкой мускулатуры бронхов;
• понижается давление в малом круге кровообращения;
• улучшается наносная функция левого и правого сердечных желудочков.

Теофиллин применяется в качестве основного препарата (при бронхообструктивном синдроме), и как вспомогательное средство при других заболеваниях (отечный синдром почечного генеза).

Показания к применению Теофиллина

Основные направления применения таблеток, капсул и свечей 1,3-Диметилксантина (химическое название Теофиллина):

• «Лёгочное» сердце и легочная гипертензия.
• Отечный синдром почечного генеза (в комплексе).

Показания к применению эликсира Теофиллина KI для детей младше 3-х лет: категория АТС – бронхолитическое и (муколитик, бронходилататоры).

В упаковку лекарственного средства любой формы выпуска помещена инструкция, с подробным описанием самого препарата и рекомендациями к его применению, прочая полезная информация, которую важно изучить, перед началом лечения.

Способ применения и дозировка препарата

Теофиллин отпускается из аптек по рецепту врача.

Связанно это с индивидуальным для каждого пациента подходом в расчёте дозы и уверенности врача, после сдачи определённых анализов, в терпимой переносимости препарата.

Общепринятые дозы Theophyllinum таковы:

• начальная доза не должна превышать 400 мг 1,3-Диметилксантина в сутки;
• дозировка может плавно увеличиваться на 25% в течение 3-х суток;
• когда терапевтический эффект будет достигнут (4–5 дней), повышение желательно прекратить.

Прекратить или продолжить применение должен решить доктор.

Дозировка Теофиллина в плазме крови, которая не должна превышаться мг/кг в сутки:

• от 20 до 25 кг – 24 мг/кг;
• от 24 до 32 кг – 20 мг/кг;
• от 50 до 70 кг – 18 мг/кг;
• от 70 – 13 мг/кг.

Непереносимость к производным пурина, инсульт, инфаркт, кровоизлияния (в том числе и язвенная болезнь), атеросклероз коронарных артерий, беременность и лактация.

Побочные действия лекарства

Чаще всего наблюдаются:

• нарушение сознания и зрения;
• беспокойство;
• судороги;
• приступы стенокардии, аритмии, тахикардия;
• першение в горле;
• атонии;
• аллергические реакции.

Аналоги и торговые названия препарата:

• Афонилум;
• Спофиллин ретард;
• Теобиолонг;
• Теодил;
• Вентакс;
• Уни-дур;
• Унилэр;
• Диффумал;
• Спофиллин;
• Ретафил.

У Теофиллина есть целый ряд дженериков – так обычно называют медицинские препараты, на который истёк официальный срок патента (патентной защиты).

Дженерики славятся более низкой ценой по сравнению с патентными препаратами, но цена на Теофиллин и без того невысока (порядка 200–300 руб. за упаковку).

Теофиллин является производным ксантина, природного продукта из группы пуриновых алкалоидов. Относится к фармакологической группе . Название происходит от чайных листьев, из которых Альбрехт Коссель в 1888 году выделил небольшое количество теофиллина.

Листья чая, из которых был выделен теофиллин.

В небольших количествах теофиллин поступает в кофейные зерна. Применяется для лечения бронхиальной астмы и других бронхиальных заболеваний. Кроме того, теофиллин повышает производительность сердца и действует как .

Теофиллин используется при острых приступах бронхиальной астмы и других обструктивных заболеваний дыхательных путей, может также использоваться для лечения резистентного к стандартной терапии астматического статуса. С этой целью теофиллин вводят внутривенно.

В пролонгированных пероральных лекарственных формах (таблетки или капсулы с замедленным высвобождением) теофиллин одобрен для долгосрочного лечения и профилактики астматических приступов и других обструктивных заболеваний дыхательных путей. Он используется как резервное средство при тяжелой бронхиальной астме как в качестве долгосрочной терапии, так и при купировании приступов.

В педиатрии теофиллин может использоваться для лечения идиопатической остановки дыхания у недоношенных новорожденных детей, в сопровождении с другими терапевтическими мерами для стимуляции дыхания. Точно также теофиллин одобрен для вторичной профилактики опасного для жизни апноэ у младенцев (ALTE), хотя достоверных данных о снижении смертности недостаточно.

