Золадекс побочные действия. Золадекс: инструкция, цена, аналоги, отзывы пациенток Можно ли золадекс хранить в холодильнике

Состав

Одна капсула содержит:

Активное вещество: гозерелина ацетат 3.6 мг (в пересчете на гозерелин- основание) Вспомогательные вещества: молочной и гликолевой кислот сополимер (50:50) до общей массы 18,0 мг.

Описание

Белого или почти белого со светло-коричневым оттенком цвета капсула из твердого полимерного материала, свободного или практически свободного от видимых включений.

Гозерелина ацетат диспергирован в подвергающейся биологической деградации матрице, состоящей из лактидо-гликолидного сополимера. Поставляется со шприцем- аппликатором разовой дозы с защитным механизмом (Система безопасного введения Safety Glide).

Фармакологическое действие

Золадекс является синтетическим аналогом природного ЛГРГ (рилизинг гормон лютеинизирующего гормона). При постоянном применении Золадекс ингибирует выделение гипофизом ЛГ, что ведет к снижению концентрации тестостерона в сыворотке крови у мужчин и концентрации эстрадиола в сыворотке крови у женщин. Данный эффект обратим после отмены терапии. На первоначальной стадии Золадекс, подобно другим агонистам ЛГРГ, может вызывать временное увеличение концентрации тестостерона в сыворотке крови у мужчин и концентрации эстрадиола в сыворотке крови у женщин. На ранних стадиях терапии Золадексом у некоторых женщин могут отмечаться вагинальные кровотечения различной продолжительности и интенсивности.

У мужчин примерно к 23 дню после введения первой капсулы концентрация тестостерона снижается до кастрационных уровней и продолжает оставаться лечении, проводимом каждые 28 дней.

Остается сниженной до уровня сравнимого с тем, что наблюдается у женщин в менопаузе. Данное снижение приводит к положительному эффекту при гормонально-зависимых формах рака молочной железы, эндометриозе, фибромах матки и подавлении развития фолликулов в яичниках. Это также вызывает истончение эндометрия и является причиной возникновения аменореи у большинства пациенток.

Показано, что Золадекс в комбинации с препаратами железа вызывает аменорею и повышение уровня гемоглобина и соответствующих гематологических параметров у женщин с фибромами матки и сопутствующей анемией.

На фоне приёма агонистов ЛГРГ у женщин может иметь место наступление менопаузы. Редко, у некоторых женщин не происходит восстановления менструаций после окончания терапии.

Фармакокинетика

Введение капсулы каждые четыре недели обеспечивает поддержание эффективных концентраций. Кумуляции в тканях при этом не происходит. Золадекс плохо связывается с белком, и период полувыведения его из сыворотки крови составляет 2-4 часа у больных с нормальной функцией почек. Период полувыведения увеличивается у больных с нарушениями почечной функции. При ежемесячном введении препарата данное изменение не будет иметь значительных последствий, поэтому изменять дозу для данных пациентов не требуется. У больных с печеночной недостаточностью значительных изменений в фармакокинетике не наблюдается.

Показания к применению

(I) Лечение рака предстательной железы в следующих условиях:

При лечении метастатического рака предстательной железы, при котором Золадекс продемонстрировал преимущество для выживаемости, сравнимое с хирургической кастрацией.

При лечении локального рака предстательной железы, в качестве альтернативы хирургической кастрации, при котором Золадекс продемонстрировал преимущество для выживаемости, сравнимое с антиандрогенами.

Как адъювантная терапия при лучевой терапии у пациентов с локализованным высокого риска или локальным раком предстательной железы, при которой Золадекс продемонстрировал увеличение выживаемости без болезни и общей выживаемости.

Как неоадъювантная терапия, предшествующая лучевой терапии у пациентов с локализованным высокого риска или локальным раком предстательной железы, при которой Золадекс продемонстрировал увеличение выживаемости без болезни.

(II) Рак груди на поздних стадиях у женщин в пре- и перименопаузе, подходящий для гормонального воздействия.

(III) Золадекс 3,6 мг показан как альтернатива химиотерапии в стандарте лечения женщин в пре- и перименопаузе с чувствительным к эстрогену раку груди на ранних стадиях.

Эндометриоз: при ведении эндометриоза Золадекс облегчает симптомы, включая боль, и сокращает размер и количество эндометриальных пор

Истончение эндометрия: Золадекс показан для предварительной матки перед его хирургической абляцией.

(I) Фибромы матки: в сочетании с лечением препаратами железа для улучшения гематологического состояния пациентов с анемией до хирургического вмешательства.

(II) Вспомогательная репродукция: низкоуровневая регуляция гипофиза в подготовке к гиперовуляции.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к гозерелину или другим аналогам ЛГРГ

Беременность и лактация

Детский возраст

Беременность и период лактации

Противопоказан

Способ применения и дозы

Взрослые

Одну капсулу (3,6 мг) препарата Золадекс вводят подкожно в переднюю брюшную стенку каждые 28 дней. Для пациентов с почечной или печеночной недостаточностью, а также для пациентов пожилого возраста нет необходимости корректировать дозу.

Эндометриоз можно лечить не более 6 месяцев, поскольку отсутствуют клинические данные относительно более длительных периодов применения. Повторные курсы терапии проводить не следует в связи с опасностью потери части минеральных компонентов и уменьшения плотности костной ткани. Было продемонстрировано, что у пациенток, получавших Золадекс для лечения эндометриоза, дополнительная заместительная гормонотерапия (ежедневный прием эстрогенных и прогестагенных препаратов) уменьшила потерю минеральной плотности костной ткани и выраженность вазомоторных симптомов.

Для истончения эндометрия курс лечения длится четыре или восемь недель. Может потребоваться введение второй капсулы пациенткам с большой маткой или для обеспечения гибкого графика подготовки хирургической операции.

Для женщин с анемией в результате фибромы матки может вводиться капсула Золадекс 3,6 мг с добавлением железа в течение до 3 месяцев до проведения хирургической операции. Экстракорпоральное оплодотворение: Золадекс 3,6 мг назначают для десенсибилизации гипофиза, которая определяется по концентрации эстрадиола в сыворотке крови и должна отвечать такой, какая существует на ранней фолликулярной фазе (приблизительно 150 пмоль/л). Это, как правило, происходит между 7-м и 21-м днем менструального цикла.

Суперовуляцию (контролируемую стимуляцию яичников) с помощью гонадотропина начинают, когда уже достигнута десенсибилизация. Десенсибилизация, вызванная введением агониста ЛГ-РГ (Золадекс), является более стойкой, поэтому в некоторых случаях может возникнуть потребность повысить дозу гонадотропина. На соответствующей стадии развития фолликулы введение гонадотропина прекращают, а в дальнейшем вводят хорионический гонадотропин человека для индукции овуляции. Контроль лечения, процедуры получения ооцита и оплодотворения проводят в соответствии с обычной практикой каждого отдельного клинического учреждения.

Побочное действие

Следующие категории по частоте возникновения неблагоприятных побочных реакций основаны на данных клинических исследований, анализа постмаркетингового периода и информации из спонтанных отчётов. Наиболее часто встречающимися побочными реакциями являются приливы крови, повышенное выделение пота и состояние мест введения лекарственного средства.

