bleat.ru → Болезни ЖКТ

Как принимать тирозол до еды или. Тирозол Thyrozol инструкция по применению

Лекарство Тирозол представляет собой таблетки, покрытые пленочной оболочкой, которые содержат в своем составе 10 мг или 5 мг тиамазола.

Активное действующее вещество применяется для лечения заболеваний щитовидной железы, но подходит не при всех формах патологии.

Состав лекарственного средства дополнен второстепенными компонентами: кремния диоксид коллоидный, стеарат магния, гипромеллоза, натрия карбоксиметилкрахмал, крахмал кукурузный, целлюлоза, моногидрат лактозы.

Оболочка медикамента имеет светло-желтый цвет.

МНН наименование (международное непатентованное название) препарата совпадает с его действующим веществом.

С данным компонентом выпускаются другие лекарственные средства, которые становятся конкурентами Тирозола – заменители.

Тирозол таблетки позиционируются инструкцией по применению антитиреоидным лечебным средством, которое нарушает процесс формирования и выделения .

Фармакологическое действие препарата обусловлено основным веществом, входящим в его состав.

Таблетки Thyrozol блокируют пероксидазу – фермент, который принимает участие в йодировании щитовидной железы и способствует образованию гормонов Т3 и Т4.

В результате использования медикамента производится симптоматическое .

Данный эффект не получится, если развитие заболевания и высвобождение гормонов произошло из-за разрушения тканей железы по причине тиреоидита или использования .

При лечении Тирозолом достигаются свойства:

нормализуется и Т4 в крови;
ускоряется выведение йодидов из щитовидной железы;
повышается реципрокная активация синтеза ТТГ;
не оказывает влияния на процессы высвобождения синтезированных тирононов из фолликулов щитовидки.

После употребления медикамента активный компонент быстро всасывается, достигая своего максимума в крови в течение 30-90 минут.

Через 3-6 часов количество активного компонента в организме снижается вдвое.

Показания к применению

Аннотация описывает показания к применению, которые ограничиваются перечнем:

подготовка к оперативному лечению при тиреотоксикозе;
подготовка к лечению радиоактивным йодом;
профилактика медикаментозного токсикоза вследствие избыточного использования препаратов йода.

Скорость действия медикамента для каждого пациента разная.

Это связано с тем, что возникает латентный период различной продолжительности в начале использования медикамента, после которого наступает заметный результат и исчезновение симптомов тиреотоксикоза.

Для препарата Тирозол противопоказания ограничиваются списком:

высокая чувствительность к активному действующему веществу;
агранулоцитоз, лейкопения, спровоцированные препаратами с тиамазолом;
гранулоцитопения, в том числе после нормализации показателей;
холестаз;
лечение Тирозолом с Левотироксином при беременности;
возраст ребенка до 3 лет.

Из-за присутствия в составе медикамента лактозы не рекомендуется прием таблеток пациентам, имеющим непереносимость этого вещества.

С особой осторожностью и только под наблюдением врача лекарство назначается при чрезмерном увеличении щитовидной железы до очень больших размеров с сужением трахеи, обычно такая терапия кратковременная.

При заболеваниях печени, печеночной недостаточности воздействие препарата и влияние на орган может быть негативным, поэтому предварительно следует проконсультироваться с врачом.

Способ применения и дозировка

На начальных этапах лечения таблетки надо употреблять в строго установленное врачом время. Поддерживающую дозу следует принимать в один раз.

В зависимости от характера патологии и особенностей организма пациента назначается индивидуальная дозировка медикамента:

для лечения тиреотоксикоза от 20 до 40 мг на срок до двух месяцев, а после нормализации функции железы от 5 до 20 мг (назначается дополнительный прием левотироксина натрия с целью поддержания);
перед оперативным лечением 40 мг до достижения эутиреоидного метаболического состояния;
перед лечением радиоактивным йодом от 20 до 40 мг до достижения временного благоприятного состояния;
при латентном периоде во время лечения йодом от 5 до 20 мг;
при длительном приеме Тирозол рекомендуется пить от 1 до 10 мг, лечение необходимо скорректировать дополнительным назначением препаратов левотироксина (срок использования до 2 лет);
при латентном тиреотоксикозе и для профилактики от 10 до 20 мг с прерхлоратом калия.

Для детей дозировка рассчитывается в соответствии с массой тела: до 0,5 мг/кг в 2-3 приема.

Период, как долго можно принимать Тирозол, устанавливается врачом индивидуально. Срок использования препарата может составлять от одной недели до нескольких лет.

Использование препарата при беременности и грудном вскармливании

Отсутствие лечения патологии щитовидной железы во время беременности может привести к неприятным последствиям.

Поэтому при необходимости данный препарат применяться может.

Важно оценить пользу и риски, так как активный компонент может проникать через плацентарный барьер.

Тирозол при беременности назначается в дозе, не превышающей 10 мг в сутки.

Активное вещество препарата проникает в грудное молоко. При гипертиреозе у матери медикамент может использоваться, но в минимальной адекватной дозе.

Лекарство проникает в организм ребенка, поэтому необходимо регулярно контролировать работу щитовидной железы грудничка.

Взаимодействие Тирозол с другими препаратами

При использовании после рентгеновских исследований с контрастным веществом на основе йода происходит снижение эффективности. Необходимо увеличить дозу на время.
Средства, выводящие йод из организма, усиливают эффективность препарата.
При использовании медикамента необходимо скорректировать дозы варфарина, аминофиллина и сердечных гликозидов.
Литий, бета-адреноблокаторы увеличивают концентрацию тиамазола.
Сульфаниламиды и препараты на основе метамизола натрия повышают вероятность осложнений со стороны кровеносной системы.
Гентамицин повышает эффективность медикамента.
Тирозол и алкоголь несовместимы. Такая комбинация вызывает серьезные токсические поражения организма.

Аналоги

Аналоги Тирозола бывают абсолютными и относительными. К первым относятся лекарства, в состав которых входит такое же действующее вещество: Мерказолил, Тимазол, Метизол.

При заболеваниях щитовидной железы также назначаются лекарственные средства, имеющие другой состав: Пропранолол, Метапролол, Дексаметазон, и другие.

Выбирать альтернативное средство необходимо после обследования совместно с опытным специалистом.

Что лучше?

Чтобы ответить на вопрос какие аналоги Тирозола лучше или хуже, давайте просмотрим в таблице краткие формулировки плюсов и минусов этих лекарственных препаратов:

Условия продажи в аптеках

Препарат отпускается только по рецепту.

Для приобретения медикамента необходимо посетить эндокринолога и получить индивидуальные рекомендации по объемам приобретаемого препарата.

Цена

Стоимость Тирозола в разных регионах может отличаться.

Сроки и условия хранения препарата Тирозол

Медикамент следует хранить в недоступном для детей месте без проникновения прямых солнечных лучей.

Срок годности составляет 4 года с момента выпуска.

