Кеторолак от чего уколы. Кеторолак - инструкция по применению Таблетки кеторолак от чего

*СОТЕКС ФАРМФИРМА ЗАО* Биосинтез ОАО Биохимик,ОАО Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО Вертекс (АО) Гротекс, ООО К.О.Ромфарм Компани С.Р.Л. ЛЕКХИН-ХАРЬКОВ АО Мосхимфармпрепараты им Н.А.Семашко, ОАО Оболенское Фармацевтическое предприятие, ЗАО Синтез АКО ОАО Синтез АКОМПиИ,ОАО ("Синтез" ОАО) СЛАВЯНСКАЯ АПТЕКА ООО СОТЕКС Татхимфармпрепараты ОАО Эллара, ООО Эльфа Лабораториз

Страна происхождения

Индия Республика Беларусь Россия Румыния Украина

Группа товаров

Противовоспалительные препараты (НПВП)

Нестероидное противовоспалительное средство (НПВС)

Формы выпуска

• по 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. По 20 или 100 таблеток в банке из стекломассы или полимерной. 1, 2, 3, 4, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок 1 мл - ампулы темного стекла (5) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные. 1 мл - ампулы темного стекла (5) - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные. 1 мл - ампулы темного стекла (5) - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные. 1,0 мл - ампулы (5) – пластиковые поддоны (2) - пачки картонные 10 - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные 10 ампуо по 1 мл в упаковке 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. 10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные. 20 таб в уп Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 30 мг/мл по 1 мл в ампулы - 10 шт в уп. Таблетки, покрытые оболочкой, по 10 мг: по 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. По 20 или 100 таблеток в банке из стекломассы или полимерной. 1, 2, 3, 4, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок упак 10 ампул по 1мл упак 20 таблеток

Описание лекарственной формы

• прозрачная жидкость светло-желтого цвета со слабым запахом. таблетки, покрытые оболочкой, белого цвета, с двояковыпуклой поверхностью. Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость. Прозрачный, от бесцветного до желтоватого цвета раствор. Раствор для в/в и в/м введения Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, желтоватого цвета. Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, светло-желтого цвета. Раствор для в/м введения светло-желтого цвета, прозрачный раствор для внутримышечного введения. таблетки Таблетки покрытые оболочкой таблетки покрытые оболочкой Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, шероховатые, круглые, двояковыпуклые.

Фармакологическое действие

НПВП с выраженным анальгезирующим, противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности ферментов ЦОГ-1 и ЦОГ-2, главным образом в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза простагландинов - модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь S(-) и R(+)-энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено S(-)-формой. Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием. По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВП. После приема внутрь начало обезболивающего действия отмечается через 1 ч, максимальный эффект достигается через 1-2 ч. После в/м введения начало обезболивающего действия отмечается через 30 мин, максимальный эффект достигается через 1-2 ч.

Фармакокинетика

Всасывание При приеме внутрь Кеторолак хорошо всасывается из ЖКТ. Тmax составляет 40 мин после приема натощак в дозе 10 мг. Cmax в плазме крови 0.7-1.1 мкг/мл. Богатая жирами пища снижает Cmax препарата в крови и задерживает ее достижение на 1 час. Всасывание при в/м введении полное и быстрое. Биодоступность составляет 80-100%. После в/м введения 30 мг Cmax в плазме крови составляет 1.74-3.1 мкг/мл. После в/м введения в дозе 60 мг Cmax в плазме крови составляет 3.23-5.77 мкг/мл. Тmax соответственно составляет 15-73 мин и 30-60 мин. После в/в инфузии в дозе 15 мг Cmax составляет 1.96-2.98 мкг/мл, в дозе 30 мг - Cmax составляет 3.69-5.61 мкг/мл. Распределение Связывание с белками плазмы крови - 99%. При гипоальбуминемии количество свободного вещества в крови увеличивается. Vd составляет 0.15-0.33 л/кг. Время достижения Css при приеме внутрь - 24 ч при применении 4 (выше субтерапевтической) и составляет после приема внутрь 10 мг - 0.39-0.79 мкг/мл. Css при парентеральном введении достигается через 24 ч при применении 4 (выше субтерапевтической) и при в/м введении в дозе 15 мг составляет 0.65-1.13 мкг/мл, при в/м введении в дозе 30 мг - 1.29-2.47 мкг/мл; при в/в инфузии в дозе 15 мг - 0.79-1.39 мкг/мл, при в/в инфузии в дозе 30 мг - 1.68-2.76 мкг/мл. Плохо проходит через ГЭБ, проникает через плацентарный барьер (10%). Выделяется с грудным молоком. При приеме внутрь матерью 10 мг кеторолака Cmax в молоке составляет 7.3 нг/мл, Тmax составляет 2 ч после приема первой дозы. Через 2 ч после применения второй дозы кеторолака (при применении препарата 4) Cmax составляет 7.9 нг/мл. При парентеральном введении выделяется с грудным молоком в небольших количествах. Метаболизм Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды и р-гидроксикеторолак. Выведение Выводится с мочой - 91% (40% в виде метаболитов), с калом - 6%. Не выводится путем гемодиализа. T1/2 у пациентов с нормальной функцией почек составляет в среднем 5.3 ч (после в/м введения 30 мг - 3.5-9.2 ч, после в/в введения 30 мг - 4-7.9 ч). Общий клиренс при в/м введении 30 мг составляет 0.023 л/кг/ч, при в/в инфузии 30 мг составляет 0.03 л/кг/ч. Фармакокинетика в особых клинических случаях У пациентов с почечной недостаточностью Vd препарата может увеличиваться в 2 раза, а Vd его R-энантиомера - на 20%. При концентрации креатинина в плазме крови 19-50 мг/л при в/м введении 30 мг препарата общий клиренс составляет 0.015 л/кг/ч. У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме крови 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) T1/2 составляет 10.3-10.8 ч, при более выраженной почечной недостаточности - более 13.6 ч. Функция печени не оказывает влияния на T1/2. У пациентов пожилого возраста общий клиренс при в/м введении в дозе 30 мг составляет 0.019 л/кг/ч. T1/2 удлиняется у пациентов пожилого возраста

Особые условия

Перед назначением препарата необходимо выяснить вопрос о предшествующей аллергии на препарат или другие нестероидные противовоспалительные препараты. Из-за риска развития аллергических реакций прием первой дозы проводят под тщательным наблюдением врача. С осторожностью назначают препарат пациентам с нарушениями функции почек, сердца, печени, т.к. нестероидное противовоспалительное средство может приводить к ухудшению функции почек. Во время применения кеторолака возможно повышение уровня ферментов печени. При развитии заболевания печени или, если наблюдаются системные проявления, кеторолак следует отменить. Применение кеторолака может ослаблять фертильность и не рекомендуется для применения женщинами, которые планируют забеременеть. Для женщин, которые не могут забеременеть или проходят обследования по поводу нарушения фертильности, следует рассмотреть вопрос об отмене кеторолака. Больным с нарушением свертывания крови назначают только при постоянном контроле числа тромбоцитов, особенно важно для послеоперационных больных, требующих тщательного контроля гемостаза. Не рекомендуется применять в послеоперационный и послеродовый период в акушерской практике с целью предупреждения возможного массивного атонического кровотечения. Не рекомендуется применять в качестве лекарственного средства для премедикации, поддержания анестезии. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как у значительной части пациентов при назначении препарата развиваются побочные эффекты со стороны центральной нервной системы (в т. ч. сонливость, головокружение, головная боль). Передозировка Симптомы: абдоминальные боли, тошнота, рвота, развитие пептических язв желудка или эрозивного гастрита, нарушения функции почек, метаболический ацидоз. Лечение: промывание желудка, введение адсорбентов (активированный уголь) и проведение симптоматической терапии. Кеторолак не выводится в достаточной степени с помощью диализа.

