bleat.ru → Язва

Амоксиклав внутривенно - инструкция по применению. Амоксициллин с клавулановой кислотой Действие клавулановой кислоты в антибиотиках

Русское название

Амоксициллин + Клавулановая кислота

Латинское название веществ Амоксициллин + Клавулановая кислота

Amoxycillinum + Acidum clavulanicum (род. Amoxycillini + Acidi clavulanici)

Фармакологическая группа веществ Амоксициллин + Клавулановая кислота

Применение при беременности и кормлении грудью

Типовая клинико-фармакологическая статья 1

Фармдействие. Комбинированный препарат амоксициллина и клавулановой кислоты — ингибитора бета-лактамаз. Действует бактерицидно, угнетает синтез бактериальной стенки. Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Staphylococcus aureus; аэробных грамотрицательных бактерий: Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis. Следующие возбудители чувствительны только in vitro : Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anthracis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus faecalis, Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes; анаэробных грамположительных бактерий: Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.; анаэробных Clostridium spp. , Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., аэробных грамотрицательных бактерий (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Salmonella spp., Shigella spp., Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica, Gardnerella vaginalis, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus ducreyi, Yersinia multocida (ранее Pasteurella), Campylobacter jejuni; анаэробных грамотрицательных бактерий (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis. Клавулановая кислота подавляет II, III, IV и V типы бета-лактамаз, неактивна в отношении бета-лактамаз I типа, продуцируемых Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp. Клавулановая кислота обладает высокой тропностью к пенициллиназам, благодаря чему образует стабильный комплекс с ферментом, что предупреждает ферментативную деградацию амоксициллина под влиянием бета-лактамаз.

Фармакокинетика. После приема внутрь оба компонента быстро абсорбируются в ЖКТ . Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию. TC max — 45 мин. После приема внутрь в дозе 250/125 мг каждые 8 ч C max амоксициллина — 2,18-4,5 мкг/мл, клавулановой кислоты — 0,8-2,2 мкг/мл, в дозе 500/125 мг каждые 12 ч C max амоксициллина — 5,09-7,91 мкг/мл, клавулановой кислоты — 1,19-2,41 мкг/мл, в дозе 500/125 мг каждые 8 ч C max амоксициллина — 4,94-9,46 мкг/мл, клавулановой кислоты — 1,57-3,23 мкг/мл, в дозе 875/125 мг C max амоксициллина — 8,82-14,38 мкг/мл, клавулановой кислоты — 1,21-3,19 мкг/мл. После в/в введения в дозах 1000/200 и 500/100 мг C max амоксициллина — 105,4 и 32,2 мкг/мл соответственно, а клавулановой кислоты — 28,5 и 10,5 мкг/мл. Время достижения максимальной ингибирующей концентрации 1 мкг/мл для амоксициллина сходно при применении через 12 ч и 8 ч как у взрослых, так и у детей. Связь с белками плазмы: амоксициллин — 17-20%, клавулановая кислота — 22-30%. Метаболизируются оба компонента в печени: амоксициллин — на 10% от введенной дозы дозы, клавулановая кислота — на 50%. T 1/2 после приема в дозе 375 и 625 мг — 1 и 1,3 ч для амоксициллина, 1,2 и 0,8 ч — для клавулановой кислоты соответственно. T 1/2 после в/в введения в дозе 1200 и 600 мг — 0,9 и 1,07 ч — для амоксициллина, 0,9 и 1,12 ч — для клавулановой кислоты соответственно. Выводится в основном почками (клубочковая фильтрация и канальцевая секреция): 50-78 и 25-40% от введенной дозы амоксициллина и клавулановой кислоты выводится соответственно в неизмененном виде в течение первых 6 ч после приема.

Показания. Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными возбудителями: инфекции нижних дыхательных путей (бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого), инфекции ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, средний отит), инфекции мочеполовой системы и органов малого таза (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, простатит, цервицит, сальпингит, сальпингоофорит, тубоовариальный абсцесс, эндометрит, бактериальный вагинит, септический аборт, послеродовой сепсис, пельвиоперитонит, мягкий шанкр, гонорея), инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы, абсцесс, флегмона, раневая инфекция), остеомиелит, послеоперационные инфекции, профилактика инфекций в хирургии.

Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к цефалоспоринам и др. бета-лактамным антибиотикам), инфекционный мононуклеоз (в т.ч. при появлении кореподобной сыпи), фенилкетонурия, эпизоды желтухи или нарушение функции печени в результате применения амоксициллина/клавулановой кислоты в анамнезе; КК менее 30 мл/мин (для таблеток 875 мг/125 мг).

С осторожностью. Беременность, период лактации, тяжелая печеночная недостаточность, заболевания ЖКТ (в т.ч. колит в анамнезе, связанный с применением пенициллинов), ХПН .