Состав

Каждая таблетка содержит:

в дозировке 5 мг ;

Активный компонент: тиамазол - 5 мг

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный - 2 мг, натрия крахмалгликолят (тип С) - 2 мг, магния стеарат - 2 мг, гипромеллоза 2910/15 - 3 мг, тальк - 6 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 10 мг, крахмал кукурузный- 20 мг, лактозы моногидрат - 200 мг

Пленочная оболочка: железа оксид желтый (Е 172) - 0,04 мг, диметикон 100 - 0,16 мг, макрогол 400 - 0,79 мг, титана диоксид (Е 171) - 1,43 мг, гипромеллоза 2910/15 - 3,21 мг

в дозировке 10 мг :

Активный компонент: тиамазол - 10 мг

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный - 2 мг, натрия крахмалгликолят (тип С) - 2 мг, магния стеарат - 2 мг, гипромеллоза 2910/15 - 3 мг, тальк - 6 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 10 мг, крахмал кукурузный - 20 мг, лактозы моногидрат -195 мг

Пленочная оболочка: железа оксид желтый (Е 172) - 0,54 мг, железа оксид красный (Е 172) - 0,004 мг, диметикон 100 - 0,16 мг, макрогол 400 - 0,79 мг, титана диоксид (Е 171) - 0,89 мг, гипромеллоза 2910/15 - 3,21 мг

Описание

Дозировка 5 мг: светло-желтые круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с рисками с обеих сторон.

Дозировка 10 мг: серо-оранжевые круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с рисками с обеих сторон.

Фармакотерапевтическая группа

Средства для лечения заболеваний щитовидной железы. Антитиреоидные средства. Код ATX : Н03ВВ02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Тиамазол дозозависимым образом ингибирует связывание йода с тирозином и, соответственно, влияет на неосинтез гормонов щитовидной железы. Это свойство позволяет проводить симптоматическую терапию тиреотоксикоза вне зависимости от причины его возникновения. В настоящее время нельзя с достоверностью утверждать, влияет ли тиамазол на естественное течение иммунологически индуцированного типа гипертиреоза (болезнь Грейвса), то есть подавляет ли он лежащие в основе иммунопатогенетические процессы. Тиамазол не влияет на процесс высвобождения синтезированных тиреоидных гормонов из тканей щитовидной железы. Этим объясняются индивидуальные различия в продолжительности латентного периода, предшествующего нормализации уровня тироксина и трийодтиронина в плазме крови, т.е. улучшению клинической картины. На гипертиреоз, возникший в результате высвобождения гормонов после разрушения клеток щитовидной железы, например, после лечения радиоактивным йодом или при тиреоидите, влияния также не оказывается.

Фармакокинетика

Тиамазол при приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается. После приема максимальная концентрация в плазме достигается в течение 0,4-1,2 часов. С белками плазмы крови практически не связывается. Тиамазол накапливается в щитовидной железе, где медленно метаболизируется. Несмотря на колебания уровней в сыворотке крови, кумуляция тиамазола в щитовидной железе ведет к созданию плато концентрации. В результате продолжительность действия однократно принятой дозы составляет примерно 24 часа. В соответствии с полученными данными, кинетика тиамазола не зависит от функционального состояния щитовидной железы. Период полувыведения составляет около 3-6 часов, при печеночной недостаточности он увеличивается. Метаболизм тиамазола осуществляется в почках и печени, выведение с фекалиями несущественно ввиду кишечно-печеночной циркуляции. 70% вещества выводится почками в течение 24 часов. Лишь небольшое количество выводится в неизмененном виде. В настоящее время данные в отношении активности метаболитов отсутствуют. Фармакокинетические данные у пациентов с нарушением функции почек и печени ограничены (см. раздел «Способ применения и дозировка»). Данных о применении многократных доз нет (см. раздел «Способ применения и дозировка»).

Показания к применению

Лечение гипертиреоза, в том числе:

Консервативное лечение гипертиреоза, в особенности при небольшом зобе или его отсутствии; подготовка к хирургическому вмешательству при всех формах гипертиреоза; подготовка к лечению радиоактивным йодом, в частности, у больных с тяжелыми формами тиреотоксикоза; для промежуточного лечения после прерывистой терапии радиоактивным йодом; профилактическое лечение пациентов с субклиническим гипертиреозом, автономной аденомой или тиреотоксикозом в анамнезе, которым необходимо применение йода (например, обследование с помощью йодсодержащих контрастных средств).

Противопоказания

Тирозол не следует назначать пациентам с:

Повышенной чувствительностью к тиамазолу, другим производным тиомочевины или любому из вспомогательных веществ; с умеренными и тяжелыми изменениями в анализе крови (гранулоцитопения); предшествующий холестаз, не связанный с гипертиреозом; повреждения костного мозга после лечения тиамазолом или карбимазолом в анамнезе. Комбинированная терапия тиамазолом и гормонами щитовидной железы противопоказана при беременности (см. раздел «Применение во время беременности и в период грудного вскармливания »).

Способ применения и дозы

Тиамазол является активным метаболитом карбимазола, однако 1 мг тиамазола не эквивалентен 1 мг карбимазола. Это необходимо иметь в виду в начале терапии тиамазолом или при переходе с карбимазола на тиамазол. Должны соблюдаться следующие рекомендации в отношении дозировки.

Дозировка у взрослых

В зависимости от тяжести заболевания и поступления йода с антитиреоидной терапией, лечение обычно начинают с суточной дозы тиамазола от 10 до 40 мг. Во многих случаях угнетение выработки гормонов щитовидной железы обычно достигается при начальной дозе от 20 до 30 мг тиамазола ежедневно. В менее тяжелых случаях не требуется прием полностью блокирующей дозы, поэтому применяются более низкие начальные дозы. В тяжелых случаях тиреотоксикоза начальная доза может достигать 40 мг тиамазола.

Дозировку подбирают индивидуально, в зависимости от метаболического состояния больного, в соответствии с уровнем гормонов щитовидной железы.

а)Ежедневная доза от 5 до 20 мг тиамазола в сочетании с левотироксином, чтобы избежать гипотиреоза.

б)Монотерапия: суточная доза от 2,5 до 10 мг тиамазола.

Может потребоваться назначение более высоких доз при йод-индуцированном тиреотоксикозе.

Дозировка у детей

Применение у детей и подростков (3-17 лет):

Начальная доза для лечения детей и подростков (3-17 лет) должна быть рассчитана в соответствии с массой тела пациента. Как правило, лечение начинают с дозы 0,5 мг/кг, разделенной на два или три равных приема в сутки. Поддерживающая доза может быть уменьшена в зависимости от реакции пациента на терапию и назначаться один раз в сутки. Чтобы избежать гипотиреоза, может потребоваться дополнительный прием левотироксина. Общая суточная доза не должна превышать 40 мг тиамазола.

Применение у детей первых 2-х лет жизни:

Безопасность и эффективность тиамазола у детей в возрасте 2-х лет и младше не исследована. Поэтому использование тиамазола у детей в возрасте 2-х лет и младше не рекомендуется.

Консервативное лечение гипертиреоза

Целью терапии является достижение эутиреоидного состояния и длительной ремиссии после ограниченного периода лечения. В зависимости от выбора пациентов, ремиссия может быть достигнута максимально у 50% пациентов через год. Было выяснено, что время достижения ремиссии в значительной степени варьирует в зависимости от исходных факторов. Вероятными влияющими факторами являются тип гипертиреоза (иммуногенный или неиммуногенный), длительность лечения, дозы тиамазола, а также источник поступления йода: пищевой или ятрогенный.