Использование теофиллина офф-лейбл для предотвращения повреждения почек, вызванного контрастным веществом является спорным. Его применение в качестве мочегонного средства и более раннее применение при лечении стенокардии считаются устаревшими.

Противопоказания

Теофиллин не следует использовать в случае известной гиперчувствительности к нему, после недавного инфаркта миокарда или острой тахисистолической аритмии.

С большой осторожностью и строго по показаниям препарат может использоваться у пациентов с:

• нестабильной стенокардией,
• склонностью к тахисистолическим аритмиям,
• тяжелой артериальной гипертензии,
• гипертрофической обструктивной кардиомиопатии,
• гипертиреозом,
• эпилепсией,
• язвой желудка и двенадцатиперстной кишки,
• порфирией.

Печеночная и почечная дисфункция не являются противопоказаниями, но требуют корректировки и контроля дозировки.

Теофиллин во время беременности и лактации

Следует избегать применения теофиллина в течение первого триместра беременности, поскольку на данном этапе беременности недостаточно данных об использовании активного вещества. Во время второго и третьего триместров теофиллин может использоваться только после грамотной оценки потребности и риска возникновения последствий.

Теофиллин переходит в грудное молоко и может достигать терапевтически эффективных уровней в сыворотке у грудных детей. Поэтому следует также провести оценку риска для здоровья, дозировка должна быть выбрана как можно ниже и, возможно, следует отлучить ребенка от груди при применении теофиллина матерью.

Взаимодействия

Препараты и другие экзогенные вещества (ксенобиотики), которые приводят к уменьшению или увеличению концентрации теофиллина в организме могут легко привести либо к неэффективности вводимого теофиллина, либо к токсическим реакциям. Индукторы ферментов, такие как барбитураты, карбамазепин, фенитоин, примидон, рифампицин и сульфинпиразон, а также курение приводят к ускоренной деградации теофиллина.

Ингибиторы системы цитохрома Р450, в частности ингибиторы CYP-1А2, напротив приводят к уменьшению деградации теофиллина, что может привести к его накоплению в организме. Значительные взаимодействия возможны с (например с , ), фторхинолонами (например ципрофлоксацин, эноксацин), тиабендазолом, циметидином и аллопуринолом.

Также увеличивается концентрация теофиллина при одновременном его применении с противозачаточными таблетками, имипенемом, изониазидом, антагонистами кальция, пропранололом, мексилетином, пропафеноном, тиклопидином, альфа-интерфероном и противогриппозными вакцинами. Также возможно взаимодействие с ранитидином, но не гарантировано.

Благодаря синергизму теофиллин способен усиливать действие других метилксантинов, включая кофеин. Аналогично усиливается эффект при совместном применении с бета-2 и мочегонными средствами.

Эффект бета-адреноблокаторов и препаратов лития может быть смягчен путем использования теофиллина. При одновременном использовании с галотаном можно наблюдать увеличение сердечных побочных эффектов от ингаляционной анестезии.

Побочные эффекты

В 10% случаев теофиллин может влияет на нервную систему, это может проявляться головными болями, тремором, беспокойством, бессонницей. Также препарат может влиять на метаболизм и электролитный баланс организма, проявляется это как гипокалиемия, гипогликемия, гиперурикемия, увеличение сывороточного кальция (гиперкальциемия) и креатинина.

Также очень распространенные побочные эффекты проявляются в мочеполовой системе и, чаще всего, в виде увеличенного диуреза. Этот побочный эффект ранее применялся для того, чтобы использовать теофиллин в качестве мочегонного средства. Очень редко (0,1 – 1%) могут возникать реакции гиперчувствительности к теофиллину, требующие замены препарата.

Рецепт на латинском

Рецепт теофиллина на латинском выписывается, как и любой другой , в виде и . Если хотите прочитать подробнее и пошагово как выписывать конкретную лекарственную форму, нажмите на предыдущие ссылки. Еще больше примеров ищите в нашей . Пример выписки теофиллина в капсулах:

Rp.: Theophyllini 200 mg
D.t.d. N 20 in caps.

