Релиум и алкоголь последствия. Реланиум - инструкция по применению

Состав

1 мл раствора для инъекций содержит: действующее вещество: диазепам 5 мг
вспомогательные вещества: пропиленгликоль 455 мг, этиловый спирт 100 мг,
бензиловый спирт 15,5 мг, бензоат натрия 49 мг, бензойная кислота 1 мг, вода для инъекций до 1 мл.

Описание

Прозрачный, бесцветный или светло-желтый раствор.

Фармакологическое действие

Диазепам относится к группе производных 1,4-бензодиазепина. Действует угнетающе на многие структуры центральной нервной системы связанные с регуляцией эмоциональной деятельности.
Лекарственный препарат Релиум оказывает анксиолитическое, седативное и противосудорожное действие. Обладает также снотворным эффектом и уменьшает тонус скелетных мышц.
Диазепам и его метаболиты выводятся преимущественно с мочой.

Показания к применению

Экстренное кратковременное симптоматическое лечение:
- состояний сильного психотического возбуждения и тревоги;
- острого синдрома алкогольной абстиненции (delirium tremens)",
- столбняка и спастических состояний разной этиологии;
- эпилептических статусов;
- для премедикации - подготовка к хирургическим операциям и тягостным диагностическим процедурам, например эндоскопии.
Препарат необходимо принимать строго по назначению врача.
Состояния нервного напряжения и тревоги, связанные с проблемами повседневной жизни, не являются показанием к применению лекарственного препарата.

Противопоказания

Лекарственный препарат Релиум не следует применять у пациентов:
- с повышенной чувствительностью к производным бензодиазепина или к любому компоненту лекарственного препарата;
- с тяжелой дыхательной недостаточное
- с синдромом ночного апноэ;
- с тяжелой печеночной и почечной недостаточностью;
- с миастенией.
Лекарственный препарат не следует применять также в случае фобии, навязчивых состояний и психических заболеваний.

Беременность и период лактации

Беременность

Лекарственный препарат не следует применять у беременных женщин.
Кормление грудью
Перед применением любого препарата необходимо проконсультироваться с врачом или фармацевтом.
Диазепам проникает в молоко материи. Поэтому, в случае если возникнет необходимость ввести лекарственный препарат матери кормящей грудью, необходимо прекратить вскармливание ребенка грудью.

Способ применения и дозы

Лекарственный препарат Релиум следует всегда применять в соответствии с рекомендациями врача. В случае сомнений необходимо обратиться к врачу. Взрослые
- При состояниях сильного психотического возбуждения и тревоги, сопровождающих психоорганические синдромы и психозы: 5-10 мг внутримышечно или внутривенно. Дозу необходимо повторить через 4 часа.
- При остром синдроме алкогольной абстиненции: сначала 10 мг внутримышечно или внутривенно, а затем 5-10 мг через 3-4 часа.
- При острых спастических состояниях мышц: 5-10 мг внутримышечно или внутривенно. Дозу можно повторить через 4 часа.
- При столбняке: 0,1-0,3 мг/кг массы тела каждые 4 часа в виде внутривенного введения или в дозе 3-10 мг/кг массы тела каждые 24 часа в виде внутривенной инфузии. Число доз зависит от реакции пациента на препарат.
- При эпилептических приступах и статусах: 0,15-0,25 мг/кг массы тела (обычно 10-20 мг) в виде внутривенного введения. При необходимости дозу можно повторить через 30-60 минут. После купирования приступов, для предотвращения очередных, диазепам можно ввести в виде внутривенной инфузии в максимальной дозе 3 мг/кг массы тела в сутки.
- Для премедикации (подготовка к хирургическим операциям и тягостным диагностическим процедурам, например эндоскопии): 0,1-0,2 мг/кг массы тела.
Дети
При эпилептических статусах: 0,2-0,3 мг/кг массы тела в виде внутривенного введения. Если через 5 минут состояние не улучшится, дозу можно повторить.
В связи с содержанием бензилового спирта, препарат не следует применять у новорожденных (смотри пункт «Важная информация о некоторых компонентах лекарственного препарата Релиум»),
Пациенты пожилого возраста
Пациенты пожилого возраста более чувствительны к лекарственным препаратам, действующим на центральную нервную систему. Применяемые дозы не должны превышать половину дозы, рекомендованной для взрослых пациентов.
Пациенты с печеночной и (или) почечной недо статочночтью дозировку врач подбирает индивидуально, в зависимос недостатЬчности больного органа.
Если во время применения лекарственного препарата пациенту кажется, что действие лекарственного препарата слишком сильное или слабое, то он должен обратиться к врачу.
Продолжительность лечения
Продолжительность лечения лекарственным препаратом Релиум врач должен ограничить до минимума (7 до 14 дней).
В индивидуальных случаях, после оценки состояния пациента, врач может принять решение о продлении максимального времени лечения.
Способ применения
Лекарственный препарат можно вводить внутримышечно или внутривенно.
За исключением экстренных случаев, при внутривенном введении лекарственного препарата, всегда должно присутствовать еще одно лицо; также всегда должен быть доступен реанимационный набор. Рекомендуется, чтобы пациенты находились под наблюдением врача как минимум еще в течение часа после введения препарата.
Дома с пациентом всегда должно находиться ответственное взрослое лицо.
Способ применения и приготовления растворов приведено в конце инструкции по применению в пункте «Информация, предназначенная исключительно для медицинского персонала и работников здравоохранения».

