bleat.ru → Рак желудка

Мепивакаин в стоматологии инструкция по применению. Мепивакаин (скандонест): эффекты и побочные явления

Catad_pgroup Местные анестетики

Мепивакаин-Бинергия - инструкция по применению

Регистрационный номер:

ЛП-005178

Торговое наименование:

Мепивакаин-Бинергия

Международное непатентованное наименование:

мепивакаин

Лекарственная форма:

раствор для инъекций

Состав

1 мл препарата содержит:
действующее вещество: мепивакаина гидрохлорид – 30 мг;
вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.

Описание

Прозрачный бесцветный раствор

Фармакотерапевтическая группа

Местноанестезирующее средство

Код ATX:

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Мепивакаин является местноанестезирующим средством амидного типа. Введенный путем инъекции рядом с чувствительными нервными окончаниями или нервными волокнами, мепивакаин обратимо блокирует потенциал-зависимые натриевые каналы, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению болевых импульсов в нервной системе. Мепивакаин является липофильным – значение рКа составляет 7,6. Мепивакаин проникает через мембрану нерва в основной форме, затем, после репротонирования, оказывает фармакологическое действие в ионизированной форме. Соотношение данных форм мепивакаина определяется значением pH тканей в анестезируемой области. При низких значениях pH ткани, например, в воспаленных тканях, основная форма мепивакаина присутствует в незначительных количествах, в связи с чем анестезия может быть недостаточной.
В отличии от большинства местных анестетиков, обладающих сосудорасширяющими свойствами, мепивакаин не оказывает выраженного действия на сосуды и может применяться в стоматологии без вазоконстриктора.
Временные параметры анестезии (время начала и продолжительность) зависят от вида анестезии, используемой техники ее выполнения, концентрации раствора (дозы препарата) и индивидуальных особенностей пациента.
При периферической нервной блокаде действие препарата наступает через 2-3 минуты.
Средняя продолжительность действия при анестезии пульпы составляет 20-40 минут, а при анестезии мягких тканей – 2-3 часа.
Продолжительность моторной блокады не превышает продолжительность анестезии.

Фармакокинетика
Всасывание, распределение
При введении в ткани челюстно-лицевой области посредством проводниковой или инфильтрационной анестезии максимальная концентрация мепивакаина в плазме крови достигается примерно через 30-60 минут после проведения инъекции. Длительность действия определяется скоростью диффузии из тканей в кровяное русло. Коэффициент распределения составляет 0,8. Связывание с белками плазмы крови составляет 69-78% (главным образом, с альфа-1-кислым гликопротеином).
Степень биодоступности достигает 100% в области действия.
Метаболизм
Мепивакаин быстро метаболизируется в печени (подвергаясь гидролизу микросомальными ферментами) путем гидроксилирования и деалкилирования до m-гидроксимепивакаина, р-гидроксимепивакаина, пипеколилксилидина и только 5-10% выводится почками в неизменном виде.
Подвергается печеночно-кишечной рециркуляции.
Выведение
Выводится почками, в основном, в виде метаболитов. Метаболиты, преимущественно, выводятся из организма с желчью. Период полувыведения (Т 1/2) длительный и составляет от 2 до 3 часов. Период полувыведения мепивакаина из плазмы крови увеличивается у пациентов с нарушениями печеночной функции и/или при наличии уремии. При патологии печени (цирроз, гепатит) возможна кумуляция мепивакаина.

Показания к применению

Инфильтрационная, проводниковая, интралигаментарная, внутрикостная и внутрипульпарная анестезия при хирургических и других болезненных стоматологических вмешательствах.
Препарат не содержит сосудосуживающего компонента, что позволяет его использовать у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, сахарным диабетом, закрытоугольной глаукомой.

Противопоказания

гиперчувствительность к мепивакаину (в том числе к другим местноанестезирующим препаратам группы амидов) или другим вспомогательным веществам, входящим в состав препарата;
тяжелые заболевания печени: цирроз, наследственная или приобретенная порфирия;
миастения gravis;
детский возраст до 4 лет (масса тела менее 20 кг);
нарушения сердечного ритма и проводимости;
острая декомпенсированная сердечная недостаточность;
артериальная гипотензия;
внутрисосудистое введение (перед введением препарата необходимо провести аспирационную пробу, см. раздел «Особые указания»).

С осторожностью

состояния, сопровождающиеся снижением печеночного кровотока (например, хроническая сердечная недостаточность, сахарный диабет, заболевания печени);
прогрессирование сердечно-сосудистой недостаточности;
воспалительные заболевания или инфицирование места инъекции;
дефицит псевдохолинэстеразы;
почечная недостаточность;
гиперкалиемия;
ацидоз;
пожилой возраст (старше 65 лет);
атеросклероз;
эмболия сосудов;
диабетическая полинейропатия.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность
Во время беременности местная анестезия считается наиболее безопасным методом для снятия боли при стоматологических вмешательствах. Препарат не влияет на течение беременности, однако, в связи с тем, что мепивакаин может проникать через плаценту, необходимо оценить пользу для матери и риск для плода, особенно в первом триместре беременности.
Период грудного вскармливания
Местные анестетики, в том числе мепивакаин, в незначительной мере выделяются в грудное молоко. При однократном применении препарата негативное влияние на ребенка маловероятно. Не рекомендуется осуществлять грудное вскармливание в течение 10 часов после применения препарата.

Способ применения и дозы

Количество раствора и общая доза зависят от вида анестезии и характера оперативного вмешательства или манипуляций.
Скорость введения не должна превышать 1 мл препарата за 1 минуту.
Во избежание внутривенного введения необходимо всегда проводить аспирационный контроль.
Используют наименьшую дозу препарата, обеспечивающую достаточную анестезию.
Средняя разовая доза – 1,8 мл (1 картридж).
Не следует использовать уже вскрытые картриджи для лечения других пациентов. Картриджи с неиспользованным остатком препарата необходимо утилизировать.
Взрослые
Рекомендуемая максимальная разовая доза мепивакаина гидрохлорида составляет 300 мг (4,4 мг/кг массы тела), что соответствует 10 мл препарата (около 5,5 картриджей).
Дети старше 4 лет (с массой тела более 20 кг)
Количество препарата зависит от возраста, массы тела и характера оперативного вмешательства. Средняя доза составляет 0,75 мг/кг массы тела (0,025 мл препарата/кг массы тела).
Максимальная доза мепивакаина составляет 3 мг/кг массы тела, что соответствует 0,1 мл препарата/кг массы тела.

Масса тела, кг	Доза мепивакаина, мг	Объем препарата, мл	Количество картриджей препарата (по 1,8 мл)
20	60	2	1,1
30	90	3	1,7
40	120	4	2,2
50	150	5	2,8

Особые группы пациентов
У пожилых людей возможно повышение концентрации препарата в плазме крови в связи с замедлением обмена веществ. У данной группы пациентов необходимо использование минимальной дозы, обеспечивающей достаточную анестезию.
У пациентов с почечной или печеночной недостаточностью, а также у пациентов с гипоксией, гиперкалиемией или метаболическим ацидозом также необходимо использование минимальной дозы, обеспечивающей достаточную анестезию.
У пациентов с такими заболеваниями, как эмболия сосудов, атеросклероз или диабетическая полинейропатия необходимо снижение дозы препарата на треть.

