bleat.ru → Рвота

Внимательно читаем инструкцию по применению таблеток кеторол. Кеторол: инструкция по применению уколов и для чего он нужен, цена, отзывы, аналоги Кеторол в таблетках инструкция по применению

Кеторол (кеторолак) — является крайне сильнодействующий обезболивающим препаратом, и многие, кто его применяют, не знают о том, когда его использовать не нужно. В этом посте речь пойдёт о том, когда кеторол противопоказан и как его следует применять в быту.

Для чего нужен кеторол, от чего он помогает, как его применять?

Кеторол — это сильнодействующее обезболивающее, которое нередко сравнивают с морфином, приравнивая его к наркотикам (хотя кеторол им не является, а лишь приближается к ним по силе обезболивания). Отпуск кеторола производится по рецепту и после консультации с врачом.

Кеторол выступает не только в роли анальгетика, но и жаропонижающего средства, а также оказывает противовоспалительное действие. Правда, всё-таки кеторол в первую очередь анальгетик, а остальные его свойства выражены гораздо в меньшей степени. Кеторол выпускается в виде ампул и в виде таблеток. Настоятельно рекомендуем согласовывать его употребление с вашим лечащим врачом (это вам не ).

Кеторол следует применять для краткосрочного лечения от умеренной до сильной боли у взрослых. Благодаря воздействию кеторола вы сможете временно вернуться к своей повседневной работе, а процесс восстановления после повреждения организма станет более комфортным. Конечно, употребления кеторола не отменяет лечение, а скорее позволяет вам дойти до врача самостоятельно в случае сильных болей, влияющих на вашу функциональность.

Кеторол блокирует производство в нашем теле некоторых природных веществ, вызывающих воспаление, поэтому кеторол способен уменьшить отёк, боль и лихорадку.

Как нужно применять кеторол, в какой дозировке?

Принимают препарат, как правило, каждые 4-6 часов, запивая его полным стаканом воды (240 мл), или так, как порекомендует ваш лечащий врач. Не ложитесь спать по крайней мере 10 минут после приёма этого лекарства.

Дозировка во многом зависит от вашего состояния здоровья и реакции на лечение. Можно лишь сказать, что вы не должны принимать более 40 мг препарата в течение 24-часового периода. Таким образом можете разбить дозы по 10 мг и принимать лекарство 3-4 раза в сутки. Чтобы уменьшить риск кровотечения желудка и других побочных эффектов, следует принимать препарат в самой минимальной эффективной дозе. Не увеличивайте дозу, не начинайте его принимать чаще или не дольше, чем 5 дней подряд.

Если вы хотите просто однократно избавиться от боли, то вам следует принять 10 мг кеторола и запить водой, как и писалось выше.

Какие есть противопоказания и ограничения для применения кеторола?

К главным противопоказаниям относят: аспириновую триаду, бронхоспазмы, увеличенное восприятие к кеторолаку, эрозивно-язвенные проявления системы пищеварения, пептические язвы, беременность, почечную недостаточность, лактацию, проблемы с системой кровотворения, возраст младше 16 лет.

При беременности и вскармливании ребёнка грудью принимать кеторол категорически запрещено.

Кеторол не надо использовать при лёгких болях или длительных болезненных состояниях (например, артрит), но его можно применить в случае резких и сильных болей, например, во время подагрического криза (это не отменяет лечения!).

Если во время приёма кеторола у вас происходит расстройство желудка, то начните принимать его вместе с едой, молоком или антацидами.

Кеторол категорически запрещается употреблять вместе с парацетамолом. Совместно два эти препарата могут оказать негативное влияние на работу вашей почечной системы. Также среди отрицательных действий препарата при совмещении его с другими средствами можно выделить:

изменение состава крови;
сбой в работе почечной системы и печени;
расстройство желудка, образование язв внутри кишечника;
вероятный риск внутреннего кровотечения и тому подобное.

Если у вас возникает необходимость в приёме других лекарственных препаратов, то обязательно проконсультируйтесь с вашим врачом.

Запрещается употребление кеторола после алкоголя, либо обильного употребления жирной еды. Алкоголь ускорит всасывание кеторола в крови и ускорит его вывод, а жирная пища наоборот замедлит оба эти процесса. Оба фактора являются негативными и чреваты последствиями.

Вреден ли кеторол?

Отравления кеторолом возможны при сочетании с другими лекарственными средствами, о чём мы писали выше. Также проблемы могут возникнуть при передозировке препаратом. Основными симптомами при передозировке кеторолом будут: рвота, тошнота, эрозивные поражения пищеварительной системы, пептические язвы, дисфункция почек и тому подобное.

В целом при правильном употреблении кеторал не вредит организму и не оставляет после себя никаких последствий.

Каков состав кеторола?

Основным компонентом кеторола является трометамин кеторолака, способный оказывать влияние на ряд ферментов в организме, уменьшая боль и воспаление, а также оказывая терморегуляционное воздействие.

Кеторол – это неселективное нестероидное противовоспалительное средство с выраженным анальгетическим, жаропонижающим и противовоспалительным эффектами.

Действующее вещество– кеторолак – вызывает (преимущественно в периферических тканях) неизбирательное подавление активности ферментов циклооксигеназы 1 и 2 типов. В результате наблюдается подавление образования простагландинов, играющих важную роль в появлении боли, реакций воспаления и механизме терморегуляции.

Кеторол не влияет на рецепторы к опиоидам, не угнетает дыхательный центр, не обладает успокаивающим и противодепрессивным эффектом, не вызывает лекарственной зависимости. Обезболивающий эффект по силе сравним с морфином и гораздо более превосходит НПВС других групп.