Побочное действие

Как любой лекарственный препарат, Релиум может вызывать побочные действия, хотя не у каждого они возникнут.
Количество и выраженность побочных действий зависит от индивидуальной чувствительности пациента и дозы. Побочные действия, как правило, имеют легкий характер и исчезают после прекращения применения препарата.
- Нарушения со стороны сердца: брадикардия, боль в грудной клетке.
- Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: нарушения морфологического состава крови.
- Нарушения со стороны нервной системы: сонливость, замедление реакции, головная боль и головокружение, состояния спутанности сознания и дезориентации, атаксия. Эти действия наблюдаются чаще всего в начале лечения, у пациентов пожилого
возраста и, как правило, исчезают во время леченияреакции, соответствующее снижение {дозы, обыдаш«у мшьщает выраженность
и частоту их возникновения. “ -
Иногда, так же как и после других бензодиазепинов, особенно после применения
больших доз, может развиться дизартрия с невнятной речью и неправильным
произношением, нарушение памяти, нарушение либидо.
- Офтальмологические нарушения: нарушение зрения (нечеткое зрение, диплопия).
- Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, желудочные расстройства, чувство сухости в ротовой полости встречаются редко.
- Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: задержка мочи, недержание мочи.
- Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: мышечный тремор, мышечная атония.
- Нарушения со стороны обмена веществ и питания: отсутствие аппетита.
- Сосудистые нарушения: незначительное снижение артериального давления крови.
- Общие расстройства и нарушения в месте введения: общая слабость, обморок. При быстром внутривенном введении наблюдалось угнетение кровообращения и дыхания. Горизонтальная позиция пациента в течение всего времени введения или внутривенной инфузии и соблюдение рекомендуемой скорости введения диазепама почти полностью предотвращает развитие осложнений этого типа. Иногда в месте введения может развиться флебит.
При внутримышечных введениях часто появляется боль, а иногда эритема в месте введения.
- Реакции повышенной чувствительности:
Нарушения со стороны иммунной системы: анафилактические реакции отмечаются очень редко.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: аллергические кожные реакции (сыпь, зуд, крапивница).
- Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: незначительное повышение активности аминотрансферазы, нарушение функции печени, сопровождающееся желтухой.
- Нарушения со стороны половых органов и молочных желез: нарушение менструации.
- Нарушения психики:
парадоксальные реакции - психомоторное возбуждение, бессонница, повышенная возбудимость и агрессивность, мышечный тремор, судороги.
Парадоксальные реакции чаще всего наблюдаются после употребления алкоголя у пациентов пожилого возраста и у пациентов с психическими заболеваниями. Психическая и физическая зависимость может развиться при применении диазепама в терапевтических дозах. Резкое прекращение лечения может привести к синдрому отмены.
Пациенты, злоупотребляющие алкоголем или лекарственными препаратами, более предрасположены к развитию лекарственной зависимости.
Во время лечения диазепамом может проявиться имеющаяся раньше недиагностированная депрессия.
У некоторых пациентов во время применения лекарственного препарата Релиум могут появиться другие побочные действия.
В случае появления любых из вышеперечисленных или других нежелательных явлений, не указанных в этой инструкции, необходимо сообщить о них врачу или фармацевту.

Передозировка

В случае введения препарата Релиум в дозе большей, чем назначено
Симптомами передозировки диазепамом являются: нарушения сознания, сонливость, спутанность сознания, невнятная речь. В тяжелых случаях отравления может появиться: атаксия, гипотония, мышечная слабость, нарушение дыхания, кома и, даже, смерть.
В случае введения препарата в дозе большей, чем рекомендовано, необходимо немедленно обратиться к врачу или фармацевту.
В случае пропуска применения дозы препарата Релиум
При пропуске применения лекарственного препарата в назначенное время, необходимо его применить как можно быстрее, если времени до введения очередной дозы еще достаточно много, или продолжать регулярное применение препарата.
Не следует вводить двойную дозу с целью восполнения пропущенной.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Необходимо сообщить врачу о всех принимаемых в последнее время препаратах, даже тех, которые отпускаются без рецепта.
- Угнетающее влияние диазепама на центральную нервную систему усиливают следующие лекарственные препараты: антипсихотические лекарственные препараты, наркотические анальгетики, антидепрессанты, ингибиторы МАО, лекарственные препараты для общей анестезии, снотворные, седативные лекарственные препараты, антигистаминные лекарственные препараты седативного действия.
У пациентов, получающих парентерально лекарственные препараты, оказывающие угнетающее действие на функцию центральной нервной системы в сочетании с внутривенно вводимым диазепамом, может развиться угнетение дыхания и кровообращения. Особого внимания требуют пациенты пожилого возраста.
- Одновременное применение наркотических анальгетиков может вызвать выраженную эйфорию, что может привести к более быстрому развитию лекарственной зависимости.
- При необходимости внутривенного введения диазепама одновременно с опийными обезболивающими лекарственными препаратами (например, в стоматологии), рекомендуется, чтобы диазепам вводился после применения обезболивающего препарата, в подобранной индивидуально для каждого пациента дозе.
- Употребление алкоголя во время лечения диазепамом усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему и может привести к развитию парадоксальных реакций, таких как психомоторное возбуждение, агрессивное поведение, угнетение дыхания и даже кома.
- Изониазид, эритромицин, дисульфирам, циметидин, флувоксамин, флуоксетин, омепразол, пероральные контрацептивные средства тормозят процессы биотрансформации диазепама (снижают клиренс диазепама), что может привести к потенцированию его фармакологического действия.
- Рифампицин, индуктор печеночных ферментов, ускоряет метаболизм диазепама (повышает клиренс диазепама) и ослабляет его фармакологическое действие. Подобное влияние на метаболизм диазепама могут оказывать теофиллин и курение табака.
- Одновременное применение у пациентов с клеилептическими
препаратами может привести к токсичности,
особенно в случае препаратов из группы производных гидантоина или барбитуратов, а также комбинированных препаратов, содержащих эти вещества. Поэтому необходимо соблюдать особую осторожность при подборе дозировки, особенно в начальном периоде лечения.
- Диазепам вступает во взаимодействие с леводопой (вызывая ослабление ее действия), с фенитоином и препаратами, уменьшающими тонус скелетных мышц (вызывая усиление их действия).
Фармацевтическая несовместимость
Препарат Релиум не следует смешивать с другими лекарственными препаратами в одном шприце или инфузионном флаконе.