Побочное действие

Возможные побочные эффекты при применении препарата Мепивакаин-Бинергия аналогичны побочным эффектам, возникающим при приеме местноанестезирующих средств амидного типа. Наиболее распространены нарушения со стороны нервной системы и сердечно-сосудистой системы. Серьезные побочные эффекты являются системными.
Побочные эффекты сгруппированы по системам и органам в соответствии со словарем MedDRA и классификацией частоты развития нежелательных реакций ВОЗ: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1 /10000), частота неизвестна (частота не может быть определена на основе имеющихся данных).

Системно-органный класс	Частота развития	Нежелательные явления
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы	Редко	- метгемоглобинемия
Нарушения со стороны иммунной системы	Редко	- анафилактические и анафилактоидные реакции; - ангионевротический отек (включая отек языка, полости рта, губ, горла и периорбитальный отек); - крапивница; - кожный зуд; - сыпь, эритема
Нарушения со стороны нервной системы	Редко	1. Воздействие на центральную нервную систему (ЦНС) В связи с повышенной концентрацией анестетика в крови, поступающей в мозг, возможна нагрузка на ЦНС и воздействие на регуляторные центры головного мозга и черепно-мозговые нервы. Сопутствующими побочными эффектами являются возбуждение или депрессия, которые являются дозозависимыми и сопровождаются следующими симптомами: - беспокойство (включая нервозность, возбужденность, тревожность); - спутанность сознания; - эйфория; - онемение губ и языка, парестезия полости рта; - сонливость, зевота; - расстройство речи (дизартрия, бессвязная речь, логорея); - головокружение (включая оцепенение, вертиго, нарушение равновесия); - головные боли; - нистагм; - шум в ушах, гиперакузия; - нечеткость зрения, диплопия, миоз Приведенные симптомы не следует рассматривать как симптомы невроза. Также возможны следующие побочные эффекты: - ухудшение зрения; - тремор; - мышечные судороги Приведенные эффекты являются симптомами следующих состояний: - потеря сознания; - судороги (включая генерализованные) Судороги могут сопровождаться угнетением ЦНС, комой, гипоксией и гиперкапнией, что может привести к угнетению дыхания и остановке дыхания. Симптомы возбужденного состояния являются временными, однако симптомы депрессии (например, сонливость) могут привести к бессознательному состоянию или остановке дыхания. 2. Воздействие на периферическую нервную систему (ПНС) Воздействие на ПНС связано с повышенной концентрацией анестетика в плазме крови. Молекулы анестезирующего вещества могут проникать из системного кровотока в синаптическую щель и оказывать негативное воздействие на сердце, сосуды и желудочно-кишечный тракт. 3. Прямое местное/локальное воздействие на эфферентные нейроны или преганглионарные нейроны в подчелюстной области или постганглионарные нейроны - парестезия полости рта, губ, языка, десен и т.д.; - потеря чувствительности полости рта (губ, языка и т.д.); - снижение чувствительности полости рта, губ, языка, десен и т.д.; - дизестезия, включая жар или озноб, дисгевзия (включая металлический привкус); - местные мышечные судороги; - локальная/местная гиперемия; - локальная/местная бледность 4. Воздействие на рефлексогенные зоны Местные анестетики могут вызывать рвоту и вазовагальный рефлекс, сопровождающиеся следующими побочными эффектами: - расширение сосудов; - мидриаз; - бледность; - тошнота, рвота; - гиперсаливация; - перспирация
Нарушения со стороны сердца	Редко	Возможно развитие кардиальной токсичности, сопровождающейся следующими симптомами: - остановка сердца; - нарушение сердечной проводимости (атриовентрикулярная блокада); - аритмия (желудочковая экстрасистолия и мерцание желудочков); - кардиоваскулярное нарушение; - расстройство сердечно-сосудистой системы; - угнетение миокарда; - тахикардия, брадикардия
Нарушения со стороны сосудов	Редко	- сосудистый коллапс; - гипотония; - расширение сосудов
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения	Частота неизвестна	- угнетение дыхания (от брадипноэ до остановки дыхания)
Нарушения со стороны желудочно- кишечного тракта	Частота неизвестна	- отек языка, губ, десен; - тошнота, рвота; - изъязвление десен, гингивит
Общие расстройства и нарушения в месте введения	Частота неизвестна	- некроз в месте введения; - отек в области головы и шеи

Передозировка

Передозировка возможна при непреднамеренном внутрисосудистом введении препарата или в результате исключительно быстрого всасывания препарата. Критической пороговой дозой является концентрация 5-6 мкг мепивакаина гидрохлорида на 1 мл плазмы крови.
Симптомы
Со стороны центральной нервной системы
Интоксикация легкой степени – парестезия и онемение полости рта, шум в ушах, «металлический» привкус во рту, страх, беспокойство, тремор, мышечные подергивания, рвота, дезориентация.
Интоксикация средней степени – головокружение, тошнота, рвота, расстройство речи, оцепенение, сонливость, спутанность сознания, тремор, хореиформные движения, тонико-клонические судороги, расширение зрачков, учащенное дыхание.
Интоксикация тяжелой степени – рвота (риск удушья), паралич сфинктера, потеря мышечного тонуса, отсутствие реакции и акинезия (ступор), нерегулярное дыхание, остановка дыхания, кома, летальный исход.
Со стороны сердца и сосудов
Интоксикация легкой степени – повышение артериального давления, учащенное сердцебиение, учащенное дыхание.
Интоксикация средней степени – учащенное сердцебиение, аритмия, гипоксия, бледность. Интоксикация тяжелой степени – тяжелая гипоксия, нарушение сердечного ритма (брадикардия, снижение артериального давления, первичная сердечная недостаточность, фибрилляция желудочков, асистолия).
Лечение
При появлении первых признаков передозировки необходимо сразу прекратить введение препарата, а также обеспечить поддержку дыхательной функции, по возможности с применением кислорода, мониторинг пульса и артериального давления.
При нарушении дыхания – кислород, эндотрахеальная интубация, искусственная вентиляция легких (центральные аналептики противопоказаны).
При гипертензии необходимо приподнять верхнюю часть туловища пациента, при необходимости – нифедипин подъязычно.
При гипотензии необходимо привести положение тела пациента в горизонтальное положение, при необходимости – внутрисосудистое введение раствора электролита, сосудосуживающих препаратов. При необходимости проводят возмещение объема циркулирующей крови (например, растворами кристаллоидов).
При брадикардии вводят атропин (от 0,5 до 1 мг) внутривенно.
При судорогах необходимо оберегать пациента от сопутствующих повреждений, при необходимости вводят внутривенно диазепам (от 5 до 10 мг). При продолжительных судорогах вводят тиопентал натрия (250 мг) и мышечный релаксант короткого действия, после интубации проводится искусственная вентиляция легких кислородом.
При тяжелых нарушениях кровообращения и шоке – внутривенная инфузия растворов электролитов и плазмозаменителей, глюкокортикостероидов, альбумина.
При выраженной тахикардии и тахиаритмии – внутривенно бета-адреноблокаторы (селективные).
При остановке сердца необходимо незамедлительно провести сердечно-легочную реанимацию.
При применении местных анестетиков необходимо обеспечить доступ к аппарату для искусственной вентиляции легких, препаратам, повышающим давление, атропину, противосудорожным средствам.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Назначение на фоне приема ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) повышает риск снижения артериального давления.
Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местноанестезирующее действие мепивакаина.
Мепивакаин усиливает угнетающее действие на ЦНС, вызванное другими лекарственными средствами. При одновременном применении с седативными средствами требуется снижение дозы мепивакаина.
Антикоагулянты (ардепарин натрия, далтепарин, эноксапарин, варфарин) и препараты низкомолекулярного гепарина повышают риск развития кровотечений.
При обработке места инъекции мепивакаина дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.
Усиливает и удлиняет действие миорелаксирующих лекарственных средств.
При назначении с наркотическими анальгетиками развивается аддитивное угнетающее действие на ЦНС.
Проявляется антагонизм с антимиастеническими лекарственными средствами по действию на скелетную мускулатуру, особенно при использовании в высоких дозах, что требует дополнительной коррекции лечения миастении.
Ингибиторы холинэстеразы (антимиастенические препараты, циклофосфамид, тиотепа) снижают метаболизм мепивакаина.
При одновременном применении с блокаторами H 2 -гистаминовых рецепторов (циметидин) возможно повышение уровня мепивакаина в сыворотке крови.
При одновременном применении с антиаритмическими средствами (токаинид, симпатолитики, препараты наперстянки) возможно усиление побочных эффектов.