Состав

• 1 мл кеторолака трометамол (кеторолака трометамин) 30 мг одна таблетка содержит: действующего вещества – кеторолака трометамина - 10 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, кальция стеарат, опадрай II 1 мл кеторолака трометамол (кеторолака трометамин) 30 мг Вспомогательные вещества: этанол (в пересчете на безводный) - 100 мг, натрия хлорид - 4.35 мг, натрия гидроксида раствор 1 М или хлористоводородной кислоты раствор 1 М - до pH 6.9-7.9, вода д/и - до 1 мл. 1 таб. кеторолака трометамин 10 мг Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 120 мг, лактозы моногидрат (таблетоза 80 меш) 69 мг, магния стеарат 1 мг. в 1 мл раствора содержится - действующее вещество: кеторолака трометамин - 30 мг; вспомогательные вещества: натрия хлорид, динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты, спирт этиловый ректификованный, трометамин, вода для инъекций. кеторолак трометамин 10 мг; Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал картофельный, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский (повидон), магния стеарат, тальк, коллидон CL-M. кеторолак трометамин 10 мг; Вспомогательные вещества: МКЦ, лактоза, кроскармеллоза натрия, магния стеарат кеторолака трометамин 30 мг Вспомогательные вещества: этанол 96% - 100 мг, натрия хлорид - 4.35 мг, динатрия эдетата дигидрат - 0.5 мг, 1М хлористоводородная кислота и натрия гидроксида раствор - до рН 7.4-7.5, вода д/и - до 1 мл. кеторолака трометамин -10 мг Вспомогательные вещества:сахар молочный (лактоза), крахмал картофельный, поливинилпирролидон низкомолекулярный (повидон), магния стеарат, тальк, коллидон CL M; оболочка: оксипропилметилцеллюлоза или гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза), тальк, титана диоксид, полиэтиленгликоль 4000, пропиленгликоль. кеторолака трометамин30 мг Вспомогательные вещества: натрия хлорид, динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты (трилон Б), вода д/и. кеторолака трометамин30 мг Вспомогательные вещества:динатрия эдетата дигидрат (трилон Б), этанол (спирт этиловый в пересчете на безводный), пропиленгликоль, натрия хлорид, натрия гидроксид (1М раствор), вода д/и. Одна таблетка содержит: Активное вещество: кеторолака трометамин -10 мг Вспомогательные вещества:сахар молочный (лактоза), крахмал картофельный, поливинилпирролидон низкомолекулярный (повидон), магния стеарат, тальк, коллидон CL M; оболочка: оксипропилметилцеллюлоза или гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза), тальк, титана диоксид, полиэтиленгликоль 4000, пропиленгликоль

Кеторолак показания к применению

• Болевой синдром сильной и умеренной выраженности: травмы, зубная боль, боли в послеродовом и послеоперационном периоде, онкологические заболевания, миалгия, артралгия, невралгия, радикулит, вывихи, растяжения, ревматические заболевания. Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Кеторолак противопоказания

• Повышенная чувствительность к кеторолаку или другим нестероидным противовоспалительным препаратам, "аспириновая" астма, бронхоспазм, Ангионевротический отек, гиповолемия (независимо от вызвавшей ее причины), дегидратация. Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в стадии обострения, пептические язвы, гипокоагуляция (в т.ч. гемофилия). Печеночная и/или почечная недостаточность (креатинин плазмы выше 50 мг/л). Геморрагический инсульт (подтвержденный или подозреваемый), геморрагический диатез, одновременный прием с другими НПВП, высокий риск развития или рецидива кровотечения (в том числе после операций), нарушение кроветворения. Беременность, роды и период лактации. Детский возраст до 16 лет (эффективность и безопасность не установлены). Препарат не применяют для обезболивания перед и во время хирургических операций из-за высокого риска кровотечения, а также для лечения хронических болей. С осторожностью – бронхиальная астма; холецистит; хроническая сердечная недост

Кеторолак дозировка

• 10 мг 10мг 30 мг/ мл 30 мг/мл 30мг/мл

Кеторолак побочные действия

• По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные явления классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень частые (> 10 %), частые (> 1 % и 0,1 % и 0,01 % и

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение кеторолака с другими НПВП, глюкокортикостеоридами, этанолом, кортикотропином, препаратами кальция увеличивает риск изъязвления слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и развития желудочно-кишечных кровотечений. Одновременное применение с парацетамолом повышает нефротоксичность кеторолака, с метотрексатом повышает гепато- и нефротоксичность. Не использовать одновременно с парацетамолом более 2 дней. Совместное применение кеторолака и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего и контроле его концентрации в плазме крови. При назначении с другими нефротоксичными лекарственными средствами (в том числе препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности. Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и объем распределения кеторолака, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает период его полувыведения. Одновременное применение с антикоагулянтами - производными кумарина и индандиола, гепарином, тромболитиками (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа), антиагрегантными лекарственными средствами, цефалоспоринами, вальпроевой кислотой и ацетилсалициловой кислотой повышает риск развития кровотечений. Снижает эффект гипотензивных и диуретических лекарственных средств (снижает синтез простагландинов в почках). Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови. При комбинировании с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены. Повышает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы). Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина. Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявление гематотоксичности препарата. Не рекомендуется одновременное применение с солями лития, пентоксифиллином, зидовудином, дигоксином, такролимусом, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, антацидами, мифепристоном. Препарат нельзя смешивать в одном шприце с морфина сульфатом, меперидина гидрохлоридом, прометазина гидрохлоридом или гидроксизина гидрохлоридом (кеторолак осаждается из раствора). Фармацевтически несовместим с раствором трамадола, препаратами лития.

Передозировка

Симптомы: боль в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенное поражение желудочно- кишечного тракта, нарушение функции почек, метаболический ацидоз. Лечение: специфического антидота не существует, рекомендуется промывание желудка, введение адсорбентов (активированный уголь) и симптоматическая терапия (поддержание жизненно важных функций организма). Кеторолак не выводится в достаточной степени при помощи диализа.

Условия хранения

• хранить в сухом месте
• беречь от детей
• хранить в защищенном от света месте

Информация предоставлена Государственным реестром лекарственных средств .

Синонимы

• Долак, Кеталгин, Кетанов, Кеторол, Кеторолак,

Кеторолак – обезболивающее лекарство, которое отлично подходит для симптоматической терапии многих заболеваний. Препарат выпускается в виде таблеток и пьется точно по назначенному курсу врачом. Необходимо перед приемом ознакомиться с некоторыми побочными действиями лекарства и его противопоказаниями.

