Можно ли делать кеторол с литической. Кеторол: инструкция по применению

Рецепт (международный)

Rp:Sol. Ketorolaci 3% - 1 ml

S. внутримышечно по 1 мл при болях

Rp: Tab. Ketorolaci 10 mg

D.t.d. 20 tabletae

S. Принимать внутрь по 1 таблетке каждые 8 часов.

Rp: Gel Ketorolaci 2%

D.t.d. in tuba 30 g

S. Наносить наружно на участки кожи, в области которых ощущается боль

Рецепт (россия)

Рецептурный бланк - 107-1/у

Действующее вещество

(Ketorolac)

Фармакологическое действие

НПВС. Препарат оказывает выраженное анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие. Механизм действия связан с угнетением активности фермента циклооксигеназы главным образом в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза простагландинов - модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления.

Препарат не оказывает седативного и анксиолитического действия, не влияет на опиоидные рецепторы. Не влияет на дыхательный центр, не усиливает угнетение дыхания и седативный эффект, вызываемые опиоидными анальгетиками. Не вызывает лекарственной зависимости. После резкой отмены препарата не развивается синдрома отмены.

После в/м введения начало анальгезирующего действия отмечается через 30 мин, максимальный эффект достигается через 1-2 ч. Продолжительность анальгезирующего действия - 4-6 ч.

Способ применения

Для взрослых: Пациентам в возрасте до 65 лет препарат назначают в/м в дозе 30 мг каждые 6 ч. Максимальная разовая доза - 60 мг. Максимальная суточная доза - 120 мг. Продолжительность лечения - не более 5 дней.

Пациентам в возрасте 65 лет и старше, а также больным с нарушениями функции почек и/или массой тела менее 50 кг препарат назначают в/м в дозе 15 мг каждые 6 ч.

При в/м введении максимальная суточная доза для пациентов в возрасте до 65 лет - 90 мг, для пациентов старше 65 лет или с нарушениями функции почек - 60 мг. Максимальная суточная доза - 60 мг.

Раствор для в/м иньекций необходимо вводить медленно и глубоко. Перед началом терапии следует провести коррекцию гиповолемии.

Показания

— купирование боли в послеоперационном периоде;
— купирование боли в мышцах и суставах.

Кеторол применяют для купирования острой боли, при которой необходимо обезболивание на уровне опиоидных препаратов.

Противопоказания

— "аспириновая" триада;
— ангионевротический отек;
— гиповолемия;
— дегидратация;
— эрозивно-язвенные поражения ЖКТ;
— пептические язвы;
— гипокоагуляция (в т.ч. гемофилия);
— печеночная и/или почечная недостаточность (креатинин плазмы выше 50 мг/л);
— геморрагический инсульт;
— кровотечения (в т.ч. после операций);
— пред- и операционный период (из-за высокого риска развития кровотечения);
— нарушения кроветворения;
— хронические боли;
— беременность;
— лактация (грудное вскармливание);
— детский и подростковый возраст до 16 лет;
— повышенная чувствительность к кеторолаку, ацетилсалициловой кислоте или к другим НПВС.

Побочные действия

— При описании побочных эффектов используются следующие критерии частоты встречаемости:
часто - более 3%, менее часто - 1-3%, редко - менее 1%.
— Со стороны пищеварительной системы:
часто - боль и дискомфорт в области живота, анорексия, запор, диарея, диспепсия, отрыжка, метеоризм, тошнота, рвота, стоматит, эзофагит, обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.
— Со стороны мочевыделительной системы:
редко - острая почечная недостаточность, боль в пояснице с или без гематурии и/или азотемии, гемолитический уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), частое мочеиспускание, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза.
— Со стороны дыхательной системы:
редко - бронхоспазм или диспноэ, ринит, отек гортани.
— Со стороны ЦНС:
часто - головная боль, головокружение, сонливость; редко - асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), галлюцинации, депрессия, психоз, снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения.
— Со стороны системы кроветворения:
редко - анемия, эозинофилия, лейкопения.
— Со стороны свертывающей системы крови:
редко - кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение, кровотечение из ЖКТ.
— Дерматологические реакции:
менее часто - кожная сыпь, пурпура; редко - эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, отек и/или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.
— Аллергические реакции:
редко - анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).
— Местные реакции:
менее часто - жжение или боль в месте введения.

Прочие: часто - отеки лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, увеличение массы тела; менее часто - повышенная потливость; редко - отек языка, лихорадка.

Форма выпуска

Р-р д/в/м введения 30 мг/1 мл: амп. 10 шт.
Раствор для в/м введения прозрачный, бесцветный или окрашенный в бледно-желтый цвет.
1 мл
кеторолака трометамин 30 мг
Вспомогательные вещества: этанол, натрия хлорид, динатрия эдетат, октоксинол 9, натрия гидроксид, пропиленгликоль, вода д/и.
1 мл - ампулы темного стекла (10) - коробки картонные.

ВНИМАНИЕ!

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата "" в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

Состав

Каждая ампула содержит кеторолака трометамин 30 мг, а также вспомогательные вещества: спирт этиловый 95% 0.125 мл, натрия хлорид 4.35 мг, динатрия ЭДТА 1.0 мг, октоксинол 0.07 мг, натрия гидроксид 0.725 мг, пропиленгликоль 400 мг, вода для инъекций до 1 мл

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Код АТХ: М01 АВ15.

Описание

Прозрачная бесцветная или бледно-желтая жидкость, в ампулах желтого цвета, объемом 1 мл тип USP 1.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика: кеторолак, являясь нестероидным противовоспалительным препаратом, оказывает болеутоляющее, жаропонижающее и противовоспалительное действие. Механизм действия на биохимическом уровне - угнетение фермента циклооксигеназы главным образом в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза простагландинов - модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь [-]S и [-]Р энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [-]S формой. Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхания, не угнетает моторику кишечника, не обладает седативным и анксиолитическим действием, не вызывает лекарственной зависимости, не влияет на прогрессирование заболевания. Кеторолак угнетает агрегацию тромбоцитов и увеличивает время кровотечения. Функциональное состояние тромбоцитов восстанавливается через 24-48 часов после отмены препарата.

Фармакокинетика: биодоступность кеторолака после приема внутрь составляет от 80% до 100%. Максимальная концентрация в плазме достигается в течение 30-60 минут. Фармакокинетика кеторолака в условиях назначения среднетерапевтических доз представляет собой линейную функцию. Равновесная концентрация препарата в плазме на 50% превышает аналогичный показатель, определяемый после однократного приема. Более 99% препарата связывается с белками плазмы крови, в результате кажущийся объем распределения составляет менее 0.3 л/кг.

Кеторолак метаболизируется главным образом с образованием конъюгированных форм глюкуроновой кислоты, которые выводятся через почки. Метаболиты не обладают анальгезирующей активностью. Период полувыведения препарата составляет в среднем 5 часов.

Показания к применению

Кратковременное купирование умеренной и сильной острой боли в послеоперационном периоде. Лечение должно быть начато только в условиях стационара, максимальная продолжительность лечения составляет 2 дня.

Способ применения и дозы

Кеторол предназначен для внутримышечных инъекций, препарат не должен использоваться для эпидурального или спинального введения. Раствор вводят медленно внутримышечно (глубоко в мышцу). Время начала болеутоляющего эффекта - около 30 минут с его максимальной выраженностью в течение 1-2 часов, средняя продолжительность аналгезии равна 4-6 часам.