Особые указания

Необходимо отменить ингибиторы МАО за 10 дней до планируемого введения местного анестетика.
Применять только в условиях лечебного учреждения.
После открытия ампулы рекомендуется незамедлительное использование содержимого.
Препарат необходимо вводить медленно и непрерывно. При использовании препарата необходимо контролировать артериальное давление, пульс и диаметр зрачков пациента.
Перед применением препарата необходимо обеспечить доступ к реанимационному оборудованию.
У пациентов, получающих лечение антикоагулянтами, повышен риск возникновения и развития кровотечения.
Анестезирующее действие препарата может быть снижено при введении в воспаленную или инфицированную область.
При применении препарата возможно непреднамеренное травмирование губ, щек, слизистой оболочки и языка, особенно у детей, из-за снижения чувствительности.
Пациента следует предупредить о том, что прием пищи возможен только после восстановления чувствительности.
Перед введением препарата необходимо всегда проводить аспирационный контроль во избежание внутрисосудистого введения.
Регионарная и местная анестезия должна проводиться опытными специалистами в соответствующим образом оборудованном помещении при доступности готового к немедленному использованию оборудования и препаратов, необходимых для проведения мониторинга сердечной деятельности и реанимационных мероприятий. Персонал, выполняющий анестезию, должен быть квалифицированным и обучен технике выполнения анестезии, должен быть знаком с диагностикой и лечением системных токсических реакций, нежелательных явлений и реакций и других осложнений.
В 1 мл препарата содержится 0,05 ммоль (1,18 мг) натрия.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Препарат оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Раствор для инъекций 30 мг/мл.
По 1,7 мл, 1,8 мл препарата в картриджи из прозрачного бесцветного стекла 1-го гидролитического класса, укупоренные с одной стороны плунжерами из эластомерного материала, а с другой стороны – комбинированными колпачками для стоматологических картриджей для местной анестезии, состоящими из диска из эластомерного материала и алюминиевого анодированного колпачка.
По 10 картриджей в контурной пластиковой упаковке (поддоне) или в контурной ячейковой упаковке; или во вкладыше для фиксации картриджей.
По 1,5, 10 контурных пластиковых упаковок (поддонов) или контурных ячейковых упаковок или вкладышей с картриджами вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.
На пачку с картриджами наклеивают две защитные этикетки с логотипом фирмы (контроль первого вскрытия).
По 2 мл препарата в ампулы из прозрачного бесцветного стекла 1-го гидролитического класса или из нейтрального стекла марки НС-3.
По 5 ампул в контурной пластиковой упаковке (поддоне).
По 1, 2 контурные пластиковые упаковки (поддоны) с ампулами вместе с инструкцией по применению и ножом ампульным или скарификатором ампульным в пачке из картона.
При использовании ампул с цветной точкой излома и насечкой или цветным кольцом излома нож ампульный или скарификатор ампульный не вкладывают.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Не замораживать.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет
Нe использовать но истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение / Организация, принимающая претензии:

ЗАО «Бинергия», Россия, 143910, Московская область, г. Балашиха, ул. Крупешина, д. 1.

Производитель и адрес места производства:

ФКП «Армавирская биофабрика», Россия, 352212, Краснодарский край, Новокубанский район, п. Прогресс, ул. Мечникова, д. 11.

А. В. Кузин

к. м. н., врач стоматолог-хирург ФГУ «ЦНИИС и ЧЛХ» Минздрава РФ, врач-консультант компании 3М ESPE по вопросам обезболивания в стоматологии

М. В. Стафеева

врач стоматолог-терапевт, частная практика (Москва)

В. В. Воронкова

к. м. н., врач стоматолог-терапевт отделения терапевтической стоматологии Клинико-диагностического центра ГБОУ ВПО «Первый МГМУ им. И. М. Сеченова» Минздрава России

Нередко в клинической практике возникает потребность в применении анестетиков короткого действия. Существует множество малообъемных стоматологических вмешательств, которые требуют обезболивания. Использование длительно действующих анестетиков не совсем правомерно, поскольку пациент уходит от стоматолога с онемением определенного участка полости рта длительностью от 2 до 6 часов.

С учетом трудовой и социальной нагрузки на пациента, оправданно применение коротко действующих анестетиков, которые позволяют снизить длительность онемения мягких тканей до 30-45 минут. Сегодня в стоматологии этим требованиям отвечают местные анестетики на основе мепивакаина.

Мепивакаин - это единственный анестетик амидного ряда, который можно использовать без добавления вазоконстриктора. Большинство амидных анестетиков (артикаин, лидокаин) расширяют кровеносные сосуды в месте инъекции, что приводит к их быстрой абсорбции в кровяное русло. Это сокращает длительность их действия, поэтому лекарственные формы анестетиков выпускаются с эпинефрином. В РФ лидокаин выпускается без вазоконстрикторов в ампулах, что требует его разведения с эпинефрином перед использованием. По современным стандартам обезболивания в стоматологии приготовление персоналом местноанестезирующего раствора является нарушением техники обезболивания. 3%-ный мепивакаин оказывает менее выраженное местное сосудорасширяющее действие, которое позволяет эффективно применять его с целью обезболивания зубов и мягких тканей полости рта (табл. № 1).

Длительность действия мепивакаинсодержащих анестетиков (мепивастезин) различна в отдельных участках полости рта. Это обусловлено некоторыми особенностями его фармакологического действия и особенностями анатомии полости рта. Согласно инструкции местного анестетика, длительность обезболивания пульпы зуба составляет в среднем 45 минут, обезболивание мягких тканей - до 90 минут. Эти данные получены в результате экспериментального исследования у практически здоровых пациентов при обезболивании однокорневых зубов преимущественно на верхней челюсти. Естественно, такие исследования не отражают реальных клинических условий, при которых врач-стоматолог сталкивается с воспалительными явлениями в тканях, хронической нейропатической болью, индивидуальными особенностями анатомии пациента. Согласно данным отечественных ученых, было выявлено, что средняя продолжительность анестезии пульпы зуба при использовании 3%-ного мепивакаина составляет 20-25 минут, а длительность обезболивания мягких тканей зависит от объема вводимого анестетика и техники анестезии (инфильтрационная, проводниковая) и составляет 45-60 мин.

