Небензодиазепины (Z-препараты). Небензодиазепины (Z-препараты) Таблетки от давления на букву з

Закофальк - инструкция по применению, аналоги и отзывы препарата для лечения колита, болезни Крона, синдрома раздраженного кишечника.

Залаин - инструкция по применению, аналоги и отзывы лекарственного препарата для лечения молочницы и микозов кожи.

Залдиар - инструкция по применению, аналоги и отзывы наркотического обезболивающего лекарства для лечения боли различной этиологии.

Залеплон - инструкция по применению, отзывы и аналоги лекарственного препарата для лечения нарушений сна или бессонницы.

Зедекс - инструкция по применению, аналоги и отзывы лекарства для лечения кашля при простуде, гриппе, ОРВИ.

Земплар - инструкция по применению, отзывы и аналоги лекарственного препарата для лечения вторичного гиперпаратиреоза, развившегося на фоне ХПН.

Зеркалин - инструкция по применению, аналоги и отзывы лекарства для лечения прыщей или угрей, угревой сыпи.

Зи Фактор - инструкция по применению, аналоги и отзывы лекарственного препарата антибиотика для лечения ангины, бронхита, пневмонии.

Зидена - инструкция по применению, отзывы и аналоги лекарственного препарата для лечения импотенции и нарушений эрекции у мужчин.

Зилт - инструкция по применению, отзывы и аналоги лекарственного препарата для лечения тромбоза, эмболии и разжижения крови.

Зинаксин - инструкция по применению, аналоги и отзывы лекарства для лечения артроза, артрита, остеохондроза, боли и скованности в суставах.

Зинерит - инструкция по применению, отзывы и аналоги препарата для лечения угревой сыпи.

Зиннат - инструкция по применению, аналоги и отзывы лекарства для лечения ангины, пиелонефрита, бронхита и других инфекций.

Зинфоро - инструкция по применению, отзывы и аналоги лекарственного препарата для лечения внебольничной пневмонии, гнойничковых и других инфекций.

Зирган - инструкция по применению, отзывы и аналоги препарата для лечения герпеса глаз.

Зиртек - инструкция по применению, аналоги и отзывы лекарства для лечения аллергии и высыпаний на коже (крапивница, дерматит).

Зитролид - инструкция по применению, аналоги и отзывы препарата для лечения ангины, гайморита и пневмонии.

Зовиракс - инструкция по применению, отзывы и аналоги препарата для лечения орального и генитального герпеса.

Зодак - инструкция по применению, аналоги и отзывы препарата для лечения аллергии, ринита и конъюнктивита.

Золадекс - инструкция по применению, аналоги и отзывы лекарственного препарата для лечения эндометриоза, миомы и рака молочной железы и простаты.

Золедроновая кислота - инструкция по применению, аналоги и отзывы препарата для профилактики и лечения остеопороза, миеломы, гиперкальциемии при опухолях.

Золофт - инструкция по применению, отзывы и аналоги лекарства для лечения депрессии и фобий.

Зопиклон - инструкция по применению, отзывы и аналоги препарата для лечения бессонницы и трудности засыпания.

Небензодиазепины (иногда в разговорной речи называемые «Z-препаратами») представляют собой класс психоактивных веществ, подобных бензодиазепинам по природе. Фармакодинамика небензодиазепинов почти полностью совпадает с фармакодинамикой бензодиазепиновых препаратов, и, следовательно, препараты имеют подобные преимущества, побочные эффекты и риски. Небензодиазепины, однако, имеют неодинаковые или совершенно различные с бензодиазепинами химические структуры и, следовательно, не имеют отношения к бензодиазепинам на молекулярном уровне.