Введение препарата несколько раз в день в течение более чем 2 дней не рекомендовано, так как в большинстве случаев пациенты не нуждаются в более длительной болеутоляющей терапии, либо могут быть переведены на пероральный прием кеторолака. В этом случае продолжительность использования кеторолака парентерально и внутрь суммарно не должна превышать 5 дней.

Для достижения максимального болеутоляющего эффекта в ранний послеоперационный период возможно совместное использование кеторолака и наркотических анальгетиков, суточная доза последних в данном случае уменьшается. Кеторолак не влияет на привыкание к опиоидам и не усиливает связанные с ними угнетение дыхания или седативный эффект.

Подбор и коррекцию дозы следует производить в соответствии с интенсивностью болей и ответной реакцией на введение препарата. Для минимизации побочных эффектов рекомендовано использование минимальной эффективной дозы в течение минимально короткого курса лечения.

Взрослые; обычно рекомендуемая начальная доза Кеторола составляет 10 мг с последующим введением каждые 4-6 часов по 10-30 мг. В ранний послеоперационный период допустимо введение препарата каждые 2 часа, если это необходимо. Максимальная суточная доза составляет 90 мг/сут. у пациентов с массой тела менее 50 кг - не более 60 мг/сут.

Пожилые пациенты (старше 65): рекомендуется использовать препарат в наименьшей эффективной дозе, суммарная доза не должна превышать 60 мг/сут. В связи с более высоким риском развития побочных эффектов в данной группе пациентов рекомендована минимально возможная продолжительность лечения, регулярный контроль состояния пациента для исключения гастроинтестинального кровотечения. Дети: безопасность и эффективность кеторолака у детей не подтверждены, препарат не рекомендуется использовать у детей младше 16 лет.

Пациенты с нарушением функций почек: использование кеторолака противопоказано у пациентов с тяжелым и средним нарушением функций почек. В случае легких нарушений функций почек допустимо использование Кеторола в дозе не более 60 мг/сут.

При необходимости совместного парантерального и перорального назначения Кеторола суммарная суточная доза не должна превышать 90 мг (60 мг у лиц старше 65 лет, с массой тела менее 50 кг или нарушением функций почек), при этом доза препарата, принимаемая внутрь не должна превышать 40 мг/сут. Рекомендован скорейший перевод пациента только на оральную форму препарата.

Побочное действие

Со стороны желудочно-кишечного тракта: анорексия, ощущение дискомфорта в животе, ощущение переполнения желудка, тошнота, диспепсия, желудочно-кишечная боль, боль в эпигастрии, диарея, метеоризм, отрыжка, рвота, запор, эрозивно-язвенные изменения, кровотечения и перфорации желудочно-кишечного тракта (иногда летальные), рвота кровью, кровь в кале, гастрит, язвенная болезнь, панкреатит, язвенный стоматит, эзофаргит, обострение болезни Крона и колита.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нарушение функции печени, печеночная недостаточность, желтуха, гепатит, гепатомегалия, повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, обморочные состояния, повышенная утомляемость, слабость, раздражительность, ощущение сухости во рту, повышенное чувство жажды, изменение настроения, беспокойство, нарушение концентрации внимания, эйфория, нервозность, спутанность сознания, парестезии, необычные сновидения, депрессия, сонливость, нарушение сна, бессонница, галлюцинации, возбуждение, гиперкинезии, судороги, патологические мысли, асептический менингит, ригидность мышц затылка, чувство тревоги, вертиго, дезориентация, расстройство мышления.

Со стороны органов чувств: нарушение вкусовых ощущений, нечеткость зрительного восприятия, неврит зрительного нерва, шум в ушах, снижение и потеря слуха.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия.

Со стороны мочевыделительной системы: боль в месте проекции почек, дизурия, частое мочеиспускание, олигурия, гематурия, протеинурия, повышение уровня мочевины и креатинина в сыворотке крови, гипонатриемия, гиперкалиемия, задержка мочи, почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз, нефротический синдром, гемолитический уремический синдром.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: бледность, гиперемия, боль в груди, сердцебиение, брадикардия, сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, отеки. Данные клинических и эпидемиологических исследований свидетельствуют о том, что применение некоторых НПВП, особенно в высоких дозах и в течение длительного времени, может быть ассоциировано с повышенным риском развития артериальных тромбоэмболических осложнений (инфаркт миокарда или инсульт).

Со стороны крови: пурпура, лейкопения, эозинофилия, нейтропения, агранулоцитоз, апластическая анемия, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, возможно снижение скорости свертывания крови, возникновение кровоизлияний под кожу, гематом, носовых кровотечений, удлинение времени кровотечения, повышение кровоточивости послеоперационных ран.

Со стороны органов дыхания: одышка, тахипноэ, бронхоспазм, осложнение течения астмы, отек легких.

Со стороны половой системы: бесплодие (у женщин).

Со стороны кожи: зуд, крапивница, фотосенсибилизация, синдром Лайелла, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, кожные высыпания, в том числе макулопапулезные и мокнущие, изменение цвета кожи лица.

Аллергические реакции: анафилактические и анафилактоидные реакции, крапивница, бронхоспазм, отек гортани, ангионевротический отек, отек век, периорбитальный отек, эксфолиативный дерматит, буллезный дерматоз.

Со стороны организма в целом: общее недомогание, отеки, лихорадка, повышенная потливость, увеличение массы тела; боль, припухлость и гиперемия в месте введения. Для предупреждения возможных побочных эффектов следует стремиться использовать минимальные эффективные дозы препарата, точно соблюдать установленные дозировки и режимы введения, учитывать состояние больного (возраст, сопутствующие заболевания, функцию печени, почек, состояние водно-электролитного обмена и системы гемостаза), а также возможные лекарственные взаимодействия при комбинированной терапии.

Противопоказания

Бронхиальная астма, Полный либо частичный синдром назальных полипов, бронхоспазм, ангионевротический отек в анамнезе. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в период обострения, а также наличие в анамнезе язвы или желудочно-кишечного кровотечения, наличие либо подозрение на желудочно-кишечное кровотечение. Нарушение свертывания крови в анамнезе, состояния с высоким риском кровотечений, геморрагический диатез, коагулопатии, геморрагический инсульт, внутричерепное кровотечение, одновременное применение с антикоагулянтами (в том числе варфарином, низкими дозами гепарина). Оперативные вмешательства с высоким риском кровотечения либо риском неполной его остановки. Умеренная и тяжелая почечная недостаточность (креатинин плазмы более 50 мг/л), риск почечной недостаточности, гиповолемия, дегидратация. Беременность, родовой период и период кормления грудью. Повышенная чувствительность к кеторолаку, аспирину, другим НПВС или любому компоненту препарата. Одновременный прием других НПВП (риск суммации побочных эффектов) Возраст до 16 лет Застойная сердечная недостаточность Препарат не применяют для обезболивания перед и во время хирургических операций. Кеторолак не применяется для эпидуральных и интратекальных введений. Тяжелая печеночная недостаточность. Совместное применение с препаратами лития, пентоксифиллином пробенецидом. Противопоказано эпидуральное или интратекальное введение препарата.

Особенности применения

Назначение пациентам с нарушенной функцией печени: назначается с осторожностью. Во время приема кеторолака возможно повышение уровня ферментов печени. При наличии функциональных отклонений со стороны печени на фоне приема кеторолака возможно развитие более тяжелой патологии. При выявлении признаков патологии печени лечение следует прекратить.