При консервативном лечении гипертиреоза терапия обычно продолжается от 6 месяцев до 2 лет (1 год в среднем). Статистически вероятность ремиссии увеличивается с увеличением продолжительности терапии. В случаях, когда ремиссия заболевания не достигается, и определенные терапевтические меры не применяются или отвергаются, тиамазол можно использовать в качестве долгосрочной антитиреоидной терапии в самой низкой дозе без добавления или в сочетании с низкой дозой левотироксина.

Пациенты с большим зобом и сужением трахеи должны пройти краткосрочное лечение тиамазолом, так как длительное применение может привести к росту зоба. Требуется особенно тщательный контроль терапии (уровень ТТГ, просвет трахеи). Лечение предпочтительно проводить в сочетании с дополнительным приемом левотироксина.

Предоперационная терапия

Можно использовать временное лечение в предоперационный период (приблизительно от 3 до 4 недель или дольше, если необходимо, что определяется индивидуально) для достижения эутиреоидного метаболического состояния, тем самым уменьшая риски, связанные с хирургическим вмешательством.

Операция должна быть выполнена, как только пациент достигает эутиреоидного состояния, так как в противном случае необходимо дополнительно применять гормоны щитовидной железы. Лечение может быть прекращено за день до операции.

Тиамазол увеличивает хрупкость костей и склонность к кровотечениям из тканей щитовидной железы, что может быть компенсировано дополнительным предоперационным применением высоких доз йода в течение десяти дней, предшествующих операции (йодтерапия Пламмера).

Лечение до проведения терапии радиоактивным йодом

Достижение эутиреоидного состояния перед началом терапии радиоактивным йодом представляется особенно важным при тяжелом гипертиреозе, так как в отдельных случаях после такой терапии без предварительного лечения развивался посттерапевтический тиреотоксический криз.

Примечание: Производные тиомочевины могут снижать радиочувствительность ткани щитовидной железы. При плановой радиойодтерапии автономной аденомы должна быть предотвращена активация параузловой ткани с помощью назначения предварительного лечения.

Промежуточная антитиреоидная терапия после воздействия радиоактивного йода

Длительность и дозы лечения должны быть определены индивидуально в зависимости от тяжести клинической картины и ожидаемого периода до начала эффективной радиойодтерапии (примерно от 4 до 6 месяцев).

Профилактическое лечение пациентов с риском развития гипертиреоза в результате введения йодсодержащих веще ств дл я целе й диагностики

Как правило, суточные дозы от 10 до 20 мг тиамазола и/или 1 г перхлората назначают в течение 10 дней (например, для контрастного вещества, которое выводится почками). Длительность лечения зависит от периода времени, в течение которого йодсодержащее вещество сохраняется в организме.

Особые группы пациентов

У пациентов с печеночной недостаточностью плазменный клиренс тиамазола снижен. Поэтому доза должна быть как можно ниже, а за пациентами следует осуществлять тщательное наблюдение.

В связи с отсутствием фармакокинетических данных для тиамазола у пациентов с почечной недостаточностью, для таких пациентов рекомендуется тщательный индивидуальный подбор дозы и мониторинг, причем доза должна быть как можно ниже.

Несмотря на отсутствие накопления препарата, для пожилых пациентов рекомендуется проводить подбор индивидуальной дозы с осторожностью при тщательном мониторинге.

Способ применения

Таблетки следует проглатывать целиком, запивая достаточным количеством жидкости.

В начале терапии гипертиреоза высокими дозами суточную дозу можно разделить на несколько доз, которые следует принимать через равные промежутки времени в течение дня. Поддерживающая доза может быть принята за один раз утром сразу после завтрака.

Если пропущен один прием таблеток, увеличивать дозу при последующем приеме таблеток не следует.

Применение во время беременности и в период грудного вскармливания

В целом, беременность оказывает положительное влияние на гипертиреоз. Тем не менее, особенно в первые месяцы беременности часто требуется лечение гипертиреоза. Нелеченый гипертиреоз во время беременности может привести к серьезным осложнениям, таким как преждевременные роды и пороки развития. Однако гипотиреоз, вызванный лечением неадекватными дозами тиамазола также связан с тенденцией к самопроизвольному аборту. Тиамазол проходит через плацентарный барьер и достигает концентраций в крови плода, равных тем, которые содержатся в сыворотке крови матери. При неадекватной дозировке это может привести к формированию зоба и гипотиреоза у плода, а также к снижению массы тела при рождении. Неоднократно поступали сообщения о частичной аплазии кожи на голове новорожденных, рожденных женщинами, получавшими тиамазол. Этот дефект спонтанно ликвидируется в течение нескольких недель.

Кроме того, выявлена связь определенной группы различных пороков развития с приемом высоких доз тиамазола в течение первых недель беременности, например, атрезия хоан, атрезия пищевода, гипоплазия сосков, задержка умственного и моторного развития. В отличие от этого, несколько исследований случаев пренатального воздействия тиамазола не выявили каких-либо морфологических нарушений развития, влияния на развитие щитовидной железы или физическое и умственное развитие детей.

Поскольку эмбриотоксические эффекты не могут быть полностью исключены, Тирозол следует назначать во время беременности только после тщательной оценки соотношения пользы и риска и только в самых низких эффективных дозах без дополнительного введения гормонов щитовидной железы.

Тиамазол проникает в грудное молоко, где может достигать концентраций, соответствующих уровням в сыворотке крови матери, поэтому существует риск развития гипотиреоза у младенца.

Грудное вскармливание возможно при лечении тиамазолом, однако, только при приеме низких доз до 10 мг в сутки без дополнительного введения гормонов щитовидной железы. Функция щитовидной железы ребенка должна регулярно контролироваться.

Побочное действие

Частота нежелательных реакций расценивается следующим образом:

Очень часто: ≥ 1/10

Часто: ≥ 1/100,

Нечасто: ≥ 1/1000,

Редко: ≥ 1/10 000,

Очень редко:

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Нечасто

Агранулоцитоз возникает в 0,3-0,6% случаев, Его симптомы могут появиться даже спустя недели и месяцы после начала лечения и привести к необходимости отмены препарата. В большинстве случаев данное нарушение разрешается самостоятельно.

Очень редко Тромбоцитопения, панцитопения, генерализованная лимфаденопатия.

Нарушения со стороны эндокринной системы

Очень редко

Инсулиновый аутоиммунный синдром (с выраженным снижением уровня глюкозы в крови).

Нарушения со стороны нервной системы

Редко

Нарушения вкусовых ощущений (дисгевзия, агевзия) возникают редко и могут исчезать после отмены препарата. Тем не менее, возврат к нормальному состоянию может занимать несколько недель.

Очень редко

Неврит, полинейропатия.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Очень редко

Остро возникшее увеличение слюнных желез.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Очень редко

Были описаны отдельные случаи развития холестатической желтухи и токсического гепатита. В целом, симптомы исчезают после прекращения приема препарата. Клинически стертые симптомы холестаза, проявляющиеся во время лечения, должны дифференцироваться с нарушениями, вызванными гипертиреозом, такими как повышение уровня гамма-ГТФ (гамма-глутамилтрансфераза) и щелочной фосфатазы или ее костного изофермента.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Очень часто

Аллергические кожные реакции различной степени (зуд, сыпь, крапивница). В большинстве случаев они носят умеренный характер и зачастую исчезают при продолжении лечения. Очень редко

Тяжелые формы кожных аллергических реакций, включая генерализованный дерматит; алопеция; эритематозная волчанка, индуцированная приемом лекарственного средства.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Часто

Артралгия, которая может развиваться постепенно и проявиться даже после нескольких месяцев терапии.

