bleat.ru → Язва

Преднизолон: инструкция по применению. Преднизолон — все о препарате, методе воздействия и специфике использования Инструкция по применению и дозировка

Рецепт (международный)

Rp.: Sol. Prednisoloni 30mg/ml -1ml

D. t. d. № 3 in ampull.

S: Вводить с 20 мл. 0,9% раствора натрия хлорида внутривенно струйно.

Rp: Tab. Prednisoloni 0,005
D.t.d: №30 in tab.
S: Внутрь: 3 таблетки в 7 часов, 2 табл в 11ч, 1 табл в 13ч.

Рецепт (россия)

Рецептурный бланк - 107-1/у

Действующее вещество

Мазипредон, Преднизолон (Mazipredone, Prednisolonum)

Фармакологическое действие

Синтетический ГКС. Обладает выраженным противовоспалительным действием. Считается, что противовоспалительное действие 5 мг преднизолона эквивалентно действию 4 мг метилпреднизолона или триамцинолона, 0.75 мг дексаметазона, 0.6 мг бетаметазона и 20 мг гидрокортизона. Минералокортикоидная активность преднизолона составляет около 60% от гидрокортизона.

Препарат тормозит развитие симптомов воспаления. Тормозит накопление макрофагов, лейкоцитов и других клеток в зоне воспаления. Угнетает фагоцитоз, высвобождение микросомальных ферментов, а также синтез и высвобождение медиаторов воспаления. Вызывает уменьшение проницаемости капилляров, торможение миграции лейкоцитов.

Усиливает синтез липомодулина, ингибитора фосфолипазы А2, высвобождающей арахидоновую кислоту из фосфолипидных мембран с одновременным ингибированием ее синтеза.

Механизм иммунодепрессивного действия преднизолона до конца не изучен. Препарат уменьшает количество Т-лимфоцитов, моноцитов и ацидофильных гранулоцитов, а также связывание иммуноглобулинов с рецепторами на поверхности клеток, тормозит синтез или высвобождение интерлейкинов путем уменьшения бластогенеза Т-лимфоцитов; уменьшает ранний иммунологический ответ. Тормозит также проникновение иммунологических комплексов через мембраны и уменьшает концентрацию компонентов комплемента и иммуноглобулинов.

Преднизолон действует на дистальную часть почечных канальцев, усиливая обратное всасывание натрия и воды, а также увеличение выделения калия и ионов водорода.

Преднизолон ингибирует секрецию АКТГ гипофизом, что приводит к уменьшению выработки кортикостероидов и андрогенов корой надпочечников. После длительного применения препарата в высоких дозах функция надпочечников может восстанавливаться в течение года, а в некоторых случаях развивается стойкое подавление их функции. Преднизолон усиливает катаболизм белков и индуцирует ферменты, участвующие в метаболизме аминокислот. Тормозит синтез и усиливает катаболизм белков в лимфатической, соединительной, мышечной ткани. При длительном применении возможно развитие атрофии этих тканей (а также кожи).

Повышает концентрацию глюкозы в крови путем индукции ферментов глюконеогенеза в печени, стимуляции катаболизма белков (что увеличивает количество аминокислот для глюконеогенеза) и уменьшения потребления глюкозы в периферических тканях. Это приводит к накоплению гликогена в печени, повышению концентрации глюкозы в крови и повышению резистентности к инсулину.

При длительном применении препарата возможно перераспределение жировой ткани.

Угнетает образование костной ткани и усиливает ее резорбцию, снижая концентрацию кальция в сыворотке крови, что приводит к вторичной гиперфункции паращитовидных желез и одновременной стимуляции остеокластов и ингибированию остеобластов.

Эти эффекты вместе со вторичным уменьшением количества белковых компонентов в результате катаболизма белков могут привести к подавлению роста костей у детей и подростков и к развитию остеопороза у детей всех возрастов.

Усиливает действие эндо- и экзогенных катехоламинов.

Способ применения

Для взрослых:

Раствор для инъекций

Преднизолон вводят в/в (капельно или струйно) или в/м. В/в препарат обычно вводят сначала струйно, затем капельно.

При острой недостаточности надпочечников разовая доза 100-200 мг в течение 3-16 дней.

При бронхиальной астме препарат вводят в зависимости от тяжести заболевания и эффективности комплексного лечения от 75 до 675 мг на курс лечения от 3 до 16 дней; в тяжелых случаях доза может быть повышена до 1400 мг на курс лечения и более с постепенным снижением дозы.

При астматическом статусе Преднизолон вводят в дозе 500-1200 мг/сут с последующим снижением до 300 мг/сут и переходом на поддерживающие дозы.

При тиреотоксическом кризе вводят по 100 мг препарата в суточной дозе 200-300 мг; при необходимости суточная доза может быть увеличена до 1000 мг. Длительность введения зависит от терапевтического эффекта, обычно до 6 дней.

При шоке, резистентном к стандартной терапии,Преднизолон в начале терапии обычно вводят струйно, после чего переходят на капельное введение. Если в течение 10-20 мин АД не повышается, повторяют струйное введение препарата. После выведения из шокового состояния продолжают капельное введение до стабилизации АД. Разовая доза составляет 50-150 мг (в тяжелых случаях - до 400 мг). Повторно препарат вводят через 3-4 ч. Суточная доза может составлять 300-1200 мг (с последующим снижением дозы).

При острой печеночно-почечной недостаточности (при острых отравлениях, в послеоперационном и послеродовом периодах и др.), Преднизолон вводят по 25-75 мг/сут; при наличии показаний суточная доза может быть увеличена до 300-1500 мг/сут и выше.

При ревматоидном артрите и системной красной волчанке Преднизолон вводят дополнительно к системному приему препарата в дозе 75 -125 мг/сут не более 7-10 дней.

При остром гепатите Преднизолон вводят по 75-100 мг/сут в течение 7- 10 дней.

При отравлениях прижигающими жидкостями с ожогами пищеварительного тракта и верхних дыхательных путей Преднизолон назначают в дозе 75-400 мг/сут в течение 3-18 дней.

При невозможности в/в введения Преднизолон вводят в/м в тех же дозах. После купирования острого состояния назначают внутрь Преднизолон в таблетках, с последующим постепенным уменьшением дозы.

При длительном приеме препарата суточную дозу следует снижать постепенно. Длительную терапию нельзя прекращать внезапно!

Таблетки

Внутрь, 1 раз в сутки, утром; при необходимости возможен более частый прием. Дозу устанавливают индивидуально в зависимости от показаний, эффективности терапии и состояния пациента. После достижения терапевтического эффекта рекомендуется постепенное уменьшение дозы до минимально эффективной.

При пропуске дозы препарат следует принять как можно быстрее, но если приближается время следующего приема, то пропущенную дозу не принимают. Не следует принимать двойную дозу.

Для детей: Таблетки:
Детям — 0,14-2 мг/кг/сут в 3-4 приема.

Показания

Эндокринологические заболевания:
— недостаточность коры надпочечников: первичная (болезнь Аддисона) и вторичная;
— адреногенитальный синдром (врожденная гиперплазия надпочечников);
— острая недостаточность коры надпочечников;
— перед хирургическими вмешательствами и при тяжелых заболеваниях и травмах у пациентов с недостаточностью надпочечников;
— подострый тиреоидит.