Пациентам с почечной недостаточностью или заболеваниями почек в анамнезе: кеторолак назначается, соблюдая осторожность.

Назначение пожилым пациентам: поскольку у пациентов данной возрастной группы чаще развиваются побочные реакции, следует использовать минимальную эффективную дозу (суточная терапевтическая доза не более 60 мг для пациентов старше 65 лет).

Беременность и лактация

Эффективность и безопасность не установлены. Препараты, влияющие на синтез простагландинов, в том числе и кеторолак, могут вызывать снижений фертильности, в связи с чем не рекомендованы для использования женщинами, планирующими беременность. Безопасность препарата у беременных женщин не изучена. При исследовании на крысах и кроликах в токсических дозах тератогенное действие не выявлено. У крыс отмечено удлинение срока гестации и задержка родов. В связи с известным негативным действием препаратов группы НПВС на сердечно-сосудистую систему плода (риск заращения артериального протока) кеторолак противопоказан у беременных женщин. Использование кеторолака во время родов не рекомендовано в связи с увеличением риска кровотечений у матери и ребенка. Кеторолак проникает в молоко, в связи с чем не рекомендован к применению во время лактации.

Влияние на показатели лабораторных исследований: возможно увеличение времени кровотечения при исследовании показателей свертываемости.

Влияние на способность управлять транспортом и другими механизмами

Так как у значительной части больных при назначении кеторолака развиваются побочные эффекты со стороны центральной нервной системы (сонливость, головокружение, головная боль) рекомендуется избегать выполнения работ, требующих повышенного внимания и быстрой реакции.

Предупреждения и меры предосторожности

Кеторолак способен вызвать тяжелые побочные реакции со стороны пищеварительного тракта на любом этапе терапии препаратом после симптомов-предвестников или без них, такие побочные реакции могут иметь летальный исход. Риск появления серьезных желудочно-кишечных кровотечений является дозозависимым, но побочные явления могут возникать даже при непродолжительной терапии. Кроме наличия в анамнезе язвенной болезни, провоцирующими факторами являются одновременное применение пероральных кортикостероидов, антикоагулянтов, длительная терапия нестероидными противовоспалительными средствами, курение, употребление алкогольных напитков, пожилой возраст. При подозрении на развитие нежелательных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта кеторолак следует отменить.

Следует с осторожностью применять НПВП пациентам с болезнью Крона и язвенным колитом в анамнезе из-за возможности ухудшения течения заболевания.

Кеторолак угнетает агрегацию тромбоцитов и удлиняет время кровотечения, функция тромбоцитов возвращается к норме в течение 24-48 часов после отмены препарата. У пациентов, получающих антикоагулянтную терапию, применение кеторолака может повышать риск возникновения кровотечения. Пациенты, которые уже принимают антикоагулянты, или требующие введения низких доз гепарина, не должны получать кеторолак. У пациентов, принимающих другие средства, влияющие на гемостаз, применять кеторолак следует с осторожностью. У пациентов, которым делали операцию с высоким риском кровотечения или неполным гемостазом, кеторолак применять нельзя.

Как и другие НПВП, кеторолак подавляет синтез простагландинов и может оказывать токсическое воздействие на почки, поэтому его следует с осторожностью применять пациентам с нарушением функции почек или с болезнями почек в анамнезе. К группе риска относятся пациенты с нарушенной функцией почек, гиповолемией, сердечной недостаточностью, нарушением функции печени, пациенты, которые применяют диуретики, и пациенты пожилого возраста.

Задержка жидкости, натрия хлорида, гипертония, олигурия и периферические отеки наблюдались у некоторых пациентов, принимающих НПВП, включая кеторолак, потому его следует использовать с осторожностью у больных с гипертонией, сердечной недостаточностью, перед введением препарата следует корректировать нарушения водно-электролитного баланса.

Клинические исследования и эпидемиологические данные свидетельствуют о том, что применение некоторых НПВП, особенно в высоких дозах и в течение длительного времени, может ассоциироваться с повышением риска артериальных тромботических осложнений, таких как инфаркт миокарда или инсульт. Нельзя исключить такой риск и для кеторолака. Чтобы минимизировать потенциальный риск развития побочных кардиоваскулярных осложнений у пациентов, применяющих НПВП, следует применять минимальную эффективную дозу в течение кратчайшего возможного периода времени. Назначать кеторолак пациентам с неконтролируемой гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и/или сосудов головного мозга следует только после тщательной оценки всех преимуществ и недостатков такого лечения.

Кеторолак следует с осторожностью назначать пациентам с нарушением функции печени или с заболеваниями печени в анамнезе. Значительное повышение (более чем в три раза выше нормы) АЛТ и ACT в сыворотке крови наблюдались в контролируемых клинических исследованиях менее чем у 1% пациентов. Кроме того, сообщалось о единичных случаях тяжелых печеночных реакций, включая желтуху, фульминантный гепатит, некроз печени и печеночную недостаточность, в некоторых случаях приводившую к летальному исходу. В случае появления признаков нарушения функции печени кеторолак следует отменить.

Применение препарата пациентам с системной красной волчанкой или заболеваниями соединительной ткани, может ассоциироваться с повышенным риском развития асептического менингита.

Были сообщения о серьезных реакциях со стороны кожи, таких как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Самый высокий риск этих реакций существует в начале лечения.

Сообщалось о развитии серьезных анафилактических и анафилактоидных реакций, таких как бронхоспазм, отек гортани, ангионевротический отек, анафилактический шок. Не следует использовать кеторолак у пациентов с бронхиальной астмой, синдромом носовых полипов, бронхоспазмом, ангионевротическим отеком в анамнезе. При появлении сыпи или других проявлениях гиперчувствительности следует прекратить лечение препаратом.

Это лекарственное средство содержит небольшое количество этанола (спирта этилового), т.е. менее 100 мг в 1 мл содержание натрия в лекарственном средстве составляет менее 1 ммоль (23 мг) в 1 мл.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Кеторолак незначительно снижает степень связывания с белками варфарина.

В исследованиях in vitro показано влияние терапевтических доз салицилатов на степень связывания кеторолака с белками плазмы в сторону снижения от 99.2% до 97.5%. При сочетании с фуросемидом возможно ослабление его мочегонного действия приблизительно на 20%.

Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и объем распределения кеторолака повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает период его полувыведения. На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ.

Отмечено возможное взаимодействие кеторолака и недеполяризующих миорелаксантов, приводящее к развитию апноэ.

Не исключено, что одновременное применение с ингибиторами АПФ может повысить риск нарушения функции почек.

Описаны редкие случаи развития судорожных приступов при сочетании кеторолака с противосудорожными препаратами (фенитоин, карбамазепин).

Возможно возникновение галлюцинаций на фоне одновременного приема кеторолака и психостимулирующих препаратов (флюоксетин, тиотиксен, алпразолам).

Следует избегать одновременного применения кеторолака и НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 из-за увеличения риска серьезных неблагоприятных реакций. Кеторолак ингибирует агрегацию тромбоцитов, уменьшает концентрацию тромбоксана и продлевает время кровотечения. Функция тромбоцитов возвращается к норме в течение 24-48часов после прекращения приема кеторолака. Хотя исследования не указывают на значительное взаимодействие между кеторолаком и антикоагулянтами, одновременное использование кеторолака и терапевтических доз варфарина, профилактических доз гепарина (2500-5000 единиц в течение 12 часов) и декстранов, может ассоциироваться с повышенным риском кровотечения.