Общ ие расстройства и нарушения в месте введения

Редко

Лекарственная лихорадка.

Пациенты детского возраста

Частота, тип и степень тяжести нежелательных реакций, проявлявшихся у детей, сопоставима с таковыми у взрослых пациентов.

Тяжелые кожные реакции гиперчувствительности, в том числе очень редкие случаи проявления синдрома Стивенса-Джонсона (тяжелые формы, в том числе генерализованный дерматит, были зарегистрированы только в единичных случаях), отмечались как у взрослых, так и у детей.

Сообщение о подозреваем ых нежелательных реакциях

Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного средства. Это позволит обеспечить непрерывный мониторинг соотношения пользы и риска лекарственного средства.

При появлении нежелательной реакции, указанной в данной инструкции по медицинскому применению или не упомянутой в ней, пациентам рекомендуется обратиться к лечащему врачу.

Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного средства в Республиканское унитарное предприятие «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении» (см. раздел «Информация о производителе»).

Передозировка

Передозировка приводит к развитию гипотиреоза с соответствующими симптомами угнетения метаболизма, возникающими по типу обратной связи, к активации аденогипофиза с последующим увеличением размеров щитовидной железы. Этого можно избежать путём снижения дозы до достижения состояния эутиреоза или, если это необходимо, дополнительным назначением препаратов левотироксина (см. раздел «Способ применения и дозировка»).

Негативные последствия случайного приема внутрь высоких доз тиамазола неизвестны.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Дефицит йода повышает чувствительность щитовидной железы к тиамазолу, тогда как переизбыток йода снижает чувствительность. О прямом взаимодействии с другими лекарственными средствами неизвестно. Тем не менее, следует учитывать, что метаболизм и выведение других лекарственных средств при гипертиреозе могут ускоряться. Они нормализуются в соответствии с нормализацией функции щитовидной железы. При необходимости доза должна быть скорректирована.

Кроме того, было доказано, что коррекция гипертиреоза может нормализовать усиленное действие антикоагулянтов у пациентов с гипертиреозом.

Исследований лекарственного взаимодействия у пациентов детского возраста не проводилось.

Меры предосторожности

Тирозол не следует применять у пациентов:

С легкими реакциями гиперчувствительности в анамнезе (например, аллергическая сыпь, зуд).

Тиамазол следует применять лишь кратковременно и под тщательным контролем у пациентов:

Со значительным увеличением щитовидной железы, суживающим просвет трахеи, ввиду возможного риска увеличения зоба.

Сообщалось о развитии в 0,3-0,6% случаев агранулоцитоза, поэтому перед началом лечения следует проинформировать пациента о необходимости обращать внимание на его симптомы (стоматит, фарингит, лихорадка). Как правило, это состояние развивается в первые недели лечения, но может проявиться через несколько месяцев после его начала, а также при повторной терапии. Рекомендуется тщательный контроль показателей крови до и после начала лечения, особенно в случаях умеренной гранулоцитопении в анамнезе. При появлении каких-либо из указанных симптомов, особенно в первые недели лечения, пациентам следует немедленно обратиться к врачу для проведения анализа крови. При подтверждении агранулоцитоза прием препарата необходимо прекратить.

При приеме тиамазола в рекомендованных дозах другие миелотоксичные нежелательные реакции возникают редко. Наиболее часто они развивались в результате приема высоких доз тиамазола (около 120 мг в день). Такие дозы следует применять только для лечения по особым показаниям (тяжелые формы заболевания, тиреотоксический криз). Проявление признаков токсичности в отношении костного мозга во время лечения тиамазолом требует прекращения приема лекарственного средства и, при необходимости, переключение на антитиреоидные препараты другой группы.

Превышение дозы может привести к субклиническому или клиническому гипотиреозу и росту зоба за счет увеличения ТТГ. Таким образом, доза тиамазола должна быть уменьшена, как только достигнуто эутиреоидное метаболическое состояние, и, если необходимо, дополнительно рекомендуется прием левотироксина. Не рекомендуется полностью отменять тиамазол и продолжать прием только левотироксина.

Рост зоба при терапии тиамазолом, несмотря на подавление ТТГ, является результатом основного заболевания и не может быть предотвращен путем добавления левотироксина.

Достижение нормального уровня ТТГ представляется очень важным для минимизации риска развития или ухудшения эндокринной офтальмопатии. Однако это состояние зачастую развивается независимым от курса лечения заболевания щитовидной железы образом. Такое осложнение само по себе не является основанием для изменения адекватной схемы лечения и не должно рассматриваться как нежелательная реакция на проводимую надлежащим образом терапию.

У небольшого числа пациентов может возникнуть поздний гипотиреоз после проведения антитиреоидной терапии без принятия каких-либо дополнительных абляционных мер. Вероятно, это состояние не является нежелательной реакцией на лекарственное средство и должно рассматриваться как присутствие воспалительных и деструктивных процессов в паренхиме щитовидной железы, связанных с основным заболеванием.

Уменьшение потребления энергии, патологически повышенной при гипертиреозе, может привести к увеличению массы тела (в целом желательному) во время лечения тиамазолом. Пациенты должны быть проинформированы, что это улучшение клинической картины указывает на нормализацию их энергопотребления.

Лекарственное средство Тирозол содержит лактозу, поэтому пациенты с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или мальабсорбцией глюкозо-галактозы не должны принимать данный препарат.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Тиамазол не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

Упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 5 мг и 10 мг. По 10 таблеток в блистере из ПВХ/АЛ; по 5 блистеров вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в картонную пачку. По 25 таблеток в блистере из ПВХ/АЛ; по 2 блистера вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в картонную пачку.

су:

Тирозол – лекарственный препарат антитиреоидного действия.

Форма выпуска и состав

Тирозол выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: двояковыпуклые, круглые, светло-желтого (доза 5 мг) или серо-оранжевого (доза 10 мг) цвета, с обеих сторон с рисками; ядро таблетки белое или почти белое (по 10 или 25 шт. в блистерах, в картонной пачке 2, 4, 5 или 10 блистеров).

Состав 1 таблетки:

действующее вещество: тиамазол – 5 мг или 10 мг;
вспомогательные компоненты: гипромеллоза 2910/15, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, тальк, лактозы моногидрат, магния стеарат, порошок целлюлозы, карбоксиметилкрахмал натрия;
пленочная оболочка: гипромеллоза 2910/15, диметикон 100, титана диоксид, макрогол 400, краситель оксид железа желтый и краситель оксид железа красный (для дозы 10 мг).