Тяжелые аллергические заболевания, резистентные к другой терапии:
— контактный дерматит;
— атопический дерматит;
— сывороточная болезнь;
— реакции повышенной чувствительности к лекарственным средствам;
— постоянный или сезонный аллергический ринит;
— анафилактический реакции;
— ангионевротический отек.

Ревматические заболевания:
— ревматоидный артрит, ювенильный ревматоидный артрит (в случаях резистентный к другим методам лечения);
— псориатический артрит;
— анкилозирующий спондилоартрит;
— острый подагрический артрит;
— острая ревматическая лихорадка;
— миокардит (в т.ч. ревматический);
— дерматомиозит;
— системная красная волчанка;
— мезоартериит гранулематозный гигантоклеточный;
— системная склеродермия;
— узелковый периартериит;
— рецидивирующий полихондрит;
— ревматическая полимиалгия (болезнь Хортона);
— системные васкулиты.

Дерматологические заболевания:
— эксфолиативный дерматит;
— герпетиформный буллезный дерматит;
— тяжелый себорейный дерматит;
— тяжелая мультиформная эритема (синдром Стивенса-Джонсона);
— грибовидный микоз;
— пузырчатка;
— тяжелый псориаз;
— тяжелые формы экземы;
— пемфигоид.

Гематологические заболевания:
— приобретенная аутоиммунная гемолитическая анемия;
— врожденная апластическая анемия;
— идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура (болезнь Верльгофа) у взрослых;
— гемолиз.

Заболевания печени:
— алкогольный гепатит с энцефалопатией;
— хронический активный гепатит.

Гиперкальциемия при злокачественных новообразованиях или саркоидозе.

Воспалительные заболевания суставов:
— острый и подострый бурсит;
— эпикондилит;
— острый тендовагинит;
— посттравматический остеоартрит.

Онкологические заболевания:
— острые и хронические лейкозы;
— лимфомы;
— рак молочной железы;
— рак предстательной железы;
— множественная миелома.

Неврологические заболевания:
— туберкулезный менингит с субарахноидальным блоком;
— рассеянный склероз в фазе обострения;
— миастения.

Заболевания глаз (тяжелые острые и хронические аллергические и воспалительные процессы):
— тяжелый вялотекущий передний и задний увеит;
— неврит зрительного нерва;
— симпатическая офтальмия.

Перикардит.

Заболевания органов дыхания:
— бронхиальная астма;
— бериллиоз;
— синдром Леффлера;
— симптоматический саркоидоз;
— молниеносный или диссеминированный туберкулез легких (в комбинации с противотуберкулезной химиотерапией);
— хроническая эмфизема легких (резистентная к лечению аминофиллином и бета-адреномиметиками).

При пересадке органов и тканей для предупреждения и лечения реакции отторжения трансплантата (в комбинации с другими иммунодепрессивными препаратами).

Противопоказания

— заболевания ЖКТ - язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, недавно созданный анастомоз кишечника, неспецифический язвенный колит с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулит;

— пре- и поствакцинальный период (8 недель до и 2 недели после вакцинации), лимфаденит после прививки БЦЖ;

— иммунодефицитные состояния (в т.ч. СПИД или ВИЧ-инфицирование);

— заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. недавно перенесенный инфаркт миокарда - у больных с острым и подострым инфарктом миокарда возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и, вследствие этого, - разрыв сердечной мышцы), тяжелая хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, гиперлипидемия);

— эндокринные заболевания - сахарный диабет (в т.ч. нарушение толерантности к углеводам), тиреотоксикоз, гипотиреоз, болезнь Иценко- Кушинга, ожирение (III - IV ст.);

— тяжелая хроническая почечная и/или печеночная недостаточность, нефроуролитиаз;

— гипоальбуминемия и состояния, предрасполагающие к ее возникновению;

— системный остеопороз, миастения gravis, острый психоз, полиомиелит (за исключением формы бульбарного энцефалита), открыто- и закрытоугольная глаукома;

— беременность.

— системные грибковые инфекции;

Побочные действия

— При кратковременном применении преднизолона (как и других ГКС) побочные эффекты наблюдаются редко. При применении преднизолона в течение длительного времени возможно развитие следующих побочных эффектов.

— Со стороны водно-электролитного баланса: задержка в организме натрия и жидкости, гипокалиемия, гипокалиемический алкалоз, повышение АД, недостаточность кровообращения.

— Со стороны костно-мышечной системы: мышечная слабость, стероидная миопатия, потеря мышечной массы, остеопороз, компрессионный перелом позвоночника, асептический некроз головок бедренной и плечевой костей, патологические переломы длинных трубчатых костей.

— Со стороны пищеварительной системы: стероидная язва с возможным прободением и кровотечением, панкреатит, метеоризм, язвенный эзофагит, нарушение пищеварения, тошнота, повышенный аппетит.

— Дерматологические реакции: атрофия кожи, стрии, угри, замедленное заживление ран, истончение кожи, петехии, гематомы, эритема, повышенное потоотделение, аллергический дерматит, крапивница, ангионевротический отек.

— Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: повышение внутричерепного давления с синдромом застойного соска зрительного нерва (возникает чаще всего у детей, после слишком быстрого снижения дозы, симптомы - головная боль, ухудшение остроты зрения, двоение в глазах); судороги, головокружение, головная боль, нарушения сна.

— Со стороны эндокринного статуса: вторичная надпочечниковая и гипоталамо-гипофизарная недостаточность (особенно во время стрессовых ситуаций: болезнь, травма, хирургическая операция); синдром Кушинга, подавление роста у детей, нарушения менструального цикла, гипергликемия, глюкозурия, снижение толерантности к углеводам, манифестация латентного сахарного диабета и повышение потребности в инсулине или пероральных гипогликемизирующих препаратах у больных с сахарным диабетом, гирсутизм.

— Со стороны органа зрения: задняя субкапсулярная катаракта, увеличение внутриглазного давления, глаукома, экзофтальм.

— Со стороны психической сферы: чаще всего проявляются в течение первых 2 недель терапии, симптомы могут имитировать шизофрению, мании, делириозный синдром; наиболее подвержены развитию психических нарушений женщины и пациенты с системной красной волчанкой.

— Со стороны обмена веществ: отрицательный азотистый баланс (в результате катаболизма белков).

— Со стороны лабораторных показателей: увеличение числа лейкоцитов (20 000/мкл), уменьшение количества лимфоцитов и моноцитов, увеличение или уменьшение количества тромбоцитов, увеличение концентрации кальция в крови и в моче, увеличение уровня общего холестерина, ЛПНП, триглицеридов в сыворотке крови, увеличение концентрации 17-оксикортикостероидов и 17-кетостероидов в моче, уменьшение захвата меченного технеция костной тканью и тканью опухолей мозга, уменьшение захвата меченного йода щитовидной железой; ослабление реакции в кожных аллергических тестах и туберкулиновой пробе.

Прочие: анафилактические реакции, реакции гиперчувствительности; облитерирующий артериит, увеличение массы тела, обмороки.