Немаловажен вопрос о скорости наступления местной анестезии. Так, при использовании 3%-ного мепивакаина скорость наступления анестезии пульпы зуба составляет 5-7 минут. Терапевтическое лечение зубов будет наиболее безболезненно для пациента с 5-й по 20-ю минуту после проведения анестезии. Хирургическое лечение будет безболезненным с 7-й по 20-ю минуту после местной анестезии.

Существуют некоторые особенности в обезболивании отдельных групп зубов 3%-ным мепивакаином. Многочисленными исследованиями доказано, что он наиболее эффективен в обезболивании однокорневых зубов. Резцы верхней и нижней челюстей обезболивают инфильтрационной анестезией 3%-ным мепивакаином в объеме 0,6 мл. При этом важно учитывать топографию верхушек корней зубов и, соответственно, глубину продвижения карпульной иглы в ткани. Для обезболивания клыков, премоляров и моляров верхней челюсти авторы рекомендуют создавать депо анестетика 0,8-1,2 мл. Премоляры нижней челюсти хорошо поддаются обезболиванию 3%-ным мепивакаином: проводят подбородочную анестезию в различных модификациях, где создают депо анестетика до 0,8 мл. Важно после подбородочной анестезии проводить пальцевое прижатие мягких тканей над подбородочным отверстием для лучшей диффузии анестетика. Инфильтрационная анестезия в области моляров нижней челюсти 3%-ным мепивакаином неэффективна в сравнении с артикаином. Обезболивание моляров нижней челюсти 3%-ным мепивакаином целесообразно только у пациентов с противопоказаниями к использованию артикаинсодержащих анестетиков с эпинефрином: в этих случаях необходимо проводить мандибулярную анестезию (1,7 мл 3%-ного мепивакаина). Клыки нижней челюсти также обезболивают подбородочной или мандибулярной анестезией у пациентов с вышеописанными противопоказаниями.

В результате многолетнего опыта клинического применения мепивакаина были выработаны показания и клинические рекомендации к его использованию. Безусловно, мепивакаин не является анестетиком «на каждый день», тем не менее существует ряд клинических случаев, когда его использование наиболее целесообразно.

Пациенты с хроническими общесоматическими заболеваниями. В первую очередь наиболее оправданно применение мепивакаина у пациентов с сердечно-сосудистой патологией и ограничением к применению вазоконстриктора. Если планируется малотравматичное вмешательство длительностью менее 20-25 минут, имеются показания к применению 3%-ного мепивакаина, который не влияет на показатели гемодинамики больного (АД, ЧСС). Если планируется более длительное лечение или вмешательство в области моляров нижней челюсти, с клинической точки зрения обосновано использование только артикаинсодержащих анестетиков с вазоконстриктором 1:200000.

Пациенты с отягощенным аллергоанамнезом. Существует группа больных бронхиальной астмой, у которых использование артикаина с вазоконстриктором противопоказано из-за риска развития астматического статуса на консерванты, содержащиеся в карпуле. Мепивакаин не содержит консервантов (бисульфит натрия), поэтому может использоваться для кратковременных вмешательств у этой группы больных. При более длительных вмешательствах у этой группы больных стоматологическое лечение целесообразно проводить в специализированных учреждениях под руководством врача-анестезиолога. Мепивакаин может быть использован у пациентов с поливалентной аллергией и с аллергией на известный анестетик. Амбулаторное стоматологическое лечение таких больных проводят после заключения врача-аллерголога о переносимости препарата. Согласно клиническому опыту авторов настоящей статьи, частота положительных аллергопроб на 3%-ный мепивакаин существенно ниже в сравнении с другими карпульными анестетиками.

В терапевтической стоматологии мепивакаин используют при лечении неосложненного кариеса: кариеса эмали, кариеса дентина. Важно учитывать, что необходимая длительность анестезии ограничивается этапом препарирования твердых тканей зуба. После покрытия сформированной полости адгезивным материалом дальнейшая реставрация будет безболезненна. Соответственно, любой планируемый инвазивный метод лечения не должен превышать 15 минут после наступления анестезии. Также при планировании лечения следует учитывать низкую эффективность мепивакаина при обезболивании клыков и моляров нижней челюсти инфильтрационной анестезией и при интралигаментарной анестезии зубов нижней челюсти.

В хирургической стоматологии мепивакаин применяют для кратковременных хирургических вмешательств. Наибольшая эффективность выявлена при удалении зубов с хроническим пародонтитом и при удалении интактных зубов по ортодонтическим показаниям. Немаловажна роль мепивакаина при обезболивании во время хирургических перевязок. Нередко процедура снятия швов, смена раневого покрытия в лунке зуба, смена йодоформной повязки болезненны для пациентов. Применение длительно действующих анестетиков неоправданно из-за последующего длительного онемения мягких тканей, что может привести к самотравмированию области операции при приеме пищи. В этих случаях применяют инфильтрационную анестезию в объеме 0,2-0,4 мл 3%-ного мепивакаина, а при перевязках после обширных хирургических вмешательств (цистэктомия, иссечение мягкотканных образований, удаление ретинированного третьего моляра) проводят проводниковые анестезии. Применение мепивакаина при амбулаторных хирургических перевязках позволяет снизить дискомфорт и стресс у пациента.

Стоматология детского возраста. Короткодействующие анестетики хорошо зарекомендовали себя при использовании в детской стоматологии. Применяя мепивакаин, следует учитывать дозировку этого препарата при проведении местной анестезии у детей. Мепивакаин токсичнее артикаина в отношении ЦНС, поскольку быстро абсорбируется в кровяное русло. Также клиренс мепивакаина выше клиренса артикаина на несколько часов. Максимальная дозировка 3%-ного мепивакаина составляет 4 мг/кг веса ребенка старше 4 лет (табл. № 2). Однако в стоматологии детского возраста не находится показаний к использованию столь высоких объемов анестетика. По современным стандартам безопасности дозировка вводимого 3%-ного мепивакаина не должна превышать половину максимальной дозы за все стоматологическое лечение. При таком применении случаи передозировок местного анестетика (слабость, сонливость, головные боли) в детской практике исключены.

При использовании мепивакаина практически исключены случаи самотравмирования ребенком мягких тканей полости рта после лечения у стоматолога. По статистике, до 25-35 % детей дошкольного возраста травмируют нижнюю губу после лечения нижних зубов, и в большинстве случаев это связано с использованием анестетиков длительного действия на основе артикаина с вазоконстриктором. Местные анестетики короткого действия можно применять при проведении герметизации фиссур зубов, лечении начальных форм кариеса, удалении временных зубов. Особенно оправданно применение мепивакаина у детей с поливалентной аллергией, бронхиальной астмой, так как препарат не содержит консервантов (ЭДТА, бисульфит натрия).

Беременность и кормление грудью. Мепивакаин можно безопасно применять у беременных при плановой санации полости рта у стоматолога по вышеописанным показаниям. В большинстве случаев 3%-ный мепивакаин применяют при кратковременных и малоинвазивных вмешательствах длительностью до 20 минут. Наиболее благоприятен для лечения второй триместр беременности.

Мепивакаин можно применять у кормящих грудью, он обнаруживается в грудном молоке матери в незначительной для ребенка концентрации. Тем не менее пациентке рекомендуют воздержаться от кормления ребенка на 10-12 часов после анестезии 3%-ным мепивакаином и на 2 часа после анестезии 4%-ным артикаином с эпинефрином, что полностью исключает влияние анестетика на ребенка.