Начало обезболивающего действия укола Кеторол (внутримышечное введение) или приема внутрь начинается через 0,5 и 1 час соответственно. Максимальный анальгетический эффект наблюдается через 1-2 часа.

Показания к применению

От чего помогает Кеторол? Согласно инструкции, препарат назначают в следующих случаях:

травмы;
послеоперационные и послеродовые боли;
зубная боль;
мышечные боли;
боли в области суставов;
боли, обусловленные злокачественными опухолями;
невралгия и радикулит;
растяжения и вывихи;
боли при ревматизме.

Препарат также назначают в качестве вспомогательного средства при воспалительных заболеваниях и повышенной температуре тела.

Инструкция по применению Кеторол (уколы, таблетки и гель), дозировки

Внутримышечные (в\м) и внутривенные (в\в) уколы Кеторол используют в минимально эффективных дозах, подобранных в соответствии с интенсивностью боли. При необходимости одновременно можно назначить наркотические анальгетики в уменьшенных дозах.

В возрасте до 65 лет применяют внутримышечно 10-30 мг препарата однократно или повторные (каждые 4-6 часов) уколы Кеторол по 10-30 мг. По инструкции пациентам более 65 лет, а также при нарушении почечных функций, препарат назначают внутримышечно однократно 10-15 мг или повторно 10-15 мг каждые 4-6 часов в зависимости от степени тяжести болевого синдрома.

Максимально допустимая доза для пациентов до 65 лет – 90 мг/сутки. При нарушении почечных функций или возрасте более 65 лет максимально допустимая доза составляет 60 мг/сутки.

Курс уколов – не более 5 дней.

Переход

В день перехода с внутримышечных уколов на таблетки, доза Кеторола для приема внутрь не должна превышать 30 мг. Суточная суммарная доза таблеток и раствора при переходе с внутримышечного введения на прием внутрь должна составлять не более 90 мг/сутки для пациентов 65 лет и менее, для пациентов с нарушением почечных функций или возрастом более 65 лет – 60 мг/сутки.

Таблетки

В зависимости от выраженности болевого синдрома таблетки могут быть назначены однократно или повторно.

Стандартная разовая дозировка таблеток Кеторол согласно инструкции по применению – 10 мг (1 таблетка), повторно – по 10 мг, до 4 раз в сутки.

Инструкция к гелю

Гель Кеторол следует наносить на вымытую и высушенную кожу. Разовая доза – полоса длиной в 1-2 см. Гель распределяют на поверхности максимально болезненного участка мягкими массирующими движениями 3-4 раза в сутки.

Повторное использование геля возможно не ранее чем через 4 часа.

Применять гель Кеторол допускается не более 4 раз в сутки. Не превышать рекомендуемую дозу.

Если после 10 дней лечения состояние больного не улучшается или боль и воспаление усиливаются, необходимо прекратить использование препарата и обратиться за медицинской помощью.

Побочные эффекты

Инструкция предупреждает о возможности развития следующих побочных эффектов при назначении Кеторол:

боль в желудке, рвота, запор, метеоризм, стоматит, понос, тошнота, изжога;
боль в пояснице, острая почечная недостаточность, частое мочеиспускание, нефрит (воспаление почек), уменьшение или увеличение объема мочи;
бронхоспазм, отек гортани, ринит;
головная боль, сонливость, головокружение, гиперактивность, депрессия, звон в ушах, снижение слуха, нечеткость зрения.
повышение артериального давления, обморок, отек легких;
лейкопения (увеличение лейкоцитов в крови), эозинофилия (повышение числа эозинофилов), анемия (уменьшение числа эритроцитов или гемоглобина);
ректальное, носовое, из послеоперационных ран кровотечения;
пурпура, кожная сыпь, крапивница, синдром Лайелла (аллергический дерматит как реакция на лекарственные препараты), синдром Стивенса-Джонсона (возникновение пузырьков на участках кожи и на слизистой оболочке различных органов);
зуд, крапивница, изменение цвета лица, кожная сыпь, отеки век, затрудненное дыхание, свистящее дыхание, тяжесть в грудной клетке;
увеличение массы тела, отек ступней, пальцев, лодыжек, голеней, лица, языка, повышенная потливость, лихорадка;
боль или жжение в месте укола.

Противопоказания

Противопоказано назначать Кеторол в следующих случаях:

бронхиальная астма;
приступы удушья в анамнезе, бронхоспазмы, частые обструктирующие бронхиты;
индивидуальная непереносимость ацетилсалициловой кислоты или препаратов из группы нестероидных противовоспалительных средств;
хронические заболевания органов желудочно-кишечного тракта с наличием язвенно-эрозивных поверхностей;
желудочно-кишечные кровотечения или подозрение на них;
язвенный колит или болезнь крона в фазе обострения;
наследственные заболевания крови, сопровождающиеся нарушением ее свертывающей функции;
гиперкалиемия;
тяжелые поражения печени и почек, сопровождающиеся нарушением работы этих органов;
лактазная недостаточность;
возраст пациентов до 16 лет;
беременность и период кормления грудью;

С осторожностью назначают:

сердечная недостаточность;
артериальная гипертензия;
холестаз;
ишемическая болезнь сердца;
сахарный диабет;
возраст пациентов старше 60 лет;
одновременный прием антикоагулянтов или антиагрегантов.

Передозировка

Проявляется болью в животе, тошнотой, рвотой, возникновением пептических язв желудка или эрозивным гастритом, нарушением функции почек, гипервентиляцией.