Показания к применению

стойкое повышение уровня гормонов щитовидной железы (тиреотоксикоз);
подготовка к терапии радиоактивным йодом;
подготовка к оперативному методу лечения тиреотоксикоза;
длительное поддерживающее лечение тиреотоксикоза в случаях, когда по индивидуальным причинам или в связи с общим состоянием пациента радикальная терапия невозможна (в исключительных ситуациях);
лечение в латентный период действия радиоактивного йода (в течение 4–6 месяцев);
профилактика тиреотоксикоза при наличии автономных аденом, латентного тиреотоксикоза или данных в анамнезе на тиреотоксикоз, а также при назначении препаратов йода (в том числе в случае использования рентгеноконтрастных средств с содержанием йода).

Противопоказания

Абсолютные:

холестаз перед началом терапии;
агранулоцитоз в период проводившегося ранее лечения тиамазолом или карбимазолом;
редкие наследственные заболевания, связанные с дефицитом лактазы, непереносимостью галактозы или синдромом мальабсорбции глюкозы/галактозы (так как препарат содержит лактозу);
гранулоцитопения (в том числе в анамнезе);
детский возраст до 3 лет;
одновременное применение с левотироксином натрия в период беременности;
гиперчувствительность к основному или вспомогательным компонентам препарата, а также производным тиомочевины.

Относительные (Тирозол применяют с осторожностью):

печеночная недостаточность;
сужение трахеи (допустимо только кратковременное лечение при подготовке к операции);
зоб очень больших размеров.

Способ применения и дозировка

Препарат предназначен для перорального применения. Таблетки принимают после еды, не разжевывают, запивают достаточным количеством жидкости.

Назначенную суточную дозу Тирозола принимают один раз в сутки или делят на 2–3 раза. В начале терапии разовые дозы следует принимать строго в одно и то же время в течения дня. Поддерживающую дозу принимают один раз в сутки, после завтрака.

тиреотоксикоз: по 20–40 мг в сутки (в зависимости от тяжести заболевания) в течение 3–6 недель. Поддерживающая доза составляет 5–20 мг в сутки и применяется после нормализации функции щитовидной железы, как правило, через 3–8 недель. В период приема поддерживающей дозы рекомендуется одновременное применение левотироксина натрия;
подготовка к терапии радиоактивным йодом: по 20–40 мг препарата в сутки до достижения эутиреоза;
подготовка к оперативному лечению тиреотоксикоза: по 20–40 мг препарата в сутки до достижения эутиреоза (в течение 3–4 недель до операции). За сутки до хирургического вмешательства лечение Тирозолом прекращают. После этого рекомендуется дополнительно принимать левотироксин натрия. Для уменьшения количества времени, которое требуется для подготовки к операции, назначают препараты йода и бета-адреноблокаторы;
длительное поддерживающее лечение тиреотоксикоза: по 1,25; 2,5 и 10 мг в сутки с одновременным приемом левотироксина натрия в небольших дозах. Продолжительность терапии – 1,5–2 года;
лечение в латентный период действия радиоактивного йода: по 5–20 мг в сутки (в зависимости от тяжести заболевания) в течение 4–6 месяцев (до начала действия радиоактивного йода);
профилактика тиреотоксикоза: по 10–20 мг препарата и 1000 мг перхлората калия в сутки на протяжении 8–10 дней перед применением йодсодержащих рентгеноконтрастных средств.

Для детей и подростков в возрасте 3–17 лет начальная доза Тирозола составляет 0,3–0,5 мг/кг массы тела в сутки. Суточную дозу делят на 2–3 приема. Препарат принимают ежедневно. У детей с массой тела более 80 кг максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг. Поддерживающая доза для детей – 0,2–0,3 мг/кг массы тела в сутки. Если необходимо, дополнительно назначается левотироксин натрия.

Беременным женщинам Тирозол назначают в максимально низких дозах: разовая – не более 2,5 мг, суточная – не более 10 мг.

У пациентов с печеночной недостаточностью препарат применяют под контролем врача в минимальной эффективной дозе.

Побочные действия

желудочно-кишечный тракт, печень и желчевыводящие пути: очень редко – рвота, токсический гепатит, увеличение слюнных желез, холестатическая желтуха;
кровеносная и лимфатическая системы: нечасто – агранулоцитоз; очень редко – тромбоцитопения, генерализованная лимфаденопатия, панцитопения;
нервная система: редко – головокружение, обратимое изменение вкусовых ощущений; очень редко – полинейропатия, неврит;
соединительная ткань и опорно-двигательный аппарат: часто – артралгия (медленно прогрессирующая) без клинических симптомов артрита;
кожа и подкожные ткани: очень часто – кожный зуд, высыпания, покраснение кожи; очень редко – облысение, генерализованная сыпь на коже, волчаночноподобный синдром;
эндокринная система: очень редко – болезнь Хирата (аутоиммунный инсулиновый синдром) с гипогликемическими состояниями;
прочие реакции: редко – слабость, повышение температуры, увеличение массы тела.

Особые указания

Тирозол и производные тиомочевины могут уменьшать чувствительность щитовидной железы к ионизирующему излучению. При появлении внезапных болей в горле, затрудненном глотании, признаках фурункулеза или стоматита, повышении температуры тела лечение препаратом следует прекратить и срочно обратиться к врачу.

Прекращение терапии также необходимо при появлении зуда и генерализованной сыпи на коже, кровотечениях или кровоизлияниях неясного происхождения, выраженной слабости, желтухе, сильных эпигастральных болях, упорной рвоте или тошноте.

При досрочном прекращении терапии может возникнуть рецидив заболевания.

Эндокринная офтальмопатия, появившаяся впервые или ухудшившаяся во время лечения Тирозолом, не является побочным эффектом терапии препаратом, проводимой должным образом.

После окончания лечения в редких случаях возникает поздний гипотиреоз, не являющийся побочным действием Тирозола. Он обусловлен деструктивными и воспалительными процессами, протекающими в тканях щитовидной железы в рамках основной болезни.

Препарат не влияет на способность к вождению автотранспорта и управлению другими потенциально опасными механизмами.

Лекарственное взаимодействие

Терапевтический эффект Тирозола усиливается при одновременном применении с амиодароном, бета-адреноблокаторами, резерпином, препаратами лития, гентамицином, а также при недостатке йода.

Метамизол натрия, сульфаниламиды и миелотоксичные препараты повышают риск развития лейкопении, а фолиевая кислота и лейкоген – уменьшают этот риск.

После нормализации гормонов щитовидной железы тиамазолом может возникнуть необходимость в коррекции доз некоторых принимаемых препаратов: уменьшение доз аминофиллина и сердечных гликозидов и увеличение доз варфарина, а также других антикоагулянтов (производных индандиона и кумарина).

Информация о взаимодействии с другими лекарственными средствами отсутствует, однако следует учитывать, что при тиреотоксикозе ускоряется метаболизм и выведение веществ, что может потребовать коррекции доз препаратов, применяемых одновременно с Тирозолом.

Сроки и условия хранения

Хранить в сухом месте, недоступном для детей, при температуре не более 25 °C.

Срок годности – 4 года.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Тирозол . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Тирозола в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Тирозола при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения тиреотоксикоза у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав, взаимодействие с алкоголем и возможная прибавка в весе на фоне приема препарата.

Тирозол - антитиреоидный препарат. Нарушает синтез гормонов щитовидной железы, блокируя фермент пероксидазу, участвующую в йодировании тиронина в щитовидной железе с образованием трийод- и тетрайодтиронина.