Особенности применения

Общая информация, касающаяся наблюдаемых эффектов при лечении бензодиазепинами и другими лекарственными препаратами подобного действия, которую следует учитывать при применении лекарственного препарата Релиум:
Толерантность
Регулярное применение бензодиазепинов или препаратов подобного действия, в том числе лекарственного препарата Релиум, в течение нескольких недель, может привести к уменьшению эффективности их действия.
Лекарственная зависимость
Применение лекарственного препарата Релиум, так же как и других бензодиазепинов или препаратов подобного действия, может привести к развитию психической и физической лекарственной зависимости. Риск развития лекарственной зависимости увеличивается вместе с дозой и продолжительностью лечения, и возрастает у пациентов с алкогольной зависимостью, с зависимостью к наркотикам или лекарственным препаратам.
В случае развития лекарственной зависимости, резкое прекращение применения лекарственного препарата может привести к возникновению синдрома отмены. Характерными проявлениями синдрома отмены являются: головная боль, мышечная боль, возбуждение и эмоциональное напряжение, двигательное беспокойство, состояния спутанности сознания и дезориентации, раздражительность, бессонница. В тяжелых случаях могут появиться дереализация, нарушения личности, тактильная, акустическая и световая гиперестезия, ощущение „ползания мурашек” и онемение конечностей, галлюцинации или приступы судорог.
Антероградная амнезия
Лекарственный препарат Релиум, так же как другие бензодиазепины и подобные препараты, может вызвать антероградную амнезию. Такое состояние чаще всего возникают через несколько часов после применения лекарственного препарата, особенно в большой дозе. Пациенты, леченные лекарственным препаратом Релиум, для уменьшения риска развития амнезии, должны применять лекарственный препарат за полчаса до сна и иметь обеспеченные условия для полного непрерывного 7-8 часового сна.
Парадоксальные реакции
Релиум, так же как и другие бензодиазепины и подобные препараты, может вызывать парадоксальные реакции, к которым относятся: двигательное беспокойство, возбуждение, раздражительность, агрессивность, враждебность, кошмарные
сновидения, галлюцинации, психозы, сомнамбулизм, нарушения личности, выраженная бессонница. Эти реакции значительно чаще наблюдаются у пациентов пожилого возраста или пациентов с алкогольной зависимостью В случае появления таких симптомов, необходимо обратиться к врачу.
Специальные группы пациентов
Пациенты в пожилом возрасте должны применять лекарственного
препарата Релиум (смотри пункт «Способ применения и дозы), в связи
с усилением побочных действий, главным образом нарушений ориентации
и координации движений (падения, травмы).
Пациенты с печеночной, почечной или с хронической дыхательной недостаточностью, перед применением лекарственного препарата Релиум должны сообщить об этих заболеваниях врачу.
Применение при депрессии
Перед применением лекарственного препарата Релиум, пациент должен сообщить врачу обо всех психических заболеваниях. Пациентам с симптомами эндогенной депрессии или тревоги, связанной с депрессией, врач должен назначить применение нескольких лекарственных препаратов одновременно. Применение только лекарственного препарата Релиум у пациентов с депрессией может повлечь усиление симптомов депрессии, в том числе суицидальных мыслей.
Пациенты с алкогольной зависимостью, а также с зависимостью к наркотикам или лекарственным препаратам перед применением препарата Релиум должны сообщить врачу об этих вредных привычках. В этой группе пациентов вероятность привыкания и развития психической и физической зависимости является высокой. Поэтому такие пациенты должны применять лекарственный препарат Релиум только под строгим контролем врача.
Лекарственный препарат Релиум у пациентов с порфирией может приводить к усилению симптомов этого заболевания. Пациенты с порфирией перед лечением лекарственным препаратом Релиум должны сообщить врачу об этом заболевании.
Во время лечения препаратом Релиум и еще 3 дня после его завершения не следует употреблять никаких спиртных напитков.
Необходимо проконсультироваться с врачом, даже если вышеуказанные предупреждения касаются ситуаций, наблюдаемых в прошлом.

В 1 таблетке содержится 5 миллиграмм диазепама , а также ацетилфталат целлюлозы, полиэтиленгликоль 6000, моногидрат лактозы, краситель, желатин, полисорбат 80, тальк, крахмалгликолят натрия (типа А), картофельный крахмал, стеарат магния.

В 1 ампуле содержится 10 миллилитров диазепама , а также пропиленгликоль, вода для инъекций, натрия бензоат, бензойная кислота, этиловый спирт, бензиловый спирт.

Форма выпуска

Препарат выпускается в виде таблеток (по 20 штук в упаковке), а также в виде раствора в ампулах по 2 миллилитра.

Фармакологическое действие

В таблетках содержится лекарственное вещество, которое является производным соединением 1,4-бензодиазепина и обладает седативным , противосудорожным и анксиолитическим действиями.

Действие активного вещества связано с рецепторным комплексом. В него входят гамма-аминомасляная кислота, ГАМ-А-рецептор, бензодиазепиновый рецептор и хлорный канал. Активное вещество угнетает несколько структур в центральной нервной системе, в частности – спинномозговой столб, лимбическую систему, кору головного мозга, гипоталамус и мозжечок. Данное вещество имеет сильный анксиолитический эффект, снотворную и седативную активность, снижает выраженность судорог и тонус скелетной мускулатуры.

Релиум в ампулах обладает снотворным, противосудорожным, седативным и анксиолитическим действиями. Действие активного вещества заключается в влиянии на ГАМК-А-рецепторы и гамма-аминомасляную кислоту, которая является эндогенным нейромедиатором, участвующем в процессах торможения в центральной нервной системе. При применении раствора у пациентов наблюдается уменьшение судорог и незначительное расслабление скелетных мышц. Также оказывается некоторое снотворное воздействие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Биодоступность после перорального приема составляет 98 процентов. Максимальный уровень активного вещества в сыворотке наблюдается через 0,9-1,3 часа и составляет 500 нг/мл. Основная часть активного вещества в сыворотке находится в связанном виде. Время полувыведения длится до двух суток. Диазепам проникает через гематоэнцефалический и гематоплацентарный барьеры, а также в небольшом количестве определяется в грудном молоке. Метаболизация происходит в печени, а выводится с помощью мочевыделительной системы.

При инъекционном введении высокие концентрации активного вещества наблюдаются в околоплодной и синовиальной жидкостях, а также в грудном молоке. Данному веществу свойственно накапливаться в жировой ткани и в дальнейшем высвобождаться в кровяное русло. Примерно 25 процентов выводится в неизменной форме.

Показания к применению Релиума

Показания к применению следующие:

, тревога , пограничные состояния с проявлениями напряжения;
, преждевременная отслойка плаценты, облегчение родовой деятельности;
премедикация перед наркозом;
, которые сопровождаются напряжением мышц скелета, спастические состояния, которые связаны с поражением спинного и головного мозга;
абстинентный синдром при алкоголизме хронического характера, двигательное возбуждения разной этиологии в психиатрии и неврологии, нарушения сна;
кардиоверсия .

Противопоказания

Данное вещество нельзя принимать при:

повышенной чувствительности к активному веществу и другим бензодиазепинам;
указаниях в анамнезе на лекарственную и алкогольную зависимость (кроме абстиненции острого характера);
выраженной хронической гиперкапнии ;
тяжелой миастении .

Побочные действия

При применении Релиума часто наблюдается сонливость, мышечная слабость и утомляемость, которые спонтанно исчезают через пару дней. Также могут наблюдаться другие нежелательные эффекты:

аллергические реакции: анафилактические реакции, сыпь , и ;
медикаментозная зависимость ;
изменения ЭКГ, болевые ощущения в суставах, костях и мышцах, повышение риска переломов, дыхательная недостаточность , нарушения функций печени, повышение активности энзимов печени, желтуха , недержание или задержка мочи;
нарушения стула, тошнота , колика , ощущение сухости во рту или гиперсаливация , ;
снижение остроты зрения, вертиго , диплопия ;
изменение состава крови, нейтропения ;
, эмоциональная бедность, снижение внимания, девиантное поведение , ночные кошмары , враждебность, раздражительность , возбуждение ;
(при высоких дозах диазепама), гнев, агрессия , лабильность настроения, потеря сознания , ;
недостаточность сердца (вплоть до остановки сердца), артериальная гипотензия , брадикардия , недостаточность кровообращения, боль в груди.

Инструкция по применению Релиума (Способ и дозировка)

Согласно инструкции по применению Релиума, таблетки принимаются независимо от пищи, доза подбирается индивидуально для каждого пациента.