НПВП не следует использовать в течение 8-12 дней после введения мифепристона из-за возможного снижения эффекта мифепристона.

Одновременное применение кеторолака с пентоксифиллином повышает риск развития кровотечений.

Как и в случае с другими НПВП, следует проявлять осторожность при совместном введении с кортикостероидами из-за повышенного риска желудочно-кишечного изъявления или кровотечения.

Было показано, что кеторолак уменьшает потребность в опиоидных анальгетиках, когда они используются для облегчения послеоперационной боли.

У пациентов, которые одновременно принимают хинолины, может быть повышен риск судорог.

Одновременное применение НПВП с зидовудином приводит к повышению риска гематологической токсичности.

Существует повышенный риск нефротоксичности при совместном применении НПВП с такролимусом или циклоспорином.

НПВП могут ухудшать течение сердечной недостаточности, снижать скорость клубочковой фильтрации и повышать плазменные уровни сердечных гликозидов при их совместном применении.

Несовместимость

Раствор кеторолака для инъекций не следует смешивать в малых емкостях (например, в одном шприце) с морфина сульфатом, меперидина гидрохлоридом, прометазина гидрохлоридом или гидроксизина гидрохлоридом, так как при этом кеторолак может выпасть в осадок.

Передозировка

Передозировка кеторолака при однократном или повторном применении обычно проявляется болями в области живота, возникновением пептических язв желудка или эрозивного гастрита, нарушением функции почек, гипервентиляцией, метаболического ацидоза, перечисленные симптомы излечиваются после прекращения приема препарата. В этих случаях рекомендуется промывание желудка, введение адсорбентов (активированный уголь) и проведение симптоматической терапии. Кеторолак не выводится в достаточной степени с помощью диализа.

Изготовлено

“Д-р Редди’с Лабораторис Лтд”

Виллидж Кхол, Налагарх Роад, Бадди, Дистрикт Солан, Химачал Прадеш, 173205, Индия.

Кеторол – нестероидное противовоспалительное средство (НПВС) с выраженным анальгезирующим действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Кеторола:

• Таблетки, покрытые пленочной оболочкой – круглые, двояковыпуклые, зеленого цвета (по 10 шт. в блистере, в картонной пачке 2 блистера);
• Раствор для внутримышечного (в/м) и внутривенного (в/в) введения – прозрачный, бесцветный или светло-желтый (в ампулах из темного стекла по 1 мл, по 10 ампул в ПВХ/алюминиевых блистерах);
• Гель для наружного применения 2% – однородной консистенции, прозрачных или полупрозрачный, со специфическим запахом (в алюминиевых тубах по 30 г, в картонной пачке 1 туба).

Действующее вещество препарата – кеторолака трометамин. Его концентрация:

• 1 таблетка – 10 мг;
• 1 мл раствора – 30 мг;
• 1 г геля – 20 мг.

Вспомогательные вещества:

• Таблетки – целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, лактоза, коллоидный кремния диоксид, магния стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А). Состав пленочной оболочки – титана диоксид, пропиленгликоль, гипромеллоза и олив зеленый (красители бриллиантовый голубой и хинолиновый желтый);
• Раствор – динатрия эдетат, этанол, октоксинол, натрия гидроксид, пропиленгликоль, натрия хлорид, вода для инъекций;
• Гель – диметилсульфоксид, пропиленгликоль, метилпарагидроксибензоат натрия, карбомер 974Р, пропилпарагидроксибензоат натрия, трометамин (трометамол), очищенная вода, этанол, глицерол, ароматизатор «Дримон Инде» (диэтилфталат, триэтилцитрат, изопропилмиристат, масло семян клещевины обыкновенной).

Показания к применению

В виде раствора и таблеток Кеторол применяют для купирования болевого синдрома различного генеза средней и сильной интенсивности:

• Зубная боль;
• Радикулит, невралгия;
• Миалгия, артралгия;
• Вывихи, растяжения, другие травмы и их последствия;
• Ревматические заболевания;
• Боли в послеоперационном и послеродовом периоде;
• Онкологические заболевания.

В виде геля препарат применяют местно при болевом синдроме, обусловленном следующими заболеваниями:

• Радикулит, невралгия;
• Артралгия, миалгия;
• Бурсит, эпикондилит, тендинит, синовит;
• Ревматические заболевания;
• Травмы (повреждения связок, ушибы и воспаление мягких тканей, в том числе посттравматического происхождения).

Противопоказания

К системному применению Кеторола:

• Прогрессирующие заболевания почек, выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина < 30 мл/минуту), подтвержденная гиперкалиемия;
• Печеночная недостаточность или активное течение заболеваний печени;
• Воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит, болезнь Крона) в фазе обострения;
• Эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка и 12-перстной кишки;
• Цереброваскулярное, активное желудочно-кишечное или иное кровотечение;
• Нарушения свертываемости крови, в том числе гемофилия;
• Декомпенсированная сердечная недостаточность;
• Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы с рецидивирующим полипозом носа или околоносовых пазух и непереносимостью ацетилсалициловой кислоты (АСК) или других НПВС (в анамнезе в том числе);
• Послеоперационный период после аортокоронарного шунтирования;
• Детский возраст до 16 лет;
• Беременность, роды;
• Период лактации;
• Повышенная чувствительность к кеторолаку или любому другому компоненту препарата.

К наружному применению:

• Экзема, мокнущие дерматозы, инфицированные ссадины, раны в месте предполагаемого нанесения;
• III триместр беременности;
• Период лактации;
• Детский возраст до 16 лет;
• Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы с рецидивирующим полипозом носа или околоносовых пазух и непереносимостью ацетилсалициловой кислоты или других НПВС (указания в анамнезе на крапивницу, ринит или бронхоспазм, вызванные приемом АСК);
• Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Особое наблюдение в период лечения при системном применении препарата необходимо в следующих случаях:

• Артериальная гипертензия;
• Застойная сердечная недостаточность;
• Ишемическая болезнь сердца;
• Заболевания периферических артерий;
• Системная красная волчанка;
• Холестаз;
• Сепсис;
• Нарушение функции почек (КК 30–60 мл/мин);
• Отечный синдром;
• Бронхиальная астма;
• Язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) в анамнезе;
• Тяжелые соматические заболевания;
• Сахарный диабет;
• Цереброваскулярные заболевания;
• Патологическая дислипидемия или гиперлипидемия;
• Злоупотребление алкоголем;
• Курение;
• Пожилой возраст (старше 65 лет);
• Одновременный прием с другими НПВС;
• Сопутствующая терапия следующими препаратами: пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата (например, флуоксетин, циталопрам, пароксетин, сертралин);
• антикоагулянты (например, варфарин), антиагреганты (например, клопидогрел и ацетилсалициловая кислота);
• Повышенная чувствительность к другим НПВС.

При необходимости наружного применения Кеторола осторожность нужно соблюдать в следующих случаях:

• Хроническая сердечная недостаточность;
• Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ;
• Тяжелая почечная/печеночная недостаточность;
• Бронхиальная астма;
• Обострение печеночной порфирии;
• I и II триместр беременности;
• Пожилой возраст.

Способ применения и дозировка

Раствор Кеторол предназначен для внутримышечного и внутривенного введения.

Доза подбирается индивидуально в зависимости от интенсивности боли. Длительность в/в инъекции – не менее 15 секунд. В/м препарат вводят медленно глубоко в мышцу.