Аналоги Кеторол, цена в аптеках

При необходимости, заменить Кеторол можно на аналог по лечебному эффекту – это препараты:

Кетанов;
Кетонал;
Адолор;
Кетокам.

Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению Кеторол, цена и отзывы на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.

Цена в аптеках России: таблетки Кеторол 10мг 20шт. – от 38 до 49 рублей, раствор 30 мг/мл 1 мл 10 шт. – от 105 до 147 рублей, гель для наружного применения 30г – от 200 рублей, по данным 717 аптек.

Беречь от детей. Препарат хранить в темном, сухом месте при температуре до 25°С. Срок годности – 3 года. Продажа в аптеках по рецепту врача.

Кеторол или Кетонал – что лучше выбрать?

Кетонал - это препарат, основной которого является НПВС кетопрофен (производное пропионовой кислоты) и имеет те же показания к применению, что и Кеторол.

При парентеральном введении обезболивающий эффект проявляется через 15-30 минут. При внутривенной инфузии Кеторол плазменная концентрация достигает максимальных значений уже через 4 минуты.

Отличием Кетонал от Кеторол также является более короткий период полуэлиминации - менее 2 часов.

Исследования эффективности препаратов для обезболивания послеоперационных больных показали, что Кеторол обеспечивает более быстрое, эффективное и продолжительное действие, чем Кетонал, а также в меньшей степени влияет на систему гемостаза.

Взаимодействия с другими препаратами

При комбинированном применении пробеницида и Кеторола отмечают повышение концентрации кеторолака в плазме крови и удлинение периода полувыведения его из организма.

При комбинированном назначении метотрексата и Кеторола следует отметить, что НПВП снижают клиренс метотрексата и тем самым повышают его токсичность. Кеторол не влияет на способность дигоксина связываться с белками плазмы крови. При комбинированном приеме Кеторола и салицилатов (при концентрации их в плазме крови 300 мкг/мл) связывание Кеторола с белками плазмы крови уменьшается с 99 до 97%.

Варфарин, парацетамол, фенитоин, ибупрофен, напроксен, пироксикам не влияют на связывание кеторолака с белками плазмы крови.

Клинические испытания не выявили важных взаимодействий Кеторола с варфарином или гепарином, но назначение кеторолака и препаратов, которые влияют на гемостаз, в том числе антикоагулянтов (варфарин или гепарин в низких дозах - 2500–5000 единиц 2 раза в сутки) и декстринов может повысить риск возникновения кровотечения.

Применение таблеток Кеторола после еды, богатой жирами, может сопровождаться снижением максимальной концентрации в плазме крови и замедлением ее достижения на 1 ч.

Антациды не влияют на абсорбцию кеторолака в ЖКТ.

Особые указания

При значительно выраженном болевом синдроме или наличии противопоказаний для перорального применения препарата Кеторол назначается пациенту в форме раствора для инъекций.

При применении таблеток более 5 суток возрастает риск развития побочных эффектов у пациента, поэтому при отсутствии ожидаемого терапевтического эффекта следует обратиться к врачу повторно.

Пациентам с нарушениями свертывания крови в период лечения препаратом следует постоянно контролировать уровень тромбоцитов в крови, особенно это касается послеоперационных больных.

Для снижения риска развития лекарственной язвы пациенту можно одновременно с таблетками Кеторол назначать антацидные или обволакивающие препараты,что позволить уменьшить раздражающее действие главного вещества таблетки на слизистые оболочки пищеварительного тракта.

Во время лечения препаратом пациентам следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и управлении сложными приборами, требующими повышенной концентрации внимания.

Кеторол – антивоспалительный препарат нестероидного типа, имеющий обезболивающий эффект. Применяется как анальгетик, резко снижающий жар и выступающий в борьбе с воспалениями различного типа. Чаще всего используется для купирования болевых синдромов любого качества, в случаях сильного их проявления, вызванных патологиями онкологического характера, и для уменьшения болевых ощущений послеоперационного периода. Сила препарата сравнима с морфием, он эффективнее подобных антивоспалительных средств. Реакция происходит в течение получаса, после введения втуримышечно и через час, если средство принято перорально.

1. Фармакологическое действие

Обезболивающий и противовоспалительный лекарственный препарат нестероидной природы. Активное вещество Кеторола оказывает влияние на общее подавление активности ферментов, вызывающих выработку гормона простогландина, обеспечивая тем самым обезболивающий и жаропонижающий эффект, при этом не вызывая угнетения нервной системы и лекарственной зависимости. Максимальный обезболивающий эффект наблюдается спустя 2 часа после попадания препарата в кровь.

2. показания к применению

Болевой синдром средней и высшей степени тяжести, вызванный различными причинами.

3. Способ применения

Кеторол в форме таблеток:

Одна таблетка за один прием. Количество приемов в сутки варьируется, в зависимости от тяжести болевого синдрома и не должна превышать 40 мг препарата в сутки (4 таблетки). Продолжительность лечения - не более 5 дней.

Внутримышечное введение Кеторола:

Дозировка препарата рассчитывается индивидуально, исходя из характера болей и степени воздействия на пациента. При необходимости назначается параллельное введение обезболивающих опийного ряда в уменьшенной дозировке.

Пациентам в возрасте до 65 лет назначается однократное или повторное (через определенные промежутки времени) применение препарата в дозировке 10-30 мг. Максимальная суточная доза - 90 мг в сутки.

Пациентам в возрасте более 65 лет и при нарушении функций почек - однократное или повторное применение в дозировке 10-15 мг. Максимальная суточная доза - 60 мг в стуки.