Дозирование. Внутрь, в/в .

Дозы приведены в пересчете на амоксициллин. Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя.

Детям до 12 лет — в виде суспензии, сиропа или капель для приема внутрь.

Разовая доза устанавливается в зависимости от возраста: дети до 3 мес — 30 мг/кг/сут в 2 приема; 3 мес и старше — при инфекциях легкой степени тяжести — 25 мг/кг/сут в 2 приема или 20 мг/кг/сут в 3 приема, при тяжелых инфекциях — 45 мг/кг/сут в 2 приема или 40 мг/кг/сут в 3 приема.

Взрослым и детям старше 12 лет или с массой тела 40 кг и более: 500 мг 2 раза/сут или 250 мг 3 раза/сут. При инфекциях тяжелой степени тяжести и инфекциях дыхательных путей — 875 мг 2 раза/сут или 500 мг 3 раза/сут.

Максимальная суточная доза амоксициллина для взрослых и детей старше 12 лет — 6 г, для детей до 12 лет — 45 мг/кг массы тела.

Максимальная суточная доза клавулановой кислоты для взрослых и детей старше 12 лет — 600 мг, для детей до 12 лет — 10 мг/кг массы тела.

При приготовлении суспензии, сиропа и капель в качестве растворителя следует использовать воду.

При в/в введении взрослым и подросткам старше 12 лет вводят 1 г (по амоксициллину) 3 раза в сутки, при необходимости — 4 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 6 г. Для детей 3 мес-12 лет — 25 мг/кг 3 раза в сутки; в тяжелых случаях — 4 раза в сутки; для детей до 3 мес: недоношенные и в перинатальном периоде — 25 мг/кг 2 раза в сутки, в постперинатальном периоде — 25 мг/кг 3 раза в сутки.

Продолжительность лечения — до 14 дней, острого среднего отита — до 10 дней.

Для профилактики послеоперационных инфекций при операциях, продолжительностью менее 1 ч, во время вводной анестезии вводят в дозе 1 г в/в . При более длительных операциях — по 1 г каждые 6 ч в течение суток. При высоком риске инфицирования введение может быть продолжено в течение нескольких дней.

При ХПН проводят коррекцию дозы и кратности введения в зависимости от КК: при КК более 30 мл/мин коррекции дозы не требуется; при КК 10-30 мл/мин: внутрь — 250-500 мг/сут каждые 12 ч; в/в — 1 г, затем по 500 мг в/в; при КК меньше 10 мл/мин — 1 г, затем по 500 мг/сут в/в или 250-500 мг/сут внутрь в один прием. Для детей дозы следует уменьшать таким же образом.

Пациенты, находящиеся на гемодиализе — 250 мг или 500 мг внутрь в один прием или 500 мг в/в , дополнительно 1 доза во время диализа и еще 1 доза в конце диализа.

Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, гастрит, стоматит, глоссит, повышение активности «печеночных» трансаминаз, в единичных случаях — холестатическая желтуха, гепатит, печеночная недостаточность (чаще у пожилых, мужчин, при длительной терапии), псевдомембранозный и геморрагический колит (также может развиться после терапии), энтероколит, черный «волосатый» язык, потемнение зубной эмали.

Со стороны органов кроветворения: обратимое увеличение протромбинового времени и времени кровотечения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, эозинофилия, лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, гиперактивность, тревога, изменение поведения, судороги.

Местные реакции: в отдельных случаях — флебит в месте в/в введения.

Аллергические реакции: крапивница, эритематозные высыпания, редко — мультиформная экссудативная эритема, анафилактический шок, ангионевротический отек, крайне редко — эксфолиативный дерматит, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), аллергический васкулит, синдром, сходный с сывороточной болезнью, острый генерализованный экзантематозный пустуллез.

Прочие: кандидамикоз, развитие суперинфекции, интерстициальный нефрит, кристаллурия, гематурия.

Передозировка. Симптомы: нарушение функции ЖКТ и водно-электролитного баланса.

Лечение: симптоматическое. Гемодиализ эффективен.

Взаимодействие. Антациды, глюкозамин, слабительные ЛС , аминогликозиды замедляют и снижают абсорбцию; аскорбиновая кислота повышает абсорбцию.

Бактериостатические ЛС (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) оказывают антагонистическое действие.

Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс). При одновременном приеме антикоагулянтов необходимо следить за показателями свертываемости крови.

Уменьшает эффективность пероральных контрацептивов, ЛС , в процессе метаболизма которых образуется ПАБК , этинилэстрадиола — риск развития кровотечений «прорыва».

Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВП и др. ЛС , блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина (клавулановая кислота выводится в основном путем клубочковой фильтрации).

Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.

Особые указания. При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени и почек.

С целью снижения риска развития побочных эффектов со стороны ЖКТ следует принимать препарат во время еды.

Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.

Может давать ложноположительные результаты при определении глюкозы в моче. В этом случае рекомендуется применять глюкозоксидантный метод определения концентрации глюкозы в моче.

После разведения суспензию следует хранить не более 7 дней в холодильнике, но не замораживать.

У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.

Были выявлены случаи развития некротизирующего колита у новорожденных, у беременных с преждевременным разрывом плодных оболочек.

Поскольку таблетки содержат одинаковое количество клавулановой кислоты (125 мг), следует учитывать, что 2 таблетки по 250 мг (по амоксициллину) не эквивалентны 1 таблетке по 500 мг (по амоксициллину).

Государственный реестр лекарственных средств. Официальное издание: в 2 т.- М.: Медицинский совет, 2009. - Т.2, ч.1 - 568 с.; ч.2 - 560 с.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Название	Значение Индекса Вышковского ®
	0.4518
	0.1632
	0.0798
	0.0156
	0.0124
	0.0111
	0.0081
	0.008

Антибиотики широкого спектра воздействия предназначены для подавления патогенной микрофлоры, проникшей в организм пациента. К часто назначаемым препаратам относится «амоксициллин клавулановая кислота». Специалисты считают, что медикамент является достаточно безопасным и оказывает щадящее воздействие на заболевшего. Лекарство является полусинтетическим, пенициллиносодержащим веществом.

Общие сведения

Основной состав медикаментозного средства представлен двумя активными ингредиентами:

Амоксициллином;
Клавулановой кислотой.

Заводы-изготовители выпускают медикаменты в разнообразных формах:

Сиропообразной;
Суспензионной;
Капельной;
Порошкообразной;
Таблетированной.

Активные ингредиенты, входящие в основную структуру, содержатся в различных объемах:

По 250 и 125 мг;
По 500 и 125 мг;
По 875 и 125 мг.

Связаны со степенью тяжести развития недуга, препарат назначается с разными уровнями дозировок.

Разрешения и запреты на использование

Лекарственное средство часто назначается при определенных видах поражений:

Абсцессах легких;
Бронхитах;
В качестве мер профилактики в хирургической практике;
Вагинитах бактериального характера;
Воспалениях среднего уха;
Воспалениях цервикального канала;
Гонорейной инфекции;
Дерматозах со вторичным инфицированием;
Импетиго;
Инфекциях на раневых поверхностях;
Мягких шанкрах;
Остеомиелитах;
Пельвиоперитонитах;
Пиелитах;
Пиелонефритах;
Пневмониях;
Послеродовых вариантах септических поражений;
Присоединившихся инфекциях в послеоперационном периоде;
Простатитах;
Рожистых воспалениях;
Сальпингитах;
Сальпингоофоритах;
Самопроизвольный лихорадочный аборт;
Синуситах;
Тонзиллитах;
Тубоовариальных абсцессах;
Уретритах различной этиологии;
Флегмонах;
Циститах;
Эмпиемах плевральных тканей;
Эндометритах.

Прием лекарственного препарата запрещается при определенных условиях:

Высокой чувствительности по отношению к активным ингредиентам, входящим в состав медикамента;
Мононуклеозах инфекционной этиологии;
Фенилкетонурии;
Желтухе;
Расстройствах функциональности печени, вызванных введением аналогичных фармакологических препаратов.

Повышенная осторожность при назначениях требуется при терапии заболеваний в периоды вынашивания, выкармливания младенца, при имеющейся недостаточной функциональности печени в тяжелых формах, при отдельных болезнях пищеварительного отдела.

Негативные реакции

При назначении «амоксициллин клавулановой кислоты» возможно проявление различных побочных воздействий на организм заболевшего.

Пищеварительный отдел:

Гастродуоденит;
Гепатиты;
Глоссит;
Диарея;
Желтуха холестатического типа;
Изменение оттенка зубной эмали на темные цвета;
Колиты геморрагического и псевдомембранозного варианта – их появление может обуславливаться терапией искомым препаратом;
Недостаточность функциональности печени, особенно в пожилом возрастном периоде у мужского пола, при пролонгированной терапии;
Повышенная активность печеночных ферментов;
Стоматит;
Подташнивание с переходом во рвоту;
Черноватый оттенок языка;
Энтероколиты.

Обратимое увеличение протромбированного периода;
Удлинение периода кровотечения;
Тромбоцитопении;
Тромбоцитозы;
Эозинофилия;
Снижение количества лейкоцитов;
Агранулоцитозы;
Гемолитический тип анемического расстройства.

Головные боли;
Повышенная активность;
Головокружения;
Необоснованная тревожность;
Изменение стандартного поведения;
Судорожный синдром.