Как правило, в большинстве случаев при тревожных состояниях назначается 1 таблетка в сутки. Максимальная доза составляет 30 миллиграмм в сутки. При спастических состояниях назначается от 5 до 15 миллиграмм в сутки. Максимальная доза – 60 миллиграмм в сутки. При , связанной с тревожными состояниями, назначается от 5 до 15 миллиграмм. Принимать лекарство рекомендуют за 20-30 минут до сна. При премедикации рекомендуется от 5 до 20 миллиграмм диазепама .

При терапии рекомендуется использовать только минимальные дозы активного вещества, дающие терапевтический эффект (повышать дозу можно только в тех случаях, когда имеется значительная необходимость в усилении эффекта). Использовать полную дозу более четырех раз в неделю нежелательно.

Максимальная длительность лечения составляет один месяц, при тревожных состояниях – от 8 до 12 недель (в периоды включено время для отмены препарата).

Раствор вводится внутривенно или внутримышечно. Инъекции можно делать не чаще, чем через каждые 3-4 часа, в крайне тяжелых случаях можно делать каждый час. Вводить препарат в вену необходимо очень медленно, иначе может развиться коллапс . Пациентам, старшим 65 лет, а также ослабленным пациентам можно назначать только минимальные дозы.

Внутривенно раствор можно вводить только в крупные вены, внутриартериальное введение недопустимо. Внутримышечно можно вводить только в мышцы крупных размеров. Данное лекарство можно вводить только отдельно, так как оно несовместимо с другими препаратами.

Передозировка

При передозировке наблюдается дизартрия , и . Также иногда может наблюдаться угнетение рефлексов, угнетение функции сердца и сосудов, артериальная гипотензия . У людей, имеющих болезни дыхательной системы, при передозировке угнетение дыхания становится более выраженным.

Лечение заключается в устранении симптомов, поддерживающей терапии (проведение искусственного дыхания (при отсутствии сознания), мониторинге функций сердечно-сосудистой, нервной и дыхательной систем). Чтобы уменьшить абсорбцию диазепама, назначаются энтеросорбенты (промывание желудка не рекомендовано).

Взаимодействие

Одновременный прием с лекарствами, которые угнетают центральную нервную систему (в том числе, опиоидными анальгетиками , снотворными , седативными препаратами , нейролептиками и средствами для наркоза ), усиливает угнетающий эффект на центральную нервную систему и дыхательный центр, а также способствует развитию выраженной артериальной гипотензии .

Одновременный прием с этанолом или препаратами, содержащими этанол, усиливает угнетающий эффект на центральную нервную систему (особенно на дыхательный центр) и способствует развитию синдрома патологического опьянения.

Одновременный прием с дисульфирамом , увеличивает интенсивность и продолжительность воздействия диазепама.

Одновременный прием с увеличивает концентрацию в плазме крови и побочные эффекты диазепама.

Фенитоин и фенобарбитал ускоряют метаболизм диазепама, а рифампицин увеличивает его выведение. уменьшает выведение диазепама, а одновременный прием с рисперидоном способствует развитию ЗНС.

Одновременный прием с метопрололом приводит к ухудшению психомоторных реакций и снижению остроты зрения, с – приводит к развитию коматозного состояния, с леводопой – подавляет противопаркинсоническое воздействие, с клозапином – вызывает потерю сознания, угнетение дыхания и выраженную артериальную гипотензию, с – вызывает усиление головокружения, с – повышает его концентрацию в плазме крови, с пероральными контрацептивами – усиливает эффект диазепама и может привести к прорывному , с миорелаксантами – усиливает их действие и повышает риск развития апноэ , с трициклическими антидепрессантами (в том числе с амитриптилином ) – усиливает угнетающий эффект на центральную нервную систему, усиливает холинергическое воздействие и повышает концентрацию антидепрессантов.

Одновременный прием с снижает седативное и анксиолитическое воздействие препарата. Лекарства, которые вызывают индукцию ферментов печени, в том числе средства против эпилепсии (фенитоин , карбамазепин ), ускоряют выведение диазепама.

У людей, которые длительно принимали сердечные гликозиды , антикоагулянты , бета-адреноблокаторы , антигипертензивные препараты центрального воздействия, механизмы и степень лекарственного взаимодействия может быть непредсказуемой.

Условия продажи

Можно приобрести только по рецепту врача.

Условия хранения

Таблетки Релиум необходимо хранить вдали от детей, раствор – в темном месте.

Срок годности

Раствор и таблетки можно хранить в течении трех лет.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналогами являются:

Апаурин ;
Валиум .

Лекарственная форма: раствор для внутривенного и внутримышечного введения Состав:

Состав препарата на 1мл раствора:

действующее вещество : диазепам5 мг

вспомогательные вещества: пропиленгликоль455 мг

этанол (этиловый спирт) 96 %100 мг

бензиловый спирт15,5 мг

бензоат натрия49 мг

бензойная кислота1 мг

вода для инъекцийдо 1 мл

Одна ампула содержит 10 мг диазепама в 2 мг раствора.

Описание:

Прозрачный или слегка опалесцирующий, от бесцветного до зеленовато-желтого цвета раствор.

Фармакотерапевтическая группа: Анксиолитическое средство (транквилизатор). Список III перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации. АТХ:

N.05.B.A.01 Диазепам

Фармакодинамика:

Диазепам принадлежит к группе производных бензодиазепина.

Диазепам оказывает угнетающее действие на центральную нервную систему (ЦНС), реализующееся преимущественно в таламусе, гипоталамусе и лимбической системе. Усиливает ингибирующее действие гамма-аминомаслянной кислоты (ГАМК),

являющейся одним из основных медиаторов пре- и постсинаптического торможения передачи нервных импульсов в ЦНС. обладает анксиолитическим, седативным, снотворным, центральным миорелаксирующим и противосудорожным действием. Механизм действия препарата определяется стимуляцией бензодиазепиновых рецепторов супрамолекулярного ГАМК-бензодиазепин-хлорионофор рецептурного комплекса, приводящей к активации рецептора ГАМК, вызывающей снижение возбудимости подкорковых структур головного мозга, торможение полисинаптических спинальных рефлексов.

Фармакокинетика:

Всасывание

При внутримышечном введении всасывание диазепама может быть медленным и непостоянным (зависит от места введения); при введении в дельтовидную мышцу - абсорбция быстрая и полная. Биодоступность - 90 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,5-1,5 часов при внутримышечном введении (далее в/м) и в пределах 0,25 часов при внутривенном введении (далее в/в). Равновесная концентрация достигается при постоянном введении через 1 -2 недели.

Распределение

Диазепам проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Проникает в материнское молоко. Приблизительно на 98 % связывается с белками крови. Степень связывания с белками у новорождённых и у больных с печёночной недостаточностью снижается. Особенно высоких концентраций достигает в коре головного мозга, мозжечке, среднем мозге и спинном мозге. Препарат проявляет большое сродство к жировой ткани, в которой депонируется и оттуда постепенно высвобождается в кровь. Повторные введения препарата могут привести к кумулированию препарата и его метаболитов (могут сохраняться в крови в течение нескольких дней или даже недель).