Для классификации побочных реакций по частоте используется следующая шкала: Очень част (>1 /10), Часто (>1/100 до <1/10), Нечасто (>1/1000 до <1/100), Редко (>1/10000 до <1/1000), Очень редко (<1/10000) и Неизвестно (невозможно определить на основании имеющихся данных).

а Снижение толерантности к глюкозе наблюдалось у мужчин, принимавших агонисты ЛГ- РГ. Это может рассматриваться как проявление диабета или потери.гликемического контроля у пациентов, у которых уже есть сахарный диабет, b Эти редко наблюдаемые фармакологические эффекты требуют отмены терапии,

Это может указывать на гипотензию или гипертензию, которые иногда наблюдаются у

пациентов, принимающих Золадекс. Эти изменения обычно носят временный характер и проходят обычно во время продолжительной терапии или после прекращения лечения Золадексом. В редких случаях эти изменения требуют медикаментозного вмешательства, в том числе с отменой терапии Золадексом. d Эти изменения обычно слабые и регрессируют без отмены лечения Золадексом.

Первоначально пациенты с раком простаты могут испытывать временное усиление боли в костях, для успокоения которой следует применять симптоматическое лечение.

Опыт постмаркетингового применения

В небольшом количестве случаев сообщалось об изменении количественных показателей состава крови, дисфункции печени, эмболии легких и интерстициальной пневмонии в связи с применением препарата Золадекс.

Кроме этого у женщин, проходивших лечение по доброкачественным гинекологическим показаниям, наблюдались следующие побочные реакции:

Угревая сыпь, изменение структуры волос тела, сухость кожи, прибавление массы тела, повышение уровня сывороточного холестерола, синдром гиперстимуляции яичника (в случае одновременного применения гонадотропинов), вагинит, вагинальные выделения, повышенное нервное возбуждение, расстройство сна, чувство хронической усталости, периферическая эдема, миалгия, спазмы в икроножных мышцах, тошнота, рвота, диарея, запор, дискомфорт в брюшной области, изменение тембра голоса.

Первоначально пациенты с раком молочной железы могут испытывать временное усиление признаков и симптомов, которые нуждаются в симптоматическом лечении.

В редких случаях, у пациентов с метастатическим раком молочной железы развивается гиперкальциемия в начале курса терапии. При наличии симптомов и признаков гиперкальциемии (например, постоянное чувство жажды) следует исключить вероятность гиперкальциемии.

В редких случаях, у женщин может наступать менопауза во время лечения аналогами ЛГ - РГ, и менструации не возобновляются до прекращения лечения. Не известно, является ли это реакцией на применение Золадекса или же отражением их гинекологического состояния.

Передозировка

Опыт передозировки препарата у людей ограничен. В случае непреднамеренного введения Золадекса прежде срока или в более высокой дозе не отмечалось клинически значимых нежелательных явлений. Данных относительно передозировки у людей не имеется. В случае передозировки больному следует назначить симптоматическое лечение.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Не известно.

Особенности применения

Меры предосторожности

Золадекс не показан для лечения детей, поскольку безопасность и эффективность препарата у этой группы пациентов не установлены.

Золадекс следует назначать с осторожностью мужчинам, у которых существует риск развития непроходимости мочеточников или сдавливания спинного мозга. Необходимо проводить систематическое наблюдение этой категории больных в течение первого месяца терапии. В случае возникновения компрессии спинного мозга или непроходимости мочеточников назначают обычное для данных осложнений лечение.

Следует рассмотреть необходимость начального применения анти-андрогенов (например, ципротерона ацетата 300 мг в день в течение трёх дней до и трёх недель после начала терапии Золадексом) в начале терапии аналогами ЛГ-РГ, поскольку имеются сообщения, что это препятствует возможным осложнениям в связи с первоначальным повышением сывороточной концентрации тестостерона.

Применение агонистов ЛГ-РГ может вызвать снижение минеральной плотности костной ткани. По имеющимся предварительным данным у мужчин, которые применяют бифосфонат в сочетании с агонистами ЛГ-РГ, снижение минеральной плотности костной ткани может замедляться. Особую осторожность следует проявлять пациентам с дополнительным фактором риска в виде остеопороза (например, у лиц, хронически злоупотребляющих алкоголем, курильщиков, проходящих длительный курс терапии противосудорожными средствами или кортикостероидами, с остеопорозом в семейном анамнезе).

Имеются сообщения о случаях резкой перемены настроения и депрессии. Необходимо вести постоянное наблюдение за пациентами с известным депрессивным состоянием и гипертензией.

У мужчин, применявших агонисты ЛГ-РГ, наблюдались случаи снижения толерантности к глюкозе. Это может свидетельствовать о диабете или потере гликемического контроля у пациентов, у которых до этого уже был сахарный диабет. В этих случаях-необходимо контролировать уровень глюкозы в крови.

При раке молочной железы

Применение агонистов ЛГ-РГ у женщин может стать причиной снижения минеральной плотности костной ткани. Через два года лечения ранней стадии рака молочной железы среднее снижение минеральной плотности костной ткани составляло 6,2% и 11,5% в шейке бедра и поясничном отделе позвоночника, соответственно. Это снижение оказалось частично обратимым через один год после прекращения терапии и продолжения наблюдения, и снижение минеральной плотности костной ткани составило на этот момент 3,4%) и 6,4% относительно исходного уровня в шейке бедра и поясничном отделе позвоночника, соответственно, правда, об этом восстановлении имеются только ограниченные данные. У большинства женщин, по имеющимся на сегодняшний день данным, после прекращения курса терапии наблюдается восстановление минеральной плотности костной ткани.

Предварительные данные указывают на то, что сочетание Золадекса с тамоксифеном у пациентов с раком молочной железы может замедлить снижение минеральной плотности костной ткани.

Доброкачественные опухоли

Снижение минеральной плотности костной ткани:

Применение агонистов ЛГ-РГ может стать причиной снижения минеральной плотности костной ткани в среднем на 1% в месяц в течение шестимесячного курса лечения. Каждые 10% снижения минеральной плотности костной ткани примерно в 2-3 раза повышают риск перелома костей. У большинства женщин, по имеющимся на сегодняшний день данным, после прекращения курса терапии наблюдается восстановление минеральной плотности костной ткани.

У пациентов, получающих Золадекс для лечения эндометриоза, добавление гормоно­замещающей терапии замедляет снижение минеральной плотности костной ткани и уменьшает вазомоторные симптомы.

Отсутствуют какие-либо конкретные данные о пациентах с установленным остеопорозом или факторами риска возникновения остеопороза (например, злоупотребление спиртными напитками, курение, длительная терапия лекарственными средствами, вызывающими снижение минеральной плотности костной ткани, например, противосудорожными кортикостероидами, наличие остеопороза в семейном анамнезе, расстройство пищеварения, например, анорексия нервоза).