Классы

В настоящее время, основными химическими классами небензодиазепинов являются:
Имидазопиридины

Золпидем (Ambien) Necopidem Saripidem

Пиразолопиримидины

Zaleplon (Соната) Divaplon Fasiplon Indiplon Lorediplon Ocinaplon Panadiplon Taniplon

Циклопирролоны

Eszopiclone (Lunesta) Зопиклон (Imovane) Pagoclone Pazinaclone Suproclone Suriclone

β-карболины

Abecarnil Gedocarnil ZK- 93423

CGS-9896 CGS -20625 CL-218 , 872 ELB-139 GBLD-345 L- 838, 417 NS- 2664 NS- 2710 Pipequaline RWJ - 51204 SB- 205 , 384 SL- 651 , 498 SX- 3228 TP- 003 TP- 13 ТПА- 023 Y- 23684

Фармакология

Небензодиазепины являются положительными аллостерическими модуляторами ГАМК-А рецептора. Как и бензодиазепины, они проявляют свое действие путем связывания и активации бензодиазепинового участка рецепторного комплекса.

История

Небензодиазепины продемонстрировали эффективность при лечении нарушений сна. Имеются ограниченные данные, позволяющие предположить, что толерантность к небензодиазепинам развивается медленнее, чем к бензодиазепинам. Тем не менее, данные ограничены, поэтому никаких выводов сделать нельзя. Относительно долгосрочных эффектов небензодиазепинов данные также ограничены. Между Z-препаратами существуют некоторые различия, например, залеплон не вызывает толерантности и эффектов рецидива.

Фармацевтика

Первыми тремя небензодиазепинами на рынке были так называемые «Z-препараты» Зопиклон, Золпидем и . Все три препарата являются седативными средствами, и используются исключительно для лечения легкой бессонницы. Они более безопасны, чем барбитураты старого поколения, особенно при передозировке, и, по сравнению с бензодиазепинами, имеют меньшую тенденцию индуцировать физическую зависимость и привыкание. Z-препараты приобрели широкую популярность в качестве средств для лечения бессонницы, особенно у пожилых пациентов. Длительное применение таких препаратов не рекомендуется, поскольку у пациента может развиваться толерантность и привыкание. Опрос пациентов, использующих небензодиазепиновые Z-препараты и бензодиазепиновые успокоительные средства, показал отсутствие различия в докладах относительно побочных эффектов, о которых сообщили 41% пользователей. Пользователи Z-препаратов чаще сообщали о попытках бросить принимать снотворные препараты, чем пользователи бензодиазепинов. Эффективность препаратов также не отличалась.

Побочные эффекты

Z-препараты не лишены недостатков, и все три соединения производят побочные эффекты, такие как выраженная амнезия, и реже – галлюцинации, особенно при использовании в больших дозах. В редких случаях прием таких препаратов может приводить к состоянию фуги, в которой пациент может выполнять относительно сложные действия, в том числе приготовление пищи или вождение автомобиля, находясь без сознания и не имея впоследствии воспоминаний о происшедших событиях после пробуждения. Хотя этот эффект является довольно редким (и также наблюдается при приеме некоторых седативных препаратов предыдущего поколения, таких как темазепам и секобарбитал), он может быть потенциально опасным, поэтому продолжается поиск новых соединений с улучшенным профилем побочных эффектов. Дневная тревожность, связанная с прекращением приема, может также наблюдаться в результате постоянного ночного применения небензодиазепинов, таких как зопиклон. Побочные эффекты препаратов этого класса могут отличаться из-за различий в метаболизме и фармакологии. Например, бензодиазепины длительного действия могут накапливаться в организме, особенно у пожилых людей или лиц с заболеваниями печени. Бензодиазепины короткого действия связаны с более высоким риском более серьезных симптомов отмены. В случае с небензодиазепинами, залеплон может быть наиболее безопасным с точки зрения седации на следующий день после приема, и, в отличие от и , залеплон не увеличивает риска дорожно-транспортных происшествий, даже при применении в середине ночи, благодаря его ультракороткому периоду полураспада.