В обоих случаях курс лечения не должен превышать 5 дней.

Кеторол не назначается: в акушерской практике, для снятия хронического болевого синдрома, при одновременном применении с Парацетамолом. При необходимости назначения препарата пациентам с нарушениями свертывающей системы крови, проводится постоянная оценка количества тромбоцитов.

4. Побочные действия

Нарушение мочевыводящей системы (появление крови в моче, боли в поясничной области, частое мочеиспускание, изменение количества выделяемой мочи в сутки, отеки, острые воспаления почек);
Нарушения пищеварительной системы (боли в области желудка, ощущение тяжести, язвенные поражения органов пищеварительной системы, боли в области живота, рвота, острое воспаление поджелудочной железы, увеличение размеров печени, желудочные и кишечные кровотечения);
Нарушения нервной системы (сонливость, головокружение, головная боль, угнетение настроения, нарушения органов чувств, галлюцинации, повышение активности, психозы, лекарственный симптоматический );
Нарушения дыхательной системы (аллергический насморк, отек гортани, затруднение дыхания, бронхоспазм);
Нарушения системы кроветворения (изменение процентного содержания форменных элементов крови);
Нарушения сердечно-сосудистой системы (повышение артериального давления с потерей сознания, появление различных кровотечений);
Аллергические реакции ( , появление зудящих высыпаний на коже, множественные отеки).

5. Противопоказания

6. При беременности и лактации

Беременным женщинам и кормящим матерям препарат противопоказан . Во время применения препарата грудное вскармливание необходимо прекратить.

7. Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременное применение с Парацетамолом и Метотрексатом значительно повышает вредное воздействие на почки последних;
Назначение препаратов кальция, Аспирина, глюкокортикостероидов, нестероидных противовоспалительных средств, кортикотропина и этанола во время применения Кеторола, провоцирует возникновение язв желудочно-кишечного тракта и, как следствие этого - возникновение желудочных и кишечных кровотечений;
Одновременное применение с противосвертывающими препаратами непрямого действия, провоцирует риск развития кровотечений;
Применение Кеторола снижает действие мочегонных препаратов;
Одновременное применение с Пробенецидом и препаратами, понижающими выработку кальция в кровь, повышает концентрацию Кеторола в крови и увеличивает его токсический эффект;
Кеторол уменьшает действие препаратов, понижающих содержание глюкозы в крови;
Одновременное применение Кеторола с препаратами, среди побочных эффектов которых находится токсическое влияние на почки, увеличивает токсичность последних;
Кеторол увеличивает препаратов опийного ряда, одновременное применение возможно только при снижении дозы последних;
Одновременное применение с Натрия Вальпроатом, снижает способность тромбоцитов к склеиванию, что приводит к невозможности остановки капиллярных кровотечений;
Смешивание Кеторола с Прометазином, Сульфатом морфина и в одном шприце приводит к выпадению осадка.

8. Передозировка

Тошнота, рвота, язвенные поражения пищеварительной системы, боли в области живота, сдвиг кислотно-основного равновесия крови в кислую сторону, нарушения функционального состояния почек.

Препарат не выводится с помощью механического очищения крови (диализа). При появлении вышеперечисленных симптомов назначается срочное промывание желудка, применение активированного угля и медикаментозное их устранение.

9. Форма выпуска

Таблетки, 10 мг - 20 шт. и раствор для внутримышечного введения.
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 30 мг/1 мл - амп. 10 шт.
Гель, 2% - туба 30 г.

10. Условия хранения

Кеторол хранят в сухом темном месте при комнатной температуре. Срок годности - не более 3 лет.

11. Состав

1 таблетка:

кеторолака трометамин (кеторолака трометамол) - 10 мг;
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 121 мг, лактоза - 15 мг, крахмал кукурузный - 20 мг, кремния диоксид коллоидный - 4 мг, магния стеарат - 2 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) - 15 мг.

1 мл. раствора:

кеторолака трометамин (кеторолака трометамол) - 30 мл;
Вспомогательные вещества: октоксинол, динатрия эдетат, натрия хлорид, этанол, пропиленгликоль, натрия гидроксид, вода д/и.

1 г геля:

кеторолака трометамин (кеторолака трометамол) - 20 мл;
Вспомогательные вещества: пропиленгликоль, диметилсульфоксид, карбомер, метилпарагидроксибензоат натрия, пропилпарагидроксибензоат натрия, трометамин (трометамол), вода очищенная, ароматизатор "Дримон Инде" (триэтилцитрат - 0.09%, масло семян клещевины обыкновенной, изопропилмиристат, диэтилфталат - 24.15%), этанол, глицерол.

12. Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту лечащего врача.

Нашли ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter

* Инструкция по медицинскому применению к препарату Кеторол опубликована в свободном переводе. ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ПЕРЕД ПРИМЕНЕНИЕМ НЕОБХОДИМО ПРОКОНСУЛЬТИРОВАТЬСЯ СО СПЕЦИАЛИСТОМ

Торговое название: Кеторол ®

Международное непатентованное название:

кеторолак.

Лекарственная форма
таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Состав

Каждая таблетка, покрытая оболочкой, содержит:
Активное вещество: кеторолака трометамин (кеторолака трометамол) – 10 мг;
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 121 мг, лактоза 15 мг, крахмал кукурузный 20 мг, кремния диоксид коллоидный 4 мг, магния стеарат 2 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) 15 мг;
покрытие: гипромеллоза 2,6 мг, пропиленгликоль 0,97 мг, титана диоксид 0,33 мг, олив зеленый (краситель хинолиновый желтый 78%, краситель бриллиантовый голубой 22%) 0,1 мг.