Поскольку снижение минеральной плотности костной ткани у этих пациентов носит более неблагоприятный характер, решение о назначении лечения Золадексом должно приниматься в индивидуальном порядке, и само лечение должно начинаться только после тщательной оценки возможного соотношения пользы и риска. Следует предусматривать дополнительные меры противодействия снижению минеральной плотности костной ткани.

Кровотечение отмены

На ранних стадиях лечения Золадексом у некоторых женщин наблюдались вагинальные кровотечения различной продолжительности.

Для выведения эстрогена. Ожидается, что кровотечение должно прекратиться самопроизвольно. Если кровотечение продолжается, необходимо установить его причины.

Клинические данные об эффектах лечения гинекологических состояний Золадексом в течение периода времени свыше 6-ти месяцев отсутствуют.

Применение Золадекса может приводить к повышению цервикальной резистентности, необходимо соблюдать осторожность при дилатации шейки матки.

Золадекс должен применяться при экстракорпоральном оплодотворении только под наблюдением специалиста, имеющего опыт в этой области.

Как и в случае других аналогов ЛГРГ, при применении Золадекса 3,6 мг в комбинации с гонадотропином сообщалось о случаях развития синдрома гиперстимуляции яичников (СГСЯ). Необходимо тщательно следить за циклом стимуляции, чтобы выявить пациенток с риском развития СГСЯ. Если такой риск существует введение хорионического гонадотропина человека необходимо прекратить, если это требуется.

Фертильные женщины во время лечения Золадексом и до возобновления менструаций после прекращения курса терапии Золадексом должны использовать негормональные методы контрацепции.

Срок годности

Препарат не должен применяться по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Золадекс относится к классу гормональных средств, в составе которого находится аналог вещества гонадолиберин, но только его синтетическая версия. Препарат эффективно снижает эстрадиол и тестостерон в крови в случае гормональных сбоев и нарушений, вызванных развитием опухолей.

В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают препарат Золадекс, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Если вы уже воспользовались Золадексом, оставляйте отзывы в комментариях.

Состав и форма выпуска Золадекса

Клинико-фармакологическая группа: аналог гонадотропин-рилизинг гормона – депо-форма. По инструкции Золадекс выпускают в форме капсул для подкожного введения.

В капсулах-депо дозировкой 3,6 или 10,8 мг содержится активное вещество – ацетат гозерелина, и вспомогательные компоненты в виде: сополимера молочной, гликолевой и ледяной уксусной кислоты.

Реализуют лекарство в шприцахаппликаторах с защитным механизмом, помещенных в алюминиевые ламинированные конверты, в картонных пачках.

Для чего применяется Золадекс?

Основными показаниями к применению препарата Золадекс 10,8 мг являются:

1. Фиброма матки: терапия фиброидов, включая уменьшение поражений, улучшение гематологического состояния и облегчение таких симптомов как боль. Его испрользуют как вспомогательный способ при хирургическом вмешательстве с целью облегчения операционной техники и снижения потери крови при операции.
2. Рак предстательной железы: терапия рака предстательной железы при котором возможно гормональное влияние.
3. Эндометриоз: терапия эндометриоза, включая облегчение симптомов, таких как боль и уменьшение размера и количества эндометриальных поражений.

Основными показаниями к применению препарата Золадекс 3,6 мг являются:

1. Фиброма матки: терапия Золадексом сокращает объем опухоли, улучшает гематологический статус больных, уменьшает симптомы, включая боль. В качестве вспомогательного средства в комплексе с хирургическим лечением с целью сокращения объема вмешательства и снижения потерь крови при операции.
2. Рак молочной железы, чувствительный к гормональному воздействию, у женщин репродуктивного возраста и в период перименопаузы.
3. Для истончения эндометрия: Золадекс показан для предварительного истончения эндометрия перед хирургической абляцией или резекцией.
4. Эндометриоз: Золадекс смягчает симптомы, включая боль, уменьшает размер и количество эндометриальных поражений.
5. При экстракорпоральном оплодотворении: десенсибилизация гипофиза при подготовке к процедуре стимуляции суперовуляции.

Лечение рака предстательной железы в следующих случаях: лечение метастатического рака простаты; лечение местно-распространенного рака простаты как альтернатива хирургической кастрации; как адъювантная терапия к лучевой терапии у пациентов с высоким риском локализованного или местно-распространенного рака простаты; как неоадъювантная терапия, которая предшествует лучевой терапии у пациентов с высоким риском локализованного или местно-распространенного рака простаты; как адъювантная терапия к радикальной простатэктомии у пациентов с местно-распространенным раком простаты и высоким риском прогрессирования заболевания.

Фармакологическое действие

Синтетический аналог природного ГнРГ (гонадотропин рилизинг-гормона). При постоянном применении Золадекс ингибирует выделение гипофизом лютеинизирующего гормона (ЛГ), что приводит к снижению концентрации тестостерона в сыворотке крови у мужчин и концентрации эстрадиола в сыворотке крови у женщин.

Данный эффект обратим после отмены терапии. На первоначальной стадии Золадекс, подобно другим агонистам ГнРГ, может вызывать временное увеличение концентрации тестостерона в сыворотке крови у мужчин и концентрации эстрадиола в сыворотке крови у женщин. На ранних стадиях терапии Золадексом у некоторых женщин могут отмечаться вагинальные кровотечения различной продолжительности и интенсивности.

• У мужчин примерно к 21 дню после введения первой капсулы концентрация тестостерона снижается до кастрационных уровней и продолжает оставаться сниженной при постоянном лечении, проводимом каждые 28 дней.
• У женщин концентрация эстрадиола в сыворотке снижается также примерно к 21 дню после введения первой капсулы и, при регулярном введении препарата каждые 28 дней, остается сниженной до уровня сравнимого с тем, который наблюдается у женщин в менопаузе.

Такое снижение концентрации тестостерона у большинства мужчин приводит к регрессии опухоли предстательной железы и к симптоматическому улучшению. У женщин снижение приводит к положительному эффекту при гормонально-зависимых формах рака молочной железы, эндометриозе, фибромах матки и подавлении развития фолликулов в яичниках. Это также вызывает истончение эндометрия и является причиной возникновения аменореи у большинства пациенток.

Инструкция по применению

Согласно инструкции по применению Золадекс, капсулы вводятся подкожно в брюшную стенку.

• Золадекс 3,6 мг. Взрослые. Одну капсулу (3,6 мг) препарата Золадекс вводят п/к в переднюю брюшную стенку каждые 28 дней.
• Золадекс 10,8 мг. Взрослые мужчины. 1 капсулу (10,8 мг) препарата Золадекс вводят п/к в переднюю брюшную стенку каждые 3 мес. Взрослые женщины. Эндометриоз и фиброма матки: лечение должно продолжаться не более 6 мес, поскольку клинические данные относительно более длительного периода применения отсутствуют.

При необходимости перед введением Золадекса возможно проведение местной анестезии. Изменения дозировки у больных с печеночной или почечной недостаточностью не требуется.

Противопоказания

Применение Золадекса противопоказано:

1. Кормящим и беременным женщинам;
2. Детям младше 18 лет;
3. При повышенной чувствительности к гозерелину или другим аналогам ГнРГ.