Форма выпуска

Р-р д/инъекц. 30 мг/1 мл: амп. 3, 5, 6, 10 или 20 шт.
Таб. 5 мг: 100 шт.

ВНИМАНИЕ!

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата "" в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

ГКС для инъекций

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный или слегка желтоватого или зеленовато-желтоватого цвета.

Вспомогательные вещества: никотинамид, натрия метабисульфит, динатрия эдетат, натрия гидроксид, вода д/и.

1 мл - ампулы (3) - поддоны пластиковые (1) - коробки картонные.

Фармакологическое действие

Синтетический глюкокортикоидный препарат, дегидрированный аналог . Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, иммунодепрессивное действие, повышает чувствительность бета-адренорецепторов к эндогенным катехоламинам.

Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами (рецепторы для ГКС есть во всех тканях, особенно их много в печени) с образованием комплекса, индуцирующего образование белков (в т.ч. ферментов, регулирующих в клетках жизненно важные процессы.)

Белковый обмен: уменьшает количество глобулинов в , повышает синтез альбуминов в печени и почках (с повышением коэффициента альбумин/глобулин), снижает синтез и усиливает катаболизм белка в мышечной ткани.

Липидный обмен: повышает синтез высших жирных кислот и триглицеридов, перераспределяет жир (накопление жира происходит преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию гиперхолестеринемии.

Углеводный обмен: увеличивает абсорбцию углеводов из ЖКТ; повышает активность глюкозо-6-фосфатазы (повышение поступления из печени в кровь); увеличивает активность фосфоэнолпируваткарбоксилазы и синтез аминотрансфераз (активация глюконеогенеза); способствует развитию гипергликемии.

Водно-электролитный обмен: задерживает Na + и воду в организме, стимулирует выведение К + (минералокортикоидная активность), снижает абсорбцию Са 2+ из ЖКТ, снижает минерализацию костной ткани.

Противовоспалительный эффект связан с угнетением высвобождения эозинофилами и тучными клетками медиаторов воспаления; индуцированием образования липокортинов и уменьшения количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров; стабилизацией клеточных мембран (особенно лизосомальных) и мембран органелл. Действует на все этапы воспалительного процесса: ингибирует синтез простагландинов на уровне арахидоновой кислоты (липокортин угнетает фосфолипазу А2, подавляет либерацию арахидоновой кислоты и ингибирует биосинтез эндоперекисей, лейкотриенов, способствующих процессам воспаления, аллергии и др.), синтез "провоспалительных цитокинов" (интерлейкин 1, фактор некроза опухоли альфа и др.); повышает устойчивость клеточной мембраны к действию различных повреждающих факторов.

Иммунодепрессивный эффект обусловлен вызываемой инволюцией лимфоидной ткани, угнетением пролиферации лимфоцитов (особенно Т-лимфоцитов), подавлением миграции В-клеток и взаимодействия Т- и В- лимфоцитов, торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина-1, 2; гамма-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов и снижением образования антител.

Преднизолон метаболизируется в печени, частично в почках и других тканях, в основном путем конъюгации с глюкуроновой и серной кислотами. Метаболиты неактивны.

Выводится с желчью и с мочой путем клубочковой фильтрации и на 80-90% реабсорбируется канальцами. 20% дозы выводится почками в неизмененном виде. T 1/2 из плазмы после в/в введения 2-3 ч.

Показания

Преднизолон применяют для экстренной терапии при состояниях, требующих быстрого повышения концентрации ГКС в организме:

— шоковые состояния (ожоговый, травматический, операционный, токсический, кардиогенный) - при неэффективности сосудосуживающих средств, плзмазамещающих препаратов и другой симптоматической терапии;

— аллергические реакции (острые тяжелые формы), гемотрансфузионный шок, анафилактический шок, анафилактоидные реакции;

— отек мозга (в т.ч. на фоне опухоли мозга или связанный с хирургическим вмешательством, лучевой терапией или травмой головы);

— бронхиальная астма (тяжелая форма), астматический статус;

— системные заболевания соединительной ткани (системная красная волчанка, ревматоидный артрит);

— острая надпочечниковая недостаточность;

— тиреотоксический криз;

— острый гепатит, печеночная кома;

— уменьшение воспалительных явлений и предупреждение рубцовых сужений (при отравлении прижигающими жидкостями).

Противопоказания

Для кратковременного применения по жизненным показаниям единственным противопоказанием является повышенная чувствительность к преднизолону или компонентам препарата.

У детей в период роста ГКС должны применяться только по абсолютным показаниям и под особо тщательным наблюдением лечащего врача.

С осторожностью препарат следует назначать при следующих заболеваниях и состояниях:

— пре- и поствакцинальный период (8 недель до и 2 недели после вакцинации), лимфаденит после прививки БЦЖ;

— иммунодефицитные состояния (в т.ч. СПИД или ВИЧ-инфицирование);

— тяжелая хроническая почечная и/или печеночная недостаточность, нефроуролитиаз;

— гипоальбуминемия и состояния, предрасполагающие к ее возникновению;

— беременность.

Дозировка

Доза Преднизолона и продолжительность лечения устанавливается врачом индивидуально в зависимости от показаний и тяжести заболевания.

При острой недостаточности надпочечников разовая доза 100-200 мг в течение 3-16 дней.

При бронхиальной астме препарат вводят в зависимости от тяжести заболевания и эффективности комплексного лечения от 75 до 675 мг на курс лечения от 3 до 16 дней; в тяжелых случаях доза может быть повышена до 1400 мг на курс лечения и более с постепенным снижением дозы.

При астматическом статусе Преднизолон вводят в дозе 500-1200 мг/сут с последующим снижением до 300 мг/сут и переходом на поддерживающие дозы.

При тиреотоксическом кризе вводят по 100 мг препарата в суточной дозе 200-300 мг; при необходимости суточная доза может быть увеличена до 1000 мг. Длительность введения зависит от терапевтического эффекта, обычно до 6 дней.

При шоке, резистентном к стандартной терапии , Преднизолон в начале терапии обычно вводят струйно, после чего переходят на капельное введение. Если в течение 10-20 мин АД не повышается, повторяют струйное введение препарата. После выведения из шокового состояния продолжают капельное введение до стабилизации АД. Разовая доза составляет 50-150 мг (в тяжелых случаях - до 400 мг). Повторно препарат вводят через 3-4 ч. Суточная доза может составлять 300-1200 мг (с последующим снижением дозы).

При острой печеночно-почечной недостаточности (при острых отравлениях, в послеоперационном и послеродовом периодах и др.), Преднизолон вводят по 25-75 мг/сут; при наличии показаний суточная доза может быть увеличена до 300-1500 мг/сут и выше.

При ревматоидном артрите и системной красной волчанке Преднизолон вводят дополнительно к системному приему препарата в дозе 75 -125 мг/сут не более 7-10 дней.

При остром гепатите Преднизолон вводят по 75-100 мг/сут в течение 7- 10 дней.

При отравлениях прижигающими жидкостями с ожогами пищеварительного тракта и верхних дыхательных путей Преднизолон назначают в дозе 75-400 мг/сут в течение 3-18 дней.