Как правило, взрослым пациентам в возрасте 16-64 года с массой тела более 50 кг в/м вводят до 60 мг однократно или по 30 мг каждые 6 часов, в/в – по 30 мг, но не более 15 доз в течение 5 суток. Максимально допустимая суточная доза – 90 мг.

Пациентам с массой тела менее 50 кг и больным с хронической почечной недостаточностью в/м вводят до 30 мг однократно или по 15 мг каждые 6 часов, в/в – не более 15 мг. Независимо от способа применения – в/м или в/в – этим категориям пациентов в течение 5 суток допускается введение не более 20 доз. Максимально допустимая суточная доза – 60 мг.

Длительность применения не должна превышать 5 суток.

Таблетки Кеторол принимают внутрь. Разовая доза составляет 10 мг (1 табл.). Кратность приема зависит от степени выраженности боли. Максимальная суточная доза – 40 мг (4 таблетки). Использовать рекомендуется минимальную эффективную дозу.

Продолжительность курса лечения при пероральном приеме – до 5 дней.

При переводе пациента с парентерального применения препарата на прием внутрь следует учитывать суммарную дозу кеторолака. В день перехода она не должна превышать: для пациентов в возрасте до 65 лет – 90 мг, для пациентов старше 65 лет и больных с нарушенной функцией почек – 60 мг. При этом высшая доза Кеторола в таблетках в этот день – 30 мг.

Гель применяют наружно – его равномерным тонким слоем мягкими массирующими движениями наносят на предварительно очищенную и высушенную поверхность кожи в количестве 1-2 см на максимально болезненную область 3-4 раза в сутки с интервалами не менее 4 часов.

Длительность применения – до 10 дней, продолжение лечения возможно только после консультации с врачом.

Побочные действия

При системном применении Кеторола могут отмечаться следующие побочные эффекты:

• Аллергические реакции: редко – анафилаксия или анафилактоидные реакции (одышка, тяжесть в грудной клетке, затрудненное дыхание, свистящее дыхание, крапивница, кожная сыпь, зуд кожи, изменение цвета кожи лица, отеки век, периорбитальный отек, тахипноэ или диспноэ);
• Кожные покровы: иногда – пурпура и кожная сыпь, в том числе макулопапулезная; редко – крапивница, эксфолиативный дерматит (уплотнение, шелушение или покраснение кожи, лихорадка с ознобом или без, опухание и/или болезненность небных миндалин), синдромы Стивенса-Джонсона и Лайелла;
• Пищеварительная система: часто (особенно у людей старше 65 лет, имеющих эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в анамнезе) – диарея, гастралгия; иногда – запор, метеоризм, стоматит, ощущение переполнения желудка, рвота; редко – тошнота, гепатит, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в т.ч. с кровотечением и/или перфорацией – абдоминальная боль, тошнота, жжение, или спазм в эпигастральной области, изжога, мелена, рвота по типу «кофейной гущи» и др.), гепатомегалия, холестатическая желтуха, острый панкреатит;
• Центральная нервная система: часто – головокружение, сонливость, головная боль; редко – галлюцинации, гиперактивность (колебания настроения, беспокойство), асептический менингит (ригидность мышц шеи и/или спины, сильная головная боль, лихорадка, судороги), депрессия, психоз;
• Мочевыделительная система: редко – боль в пояснице (в том числе с гематурией и/или азотемией), повышение или снижение объема мочи, частое мочеиспускание, отеки почечного генеза, нефрит, гемолитико-уремический синдром (тромбоцитопения, почечная недостаточность, гемолитическая анемия, пурпура), острая почечная недостаточность;
• Система гемостаза: редко – кровотечение (ректальное, носовое, из послеоперационной раны);
• Сердечно-сосудистая система: иногда – повышение артериального давления; редко – отек легких и обморок;
• Органы кроветворения: редко – эозинофилия, анемия, лейкопения;
• Дыхательная система: редко – ринит, одышка, бронхоспазм, отек гортани;
• Органы чувств: редко – нарушение зрения (в том числе нечеткость зрительного восприятия), снижение слуха, звон в ушах;
• Прочие: часто – отеки (лица, пальцев, голеней, ступней, лодыжек, увеличение массы тела); иногда – повышенная потливость; редко – лихорадка, отек языка.

При наружном применении Кеторола возможны: шелушение кожи, зуд и крапивница.

При нанесении геля на обширные по площади участки тела есть вероятность развития таких системных побочных реакций кеторолака, как:

• Головная боль, головокружение;
• Изжога, диарея, тошнота, рвота, изъязвление слизистой ЖКТ, гастралгия, повышение активности печеночных трансаминаз;
• Анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, удлинение времени кровотечения;
• Задержка жидкости, гематурия;
• Аллергические реакции (кожная сыпь, анафилактический шок).

Особые указания

Кеторол предназначен для симптоматической терапии, уменьшения интенсивности боли и выраженности воспалительного процесса на момент применения, на прогрессирование заболевания влияния он не оказывает.

При необходимости дополнительно могут быть назначены наркотические анальгетики в невысоких дозах.

Из-за вероятности возникновения аллергических реакций в/м или в/в первую дозу препарата вводят под наблюдением врача.

Риск развития нефротоксических побочных действий Кеторола возрастает у пациентов с гиповолемией.

При совместном применении с другими НПВС есть риск задержки жидкости, декомпенсации сердечной деятельности, повышения артериального давления.

Пациентам с нарушением свертывания крови препарат может быть назначен только при условии постоянного контроля числа тромбоцитов, особенно в послеоперационном периоде.

Вероятность развития осложнений возрастает в случае повышения суточной дозы (более 90 мг – при парентеральном применении Кеторола, более 40 мг – при пероральном приеме) и при удлинении сроков лечения более 5 дней (у пациентов с хроническими болями).

Снизить риск НПВС-гастропатии можно одновременным применением антацидных средств, омепразола или мизопростола.

В период лечения препаратом в форме таблеток и раствора следует соблюдать осторожность при занятии видами деятельности, которые требуют быстроты психомоторных реакций и/или повышенной концентрации внимания (в т.ч. при вождении автомобиля).

Лекарственное взаимодействие

Возможные нежелательные (в т.ч. тяжелые) реакции:

• АСК, другие НПВС, глюкокортикостероиды, препараты кальция, кортикотропин, этанол – образование язв ЖКТ, развитие желудочно-кишечных кровотечений;
• Парацетамол и другие нефротоксические средства, в том числе препараты золота – нефротоксичность;
• Метотрексат – гепато- и нефротоксичность;
• Препараты лития – уменьшение клиренса и усиление токсичности;
• Непрямые антикоагулянты, антиагреганты, тромболитики, гепарин, пентоксифиллин, цефотетан, цефоперазон – развитие кровотечения;
• Вальпроевая кислота – нарушение агрегации тромбоцитов;
• Верапамил и нифедипин – повышение их концентрации в плазме крови.

Кеторолак усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов, поэтому необходим перерасчет их доз; снижает эффективность гипотензивных и диуретических средств.

Пробенецид и препараты, блокирующие канальцевую секрецию, уменьшают клиренс кеторолака и увеличивают его концентрацию в плазме крови.

При назначении Кеторола с наркотическими анальгетиками, их дозы существенно снижают.

Антацидные средства не влияют на абсорбцию кеторолака.

В период лечения не следует применять другие нестероидные противовоспалительные средства.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 25 ºС в сухом, темном месте с ограниченным доступом детей.