С осторожностью назначают препарат мужчинам, подверженным особому риску возникновения сдавления спинного мозга или непроходимости мочеточников, а также при экстракорпоральном оплодотворении у женщин с синдромом поликистозных яичников.

Побочные действия

Применение Золадекса может вызвать следующие нежелательные эффекты:

• стойкая аменорея;
• опухоль гипофиза;
• вагинальные кровотечения (на начальных этапах);
• дегенерация фиброматозных узлов;
• анафилаксия;
• кожный зуд;
• кровоизлияния в гипофиз;
• крапивница;
• сахарный диабет;
• гиперкальциемия;
• снижение либидо;
• депрессия;
• снижение настроения;
• парестезии;
• сдавление спинного мозга;
• головные боли;
• психические расстройства;
• приливы;
• инфаркты;
• сердечная недостаточность;
• снижение/повышение АД;
• повышенное потоотделение;
• алопеция;
• артралгия;
• боли в костях;
• эректильная дисфункция;
• сухость слизистой влагалища;
• гинекомастия;
• обструкция мочеточников;
• кисты яичников;
• локальная постинъекционная болезненность;
• снижение плотности костей;
• тревожность;
• астения;
• обострение ХОБЛ;
• диспепсия;
• увеличение массы тела.

Применение при беременности

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации. Золадекс не следует назначать при беременности, поскольку теоретически существует риск аборта или аномалии плода при применении агонистов ЛГРГ. У женщин детородного возраста следует исключить возможную беременность до начала лечения Золадексом. Во время терапии следует пользоваться негормональными методами контрацепции до тех пор, пока не возобновятся менструации.

Аналоги

Аналогом Золадекса является Гозерелин, агонист ГнРГ обладающий теми же действиями и показаниями, что и данный препарат.
Внимание: применение аналогов должно быть согласовано с лечащим врачом.

Цены

Средняя цена ЗОЛАДЕКС в аптеках (Москва) 8700 рублей.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре ниже 25°C. Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

1. Ольга

   Мне назначили Золадекс при эндометриозе. Первое впечатление от этого препарата это ЦЕНА!!! Обалдеть можно. Но прислушалась к врачу и купила. Уколы ставит врач, но они очень болезненные.

   Почитала отзывы об этом препарате. У многих побочные эффекты в виде потливости, боли в суставах. У меня ничего такого не было до 4го укола. Начала сильно потеть, но потом прошло. Как говорит врач, это лекарство очень эффективное. Пока лечусь, посмотрим что будет дальше. Надеюсь не придется делать операцию. Врач у меня хороший и я его во всем слушаюсь.

2. Галина

   Когда мне назначили Золадекс 3,6 почитала отзывы в интернете,и пришла в ужас.Но в связи с тем,что выбора у меня не было я начала лечение…Миома 15-16 недель.Все врачи,у кого я побывала на приеме говорили только об удалении матки.На мое счастье я нашла врача,которая порекомендовала лечение. Три месяца лечением Золадекс 3,6 дали след.результаты:узел 9,6 мм уменьшился до 4,5 мм. Второй узел 4,5 мм до 2,7мм.

   Вес не увеличился,даже наоборот похудела на 3кг. С сексом никаких проблем.Несколько приливов в день по сравнению с тем,что могла остаться без матки сущий пустяк.Сейчас продолжаю лечение,и надеюсь обойтись без операции.Дорогие женщины,читая все ужасы,всегда думайте о том,что не обязательно у Вас все будет так же плохо.Верьте только себе,и используйте любой шанс в борьбе с болезнью.

Золадекс - противоопухолевое средство, аналог гонадотропин- рилизинг гормона.
Золадекс является синтетическим аналогом природного гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ). При постоянном применении препарат Золадекс ингибирует выделение гипофизом лютеинизирующего гормона (ЛГ), что ведет к снижению концентрации тестостерона в сыворотке крови у мужчин и концентрации эстрадиола в сыворотке крови у женщин. Данный эффект обратим после отмены терапии. На первоначальной стадии препарат Золадекс, подобно другим агонистам ГнРГ, может вызывать временное увеличение концентрации тестостерона в сыворотке крови у мужчин и концентрации эстрадиола в сыворотке крови у женщин. На ранних стадиях терапии препаратом Золадекс у некоторых женщин могут отмечаться вагинальные кровотечения различной продолжительности и интенсивности.
У мужчин примерно к 21 дню после введения первой капсулы концентрация тестостерона снижается до кастрационных уровней и продолжает оставаться сниженной при постоянном лечении, проводимом каждые 28 дней в случае препарата Золадекс 3,6 мг или каждые 3 месяца в случае препарата Золадекс 10,8 мг. Такое снижение концентрации тестостерона на фоне применения препарата Золадекс 3,6 мг у большинства больных приводит к регрессии опухоли предстательной железы и к симптоматическому улучшению.
У женщин концентрация эстрадиола в сыворотке снижается также примерно к 21 дню после введения первой капсулы препарата Золадекс 3,6 мг и, при регулярном введении препарата каждые 28 дней, остается сниженной до уровня сравнимого с тем, что наблюдается у женщин в менопаузе. Данное снижение приводит к положительному эффекту при гормонально-зависимых формах рака молочной железы, эндометриозе, фибромах матки и подавлении развития фолликулов в яичниках. Это также вызывает истончение эндометрия и является причиной возникновения аменореи у большинства пациенток.
После введения препарата Золадекс 10,8 мг концентрация эстрадиола в сыворотке у женщин снижается в течение 4 недель после введения первой капсулы и остается сниженной до уровня сравнимого с тем, что наблюдается у женщин в менопаузе. При начальном применении других аналогов ГнРГ и переходе на препарат Золадекс 10,8 мг, подавление уровня эстрадиола сохраняется. Подавление уровня эстрадиола приводит к лечебному эффекту при эндометриозе и фибромах матки.
Показано, что препарат Золадекс 3,6 мг в комбинации с препаратами железа вызывает аменорею и повышение уровня гемоглобина и соответствующих гематологических параметров у женщин с фибромами матки и сопутствующей анемией.
На фоне приёма агонистов ГнРГ у женщин может иметь место наступление менопаузы. Редко, у некоторых женщин не происходит восстановления менструаций после окончания терапии.
Фармакокинетика
Введение препарата Золадекс 3,6 мг каждые четыре недели или препарата Золадекс 10,8 мг каждые 12 недель обеспечивает поддержание эффективных концентраций. Кумуляции в тканях при этом не происходит. Препарат Золадекс® плохо связывается с белком, и период полувыведения его из сыворотки крови составляет 2 - 4 часа у больных с нормальной функцией почек. Период полувыведения увеличивается у больных с нарушениями почечной функции. При ежемесячном введении препарата Золадекс 3,6 мг или препарата Золадекс 10,8 мг данное изменение не будет иметь значительных последствий, поэтому изменять дозу для данных пациентов не требуется. У больных с печеночной недостаточностью значительных изменений в фармакокинетике не наблюдается.