Повышенный риск депрессии

Было заявлено, что бессонница может вызывать депрессию, из-за чего предполагается, что средства от бессонницы могут помочь при лечении депрессии. Тем не менее, анализ данных клинических испытаний, представленных FDA в отношении , и , показал, что эти седативные снотворные средства больше, чем в два раза, увеличивают риск развития депрессии, по сравнению с плацебо. Снотворные средства, таким образом, могут быть противопоказаны пациентам, страдающим или подверженным риску депрессии. Снотворные средства скорее приводят к депрессии, чем избавляют от нее. Исследования показали, что у долгосрочных пользователей седативных снотворных средств наблюдается заметно повышенный риск самоубийств, а также общее увеличение риска смертности. С другой стороны, было установлено, что когнитивно-поведенческая терапия (КПТ) при бессоннице улучшает качество сна и общее психическое самочувствие.

Зависимость и прекращение приема

Прием небензодиазепинов не следует прекращать внезапно, если препараты принимаются в течение более нескольких недель, из-за риска рецидива и острых реакций отмены, которые могут напоминать реакции, наблюдаемые при отмене бензодиазепинов. Лечение обычно включает постепенное сокращение дозы в течение недель или нескольких месяцев, в зависимости от пациента, дозировки и продолжительности времени лечения. Если этот подход не работает, можно попробовать перейти к использованию эквивалентной дозы бензодиазепинов длительного действия (например, хлордиазепоксида или ) с последующим постепенным снижением дозы. В крайних случаях и, в частности, при наличии тяжелой зависимости и / или злоупотребления, может потребоваться проведение стационарной детоксикации с .

Канцерогенность

В Журнале Клинической Медицины Сна был опубликован систематический обзор медицинской литературы по препаратам против бессонницы и была выражена обеспокоенность по поводу агонистов бензодиазепиновых рецепторов, бензодиазепинов и Z-препаратов, которые используются как снотворные. Обзор показал, что почти все испытания нарушений сна и препаратов спонсировались гигантами фармацевтической промышленности. Было установлено, что отношение положительных результатов, благоприятных для отрасли, в спонсируемых промышленностью испытаниях, было в 3,6 раза выше, чем в неспонсируемых промышленностью исследованиях и что 24% авторов не раскрывают факта финансирования своих опубликованных работ фармацевтическими компаниями. В документе было указано, что существует мало исследований снотворных средств, не зависимых от производителей лекарств. Автор выразил обеспокоенность относительно отсутствия обсуждения побочных эффектов бензодиазепиновых агонистов, например, значительного повышения риска инфекции, рака и повышенной смертности в испытаниях снотворных средств и чрезмерного акцента на положительных эффектах. Ни один производитель снотворных средств не попытался опровергнуть эпидемиологические данные, показывающие, что использование их продукта коррелирует с повышенной смертностью. Автор заявил, что «в основных испытаниях снотворных средств необходимо более подробно изучить возможные неблагоприятные эффекты снотворных, такие как слабость в дневное время суток, инфекции, рак и смерть, и взвесить полученный баланс выгод и рисков». В клинических испытаниях данных небензодиазепиновых снотворных обнаруживается значительное увеличение риска заболеваемости раком кожи и развития опухолей по сравнению с плацебо. Также наблюдалось развитие других видов рака, таких как рак головного мозга, легких, кишечника, молочной железы и мочевого пузыря. У пользователей небензодиазепинов также наблюдалось увеличение риска инфекций, возможно, из-за ослабления иммунной функции. Предполагается, что причиной увеличения риска развития рака было либо подавление иммунной функции, либо сами вирусные инфекции. Первоначально FDA колебалось относительно утверждения некоторых небензодиазепинов из-за опасений относительно увеличения риска рака. Автор сообщил, что в связи с тем, что FDA требует отчетности по благоприятным и неблагоприятным результатам клинических исследований, данные Нового Лекарственного Приложения FDA являются более надежными, чем данные рецензируемой литературы. В 2008 году FDA снова проанализировало свои данные и подтвердило повышенный риск развития рака в рандомизированных исследованиях препаратов по сравнению с плацебо, но пришло к выводу, что риск рака не связан с необходимостью принятия регулирующих мер.