Врачи назначают Кеторолак для снятия неприятных симптомов боли в таких случаях:

1. Ревматические болезни;
2. Сильные растяжения;
3. Вывихи конечностей;
4. Боли при запущенном радикулите;
5. Для снятия миалгии;
6. В момент сильной артралгии;
7. Симптоматическое лечение онкологических болезней;
8. Снятие боли после операции;
9. Назначается при последородовом периоде;
10. Снятие зубной боли;
11. При любых травмах.

Для каждого отдельного болевого синдрома существует своя дозировка и правила приема. Это определяет лечащий врач в момент обследования.

В некоторых ситуациях прием Кеторолака может навредить здоровью и вызвать осложнения. Ознакомьтесь с рядом противопоказаний, которые запрещают прием обезболивающего:

• Аллергия пациента на кеторолак или на любые нестероидные средства;
• Сильная астма;
• Возникновение гиповолемии;
• Опасен при язвенных поражениях в желудке;
• Не назначается при дегидратации;
• Опасен при гипокоагуляции;
• Недостаточность в работе печени и почек;
• При геморрагическом инсульте;
• Опасен в момент диатеза;
• Если у пациента есть риск кровотечений в организме;
• При обнаружении полипов в носовой зоне;
• В момент нарушения кроветворения;
• Опасен для беременных женщин;
• Не назначается при кормлении грудью;
• Опасен для детей до 16-ти лет.

Если использовать Кеторолак в конкретных случаях, он может вызвать тяжелые осложнения и побочные действия. Поэтому обязательно пройдите обследование перед использованием и проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Доктор должен индивидуально определить дозу Кеторолака, учитывая стадию заболевания и интенсивность болевого приступа. Взрослым назначают по 1 таблетке каждые 6 часов. Позже можно поднять дозировку до 3 таблеток, если у пациента не начались побочные действия. Курс лечения не должен длиться более 7 дней.

Если у пациента вес ниже 50 кг, ему необходимо назначать не более 60 мг лекарства в сутки. Это касается и пациентов с проблемной работой почек. Максимальная дозировка в день для здорового человека должна составлять не более 120 мг Кеторолака.

Обязательно проконсультируйтесь с доктором, чтобы он выписал препарат индивидуально. Тогда риск появления побочных действий сразу снизится.

Побочные эффекты препарата

Кеторолак имеет ряд побочных действий, которые могут возникнуть при неверном лечении или просто из-за непереносимости пациентом состава лекарства.

Где возникают?	Побочные действия
В пищеварении могут начаться такие осложнения	Возникновение гастралгии; Сильная диарея; Проявление стоматита; Частые метеоризмы; Запоры при походе в туалет; Тошнота и рвота; Падение аппетита у пациента; Человек постоянно чувствует переполненность в желудке; Язвенные поражения в организме; Возникновение кровотечений в желудке; Сильные боли в животе; Жжения в желудке; Обнаружение крови в кале пациента; Сильная изжога; Рвота с кусками крови; Проявление гепатита; Сильный приступ панкреатита.
В мочевыводительной системе можно обнаружить такие побочные действия	Проблемы с работой почек; Сильные боли в области поясницы; Возникновение гематурии; Сильная азотемия; Приступы тромбоцитопении; Возникновение пурпуры; Пациент чаще ходит в туалет; Снижается объем мочи в сутки; Возникает отек в почках.
В нервной системе существуют такие побочные действия	Частые головные боли; Пациент чувствует усталость и сонливость; Приступы головокружения; Легкая лихорадка; Возможные судороги; Происходит ригидность в мышцах спины; Пациент ощущает страх, панику и беспокойство; Частые изменения в настроении; Возникают галлюцинации; Приступы депрессии; Редко проявляется психоз; Человек может упасть в обморок.
В органах кроветворения выделяют такие осложнения	Сильная анемия; Приступы лейкопении; У пациента резко повышается давление; Возникновение эозинофилии; Кровотечение в носу; Возможные кровотечения из раны после операции.
На коже могут начаться такие побочные действия	Появление красной сыпи; Возникновение пурпуры; Проявление дерматита; Сильная лихорадка, которая сопровождается ознобами; Кожа начинает шелушиться; У пациента увеличиваются миндалины; Возникает крапивница; Проявление синдрома Стивенса-Джонсона Приступы синдрома Лайелла.
В органах чувств могут начаться такие изменения	У пациента снижает слух; Возникает сильный звон в ушах; Зрение может упасть; Человек ощущает нечеткость при восприятии.
Аллергические побочные действия	Приступ анафилактоидной реакции; Цвет кожи пациента изменяется; Возникает сильный зуд на теле; Веки у человека отекают; Проявление периорбитального отека; Приступы одышки; Возникновение тахипноэ; Пациенту становится тяжело дышать; Ощущается вес в грудной клетке; Может начаться свистящее дыхание.
Другие побочные действия на организм	Отекает лицо; Повышается вес пациента; Сильные отеки языка; Человек начинает потеть чаще; Отеки в стопах и пальцах; Приступы сильной лихорадки.

При обнаружении любого побочного действия нужно сразу прекратить прием Кеторолака. Обратитесь к врачу, чтобы он снизил дозировку. Если у пациента сильная непереносимость, тогда врач выпишет другой препарат.

В случае приема большой дозы Кеторолака начинаются осложнения, и ухудшается общее состояние. Первые признаки передозировки сопровождаются такими симптомами:

1. Сильная боль в животе;
2. Приступы тошноты и рвоты;
3. Возникают язвы в желудке;
4. Проблемы с работой печение и почек;
5. Проявление метаболического ацидоза.

В момент передозировки нужно сразу прекращать прием лекарства и ехать в больницу. Врач назначит симптоматическое лечение и будет поддерживать жизненные функции в организме пациента. Обычно для терапии назначают активное промывание желудка, чтобы быстрее вывести лишний препарат из организма.

Необходимо знать некоторые нюансы при использовании Кеторолака. Врачи при большом опыте применения лекарства дают такие полезные советы:

• Перед назначением таблеток необходимо обязательно провести аллергическую пробу и узнать, подходит ли пациенту препарат;
• С большой осторожностью нужно выписывать таблетки при курении или алкоголизме;
• Препарат может быть опасен при бронхиальной астме или в момент проблем с желудком;
• Если у пациента есть гиповолемия, тогда токсичные побочные реакции Кеторолака могут усилиться;
• Не стоит применять лекарство в качестве поддержания анестезии у пациента;
• Параллельный прием нескольких нестероидных средств может привести к повышению давления или к задержке в мочеиспускании;
• Нельзя принимать Кеторолак вместе с Парацетамолом дольше 5-ти дней;
• Если у пациента проблемы со свертываемости в крови, тогда врач должен осуществлять постоянный контроль при применении Кеторолака;
• Важно следить за пациентами после операции и постоянно изменять дозировку таблеток;
• Побочные действия появляются с большой вероятностью, если использовать больше 40 мг Кеторолака в день.