Побочные действия

Частота развития и выраженность побочных эффектов зависит от длительности применения, величины используемой дозы и возможности соблюдения циркадного ритма назначения Преднизолона.

При применении Преднизолона могут отмечаться:

Со стороны эндокринной системы: снижение толерантности к глюкозе, стероидный сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга (лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение артериального давления, дисменорея, аменорея, мышечная слабость, стрии), задержка полового развития у детей.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, панкреатит, стероидная язва желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивный эзофагит, желудочно-кишечные кровотечения и перфорация стенки желудочно-кишечного тракта, повышение или снижение аппетита, нарушение пищеварения, метеоризм, икота. В редких случаях - повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, брадикардия (вплоть до остановки сердца); развитие (у предрасположенных пациентов) или усиление выраженности сердечной недостаточности, изменения на электрокардиограмме, характерные для гипокалиемии, повышение АД, гиперкоагуляция, тромбозы. У больных с острым и подострым инфарктом миокарда - распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы.

Со стороны нервной системы: делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, паранойя, повышение внутричерепного давления, нервозность или беспокойство, бессонница, головокружение, вертиго, псевдоопухоль мозжечка, головная боль, судороги.

Со стороны органов чувств: задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз, трофические изменения роговицы, экзофтальм, внезапная потеря зрения (при парентеральном введении в области головы, шеи, носовых раковин, кожи головы возможно отложение кристаллов препарата в сосудах глаза).

Со стороны обмена веществ: повышенное выведение кальция, гипокальциемия, повышение массы тела, отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков), повышенная потливость.

Обусловленные минералокортикоидной активностью: задержка жидкости и натрия (периферические отеки), гипернатриемия, гипокалиемический синдром (гипокалиемия, аритмия, миалгия или спазм мышц, необычная слабость и утомляемость).

Со стороны опорно-двигательного аппарата: замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз (очень редко - патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости), разрыв сухожилий мышц, стероидная миопатия, снижение мышечной массы (атрофия).

Со стороны кожных покровов и слизистых оболочек: замедленное заживление ран, петехии, экхимозы, истончение кожи, гипер- или гипопигментация, стероидные угри, стрии, склонность к развитию пиодермии и кандидозов.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, анафилактический шок, местные аллергические реакции.

Местные при парентеральном введении: жжение, онемение, боль, покалывание в месте введения, инфекции в месте введения, редко - некроз окружающих тканей, образование рубцов в месте инъекции; атрофия кожи и подкожной клетчатки при в/м введении (особенно опасно введение в дельтовидную мышцу).

Прочие: развитие или обострение инфекций (появлению этого побочного эффекта способствуют совместно применяемые иммунодепрессанты и вакцинация), лейкоцитурия, синдром "отмены".

Передозировка

Возможно усиление описанных выше побочных явлений.

Необходимо уменьшить дозу Преднизолона. Лечение симптоматическое.

Лекарственное взаимодействие

Возможна фармацевтическая несовместимость Преднизолона с другими внутривенно вводимыми препаратами - его рекомендуется вводить отдельно от других препаратов (в/в болюсно, либо через другую капельницу, как второй раствор). При смешивании раствора преднизолона с гепарином образуется осадок.

Одновременное назначение преднизолона с:

индукторами печеночных микросомальных ферментов (фенобарбитал, рифампицин, фенитоин, теофиллин, эфедрин) приводит к снижению его концентрации;

диуретиками (особенно "тиазидными" и ингибиторами карбоангидразы) и амфотерицином В - может привести к усилению выведения из организма К + и увеличению риска развития сердечной недостаточности;

с натрийсодержащими препаратами - к развитию отеков и повышению артериального давления;

сердечными гликозидами - ухудшается их переносимость и повышается вероятность развития желудочковой экстраситолии (из-за вызываемой гипокалиемии);

непрямыми антикоагулянтами - ослабляет (реже усиливает) их действие (требуется коррекции дозы);

антикоагулянтами и тромболитиками - повышается риск развития кровотечений из язв в ЖКТ;

этанолом и НПВП - усиливается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений в ЖКТ и развития кровотечений (в комбинации с НПВП при лечении артритов возможно снижение дозы ГКС из-за суммации терапевтического эффекта);

парацетамолом - возрастает риск развития гепатотоксичности (индукция печеночных ферментов и образования токсичного метаболита парацетамола);

- ускоряет ее выведение и снижает концентрацию в крови (при отмене преднизолона уровень салицилатов в крови увеличивается и возрастает риск развития побочных явлений);

инсулином и пероральными гипогликемическими препаратами, гипотензивными средствами - уменьшается их эффективность;

витамином D - снижается его влияние на всасывание Са 2+ в кишечнике;

соматотропным гормоном - снижает эффективность последнего, а с празиквантелом - его концентрацию;

М-холиноблокаторами (включая антигистаминные препараты и трициклические антидепрессанты) и нитратами - способствует повышению внутриглазного давления;

изониазидом и мексилетином - увеличивает их метаболизм (особенно у "медленных" ацетилаторов), что приводит к снижению их плазменных концентраций.

Ингибиторы карбоангидразы и "петлевые" диуретики могут увеличивать риск развития остеопороза.

Индометацин, вытесняя преднизолон из связи с альбуминами, увеличивает риск развития его побочных эффектов.

АКТГ усиливает действие преднизолона.

Эргокальциферол и паратгормон препятствуют развитию остеопатии, вызываемой преднизолоном.

Циклоспорин и кетоконазол, замедляя метаболизм преднизолона, могут в ряде случаев увеличивать его токсичность.

Одновременное назначение андрогенов и стероидных анаболических препаратов с преднизолоном способствует развитию периферических отеков и гирсутизма, появлению угрей.

Эстрогены и пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы снижают клиренс преднизолона, что может сопровождаться усилением выраженности его действия.

Митотан и другие ингибиторы функции коры надпочечников могут обусловливать необходимость повышения дозы преднизолона.

При одновременном применении с живыми противовирусными вакцинами и на фоне других видов иммунизации увеличивает риск активации вирусов и развития инфекций.

Антипсихотические средства (нейролептики) и азатиоприн повышают риск развития катаракты при назначении преднизолона.

При одновременном применении с антитиреоидкыми препаратами снижается, а с тиреоидными гормонами - повышается клиренс преднизолона.

Особые указания

Во время лечения Преднизолоном (особенно длительного) необходимо наблюдение окулиста, контроль АД, состояния водно-электролитного баланса, а также картины периферической крови и уровня глюкозы крови.

С целью уменьшения побочных явлений можно назначать антациды, а также увеличить поступление К + в организм (диета, препараты калия). Пища должна быть богатой белками, витаминами, с ограничением содержания жиров, углеводов и поваренной соли.

Действие препарата усиливается у больных с гипотиреозом и циррозом печени. Препарат может усиливать существующие эмоциональную нестабильность или психотические нарушения. При указании на психозы в анамнезе Преднизолон в высоких дозах назначают под строгим контролем врача.

С осторожностью следует применять при остром и подостром инфаркте миокарда - возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и разрыв сердечной мышцы.

В стрессовых ситуациях во время поддерживающего лечения (например, хирургические операции, травма или инфекционные заболевания) следует провести коррекцию дозы препарата в связи с повышением потребности в ГКС.