Пожилые пациенты

Небензодиазепиновые снотворные средства, близкие к бензодиазепинам, вызывают нарушения в балансе тела и устойчивости в положении стоя у лиц, просыпающихся в течение ночи или на следующее утро; часто сообщается о падениях и переломах бедра. Совместное применение с алкоголем усиливает эти нарушения. По отношению к этим нарушениям развивается частичная, но неполная, толерантность. В целом, небензодиазепины не рекомендуются для пожилых пациентов в связи с повышенным риском падений и переломов. Подробный обзор медицинской литературы относительно контроля бессонницы, в том числе у пожилых людей, показал, что существует достаточно доказательств эффективности и долговременных преимуществ немедикаментозного лечения бессонницы у взрослых всех возрастных групп. По сравнению с бензодиазепинами, небензодиазепиновые снотворные и успокоительные средства демонстрируют мало преимущества в эффективности или переносимости у пожилых людей. Было обнаружено, что новые препараты, такие как агонисты мелатонина, могут быть более подходящими и эффективными средствами для лечения хронической бессонницы у пожилых людей. Длительное применение седативных снотворных при бессоннице не имеет доказательной базы и не рекомендуется по причинам возможного развития таких побочных эффектов, как когнитивные нарушения (антероградная амнезия), дневная седация, нарушение координации движений и повышенный риск дорожно-транспортных происшествий и падений. Кроме того, все еще предстоит определить эффективность и безопасность длительного использования этих средств. Был сделан вывод о том, что необходимы дальнейшие исследования, чтобы оценить долгосрочные эффекты лечения и наиболее подходящую стратегию лечения пожилых людей, страдающих хронической бессонницей.

Полемика

Обзор литературы относительно снотворных препаратов, включая небензодиазепиновые Z-препараты, приводит к выводу о том, что прием таких препаратов связан с неоправданным риском для здоровья человека и не имеет доказательств долгосрочной эффективности ввиду развития толерантности. Риски включают в себя зависимость, аварии и другие неблагоприятные последствия. Постепенное прекращение приема снотворных средств приводит к улучшению здоровья без ухудшение сна. Желательно назначать снотворные средства лишь в течение нескольких дней при низкой эффективной дозе, а у пожилых людей – по возможности вообще избегать приема снотворных.

Новые соединения

Совсем недавно был разработан ряд неседативных анксиолитических средств, полученные из тех же структурных семей, что и Z-препараты, например, и pagoclone, и эти препараты были одобрены для клинического использования. Небензодиазепиновые препараты действуют гораздо более избирательно, чем старые бензодиазепиновые анксиолитики, вызывая эффективное расслабление при тревожности/панике практически без седации, антероградной амнезии или противосудорожных эффектов, и, таким образом, потенциально являются более эффективными, чем старые успокоительные препараты. Тем не менее, анксиолитические небензодиазепины широко не используются и многие из них провалились после начальных клинических испытаний, остановив множество проектов, в том числе alpidem, indiplon и suriclone.

Результат: положительный отзыв

Купирует панические атаки

Преимущества: Купирует панические атаки.

Недостатки: Небольшая сонливость.

После автомобильной аварии страдаю паническими атаками. Изначально пила другие препараты, действовали они эффективно, но давали сонливость и повысился аппетит, набрала лишних 15-ть кг. Сейчас перешла на Зелдокс, принимаю уже 2 месяца. Сонливость есть, но меньше, чем от предыдущих лекарств, стараюсь ложиться спать раньше и высыпаться. Приступы стали слабее, но еще есть, врач же считает, что прогресс для 2-х месяцев применения очевиден. Аппетит постепенно пришел в норму, сбросила 4 кг. Есть некоторая эмоциональная обеднённость, несколько приглушенное восприятие реальности, но в моем случае это необходимо для психики. Других побочных проявлений нет, у Зелдокса их меньше, чем у других нейролептиков.