в таблетках:

Rp.: Theophyllini 200 mg
D.t.d. N 50 in tab.
S. Внутрь по 1 капсуле 2 раза в день.

Одна таблетка препарата в качестве активного ингредиента может включать 100, 200 или 300 мг теофиллина . Упаковка содержит 20, 30 или 50 таблеток.

Форма выпуска

Компанией Валента Фармацевтика препарат Теофиллин выпускается в форме таблеток пролонгированного действия.

Фармакологическое действие

Бронходилатирующее.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Производное пурина – теофиллин является бронхолитическим средством. Препарат угнетает фосфодиэстеразу , тем самым увеличивает аккумуляцию в тканях цАМФ , способствует блокировке пуриновых рецепторов , понижает транспортировку ионов кальция сквозь каналы мембран клеток, уменьшает сократительную способность гладкой мускулатуры . Посредством релаксации мускулатуры бронхов и сосудов кровеносной системы (в особенности сосудов почек, кожных покровов и головного мозга) проявляет вазодилатирующее периферическое воздействие, усиливает кровоток в почках, обладает диуретическими эффектами умеренного характера. Является стабилизатором мембран тучных клеток , а также подавляет освобождение медиаторов аллергических проявлений .

Усиливает мукоцилиарный клиренс , улучшает диафрагментальное дыхание , повышает функциональность межреберных и дыхательных мышц, стимулирует центр дыхания. В крови понижает содержание углекислоты и нормализует приток кислорода. В условиях гипокалиемии усиливает вентиляцию легких.

Увеличивает коронарный кровоток , стимулирует деятельность сердечной мышцы , повышает силу и частоту ее сокращений, понижает потребность в кислороде. Снижает сосудистое сопротивление легких и давление в малом круге кровообращения . Расширяет желчные пути (внепеченочные). Препятствует агрегации , посредством подавления процесса активизации E2-альфа и тромбоцитов . Увеличивает устойчивость к деформированию, благотворно влияя на реологические показатели крови . Тормозит процессы образования , а также нормализует микроциркуляцию .

Благодаря замедленному высвобождению активного ингредиента, плазменная терапевтическая концентрация теофиллина наблюдается через 3-5 часов и сохраняется на протяжении 10-12 часов, тем самым, при приеме препарата дважды в сутки, обеспечивая его постоянную эффективную концентрацию в крови.

Обладает достаточно хорошей абсорбцией из ЖКТ и биодоступностью около 88-100%. Связь с плазменными белками примерно 60%. TCmax варьирует на уровне 6 часов. Проникает сквозь плацентарный барьер и определяется в молоке кормящей матери.

90 % препарата подвергается метаболизму в печени при участие некоторых ферментов цитохрома P450 (самый значимый CYP1A2), с выделением основных метаболитов 3-метилксантина и 1,3-диметилмочевой кислоты.

Метаболиты препарата, а также 7-13% (в детском возрасте до 50%) неизмененного вещества, выводятся почками. У новорожденных, из-за неполного метаболизма, большая часть препарат выводится в форме кофеина .

У некурящих пациентов T1/2 составляет 6-12 часов, тогда как у никотинозависимых людей понижается до 4-5 часов. При , патологиях печени и почек T1/2 удлиняется. При ХСН , дыхательной и печеночной недостаточности, тяжелой , вирусных инфекциях , а также в возрасте до 12-ти месяцев и старше 55-ти лет, общий клиренс понижен.

Показания к применению

Бронхообструктивный синдром , развившийся по различным причинам:

• (при астме физического напряжения в качестве препарата выбора, а также при прочих формах астмы как дополнительный препарат);
• обструктивный хронического течения;
• эмфизема легких ;
• легочное сердце ;
• легочная гипертензия ;
• отечный синдром по причине болезни почек (в комплексном лечении);

Противопоказания

• (при повышенной кислотности);
• периоды обострения ЖКТ ;
• кровотечения ЖКТ;
• артериальная гипо- или тяжелого течения;
• геморрагический ;
• тяжелые тахиаритмии ;
• кровоизлияние в сетчатку глаза;
• возраст до 12-ти лет (для непролонгированных форм до 3-х лет);
• гиперчувствительность к теофиллину , а также прочим производным ксантина ( , пентоксифиллин, кофеин).