Врачи советуют воздержаться от управления автомобилем в период терапии Кеторолаком. Препарат может вызывать головокружение и потерю концентрации. Это опасно для водителей и может привести к аварии. Также следует избегать работу со сложными механизмами, которая требует быстрой реакции.

Необходимо знать, какие препараты несовместимы с Кеторолаком и могут вызвать побочные реакции. Полный список взаимодействий:

1. Использование Парацетамола усиливает токсичное действие Кеторолака;
2. Можно использовать другие наркотические анальгетики параллельно, если нужно усилить обезболивающий эффект. В таком случае доза Кеторолака понижается;
3. Параллельный прием нестероидных лекарств приводит к раздражению в желудке и к кровотечениям;
4. Кеторолак будет понижать действие диуретиков и снизит синтез в почках;
5. Миелотоксичные препараты повысят токсическое действие Кеторолака.

Обязательно расскажите доктору, какие лекарства вы принимаете параллельно. В этом случае специалист снизит дозировку препарата и подкорректирует терапию.

Врачи категорически запрещают применять Кеторолак беременным женщинам. Это касается любого срока и триместра. В противном случае у женщины может произойти закрытие в артериальном протоке. Также прием вызовет усиление всех побочных действий и может сильно навредить будущем ребенку.

При кормлении грудью прием Кеторолака противопоказан. Вещество таблеток попадет через молоко к малышу и вызовет опасные осложнения.

Врачи запрещают применять Кеторолак детям до 16 лет. Однако и в этом возрасте нужно осуществлять постоянный контроль за ребенком и следить, чтобы не возникли побочные действия. При обнаружении неприятных симптомов необходимо отменить прием и сразу обратиться к врачу.

Держать препарат необходимо в сухом месте, где на него не попадет лишняя влага. Держите таблетки в оригинальной упаковке. Температура при хранении не должна быть выше +23 градусов. Старайтесь, чтобы на Кеторолак не попадали солнечные лучи. Срок годности лекарства – не более 2 лет. После истечения времени запрещено принимать таблетки. Держите препарат подальше от детей, чтобы не допустить отравления.

Аналоги лекарства

Перед использованием любого нового лекарства обязательно прочтите инструкцию по применению и проконсультируйтесь с врачом. Помните, что аналоги имеют свои противопоказания и некоторые побочные действия.

Стоимость препарата

Приобрести Кеторолак можно почти в каждой аптеке. Фармацевт обязательно потребует рецепт от врача. Средняя стоимость таблеток – 40-50 рублей. За эту цену можно приобрести упаковку таблеток по 10 мг.

Средство Кеторолак является нестероидным противовоспалительным медикаментом с ярко выраженным анальгезирующим эффектом. Также препарат обладает умеренным жаропонижающим свойством. Кеторолак применяется для устранения болевого синдрома различной этиологии. Является симптоматическим препаратом, не оказывающим прямого влияния на прогрессирование патологии. Противопоказан детям до 16 лет, беременным и кормящим женщинам, а также пациентам с отеком Квинке, бронхиальной астмой, функциональными нарушениями работы почек, обезвоживанием, ринитом, язвенными поражениями ЖКТ, гиповолемией, нарушениями кроветворения, гиперчувствительностью и кровоизлияниями в головном мозге.

Лекарственная форма

Препарат Кеторолак выпускается в форме таблеток и раствора для внутривенного и внутримышечного введения.

Таблетки фасуются в контурные ячейковые упаковки по 10 единиц. В картонной коробке находится 1 или 2 блистера.

Раствор фасуется в 1 мл ампулы по 5 или 10 штук в упаковке.

Описание и состав

Активное вещество – трометамол кеторолака.

Таблетки Кеторолак, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, имеют круглую, двояковыпуклую форму. В 1 таблетке содержится 10 мг кеторолака трометамола.

Вспомогательные элементы:

• микрокристаллическая целлюлоза;
• моногидрат лактозы;
• кросповидон;
• стеарат магния;
• тальк;
• двуокись титана;
• макрогол 4000;
• гипромеллоза;
• пропиленгликоль.

Раствор представляет собой прозрачную жидкость с желтоватым оттенком. В 1 мл содержится 30 мг кеторолака трометамола.

Вспомогательные элементы:

• хлорид натрия;
• вода для инъекций;
• динатрия эдатат.

Фармакологическая группа

Кеторолак относится к группе нестероидных противовоспалительных медикаментов. Обладает выраженным обезболивающим, противовоспалительным и незначительным жаропонижающим действием. Механизм фармакологического действия препарата Кеторолак заключается в неселективном подавлении активности ферментов ЦОГ-1 и ЦОГ-2 в периферических тканях. Вследствие этого тормозится синтез модуляторов болевых ощущений, терморегуляции и воспаления – простагландинов. Кеторолак не оказывает прямого влияния на опиоидные рецепторы, не вызывает зависимости, не угнетает дыхательную функцию и не обдает анксиолитическим и седативным действием. Обезболивающее действие Кеторолака значительно превышает эффекты других НПВС и сравнимо с действием морфина.

Хорошо всасывается из ЖКТ при пероральном применении. Биологическая доступность составляет от 80 до 100%. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается спустя 40 минут после приема на голодный желудок. При употреблении с пищей или после еды этот показатель составляет 60 минут. При внутривенном введении максимальная концентрация в плазме достигается в среднем через 30 минут

Способность образовывать связи с белками плазмы крови составляет 99%. Может проникать через плацентарный барьер и выделяться с грудным молоком.

Метаболизируется в печени. На 91% выводится с мочой и на 6% – с каловыми массами. Не выводится с помощью процедуры гемодиализа. Период полувыведения – от 3 до 9 часов.

Показания к применению

Препарат Кеторолак предписывается пациентам для снятия болевого синдрома различной этиологии. Средство не влияет на прогрессирование патологии, так как является исключительно симптоматическим медикаментом.

для взрослых

Показаниями для пациентов взрослой группы являются:

• боли при онкологических патологиях;
• артралгия;
• зубная боль;
• невралгия;
• вывихи;
• травмы;
• болевой синдром в послеоперационный период;
• ревматические боли;
• радикулит;
• миалгия.

для детей

Подросткам старше 16 лет препарат Кеторолак назначается по тем же состояниям, что и категории пациентов старше 18 лет (взрослая группа). Детям и подросткам до 16 лет запрещается принимать медикамент по причине слабой изученности вопроса безопасности.

В связи с тем, что Кеторолак может проникать через плацентарный барьер и попадать в грудное молоко кормящей матери, в период вынашивания ребенка и лактации запрещается использовать средство в терапевтических целях. Исключением является абсолютный отказ от грудного вскармливания.

Противопоказания

Принимать Кеторолак противопоказано при таких состояниях:

• бронхоспазм;
• язвенные поражения двенадцатиперстной кишки и/или желудочной стенки;
• различные нарушения функционирования почек;
• детский возраст до 16 лет;
• ринит;
• риск развития кровотечения после проведения операций или нарушения остановки кровотечения;
• беременность;
• гиперчувствительность к компонентам препарата или другим НПВП;
• отек Квинке;
• нарушения кроветворения;
• бронхиальная астма;
• лактационный период;
• обезвоживание;
• кровоизлияния в головном мозге.