Описание
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой зеленого цвета, на одной стороне тиснением указана буква «S». Вид на поперечном срезе: оболочка зеленого цвета и ядро белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

нестероидный противовоспалительный препарат.

Код АТХ: М01АВ15

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности циклооксигеназы (ЦОГ) - ЦОГ-1 и ЦОГ-2, катализирующей образование простагландинов из арахидоновой кислоты, которые играют важную роль в патогенезе боли, воспаления и лихорадки. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь [-]S и [+]R энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [-]S формой. По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВП.

Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием. После приема внутрь развитие анальгезирующего действия отмечается через 1 ч.

Фармакокинетика
При приеме внутрь кеторолак хорошо и быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). Биодоступность кеторолака – 80-100%, максимальная концентрация (Cmax) после перорального приема 10 мг – 0,82-1,46 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации (TCmax) – 10-78 мин. Богатая жирами пища снижает максимальную концентрацию препарата в крови и задерживает ее достижение на час. Связь с белками плазмы – 99%.

Время достижения равновесной концентрации препарата (Css) при пероральном приеме 10 мг 4 раза в сутки составляет 24 ч и концентрация составляет 0,39-0,79 мкг/мл.

Объем распределения – 0,15-0,33 л/кг. У больных с почечной недостаточностью объем распределения препарата может увеличиваться в 2 раза, а объем распределения его R-энантиомера – на 20%.

Проникает в грудное молоко: при приеме матерью 10 мг кеторолака Cmax в молоке достигается через 2 ч после приема первой дозы и составляет 7,3 нг/мл, через 2 ч после применения второй дозы кеторолака (при использовании препарата 4 раза в сутки) – 7,9 нг/л.

Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками, и р-гидроксикеторолак. Выводится на 91% почками, 6% – через кишечник.

Период полувыведения (T1/2) у пациентов с нормальной функцией почек в среднем – 5,3 ч (2,4-9 ч после перорального приема 10 мг). T1/2 возрастает у пожилых пациентов и укорачивается у молодых. Нарушения функции печени не оказывает влияния на T1/2. У пациентов с нарушением функции почек, при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л), T1/2 – 10,3-10,8 ч, при более выраженной почечной недостаточности – более 13,6 ч.

При пероральном приеме 10 мг общий клиренс составляет 0,025 л/ч/кг; у пациентов с почечной недостаточностью (при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л) – 0,016 л/ч/кг. Не выводится путем гемодиализа.

Показания к применению
Болевой синдром сильной и умеренной выраженности: травмы, зубная боль, боли в послеродовом и послеоперационном периоде, онкологические заболевания, миалгия, артралгия, невралгия, радикулит, вывихи, растяжения, ревматические заболевания. Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения интенсивности боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания

повышенная чувствительность к кеторолаку;
полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в том числе, в анамнезе);
эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка и 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение; цереброваскулярное или иное кровотечение;
воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения;
гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;
декомпенсированная сердечная недостаточность;
печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия;
период после проведения аорто-коронарного шунтирования;
дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
беременность, период родов, период лактации;
детский возраст до 16 лет.

С осторожностью
Повышенная чувствительность к другим НПВП, бронхиальная астма, ишемическая болезнь сердца, застойная сердечная недостаточность, отечный синдром, артериальная гипертензия, цереброваскулярные заболевания, патологическая дислипидемия/гиперлипидемия, нарушение функции почек (клиренс креатинина 30-60 мл/мин), сахарный диабет, холестаз, активный гепатит, сепсис, системная красная волчанка, заболевания периферических артерий, курение, одновременный прием с другими нестероидными противовоспалительными препаратами, пожилой возраст (старше 65 лет), анамнестические данные о развитии язвенного поражения ЖКТ, злоупотребление алкоголем, тяжелые соматические заболевания, сопутствующая терапия следующими препаратами: антикоагулянты (например, варфарин), антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Способ применения и дозы
В форме таблеток применяют внутрь в разовой дозе 10 мг. При выраженном болевом синдроме препарат принимается повторно по 10 мг до 4-х раз в сутки в зависимости от степени выраженности боли. Максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг. Следует использовать минимальную эффективную дозу. При приеме внутрь продолжительность курса лечения не должна превышать 5 дней.

При переходе с парентерального введения препарата на его прием внутрь суммарная суточная доза обеих лекарственных форм в день перевода не должна превышать 90 мг для больных с 16 до 65 лет и 60 мг – для больных старше 65 лет или с нарушенной функцией почек. При этом доза препарата в таблетках в день перехода не должна превышать 30 мг.

Побочное действие
Частота побочных эффектов классифицируется в зависимости от частоты встречаемости случая: часто (1-10%), иногда (0,1-1%), редко (0,01-0,1%), очень редко (менее 0,01%), включая отдельные сообщения.

Со стороны пищеварительной системы: часто (особенно у пожилых пациентов старше 65 лет, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта) – гастралгия, диарея; менее часто – стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; редко – тошнота, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в том числе с перфорацией и/или кровотечением – абдоминальная боль, спазм или жжение в эпигастральной области, мелена, рвота по типу «кофейной гущи», тошнота, изжога и другие), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.

Со стороны мочевыделительной системы: редко – острая почечная недостаточность, боль в пояснице с или без гематурии и/или азотемии, гемолитико-уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), частое мочеиспускание, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза.

Со стороны органов чувств: редко – снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в том числе нечеткость зрительного восприятия).