Срок годности геля – 2 года, таблеток и раствора – 3 года.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Фото препарата

Латинское название: Ketorol

Код ATX: M02AA

Действующее вещество: Кеторолак (Ketorolac)

Производитель: Dr. Reddy´s Laboratories Ltd., Индия

Описание актуально на: 25.10.17

Кеторол - нестероидный противовоспалительный препарат с выраженным анальгезирующим действием.

Действующее вещество

Кеторолак (Ketorolac).

Форма выпуска и состав

Выпускается в виде раствора для внутривенного и внутримышечного введения, таблеток, покрытых пленочной оболочкой, геля для наружного применения.

Показания к применению

Сильный и умеренно выраженный болевой синдром при таких заболеваниях и состояниях:

• травмы;
• зубная боль;
• послеродовые и послеоперационные боли;
• онкологические заболевания;
• миалгии;
• артралгии;
• невралгии;
• радикулит;
• вывихи и растяжения;
• ревматические болезни.

Противопоказания

• гиперчувствительность к трометамину кеторолаку;
• аспириновая триада, то есть сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух;
• непереносимость АСК и лекарственных средств пиразолонового ряда.

Помимо прочего среди противопоказаний:

• гиповолемия любой этиологии;
• обострения эрозивно-язвенных поражений желудочно-кишечного тракта;
• гипокоагуляция, в том числе гемофилии;
• кровотечения или высокие риски их развития;
• тяжелая почечная недостаточность;
• печеночная недостаточность;
• дегидратация;
• пептические язвы;
• геморрагический инсульт.

Не назначают во время родов, в период беременности и грудного вскармливания и детям до 16 лет.

Применение возможно с осторожностью при таких состояниях:

• непереносимость других НПВП;
• наличие факторов, повышающих ЖКТ-токсичность;
• бронхиальная астма;
• холецистит;
• артериальная гипертензия;
• холестаз;
• активный гепатит;
• вредные привычки (алкоголизм, курение);
• послеоперационное восстановление;
• хроническая сердечная недостаточность;
• отечный синдром;
• сепсис;
• возраст старше 65 лет.

Инструкция по применению Кеторол (способ и дозировка)

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Принимают внутрь в разовой дозе 10 мг.

При выраженном болевом синдроме возможно повторное применение по 10 мг до 4 раз в сутки в зависимости от выраженности боли. Максимальная суточная доза - 4 мг. Следует принимать минимальную эффективную дозу курсом не более 5 дней.

При переходе с парентерального препарата на прием внутрь суммарная суточная доза обеих лекарственных форме в день перевода не должна превышать 90 мг для людей от 16 до 65 лет и 60 мг - для людей старше 65 лет или с нарушением функции почек. Доза в день перехода не должна превышать 30 мг.

Раствор для внутримышечного и внутривенного введения

При приеме внутрь взрослым показано от 10 мг каждые 4-6 часов до 20 мг каждые 6-8 часов.

Раствор вводится внутривенно по 10-30 мг с интервалом 4-6 часов в течение 2 суток.

Максимальная доза при приеме внутрь или внутримышечном введении - 90 мг в сутки, для пациентов с массой тела, нарушением функции почек или старше 65 лет - 60 мг в сутки.

Гель для наружного применения

Повторная доза назначается через 4 часа. Гель применяют не чаще 4 раз в сутки.

При отсутствии улучшений после 10 дней применения следует прекратить лечение и обратиться к врачу. Не рекомендуется применять гель более 10 дней без консультации врача.

Побочные эффекты

Применение Кеторол часто вызывает такие побочные действия:

• гастралгия, диарея, метеоризм, запор, рвота;
• головная боль, головокружение, сонливость;
• жжение или боль в месте введения;
• кожная сыпь, отечность;
• повышенное потоотделение.

Реже вызывает следующие проявления:

• снижение аппетита;
• эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта;
• холестатическая желтуха, гепатит, острый панкреатит;
• острая почечная недостаточность;
• боли в пояснице;
• гематурия, нефрит;
• повышение частоты мочеиспускания;
• снижение слуха, звон в ушах;
• бронсхоспазм, ринит, отек легких и гортани;
• судороги, беспокойство;
• депрессия, психоз, обморочные состояния;
• анемия, эозинофилия, лейкопения;
• носовое кровотечение;
• различные аллергические реакции;
• лихорадка.

Передозировка

При превышении дозы Кеторол появляются такие симптомы:

• боль в животе, тошнота, рвота;
• пептические язвы;
• метаболический ацидоз;
• нарушение функции почек.

При этом показано промывание желудка, назначение адсорбентов и симптоматическое лечение для поддержания жизненно важных функций организма. Диализ малоэффективен.

Аналоги

Аналоги по коду АТХ: Кеторолак, Долак, Адолор, Кетанв, Торолак.

Не принимайте решение о замене препарата самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.

Фармакологическое действие

• Кеторол имеет преимущественно обезболивающий эффект. Кеторолака трометамин, активное действующее вещество препарата, имеет умеренное жаропонижающее свойство, противовоспалительный эффект и выраженное анальгетическое действие. В периферических тканях приводит к неизбирательному подавлению активности ферментов циклооксигеназы 1 и 2 типов, за счет чего ингибируется процесс образования простагландинов. Именно простагландины – основной фактор появления боли, реакций воспаления и механизма терморегуляции.
• Не вызывает лекарственной зависимости, так как его действующее вещество не влияет на рецепторы к опиоидам, не вызывает угнетения дыхательного центра и не имеет успокаивающего или противодепрессивного эффекта. Обезболивающее действие данного препарата по эффективности сравнимо с морфином и значительно превосходит другие нестероидные противовоспалительные препараты.
• После внутримышечных уколов или приема внутрь таблеток анальгезирующий эффект наступает через 30 и 60 минут соответственно. Пик обезболивающего действия препарат достигается через 1-2 часа.
• При внутримышечных уколах быстро и полностью абсорбируется. При приеме внутрь таблеток действующее вещество также быстро и хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Препарат проникает в грудное молоко. Более половины введенного средства подвергается метаболизму в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Выведение из организма осуществляется преимущественно почками, частично через кишечник. Не выводится посредством гемодиализа.

Особые указания

• Введение первой дозы должно проходить под наблюдением врача из-за высокого риска появления аллергических реакций. Препарат не рекомендован для применения в целях премедикации, поддержания анестезии.
• Совместный прием с другими нестероидными противовоспалительными средствами может вызвать задержку жидкости, декомпенсацию сердечной деятельности, повышение артериального давления.
• При нарушениях свертываемости крови применение необходимо сопровождать постоянным контролем числа тромбоцитов, особенно это актуально для больных после операций, которым необходим контроль гемостаза.
• Удлинение курса лечения повышает риск развития лекарственных осложнений.
• Во время лечения данным препаратом следует соблюдать осторожность во время вождения транспортных средств и занятий других потенциально опасных видов деятельности.

При беременности и грудном вскармливании

Противопоказан при беременности, грудном вскармливании.

В детском возрасте

Противопоказан детям до 16 лет.

В пожилом возрасте

Пациентам старше 65 лет назначается с осторожностью.

При нарушениях функции почек

Противопоказан при при выраженной почечной недостаточности.

При нарушениях функции печени

Противопоказан при при выраженной печеночной недостаточности.