Показания к применению

Для препарата Золадекс 3,6 мг
- Рак предстательной железы
- Рак молочной железы
- Эндометриоз
- Фибромы матки
- Для истончения эндометрия при планируемых операциях на эндометрии
- При экстракорпоральном оплодотворении
Для препарата Золадекс 10,8 мг
- Рак предстательной железы
- Эндометриоз
- Фибромы матки

Способ применения:
Препарат Золадекс 3,6 мг
Взрослые
Препарат Золадекс 3,6 мг вводят подкожно в переднюю брюшную стенку каждые 28 дней.
- при злокачественных новообразованиях длительно
- при доброкачественных гинекологических заболеваниях не более 6 месяцев
- для истончения эндометрия делают две инъекции с интервалом в 4 недели, при этом абляцию матки рекомендуется производить в первые две недели после введения 2-ой дозы.
Экстракорпоральное оплодотворение
Препарат Золадекс 3,6 мг применяется для десенсибилизации гипофиза. Десенсибилизация определяется по концентрации эстрадиола в сыворотке крови. Как правило, необходимый уровень эстрадиола, который соответствует таковому в раннюю фолликулярную фазу цикла (приблизительно 150 пмоль/л), достигается между 7 и 21 днем. При наступлении десенсибилизации начинают стимуляцию суперовуляции (контролируемая стимуляция яичников) с помощью гонадотропина. Вызываемая десенсибилизация гипофиза при применении депо агониста ГнРГ может быть более стойкой, что может привести к повышенной потребности в гонадотропине. На соответствующей стадии развития фолликула введение гонадотропина прекращается и далее для индукции овуляции вводится человеческий хорионический гонадотропин. Контроль за проводимым лечением, процедуры извлечения ооцита и оплодотворения проводятся в соответствии с установленной практикой данного лечебного учреждения.
Препарат Золадекс 10.8 мг
Взрослые мужчины
Препарат Золадекс 10,8 мг вводят подкожно в переднюю брюшную стенку каждые 3 месяца.
Взрослые женщины
Препарат Золадекс 10,8 мг вводят подкожно в переднюю брюшную стенку каждые 12 недель.
Пациенты пожилого возраста, пациенты с почечной или печеночной недостаточностью: коррекция дозы не требуется.

Побочные действия

Частота возникновения нежелательных эффектов представлена следующим образом:
Часто (> 1/100, 1/1000, 1/10 000, Новообразования
Очень редко: опухоль гипофиза.
Неуточненной частоты: дегенерация фиброматозных узлов у женщин с фибромой матки.
Со стороны иммунной системы. Нечасто: реакции гиперчувствительности. Редко: анафилактические реакции.
Со стороны эндокринной системы: Очень редко: кровоизлияние в гипофиз.
Метаболические нарушения: Часто: нарушение толерантности к глюкозе. У мужчин, получавших агонисты ГнРГ, наблюдалось снижение толерантности к глюкозе. Снижение толерантности к глюкозе проявлялось развитием сахарного диабета или ухудшением контроля над уровнем глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом в анамнезе.
Нечасто: гиперкальциемия (у женщин).
Со стороны нервной системы и психической сферы: Очень часто: снижение либидо, связанное с фармакологическим действием препарата и, в редких случаях, приводившее к его отмене. Часто: снижение настроения, депрессия (у женщин), парестезия, сдавление спинного мозга (у мужчин), головная боль (у женщин). Очень редко: психотическое расстройство.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: Очень часто: приливы, связанные с фармакологическим действием препарата и, в редких случаях, приводившие к его отмене. Часто: инфаркт миокарда (у мужчин); сердечная недостаточность (у мужчин), риск которой повышается при одновременном назначении антиандрогенных препаратов. Изменение уровня артериального давления, проявляющиеся как гипотензия или гипертензия. Эти изменения обычно транзиторные, и разрешаются либо в процессе терапии препаратом Золадекс, либо после ее прекращения.

В редких случаях эти изменения требовали медицинского вмешательства, включая отмену препарата Золадекс.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: Очень часто: повышенная потливость, связанная с фармакологическим действием препарата и, в редких случаях, приводившая к его отмене.
Часто: алопеция (у женщин), как правило, незначительно выраженная, в том числе, у молодых пациенток с доброкачественными новообразованиями; сыпь, в основном, незначительно выраженная, которая часто разрешалась на фоне продолжения терапии.
Неуточненной частоты: алопеция (у мужчин), которая проявлялась как выпадение волос по всему телу вследствие снижение уровня андрогенов.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: Часто: артралгия (у женщин), боль в костях (у мужчин). В начале лечения больные раком предстательной железы часто могут испытывать временное усиление боли в костях, которая лечится симптоматически. Нечасто: артралгия (у мужчин).
Со стороны мочеполовой системы: Очень часто: эректильная дисфункция (у мужчин), сухость слизистой оболочки влагалища и увеличение размера молочных желез (у женщин). Часто: гинекомастия (у мужчин). Нечасто: болезненность грудных желез (у мужчин), обструкция мочеточников (у мужчин). Редко: киста яичника (у женщин), синдром гиперстимуляции яичников (у женщин, при совместном применении с гонадотропинами). Неуточненной частоты: вагинальное кровотечение (у женщин).
Прочие: Очень часто: реакция в месте введения препарата (у женщин). Часто: реакция в месте введения препарата (у мужчин); временное усиление симптомов заболевания у пациенток с раком молочной железы в начале терапии.
Лабораторные исследования: Часто: снижением минеральной плотности костной ткани, увеличение массы тела

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Золадекс являются:
- Повышенная чувствительность к гозерелину или другим аналогам ГнРГ
- Беременность и лактация
- Детский возраст
С осторожностью: лица мужского пола, подверженные особому риску возникновения непроходимости мочеточников или сдавления спинного мозга. При экстра-корпоральном оплодотворении у пациенток с синдромом поликистозных яичников.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Не известно.

Передозировка

Опыт передозировки препарата Золадекс у людей ограничен. В случае непреднамеренного введения препарата Золадекс прежде срока или в более высокой дозе не отмечалось клинически значимых нежелательных явлений. Данных относительно передозировки у людей не имеется. В случае передозировки больному следует назначить симптоматическое лечение.

Условия хранения

Хранить при температуре ниже 25 oC. Хранить в местах, недоступных для детей.

Форма выпуска

Золадекс - капсула для подкожного введения пролонгированного действия по 3,6 мг или 10, 8 мг в шприце-аппликаторе с защитным механизмом (Система безопасного введения Safety Glide).
Один шприц-аппликатор помещается в ламинированный алюминиевый конверт. Конверт с подвижно прикрепленным флажком-аннотацией помещается в картонную пачку с инструкцией по применению.

Состав

1 капсула Золадекс содержит активное вещество: гозерелина ацетат 3,6 мг или 10,8 мг (в пересчете на гозерелин- основание)
Вспомогательные вещества: молочной и гликолевой кислот сополимер (50:50) до общей массы 18,0 мг (препарат Золадекс 3,6 мг), низкомолекулярный молочной и гликолевой кислот сополимер (95:5) и высокомолекулярный молочной и гликолевой кислот сополимер (95:5) до общей массы 36,0 мг (соотношение между низкомолекулярным и высокомолекулярным сополимером - 3:1, по массе) (препарат Золадекс 10,8 мг).