Со стороны дыхательной системы: редко – бронхоспазм, одышка, ринит, отек гортани.

Со стороны центральной нервной системы: часто – головная боль, головокружение, сонливость; редко – асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: менее часто – повышение артериального давления; редко – отек легких, обморок.

Со стороны органов кроветворения: редко – анемия, эозинофилия, лейкопения.

Со стороны системы гемостаза: редко – кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение.

Со стороны кожных покровов: менее часто – кожная сыпь (включая макулопапулезную сыпь), пурпура; редко – эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

Аллергические реакции: редко – анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).

Прочие: часто – отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, повышение массы тела); менее часто – повышенная потливость; редко – отек языка, лихорадка.

Передозировка
Симптомы: боль в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.
Лечение: промывание желудка, введение адсорбентов (активированный уголь) и проведение симптоматической терапии (поддержание жизненно важных функций организма). Не выводится в достаточной степени с помощью диализа.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Одновременное применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими нестероидными противовоспалительными препаратами, препаратами кальция, глюкокортикостероидами, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв желудочно-кишечного тракта и развитию желудочно-кишечных кровотечений. Совместное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом – гепато- и нефротоксичность. Совместное назначение кеторолака и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего (контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови).

Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и объем распределения кеторолака, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает период его полувыведения. На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ. Одновременное назначение с непрямыми антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск кровотечения. Снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (понижается синтез простагландинов в почках). При комбинировании с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены.

Антацидные средства не влияют на полноту всасывания лекарства.

Повышается гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы).

Совместное назначение с вальпроевой кислотой вызывает нарушение агрегации тромбоцитов. Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.

При назначении с другими нефротоксичными лекарственными средствами (в том числе с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности.

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.

Особые указания
Кеторол ® имеет две лекарственные формы (таблетки, покрытые плёночной оболочкой, и раствор для инъекций). Выбор способа введения препарата зависит от степени выраженности болевого синдрома и состояния больного.

Риск развития лекарственных осложнений возрастает при удлинении сроков лечения более 5 дней и повышении пероральной дозы препарата более 40 мг/сут.

Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП.

При совместном приеме с другими НПВП могут наблюдаться задержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, повышение артериального давления. Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24-48 ч.

Больным с нарушением свертывания крови назначают только при постоянном контроле числа тромбоцитов, особенно важно для послеоперационных больных, требующих тщательного контроля гемостаза.

Препарат может изменять свойства тромбоцитов, однако не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.

Для снижения риска развития НПВП-гастропатии назначаются антацидные лекарственные средства, мизопростол, омепразол.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг. По 10 таблеток в ПА/алюм/ПВХ//алюминиевых блистерах. По два блистера вместе с инструкцией по применению упакованы в пачку картонную.

Условия хранения
Список Б.
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности
3 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Производитель
Д-р Редди’с Лабораторис Лтд.
г. Хайдерабад, Андхра Прадеш, Индия.

Адрес места производства
Участки № 42, 45 и 46, Бачупалли Вилладж, Кутбуллапур Мандал, Ранга Редди
Дистрикт, Андхра Прадеш, Индия.

Претензии потребителей направлять по адресу:
Представительство фирмы “Д-р Редди’с Лабораторис Лтд.”:
115035, г. Москва, Овчинниковская наб., д.20, стр.1

Наименование:

Кеторол (Ketorol)

Фармакологическое действие:

Кеторол – нестероидное противовоспалительное средство с преимущественно обезболивающим эффектом. Действующее вещество препарата – кеторолак (кеторолака трометамин). Кеторолак обладает умеренным жаропонижающим свойством, противовоспалительным эффектом и выраженным обезболивающим действием. Кеторолак преимущественно в периферических тканях вызывает неизбирательное подавление активности ферментов циклооксигеназы 1 и 2 типов, в результате чего наблюдается ингибирование образования простагландинов. Простагландины играют важную роль в появлении боли, реакций воспаления и механизме терморегуляции. По химической структуре действующее вещество Кеторола - рацемическая смесь из +R- и -S- энантиомеров, причем обезболивающее действие препарата обусловлено именно -S-энантиомерами. Кеторол не влияет на рецепторы к опиоидам, не угнетает дыхательный центр, не обладает успокаивающим и противодепрессивным эффектом, не вызывает лекарственной зависимости. Обезболивающий эффект Кеторола по силе сравним с морфином и гораздо более превосходит нестероидные противовоспалительные средства других групп. Начало анальгезирующего действия после внутримышечного введения или приема внутрь начинается через 0,5 и 1 час соответственно. Максимальный обезболивающий эффект наблюдается через 1-2 часа.

Показания к применению:

Для купирования болевого синдромы, вызванного любой причиной, при сильной или средней степени выраженности (включая онкологическую патологию и боли в периоде после оперативных вмешательств).

Методика применения:

Кеторол-таблетки

Назначаются для приема внутрь. В зависимости от степени выраженности и тяжести боли применяют однократно или повторно в дозе 10 мг (максимально допустимая доза – 4 таблетки в сутки – 40 мг). Длительность 1 курса лечения – не более 5 дней.

Кеторол для внутримышечного введения

Индивидуально подбирают минимально эффективную дозу, которая зависит от терапевтического ответа пациента и интенсивности болевого синдрома. Если это необходимо, можно параллельно назначать уменьшенные дозы обезболивающих препаратов опиоидного ряда.