Применения и дозы

Дозировка медикамента подбирается индивидуально на основании выраженности симптомов и наличия параллельных патологий.

для взрослых

Разовая доза для взрослых пациентов составляет от 15 до 30 мг. Данное количество следует принимать каждые 4–6 часов. При крайней необходимости интервал между приемами сокращается до 2 часов. Людям с весом до 50 кг и возрастом старше 65 лет разовые дозировки могут быть снижены. Максимальная суточная норма лекарства составляет 120 мг.

Для терапии острого болевого синдрома в период после операций необходимо вводить внутривенно или внутримышечно 30 мг лекарства. Повторное введение можно провести спустя 15–30 минут. Дальнейший прием Кеторолака следует проводить каждые полчаса по 15 мг.

Максимальная длительность лечения – 5 суток.

При необходимости Кеторолак можно совмещать с наркотическими анальгезирующими препаратами.

для детей

Детям младше 16 лет запрещается принимать Кеторолак. Подросткам старше 16 лет разрешается использовать средство по стандартным схемам приема, прописанным в инструкции для взрослых пациентов.

для беременных и в период лактации

В лактационный период и на протяжении всего времени вынашивания ребенка противопоказано принимать препарат Кеторолак.

Побочные действия

Среди побочных действий на фоне приема Кеторолака выделяют:

• головная боль;
• тошнота;
• беспокойство и тревожность;
• сонливость;
• депрессивное состояние;
• боли в области живота;
• головокружение;
• расстройство кишечника;
• изъязвление слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки;
• болевые ощущения в месте проведения инъекций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременный прием Кеторолака с или другими НПВМ может спровоцировать развитие аддитивных побочных действий.

Препараты лития увеличивают почечный клиренс лития и могут спровоцировать интоксикацию организма.

Пробенецид увеличивает полувыведение кеторолака и его концентрацию в плазме крови.

Особые указания

При необходимости проведения постоянного гемостаза в послеоперационный период следует соблюдать особую осторожность при употреблении Кеторолака. Это же касается и пациентов преклонного возраста по причине удлинения периода полувыведения активного элемента.

Следует немедленно отменить прием средства при появлении первых симптомов поражения печени, эозинофилии и кожной сыпи. Не рекомендуется принимать Кеторолак для терапии хронического болевого синдрома.

В связи с вероятностью появления сонливости, головокружения и депрессивного настроения на фоне применения Кеторолака следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортными средствами и занятиях потенциально опасной деятельностью, требующей быстроты реакции и высокой степени внимания.

Передозировка

Симптомы интоксикации:

• изъязвления органов ЖКТ;
• боль в брюшной области;
• почечная дисфункция;
• тошнота;
• метаболический ацидоз.

Для устранения последствий передозировки проводят симптоматическую терапию.

Условия хранения

Хранить вдали от доступа детей и прямых солнечных лучей при температуре от 15 до 25˚C.

Срок хранения – 2 года.

Аналоги

В настоящее время на аптечных полках можно найти как прямые, так и непрямые аналоги лекарственного средства Кеторолак.

Среди наиболее популярных прямых аналогов средства Кеторолак выделяют препарат , обладающий идентичными фармакологическими свойствами. Данное средство может выступать равнозначным заменителем Кеторолака в процессе лечения.

Диклоферол

В качестве активного элемента используется калия. Средство обладает высокой степенью противовоспалительного и анальгезирующего действия. Оказывает незначительное жаропонижающее влияние. В отличие от Кеторолака может применяться при лечении патологий ЛОР-органов.

Ацеклорен

Выпускается в форме таблеток с модифицированным высвобождением. Действующий компонент – ацеклофенак. Является НПВС производным фенилуксусной кислоты. Применяется при лечении болевого синдрома преимущественно ревматического характера.

Метиндол Ретард

Является НПВС с действующим компонентом индометацином. Выпускается в форме таблеток. Преимущественно применяется для терапии болевого синдрома опорно-двигательного аппарата. Также может быть использован в качестве самостоятельного или дополнительного компонента лечения боли различного генеза.

Цена

Стоимость Кеторолака составляет в среднем 38 рублей. Цены колеблются от 12 до 99 рублей.

Торговое название препарата:

Кеторол ®

Международное непатентованное название препарата:

кеторолак.

Лекарственная форма:

раствор для внутривенного и внутримышечного введения.

Состав

1 мл раствора содержит:

действующее вещество : кеторолака трометамин (кеторолака трометамол) 30 мг;

вспомогательные вещества : октоксинол 0,07 мг, динатрия эдетат 1 мг, натрия хлорид 4,35 мг, этанол 0,115 мл, пропиленгликоль 400 мг, натрия гидроксид 0,725 мг, вода для инъекций до 1 мл.

Описание

Прозрачный, бесцветный или светло-желтый раствор.

Фармакотерапевтическая группа:

нестероидный противовоспалительный препарат.

Код АТХ: М01АВ15

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности циклоокcигеназы (ЦОГ) – ЦОГ-1 и ЦОГ-2, катализирующей образование простагландинов из арахидоновой кислоты, которые играют важную роль в патогенезе боли, воспаления и лихорадки. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь [-]S и [+]R энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [-]S формой. По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВП.

Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием.

Фармакокинетика

Фармакокинетика кеторолака после разового и многократного внутривенного и внутримышечного введения носит линейный характер.

При внутримышечном введении абсорбция полная и быстрая. Максимальная концентрация препарата (C max) после внутримышечного введения 30 мг – 1,74-3,1 мкг/мл, 60 мг – 3,23-5,77 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации (T Cmax) – 15-73 мин и 30-60 мин, соответственно. C max после внутривенного введения 15 мг– 1,96-2,98 мкг/мл, 30 мг – 3,69-5,61 мкг/мл, T Cmax – 0,4-1,8 мин и 1,1-4,7 мин, соответственно. Связь с белками плазмы – 99%. Время достижения равновесной концентрации препарата (Css) при парентеральном введении 30 мг 4 раза в сутки – 24 ч; при внутримышечном введении 15 мг – 0,65–1,13 мкг/мл, 30 мг – 1,29-2,47 мкг/мл.

Объем распределения (V d) при внутримышечном введении – 0,136-0,214 л/кг, при внутривенном – 0,166-0,254 л/кг. У больных с почечной недостаточностью объем распределения препарата может увеличиваться в два раза, а объем распределения его R-энантиомера – на 20%.

Проникает в грудное молоко: при приеме матерью 10 мг кеторолака C max в молоке достигается через 2 ч после приема первой дозы и составляет 7,3 нг/мл, через 2 ч после применения второй дозы кеторолака (при использовании препарата 4 раза в сутки) – 7,9 нг/л. Около 10% кеторолака проходит через плаценту.

Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками, и фармакологически неактивный р-гидроксикеторолак. Выводится на 91% почками, 6% – через кишечник.

Период полувыведения (T 1/2) у пациентов с нормальной функцией почек – 3,5-9,2 ч после парентерального введения 30 мг. T 1/2 возрастает у пожилых пациентов и укорачивается у молодых. Изменения функции печени не оказывают влияния на T 1/2 . У пациентов с нарушением функции почек, при концентрации креатинина в плазме 19–50 мг/л (168-442 мкмоль/л), T 1/2 – 10,3-10,8 ч, при более выраженной почечной недостаточности – более 13,6 ч.