Лекарственное взаимодействие

• При приеме с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВП, препаратами кальция, ГКС, этанолом, кортикотропином может вызвать язвенные поражения ЖКТ и развитие желудочно-кишечных кровотечений.
• Повышает эффект других нефротоксичных препаратов. Одновременное назначение с парацетамолом повышает токсическое воздействие на почки, с метотрексатом – на почки и печень. Если требуется одновременный прием с метотрексатом, доза последнего должна быть снижена.
• Пробенецид повышает концентрацию ЛС в плазме крови. На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития, а также усиление токсичности этих веществ.
• Сочетание с непрямыми антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск кровотечения.
• Снижает действие гипотензивных и диуретических средств.
• На фоне приема ЛС доза опиоидных анальгетиков может быть существенно снижена.
• Усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов, что требует коррекции дозы.
• Сочетание с вальпроевой кислотой вызывает нарушение агрегации тромбоцитов. Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.
• Клиренс кеторолака может быть снижен лекарственными препаратами, блокирующими канальцевую секрецию.

Аналоги

Это лекарства, относящиеся к одной фармгруппе, которые содержат разные активные вещества (МНН), отличаются друг от друга названием, но используются для лечения одних и тех же заболеваний.

• - Таблетки 100 мг
• - Суппозитории ректальные 25 мг; 50 мг; 100 мг
• - Раствор для внутримышечного введения 25 мг/мл
• - Таблетки
• - Капли глазные
• - Порошок для приготовления раствора для приема внутрь
• - Таблетки
• - Капсулы 25 мг; 50 мг
• - Гель для наружного применения 5%
• - Субстанция-порошок 10 кг; 15 кг; 20 кг; 25 кг; 30 кг; 40 кг
• - Суппозитории ректальные 50 мг; 100 мг
• - Таблетки 25 мг
• - Мазь для наружного применения 10%
• - Суппозитории ректальные
• - Таблетки
• - Капсулы
• - Таблетки
• - Таблетки
• - Раствор для внутримышечного введения
• - Таблетки
• - Мазь для наружного применения
• - Раствор для внутримышечного введения
• - Таблетки
• - Таблетки 50 мг + 500 мг
• - Таблетки
• - Таблетки
• - Таблетки
• - Капсулы
• - Капсулы

Показания к применению препарата Кеторол

Купирование боли в послеоперационном периоде;
- купирование боли в мышцах и суставах.
Кеторол применяют для купирования острой боли, при которой необходимо обезболивание на уровне опиоидных препаратов.

Форма выпуска препарата Кеторол

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг; блистер 10, пачка картонная 2;

Состав
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
кеторолака трометамин (кеторолака трометамол) 10 мг
вспомогательные вещества: МКЦ; лактоза; крахмал кукурузный; кремния диоксид коллоидный; магния стеарат; карбоксиметилкрахмал натрия (тип А)
состав оболочки: гипромеллоза; пропиленгликоль; титана диоксид; олив зеленый (краситель хинолиновый желтый, краситель бриллиантовый голубой)
в блистере 10 шт.; в пачке картонной 2 блистера.

Раствор для внутримышечного введения 1 мл
кеторолака трометамин 30 мг
вспомогательные вещества: натрия хлорид; спирт; динатрия эдетат; октоксинол; пропиленгликоль; натрия гидроксид; вода для инъекций
в ампулах по 1 мл; в блистере 10 шт.

Фармакодинамика препарата Кеторол

Кеторолак оказывает выраженное анальгетическое действие, а также противовоспалительное и умеренное жаропонижающее.

Механизм действия связан с неселективным угнетением активности фермента ЦОГ-1 и -ЦОГ-2, главным образом в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза ПГ - модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь (−)S и (+)R энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено (−)S формой.

Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием.

После в/м введения и приема внутрь начало обезболивающего действия отмечается через 0,5 и 1 ч соответственно, максимальный эффект достигается через 1–2 ч.

Фармакокинетика препарата Кеторол

При приеме внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. Cmax после перорального приема 10 мг - (0,82–1,46 мкг/мл), Tmax - 10–78 мин. Богатая жирами пища снижает Cmax и задерживает ее достижение на 1 ч. Связывание с белками плазмы - 99%.

Биодоступность - 80–100%. Абсорбция при в/м введении - полная и быстрая. После в/м введения в дозе 30 мг Cmax (1,74–3,1 мкг/мл) достигается через 15–73 мин, 60 мг - Cmax (3,23–5,77 мкг/мл) достигается через 30–60 мин. Время достижения CSS при парентеральном и пероральном введении - 24 ч при назначении 4 раза в сутки (выше субтерапевтической) и составляет при в/м введении 15 мг - 0,65–1,13 мкг/мл, 30 мг - 1,29–2,47 мкг/мл; после приема внутрь 10 мг - 0,39–0,79 мкг/мл. Vd составляет 0,15–0,33 л/кг. У больных с почечной недостаточностью Vd может увеличиваться в 2 раза, а Vd R-энантиомера - на 20%.

Проникает в грудное молоко: при приеме матерью 10 мг кеторолака Cmax в молоке достигается через 2 ч после приема первой дозы и составляет 7,3 нг/мл, через 2 ч после применения второй дозы (при использовании препарата 4 раза в сутки) составляет 7,9 нг/л.

Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками и p-гидроксикеторолак, который выводится почками (91%) и через кишечник (6%).

T1/2 у пациентов с нормальной функцией почек составляет в среднем 5,3 ч (3,5–9,2 ч после в/м введения 30 мг и 2,4–9 ч после приема внутрь 10 мг). T1/2 удлиняется у пожилых пациентов и укорачивается у молодых. Функция печени не оказывает влияния на T1/2. У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина 19–50 мг/л (168–442 мкмоль/л) T1/2 составляет 10,3–10,8 ч, при более выраженной почечной недостаточности - более 13,6 ч.

Общий клиренс при в/м введении 30 мг - 0,023 л/кг/ч (0,019 л/кг/ч у пожилых пациентов), при приеме внутрь 10 мг - 0,025 л/кг/ч; у пациентов с почечной недостаточностью при концентрации креатинина в плазме крови 19–50 мг/л при в/м введении 30 мг - 0,015 л/кг/ч, при приеме внутрь 10 мг - 0,016 л/кг/ч.

Не выводится в ходе гемодиализа.

Использование препарата Кеторол во время беременности

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказания к применению препарата Кеторол

Таблетки

Повышенная чувствительность к кеторолаку;

Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВС (в т.ч. в анамнезе);

Эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение; цереброваскулярное или иное кровотечение;

Воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения;

Гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;

Декомпенсированная сердечная недостаточность;

Печеночная недостаточность или активное заболевание печени;

Выраженная почечная недостаточность (Cl креатинина
период после проведения аорто-коронарного шунтирования;

Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

Беременность, роды;

Период лактации;

Детский возраст до 16 лет.

С осторожностью:

Повышенная чувствительность к другим НПВС;

Бронхиальная астма;

Застойная сердечная недостаточность;

Отечный синдром;

Артериальная гипертензия;

Цереброваскулярные заболевания;

Патологическая дислипидемия/гиперлипидемия;

Нарушение функции почек (Cl креатинина 30–60 мл/мин);

Сахарный диабет;

Холестаз, активный гепатит;

Системная красная волчанка;

Заболевания периферических артерий;

Курение;

Анамнестические данные о развитии язвенного поражения ЖКТ;

Злоупотребление алкоголем;

Тяжелые соматические заболевания;

Сопутствующая терапия следующими препаратами: антикоагулянты (например варфарин), антиагреганты (например ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральные ГКС (например преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Раствор для в/м введения

Повышенная чувствительность к кеторолаку или другим НПВС;

Аспириновая астма, бронхоспазм, ангионевротический отек;

Гиповолемия (независимо от вызвавшей ее причины), дегидратация;

Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в стадии обострения, пептические язвы;

Гипокоагуляция (в т.ч. гемофилия);

Печеночная и/или почечная недостаточность (креатинин плазмы выше 50 мг/л);

Геморрагический инсульт (подтвержденный или подозреваемый), геморрагический диатез;

Высокий риск развития кровотечения или его рецидива (в т.ч. после операций);

Нарушение кроветворения;

Одновременный прием с другими НПВС;

Беременность, роды;

Период лактации;

Детский возраст до 16 лет;

Обезболивание перед и во время хирургических операций из-за высокого риска кровотечения;

Хронические боли.