В возрасте до 65 лет применяют внутримышечно 10-30 мг препарата однократно или повторно (каждые 4-6 часов) по 10-30 мг. Пациентам более 65 лет, а так же при нарушении почечных функций Кеторол назначают внутримышечно однократно 10-15 мг или повторно 10-15 мг каждые 4-6 часов в зависимости от степени тяжести болевого синдрома.

Переход с внутримышечного на внутреннее применение

В день перехода доза Кеторола для приема внутрь не должна превышать 30 мг. Суточная суммарная доза таблеток и раствора при переходе с внутримышечного введения на прием внутрь должна составлять не более 90 мг/сутки для пациентов 65 лет и менее, для пациентов с нарушением почечных функций или возрастом более 65 лет – 60 мг/сутки.

Нежелательные явления:

Градация побочных действий: больше 3 % - частые, 1-3 % - менее частые, меньше 1 % - редкие.

Со стороны мочевыделительной системы: боль в пояснице без или с азотемией и/или гематурией, острая почечная недостаточность, уремический гемолитический синдром (почечная недостаточность, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, пурпура), снижение или повышение объема выделенной мочи, отеки почечного характера, частое мочеиспускание, нефрит (редко).

Со стороны пищеварительной системы: диарея и гастралгия, особенно у больных в возрасте более 65 лет, которые в анамнезе страдали эрозивно-язвенными заболеваниями желудочно-кишечного тракта (часто), метеоризм, ощущение переполнения желудка, запор, стоматит, рвота (менее часто), эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, включая кровотечение (жжение или спазм в эпигастральной области, абдоминальная боль, рвота по типу «кофейной гущи», изжога, мелена, тошнота) и перфорацию стенки желудочно-кишечного тракта, гепатит, острый панкреатит, холестатическая желтуха, гепатомегалия (редко).

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, сонливость, головокружение (часто), депрессия, галлюцинации, психоз, звон в ушах, ухудшение слуха, нарушение зрения (включая нечеткое зрительное восприятие), гиперактивность (беспокойство, изменение настроения), асептический менингит (сильная головная боль, лихорадка, ригидность мышц спины и/или шеи, судороги) - редко.

Со стороны дыхательной системы: отек гортани (затруднение дыхания, одышка), диспноэ или бронхоспазм, ринит (редко).

Аллергические реакции: анафилактоидные реакции или анафилаксия (кожная сыпь, изменение цвета кожи лица, зуд кожи, крапивница, диспноэ или тахипноэ, периорбитальные отеки, отек век, затрудненное дыхание, одышка, свистящее дыхание, тяжесть в грудной клетке) - редко.

Со стороны системы свертывания крови: носовое кровотечение, кровотечение из послеоперационной раны, кровотечение из кишечника (редко).

Со стороны органов кроветворения: эозинофилия, анемия, лейкопения (редко).

Реакции со стороны кожи: пурпура и кожная сыпь, в том числе макуло-папулезная сыпь (менее часто), крапивница, эксфолиативный дерматит (лихорадка с или без озноба, шелушение или уплотнение кожи, покраснение, болезненность и/или отек небных миндалин), синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона (редко).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: небольшое повышение артериального давления (менее часто), отек легких, потеря сознания (редко).

Местные реакции при введении в мышцу: боль или жжение в месте инъекции (менее часто).

Другие: отеки голеней, лица, лодыжек, ступней, пальцев, повышение массы тела (часто), чрезмерная потливость (менее часто), лихорадка, отек языка, (редко).

Противопоказания:

Аспириновая триада,

Ангионевротический отек,

Бронхоспазм,

Повышенная чувствительность к трометамину кеторолаку и/или другим средствам группы НПВС,

Гиповолемия вне зависимости от причины ее развития,

Эрозивно-язвенные заболевания пищеварительной системы в фазе обострения,

Гипокоагуляция (включая случаи гемофилии),

Дегидратация,

Пептические язвы,

Геморрагический инсульт (подозреваемый или подтвержденный),

Комбинация с другими НПВС,

Почечная и/или печеночная недостаточность (если плазменный креатинин более 50 мг/л),

Нарушение кроветворения,

Геморрагический диатез,

Беременность, роды, лактация,

Высокий риск развития кровотечения (включая послеоперационные),

Возраст до 16 лет.

Во время беременности:

Кеторол противопоказан беременным женщинам. Если необходимо назначить препарат во время лактации, грудное вскармливание временно прекращают.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами:

Комбинация парацетамола и Кеторола увеличивает риск токсического воздействия на почечную ткань, с метотрексатом – вызывает повышенную нефро- и гепатотоксичность.

Одновременное назначение кеторолака с препаратами кальция, глюкокортикостероидами, ацетилсалициловой кислотой, нестероидными противовоспалительными препаратами из других групп, кортикотропином и этанолом может спровоцировать язвообразование в слизистой желудочно-кишечного тракта, что угрожает развитию желудочно-кишечных кровотечений.

На фоне применения препарата может встретиться снижение клиренса лития и метотрексата и повышение токсичности обоих этих веществ.

Одновременное применение с антикоагулянтами непрямого действия, тромболитиками, гепарином, цефоперазоном, антиагрегантами, пентоксифиллином и цефотетаном увеличивает возможный риск развития кровотечения.

Кеторол снижает действие гипотензивных и диуретических средств, поскольку вызывает уменьшение образования простагландинов в почках.

Пробенецид снижает объем распределения и плазменный клиренс Кеторола, увеличивает его содержание в сыворотке крови и повышает период полувыведения кеторолака трометамина.

Совместное применение метотрексата и кеторолака возможно исключительно при назначении малых доз метотрексата (при этом необходимо тщательно контролировать плазменную концентрацию метотрексата).