При внезапной отмене, особенно в случае предшествующего применения высоких доз, возможно развитие синдрома отмены (анорексия, тошнота, заторможенность, генерализованные мышечно-скелетные боли, общая слабость), а также обострение заболевания, по поводу которого был назначен Преднизолон.

Во время лечения Преднизолоном не следует проводить вакцинацию в связи со снижением ее эффективности (иммунного ответа).

Назначая Преднизолон при интеркуррентных инфекциях, септических состояниях и туберкулезе, необходимо одновременно проводить лечение антибиотиками бактерицидного действия.

У детей во время длительного лечения Преднизолоном необходимо тщательное наблюдение за динамикой роста и развития. Детям, которые в период лечения находились в контакте с больными корью или ветряной оспой, профилактически назначают специфические иммуноглобулины.

Вследствие слабого минералокортикоидного эффекта для заместительной терапии при надпочечниковой недостаточности Предкизолон используют в комбинации с минералокортикоидами.

У больных сахарным диабетом следует контролировать содержание глюкозы крови и при необходимости корригировать терапию.

Показан рентгенологический контроль за костно-суставной системой (снимки позвоночника, кисти).

Преднизолон у больных с латентными инфекционными заболеваниями почек и мочевыводящих путей способен вызвать лейкоцитурию, что может иметь диагностическое значение.

Преднизолон повышает содержание метаболитов 11- и 17-оксикетокортикостероидов.

Беременность и лактация

При беременности (особенно в I триместре) применяют только по жизненным показаниям. При длительной терапии в период беременности не исключена возможность нарушения роста плода. В случае применения в III триместре беременности существует опасность возникновения атрофии коры надпочечников у плода, что может потребовать проведения заместительной терапии у новорожденного.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить при температуре не выше 25°С в недоступном для детей месте. Срок годности - 3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

ГКС для перорального применения

Действующее вещество

Преднизолон (prednisolone)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской с двух сторон и гравировкой "Р" на одной стороне.

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный - 0.65 мг, крахмал картофельный - 1 мг, стеариновая кислота - 1.2 мг, магния стеарат - 1.5 мг, тальк - 4.8 мг, - 10 мг, крахмал кукурузный - 73 мг, лактозы моногидрат - 102.85 мг.

100 шт. - флаконы полипропиленовые (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

ГКС. Преднизолон - синтетический глюкокортикоидный препарат, дегидрированный аналог . Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, десенсибилизирующее, противошоковое, антитоксическое и иммунодепрессивное действие.

Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами и образует комплекс, проникающий в ядро клетки, стимулирует синтез матричной рибонуклеиновой кислоты (мРНК); последняя индуцирует образование белков, в т.ч. липокортина, опосредующих клеточные эффекты. Липокортин угнетает фосфолипазу А2, подавляет высвобождение арахидоновой кислоты и подавляет синтез эндоперекисей, простагландинов, лейкотриенов, способствующих процессам воспаления, аллергии и др.

Подавляет высвобождение гипофизом АКТГ и вторично - синтез эндогенных глюкокортикоидов. Угнетает секрецию ТТГ и ФСГ.

Снижает количество лимфоцитов и эозинофилов, увеличивает - эритроцитов (стимулирует выработку эритропоэтинов).

Белковый обмен: уменьшает количество белка в (за счет глобулинов) с повышением коэффициента альбумин/глобулин, повышает синтез альбуминов в печени и почках; усиливает катаболизм белка в мышечной ткани

Липидный обмен: повышает синтез высших жирных кислот и триглицеридов, перераспределяет жир (накопление жира преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию гиперхолестеринемии.

Углеводный обмен: увеличивает абсорбцию углеводов из ЖКТ; повышает активность глюкозо-6-фосфатазы, приводящей к повышению поступления из печени в кровь; повышает активность фосфоэнолпируваткарбоксилазы и синтез аминотрансфераз, приводящих к активации глюконеогенеза.

Водно-электролитный обмен: задерживает натрий и воду в организме, стимулирует выведение калия (минералокортикоидная активность), снижает абсорбцию кальция из ЖКТ, "вымывает" кальций из костей, повышает его выведение почками.

Противовоспалительный эффект связан с угнетением высвобождения эозинофилами и тучными клетками медиаторов воспаления, индуцированием образования липокортина и уменьшения количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров, стабилизацией клеточных мембран и мембран органелл (особенно лизосомальных).

Противоаллергический эффект развивается в результате подавления синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и других биологически активных веществ, уменьшения числа циркулирующих базофилов, подавления развития лимфоидной и соединительной ткани, снижения количества T- и B-лимфоцитов, тучных клеток, снижения чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетения антителообразования, изменения иммунного ответа организма.

При обструктивных заболеваниях дыхательных путей действие основывается, главным образом, на торможении воспалительных процессов, угнетении развития или предупреждении отека слизистых оболочек, торможении эозинофильной инфильтрации подслизистого слоя эпителия бронхов и отложении в слизистой оболочке бронхов циркулирующих иммунных комплексов. Происходит торможение эрозирования и десквамации слизистой оболочки. Преднизолон повышает чувствительность β-адренорецепторов бронхов мелкого и среднего калибра к эндогенным катехоламинам и экзогенным симпатомиметикам, снижает вязкость слизи за счет угнетения или сокращения ее продукции.

Противошоковое и антитоксическое действие связано с повышением АД (за счет увеличения концентрации циркулирующих катехоламинов и восстановления чувствительности к ним адренорецепторов, а также вазоконстрикции), снижением проницаемости сосудистой стенки, мембранопротекторными свойствами, активацией ферментов печени, участвующих в метаболизме эндо - и ксенобиотиков.

Иммунодепрессивный эффект обусловлен угнетением пролиферации лимфоцитов (особенно Т-лимфоцитов), подавлением миграции В-клеток и взаимодействия Т- и В-лимфоцитов, торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина-1, интерлейкина-2; гамма-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов и снижением образования антител.

Тормозит соединительнотканные реакции в ходе воспалительного процесса и снижает возможность образования рубцовой ткани.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Абсорбция - высокая, C max в крови при пероральном приеме достигается через 1-1.5 ч. В плазме до 90% преднизолона связывается с белками: транскортином (кортизол-связывающим глобулином) и альбуминами.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в печени, почках, тонкой кишке, бронхах. Окисленные формы глюкуронизируются или сульфатируются. Метаболиты неактивны. T 1/2 - 2- 4 ч. Выводится через кишечник и почками путем клубочковой фильтрации и на 80-90% реабсорбируется канальцами. 20% выводится почками в неизмененном виде.

Показания

Эндокринные нарушения:

— первичная и вторичная надпочечниковая недостаточность (в т.ч. состояние после удаления надпочечников);

— врожденная гиперплазия надпочечников;

— подострый тиреоидит;

— гипогликемические состояния.

Системные заболевания соединительной ткани:

— ревматоидный артрит;

— системная красная волчанка;

— дерматомиозит;

— склеродермия;

— узелковый периартериит.

Острый ревматизм, острый кардит, малая хорея.