Препарат эффективен при симптоматической терапии тиреотоксикоза (за исключением случаев развития заболевания вследствие высвобождения гормонов после разрушения клеток щитовидной железы в ходе лечения радиоактивным йодом или при тиреоидите).

Тирозол не влияет на процесс высвобождения синтезированных тиронинов из фолликулов щитовидной железы. Этим объясняется латентный период различной продолжительности, который может предшествовать нормализации уровня T3 и Т4 в плазме крови и улучшению клинической картины.

Препарат снижает основной обмен, ускоряет выведение из щитовидной железы йодидов, повышает реципрокную активацию синтеза и секреции гипофизом тиреотропного гормона, что может сопровождаться некоторой гиперплазией щитовидной железы.

Продолжительность действия препарата после однократного приема составляет около 24 ч.

Состав

Тиамазол + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

После приема препарата внутрь Тирозол быстро и практически полностью всасывается. Практически не связывается с белками плазмы. Кумулирует в щитовидной железе. Небольшие количества тиамазола обнаруживают в грудном молоке. Медленно метаболизируется в щитовидной железе, а также в почках и печени. Тиамазол выводится c мочой (в течение 24 ч 70% препарата, причем 7-12% в неизмененном виде) и желчью. Фармакокинетические показатели препарата не зависят от функционального состояния щитовидной железы.

Показания

тиреотоксикоз;
подготовка к хирургическому лечению тиреотоксикоза;
подготовка к лечению тиреотоксикоза радиоактивным йодом;
терапия в латентный период действия радиоактивного йода - проводится до начала действия радиоактивного йода (в течение 4-6 месяцев);
в исключительных случаях длительная поддерживающая терапия тиреотоксикоза, когда в связи с общим состоянием или по индивидуальным причинам невозможно выполнить радикальное лечение;
профилактика тиреотоксикоза при назначении препаратов йода (включая случаи применения йодсодержащих рентгеноконтрастных средств) при наличии латентного тиреотоксикоза, автономных аденом или тиреотоксикоза в анамнезе.

Формы выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 5 мг и 10 мг.

Инструкция по применению и режим дозирования

Препарат принимают внутрь после приема пищи. Таблетки следует принимать не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.

Суточную дозу назначают в 1 прием или разделяют на 2-3 разовые дозы. В начале лечения разовые дозы принимают в течение дня в строго определенное время. Поддерживающую дозу следует принимать в один прием после завтрака.

При тиреотоксикозе в зависимости от тяжести заболевания препарат назначают в дозе 20-40 мг в сутки в течение 3-6 недель. После нормализации функции щитовидной железы (обычно через 3-8 недель) переходят на прием поддерживающей дозы 5-20 мг в сутки. С этого времени рекомендуется дополнительный прием левотироксина.

При подготовке к хирургическому лечению тиреотоксикоза назначают 20-40 мг в сутки до достижения эутиреоидного состояния. С этого времени рекомендуется дополнительный прием левотироксина. С целью сокращения времени, необходимого для подготовки к операции, дополнительно назначают бета-адреноблокаторы и препараты йода.

При подготовке к лечению радиоактивным йодом назначают 20-40 мг в сутки до достижения эутиреоидного состояния.

При терапии в латентный период действия радиоактивного йода в зависимости от тяжести заболевания назначают 5-20 мг в сутки до наступления действия радиоактивного йода (4-6 месяцев).

При длительной тиреостатической поддерживающей терапии Тирозол назначают в дозах 1.25-2.5-10 мг в сутки с дополнительным приемом левотироксина в небольших дозах. При лечении тиреотоксикоза длительность терапии составляет от 1.5 до 2 лет.

С целью профилактики тиреотоксикоза при назначении препаратов йода (включая случаи применения йодосодержащих рентгеноконтрастных средств) при наличии латентного тиреотоксикоза, автономных аденом или тиреотоксикоза в анамнезе Тирозол назначают в дозе 10-20 мг в сутки и калия перхлорат 1 г в сутки в течение 8-10 дней перед приемом йодосодержащих средств.

Детям в возрасте от 3 до 17 лет Тирозол назначают в начальной дозе 0.3-0.5 мг/кг массы тела в 2-3 равных разделенных дозах ежедневно. Максимальная рекомендуемая доза для детей с массой тела более 80 кг - 40 мг в сутки. Поддерживающая доза - 0.2-0.3 мг/кг в сутки. При необходимости дополнительно назначают левотироксин.

При беременности препарат назначают в минимальных дозах: разовая - 2.5 мг, суточная - 10 мг.

При печеночной недостаточности препарат назначают в минимальной эффективной дозе под тщательным врачебным контролем.

При подготовке к операции пациентов с тиреотоксикозом лечение препаратом проводится до достижения эутиреоидного состояния в течение 3-4 недель до запланированного дня операции (в отдельных случаях - более длительно) и заканчивается за день до нее.

Побочное действие

агранулоцитоз (симптомы могут появиться даже спустя недели и месяцы после начала лечения и привести к необходимости отмены препарата);
генерализованная лимфаденопатия, тромбоцитопения, панцитопения;
инсулиновый аутоиммунный синдром с гипогликемией;
обратимое изменение вкусовых ощущений;
головокружение;
неврит;
полинейропатия;
увеличение слюнных желез;
рвота;
холестатическая желтуха;
токсический гепатит;
генерализованные высыпания на коже;
алопеция;
волчаночноподобный синдром;
кожные проявления (зуд, покраснение, высыпания) как проявления аллергии;
медленно прогрессирующая артралгия без клинических признаков артрита;
повышение температуры;
слабость;
увеличение массы тела (вызванное нормализацией гормонального фона, а именно снижением концентрации гормонов щитовидной железы в крови во время лечения).

Противопоказания

агранулоцитоз во время ранее проводившейся терапии карбимазолом или тиамазолом;
гранулоцитопения (в т.ч. в анамнезе);
холестаз перед началом лечения;
терапия тиамазолом в комбинации с левотироксином при беременности;
повышенная чувствительность к компонентам препарата;
повышенная чувствительность к производным тиомочевины.

Применение при беременности и кормлении грудью

Тирозол проникает через плацентарный барьер и в крови плода достигает такой же концентрации, как у матери. Поэтому при беременности препарат следует назначать только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода, в минимальной эффективной дозе (до 10 мг в сутки) и без дополнительного применения левотироксина.

Тиамазол в дозах, значительно превышающих рекомендованные, может вызвать образование зоба, гипотиреоз у плода, а у новорожденного возможна пониженная масса тела при рождении.

В период лактации лечение тиреотоксикоза препаратом Тирозол при необходимости может быть продолжено. Поскольку тиамазол выделяется с грудным молоком и может достигать в нем концентрации, соответствующей уровню тиамазола в крови матери, у новорожденного возможно развитие гипотиреоза. Необходимо регулярно контролировать функцию щитовидной железы у новорожденных.

Особые указания

Пациентам со значительным увеличением щитовидной железы, сужающей просвет трахеи, Тирозол назначают кратковременно в комбинации с левотироксином, т.к. при длительном применении возможно увеличение зоба и еще большее сдавление трахеи. Необходимо проводить тщательное наблюдение за больным (контроль уровня ТТГ и трахеального просвета).