На всасывание кеторолака трометамина не влияет прием антацидных средств.

Кеторол увеличивает содержание в плазме крови нифедипина и верапамила.

При одновременном с Кеторолом применении гипогликемическое действие пероральных гипогликемических препаратов и инсулина повышается, что требует изменение дозы последних. При назначении препарата с другими лекарственными средствами, обладающими нефротоксическим действием (в тот числе золотосодержащие препараты) увеличивается риск возникновения нефротоксичности.

Лекарственные средства, которые ингибируют канальцевую секрецию, уменьшают клиренс трометамина кеторолака и увеличивают его концентрацию в сыворотке крови.

При сочетании препарата с обезболивающими препаратами опиоидного ряда возможно значительное снижение дозировки последних.

Совместное назначение натрия вальпроата и Кеторола приводит к нарушению агрегации тромбоцитов.

Фармацевтически трометамина кеторолак несовместим с препаратами лития и раствором трамадола.

Не следует смешивать раствор для внутримышечного введения Кеторол в одном шприце с прометазином, морфина сульфатом и гидроксизином, поскольку они вступают в химическое взаимодействие с выпадением осадка.

Раствор для внутримышечного введения Кеторол совместим с 5 % раствором декстрозы, изотоническим раствором натрия хлорида, плазмалитом, раствором Рингера-лактата и раствором Рингера, а также с инфузионными растворами, в которые включены гидрохлорид лидокаина, гидрохлорид допамина, аминофиллин, гепарина натриевая соль и человеческий инсулин короткого действия.

Передозировка:

Возможные признаки передозировки Кеторола: тошнота, боли в животе, рвота, пептические язвы или эрозивные поражения желудочно-кишечного тракта, метаболический ацидоз, нарушения функции почек.

Лечение: промывание желудка с последующим назначением адсорбирующих препаратов, симптоматическое лечение. Не выводится в значительной степени диализными методами.

Форма выпуска препарата:

Кеторол-таблетки:

круглые, покрытые оболочкой зеленого цвета, с символом «S» на 1 стороне, двояковыпуклые, содержат по 10 мг кеторолака трометамина. Излом – белый или почти белый. В упаковке 20 штук (по 10 штук в каждом блистере).

Кеторол – раствор для внутримышечного введения

в ампулах из темного стекла, содержащих 1 мл Кеторола (30 мг трометамина кеторолака). В блистере 10 ампул.

Условия хранения:

Хранить по списку Б. место для хранения должно быть сухим и защищенным от света. Температура – не выше 25°С. Срок годности – 3 года. Защищать от доступа детей. Рецептурный отпуск из аптек.

Синонимы:

Кеталгин, Долак, Адолор, Кеторол, Кетанов, Кеторолак, Нато, Кетродол, Торолак, Кеталгин, Торадол.

Состав:

Кеторол-таблетки

Неактивные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, крахмал кукурузный, гипромеллоза, натрия крахмал гликолат, титана диоксид, пропиленгликоль, краситель - олив зеленый.

Кеторол-раствор для внутримышечного введения

Активное вещество: трометамина кеторолак.

Неактивные вещества: этанол, натрия хлорид, октоксинол, динатрия эдетат, натрия гидроксид, пропиленгликоль, вода для инъекций.

Дополнительно:

Не рекомендуется назначать Кеторол в качестве компонента для премедикации, обезболивания в акушерской практике и поддерживающей анестезии из-за значительного риска возникновения кровотечений. Не показан в терапии хронического болевого синдрома.

Воздействие действующего вещества Кеторола на агрегацию тромбоцитов наблюдается на протяжении 1-2 суток.

Пациентам с нарушениями в свертывающей системе крови кеторолак назначают в случае, если проводится постоянный мониторинг количества тромбоцитов - это особенно важно при необходимости надежного гемостаза (послеоперационный период).

Назначать с осторожностью при холецистите, бронхиальной астме, артериальной гипертензии, хронической сердечной недостаточности, нарушениях функции почек (с сывороточным креатинином менее 50 мг/л), активном гепатите, холестазе, системной красной волчанке, сепсисе, полипозных разрастаниях в носоглотке и слизистой оболочке полости носа, пожилым пациентам старше 65 лет.

Риск развития побочных действий со стороны мочевыделительной системы повышается при гиповолемии.

Кеторол при необходимости можно применять в сочетании с обезболивающими препаратами опиоидной группы.

При применении Кеторола у значительного числа пациентов развиваются побочные действия со стороны центральной нервной системы (например, сонливость, головная боль, головокружение), поэтому лучше избегать выполнения видов деятельности, требующих быстрой реакции и повышенного внимания (работа с механизмами, вождение автотранспорта).

Препараты аналогичного действия:

Дикло-Ф (Diclo-F) Ремисид (Remisid) Раптен гель (Rapten gel) Раптен (Rapten) Долгит (Dolgit)

Уважаемые врачи!

Если у вас есть опыт назначения этого препарата своим пациентам -- поделитесь результатом (оставьте комментарий)! Помогло ли это лекарство пациенту, возникли ли побочные эффекты во время лечения? Ваш опыт будет интересен как вашим коллегам, так и пациентам.

Уважаемы пациенты!

Если вам было назначено это лекарство и вы прошли курс терапии, расскажите -- было ли оно эффективным (помогло ли), были ли побочные эффекты, что вам понравилось/не понравилось. Тысячи людей ищут в Интернет отзывы к различным лекарствам. Но только единицы их оставляют. Если лично вы не оставите отзыв на эту тему -- прочитать остальным будет нечего.

Большое спасибо!