Метаболизм

Диазепам подвергается метаболизму в печени с образованием активных метаболитов: N -дезметилдиазепама (нордазепама) и N -метилоксазепама. Оба метаболита подвергаются превращению в фармакологически активный , который связывается с глюкуроновой кислотой.

Выведение

Период полувыведения составляет 24-48 часов и может удлиняться у пациентов в преклонном возрасте, детей и у больных с печёночной недостаточностью. Активные метаболиты удлиняют период полувыведения. Препарат выводится главным образом с мочой в виде метаболитов (около 70 %), часть выводится в неизменённом виде (может достигать 25 %) и менее 10 % выводится каловыми массами.

Показания:

Лечение невротических и неврозоподобных расстройств с проявлением тревоги. Купирование психомоторного возбуждения, связанного с тревогой.

Купирование эпилептических припадков и судорожных состояний различной этиологии. Применяют при состояниях сопровождающихся повышением мышечного тонуса (столбняк, при острых нарушениях мозгового кровообращения и т.п.).

Купирование абстинентного синдрома и делирия при алкоголизме.

Применяется также для премедикации и атаралгезии в сочетании с анальгетиками и другими нейротропными препаратами при различных диагностических процедурах, в хирургической практике.

В клинике внутренних болезней: в комплексной терапии гипертонической болезни (сопровождающейся тревогой, повышенной возбудимостью), гипертонического криза, спазмов сосудов, климактерических и менструальных расстройств.

Противопоказания:

Индивидуальная непереносимость производных бензодиазепина, расстройства дыхания центрального происхождения и выраженная дыхательная недостаточность независимо от причины, нарушение сознания, глаукома, миастения, беременность (особенно I триместр) и кормление грудью, депрессивные состояния со склонностью к суициду, шок, кома, травмы головы, острая алкогольная интоксикация с ослаблением жизненных функций, острые интоксикации лекарственными средствами, оказывающими угнетающее действие на центральную нервную систему (наркотические, снотворные и психотропные средства), абсанс или синдром Леннокса-Гасто (при внутривенном введении способствует возникновению тонического эпилептического статуса), детский возраст до 5 недель .

С осторожностью:

Эпилепсия или эпилептические припадки в анамнезе (начало лечения диазепамом или его резкая отмена могут ускорять развитие припадков или эпилептического статуса), печёночная и/или почечная недостаточность, церебральные и спинальные атаксии, гиперкинез, явления зависимости в анамнезе, органические заболевания головного мозга, психоз (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемия, ночное апноэ (установленное или предполагаемое), пожилой возраст.

При наличии у Вас одного из перечисленных состояний и/или заболеваний перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Беременность и лактация:

В период беременности применяют только в исключительных случаях и только по "жизненным" показаниям. Препарат оказывает токсическое действие на плод и увеличивает риск развития врождённых пороков при применении в I триместре беременности. Приём терапевтических доз в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение центральной нервной системы новорождённого. Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости - возможны симптомы отмены у новорождённого.

При лечении диазепамом нельзя кормить грудью.

Способ применения и дозы:

Режим дозирования и продолжительность курса лечения, в зависимости от состояния и реакции больного - строго по назначению врача.

Взрослые

Купирование психомоторного возбуждения, связанного с тревогой - назначают по 5-10 мг внутримышечно (в/м) или внутривенно (в/в), при необходимости дозу повторяют через 3-4 ч.

При столбняке назначают в/м, в/в струйно или капельно по 10-20 мг каждые 2-8 ч.

При эпилептическом статусе назначают в/м или в/в по 10-20 мг, при необходимости дозу повторяют через 3-4 ч.

Для снятия спазма скелетных мышц - по 10 мг в/м за 1-2 ч до начала операции.

При остром синдроме алкогольной абстиненции: вначале 10 мг внутримышечно или внутривенно, затем 5-10 мг через 3-4 часа.

Для премедикации: 0,1-0,2 мг/кг массы тела

В комплексной терапии гипертонической болезни (сопровождающейся тревогой, повышенной возбудимостью), гипертонического криза, спазмов сосудов,

климактерических и менструальных расстройств: дозы, кратность введения и курс лечения подбираются индивидуально, в среднем разовая доза составляет 5-10 мг.

Дети

Новорожденным назначают после 5-ой недели жизни (старше 30 дней) в/в медленно по 0Д-0,3 мг/кг массы тела до максимальной дозы 5 мг, при необходимости инъекции повторяют через 2-4 ч (в зависимости от клинической симптоматики).

Детям от 5 лет и старше - в/в медленно по 1 мг каждые 2-5 мин до максимальной дозы 10 мг; при необходимости лечение можно повторить через 2-4 часа.

Больные пожилого возраста (старше 65 лет)

Пожилым, ослабленным или истощенным больным рекомендуется доза, не превышающая половины дозы назначаемой взрослым пациентам, т.к. они более чувствительны к препаратам, действующим на центральную нервную систему.

Больные с нарушенной функцией печени и почек

С осторожностью назначать препарат пациентам с нарушенной функцией печени и почек. Рекомендуется уменьшение дозы препарата. Доза подбирается индивидуально в зависимости от степени печёночной и почечной (клиренс креатинина) недостаточности.

Способ введения

- Внутримышечные инъекции

Содержимое ампулы следует вводить медленно, глубоко в большие группы мышц.

- Внутривенные инъекции

Содержимое ампулы следует вводить медленно, со скоростью 0,5-1 мл (2,5-5 мг) в мин., в большие локтевые вены.

- Внутривенное капельное вливание

Содержимое ампулы (10 мг/2 мл) разбавляют как минимум в 50 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора декстрозы. Не следует разбавлять более 40 мг (8 мл раствора - 4 ампул) в 500 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора декстрозы. Приготовленный раствор препарата Релиум необходимо вводить медленно.

Слишком быстрое внутривенное введение препарата может привести к угнетению дыхательной функции и снижению артериального давления.

Раствор необходимо приготовить непосредственно перед введением и использовать в течение 6 часов.

Препарат Релиум не следует смешивать с другими препаратами в одном шприце или инфузионной бутылке.

Для приготовления растворов необходимо использовать стеклянные бутылки.

Иногда во время разбавления препарата может появиться помутнение исчезающее через несколько минут. Если помутнение не исчезнет, препарат не вводить.

За исключением экстренных случаев, при внутривенном введении препарата, всегда должно присутствовать еще одно лицо; также всегда должен быть доступен реанимационный набор. Рекомендуется, чтобы пациенты находились под наблюдением врача как минимум еще в течение часа после введения препарата. Дома с пациентом всегда должно находиться ответственное взрослое лицо.