В период лечения препаратом необходим регулярный контроль картины периферической крови.

Тиамазол и производные тиомочевины могут снижать чувствительность ткани щитовидной железы к лучевой терапии.

Если во время лечения препаратом внезапно появляются боли в горле, затрудненное глотание, повышение температуры тела, признаки стоматита или фурункулез (возможные симптомы агранулоцитоза) следует прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу.

При появлении во время лечения подкожных кровоизлияний или кровотечений неясного генеза, генерализованной кожной сыпи и зуда, упорной тошноты или рвоты, желтухи, сильных эпигастральных болей и выраженной слабости требуется отмена препарата.

В случае раннего прекращения лечения возможен рецидив заболевания.

Появление или ухудшение течения эндокринной офтальмопатии не является побочным действием адекватного лечения препаратом Тирозол, проводимого должным образом.

Негативного влияния Тирозола и алкоголя при совместном приеме отмечено не было.

В редких случаях после окончания лечения может возникнуть поздний гипотиреоз, который не является побочным действием препарата, а связан с воспалительными и деструктивными процессами в ткани щитовидной железы, протекающими в рамках основного заболевания.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Тирозол не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

Лекарственное взаимодействие

При назначении препарата после применения йодосодержащих рентгеноконтрастных средств в высокой дозе возможно ослабление действия препарата Тирозол.

Недостаток йода усиливает действие препарата Тирозол.

У пациентов, принимающих Тирозол по поводу тиреотоксикоза, после достижения эутиреоидного состояния (нормализации содержания гормонов щитовидной железы в сыворотке крови) может возникнуть необходимость уменьшения принимаемых доз сердечных гликозидов (дигоксина и дигитоксина), аминофиллина, а также увеличения принимаемых доз варфарина и других антикоагулянтов - производных кумарина и индандиона (фармакодинамическое взаимодействие).

Препараты лития, бета-адреноблокаторы, резерпин, амиодарон повышают эффект тиамазола (требуется коррекция его дозы).

При одновременном применении с сульфаниламидами, метамизолом натрия и миелотоксическими лекарственными средствами повышается риск развития лейкопении.

Лейкоген и фолиевая кислота при одновременном применении с тиамазолом уменьшают риск развития лейкопении.

Гентамицин усиливает антитиреоидное действие Тирозола.

Данные о влиянии других лекарственных средств на фармакокинетику и фармакодинамику препарата отсутствуют. Однако следует иметь в виду, что при тиреотоксикозе ускоряется метаболизм и элиминация веществ. Поэтому в ряде случаев необходимо корректировать дозу других препаратов.

Аналоги лекарственного препарата Тирозол

Структурные аналоги по действующему веществу:

Мерказолил;
Метизол;
Тиамазол.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Форма выпуска

Таблетки

Состав

Действующее вещество: Тиамазол (Thiamazole)Концентрация действующего вещества (мг): 5

Фармакологический эффект

Антитиреоидный препарат. Нарушает синтез гормонов щитовидной железы, блокируя фермент пероксидазу, участвующую в йодировании тиронина в щитовидной железе с образованием трийод- и тетрайодтиронина. Поэтому препарат эффективен при симптоматической терапии тиреотоксикоза (за исключением случаев развития заболевания вследствие высвобождения гормонов после разрушения клеток щитовидной железы после лечения радиоактивным йодом или при тиреоидите).Тирозол не влияет на процесс высвобождения синтезированных тиронинов из фолликулов щитовидной железы. Этим объясняется латентный период различной продолжительности, который может предшествовать нормализации уровня T3 и Т4 в плазме крови, т.е. улучшению клинической картины.Препарат снижает основной обмен, ускоряет выведение из щитовидной железы йодидов, повышает реципрокную активацию синтеза и секреции гипофизом ТТГ, что может сопровождаться некоторой гиперплазией щитовидной железы.Продолжительность действия препарата после однократного приема составляет почти 24 ч.

Фармакокинетика

ВсасываниеПосле приема препарата внутрь тиамазол быстро и практически полностью всасывается. Сmax в плазме достигается в течение 0.4-1.2 ч.РаспределениеПрактически не связывается с белками плазмы крови. Кумулирует в щитовидной железе.Небольшие количества тиамазола обнаруживают в грудном молоке.МетаболизмМедленно метаболизируется в щитовидной железе, а также в почках и печени.ВыведениеT1/2 составляет около 3-6 ч. Тиамазол выводится c мочой (в течение 24 ч 70% препарата, причем 7-12% в неизмененном виде) и желчью.Фармакокинетика в особых клинических случаяхУ пациентов с печеночной недостаточностью T1/2 увеличивается.Фармакокинетические показатели препарата не зависят от функционального состояния щитовидной железы.

Показания

Тиреотоксикоз;- подготовка к хирургическому лечению тиреотоксикоза;- подготовка к лечению тиреотоксикоза радиоактивным йодом;- терапия в латентный период действия радиоактивного йода - проводится до начала действия радиоактивного йода (в течение 4-6 мес);- в исключительных случаях длительная поддерживающая терапия тиреотоксикоза, когда в связи с общим состоянием или по индивидуальным причинам невозможно выполнить радикальное лечение;- профилактика тиреотоксикоза при назначении препаратов йода (включая случаи применения йодсодержащих рентгеноконтрастных средств) при наличии латентного тиреотоксикоза, автономных аденом или тиреотоксикоза в анамнезе.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата и к производным тиомочевины;- агранулоцитоз во время ранее проводившейся терапии карбимазолом или тиамазолом;- гранулоцитопения (в т.ч. в анамнезе);- холестаз перед началом лечения;- терапия тиамазолом в комбинации с левотироксином при беременности;- детский возраст до 3 лет.Тирозол содержит лактозу, поэтому не рекомендуется его применение у пациентов с редкими наследственными заболеваниями, связанными с непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Меры предосторожности

С осторожностью следует применять препарат при зобе очень больших размеров с сужением трахеи (только кратковременное лечение в период подготовки к операции), при печеночной недостаточности.

Применение при беременности и кормлении грудью

Отсутствие лечения гиперфункции щитовидной железы при беременности может привести к серьезным осложнениям: преждевременные роды, пороки развития плода. Тем не менее, гипотиреоз, вызванный лечением неадекватными дозами, может привести к невынашиванию беременности.Тиамазол проникает через плацентарный барьер и в крови плода достигает такой же концентрации, как у матери. Поэтому при беременности препарат следует назначать только после полной оценки пользы и риска его применения, в минимальной эффективной дозе (до 10 мг/сут) и без дополнительного применения левотироксина натрия.Тиамазол в дозах, значительно превышающих рекомендованные, может вызвать образование зоба, гипотиреоз у плода, а у новорожденного возможна пониженная масса тела при рождении.В период лактации лечение тиреотоксикоза препаратом Тирозол при необходимости может быть продолжено. Поскольку тиамазол выделяется с грудным молоком и может достигать в нем концентрации, соответствующей уровню тиамазола в крови матери, у новорожденного возможно развитие гипотиреоза. Необходимо регулярно контролировать функцию щитовидной железы у новорожденных.