Дополнительно

Следует с осторожностью назначать препарат Золадекс лицам мужского пола, подверженным особому риску возникновения непроходимости мочеточников или сдавления спинного мозга. У данных пациентов следует осуществлять тщательный мониторинг в течение первого месяца терапии. В том случае, если сдавление спинного мозга или почечная недостаточность, обусловленная мочеточниковой непроходимостью, имеют место или развиваются, следует назначать стандартное для данных осложнений лечение.
У женщин препарат Золадекс 10,8 мг показан только для лечения эндометриоза и фибром матки. Для женщин, нуждающихся в лечении гозерелином по другим показаниям, применяют препарат Золадекс 3,6 мг.
При использовании препарата Золадекс у женщин до восстановления менструаций должны применяться негормональные методы контрацепции.
Как и при использовании других аналогов ГнРГ, при применении препарата Золадекс 3,6 мг в комбинации с гонадотропином, сообщалось о редких случаях развития синдрома гиперстимуляции яичников (СГСЯ). Предполагается, что десенсибилизация, вызванная применением препарата Золадекс 3,6 мг, может приводить в ряде случаев к увеличению необходимой дозы гонадотропина. Необходимо тщательно мониторировать стимуляцию цикла, чтобы выявить пациенток с риском развития СГСЯ, поскольку выраженность и частота проявлений синдрома может зависеть от дозового режима гонадотропина. Введение хорионического гонадотропина человека необходимо прекратить, если это требуется.
Применение агонистов ГнРГ у женщин может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани. После окончания лечения у большинства женщин происходит восстановление минеральной плотности костной ткани. У пациенток, получавших препарат Золадекс 3,6 мг для лечения эндометриоза, добавление гормоно-заместительной терапии (эстрогенный и прогестагенный препараты ежедневно) снижало потерю минеральной плотности костей и вазомоторные симптомы. В настоящее время нет опыта применения гормоно-заместительной терапии при лечении препаратом Золадекс 10,8 мг.
Возобновление менструаций после окончания лечения препаратом Золадекс у некоторых больных может происходить с задержкой. В редких случаях у некоторых женщин во время лечения аналогами ГнРГ может иметь место наступление менопаузы без восстановления менструаций после окончания терапии.
Применение препарата Золадекс может приводить к увеличению цервикальной резистентности, необходимо соблюдать осторожность при дилатации шейки матки.
Нет данных об эффективности и безопасности терапии препаратом Золадекс доброкачественных гинекологических заболеваний продолжительностью более 6 месяцев.
Препарат Золадекс 3,6 мг должен применяться при экстракорпоральном оплодотворении только под наблюдением специалиста, имеющего опыт работы в этой области.
Рекомендуется с осторожностью применять препарат Золадекс 3,6 мг при экстра¬корпоральном оплодотворении у пациенток с синдромом поликистозных яичников, так как возможна стимуляция большого количества фолликулов.
По предварительным данным применение бисфосфоната в комбинации с агонистами ГнРГ у мужчин способствует уменьшению потери минеральной плотности костной ткани. В связи с возможностью развития снижения толерантности к глюкозе на фоне приема агонистов ГнРГ у мужчин, рекомендуется периодически контролировать содержание глюкозы в крови.

Основные параметры

Название:	ЗОЛАДЕКС
Код АТХ:	L02AE03 -

Аналог гонадотропин-рилизинг гормона - депо-форма

Действующее вещество

Гозерелин (goserelin)

Форма выпуска, состав и упаковка

Капсулы для п/к введения пролонгированного действия в виде белых или кремовых цилиндрических кусочков твердого полимерного материала, свободного или практически свободного от видимых включений.

Вспомогательные вещества: низкомолекулярный молочной и гликолевой кислот сополимер (95:5) и высокомолекулярный молочной и гликолевой кислот сополимер (95:5) в соотношении 3:1 - до 36 мг, ледяная уксусная кислота (с низким содержанием уксусного ангидрида) - q.s.

Шприц-аппликатор (1) с защитным механизмом (система безопасного введения Safety Glide) - конверты алюминиевые ламинированные (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Синтетический аналог природного ГнРГ (гонадотропин рилизинг-гормона). При постоянном применении Золадекс ингибирует выделение гипофизом лютеинизирующего гормона (ЛГ), что приводит к снижению концентрации тестостерона в сыворотке крови у мужчин и концентрации эстрадиола в сыворотке крови у женщин. Данный эффект обратим после отмены терапии. На первоначальной стадии Золадекс, подобно другим агонистам ГнРГ, может вызывать временное увеличение концентрации тестостерона в сыворотке крови у мужчин и концентрации эстрадиола в сыворотке крови у женщин. На ранних стадиях терапии Золадексом у некоторых женщин могут отмечаться вагинальные кровотечения различной продолжительности и интенсивности.

У мужчин примерно к 21 дню после введения первой капсулы концентрация тестостерона снижается до кастрационных уровней и продолжает оставаться сниженной при постоянном лечении, проводимом каждые 3 месяца.

У женщин концентрация эстрадиола в сыворотке снижается в течение 4 недель после введения первой капсулы и остается сниженной до уровня сравнимого с тем, который наблюдается у женщин в менопаузе. При начальном применении других аналогов ГнРГ и переходе на Золадекс 10.8 мг, подавление уровня эстрадиола сохраняется.

Подавление уровня эстрадиола приводит к лечебному эффекту при эндометриозе и фибромах матки.

На фоне приема аналогов ГнРГ у женщин возможно наступление менопаузы.

Редко, у некоторых женщин не происходит восстановления менструаций после окончания терапии.

Фармакокинетика

Введение капсулы каждые 12 недель обеспечивает поддержание эффективных концентраций. Кумуляции в тканях при этом не происходит.

Связывание с белками низкое. У пациентов с нормальной функцией почек T 1/2 из сыворотки крови составляет 2-4 ч. У пациентов с нарушениями функции почек T 1/2 увеличивается. При введении Золадекса 10.8 мг каждые 12 недель данное изменение не будет иметь значительных последствий, поэтому изменять дозу для этой категории пациентов не требуется.

У больных с значительных изменений фармакокинетики не наблюдается.

Показания

• рак предстательной железы;
• эндометриоз;
• фиброма матки.

Противопоказания

• беременность;
• лактация;
• детский возраст;
• повышенная чувствительность к гозерелину или другим аналогам ГнРГ.

С осторожностью следует применять препарат у лиц мужского пола, подверженных особому риску возникновения непроходимости мочеточников или сдавления спинного мозга, а также при экстракорпоральном оплодотворении у пациенток с синдромом поликистозных яичников.

Дозировка

Взрослым мужчинам капсулу препарата Золадекс 10.8 мг вводят п/к в переднюю брюшную стенку каждые 3 месяца.

Взрослым женщинам капсулу препаратаЗоладекс 10.8 мг вводят п/к в переднюю брюшную стенку каждые 12 недель.