Побочные эффекты:

- со стороны нервной системы: в начале лечения (особенно у пожилых больных) - повышенная утомляемость, нарушение концентрации внимания, вялость, притупление эмоций, замедление психических и двигательных реакций, антеградная амнезия (развивается более часто, чем при приёме др. бензодиазепинов); сонливость, замедление реакции, головная боль и головокружение, состояния спутанности сознания и дезориентации, атаксия; редко - эйфория, подавленность настроения, оцепенение, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения тела, включая глаза), гипорефлексия, дизартрия; парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, психомоторное возбуждение, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, спутанность сознания, галлюцинации, острое возбуждение, раздражительность, тревожность, бессонница). Во время лечения диазепамом может проявиться имеющаяся раньше недиагностированная депрессия.

- со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, необычная усталость или слабость), анемия, тромбоцитопения;

- со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или гиперсаливация, изжога, икота, гастралгия, рвота, анорексия; нарушения функции печени, повышение активности "печёночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы, желтуха;

- со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия, снижение артериального давления;

- со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек, дисменорея, нарушения либидо;

- аллергические реакции: очень редко отмечаются анафилактические реакции, аллергические кожные реакции (сыпь, зуд, крапивница);

- влияние на плод: тератогенность (особенно I триместр), угнетение центральной нервной системы, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорождённых, матери которых применяли препарат;

- местные реакции: во время внутримышечных введений часто появляется боль, а иногда эритема в месте введения. Иногда в месте введения может развиться флебит;

- прочие: привыкание, лекарственная зависимость; редко - угнетение дыхательного центра, нарушение функции внешнего дыхания, нарушение зрения (диплопия, нечеткое зрение), булимия, снижение массы тела;

- при резком снижении дозы или прекращении приёма - синдром "отмены" (раздражительность, головная боль, тревожность, волнение, возбуждение, чувство страха, нервозность, нарушение сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, парестезия, светобоязнь, тахикардия, судороги, галлюцинации, редко - острый психоз).

- При применении в акушерстве - у доношенных и недоношенных детей - мышечная гипотензия, гипотермия, диспноэ;

- при быстром внутривенном введении наблюдалось угнетение кровообращения и дыхания. Горизонтальная позиция пациента в течение всего времени проведения инъекции или внутривенного вливания и соблюдение рекомендуемой скорости введения диазепама почти полностью предотвращает развитие осложнений этого типа.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции , сообщите об этом врачу.

Передозировка:

Симптомы: сонливость, состояние дезориентировки, невнятная речь, нарушение координации движений, парадоксальное возбуждение, снижение рефлексов, нарушение зрения (нистагм), тремор, брадикардия, снижение артериального давления; в тяжёлых случаях - потеря сознания, угнетение дыхательной и сердечной деятельности, кома. Опасными для жизни могут оказаться отравления, вызванные одновременным применением диазепама с другими средствами, действующими угнетающе на центральную нервную систему или диазепама с алкоголем.

Лечение: симптоматическое (поддержание дыхания и артериального давления), форсированный диурез. Необходимо проводить мониторинг основных жизненных функций (дыхание, пульс, артериальное давление). Специфическим антидотом является . не рекомендуется применять больным с эпилепсией (может спровоцировать развитие эпилептических припадков).

Взаимодействие:

Во избежание возможных лекарственных взаимодействий с диазепамом, применять другие препараты можно только после согласования с врачом .

Угнетающее влияние диазепама на центральную нервную систему усиливают все лекарственные средства, обладающие подобным действием: психотропные препараты, наркотические анальгетики, препараты для общей анестезии, снотворные, седативные препараты, противоэпилептические, антигистаминные препараты, нейролептики, антидепрессанты, опиоиды, симпатиколитические и холинолитические лекарственные средства.

Употребление алкоголя во время лечения диазепамом усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему и может привести к развитию парадоксальных реакций таких, как: психодвигательное возбуждение, агрессивное поведение, угнетение дыхания и даже кома.

При совместном применении с миорелаксантами может усилить их действие.

Курение ослабляет действие диазепама, так как ускоряет его метаболизм.

Ингибиторы микросомального окисления (в т.ч. пероральные контрацептивы, пропоксифен, ) удлиняют период полувыведения и усиливают действие препарата.

Индукторы микросомальных ферментов печени () ускоряют метаболизм диазепама и уменьшают его эффективность.

Наркотические анальгетики усиливают эйфорию, приводя к нарастанию психологической зависимости. Также усиливается угнетающее действие на центральную нервную систему. Гипотензивные средства могут усиливать выраженность снижения артериального давления.

При совместном применении диазепама с клозапином возможно усиление угнетения дыхания.

При одновременном применении с низкополярными сердечными гликозидами возможно увеличение концентрации последних в сыворотке крови и развитие дигиталисной интоксикации (в результате конкуренции за связь с белками плазмы).

Снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом.

Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, могут препятствовать процессу конъюгации диазепама в печени, что приводит к более быстрому всасыванию или к увеличению длительности действия.

Ингибиторы моноаминоксидазы, аналептики, психостимуляторы изменяют активность препарата.

Потенциально возможно повышение токсичности зидовудина.

Теофиллин (применяемый в низких дозах) может уменьшать или даже менять действие препарата.

Фармацевтически несовместим в одном шприце с другими препаратами.

Премедикация диазепамом позволяет снизить дозу фентанила, требующуюся для вводного наркоза, и уменьшить время, необходимое для "выключения" сознания с помощью индукционных доз.

Особые указания:

- недопустимо резкое прекращение лечения из-за риска возникновения "синдрома отмены" (головные и мышечные боли, тревожность, напряженность, спутанность сознания, раздражительность; в тяжёлых случаях - дереализация, деперсонализация, гиперакузия, светобоязнь, тактильная гиперчувствительность, парестезии в конечностях, галлюцинации и эпилептические припадки). Однако благодаря медленному периоду полувыведения диазепама его проявление выражено намного слабее, чем у других бензодиазепинов;

- при возникновении у больных таких необычных реакций, как повышенная агрессивность, острые состояния возбуждения, тревожность, чувство страха, мысли о самоубийстве, галлюцинации, усиление мышечных судорог, трудное засыпание, поверхностный сон, лечение следует прекратить;

- при назначении препарата при тяжёлых депрессиях необходимо соблюдать особую осторожность, т.к. препарат может быть использован для суицидальных намерений;

- начало лечения диазепамом или его резкая отмена у больных эпилепсией или с эпилептическими припадками в анамнезе могу ускорять развитие припадков или эпилептического статуса;

- многократное применение диазепама приводит к постепенному ослаблению его действия в результате развития толерантности;

- препарат должен вводиться внутривенно медленно. Быстрое введение препарата может привести к снижению артериального давления, нарушению дыхания и даже к остановке сердечной деятельности;

- рекомендуется большая осторожность при внутривенном введении препарата, особенно у детей в виду увеличения вероятности развития побочных явлений на компоненты препарата, а также увеличения риска развития острой дыхательной недостаточности;