С осторожностью:

• тяжелые проявления коронарной недостаточности , включая и острую фазу ;
• обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия ;
• сосудов;
• хроническая сердечная недостаточность ;
• частая желудочковая экстрасистолия ;
• повышенная судорожная готовность ;
• или печени ;
• язвенная болезнь ЖКТ (диагностированная в прошлом);
• недавние кровотечения ЖКТ;
• длительная гипертермия ;
• или ;
• гастроэзофагеальный рефлюкс ;
• периоды грудного вскармливания и беременности;
• пожилой или детский возраст.

Побочные действия

• возбуждение;
• тревожность;
• раздражительность;

Сердечно-сосудистая система:

• (также наблюдаемая у плода при применении Теофиллина на III триместре);
• сердцебиение;
• кардиалгия ;
• понижение АД ;
• более частые приступы .

Органы пищеварения:

• гастралгия ;
• тошнота;
• гастроэзофагеальный рефлюкс ;
• рвота;
• обострения язвенной болезни;
• снижение аппетита (в случае длительного применения).

Аллергические проявления:

• и кожных покровов.

Параллельный прием бета-адреноблокаторов , в особенности неселективных, может привести к сужению бронхов , что понизит бронходилатирующее действие теофиллина , а также возможно и эффективность самих бета-адреноблокаторов .

Теофиллин чаще всего используется при комплексном лечении астмы. Этот вариант на сегодняшний день является одним из самых дешевых.

Побочные эффекты при применении препарата встречаются регулярно. Этот факт немного ослабляет популярность Теофиллина.

Больные тяжелой формой астмы принимают в большинстве своем именно этот препарат.

Употребление Теофиллина в небольших порциях способно сыграть роль иммуномодулятора, а также уменьшить воспалительные процессы. Наиболее результативен в паре с ингаляционными стероидными гормонами.

Показания к применению

Это бронхообструктивный синдром самого разного вида:

• бронхиальная астма (как главное лекарство, так и введенное дополнительно);
• бронхит обструктивный;
• статус астматика;
• эмфизема легких;
• ночное апноэ;
• легочная гипертензия;
• синдром легочного сердца (патология правых отделов сердца);
• отечный синдром.

Способ применения

Прием внутрь. Режим устанавливается в индивидуальном порядке. Все зависит от возраста пациента, массы его тела, а также характера заболевания. Обычно взрослым назначают по 0,1 или 0,2 грамма два или четыре раза в день. При положительной динамике лечения дозу повышают на четверть каждые два дня.

Максимальная суточная доза для взрослого человека - 1,2 грамма, за раз можно принять не более 0,4 грамма препарата. Для детей от 3 до 9 лет суточная доза составляет 0,2 грамма.

Если во время приема лекарства появляются факторы токсического воздействия , то рекомендуется периодически производить анализ уровня теофиллина в крови. Нормой считается содержание 15 мкг/мл.

Если при обследовании обнаружен меньший уровень концентрации, значит его действие выражается несильно. Если уровень резко повышен, то велика вероятность появления побочных явлений.

Форма выпуска, состав

Препарат выпускается в форме таблеток, капсул, свечей и порошка. Также в аптеке можно приобрести теофиллин в виде эликсира.

Состав: теофиллин 300 мг.

Действие данного препарата значительно снижается при употреблении с лекарственными средствами Пропранолол, таблетки Изопреналин, Линкомицин, Циметидин, прероральные контрацептивы.

Одновременный прием неселективных бета-адреноблокаторов приводит к сужению бронхов. Это воздействует негативно на эффективность теофиллина.

Кофеин, Фуросемид усиливают действие теофиллина.

Аминоглутетимид имеет свойство выводить из организма теофиллин. Это значительно уменьшает результат приема препарата.