Больным с почечной или печеночной недостаточностью , а также пациентам пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

Побочные действия

Частота возникновения нежелательных эффектов представлена следующим образом: часто (> 1/100, < 1/10); нечасто (> 1/1000, < 1/100); редко (> 1/10 000, < 1/1 000); очень редко (< 1/10 000, включая отдельные сообщения).

Новообразования: очень редко - опухоль гипофиза; неуточненной частоты - дегенерация фиброматозных узлов у женщин с фибромой матки.

Со стороны иммунной системы: нечасто - реакции гиперчувствительности; редко - анафилактические реакции.

Со стороны эндокринной системы: очень редко - кровоизлияние в гипофиз.

Метаболические нарушения: часто - нарушение толерантности к . У мужчин, получавших агонисты ГнРГ, наблюдалось снижение толерантности к глюкозе. Снижение толерантности к глюкозе проявлялось развитием сахарного диабета или ухудшением контроля над уровнем глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом в анамнезе; нечасто - гиперкальциемия (у женщин).

Со стороны нервной системы и психической сферы: очень часто - снижение либидо, связанное с фармакологическим действием препарата и, в редких случаях, приводившее к его отмене; часто - снижение настроения, депрессия (у женщин), парестезия, сдавление спинного мозга (у мужчин), (у женщин); очень редко - психотическое расстройство.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто - приливы, связанные с фармакологическим действием препарата и, в редких случаях, приводившие к его отмене; часто - инфаркт миокарда (у мужчин), недостаточность (у мужчин), риск которой повышается при одновременном назначении антиандрогенных препаратов. Изменение уровня АД, проявляющиеся как гипотензия или гипертензия. Эти изменения обычно транзиторные, и разрешаются либо в процессе терапии препаратом Золадекс, либо после ее прекращения. В редких случаях эти изменения требовали медицинского вмешательства, включая отмену препарата Золадекс.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: очень часто - повышенное потоотделение, связанное с фармакологическим действием препарата и, в редких случаях, приводившее к его отмене; часто - алопеция (у женщин), как правило, незначительно выраженная (в т.ч. у молодых пациенток с доброкачественными новообразованиями), сыпь, в основном, незначительно выраженная, которая часто разрешалась на фоне продолжения терапии; неуточненной частоты - алопеция (у мужчин), которая проявлялась как выпадение волос по всему телу вследствие снижение уровня андрогенов.

Со стороны костно-мышечной системы: часто - артралгия (у женщин), боль в костях (у мужчин). В начале лечения больные раком предстательной железы часто могут испытывать временное усиление боли в костях, которая лечится симптоматически; нечасто - артралгия (у мужчин).

Со стороны мочеполовой системы: очень часто - эректильная дисфункция (у мужчин), сухость слизистой оболочки влагалища и увеличение размера молочных желез (у женщин); часто - гинекомастия (у мужчин); нечасто - болезненность грудных желез (у мужчин), обструкция мочеточников (у мужчин); редко - киста яичника (у женщин), синдром гиперстимуляции яичников (у женщин, при совместном применении с гонадотропинами); неуточненной частоты - вагинальное кровотечение (у женщин).

Прочие: очень часто - реакция в месте введения препарата (у женщин); часто - реакция в месте введения препарата (у мужчин), временное усиление симптомов заболевания у пациенток с в начале терапии.

Со стороны лабораторных исследований: часто - снижение минеральной плотности костной ткани, увеличение массы тела.

Передозировка

Опыт передозировки препарата у людей ограничен. В случае непреднамеренного введения препарата Золадекс прежде срока или в более высокой дозе не отмечалось клинически значимых нежелательных явлений.

Лечение: проведение симптоматической терапии.

Лекарственное взаимодействие

Лекарственное взаимодействие препарата Золадекс не описано.

Особые указания

Следует с осторожностью назначать Золадекс мужчинам, подверженным особому риску развития непроходимости мочеточников или сдавливания спинного мозга. У этой категории пациентов следует проводить тщательный мониторинг в течение первого месяца терапии. В том случае, если наблюдаются или развиваются сдавливание спинного мозга или почечная недостаточность, обусловленная непроходимостью мочеточников, следует назначать стандартное для данных осложнений лечение.

У женщин Золадекс 10.8 мг показан только для лечения эндометриоза и фибромы матки. Для женщин, нуждающихся в лечении гозерелином по другим показаниям, применяют препарат Золадекс 3.6 мг.

При использовании препарата Золадекс у женщин до восстановления менструаций должны применяться негормональные методы контрацепции.

Применение аналогов ГнРГ у женщин может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани. После окончания лечения происходит восстановление минеральной плотности костной ткани. У пациенток, получавших Золадекс 3.6 мг для лечения эндометриоза, добавление гормонозаместительной терапии (эстрогенный и прогестагенный препараты ежедневно) снижало потерю минеральной плотности костей и вазомоторные симптомы. В настоящее время нет опыта применения гормонозаместительной терапии при лечении препаратом Золадекс 10.8 мг.

Возобновление менструаций после окончания лечения препаратом Золадекс у некоторых больных может происходить с задержкой. В редких случаях у некоторых женщин во время лечения аналогами ГнРГ может иметь место наступление менопаузы без восстановления менструаций после окончания терапии.

Применение препарата Золадекс может приводить к увеличению цервикальной резистентности, необходимо соблюдать осторожность при дилатации шейки матки.

Нет данных об эффективности и безопасности терапии препаратом Золадекс доброкачественных гинекологических заболеваний продолжительностью более 6 месяцев.

По предварительным данным применение бисфосфоната в комбинации с агонистами ГнРГ у мужчин способствует уменьшению потери минеральной плотности костной ткани. В связи с возможностью развития снижения толерантности к глюкозе на фоне приема агонистов ГнРГ у мужчин, рекомендуется периодически контролировать содержание глюкозы в крови.

Больным с печеночной недостаточностью коррекции дозы не требуется.

Применение в пожилом возрасте

Пациентам пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре ниже 25°C. Срок годности - 3 года.

Содержание

Согласно медицинской классификации, Золадекс (Zoladex) относится к противоопухолевым средствам, аналогам гонадотропин-рилизинг гормона. Капсула для подкожного введения обладает пролонгированным действием за счет активного компонентам гозерелина. Медикамент выпускается английской компанией Астра Зенека. Ознакомьтесь с его инструкцией.

Состав и форма выпуска

Золадекс представлен капсулами, вводимыми подкожно. Их состав:

Как действует препарат

Средство относится к синтетическим аналогам природного гонадотропин рилизинг-гормона, при постоянном применении подавляет выделение лютеинизирующего гормона гипофизом. Это приводит к понижению уровня тестостерона в сыворотке крови мужчин и эстрадиола – у женщин. После отмены терапии эффект обратим. На первой стадии применение средства может временно увеличить концентрации тестостерона и эстрадиола.

К 21 дню лечения у мужчин уровень тестостерона снижается до кастрационного уровня и сохраняется в таком положении при постоянном лечении (раз в 28 дней вводится новая капсула 3,6 мг, или каждые 3 месяца – 10,8 мг). Также у женщин к 21 дню уровень эстрадиола понижается до того, который наблюдается при менопаузе. Это заканчивается истончением эндометрия и возникновением аменореи.