Аллергические проявления:

Аллергический тип васкулита;
Анафилактическое шоковое состояние;
Ангионевротическая отечность;
Высыпания эритематозного вида;
Красноватые папулы на кожных покровах;
Мультиформная экссудативная эритема;
Острая фаза генерализованного экзантематозного папулеза;
Симптоматические проявления, подобные сывороточной болезни;
Экссудативная эритема злокачественного характера – симптом Стивенса – Джонсона;
Эксфолиативный подтип дерматита.

Прочие проявления:

Развитие вторичного подзаражения патогенной микрофлорой;
Интерстициальный нефрит;
Появление кристаллов солей в моче;;
Присутствие частиц крови в урине;
Кандидамикоз.

Местные микрореакции организма могут проявлять в точках внутривенного введения в виде флебитов.

Амоксициллин Клавулановая кислота инструкция по применению

Фармакологическое средство вводится в организм пациента двумя способами – внутривенно или перорально. Необходимые объемы препарата устанавливаются с учетом общего состояния организма, данных лабораторных исследований и степени поражения. Все дозировки рассчитываются по отношению к амоксициллину.

Пероральное введение

Малышам до 12-летнего возраста медикамент назначается в форме капель, суспензии или сиропа для перорального употребления. Разовое количество соответствует возрастному периоду:

До первого квартала жизни – по 30 мг на кг массы тела в день;
После 3 месяцев – по 25 мг на кг веса, дважды в 24 часа или по 20 мг на кг, трижды в сутки (расчет на легкую степень поражения);
После первого квартала с тяжелым вариантом болезни – по 45 мг на кг два раза в день или по 40 мг на кг трижды в течение суток.

Максимальное количество разрешенного объема «Амоксициллина» составляет 45 мг на кг веса ребенка, «Клавулановой кислоты» — 10 мг на кг массы тела.

После 12 лет и взрослому населению (общая масса тела превышает 40 килограммов) препарат назначается в пропорциях:

При легких поражениях – по 500 мг дважды в день или по 250 мг три раза в сутки;
При сложных течениях недуга – 875 мг дважды в день или по 500 мг три раза в сутки.

Наивысшая одномоментная мера для взрослого населения и малышей после 12 лет «Амоксициллина» включает 6 г, «Клавулановой кислоты» — 600 мг.

В случаях проблем с проглатыванием жидкости и твердых веществ у лиц старшего возраста, им рекомендуется использовать суспензии.

При изготовлении сиропов, суспензии и капель основным растворителем является питьевая чистая вода.

Введение в вены

Производится в соответствии с возрастом:

Для взрослого и подросткового периода (больше 12 лет) назначается по 1 г трижды в сутки, разрешается в отдельных вариантах четырехразовое введение;
Малышам после первых трех месяцев – по 25 мг на кг веса тела, трижды (облегченные варианты недугов) или четыре раза в день при тяжелых формах болезней;
До первого квартала жизни – при недоношенности или в перинатальном периоде – по 25 мг на кг, дважды, или в послеперинатальном – по 25 мг на кг трижды в день.

Средняя продолжительность терапевтического воздействия – до двух календарных недель, при воспалительных явлениях в области среднего уха – до 10 суток.

Профилактические мероприятия

Назначение средства для предотвращения возникновения послеоперационных процессов (при манипуляциях, занимающих не менее часа) проводится в момент вводной анестезии в дозировке по 1 г (внутривенно). При высоком риске возможного подзаражения разрешатся проводить манипуляцию на протяжении нескольких суток.

Заболевшим, которым проводится гемодиализ, имеют собственные объемы назначенных медикаментов:

Перорально — по 250 или 500 мг единомоментно;
В вены – по 500 мг вещества.

В момент манипуляции и после ее окончания вводится дополнительно по одной дозе лекарственного вещества.

Передозирование

Тошнота с переходом во рвоту;
Диарея;
Нарушения в водно-электролитном балансе – как результат обезвоживания организма из-за рвоты, диареи;
Нейротоксические реакции;
Тромбоцитопения.

Последние исчезают после отмены фармакологического средства и имеют обратимый характер.

При обнаружении признаков отравления к больным применяются

Промывание желудка;
Введение активированного угля;
Солевые слабительные;
Корректировка водно-электролитного баланса;
Гемодиализ.

Сразу же после возникновения передозировки, пациента необходимо доставить в медицинское учреждение, для оказания профессиональной помощи.