Ацикловир повышает концентрацию теофиллина в крови. Повышается риск возникновения побочных действий.

Побочные действия

Для больных, страдающих приступами астмы, аминофиллин внутривенно дает меньше эффекта, чем небулизированные б2-агонисты. Его используют для лечения больных, не проявляющих реакции на б2-агонисты.

Препарат регулярно вызывает у пациентов побочные действия . Теофиллин очень быстро и полностью всасывается из ЖКТ, однако присутствуют некоторые факторы, оказывающие воздействие на его плазменный клиренс.

Побочные эффекты: беспокойное состояние, потеря контроля над сознанием, судорожный синдром, ухудшение остроты зрения, скотома, стенокардия, аритмия, тахикардия, гипотония, боли в трахее, першение, отсутствие обоняния, ксеростомия, резкая потеря веса, тошнота, рвотный рефлекс, изжога, холестатический гепатит, увеличение количества печеночных ферментов, атония кишечника, аллергия, лейкопения, панцитопения, гипофибриногенемия, тромбоцитопения.

Противопоказания

К противопоказания относят:

Очень аккуратно препарат применяют в случаях:

• вынашивание ребенка и грудное вскармливание;
• преклонный возраст;
• коронарная недостаточность (обостренная фаза инфаркта миокарда);
• атеросклероз сосудов;
• почечная недостаточность.

Передозировка

При значительном превышении дозы препарата наблюдались реакции:

• расстройство кишечника;
• понижение или полное отсутствие аппетита;
• тошнота и рвотные позывы (возможно с примесями крови или кровяными сгустками);
• кровотечение из желудочно-кишечного тракта;
• тревожные и беспокойные состояния;
• повышенная двигательная активность, судороги;
• боязнь яркого света.

При острой передозировке могут возникать приступы эпилепсии. Особенно это касается детского возраста. В редких случаях может наблюдаться нехватка кислорода, потеря и спутанность ориентации в пространстве, гипергликемия, некроз мышц скелета. Также появляется низкое артериальное давление.

В качестве лечения необходимо срочно отменить лекарство, промыть желудок. Затем рекомендовано употребить максимально возможную дозу слабительных средств, активированного угля.

В стационаре производят промывание кишечника с помощью электролита. Если пациент страдает от рвоты, внутривенно нужно поставить ондансетрон или Метоклопрамид.

При появлении судорожного синдрома обязательно контролировать проходимость дыхательных путей и осуществить оксигенотерапию. Параллельно в вену вводят 0,2 мг/кг Диазепама. Суточная его доза не превышает 10 мг.

При беременности

При беременности применять препарат необходимо с особой осторожностью. Риск от приема теофиллина должен быть намного меньше опасности для матери и плода. Назначается лекарственное средство исключительно лечащим врачом и в очень редких случаях.

Препарат способен проникать через плаценту к плоду, а также выделяется с молоком матери.

Условия и сроки хранения

Лекарство должно храниться при температуре не выше 20 градусов в затемненном месте. Препарат годен в течение трех лет со дня изготовления.

Цена

Средняя цена в России:

• Таблетки, форма 100 мг 50 штук - 80 рублей;
• Таблетки 200 мг 50 штук - 130 рублей;
• Таблетки 300 мг штук - 170 рублей.

Средняя стоимость в Украине :

• Таблетки, форма 100 мг 50 штук - 130 гривен;
• Таблетки 200 мг 50 штук - 183 гривны;
• Таблетки 300 мг штук - 250 гривен.

Аналоги

Аналоги Теофиллин это:

• нео-теофедрин;
• теобромин;
• дипрофиллин;
• теофедрин-Н.

Теофиллин – бронхолитическое лекарственное средство, которое помогает уменьшить сокращения гладкой мускулатуры бронхов.

Действующее вещество

Теофиллин.

Форма выпуска и состав

Препарат также выпускается в виде капсул и ректальных свечей. Капсулы 0,125-0,5 г теофиллина, свечи – 0,2 г действующего вещества.