Выводы

Таким образом, мепивакаинсодержащие анестетики (Mepivastezin ) нашли свое применение в различных областях стоматологии. Для отдельной группы пациентов эти анестетики являются единственными препаратами для местной анестезии в силу общесоматических особенностей. Как анестетик короткого действия препарат может хорошо использоваться при малоинвазивных кратковременных вмешательствах.

Таблица № 1. Особенности клинического применения 3%-ного мепивакаина (Mepivastezin )

Таблица № 2. Дозировка 3%-ного мепивакаина из расчета на вес пациента (взрослый/ребенок)

Вес	Мг	Мл	Карпулы
		1.5	0.8
		2.2	1.2
		2.8	1.4
	110	3.6	1.7
	132	4.4	2.4
	154	5.1	2.9
	176	5.9	3.2
	198	6.6	3.6
	220	7.3	4.0
Мепивакаин 3%-ный без вазоконстриктора. Максимальная доза 4.4 мг/кг; 3%-ный раствор в 1 карпуле 1.8 мл (54 мг)

5685 0

Mepivacainum
Местные анестетики группы амидов

Форма выпуска

Р-р д/ин. 30 мг/мл
Р-р д/ин. 20 мг/мл с эпинефрином 1: 100 000

Механизм действия

Обладает местноанестезирующим эффектом. Действует на чувствительные нервные окончания или проводники, прерывая проведение импульсов с места болезненных манипуляций в ЦНС, вызывает обратимую временную утрату болевой чувствительности.

Применяется в виде солянокислой соли, которая подвергается гидролизу в слабощелочной среде тканей. Освобождающееся липофильное основание анестетика проникает через мембрану нервного волокна, переходит в активную катионную форму, которая взаимодействует с рецепторами мембраны. Нарушается проницаемость мембраны для ионов натрия, и блокируется проведение импульса по нервному волокну.

Мепивакаин, в отличие от большинства местных анестетиков, не оказывает выраженного сосудорасширяющего действия, что обусловливает большую длительность его эффекта и возможность использования без вазоконстриктора.

Фармакокинетика

По химической структуре, физико-химическим свойствам и фармакокинетике близок к лидокаину. Хорошо всасывается, связывается белками плазмы (75—80%). Проникает через плаценту. Быстро метаболизируется в печени микросомальными оксидазами смешанной функции с образованием неактивных метаболитов (3-гидроксиме-пивакаин и 4-гидроксимепивакаин).

В процессе биотрансформации важную роль играет гидроксилирование и N-деметилирование. Т1/2 составляет около 90 мин. У новорожденных активность печеночных ферментов недостаточно высока, что значительно удлиняет Т1/2. Выводится мепивакаин почками, преимущественно в виде метаболитов. В неизмененном виде выделяется от 1 до 16% введенной дозы.

Константа диссоциации мепивакаина (рК 7,8), в связи с чем быстро гидролизуется при слабощелочном рН тканей, легко проникает через мембраны тканей, создавая высокую концентрацию на рецепторе.

Показания

■ Инфильтрационное обезболивание вмешательств на верхней челюсти.
■ Проводниковая анестезия.
■ Интралигаментарная анестезия.
■ Внутрипульпарная анестезия.
■ Мепивакаин является ЛС выбора у пациентов с повышенной чувствительностью к вазоконстрикторам (тяжелая сердечно-сосудистая недостаточность, сахарный диабет, тиреотоксикоз и т.д.), а также к консерванту вазоконстрикторов — бисульфиту (бронхиальная астма и аллергия на ЛС, содержащие серу).

Способ применения и дозы

Для инъекционного обезболивания используется 3% раствор мепикаваина без вазоконстриктора или 2% раствор с эпинефрином (1: 100 000). Максимальная общая доза для инъекционного введения — 4,4 мг/кг.

Противопоказания

■ Гиперчувствительность.
■ Тяжелые нарушения функции печени.
■ Миастения.
■ Порфирия.

Предостережения, контроль терапии

Для исключения внутрисосудистого попадания раствора мепивакаина с эпинефрином следует обязательно проводить аспирационную пробу перед введением всей дозы ЛС.

С осторожностью назначать:
■ при тяжелых сердечно-сосудистых заболеваниях;
■ при сахарном диабете;
■ в период беременности и лактации;
■ детям и пациентам пожилого возраста;
■ все растворы мепивакаина, содержащие вазоконстрикторы, следует с осторожностью назначать пациентам с сердечно-сосудистыми и эндокринными заболеваниями (тиреотоксикоз, сахарный диабет, пороки сердца, артериальная гипертензия и др.), а также получающим в-адреноблокаторы, трициклические антидепрессанты и ингибиторы МАО.

Побочные эффекты

Со стороны ЦНС (в основном при внутрисосудистом введении ЛС):
■ эйфория;
■ депрессия;
■ нарушение речи;
■ нарушение глотания;
■ нарушение зрения;
■ брадикардия;
■ артериальная гипотензия;
■ судороги;
■ угнетение дыхания;
■ кома.

Аллергические реакции (крапивница, отек Квинке) наблюдаются редко. Перекрестной аллергии с другими местными анестетиками не отмечается.

Передозировка

Симптомы: сонливость, нарушение зрения, бледность, тошнота, рвота, снижение АД, дрожание мышц. При тяжелой интоксикации (в случае быстрого введения в кровь) — гипотензия, сосудистый коллапс, судороги, угнетение дыхательного центра.

Лечение: симптомы со стороны ЦНС корригируют применением барбитуратов короткого действия или транквилизаторов группы бензодиазепинов; для коррекции брадикардии и нарушений проводимости используют холиноблокаторы, при артериальной гипотензии — адреномиметики.

Взаимодействие

Синонимы

Изокаин (Канада), Мепивастезин (Германия), Мепидонт (Италия), Скандонест (Франция)

Г.М. Барер, Е.В. Зорян

Применение Мепивастезина в период беременности и кормления грудью

Оптимальным выбором для проведения стоматологических вмешательств при беременности, а также при грудном вскармливании – является «Ультракаин DS» (с содержанием эпинефрина 1:200000), либо «Убистезин 1:200000». Убистезин при беременности настолько же безопасен как и ультракаин. Концентрация эпинефрина 1:200000, которая присутствует в этих анестетиках не влияет на плод, не проникает через плаценту, а также не определяется в грудном молоке.

Полностью отказаться от содержания адреналина в анестетике у беременных и кормящих пациенток ни в коем случае нельзя, т.к. адреналин сужает сосуды в области инъекции и следовательно замедляет всасывание самого анестетика в кровь, а это в свою очередь приводит к заметному снижению концентрации анестетика в крови. А вот чем выше будет концентрация анестетика в крови, тем больше шансов у анестетика проникнуть через плаценту.

Некоторые врачи используют для обезболивания у беременных анестетики Скандонест или Мепивастезин (они не содержат ни адреналина, ни эпинефрина). Однако, как Вы уже поняли – применять такие анестетики у беременных и кормящих нежелательно, т.к. из-за отсутствия сосудосуживающего компонента они всасываются в кровь очень быстро, а это означает, что в крови будет высокая концентрация анестетика, которая позволит препарату проникнуть через плаценту. Кроме того и Скандонест, и Мепивастезин по токсичности превышает новокаин в 2 раза.

Беременность Отсутствуют клинические исследования по применению мепивакаин гидрохлорида в период беременности. Испытания на животных не дали адекватных данных относительно возможного действия мепивакаин гидрохлорида на беременность, развитие эмбриона / плода, роды и послеродовое развитие.