С осторожностью:

Бронхиальная астма;

Холецистит, холестаз, активный гепатит;

Хроническая сердечная недостаточность;

Артериальная гипертензия;

Нарушение функции почек (креатинин плазмы ниже 50 мг/л);

Системная красная волчанка;

Пожилой возраст (старше 65 лет);

Полипы слизистой оболочки носа и носоглотки.

Побочные действия препарата Кеторол

Часто - более 3%, менее часто - 1–3%, редко - менее 1%.

Со стороны пищеварительной системы: часто (особенно у пожилых пациентов, старше 65 лет, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения ЖКТ) - гастралгия, диарея; менее часто - стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; редко - тошнота, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в т.ч. с перфорацией и/или кровотечением - абдоминальная боль, спазм или жжение в эпигастральной области, мелена, рвота по типу «кофейной гущи», тошнота, изжога и др.), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - острая почечная недостаточность, боль в пояснице с или без гематурии и/или азотемии, гемолитический уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), частое мочеиспускание, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза.

Со стороны органов чувств: редко - снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного восприятия).

Со стороны дыхательной системы: редко - бронхоспазм или диспноэ, ринит, отек гортани (одышка, затруднение дыхания).

Со стороны ЦНС: часто - головная боль, головокружение, сонливость; редко - асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: менее часто - повышение АД; редко - отек легких, обморок.

Со стороны органов кроветворения: редко - анемия, эозинофилия, лейкопения.

Со стороны системы гемостаза: редко - кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение.

Со стороны кожных покровов: менее часто - кожная сыпь (включая макулопапулезную сыпь), пурпура; редко - эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без него, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

Местные реакции: менее часто - жжение или боль в месте введения.

Аллергические реакции: редко - анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).

Прочие: часто - отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, увеличение массы тела); менее часто - повышенная потливость; редко - отек языка, лихорадка.

Способ применения и дозы препарата Кеторол

Внутрь, в разовой дозе 10 мг.

При выраженном болевом синдроме препарат принимается повторно по 10 мг до 4 раз в сутки, в зависимости от степени выраженности боли. Максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг. Следует использовать минимальную эффективную дозу.

В/м глубоко, в минимально эффективных дозах, подобранных в соответствии с интенсивностью боли и реакцией больного. При необходимости одновременно можно дополнительно назначить опиоидные анальгетики в уменьшенных дозах.

Разовые дозы при однократном в/м введении: больным до 65 лет - 10–30 мг, в зависимости от тяжести болевого синдрома, больным старше 65 лет или с нарушением функции почек - 10–15 мг.

Дозы при многократном в/м введении: больным до 65 лет вводят 10–30 мг, затем - по 10–30 мг каждые 4–6 ч, больным старше 65 лет или с нарушением функции почек - по 10–15 мг каждые 4–6 ч.

Максимальная суточная доза для больных до 65 лет не должна превышать 90 мг, а для больных старше 65 лет или с нарушенной функцией почек - 60 мг при в/м пути введения.

При приеме внутрь и парентеральном введении продолжительность курса лечения не должна превышать 5 дней.

При переходе с парентерального введения препарата на его прием внутрь суммарная суточная доза обеих лекарственных форм в день перевода не должна превышать 90 мг для больных до 65 лет и 60 мг - для больных старше 65 лет или с нарушенной функцией почек. При этом доза препарата в таблетках в день перехода не должна превышать 30 мг.

Передозировка препаратом Кеторол

Симптомы: абдоминальные боли, тошнота, рвота, возникновение пептических язв желудка или эрозивного гастрита, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.

Лечение: промывание желудка, введение адсорбентов (активированный уголь), симптоматическая терапия (поддержание жизненно важных функций организма). Не выводится в достаточной степени с помощью диализа.

Взаимодействия препарата Кеторол с другими препаратами

Одновременное применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВС, препаратами кальция, глюкокортикоидами, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв ЖКТ и развитию желудочно-кишечных кровотечений.

Совместное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом - гепато- и нефротоксичность. Одновременное назначение кеторолака и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего (необходимо контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови).

Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и Vd кеторолака, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает T1/2. На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ. Одновременное назначение с непрямыми антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск кровотечения. Снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (понижается синтез ПГ в почках). При комбинировании с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены.

Антацидные средства не влияют на полноту всасывания лекарства.

Повышает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы). Совместное назначение с вальпроатом натрия вызывает нарушение агрегации тромбоцитов. Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.

При назначении с другими нефротоксичными ЛС (в т.ч. с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности. ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.

Раствор для инъекций не следует смешивать в одном шприце с морфина сульфатом, прометазином и гидроксизином из-за выпадения осадка. Фармацевтически несовместим с раствором трамадола, препаратами лития.

Раствор для инъекций совместим с физиологическим раствором, 5% раствором декстрозы, раствором Рингера и Рингера-лактата, раствором «Плазмалит», а также с инфузионными растворами, содержащими аминофиллин, лидокаина гидрохлорид, допамина гидрохлорид, инсулин человека короткого действия и гепарина натриевую соль.

Особые указания при приеме препарата Кеторол

Кеторол® имеет две лекарственные формы (таблетки, покрытые оболочкой, и раствор для инъекций). Выбор способа введения препарата зависит от степени выраженности болевого синдрома и состояния больного.

Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24–48 ч.

Гиповолемия повышает риск развития побочных реакций со стороны почек. При необходимости можно назначать в комбинации с наркотическими анальгетиками.

Не использовать одновременно с парацетамолом более 5 дней. Больным с нарушением свертывания крови препарат назначают только при постоянном контроле числа тромбоцитов (особенно важно в послеоперационном периоде; необходим тщательный контроль гемостаза).

Риск развития лекарственных осложнений возрастает при удлинении сроков лечения более 5 дней и повышении пероральной дозы препарата более 40 мг/сут. Не следует применять препарат одновременно с другими НПВС.

При совместном приеме с другими НПВС могут наблюдаться задержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, повышение АД. Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24–48 ч.

Препарат может изменять свойства тромбоцитов, однако не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях. Для снижения риска развития НПВС-гастропатии назначаются антацидные лекарственные средства, мизопростол, омепразол.

Поскольку у значительной части больных при назначении Кеторола® развиваются побочные эффекты со стороны ЦНС (сонливость, головокружение, головная боль), рекомендуется избегать выполнения работ, требующих повышенного внимания и быстрой реакции (вождение автотранспорта, работа с механизмами и пр.).

Условия хранения препарата Кеторол

Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности препарата Кеторол

Принадлежность препарата Кеторол к ATX-классификации:

M Костно-мышечная система

M01 Противовоспалительные и противоревматические препараты

M01A Нестероидные противовоспалительные препараты

M01AB Производные уксусной кислоты