Возможное взаимодействие

При проведении лечения «амоксициллин клавулановой кислотой» возможно вступление медикамента в реакцию с иными препаратами:

Антациды, слабительные, аминогликозиды и «Глюкозамин» при совмещении с исходным веществом вызывает замедление и снижение всасывания активных ингредиентов;
Аскорбиновая кислота, принятая одновременно, повышает абсорбцию;
Макролиды, хлорамфениколы, линкозамиды, сульфаниламиды, препараты тетрациклинового ряда при одновременном введении проявляют антагонистическое воздействие;
Антикоагулянты непрямого типа повышают свою эффективность, при этом возникает подавление полезной микрофлоры в кишечнике, снижение синтеза витамина К и протромбинового индекса;
Полезное воздействие пероральных противозачаточных, этинилэстрадиола значительно снижается;
Фармакологические средства, при переработке которых производится ПАБК, снижают свой спектр воздействия, что может вызвать образование спонтанных кровотечений;
Диуретические препараты и медикаменты-блокаторы кальциевой секреции повышают общую концентрацию исходного вещества.

Перед использованием лекарства, необходимо сообщить лечащему доктору обо всех ранее прописанных препаратах – во избежание появления непредусмотренных реакций и развития осложнений.

Особенности использования

Терапевтический курс проводится под постоянным контролем функциональности систем кроветворения, печени и почек. Чтобы уменьшить риск развития патологий в системе ЖКТ, медикаментозное средство принимается исключительно в момент принятия пищи.

При постепенном развитии резистентности патогенной микрофлоры к активным ингредиентам может начаться развитие вторичное подзаражение патогенными микроорганизмами. Она требует проведения специализированной противобактериальной терапии. В отдельных вариантах могут фиксироваться ложные анализы при определении количества глюкозы в урине.

Приготовленную в домашних условиях суспензию требуется хранить в холодильном шкафу до одной недели, не допуская замораживания.

В моменты употребления медикаментозного вещества «амоксициллин клавулановая кислота» употребление любых алкогольных и слабоалкогольных напитков строго запрещено.

Этиловый спирт обладает мочегонным действием и ослабит терапевтические эффекты от лечения. Алкоголь способен вызвать различные осложнения при проведении терапии искомым медикаментом.

Аналогичные препараты

При имеющихся противопоказаниях или возникших побочных эффектах, средство заменяется на подобные лекарства, с тем же терапевтическим эффектом. Среди распространенных типажей отмечают:

«Амовикомб»;
«Амоксиван»;
«Амоксициллина тригидрат+Клавуланат калия»;
«Ранклав»;
«Рапиклав»;
«Арлет»;
«Бактоклав»;
«Верклав»;
«Ликлав»;
«Фибелл»;
«Флемоклав Солютаб»;

Стоимость медикамента «Амоксициллин Клавуалановая кислота» зависит от количества капсул и ампул в упаковке, производителя и составляет от 60 до 800 рублей. Типичные средства могут как превышать цену искомого средства, так и быть гораздо дешевле. Необходимый по ценовой политике вариант можно приобрести в аптечной сети, при наличии рецепта на основной антибиотик.

Описание активного компонента

Фармакологическое действие

Ингибитор бета-лактамаз. Продуцируется культурами Streptomyces clavuligerus. Имеет бета-лактамную структуру, сходную со структурой ядра молекулы пенициллина, в отличие от которой содержит оксазолидиновое кольцо вместо закрытого тиазолидинового кольца. Обладает слабой противомикробной активностью. Является ингибитором бета-лактамаз, продуцируемых грамотрицательными бактериями, включающими Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Bacteroides fragilis и некоторые Enterobacter spp. Кроме того, ингибирует бета-лактамазы Staphylococcus aureus. Обладает способностью проникать через стенку бактериальной клетки и вызывать инактивацию ферментов находящихся и внутри клетки и на ее границе. Действует как конкурентный и часто необратимый ингибитор.

Показания

В сочетании с амоксициллином или тикарциллином для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к применяемой комбинации микроорганизмами.

Режим дозирования

Индивидуальный, в зависимости от показаний, возраста пациента, применяемой лекарственной формы.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко при приеме внутрь - диспептические явления, нарушения функции печени, гепатит, холестатическая желтуха; в отдельных случаях - псевдомембранозный колит.

Аллергические реакции: в отдельных случаях - многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит, а также крапивница, отек Квинке, анафилактический шок.

Прочие: в отдельных случаях - кандидоз.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к клавулановой кислоте.

Беременность и лактация

В сочетании с амоксициллином или тикарциллином применение при беременности возможно только при наличии жизненных показаний, в остальных случаях - применение не рекомендуется.

Применение при нарушениях функции печени

Особые указания

В/в следует применять с осторожностью у больных с тяжелым нарушением функции печени.

При появлении крапивницы или эритематозной сыпи лечение следует прекратить.

Комбинированные препараты на основе клавулановой кислоты оказывают широкое противомикробное действие за счет ингибирования бета-лактамазы. Применяются для лечения инфекционных заболеваний дыхательной и мочеполовой системы, мягких тканей и кожи.

Описание клавулановой кислоты

Клавулановая кислота относится к ингибиторамам бета-лактамазы благодаря бета-лактамной структуре, что делает ее сходной по строению с антибиотиками.