Мепивакаин гидрохлорид проникает через плацентарный барьер. По сравнению с другими местными анестетиками при применении мепивакаин течение первого триместра беременности нельзя исключать повышенного риска развития пороков у плода, на ранних сроках беременности мепивакаин можно применять только при невозможности применения других местных анестетиков.

Лактация (кормление грудью)Неизвестно, в каком количестве мепивакаин гидрохлорид попадает в грудное молоко. Если введение мепивакаин необходимое во время периода лактации, кормление можно продолжить спустя 24 и одииы после его введения.

ДетиПрименяют детям в возрасте от 4 лет. Особые меры безопасности.Необходимо учитывать, что у пациентов, принимающих ингибиторы свертывания крови (например гепарин или аспирин), непреднамеренная пункция сосуда при введении местного анестетика может привести к серьезной кровотечения и повышения загальногоризику кровотечения

Местная анестезия при удалении зуба, лечении зубов –

Для проведения местной анестезии сейчас используются карпульные шприцы и карпулы, в которые заключен раствор анестетика (рис.4-5). Качество проведения анестезии таким шприцом значительно выше, чем обычным одноразовым шприцем. Кроме того, иглы для карпульной анестезии во много раз тоньше, чем у обычных одноразовых шприцов (рис.6), а это значит, что укол будет не таким болезненным.

Стоимость анестетиков и анестезии –себестоимость одной карпулы анестетика (будь то ультракаин, убистезин, септанест или другие) составляет около 30 рублей. Стоимость одной анестезии в стоматологической клинике составит в среднем 250 рублей.

Действительно, укол анестетика может быть болезненным. Болезненность будет зависеть как от порога болевой чувствительности самого пациента, так и от техники проведения анестезии врачом. По правилам одну карпулу анестетика (1,7 мл) нужно вводить в течении 40-45 секунд. Если же врач экономит время и вводит анестетик быстро, то логично, что это вызовет боль.

Чтобы уменьшить дискомфорт от укола анестетика можно попросить доктора предварительно использовать анестетик-спрей (рис.7), для обезболивания слизистой в месте инъекции (чаще всего используют Лидокаин-спрей). Также Вы можете попросить врача вводить анестетик медленно.

Препараты для снятия страха и тревожности –также существуют препараты, которые позволяют уменьшить страх и тревогу перед предстоящим походом к стоматологу. Из безрецептурных препаратов можно выделить препарат Афобазол, который особенно удобен для тех, кому нужно совершить несколько походов к стоматологу, т.к.

Также можно воспользоваться настойками валерианы, пустырника, корвалолом, валокардином. Однако принимать эти препараты также желательно курсом, начиная за несколько дней до визита к врачу. Плюс эти препараты помимо успокоительного эффекта обладают снотворным эффектом, что не очень хорошо для автомобилистов и работающих людей.

Предостережения, контроль терапии

Схожие по действию лекарства

В ситуациях, когда у пациентов имеется индивидуальная непереносимость к компонентам препарата, подбираются аналоги средства, так Мепивастезин можно заменить следующими анестетиками:

Изокаин;
Мепивакаин;
Мепидонт;
Мепикатон;
Скандинибса;
Скандонест.

Цена Мепивастезина начинается от 1500 рублей и выше.

Способ применения и дозы

В стоматологии препарат применяется для проведения анестезии следующих видов:

проводниковой – инъекция препарата вводится в место выхода нервного ствола из челюсти;
инфильтрационной – инъекция анестетика вводится в место проведения стоматологического лечения, чувствительность которого нужно снять;
внутрипульпарной – неинъекционный метод, при котором препарат наносят на открытую пульпу;
внутрисвязочной – препарат вводится в периодонтальные щели, эффект от анестетика наступает уже через минуту от инъекции.

Применение Мепивакаина целесообразно при любых хирургических вмешательствах в полости рта, требующих местного обезболивания. Использование анестетика возможно при:

проведении операции на слизистой рта;
лечении среднего и глубокого кариеса, пульпита, периодонтита и других стоматологических заболеваний;
пародонтологическом лечении: операции по гингивопластике, ликвидации рецессии десны, кюретаже пародонтальных карманов;
установке несъемных протезов (коронок, мостов) на недепульпированные зубы;
вживлении зубных имплантов и проведении сопутствующих операций (к примеру, костной пластики);
удалении зубов;
иссечении десневого капюшона над зубами мудрости при перикороните;
проведении резекции верхушки зубного корня;
удалении кист, опухолей и других новообразований в полости рта.

Для получения анестезирующего эффекта препарат вводится подкожно, подслизисто или внутрикожно в участке расположения нервов и ганглиев.

Инструкция по применению Мепивакаина указывает, что его использование возможно только при профессиональном стоматологическом лечении. Рассчитывать дозу самостоятельно пациенту не придется, поэтому эта информация вряд ли ему может быть полезной.

Количество используемого раствора зависит от вида вмешательства и способа введения анестезии. При инфильтрационной анестезии взрослым пациентам вводится 1,8 мл раствора с концентрацией активного вещества 3%. Объема 9 мл достаточно для полного обезболивания всей ротовой полости у взрослого пациента. Максимальная доза анестетика, вводимая взрослым и детям, вес которых превышает 30 кг, может достигать 5,4 мл.

при наличии аллергических реакций на компоненты средства (в том числе и на другие препараты амидной группы);
тяжелые болезни печени;
миастения;
порфирия.

С осторожностью средство применяется при сердечно-сосудистых нарушениях, в детском и пожилом возрасте, у беременных женщин, у кормящих матерей.

При несоблюдении режима дозирования возможно появление следующих побочных эффектов:

нарушение функции глотания;
не связанность речи;
судороги;
ухудшение зрения;
нарушение дыхательной функции;
отек Квинке;
крапивница;
снижение артериального давления.

Кроме того, из-за отсутствия в препарате вазоконстрикторов (адриналин сужает сосуды), в месте введения препарата может возникнуть кровотечение. При приеме препаратов, разжижающих кровь, следует сообщить об этом врачу.

Цена на Мепивакаин зависит от фирмы-производителя, ценовой политики аптеки, в которой продается препарат. Она может варьироваться в пределах 1000-1500 рублей за упаковку.

Препарат предназначен исключительно для профессионального использования врачами. Инструкция к анестетику может быть использована только для ознакомления с особенностями средства.

Для инъекционного обезболивания используется 3% раствор мепикаваина без вазоконстриктора или 2% раствор с эпинефрином (1: 100 000). Максимальная общая доза для инъекционного введения - 4,4 мг/кг.

ТОЛЬКО ДЛЯ ПРОФЕССИОНАЛЬНОГО ИСПОЛЬЗОВАНИЯ В стоматологической практике.Перед проведением инъекции необходимо провести кожную пробу на повышенную чувствительность к препарату. Следует собрать анамнез относительно одновременного применения других лекарственных средств.

В стоматологии используется 3% раствор скандонеста, который выпускается в карпулах по 1,8 мл.
Применяют как для инфильтрационной, так и для проводниковой анестезии.
Является препаратом выбора для пациентов, имеющих противопоказания к введению вазоконстрикторов.

Данный местный анестетик предпочтительнее других при артериальной гипертензии, сахарном диабете, бронхиальной астме, беременности (во втором триместре при крайней необходимости) и некоторых других заболеваниях и состояниях.
Разовая доза для взрослого человека – 3 карпулы, для ребенка – не более 1 карпулы.