При введении 30 мг кеторолака внутримышечно общий клиренс составляет 0,023 л/ч/кг (0,019 л/ч/кг у пожилых пациентов); у пациентов с почечной недостаточностью (при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л) – 0,015 л/ч/кг. При введении 30 мг кеторолака внутривенно общий клиренс составляет 0,03 л/ч/кг.

Не выводится путем гемодиализа.

Показания к применению

Болевой синдром сильной и умеренной выраженности различного происхождения при травмах, зубной боли, боли в послеоперационном периоде, при онкологических и ревматических заболеваниях, миалгия, артралгия, невралгия, радикулит. Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования. На прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к кеторолаку;

Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в том числе в анамнезе);

Эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка и 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение; цереброваскулярное или иное кровотечение;

Воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения;

Гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;

Декомпенсированная сердечная недостаточность;

Печеночная недостаточность или активное течение заболеваний печени;

Выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия;

Послеоперационный период после аортокоронарного шунтирования;

Одновременный прием с пробенецидом, пентоксифиллином, ацетилсалициловой кислотой и другими НПВП (включая ингибиторы циклооксигеназы-2), солями лития, антикоагулянтами (включая варфарин и гепарин);

Препарат не применяют для профилактического обезболивания перед и во время обширных оперативных вмешательств из-за высокого риска кровотечения;

Беременность, период родов, период лактации;

Детский возраст до 16 лет (безопасность и эффективность не установлены).

С осторожностью

Бронхиальная астма, ишемическая болезнь сердца, застойная сердечная недостаточность, отечный синдром, артериальная гипертензия, цереброваскулярные заболевания, патологическая дислипидемия или гиперлипидемия, нарушение функции почек (клиренс креатинина 30-60 мл/л), сахарный диабет, холестаз, сепсис, системная красная волчанка, заболевания периферических артерий, курение, пожилой возраст (старше 65 лет), анамнестические данные о развитии язвенного поражения желудочно-кишечного тракта, злоупотребление алкоголем, тяжелые соматические заболевания, сопутствующая терапия следующими препаратами: антиагреганты (например, клопидогрел), пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Способ применения и дозы

Внутривенно, внутримышечно.

Раствор препарата Кеторол ® используют в минимально эффективных дозах, подобранных в соответствии с интенсивностью боли. При необходимости одновременно можно назначить наркотические анальгетики в уменьшенных дозах.

При парентеральном применении пациентам от 16 до 64 лет с массой тела, превышающей 50 кг, внутримышечно однократно вводят не более 60 мг (с учетом перорального приема). Обычно – по 30 мг каждые 6 ч; внутривенно − по 30 мг (не более 6 доз за 2 сут). Внутримышечно взрослым пациентам с массой тела менее 50 кг или с хронической почечной недостаточностью (ХПН) однократно вводят не более 30 мг (с учетом перорального приема); обычно – по 15 мг (не более 8 доз за 2 сут); внутривенно – не более 15 мг каждые 6 ч (не более 8 доз за 2 сут). Максимальные суточные дозы для внутримышечного и внутривенного введения составляют для пациентов от 16 до 64 лет с массой тела, превышающей 50 кг, – 90 мг/сут; взрослым пациентам с массой тела менее 50 кг или с ХПН, а также пожилым пациентам (старше 65 лет) – для внутримышечного и внутривенного введения 60 мг. Длительность лечения не должна превышать 2 сут.

При внутривенном введении дозу необходимо вводить не менее чем за 15 сек. Внутримышечная инъекция проводится медленно, глубоко в мышцу. Начало обезболивающего действия отмечается через 30 мин, максимальное обезболивание наступает через 1-2 часа. Обезболивающий эффект длится около 4-6 часов.

Побочное действие

Частота побочных эффектов классифицируется в зависимости от частоты встречаемости случая: часто (1-10%), иногда (0,1-1%), редко (0,01-0,1%), очень редко (менее 0,01%), включая отдельные сообщения.

Со стороны пищеварительной системы: часто (особенно у пожилых пациентов старше 65 лет, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта) – гастралгия, диарея; менее часто – стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; редко – тошнота, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в том числе с перфорацией и/или кровотечением – абдоминальная боль, спазм или жжение в эпигастральной области, мелена, рвота по типу «кофейной гущи», тошнота, изжога и другие), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.

Со стороны мочевыделительной системы: редко – острая почечная недостаточность, боль в пояснице с или без гематурии и/или азотемии, гемолитико-уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), частое мочеиспускание, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза.

Со стороны органов чувств: редко – снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в том числе нечеткость зрительного восприятия).

Со стороны дыхательной системы: редко – бронхоспазм, ринит, отек гортани (одышка, затруднение дыхания).

Со стороны центральной нервной системы: часто – головная боль, головокружение, сонливость; редко – асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: менее часто – повышение артериального давления; редко – отек легких, обморок.

Со стороны органов кроветворения: редко – анемия, эозинофилия, лейкопения.

Со стороны системы гемостаза: редко – кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение.

Со стороны кожных покровов: менее часто – кожная сыпь (включая макулопапулезную сыпь), пурпура; редко – эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

Местные реакции: менее часто – жжение или боль в месте введения.

Аллергические реакции: редко – анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, одышка, отеки век, периорбитальный отек, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).

Прочие: часто – отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, повышение массы тела); менее часто – повышенная потливость; редко – отек языка, лихорадка.

Передозировка

Симптомы : боль в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.

Лечение: промывание желудка, введение адсорбентов (активированный уголь) и проведение симптоматической терапии (поддержание жизненно важных функций организма). Не выводится в достаточной степени с помощью диализа.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременное применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВП, включая ингибиторы циклооксигеназы-2, препаратами кальция, глюкокортикостероидами, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв желудочно-кишечного тракта и развитию желудочно-кишечных кровотечений.

Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП (включая ингибиторы циклооксигеназы-2), а также одновременно с пробенецидом, пентоксифиллином, ацетилсалициловой кислотой, солями лития, антикоагулянтами (включая варфарин и гепарин). Не использовать с парацетамолом более 2 дней. Совместное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом – гепато- и нефротоксичность. Совместное назначение кеторолака и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего (контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови).

Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и объем распределения кеторолака, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает период его полувыведения. На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ. Одновременное назначение с непрямыми антикоагулянтами (например, варфарин), гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск кровотечения. Снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (снижается синтез простагландинов в почках). При комбинировании с наркотическими анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены.

Антацидные средства не влияют на полноту всасывания лекарства.

Повышается гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы). Совместное назначение с вальпроевой кислотой вызывает нарушение агрегации тромбоцитов. Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.

При назначении с другими нефротоксичными лекарственными средствами (в том числе с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности. Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.

Необходимо учитывать возможные взаимодействия при одновременном назначении кеторолака с циклоспорином, зидовудином, дигоксином, такролимусом, препаратами хинолонового ряда, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, мифепристоном.