Результат: положительный отзыв

Преимущества: антипсихический, равномерный нормативик

Недостатки: я не обнаружил

Я долгое время жил в кайф, ни в чём себе и семье не отказывая... Но дожил до момента разлада с женой, потом с начальником по работе, короче много всего навалилось.... Было ощущение что вставать и куда-то зачем-то идти мне не нужно.... Всё на фик не нужно... Потом попал в тюрьму больницу.... Путём перебора препаратов, от которых было по разному плохо.... Мне подобрали зелдокс.... Но много 120 мг в сутки... Нормализовалось питание, скидываю по кг в месяц... Принимаю вечером 60 мг... Очень доволен... Настроение не понижается... Всегда хорошее, спокоен как танк, могу пить не ограничено, злости и агрессии не появляется... Позитивный препарат. В тем более мне удалось выбить его по льготе... Мне этот препарат очень нравится.

Результат: отрицательный отзыв

Неоднозначно

Преимущества: Еще не разобрался

Недостатки: Не слишком-то и помогает

Точного диагноза пока нет, назначили пить капсулы дважды в день. Неделю ходил на подъеме, настроение позитивное, только сонливость, потом прилетела паническая атака, еле вышел, проговаривал вслух цвета предметов, как в больнице учили. Сейчас настроение переменчивое, то грусть, то радость без причины, пью второй месяц, утренний прием не очень удобен, после него начинается расслабление, и весь день хожу как сонная муха, а к вечеру приходит бодрость, ночью сплю недолго, просыпаюсь рано и не могу уснуть, мешает шторм из мыслей. Не пойму – это лекарство не действует или такие побочки. Врач говорит, что это связано с состоянием, а не с лекарством, но я ему не верю, хочу перейти на аптечные сборы лекарственных трав.

Результат: нейтральный отзыв

Из-за него чувствую себя усталой и сонной

Преимущества: тревожность снизилась

Недостатки: побочные эффекты

Недавно мне диагностировали сильный невроз. Конец года, на работе дела идут не очень, а тут еще и отношения с молодым человеком разладились... Не удивляюсь, что дошло до невроза. Принимаю Зелдокс по рекомендации врача. Это сильный нейролептик, просто так его вам никто не даст. Не очень довольна тем, как препарат действует. У меня из-за него появляется сильная сонливость, чувствую себя бессильной, ни на что не способной. Сплю больше, чем привыкла, но все равно, только поднявшись с постели, хочу в нее вернуться. Тревожиться стала меньше, но это не тот эффект, на который рассчитывала. Попрошу врача снизить дозу.

Результат: положительный отзыв

Зелдокс помогает справиться с шизотопическим расстройством.

Преимущества: Справляется со своей задачей.

Недостатки: В начале приема сонливость, головная боль.

В нашей современной психиатрии диагнозы ставятся как и в давние времена, методом наблюдения за поведением больного. Назначают то одни, то другие препараты, следят за течением болезни. Вот так же, понаблюдав за моим братом, поставили ему диагноз шизотопическое расстройство или вялотекущая шизофрения. Назначили лечение Зелдоксом, 80 мг в сутки. Первые дни приема переносил этот препарат плохо. Была сонливость, головная боль, тошнота. Не мог адекватно говорить и формулировать свою речь. Но сейчас, спустя время я наблюдаю, что Зелдокс помогает. После недели приема побочные действия перестали беспокоить. У брата прошла агрессия, вспыльчивость, раздражительность. Он перестал кричать по ночам и задыхаться. Уже почти не боится людей, ходит со мной по магазинам. Как долго будем принимать Зелдокс, скажет психиатр, но пока я рада за своего родного человека, он возвращается к жизни.