Эта особенность позволяет веществу соединяться с пенициллин-связывающими белковыми структурами, находящимися на стенках грамположительных или грамотрицательных бактерий, что способствует их разрушению.

На что действует кислота

Клавулановая кислота способна проявлять малую активность по отношению к синегнойной палочке, энтерококкам, среднюю по отношению к энтеробактериям и гемофильной палочке, и сильную - к бактероидам, моракселле, стафилококкам и стрептококкам. Данное бета-лактамное соединение влияет на гонококки и атипичные бактерии класса хламидий и легионелл.

Препараты на основе клавулановой кислоты

Антибиотики бета-лактамного ряда хорошо сочетаются с данным веществом, что позволяет создавать комбинированные антибактериальные медикаменты с разными торговыми названиями, например препараты «Амоксил-К», «Аугментин», «Амоксиклав».

Основным лекарственным средством является препарат «Амоксициллин + клавулановая кислота». Выпускается в форме таблеток, порошка для приготовления суспензий (с обычной дозировкой и «форте»), порошка для сиропа и инъекций. В состав входят тригидрат амоксициллина и клавулановая кислота в виде соли калиевой в разных количествах. В таблетках содержится по 500 или 250 мг антибиотика и соли 125 мг, при этом общее содержание активных компонентов может составлять 625 мг, 1 г, 375 мг.

Механизм действия

Активное вещество амоксициллин является полусинтетическим антибиотиком с широким спектром действия, направленного на грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы. Соединение может разрушаться при участии β-лактамаз, поэтому оно не действует на микроорганизмы, вырабатывающих данные ферменты.

Клавулановая кислота относится к β-лактамным соединениям, которые блокируют широкий спектр ферментов за счет формирования стабильных инактивированных комплексов. Такое действие препятствует ферментативному разрушению амоксициллинового антибиотика и способствует расширению его активности на микроорганизмы, которые обычно устойчивы к его влиянию.

Что лечит

Препаратом «Амоксициллин + клавулановая кислота» можно лечить бактериальные заболевания верхних и нижних дыхательных путей, кожных покровов и мышечной ткани.

Активно борется средство с инфекцией в мочеполовых путях в виде циститов, уретритов, пиелонефритов, сепсисом, развившимся после аборта или родов, болезнями органов малого таза. Препарат применяется при остеомиелите, заражении крови, воспалении брюшины, послеоперационных болезнях, укусах животных.

Как принимать таблетки

Для каждого пациента подбирается доза индивидуально, для чего учитывается тяжесть заболевания, его местонахождение и чувствительность бактерий, на которые влияет клавулановая кислота. Таблетки с суммарным содержанием активных веществ 0,375 г для взрослых и детей после 12 лет с учетом легкого или среднего течения болезни назначаются по 1 штуке 3 раза за день. Если в таблетке общее содержание активных компонентов составляет 1 г, их принимают по 1 штуке 2 раза за день.

Тяжелые инфекционные поражения лечат дозой по 1 таблетке с общей дозировкой 0,625 г или 2 таблетками по 0,375 г, принимая по 3 раза за день.

Препараты, в которых содержится клавулановая кислота, инструкция по применению рекомендует принимать только по назначению лечащего врача.

Применение других форм препарата

Доза лекарства приводится на основании пересчета содержания в нем антибиотика. Детям до 12-летнего возраста препарат «Амоксициллин + клавулановая кислота» инструкция не советует назначать таблетки. Лучше использовать суспензию, сироп или капли для внутреннего приема.

Разовую и суточную дозу амоксициллина подбирают по возрастным категориям:

малышам, которым нет трех месяцев, назначают по 0,03 г на 1 кг веса в сутки за 2 раза;
от 3 месяцев жизни и при легком инфицирование используют в сутки 0,025 г на 1 кг веса за 2 раза или 0,02 г на 1 кг веса за 3 раза;
тяжелые инфекции требуют 0,045 г на 1 кг веса в сутки за 2 раза или 0,04 г на 1 кг веса в сутки за 3 раза;
взрослые и дети от 12 лет, вес которых от 40 кг и выше, могут принимать дозу в 0,5 г по 2 раза либо 0,25 г по 3 раза;
при тяжелых инфекциях или заболеваниях дыхательных органов назначают в сутки 0,875 г по 2 раза или 0,5 г по 3 раза.

Максимальная суточная дозировка амоксициллина для взрослых и детей после 12 лет составляет 6 г, а для детей, не достигших 12-летнего возраста, - не более 0,045 г на 1 кг веса тела.

Также установлено максимально допустимое суточное количество клавулановой кислоты: для взрослых и детей после 12 лет - 600 мг, для малышей до 12 лет - 0,01 г на 1 кг веса тела.