Особые указания

Кеторол® имеет две лекарственные формы (таблетки, покрытые пленочной оболочкой, и раствор для внутривенного и внутримышечного введения). Выбор способа введения препарата зависит от степени выраженности болевого синдрома и состояния больного.

Перед назначением препарата необходимо выяснить вопрос о предшествующей аллергической реакции на препарат или НПВП. Из-за риска развития аллергических реакций введение первой дозы проводят под тщательным наблюдением врача.

Гиповолемия повышает риск развития нефротоксических побочных реакций.

При необходимости можно назначать в комбинации с наркотическими анальгетиками.

Не следует применять препарат совместно с НПВП (включая ингибиторы циклооксигеназы-2), так как при совместном приеме с другими НПВП могут наблюдаться задержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, повышение артериального давления. Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24–48 ч.

Препарат может изменять свойства тромбоцитов.

Больным с нарушением свертывания крови назначают только при постоянном контроле числа тромбоцитов, особенно важно для послеоперационных больных, требующих тщательного контроля гемостаза.

Риск развития лекарственных осложнений возрастает при удлинении лечения (у больных с хроническими болями) и повышении дозы препарата более 90 мг/сут. Для снижения риска нежелательных явлений следует применять минимально эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

Для снижения риска развития НПВП-гастропатии назначаются мизопростол, омепразол.

Влияние лекарственного препарата для медицинского применения на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 30 мг/мл.

По 1 мл в ампулы темного стекла класса I (USP). В верхней части ампулы нанесены кольцо и точка для разлома. На ампулу наклеивают этикетку.

По 10 ампул с инструкцией по применению помещают в ПВХ/алюминиевый блистер.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Не замораживать!

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Производитель

Д-р Редди’с Лабораторис Лтд., Индия

Dr. Reddy´s Laboratories Ltd., India

Адрес места производства

Unit-I, Plot № 137, 138 & 146, S.V.CO-OP, Industrial Estate, Bollaram, Jinnaram Mandal, Medak District, India.

Сведения о рекламациях и нежелательных лекарственных реакциях направлять по адресу:

Представительство фирмы «Д-р Редди’с Лабораторис Лтд.».

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер : Р N003584/01-221209

Торговое название препарата : Кеторолак.

Международное непатентованное название (МНН) : кеторолак.

Лекарственная форма : раствор для внутривенного и внутримышечного введения.

Состав : 1 мл препарата содержит:
Активное вещество : кеторолака трометамол (кеторолака трометамин) - 30 мг.
Вспомогательные вещества : натрия хлорид, динатрия эдетат (соль динатриевая этилендиамин-N,N,N",N"-тетрауксусной кислоты 2-водная [трилон Б]), вода для инъекций.

Описание : Прозрачная жидкость желтоватого цвета.

Фармакотерапевтическая группа : Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).
Код ATX М01АВ15

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
Кеторолак оказывает выраженное анальгетическое действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием.
Механизм действия связан с неселективным угнетением активности фермента циклооксигеназы 1 и 2, главным образом в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза простагландинов - модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь [-]S и [+]R энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [-]S формой.
По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие нестероидные противовоспалительные препараты.
Препарат не влияет на опоидные рецепторы, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием.
После внутримышечного введения начало обезболивающего действия отмечается через 0,5 ч, максимальный эффект достигается через 1-2 ч.
Фармакокинетика
Биодоступность - 80-100 %, абсорбция при внутримышечном введении - полная и быстрая. После внутримышечного введения 30 мг максимальная концентрация в плазме крови составляет (Сmах) 1,74-3,1 мкг/мл, 60 мг - 3,23-5,77 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации соответственно - 15-73 мин и 30-60 мин; Сmах после внутривенной инфузии 15 мг - 1,96-2,98 мкг/мл, 30 мг - 3,69-5,61 мкг/мл. Время достижения равновесных концентраций (Css) при парентеральном введении - 24 ч при назначении 4 раза в сутки (выше субтерапевтической) и составляет при внутримышечном введении 15 мг - 0,65-1,13 мкг/мл, 30 мг - 1,29-2,47 мкг/мл, при внутривенной инфузии 15 мг - 0,79-1,39 мкг/мл, 30 мг - 1,68-2,76 мкг/мл.
99% препарата связывается с белками плазмы крови и при гипоальбуминемии количество свободного вещества в крови увеличивается.
Объем распределения составляет 0,15-0,33 л/кг. У больных с почечной недостаточностью объем распределения препарата может увеличиваться в 2 раза, а объем распределения его R-энантиомера - на 20 %. Плохо проходит через гематоэнцефалический барьер, проникает через плаценту (10 %). В небольших количествах обнаруживается в грудном молоке.
Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками и р-гидроксикеторолак.
Выводится на 91% почками (40% в виде метаболитов), 6% - через кишечник.
Период полувыведения (Т½) у пациентов с нормальной функцией почек составляет в среднем 5,3 ч (3,5-9,2 ч после в/м введения 30 мг, 4-7,9 ч после в/в введения 30 мг). удлиняется у пожилых пациентов и укорачивается у молодых. Функция печени не оказывает влияния на Т½. У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме крови 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) T½ составляет 10,3-10,8 ч, при более выраженной почечной недостаточности - более 13,6 ч.
Общий клиренс составляет при в/м введении 30 мг - 0,023 л/кг/ч (0,019 л/кг/ч у пожилых пациентов), в/в инфузии 30 мг - 0,03 л/кг/ч; у пациентов с почечной недостаточностью при концентрации креатинина в плазме крови 19-50 мг/л при в/м введении 30 мг - 0,015 л/кг/ч.
Не выводится путем гемодиализа.

Показания к применению
Болевой синдром сильной и умеренной выраженности: травмы, зубная боль, боли в послеоперационном периоде, онкологические заболевания, миалгия, артралгия, невралгия, радикулит, вывихи, растяжения, ревматические заболевания. Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания
Повышенная чувствительность к кеторолаку, полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (в т.ч. в анамнезе), крапивница, ринит, вызванные приемом нестероидных противовоспалительных препаратов (в анамнезе), дегидратация.
Непереносимость лекарственных средств пиразолонового ряда, гиповолемия (независимо от вызвавшей ее причины), кровотечения или высокий риск их развития, состояние после проведения аорто коронарное шунтирование, подтверждённая гиперкалиемия, воспалительные заболевания кишечника.
Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в стадии обострения, пептические язвы, гипокоагуляция (в т.ч. гемофилия).
Тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин).
Геморрагический инсульт (подтвержденный или подозреваемый), геморрагический диатез, нарушение кроветворения.
Беременность, роды и период лактации.
Детский возраст до 16 лет.
Препарат не применяют для обезболивания перед и во время хирургических операций из-за высокого риска кровотечения, а также для лечения хронических болей.