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь после приема пищи. Таблетки следует принимать не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.Суточную дозу назначают в 1 прием или разделяют на 2-3 разовые дозы. В начале лечения разовые дозы принимают в течение дня в строго определенное время. Поддерживающую дозу следует принимать в один прием после завтрака.При тиреотоксикозе в зависимости от тяжести заболевания препарат назначают в дозе 20-40 мг/сут в течение 3-6 нед. После нормализации функции щитовидной железы (обычно через 3-8 недель) переходят на прием поддерживающей дозы 5-20 мг/сут. С этого времени рекомендуется дополнительный прием левотироксина натрия.При подготовке к хирургическому лечению тиреотоксикоза назначают 20-40 мг/сут до достижения эутиреоидного состояния. С этого времени рекомендуется дополнительный прием левотироксина натрия. С целью сокращения времени, необходимого для подготовки к операции, дополнительно назначают бета-адреноблокаторы и препараты йода.При подготовке к лечению радиоактивным йодом назначают 20-40 мг/сут до достижения эутиреоидного состояния.При терапии в латентный период действия радиоактивного йода в зависимости от тяжести заболевания назначают 5-20 мг/сут до наступления действия радиоактивного йода (4-6 мес).При длительной тиреостатической поддерживающей терапии Тирозол назначают в дозах 1.25-2.5-10 мг/сут с дополнительным приемом левотироксина натрия в небольших дозах. При лечении тиреотоксикоза длительность терапии составляет от 1.5 до 2 лет.С целью профилактики тиреотоксикоза при назначении препаратов йода (включая случаи применения йодсодержащих рентгеноконтрастных средств) при наличии латентного тиреотоксикоза, автономных аденом или тиреотоксикоза в анамнезе Тирозол назначают в дозе 10-20 мг/сут и перхлорат калия 1 г/сут в течение 8-10 дней перед приемом йодосодержащих средств.Детям в возрасте от 3 до 17 лет Тирозол назначают в начальной дозе 0.3-0.5 мг/кг массы тела в 2-3 равных разделенных дозах ежедневно. Максимальная рекомендуемая доза для детей с массой тела более 80 кг - 40 мг/сут. Поддерживающая доза - 0.2-0.3 мг/кг/сут. При необходимости дополнительно назначают левотироксин натрия.Не рекомендуется применение у детей в возрасте от 0 до 3 лет.При беременности препарат назначают в минимальных дозах: разовая - 2.5 мг, суточная - 10 мг.При печеночной недостаточности препарат назначают в минимальной эффективной дозе под тщательным врачебным контролем.При подготовке к операции пациентов с тиреотоксикозом лечение препаратом проводится до достижения эутиреоидного состояния в течение 3-4 недель до запланированного дня операции (в отдельных случаях - более длительно) и заканчивается за день до нее.

Побочные действия

Со стороны системы кроветворения: нечасто - агранулоцитоз (симптомы могут появиться даже спустя недели и месяцы после начала лечения и привести к необходимости отмены препарата); очень редко - генерализованная лимфаденопатия, тромбоцитопения, панцитопения.Со стороны эндокринной системы: очень редко - инсулиновый аутоиммунный синдром с гипогликемией.Со стороны нервной системы: редко - обратимое изменение вкусовых ощущений, головокружение; очень редко - неврит, полиневропатия.Со стороны пищеварительной системы: очень редко - увеличение слюнных желез, рвота.Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко - холестатическая желтуха и токсический гепатит.Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко - генерализованные высыпания на коже, алопеция, волчаночноподобный синдром.Аллергические реакции: кожные проявления (зуд, покраснение, высыпания).Со стороны костно-мышечной системы: часто - медленно прогрессирующая артралгия без клинических признаков артрита.Общие реакции: редко - повышение температуры, слабость, увеличение массы тела.

Передозировка

Симптомы: при длительном применении препарата в высоких дозах возможно развитие субклинического и клинического гипотиреоза, а также увеличение размеров щитовидной железы вследствие повышения уровня ТТГ в крови. Этого можно избежать путем снижения дозы препарата до достижения состояния эутиреоза или, если это необходимо, дополнительным назначением препаратов левотироксина натрия. Как правило, после отмены препарата Тирозол наблюдается спонтанное восстановление функции щитовидной железы. Прием тиамазола в очень высоких дозах (около 120 мг/сут) может приводить к развитию миелотоксических эффектов. Препарат в таких дозах следует применять только по специальным показаниям (тяжелые формы заболевания, тиреотоксический криз).Лечение: отмена препарата, промывание желудка, симптоматическая терапия, при необходимости, переключение на антитиреоидный препарат другой группы.

Взаимодействие с другими препаратами

При назначении препарата после применения йодсодержащих рентгеноконтрастных средств в высокой дозе возможно ослабление действия тиамазола.Недостаток йода усиливает действие тиамазола.У пациентов, принимающих Тирозол по поводу тиреотоксикоза, после достижения эутиреоидного состояния (нормализации содержания гормонов щитовидной железы в сыворотке крови) может возникнуть необходимость уменьшения принимаемых доз сердечных гликозидов (дигоксина и дигитоксина), аминофиллина, а также увеличения принимаемых доз варфарина и других антикоагулянтов - производных кумарина и индандиона (фармакодинамическое взаимодействие).Препараты лития, бета-адреноблокаторы, резерпин, амиодарон повышают эффект тиамазола (требуется коррекция его дозы).При одновременном применении с сульфаниламидами, метамизолом натрия и миелотоксическими лекарственными средствами повышается риск развития лейкопении.Лейкоген и фолиевая кислота при одновременном применении с тиамазолом уменьшают риск развития лейкопении.Гентамицин усиливает антитиреоидное действие тиамазола.Данные о влиянии других лекарственных средств на фармакокинетику и фармакодинамику препарата отсутствуют. Однако следует иметь в виду, что при тиреотоксикозе ускоряется метаболизм и элиминация веществ. Поэтому в ряде случаев необходимо корректировать дозу других препаратов.

Особые указания

Пациентам со значительным увеличением щитовидной железы, сужающей просвет трахеи, Тирозол назначают кратковременно в комбинации с левотироксином натрия, т.к. при длительном применении возможно увеличение зоба и еще большее сдавление трахеи. Необходимо проводить тщательное наблюдение за больным (контроль уровня ТТГ и трахеального просвета).В период лечения препаратом необходим регулярный контроль картины периферической крови.Тиамазол и производные тиомочевины могут снижать чувствительность ткани щитовидной железы к лучевой терапии.Если во время лечения препаратом внезапно появляются боли в горле, затрудненное глотание, повышение температуры тела, признаки стоматита или фурункулез (возможные симптомы агранулоцитоза) следует прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу.При появлении во время лечения подкожных кровоизлияний или кровотечений неясного генеза, генерализованной кожной сыпи и зуда, упорной тошноты или рвоты, желтухи, сильных болей в эпигастральной области и выраженной слабости требуется отмена препарата.В случае раннего прекращения лечения возможен рецидив заболевания.Появление или ухудшение течения эндокринной офтальмопатии не является побочным действием адекватного лечения препаратом Тирозол, проводимого должным образом.В редких случаях после окончания лечения может возникнуть поздний гипотиреоз, который не является побочным действием препарата, а связан с воспалительными и деструктивными процессами в ткани щитовидной железы, протекающими в рамках основного заболевания.Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиТиамазол не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и механизмами.