Острые и хронические воспалительные заболевания суставов:

— плечелопаточный периартрит;

— анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева);

— подагрический и псориатический артрит;

— остеоартроз (в т.ч. посттравматический);

— полиартрит;

— ювенильный артрит;

— синдром Стилла у взрослых;

— бурсит;

— неспецифический тендосиновит;

— синовит;

— эпикондилит.

Острые и хронические аллергические заболевания:

— аллергические реакции на лекарственные средства и пищевые продукты;

— лекарственная экзантема;

— сывороточная болезнь;

— крапивница;

— поллиноз;

— ангионевротический отек;

— аллергический ринит.

Бронхиальная астма, астматический статус.

Заболевания крови и системы кроветворения:

— аутоиммунная гемолитическая анемия;

— острые лимфо - и миелоидный лейкозы;

— лимфогранулематоз,

— тромбоцитопеническая пурпура;

— агранулоцитоз;

— панмиелопатия;

— вторичная тромбоцитопения у взрослых;

— эритробластопения (эритроцитарная анемия);

— врожденная (эритроидная) гипопластическая анемия.

Заболевания кожи:

— пузырчатка;

— экзема;

— псориаз;

— эксфолиативный дерматит;

— атопический дерматит;

— диффузный нейродермит;

— контактный дерматит (с поражением большой поверхности кожи);

— токсидермия;

— себорейный дерматит;

— токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла);

— буллезный герпетиформный дерматит;

— злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).

Аллергические и воспалительные заболевания глаз:

— аллергические язвы роговицы;

— аллергические формы конъюнктивита;

— симпатическая офтальмия;

— тяжелые вялотекущие передние и задние увеиты;

— неврит зрительного нерва.

Заболевания ЖКТ:

— язвенный колит, болезнь Крона;

— гепатит;

— локальный энтерит.

Рак легкого (в комбинации с цитостатическими препаратами).

Миеломная болезнь.

Заболевания легких:

— острый альвеолит;

— фиброз легких;

— саркоидоз II-III стадии.

Заболевания почек аутоиммунного генеза (в т.ч. острый гломерулонефрит); нефротический синдром.

Туберкулезный менингит, туберкулез легких.

Аспирационная пневмония (в сочетании со специфической химиотерапией).

Бериллиоз, синдром Леффлера (не поддающийся другой терапии).

Рассеянный склероз.

Отек мозга (в т.ч. на фоне опухоли мозга или связанный с хирургическим вмешательством, лучевой терапией или травмой головы) после предварительного парентерального применения.

Профилактика реакции отторжения трансплантата при пересадке органов.

Гиперкальциемия на фоне онкологических заболеваний.

Тошнота и рвота при проведении цитостатической терапии.

Противопоказания

Единственным противопоказанием для кратковременного применения по жизненным показаниям является повышенная чувствительность к преднизолону или компонентам препарата.

У детей в период роста ГКС следует применять только по абсолютным показаниям и под особо тщательным наблюдением лечащего врача.

С осторожностью

Иммунодефицитные состояния (в том числе СПИД или ВИЧ-инфицирование).

Заболевания ЖКТ: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, недавно сформированный анастомоз кишечника, язвенный колит с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулит.

Заболевания сердечно-сосудистой системы, в т.ч. недавно перенесенный инфаркт миокарда (у больных с острым и подострым инфарктом миокарда возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и, как следствие этого, разрыв сердечной мышцы), декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, гиперлипидемия.

Эндокринные заболевания: сахарный диабет (в т.ч. нарушение толерантности к углеводам), тиреотоксикоз, гипотиреоз, болезнь Иценко-Кушинга, ожирение (III-IV степени).

Тяжелая хроническая почечная и/или печеночная недостаточность, нефроуролитиаз.

Гипоальбуминемия и состояния, предрасполагающие к ее возникновению.

Системный остеопороз, тяжелая миастения, острый психоз, полиомиелит (за исключением формы бульбарного энцефалита), открыто - и закрытоугольная глаукома.

Дозировка

Доза и продолжительность лечения подбирается врачом в индивидуальном порядке в зависимости от показаний и тяжести заболевания.

Обычно суточную дозу принимают однократно либо принимают двойную дозу через день, в утренние часы, в интервале от 6 до 8 ч утра.

Высокую суточную дозу можно распределить на 2-4 приема, при этом по утрам следует принимать большую дозу.

Таблетки следует принимать во время или непосредственно после еды, запивая небольшим количеством жидкости.

При острых состояниях и в качестве заместительной терапии взрослым назначают в начальной дозе 20-30 мг/сут, поддерживающая доза составляет - 5-10 мг/ сут. При некоторых заболеваниях (нефротический синдром, некоторые ревматические заболевания) назначают более высокие дозы. Лечение прекращают медленно, постепенно снижая дозу. Если в анамнезе имеются психозы, высокие дозы назначают под строгим контролем врача.

Дозы для детей : начальная доза - 1-2 мг/кг/сут в 4-6 приемов, поддерживающая - 0.3-0. 6 мг/кг/сут.

При назначении следует учитывать суточный секреторный ритм глюкокортикоидов: утром назначают большую (или всю) часть дозы.

Побочные действия

Частота развития и выраженность побочных эффектов зависят от длительности применения, величины используемой дозы и возможности соблюдения циркадного ритма назначения преднизолона.

Со стороны эндокринной системы: угнетение функции надпочечников, снижение толерантности к глюкозе, "стероидный" сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, синдром Иценко-Кушинга (лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение артериального давления, дисменорея, аменорея, миастения, стрии), замедление роста и задержка полового развития у детей.

Со стороны пищеварительной системы: оральный кандидоз, тошнота, рвота, панкреатит, "стероидная" язва желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивный эзофагит, кровотечения и перфорация ЖКТ, повышение или снижение аппетита, метеоризм, икота. В редких случаях - повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение АД, аритмии, брадикардия; развитие (у предрасположенных пациентов) или усиление выраженности хронической сердечной недостаточности, ЭКГ-изменения, характерные для гипокалиемии, гиперкоагуляция, тромбозы. У больных с острым и подострым инфарктом миокарда - распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы.

Со стороны обмена веществ: гипокальциемия, повышение массы тела, отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков), повышенное потоотделение.

Побочные реакции, обусловленные минералокортикоидной активностью: задержка жидкости и натрия (периферические отеки), гипернатриемия, гипокалиемический синдром (гипокалиемия, аритмия, миалгия или спазм мышц, слабость и утомляемость).

Со стороны костно-мышечная система: замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз (очень редко - патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости), разрыв сухожилий мышц, "стероидная" миопатия, снижение мышечной массы (атрофия).

Со стороны кожных покровов и слизистых оболочек : замедленное заживление ран, петехии, экхимозы, истончение кожи, гипер- или гипопигментация, угри, стрии, склонность к развитию пиодермии и кандидозов.

Со стороны мочевыделительной системы: учащенное ночное мочеиспускание, мочекаменная болезнь вследствие повышенной экскреции кальция и фосфата.

Со стороны иммунной системы: генерализованные (кожная сыпь, зуд кожи, анафилактический шок) и местные аллергические реакции.