Если затруднено глотание, для взрослых также рекомендуется к применению суспензия. Для приготовления жидких лекарственных форм растворителем служит чистая вода.

Внутривенное введение для взрослых и подростков после 12 лет допускает дозировку 1 г амоксициллина 4 раза в день. Максимальное количество в сутки - не более 6 г. Детям, достигшим трех месяцев, до 12-летнего возраста вводят 0,025 г на 1 кг за 3 приема, при сложных поражениях применяют по 4 укола в день.

Младенцам до 3 месяцев, недоношенным детям вводят 0,025 г на 1 кг за 2 приема в день, в постперинатальном промежутке развития назначают 0,025 мг на 1 кг за 3 приема.

Длительность терапии составляет две недели, при остром отите - около 10 суток.

Профилактику инфекций после хирургического вмешательства при операциях, которые по времени длятся не более 60 минут, проводят путем внутривенного введения 1 г препарата в момент предварительной анестезии. Более длительные операции требуют применения 1000 мг спустя 6 часов на протяжении суток. Если высока вероятность инфицирования, использование медикамента продолжают в следующие два или три дня.

Пациентам с хронической почечной недостаточностью корректировку дозы и количество введений подбирают в соответствии с показателями клиренса креатинина. Если его значение превышает 30 мл в минуту, то корректировать дозу не нужно. При показателе клиренса креатинина до 30 мл и не менее 10 мл в минуту назначают сначала внутреннее применение 0,25 либо 0,5 г в сутки, через 12 часов. Следующим этапом является внутривенное введение 1 г, а затем дозировку снижают до 500 мг. Если клиренс креатинина не превышает 10 мл в минуту, то используют 1 г, а потом 0,5 г в сутки внутривенно, другой вариант: 0,25 или 0,5 г в сутки перорально за одно применение. С детскими дозами поступают так же.

Пациентам с гемодиализом назначают перорально по 0,25 г или 0,5 г за одно применение или внутривенно вводят 500 мг. Дополнительным действием является использование 1 дозы в момент диализа и 1 дозировки по окончании манипуляций.

18.03.2016

Клавулановая кислота относится к категории препаратов, имеющих антибактериальное происхождение. Амоксициллин имеет широкое применение, может использоваться для лечения почти всех инфекционных заболеваний, имеющих бактериальную природу. Какая инструкция у этого препарата, как выбрать дозировку, когда принимать таблетки?

Фармакологическое действие

Как понятно из названия, клавулановая кислота является комбинированным препаратом, имеющим в составе амоксициллин. Его принято считать ингибитором бета-лактазам, он оказывает бактерицидное действие на микроорганизмы, которые были причиной образования инфекционного заболевания.

Инструкция говорит, что применение препарата позволяет угнетать именно сам синтез микробной стенки. Таблетки эффективны в отношении самых разных бактерий, это грамотрицательные, а также грамположительные представители микроорганизмов.

Показания к употреблению

Клавулановая кислота позволяет эффективно справиться с большинством инфекционных заболеваний, возникших от бактерий. Они могут быть вызваны многими чувствительными микроорганизмами. Инструкция говорит, что применение препарата, возможно, при таких заболеваниях:

Инфекции дыхательных путей, среди которых, пневмония, встречающийся часто бронхит, эмпиема плевры и абсцесс легкого;
Отит, тонзиллит, синусит;
Профилактика различных инфекционных болезней в хирургической практике;
Цистит, пиелонефрит, цервицит, уретрит, простатит, сальпингит, тубоовариальный абсцесс, сальпингоофорит, эндометрит, гонорея, пельвиоперитонит, бактериальный вагинит;
Инфекции костной ткани, кожи, мягких тканей, к примеру, рожистое воспаление, остеомиелит, абсцесс, импетиго, вторичные дерматозы, флегмона.

Противопоказания к использованию

Клавулановая кислота не используется при сильной чувствительности к некоторым ее компонентам, в том числе и к остальным бета-лактамным антибактериальным средствам. Амоксициллин нельзя принимать наличие у человека инфекционного мононуклеоза, при нарушениях в работе печени, а также при фенилкетонурии. Амоксиклав принимается с осторожностью во время беременности, так же как и во время лактации и кормления грудью, при патологии почек и печеночной недостаточности.

Применение и дозировка

Клавулановая кислота в виде таблетки применяется внутрь, а применение препарата в ампулах осуществляется внутривенно. Дозировка препарата должна осуществляться лечащим врачом с учетом особенностей чувствительности возбудителя и течения инфекционного заболевания. Взрослым и детям, достигшим двенадцатилетнего возраста, амоксициллин назначается в виде таблетки 500 миллиграмм дважды в сутки либо 250 миллиграмм три раза в сутки. При серьезном течении болезни такой антибиотик назначается два раза в день по 875 миллиграмм.