Показания к применению

Теофиллин назначают для устранения бронхоспазмов различной этиологии, лечения и профилактики приступов затрудненного дыхания у пациентов с хроническими обструктивными заболеваниями легких (эмфиземой легких, хроническим бронхитом и др.).

Применение эффективно при наличии следующих заболеваний:

• бронхиальная астма (систематическое лечение и предупреждение приступов);
• легочное сердце;
• дыхательные расстройства центрального генеза;
• легочная гипертензия;
• ночное апноэ;
• расстройства дыхания по типу Чейн-Стокса;
• мигрени и нарушения мозгового кровообращения.

Противопоказания

Теофиллин имеет ряд противопоказаний:

• гастрит с повышенной кислотностью;
• язва желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
• тяжелая артериальная гипотензия/гипертензия;
• эпилепсия;
• тяжелые тахиаритмии;
• недавние кровотечения из ЖКТ;
• кровоизлияние в сетчатку глаза;
• геморрагический инсульт;
• гиперчувствительность к теофиллину;
• возраст до трех лет (до 12 лет – для пролонгированных таблеток).

C осторожностью препарат Теофиллин следует применять при следующих заболеваниях и состояниях:

• язва желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе;
• стенокардия или острая фаза инфаркта миокарда;
• неконтролируемый тиреотоксикоз или гипотиреоз;
• распространенный атеросклероз сосудов;
• гипертрофия предстательной железы;
• хроническая сердечная недостаточность;
• гастроэзофагеальный рефлюкс;
• гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
• печеночная или почечная недостаточность;
• диарея и заболевания прямой кишки (при ректальном введении свечей);
• повышенная судорожная готовность;
• желудочковая экстрасистолия;
• длительная гипертермия;
• пожилой возраст;
• беременность и лактационный период.

Инструкция по применению Теофиллин (способ и дозировка)

Начальная доза составляет в среднем 400 мг/сут. При условии хорошей переносимости, дозу можно увеличивать приблизительно на 25% от начальной каждые 2-3 дня до достижения оптимального терапевтического эффекта.

Максимальные дозы, которые можно применять без контроля концентрации теофиллина в плазме крови: дети в возрасте 3-9 лет - 24 мг/кг/сут, 9-12 лет - 20 мг/кг/сут, 12-16 лет - 18 мг/кг/сут; пациенты в возрасте 16 лет и старше - 13 мг/кг/сут или 900 мг/сут.

Хороший эффект наблюдается и при введении лекарства в прямую кишку. Для этих целей используют суппозитории Теофиллин. Охлажденную свечу вводят в прямую кишку на 3-4 см. Препарат применяют ректально по одной свече 2-4 раза за день. Продолжительность курса лечения зависит от клинической картины заболевания и терапевтического эффекта препарата.

Побочные эффекты

Теофиллин может вызвать следующие побочные действия:

• Со стороны ЦНС: обморок, головные боли, бессонница, спутанность сознания, головокружение, тремор, тревожность, эпилепсия.
• Со стороны пищеварительной системы: метеоризм, тошнота, изжога, диарея, рвота, гастрит, колит.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: кардиалгия, аритмия, резкое снижение артериального давления, тахикардия, стенокардия.
• Прочие эффекты: ощущение приливов к лицу, повышенное потоотделение, боли в груди, гематурия, тахипноэ, гипогликемия, альбуминурия, усиление диуреза.

Длительное применение препарата Теофиллин по инструкции может привести к появлению таких аллергических реакций, как лихорадка, зуд и жжение кожи, повышенное потоотделение, дерматит, крапивница, кожные высыпания.

Передозировка

Информация отсутствует.

Аналоги

Аналоги по коду АТХ: отсутствуют.

Медикаменты со схожим механизмом действия (совпадение кода АТХ 4-го уровня): Эуфиллин, Теофедрин-Н, Дипрофиллин, Теобромин.

Не принимайте решение о замене препарата самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.