В комбинации с препаратами железа Золдекс вызывает аменорею, повышает гемоглобин при анемии. На фоне его приема может наступить менопауза, после отмены менструации возвращаются. Ввод препарата каждые 4–12 недель поддерживает уровень гормонов в норме. Активные вещества состава не кумулируют в тканях, плохо соединяются с белками, период полувыведения равен 2-4 часа при нормальной функции почек и больше – при сниженной. При печеночной недостаточности фармакокинетика почти не меняется.

Применение препарата Золадекса

Инструкция выделяет ряд показаний к использованию средства. к ним относятся:

• рак простаты, молочной железы;
• эндометриоз;
• фиброма матки;
• необходимость истончения эндометрия;
• экстракорпоральное оплодотворение (ЭКО).

Способ применения и дозировка

Согласно инструкции препарат концентрацией 3,6 мг вводится подкожно в брюшную стенку каждые 28 дней. Его можно длительно применять при злокачественных новообразованиях, не более полугода – при доброкачественных гинекологических заболеваниях. Для истончения эндометрия делают 2 укола с интервалом в 4 недели, абляция матки производится в первые 14 дней после введения второй дозы.

Для десенсибилизации гипофиза средство применяют при ЭКО. На протяжении терапии следят за уровнем эстрадиола в сыворотке крови, необходимой концентрации он достигает между 7 и 21 днями. После десенсибилизации врачи проводят стимуляцию суперовуляции при помощи гонадотропина.

Препарат концентрацией 10,8 мг вводят подкожно в переднюю брюшную стенку мужчинам каждые 3 месяца, женщинам – каждые 12 недель. Повторные курсы лечения эндометриоза не проводятся ввиду опасности потери минерализации и уменьшения плотности костной ткани. Этого можно избежать, если совмещать прием Золадекса с эстрогенами и прогестагенами. Если матка большого размера, то для истончения эндометрия может понадобиться вторая капсула.

При анемии, вызванной фибромой матки, вводят препарат 3,6 мг в комбинации с препаратами железа курсом до 3 месяцев перед операцией. Особые указания применения Золадекса из инструкции:

1. Препарат с осторожностью используется при низком индексе массы тела, получении средств для полной антикоагуляции.
2. Капсула вскрывается и сразу используется, ее нельзя хранить распечатанной.
3. Капсула вводится в положении, при котором верхняя часть тела пациента немного приподнята. Врачи должны с осторожностью вводить препарат, потому что в брюшной стенке рядом расположены нижняя надчревная артерия и ее ветви. При слишком выраженной худобе можно повредить сосуды.
4. С иглы и шприца снимаются защитные язычки, пузырьки воздуха не удаляются. Врач защипывает кожу пациента, вводит иглу под углом 3-45 градусов в коже, в подкожную ткань ниже линии пупка, держа иглой вверх.
5. Шприц нельзя использовать для аспирации. Если игла проколола сосуд, нужно остановить кровотечение, сразу извлечь иглу и при необходимости ввести другую капсулу.
6. Запрещено делать инъекции в мышцы или брюшную полость. Если возникнет необходимость удаления капсулы хирургическим путем, местонахождение можно определить при помощи ультразвукового сканирования.
7. Золадекс 10,8 мг у женщин применяют только при эндометриозе и фибромах матки, во всех остальных случаях показано использовано препарата 3,63 мг.
8. При терапии средством до восстановления менструаций женщины должны использовать негормональную контрацепцию. После отмены лечения месячные могут начинаться с задержкой. Редко возникает неотменяемая менопауза.
9. Комбинация Золадекса с гонадотропином редко может приводить к развитию синдрома гиперстимуляции яичников.
10. Применение лекарства может заканчиваться увеличением цервикальной резистентности, поэтому надо соблюдать осторожность при дилатации шейки матки.
11. Не установлено эффективности терапии Золадексом доброкачественных гинекологических болезней продолжительностью свыше полугода.
12. При ЭКО препарат с осторожностью назначается пациенткам с синдромом поликистозных яичников ввиду возможной стимуляции большого количества фолликулов.
13. Прием медикамента не влияет на концентрацию внимания.
14. Препарат с осторожностью используется при наличии рисков развития остеопороза, включая хронический алкоголизм, курение, наследственность.

Золадекс и алкоголь

Врачи строго запрещают принимать алкоголь пациентам, получающим терапию Золадексом. Это связано с тем, что этанол способен спровоцировать усиление побочной симптоматики или закончиться непредсказуемыми результатами для здоровья человека.

Лекарственное взаимодействие

В инструкции по применению полезно изучить раздел лекарственного взаимодействия Золадекса с прочими препаратами. Полезные советы:

1. Андроген-депривационная терапия способен удлинять интервал QT, поэтому средство с осторожностью сочетается с антиаритмическими препаратами, антипсихоитиками, Амиодароном, Хинидином, Моксифлоксацином, Соталолом, Дизопирамидом, Метадоном, Ибутилидом, Дофетилидом.
2. На начальном этапе терапии за три дня до нее и через 3 недели после назначают антиандрогены, ципротерон ацетат, что предупреждает возможные побочные эффекты.
3. Снизить частоту проявления уменьшения плотности костной ткани поможет комбинация средства с эстрогенами и прогестагенами у женщин и с бисфосфонатами – у мужчин.

Побочные действия Золадекса

Передозировка средством маловероятна, при появлении ее признаков назначают симптоматическое лечение. Побочные действия Золадекса:

• новообразования, опухоль гипофиза, дегенерация фиброматозных узлов фибромы матки;
• гиперчувствительность;
• сахарный диабет;
• гиперкальциемия;
• снижение либидо;
• понижение настроения, депрессия, парестезии, головная боль, сдавливание спинного мозга;
• психотические расстройства;
• приливы, гипотензия, гипертензия;
• повышенная потливость, алопеция, сыпь;
• артралгия, боли в костях;
• аллергия, апоплексия, анафилаксия;
• обструкция мочеточников, киста яичников, кровотечения из влагалища;
• боль в месте введения.

Противопоказания

Препарат с осторожностью применяется при непроходимости мочеточников, сдавливании спинного мозга, синдроме поликистозных яичников. Противопоказаниями являются:

• беременность, лактация;
• детский возраст;
• гиперчувствительность к компонентам состава.

Условия продажи и хранения

Препарат продается по рецепту, хранится вдали от детей при температуре до 25 градусов в течение 3 лет.

Аналоги

Заменить препарат можно средствами с таким же составом или действием. К аналогам Золадекса относятся:

• Декапептил – раствор для инъекций на основе трипторелина;
• Диферелин – лиофилизат для приготовления раствора, содержащий трипторелин;
• Люкрин Депо – лиофилизат для изготовления суспензии на основе лейпрорелина;
• Элигард – аналог Золадекса в виде шприца с лейпрорелином в составе.

Цена Золадекса

Приобрести препарат можно через аптеки или интернет-отделения по ценам, зависящим от торговой наценки и концентрации активного компонента. Цены на Золадекс и его аналоги по Москве составят:

Видео