Препарат применяется исключительно для проведения местного обезболивания. Показаниями к назначению являются следующие случаи:

хирургические вмешательства в ротовой полости;
интубация трахеи;
бронхо-, эзофагоскопия;
тонзилэктомия.

Чтобы добиться эффективной анестезии достаточно воспользоваться минимальной дозировкой препарата. Для пациентов старшего возраста достаточно дозы, не превышающей 4мл. В детском возрасте количество раствора берется из расчета массы тела:

20-30 кг = 0,25-1мл;
30-45 кг = 0,5-2мл.

Пожилым людям не рекомендуется применять данный препарат из-за опасности превышения уровня мепивакаина в плазме. Этому способствует слабый процесс метаболизма, медленное распространение по кровотоку. Особенно велик риск накопления данного вещества при проведении повторных инъекций.

Такой же эффект может спровоцировать общая слабость пациента, независимо от его возраста. При таких ситуациях следует максимально снизить дозу препарата, то есть ввести минимальную дозу анестетика, чтобы хватало для обезболивания. У людей с такими заболеваниями, как атеросклероз, стенокардия, также требуется снижение дозировки препарата.

Показания

■ Инфильтрационное обезболивание вмешательств на верхней челюсти.

■ Проводниковая анестезия.

■ Интралигаментарная анестезия.

■ Внутрипульпарная анестезия.

■ Мепивакаин является ЛС выбора у пациентов с повышенной чувствительностью к вазоконстрикторам (тяжелая сердечно-сосудистая недостаточность, сахарный диабет, тиреотоксикоз и т.д.), а также к консерванту вазоконстрикторов - бисульфиту (бронхиальная астма и аллергия на ЛС, содержащие серу).

■ Гиперчувствительность.

■ Тяжелые нарушения функции печени.

■ Миастения.

■ Порфирия.

Медикаментозно неконтролируемая эпилепсия;
Порфирия;
Детский возраст до 4 лет.
Злокачественная гипертермия;
Острая сердечная недостаточность;
Тяжелая артериальная гипотензия;
Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата или аллергия на локальные анестетики амидного типа;
Нарушение проводящей системы сердца (АУ-блокада II и III степени, задокументирована брадикардия), нарушение атриовентрикуляриои проводимости, не поддерживаемые кардиостимулятором;

Как и любое другое лекарственное средство, скандонест может вызывать побочные реакции и имеет некоторые противопоказания к использованию:

Аллергические реакции на данный препарат в анамнезе
Патологии печени
Тяжелая форма миастении

Торговое название

Мепивастезин

Международное непатентованное название

Мепивакаин

Лекарственная форма

Раствор для подслизистых инъекций в стоматологии 3% 1,7 мл

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество - мепивакаина гидрохлорид 30 мг,

вспомогательные вещества: натрия гидроксида раствор 9,0 %, натрия хлорид, вода для инъекций.

Описание

Бесцветный, прозрачный не опалесцирующий раствор.

Фармакотерапевтическая группа

Анестетики. Анестетики местные. Амиды. Мепивакаин.

Код АТХ N01BB03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Мепивакаина гидрохлорид быстро и в значительной степени абсорбируется. Связывание с белками плазмы крови составляет 60-78 % и период полуэлиминации - около 2 часов.

Объем распределения 84 л. Клиренс - 0,78 л/мин.

В основном распадается в печени, продукты метаболизма выводятся через почки.

Фармакодинамика

Мепивастезин используется в качестве местного анестетика в стоматологии. Характерны быстрое начало действия анестезии (через 1 - 3 минуты после инъекции), выраженное болеутоляющее действие и хорошая местная переносимость. Продолжительность действия при анестезии пульпы составляет 20 - 40 минут, а при анестезии мягких тканей - от 45 до 90 минут. МЕПИВАСТЕЗИН является местным анестетиком амидного типа с быстрым началом действия анестезии, которая приводит к обратимому торможению чувствительности вегетативных, сенсорных и моторных нервных волокон. Механизм действия заключается в блокировании потенциалзависимых натриевых каналов на мембране нервного волокна.

Лекарственный препарат легко диффундирует через мембрану нервного волокна в аксоплазму в виде основания. Внутри аксона превращается в ионизированную катионную форму (протоновую) и вызывает блок натриевых каналов. При низких значениях рН, например, в условиях воспаления эффект препарата снижается, так как затрудняется образование основания анестетика.

Показания к применению

Инфильтрационная и проводниковая анестезия в стоматологии:

При неосложненном удалении зубов

При препарировании кариозных полостей и зубов под коронку

Способ применения и дозы

По мере возможности следует назначать наименьший объём раствора, способствующий эффективной анестезии.

Взрослым, как правило, доза 1-4 мл является достаточной.

Детям в возрасте от 4 лет с массой тела 20 - 30 кг достаточно дозы 0,25-1 мл; для детей с массой тела 30 - 45 кг - 0,5-2 мл. Количество вводимого препарата, следует определять в зависимости от возраста и массы тела ребенка и продолжительности операции. Средняя доза составляет 0,75 мг мепивакаина/кг массы тела (0,025 мл Мепивастезина / кг массы тела).

Уровень мепивакаина в плазме может быть увеличен у пожилых пациентов ввиду сниженных метаболических процессов и более низкому объёму распределения препарата.

Риск кумуляции мепивакаина увеличивается при повторных применениях. Подобный эффект может наблюдаться при снижении общего состояния пациента, также при тяжелых нарушениях функции печени и почек. Таким образом, во всех подобных случаях рекомендуется более низкая доза препарата (минимальное количество для достаточной анестезии).

Доза Мепивастезина должна быть снижена у больных, страдающих стенокардией, атеросклерозом.

Взрослые:

Для взрослых максимальная доза составляет 4 мг мепивакаина на кг массы тела и эквивалентна 0,133 мл Мепивастезина на кг массы тела. Это означает, что 300 мг мепивакаина или 10 мл Мепивастезина достаточно для пациентов с массой тела 70 кг.

Дети в возрасте от 4 лет:

Количество вводимого препарата следует определять по возрасту и массе тела ребенка и продолжительности операции; не превышать величину, эквивалентную 3 мг мепивакаина на кг массы тела (0,1 мл Мепивастезина на кг массы тела).

Препарат предназначен для инъекций в качестве местного анестетика для стоматологического назначения.

С целью исключения возможности внутрисосудистого введения необходимо всегда применять аспирационный контроль в двух проекциях (с ротацией иглы на 180°), хотя его отрицательный результат не всегда исключает неумышленное или незамеченное внутрисосудистое введение.

Скорость инъекции не должна превышать 0,5 мл в 15 секунд, т. е. 1 картридж в минуту.

Основных системных реакций в результате случайного внутрисосудистого введения в большинстве случаев можно избежать, применяя следующую технику введения - после укола медленно ввести 0,1 - 0,2 мл и через 20-30 секунд медленно ввести остальной раствор.

Открытые картриджи не должны применяться у других пациентов.

Остатки должны быть ликвидированы.

Побочные действия

Редко (> 0,01 %)

металлический привкус во рту

тошнота, рвота

шум в ушах

головокружение

головная боль

нервозность, тревожность

возбужденность, беспокойство

затуманивание зрения

диплопия

ощущение жара, холода или онемения

увеличение частоты дыхания

сонливость, спутанность сознания, тремор, мышечные подёргивания, тонико-клонические судороги, потеря сознания, кома и дыхательный паралич, остановка дыхания

тахипноэ

брадипноэ
сердечно-сосудистая недостаточность

Тяжелые сердечно-сосудистые приступы проявляются в виде:

падения АД

нарушения проводимости

тахикардии

брадикардии

гипотонии

остановки сердца

Очень редко (<0,01 %)

аллергические реакции, включая кожные высыпания, крапивницу, анафилактоидные реакции, анафилактический шок, ангионевротический отек, повышения температуры тела.