- использование (особенно в/м или в/в) в дозах выше 30 мг в течение 15 часов до родов или во время родов может вызвать у новорождённого угнетение дыхания (вплоть до апноэ), снижение мышечного тонуса, снижение артериального давления, гипотермию, слабый акт сосания (так называемый “синдром вялого ребёнка”) и нарушение метаболизма в ответ на холодовой стресс;

- дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему центральную нервную систему действию бензодиазепинов;

- препарат содержит в своём составе бензиловый спирт (15,5 мг в 1 мл), поэтому необходимо соблюдать осторожность при его введении из-за возможности появления гиперчувствительности. У грудных детей и детей до 3 лет, бензиловый спирт может являться причиной развития токсических или аллергических реакций;

- новорождённым не рекомендуется назначать препараты, содержащие бензиловый спирт из-за возможности развития смертельного токсического синдрома, проявляющегося метаболическим ацидозом, угнетением центральной нервной системы, затруднением дыхания, почечной недостаточностью, гипотензией и, возможно, эпилептическими припадками, а также внутричерепными кровоизлияниями;

- препарат содержит этиловый спирт (100 мг в 1 мл). Следует помнить об этом применяя препарат у детей или пациентов из группы риска, т.е. с печеночной недостаточностью, эпилепсией или алкоголизмом;

- бензоат натрия, входящий в состав препарата (49 мг в 1 мл), может повышать риск развития желтухи у новорожденных;

- входящий в состав пропиленгликоль может быть причиной аллергии;

- бензойная кислота входящая в состав препарата может вызывать раздражение кожи, слизистой оболочки и конъюнктивы глаза. Также может вызывать аллергию или приступ астмы у пациентов с бронхиальной астмой;

- не рекомендуется применять бензодиазепины и подобные препараты у пациентов с тяжелой печёночной недостаточностью, так как они могут ускорять развитие печёночной энцефалопатии. Печёночная недостаточность также может привести к усилению побочных действий бензодиазепинов;

- необходимо с осторожностью применять препарат у больных с хронической дыхательной недостаточностью;

- диазепам необходимо с осторожностью применять у пациентов с порфирией. Применение диазепама может вызвать усиление симптомов этой болезни;

- пациентам в преклонном возрасте (старше 65 лет) рекомендуется уменьшение дозы. Необходимо избегать длительного применения препарата в связи с усилением нежелательных явлений в этой возрастной группе;

- длительное применение диазепама может вызвать психофизическую лекарственную зависимость и появления абстинентного синдрома в случае резкой отмены диазепама. Абстинентный синдром характеризуется психомоторным возбуждением, выраженной раздражительностью, бессонницей и ухудшением настроения;

- бензодиазепины и подобные препараты необходимо с большой осторожностью применять у пациентов с алкогольной и лекарственной зависимостью (в том числе наркотическая зависимость) в анамнезе. Эти пациенты во время приема диазепама должны быть под строгим контролем, т.к. находятся в группе риска развития привыкания и психической зависимости;

- во время длительной терапии показаны периодические исследования крови (морфология с мазком) и функциональные пробы печени.

В период лечения препаратом и 3 дня после его окончания нельзя употреблять никаких спиртных напитков.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Во время лечения препаратом Релиум и в течение 3 дней после его завершения нельзя управлять автотранспортом и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности , требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 5 мг/мл.

Упаковка:

По 2 мл препарата в ампулу из бесцветного стекла гидролитического класса I (Евр. Фарм.). По 5 ампул помещают в поддон из ПВХ.

5 ампул (1 поддон), или 10 ампул (2 поддона), или 50 ампул (10 поддонов) с инструкцией по применению помещают в картонную коробку, снабженную стикерами контроля первого вскрытия.

Условия хранения: Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Препарат относится к списку психотропных веществ (список III).

Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности:

3 года.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: П N015047/01 Дата регистрации: 13.08.2008 Владелец Регистрационного удостоверения: Тархоминский фармацевтический завод "Польфа", А.О.

Латинское название: Relium

Фармакологические группы

Анксиолитики. Противоэпилептические средства

Нозологическая классификация (МКБ-10): A35 Другие формы столбняка. F09 Органическое или симптоматическое психическое расстройство неуточненное. F10.2 Синдром алкогольной зависимости. F10.3 Абстинентное состояние. F10.4 Абстинентное состояние с делирием. F10.5 Психоз алкогольный. F20 Шизофрения. F40.0 Агорафобия. F41 Другие тревожные расстройства. F41.9 Тревожное расстройство неуточненное. F48 Другие невротические расстройства. F48.0 Неврастения. F51.0 Бессонница неорганической этиологии. F60 Специфические расстройства личности. F95 Тики. G24 Дистония. G24.8.0 Гипертонус мышечный. G40 Эпилепсия. G41 Эпилептический статус. G47.0 Нарушения засыпания и поддержания сна [бессонница]. G80.0 Спастический церебральный паралич. L30.9

Дерматит неуточненный. M62.4 Контрактура мышцы. O15 Эклампсия. O20.0 Угрожающий аборт. O60

Преждевременные роды. R25.2 Судорога и спазм. R25.8.0 Гиперкинез. R45.1 Беспокойство и возбуждение. R45.7

Состояние эмоционального шока и стресса неуточненное. T08-T14 Травмы неуточненной части туловища, конечности или области тела. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика

Фармакологическое воздействие

Действующее вещество (МНН) Диазепам (Diazepam)

Релиум - показания

В роли седативного, анксиолитического и снотворного средства.

Неврология и психиатрия

Все виды тревожных расстройств, в т.ч. неврозы, психопатии, неврозоподобные и психопатоподобные состояния, сопровождающиеся тревогой, страхом, повышенной раздражительностью, эмоциональным напряжением; тревожный синдром при эндогенных психических заболеваниях, в т.ч. при шизофрении (вспомогательное средство в составе комплексной терапии), при органических поражениях головного мозга, в т.ч. при цереброваскулярных заболеваниях (в составе комбинированной терапии в роли дополнительного средства); сенесто-ипохондрические, навязчивые и фобические расстройства, параноидально-галлюцинаторные состояния; соматовегетативные нарушения, двигательное возбуждение различной этиологии в неврологии и психиатрии; головная боль напряжения; нарушения сна; вертебральный синдром; абстинентный синдром (алкоголь, наркотики), в т.ч. алкогольный делирий (в составе комплексной терапии). В педиатрической практике: невротические и неврозоподобные состояния, сопровождающиеся эмоциональным напряжением, тревогой, страхом, повышенной раздражительностью, головной болью, нарушениями сна, энурезом, расстройствами настроения и поведения и др. Кардиология. Стенокардия, инфаркт миокарда артериальная гипертензия и др.