Прочие: развитие или обострение инфекций (появлению этого побочного эффекта способствуют совместно применяемые иммунодепрессанты и вакцинация), лейкоцитурия.

Передозировка

При передозировке в случае возникновения побочных реакций необходимо уменьшить дозу преднизолона. Специфического антидота нет, лечение симптоматическое. Необходим контроль содержания электролитов в крови.

Лекарственное взаимодействие

Фенобарбитал, фенитоин, рифампицин, эфедрин, аминоглутетимид, аминофеназон (индукторы микросомальных ферментов печени) снижают терапевтическое действие глюкокортикоиодных гормонов.

Может потребоваться увеличение дозы инсулина и пероральных гипогликемических препаратов из-за ослабления гипогликемического действия.

Возможно как усиление, так и ослабление антикоагулянтного эффекта при приеме непрямых антикоагулянтов (требуется коррекция дозы).

Антикоагулянты и тромболитики - повышается риск развития кровотечений из язв в ЖКТ.

Одновременное назначение андрогенов и стероидных анаболических препаратов с преднизолоном способствует развитию периферических отеков и гирсутизма, появлению угрей.

Митотан и другие ингибиторы функции коры надпочечников могут обусловливать необходимость повышения дозы преднизолона.

живыми противовирусными вакцинами и на фоне других видов иммунизации увеличивает риск активации вирусов и развития инфекций.

Иммунодепрессанты повышают риск развития инфекций и лимфомы или других лимфопролиферативных нарушений, связанных с вирусом Эпштейна-Барр.

Антипсихотические средства (нейролептики) и азатиоприн повышают риск развития катаракты при назначении преднизолона.

Одновременное назначение антацидов снижает всасывание преднизолона.

При одновременном применении с антитиреоидными препаратами снижается, а с тиреоидными гормонами - повышается клиренс преднизолона.

Особые указания

Перед началом лечения больной должен быть обследован на предмет выявления возможных противопоказаний. Клиническое обследование должно включать исследование сердечно-сосудистой системы, рентгенологическое исследование легких, исследование желудка и двенадцатиперстной кишки; системы мочевыделения, органа зрения. До начала и во время проведения стероидной терапии необходимо контролировать общий анализ крови, концентрацию глюкозы в крови и моче, электролитов в плазме.

В период лечения ГКС, особенно в высоких дозах, не рекомендуется проводить вакцинацию из-за снижения ее эффективности.

Средние и высокие дозы ГКС могут вызывать повышение АД.

При туберкулезе препарат можно назначать лишь совместно с противотуберкулезными препаратами.

При интеркуррентных инфекциях, септических состояниях необходимо одновременное проведение антибиотикотерапии.

При длительном лечении ГКС необходимо назначать калий во избежание гипокалиемии.

При болезни Аддисона препарат не следует принимать одновременно с барбитуратами из-за опасности развития острой надпочечниковой недостаточности (аддисонический криз).

ГКС могут вызывать замедление роста у детей и подростков. Назначение препарата через день обычно позволяет избежать или свести к минимуму вероятность развития такого побочного эффекта.

У пациентов пожилого возраста частота побочных реакций возрастает.

При внезапной отмене, особенно в случае применения высоких доз, возникает синдром "отмены" ГКС: снижение аппетита, тошнота, заторможенность, генерализованные костно-мышечные боли, астения.

Вероятность надпочечниковой недостаточности в результате приема препарата и сопряженных с ней осложнений можно снизить, проводя постепенную отмену препарата. После отмены препарата надпочечниковая недостаточность может длиться месяцами, поэтому при любой стрессовой ситуации в этом периоде следует возобновить гормональную терапию.

При гипотиреозе и при циррозе печени действие ГКС может усиливаться.

Следует заранее предупреждать больных о том, что им и их близким следует избегать контактов с больными ветряной оспой, корью, герпесом. В случаях, когда проводится системное лечение ГКС или лечение ГКС проводилось в ближайшие 3 месяца, и при этом больной не был вакцинирован, следует назначить специфические иммуноглобулины.

Лечение ГКС требует медицинского контроля при сахарном диабете (в т.ч. в семейном анамнезе), остеопорозе (в период постменопаузы риск выше), артериальной гипертензии, хронических психотических реакциях (ГКС могут вызывать психические нарушения и усиливать эмоциональную нестабильность), туберкулезе в анамнезе, глаукоме, стероидной миопатии, язве желудка и двенадцатиперстной кишки, эпилепсии, простом герпесе глаза (опасность перфорации роговицы).

Вследствие слабого минералокортикоидного эффекта для заместительной терапии при надпочечниковой недостаточности преднизолон применяют с минералокортикоидами.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Подобное влияние препарата неизвестно.

Беременность и лактация

Во время беременности применение преднизолона возможно, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
В I триместре беременности преднизолон применяется только по жизненным показаниям.

При длительной терапии в период беременности не исключена возможность нарушения роста плода. В случае применения в III триместре беременности существует опасность возникновения атрофии коры надпочечников у плода, что может потребовать проведения заместительной терапии у новорожденного.

Поскольку ГКС проникают в грудное молоко, в случае необходимости применения препарата в период грудного вскармливания кормление грудью рекомендуется прекратить.

Применение в детском возрасте

Лечение детей ГКС в период роста возможно исключительно по абсолютным показаниям и при тщательном наблюдении лечащего врача.

Детям с бронхиальной астмой противопоказано применение преднизолона одновременно с аэрозолями симпатомиметиков.

Детям, получающим терапию Преднизолоном и находившимся в контакте с больными корью или ветряной оспой, профилактически назначают специфические иммуноглобулины.

При нарушениях функции почек

С осторожностью применяют при тяжелой почечной недостаточности.

Механизм действия

Подавляет высвобождение гипофизом АКТГ и бета-липотропина.

Угнетает секрецию ТТГ и ФСГ.

Повышает возбудимость ЦНС.

Снижает количество лимфоцитов и эозинофилов.

Увеличивает количество эритроцитов.

Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами и образует комплекс, проникающий в ядро клетки, и стимулирует синтез иРНК.

Уменьшает количество белка в плазме с повышением коэффициента альбумин/глобулин.

Повышает синтез альбуминов в печени и почках.

Усиливает катаболизм белка в мышечной ткани.

Повышает синтез высших жирных кислот и ТГ.

Перераспределяет жир.

Приводит к развитию гиперхолестеринемии.

Увеличивает абсорбцию углеводов из ЖКТ.

Повышает активность глюкозо-6-фосфатазы.

Задерживает Na + и воду в организме.

Стимулирует выведение K + .

Снижает абсорбцию Ca 2+ из ЖКТ.

"Вымывает" Ca 2+ из костей.

Повышает выведение Ca 2+ почками.

Фармакологические эффекты

Противовоспалительный.

Противоаллергический.

Противошоковый.

Иммунодепрессивный.

Глюкокортикоидный.

Рецепты

Rp.: Sol. Prednisoloni 3 % - 1 ml

D.t.d. № 3 in amp.

S. По 2 мл внутривенно струйно1 раз в день.

Rp.: Ung. Prednisoloni 0,5 % - 10,0

D.S. Тонким слоем на пораженные участки кожи 2 раза в день.