Противопоказания

Гиперчувствительность к местным анестетикам амидного типа или аллергия на локальные анестетики амидного типа

Злокачественная гипертермия

Тяжелые нарушения передачи нервных импульсов и проводимости сердца (напр.: AV-блокада II и III степени, выраженная брадикардия), нарушения AV проводимости, которые не поддерживаются кардиостимулятором

Декомпенсированная сердечная недостаточность

Тяжелая гипотензия

Медикаментозно неконтролируемая эпилепсия

Порфирия

Инъекции в воспаленную область

Детский возраст до 4 лет.

Лекарственные взаимодействия

β-адреноблокаторы, блокаторы кальциевых каналов усиливают угнетение проводимости и сократимости миокарда. Если для уменьшения страха пациенту применять седативные средства, дозу анестетика следует уменьшить, поскольку последний, как и седативные средства, угнетает центральную нервную систему.

Во время лечения антикоагулянтами повышается риск развития кровотечений (см. раздел «Особые указания»).

У больных, получающих противоаритмические препараты, может возникать суммирование побочных эффектов после применения МЕПИВАСТЕЗИНА.

Токсический синергизм наблюдается при совместном применении с центральными анальгетиками, седативными средствами, хлороформом, эфиром и тиопенталом натрия.

Особые указания

ТОЛЬКО ДЛЯ ПРОФЕССИОНАЛЬНОГО ИСПОЛЬЗОВАНИЯ В стоматологической практике.

Перед проведением инъекции необходимо провести кожную пробу на повышенную чувствительность к препарату. Следует собрать анамнез относительно одновременного применения других лекарственных средств. При необходимости для премедикации применять бензодиазепины. Вводить препарат следует медленно. Введение низких доз может вызвать недостаточную анестезию и приводить к повышению уровня препарата в крови в результате кумуляции препарата или его метаболитов.

Спортсменов следует предупреждать, что этот препарат содержит активный компонент, который может дать положительный результат при допинг-контроле. Поскольку локальные анестетики амидного типа метаболизируются, главным образом, в печени и выводятся почками, следует с осторожностью применять препарат пациентам с заболеваниями печени и почек. При печеночной недостаточности необходимо уменьшать дозу мепивакаина. Также следует уменьшить дозу в случаях гипоксии, гиперкалиемии или метаболического ацидоза. Необходимо уделять повышенное внимание пациентам, принимающим антикоагулянты (мониторинг INR).

Существует риск непреднамеренной травмы слизистой оболочки вследствие прикусывания губы, щеки, языка. Следует предупредить пациента о том, что нельзя осуществлять жевательные движения в течение действия анестезии. Следует избегать ошибочных инъекций и инъекций в инфицированные или воспаленные ткани (уменьшается эффективность местной анестезии).

Необходимо избегать случайного внутрисосудистого введения (см. раздел «Способ применения и дозы».

Препарат следует с осторожностью применять пациентам с эпилепсией в анамнезе, сахарным диабетом, с сердечно-сосудистыми заболеваниями, поскольку они имеют меньшую способность компенсировать функциональные изменения, связанные с удлинением артериовенозной проводимости, которые вызывают лекарственные средства.

Меры предосторожности

Каждый раз при применении местного анестетика должны быть в наличии следующие препараты / мероприятия терапии:

Противосудорожные средства (препараты для лечения приступов, например, бензодиазепины или барбитураты), миорелаксанты, атропин, сосудосуживающие средства, адреналин при острых аллергических или анафилактических реакциях;

Реанимационное оборудование (особенно источники кислорода) для искусственного дыхания при необходимости;

Тщательное и постоянное отслеживание сердечно-сосудистых и дыхательных (адекватность дыхания) показателей состояния организма и состояния сознания пациента после каждой инъекции местного анестетика. Беспокойство, тревога, шум в ушах, головокружение, ослабление зрения, дрожь, депрессия или сонливость являются первыми признаками токсичности ЦНС (см. раздел «Передозировка»).

Мепивастезин должен применяться с особой осторожностью в случаях:

Выраженных нарушений функции почек

Тяжелых заболеваний печени

Стенокардии

Атеросклероза

Выраженном снижении свертываемости крови

У больных, принимающих антикоагулянты (например, гепарин) или ацетилсалициловую кислоту, случайное внутрисосудистое введение во время инъекции может привести к увеличению вероятности возникновения серьезных кровотечений и кровоизлияний (см. раздел «Лекарственное взаимодействие»).

Способ применения и дозы

Беременность и период лактации

Беременность

Нет достаточных клинических исследований в отношении применения Мепивастезина в период беременности. Исследования на животных не дали адекватного понимания о последствиях при применении в период беременности, внутриутробного развития, родов и послеродового развития.

Мепивастезин проникает через плацентарный барьер и достигает плода в утробе матери.

При использовании Мепивастезина в первом триместре беременности не может быть исключена вероятность возникновения риска пороков развития; на ранних сроках беременности Мепивастезин следует применять только при невозможности применения других местных анестетиков.

Период лактации

Нет достаточных данных, в каких дозах Мепивастезин проникает в грудное молоко. Если его применение необходимо в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить и оно может быть возобновлено через 24 часа.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

У чувствительных пациентов после инъекции Мепивастезина может возникнуть временное ухудшение реакции, например, во время дорожного движения. Вопрос о допуске пациента к вождению транспортного средства или к работе с потенциально опасными механизмами решается врачом индивидуально в каждом конкретном случае.

Передозировка

Симптомы: могут возникать сразу, при случайной внутрисосудистой инъекции или при условиях патологической абсорбции (напр.: воспаленная или васкуляризированная ткань) и в более поздний период и проявляются как симптомы нарушения функции центральной нервной системы (металлический вкус во рту, тошнота, рвота, шум в ушах, головокружение, возбужденность, беспокойство, увеличение частоты дыхания, сонливость, замешательство, тремор, мышечные подёргивания, тонико-клонические судороги, кома и дыхательный паралич) и/или сосудистые симптомы (падение АД, нарушения проводимости, брадикардия, остановка сердца).

Лечение: в случае возникновения побочных эффектов немедленно прекратить введение местного анестетика.

Основные общие меры

Диагностика (дыхание, кровообращение, сознание), поддержание/восстановление жизненно важных функций дыхания и кровообращения, назначение кислорода, внутривенный доступ.

Специальные меры

Гипертензия: Приподнять верхнюю часть тела больного, при необходимости дать нифедипин сублингвально.

Конвульсии: Предохранить пациента от сопутствующих ушибов, повреждений, при необходимости диазепам в/в.

Гипотензия: Горизонтальное положение тела больного, при необходимости внутрисосудистое вливание электролитных растворов, вазопрессоров (напр., эпинефрин в/в).

Брадикардия: Атропин в/в.

Анафилактический шок: Связаться с врачом экстренной помощи. Тем временем, придать пациенту горизонтальное положение, приподнять нижнюю часть тела. Интенсивная инфузия электролитных растворов, при необходимости - эпинефрин в/в, глюкокортикоид в/в.