С осторожностью
Бронхиальная астма; холецистит; хроническая сердечная недостаточность; артериальная гипертензия; нарушение функции почек (креатинин плазмы ниже 50 мг/л); холестаз; активный гепатит; сепсис; системная красная волчанка; пожилой возраст (старше 65 лет); полипы слизистой оболочки носа и носоглотки, одновременный прием с другими нестероидными противовоспалительными препаратами; наличие факторов, повышающих ЖКТ-токсичность: алкоголизм, табакокурение; послеоперационный период, отечный синдром, ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, клиренс креатинина менее 60 мл/мин, язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в анамнезе, наличие инфекции H.pylori, длительное использование нестероидных противовоспалительных препаратов, тяжёлые соматические заболевания, одновременный приём пероральных глюкокортикостероидов (в т.ч. преднизолона), антикоагулянтов (в т.ч. варфарина), антиагрегантов (в т.ч. клопидогреля), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина).

Способ применения и дозы
Вводят глубоко в мышцу, медленно (или внутривенно струйно) в течение не менее 15 сек в минимальных эффективных дозах, подобранных в соответствии с интенсивностью боли и реакцией больного. При необходимости одновременно можно дополнительно назначить опоидные анальгетики в уменьшенных дозах.
Разовые дозы при однократном внутримышечном или внутривенном введении:

• взрослым до 65 лет и детям старше 16 лет - 10-30 мг в зависимости от тяжести болевого синдрома,
• взрослым старше 65 лет или с нарушением функции почек - 10-15 мг.

Дозы при многократном парентеральном введении:
внутримышечно

• взрослым до 65 лет и детям старше 16 лет вводят 10-60 мг в первое введение, затем -по 10-30 мг каждые 6 часов (обычно по 30 мг каждые 6 часов),
• взрослым старше 65 лет или с нарушением функции почек - по 10-15 мг каждые 4-6 часов;

внутривенно

• взрослым до 65 лет и детям старше 16 лет струйно вводят 10-30 мг, затем - по 10-30 мг через каждые 6 часов, при непрерывной инфузии с помощью инфузоматора начальная доза - 30 мг, а затем скорость инфузии составляет 5 мг/ч,
• взрослым старше 65 лет или с нарушением функции почек вводят струйно по 10-15 мг каждые 6 часов.

Максимальная суточная доза для взрослых до 65 лет и детей старше 16 лет не должна превышать 90 мг, а для взрослых старше 65 лет или с нарушенной функцией почек - 60 мг как при внутримышечном, так и внутривенном путях введения.
Непрерывная внутривенная инфузия не должна продолжаться более 24 часов.
При парентеральном введении продолжительность курса лечения не должна превышать 5 дней.
При переходе с парентерального введения препарата на его прием внутрь суммарная суточная доза обеих лекарственных форм в день перевода не должна превышать 90 мг для взрослых до 65 лет и детей старше 16 лет и 60 мг - для взрослых старше 65 лет или с нарушенной функцией почек. При этом доза препарата в таблетках в день перехода не должна превышать 30 мг.

Побочное действие
Часто - более 3%, менее часто - 1-3%, редко - менее 1%.
Со стороны пищеварительной системы : часто (особенно у пожилых пациентов, старше 65 лет, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта) - гастралгия, диарея; менее часто - стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; редко - тошнота, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в т.ч. с перфорацией и/или кровотечением - абдоминальная боль, спазм или жжение в эпигастральной области, кровь в кале или мелена, рвота с кровью или по типу «кофейной гущи», тошнота, изжога и др.), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.
Со стороны мочевыделительной системы : редко - острая почечная недостаточность, боль в пояснице с или без гематурии и/или азотемии, гемолитико-уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), частое мочеиспускание, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза.
Со стороны органов чувств : редко - снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного восприятия).
Со стороны дыхательной системы : редко - бронхоспазм или диспноэ, ринит, отек легких, отек гортани (одышка, затруднение дыхания).
Со стороны ЦНС : часто - головная боль, головокружение, сонливость, редко -асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы : менее часто - повышение артериального давления, редко -обморок.
Со стороны органов кроветворения : редко - анемия, эозинофилия, лейкопения.
Со стороны системы гемостаза : редко - кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение.
Со стороны кожных покровов : менее часто - кожная сыпь (включая макулопапулезную сыпь), пурпура, редко - эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.
Местные реакции : менее часто - жжение или боль в месте введения.
Аллергические реакции : редко - анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).
Прочие : часто - отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, повышение массы тела); менее часто - повышенная потливость, редко - отек языка, лихорадка.

Передозировка
Симптомы (при однократном введении): боль в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.
Лечение : симптоматическое (поддержание жизненно важных функций организма). Диализ - малоэффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Одновременное применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими нестероидными противовоспалительными препаратами, препаратами кальция, глюкокортикостероидами, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв желудочно-кишечного тракта и развитию желудочно-кишечных кровотечений.
Совместное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом - гепато- и нефротоксичность. Совместное назначение кеторолака и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего (контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови).
На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ. Одновременное назначение с непрямыми антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск кровотечения. Снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (понижается синтез простагландинов в почках). При комбинировании с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены, так как усиливается их действие.
Повышается гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы). Совместное назначение с вальпроевой кислотой вызывает нарушение агрегации тромбоцитов. Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.
При назначении с другими нефротоксичными лекарственными средствами (в т.ч. с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности.
Пробенецид и лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.
Раствор для инъекций не следует смешивать в одном шприце с морфином сульфатом, прометазином и гидроксизином из-за выпадения осадка. Фармацевтически не совместим с раствором трамадола, препаратами лития.
Раствор для инъекций совместим с 0,9% раствором натрия хлорида, 5% раствором декстрозы, раствором Рингера и Рингера-лактата, раствором «Плазмалит», а также с инфузионными растворами, содержащими аминофиллин, лидокаина гидрохлорид, допамина гидрохлорид, инсулин человека короткого действия и гепарина натриевую соль.

Особые указания
При совместном применении с другими нестероидными противовоспалительными препаратами может наблюдаться задержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, артериальная гипертензия. Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24-48 ч.
Гиповолемия повышает риск развития побочных реакций со стороны почек. При необходимости можно назначать в комбинации с наркотическими анальгетиками.
Кеторолак не рекомендуется применять в качестве средства для премедикации, поддерживающей анестезии и обезболивания в акушерской практике.
Не использовать одновременно с парацетамолом более 5 дней. Больным с нарушением свертывания крови назначают препарат только при постоянном контроле числа тромбоцитов, особенно в постоперационном периоде, требующих тщательного контроля гемостаза.
Рекомендуется избегать выполнения работ, требующих повышенного внимания и быстрой реакции (вождение автотранспорта, работа с механизмами и пр.).

Форма выпуска
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 30 мг/мл по 1 мл в ампулы светозащитного стекла.
По 10 ампул помещают в коробку из картона.
По 5 или 10 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной или без фольги.
1 контурную ячейковую упаковку с 10 ампулами или 1, 2 контурные ячейковые упаковки с 5 ампулами помещают в пачку из картона.
В каждую пачку, коробку вкладывают инструкцию по применению, скарификатор ампульный.
При использовании ампул с кольцом излома или с надрезом и точкой скарификатор ампульный не вкладывают.

Условия хранения
Список Б. В защищенном от света месте при температуре от 15 до 25 °С. Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности
2 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек
По рецепту врача.

Производитель / организация, принимающая претензии :
Открытое акционерное общество "Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий "Синтез" (ОАО "Синтез").
640008, Россия, г. Курган, пр. Конституции, 7