Фармакологическое действие

Теофиллин помогает расслабить мускулатуру бронхов, оказывает на организм стимулирующее и сосудорасширяющее действие. Препарат нормализует дыхательную функцию, купирует болевой синдром в диафрагме и усиливает вентиляцию легких. При систематическом применении снижается риск развития аллергических реакций в органах дыхательной системы.

Теофиллин оказывает выраженное диуретическое действие. Он активизирует коронарное кровообращение, снижая тонус сосудов сердца, почек и головного мозга.

Длительное лечение приводит к расширению желчных путей, нормализует микроциркуляцию и делает эритроциты более устойчивыми к деформациям. Терапевтическое действие препарата проявляется в течение двух дней.

Особые указания

Препарат с осторожностью применяют при тяжелой коронарной недостаточности, распространенном атеросклерозе сосудов, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, желудочковой экстрасистолии, хронической сердечной недостаточности. Осторожность следует соблюдать в состоянии повышенной судорожной готовности, печеночной или почечной недостаточности, язвах желудка и двенадцатиперстной кишки, в том числе в анамнезе.

Теофилин с осторожностью назначают при неконтролируемом гипотиреозе и тиреотоксикозе, длительной гипертермии. Препарат может быть потенциально опасен при гастроэзофагеальном рефлюксе, гипертрофии предстательной железы.

Следует соблюдать осторожность беременным и кормящим, пациентам детского и пожилого возраста.

Препарат с осторожностью применяют в виде суппозиториев при диарее и заболеваниях прямой кишки.

При курении эффективность действующего вещества снижается. Сочетание с другими производными ксантина недопустимы. При тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы, печени, вирусных инфекция и в пожилом возрасте дозу теофиллина уменьшают.

При беременности и грудном вскармливании

Теофиллин проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Поэтому при беременности и лактации его применяют если польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.

В детском возрасте

Препарат противопоказан детям до трех лет. Пероральные пролонгированные формы не назначаются детям до 12 лет.

В пожилом возрасте

Применять с осторожностью в уменьшенной дозе.

При нарушениях функции печени

При тяжелых заболеваниях печени дозу препарата уменьшают.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение антибиотиками группы макролидов, аллопуринолом, циметидином, пероральными контрацептивами, изопреналином, линкомицином снижает клиренс теофиллина.

Сочетание с бета-адреноблокаторами может вызвать сужение бронхов и уменьшить бронходилатирующий эффект препарата. Эффективность бета-адреноблокаторов также может быть снижена.

Сочетание со стимуляторами бета-2-адренорецепторов, кофеином и фуросемидом действие теофиллина усиливается.

Аминоглутетимид ускоряет выведение теофиллина из организма и снижает эффективность препарата.

Сочетание с ацикловиром повышает концентрацию теофиллина в плазме крови и усиливает побочные реакции.

Применение с верапамилом, дилтиаземом, нифедипином, фелодипином незначительно влияет на концентрацию теофиллина в плазме крови, бронхолитическое действие при этом не меняется. При одновременном приеме верапамила или нифедипина отмечалось повышение концентрации теофиллина в плазме и усиление побочных эффектов.

Сочетание с дисульфирамом повышает концентрацию теофиллина и развитие побочных реакций.

Соли лития в сочетании с теофиллином действуют менее эффективно. Пропранолол снижает клиренс теофиллина. Фенитоин уменьшает концентрацию теофиллина и фенитоина в плазме, снижая их терапевтический эффект.

Сочетание с фенобарбиталом, рифампицином, изониазидом, карбамазепином, сульфинпиразоном увеличивает клиренс теофиллина и уменьшает его эффективность.

Сочетание с эноксацином или другими фторхинолонами приводит к значительному повышению концентрации теофиллина в плазме крови.

Условия отпуска из аптек

Информация отсутствует.

Условия и сроки хранения

Информация отсутствует.

Цена в аптеках

Информация отсутствует.

Внимание!

Описание, размещенное на этой странице, является упрощенным вариантом официальной версии аннотации к препарату. Информация предоставлена исключительно в ознакомительных целях и не является руководством для самолечения. Перед применением лекарственного средства необходимо проконсультироваться со специалистом и ознакомиться с инструкцией утвержденной производителем.