Продолжительность лечения препаратом составляет две недели под наблюдением лечащего врача.

Передозировка препаратом

Клавулановая кислота не должна приниматься бесконтрольно. Передозировка этого препарата отмечается в виде диспепсических симптомов, что приводит к нарушению водно-электролитного баланса в организме. Если амоксициллин был употреблен в слишком большой дозе, рекомендуется провести симптоматическую терапию, в особенно сложных ситуациях показано осуществление гемодиализа.

Побочные действия

Клавулановая кислота может вызвать множество побочных эффектов со стороны переваривания пищи: так называемый черный «волосатый» язык, рвота, тошнота, потемнение зубной эмали, гастрит, образование диареи. Может возникнуть стоматит, геморрагический колит, повышение ферментов печени, глоссит. В единичных случаях – гепатит, иногда энтероколит, недостаточность печени, холестатическая желтуха. Амоксиклав может стать причиной развития местной реакции, наблюдать которую можно непосредственно в месте введения препарата внутрь, к примеру, может начаться воспаление вены называемый еще флебит.

Со стороны кроветворения клавулановая кислота может вызвать увеличение времени течения крови при повреждениях, повышение протромбинового периода, тромбоцитопения, лейкопения, тромбоцитоз, эозинофилия, агранулоцитоз, образуется гемолитическая анемия. Со стороны нервной системы амоксициллин вызывает: частые приступы головных болей и головокружения возможно появление гиперактивности и судорог. Пациенты часто испытывают чувство тревоги, у людей может изменяться поведение.

Среди аллергических реакций клавулановая кислота проявляется в виде васкулита, крапивницы, эритематозных высыпаний, значительно реже – анафилактическим шоком, мультиформной эритемой экссудативного характера, а также синдромом Стивенса-Джонсона, ангионевротическим отеком, генерализованным пустулезом.

К остальным проявлениям побочных эффектов лекарственного средства можно причислить образование кандидоза, присоединение суперинфекции, чаще всего это происходит при ослабленном иммунитете. Кроме того, может появиться интерстициальный нефрит, перемены лабораторного характера, к примеру, гематурия и кристаллурия.

Особые указания

Начиная принимать амоксиклав, нужно собрать подробный анамнез, который будет касаться прошлых реакций гиперчувствительности на цефалоспорины, пенициллины и остальные бета-лактамные антибиотики. Были описаны серьезные, а в некоторых случаях и фатальные реакции гиперчувствительности на пенициллины (анафилактический шок).

При образовании аллергической реакции нужно прекратить лечение и выбрать альтернативную терапию. В случае возникновения серьезных реакций гиперчувствительности пациенту необходимо ввести адреналин. В некоторых случаях может понадобиться оксигенотерапия, введение стероидов внутривенно и обеспечение проходимости путей дыхания – интубацию.

Клавулановую кислоту не рекомендуется назначать при вероятности наличия инфекционного мононуклеоза, так как у пациентов с таким заболеванием амоксициллин может вызвать сыпь на коже, что приводит к затруднению диагностики заболевания. Продолжительное лечение таким препаратом может сопровождаться чрезмерное увеличение микроорганизмов нечувствительных к нему. Лекарственное средство рекомендуется принимать с особой осторожностью пациентам имущим с нарушения функции печени.

У пациентов, получающих для лечения такой препарат, изредка наблюдается возрастание протромбинового периода, поэтому при одновременном использовании клавулановой кислоты и антикоагулянтов необходимо осуществлять постоянный мониторинг.

У пациентов имеющих пониженный диурез в редких ситуациях может образоваться кристаллурия. Во время введения повышенных доз препарата необходимо принимать большой объем жидкости и осуществлять поддержку адекватного диуреза для снижения вероятности появления кристаллов амоксициллина. Анализ в лаборатории: высокие концентрации лекарственного препарата дают ложноположительную реакцию на сожержание в моче глюкозы при использовании раствора Фелинга либо реактива Бенедикта. Рекомендуется применять ферментативные реакции с глюкозидазой.

Аналоги

Заменить такое лекарственное средство может исключительно ваш лечащий врач на основе показаний со стороны пациента. Аналоги препарата: Амовикомб, Ранклав, Аугментин ЕС, Амоксиклав, Рапиклав, Арлет, Верклав, Аугментин, Кламосар, Флемоклав Солютаб, и некоторые другие медикаменты.

Перед началом применения лекарственного средства необходимо в обязательном порядке пройти консультацию у врача. Рекомендуем отказаться от самовольного применения, чтобы не нанести вред здоровью. При малейших заболеваниях несущих инфекционный характер не стоит сразу прибегать к использованию различных антибиотиков, посоветуйтесь сначала с лечащим врачом.