Rp.: Tab. Prednisoloni 0,005 № 20

D.S. По 1 таблетке 2 раза в день после еды.

Показания

Острая ревматическая лихорадка.

Купирование приступа бронхиальной астмы и астматического статуса.

Ревматоидный артрит.

Диффузные болезни соединительной ткани.

Агранулоцитоз.

Лимфогранулематоз (в комплексной терапии).

Нейродермиты.

Гломерулонефрит.

Анафилактический шок, ангионевротический отек, крапивница.

Заболевания крови: иммунные тромбоцитопении и лейкозы.

Противопоказания

Гипертоническая болезнь.

Беременность.

Остеопороз.

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.

Сахарный диабет.
Болезнь Иценко - Кушинга.
Глаукома.
Туберкулез.

Побочные эффекты

Симптомокомплекс Иценко – Кушинга.

Гипергликемия (стероидный диабет).

Остеопороз.

Замедление процессов регенерации.

Обострения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (стероидные язвы).

Геморрагический панкреатит.

Понижение сопротивляемости к инфекциям.

Тромбообразование.

Нарушения менструального цикла.

Задержка роста у детей.

Снижение тонуса мышц (стероидная миопатия).

Беклометазона дипропионат

Групповая принадлежность

Гормоны коры надпочечников

Глюкокортикостероиды

Механизм действия

Под действием эстераз превращается в активный метаболит - Б-17- МП, который оказывает выраженный местный противовоспалительный эффект за счет снижения образования субстанции хемотаксиса (влияние на аллергические реакции замедленного типа).

Подавляет продукцию метаболитов арахидоновой кислоты и снижает выделение из тучных клеток медиаторов воспаления →

тормозит развитие аллергической реакции немедленного типа.

Улучшает мукоцилиарный транспорт, снижает количество тучных клеток в слизистой оболочке бронхов, уменьшает отек эпителия, секрецию слизи бронхиальными железами, гиперреактивность бронхов, краевое скопление нейтрофилов, воспалительный экссудат и продукцию лимфокинов, тормозит миграцию макрофагов, снижает интенсивность процессов инфильтрации и грануляции.

Не купирует бронхоспазм (терапевтический эффект развивается постепенно, обычно через 5–7 дней курсового применения)

Фармакологические эффекты

противовоспалительный местный,

противоаллергический,

противоотечный,

противоастматический.

Рецепт

Rp.: Aerosolum «Beclametasonе» N 1

D.S. По одной ингаляции 2 раза в день

Показания

Бронхиальная астма при неэффективности других бронхолитиков

Тяжёлый аллергический ринит

Полипоз носа

Противопоказания

Беременность

Активный ТБ различных органов и ТБ лёгких в неактивной форме

С осторожностью – при надпочечниковой недостаточности

Побочные эффекты

ощущение першения в горле,

приступы чихания,

ощущение сухости и раздражения в носу,
носовое кровотечение,
изъязвление слизистой оболочки носа,
перфорация носовой перегородки,
головные боли, головокружение,
катаракта,
повышение внутриглазного давления,
лейкоцитоз (в т.ч. нейтрофильный), лимфопения, эозинопения,
проявления гиперкортицизма, в т.ч. синдрома Кушинга (при использовании высоких доз),
ротоглоточный кандидоз и аспергиллез, назальный кандидоз,
эозинофильная пневмония,
крапивница,
ангионевротический отек

Преднизолон (на латинском Prednisolonum) – это синтетический глюкокортикостероид, который обладает выраженным иммуносупрессивным, противовоспалительным и противоаллергическим эффектом. Является препаратом выбора для достижения системных противовоспалительных и иммуносупрессивных эффектов.

Преднизолон используется везде, как в свободной форме, так и в виде преднизолона ацетата, где важно подавлять острые воспалительные реакции. К таким случаям, в частности, относятся:

шок, анафилактический шок;
тяжелые формы аллергических реакций;
отек мозга;
менингит;
состояние после нейрохирургических операций;
состояние после трансплатации органа (для снижения риска отторжения);
тяжелые инфекционные заболевания или тяжелое обострение ХОБЛ;
тяжелая форма бронхиальной астмы;
ревматические заболевания;
воспалительные заболевания глаза;
хронические воспалительные заболевания кишечника;
рассеянный склероз;
аутоиммунные заболевания;
кожные заболевания, в особенности аллергодерматозы;
аутоиммунный перикардит.

Преднизолон может использоваться для профилактики приступов кластерной головной боли.

Побочные эффекты

Побочные эффекты чрезвычайно многочисленны и могут быть опасными для жизни и здоровья. Например, в результате иммуносупрессивного эффекта повышается восприимчивость к инфицированию. Кроме того, катаболический эффект, при длительном применении, вызывает повреждение костной структуры (остеопения или остеопороз) и ятрогенный (вызванный медицинской терапией) синдром Кушинга. Также длительное применение преднизолона может привести к развитию сахарного диабета. При прекращении длительной терапии преднизолоном или другими стероидами необходимо постепенно снижать суточную дозу. Несоблюдение этого правила может привести к острому синдрому отмены стероидов, который подобен адренокортикальной недостаточности.

Определение уровня утреннего кортизола в крови (который должен быть выше 500 нмоль/л) может помочь в обнаружении синдрома отмены стероидов.

Рецепт преднизолона на латинском

Rp.: Prednisoloni 5 mg
D.t.d. N 100 in tab.
S. Внутрь по 1 таблетке 2 раза в день.

Rp.: Prednisoloni 20 mg – 1 ml
D.t.d. N 6 in amp.
S. Внутримышечно 2 раза в день.

Rp.: Sir. Prednisoloni 20 ml

Rp.: Sol. Prednisoloni 0,5% – 10 ml
D.S. Внутрь по 1 столовой ложке 2 раза в день.

Рецепт преднизолона на латинском в форме суспензии во флаконах 25, 50 мг/мл для введения в суставы и внутримышечно – подробнее и .

Rp.: Susp. Prednisoloni 1% – 5 ml
D.t.d. N 1
S. Развести на физ. растворе, в глаз по 1 капле 2 раза в день.

Коммерческие названия

Рецепт преднизолона на латинском можно выписать и коммерческими названиями, вот перечень препаратов, которые мы смогли найти:

Монопрепараты

Aprednislon (A)
Decortin H (D),
Dermosolon (D),
Dontisolon (D),
Hefasolon (D),
Hexacorton (CH),
Infectocortikrupp (D),
Inflanefran (D),
Klismacort (D),
Kuehlprednon (A),
Linola H (D),
Lygal Tinktur (D),
Prednisolon (D),
Prednisolut (D),
Premandol (CH),
Solu-Decortin H (D),
Solu-Dacortin (A),
Spiricort (CH),
Ultracortenol (D, A, CH),
Prednison 5 (CZ, SK).

Комбинированные препараты:

Alpicort (D, A, CH),
Aquapred (D),
Bismolan-H Corti (D),
Blephamide (D, CH),
Imacort (CH),
Imazol comp (D),
Inflanegent (D),
Leioderm P (D),
Linoladiol H (D),
Locaseptil (CH),
Mycinopred (CH),
Oxytetracyclin-Prednisolon (D),
Scheriproct (A, CH).