Анестезиология и хирургия

Премедикация накануне и непосредственно перед оперативными вмешательствами и эндоскопическими процедурами, вводный наркоз, в роли компонента комбинированного наркоза (при атаралгезии в сочетании с анальгетиками). Акушерство и гинекология. Эклампсия, облегчение родовой деятельности (для парентерального введения), преждевременные роды, преждевременная отслойка плаценты (для парентерального введения); климактерические и менструальные психосоматические расстройства. Дерматологическая практика. Экзема и другие заболевания, сопровождающиеся зудом, раздражительностью (комплексная терапия).

В роли противосудорожного средства

Эпилепсия (вспомогательное средство, в составе комбинированной терапии), эпилептический статус или тяжелые повторные эпилептические припадки (для парентерального введения, вспомогательное средство); столбняк.

В роли миорелаксирующего средства

Спастические состояния центрального генеза, связанные с поражением головного или спинного мозга (церебральный паралич, атетоз); спазм скелетных мышц при местной травме (вспомогательное средство); спастические состояния при других заболеваниях опорно-двигательного аппарата - миозит, бурсит, артрит, ревматический спондилит, прогрессирующий хронический полиартрит; артроз, сопровождающийся напряжением скелетных мышц.

Релиум - противопоказания

Релиум: Гиперчувствительность, острые заболевания печени и почек, выраженная печеночная недостаточность, тяжелая миастения, суицидальные наклонности, наркотическая или алкогольная зависимость (за исключением лечения острого абстинентного синдрома), выраженная дыхательная недостаточность, выраженная гиперкапния, церебральная и спинальная атаксия, острый приступ глаукомы, закрытоугольная глаукома, беременность (I триместр), кормление грудью, возраст до 30 дней.

Ограничения к применению

Хроническая дыхательная недостаточность, синдром апноэ во время сна, выраженные нарушения функции почек, открытоугольная глаукома (на фоне адекватной терапии), возраст до 6 мес (только по жизненным показаниям в условиях стационара), беременность (II и III триместр).

Использование Релиум при беременности и кормлении грудью: Противопоказано в I триместре беременности (увеличивет риск появления врожденных пороков развития). Во II и III триместре беременности вероятно, если ожидаемый результат терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения надлежит прекратить грудное вскармливание.

Релиум - побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: вялость, сонливость, повышенная утомляемость; атаксия, притупление эмоций, нечеткость зрения, диплопия, нистагм, тремор, снижение быстроты реакций и концентрации внимания, ухудшение кратковременной памяти, дизартрия, смазанная речь; спутанность сознания, депрессия, обморок, головная боль, головокружение; парадоксальные реакции (острое возбуждение, тревога, галлюцинации, кошмарные сновидения, приступы ярости, неадекватное поведение); антероградная амнезия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, нейтропения.

Со стороны органов ЖКТ: нарушение слюноотделения (сухость во рту или гиперсаливация), тошнота, запор.

Прочие: аллергические реакции (крапивница, сыпь), недержание мочи, задержка мочеиспускания, изменение либидо, повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы, желтуха.

При парентеральном введении: реакции в месте введения (тромбоз, флебит, формирование инфильтратов); при быстром в/в введении - гипотензия, сердечно-сосудистый коллапс, нарушение функции внешнего дыхания, икота.

Вероятно развитие привыкания, лекарственной зависимости, синдрома отмены, синдрома последействия (мышечная слабость, снижение работоспособности), rebound-синдрома (см. «Меры предосторожности»).

Релиум - взаимодействие

Потенцирует эффекты алкоголя, противосудорожных и гипотензивных средств, нейролептиков, трициклических антидепрессантов, анальгетиков (в т.ч. наркотических анальгетиков), снотворных ЛС, общих анестетиков, миорелаксантов, антигистаминных ЛС с седативным эффектом. Аналептики, психостимуляторы - понижают активность. Антациды могут понижать скорость, однако не степень всасывания диазепама.

Изониазид замедляет выведение диазепама (и увеличивает его концентрацию в крови). Ингибиторы микросомального окисления (в т.ч. циметидин, кетоконазол, флувоксамин, флуоксетин, омепразол) изменяют фармакокинетику и увеличивают продолжительность эффекта диазепама. Рифампицин уменьшает концентрацию диазепама в крови. Эритромицин замедляет метаболизм диазепама в печени. Диазепам может изменять плазменные концентрации фенитоина.

Релиум - передозировка

Симптомы: угнетение ЦНС различной степени выраженности (от сонливости до комы): выраженная сонливость, вялость, слабость, снижение мышечного тонуса, атаксия, длительная спутанность сознания, угнетение рефлексов, кома; возможны также гипотензия, угнетение дыхания.

Лечение: индукция рвоты и назначение активированного угля (если больной в сознании), промывание желудка через зонд (если больной без сознания), симптоматическая терапия, мониторинг жизненно важных функций, в/в введение жидкостей (для усиления диуреза), при необходимости ИВЛ. При развитии возбуждения не надлежит использовать барбитураты. В роли специфического антидота применяют антагонист бензодиазепиновых рецепторов флумазенил (в условиях стационара). Гемодиализ малоэффективен.

Способ применения и дозировки

Внутрь, в/в, в/м, ректально. Режим дозирования устанавливают строго индивидуально, в зависимости от показаний, течения заболевания, переносимости и др. Лечение нужно начинать с наименьшей эффективной дозировки, соответствующей конкретной форме патологии.

Обычные дозировки для взрослых при приеме внутрь: начальная - 5–10 мг, суточная - 5–20 мг, наибольшая разовая - 20 мг, наибольшая суточная 60 мг.

При в/в и в/м введении средняя разовая дозировка для взрослых - 10 мг, средняя суточная - 30 мг, наибольшая разовая - 30 мг, наибольшая суточная 70 мг. Продолжительность лечения при парентеральном введении не должна составлять более 3–5 дней (после чего, при необходимости, переходят на прием внутрь), общая продолжительность лечения должна быть как возможно короче и не должна превышать 2–3 мес (включая период постепенного уменьшения дозировки лекарства). Увеличение продолжительности лечения свыше 2–3 мес вероятно только после повторной тщательной оценки состояния больного. Перед повторным курсом перерыв должен быть не менее 3 нед.

Дозу и продолжительность курса лечения для детей подбирают индивидуально, в зависимости от характера заболевания, возраста, массы тела ребенка.

Пациентам приклонного и старческого возраста, а также пациентам с нарушением функции печени лечение нужно начинать с меньших доз.

Меры предосторожности

Не предлогается проводить монотерапию бензодиазепинами при сочетании тревоги с депрессией (возможны суицидальные попытки). В связи с способностью развития парадоксальных реакций, в т.ч. агрессивного поведения, с осторожностью назначать пациентам с личностными и поведенческими нарушениями.

Парадоксальные реакции чаще наблюдаются у детей и заболевших старческого возраста. При возникновении парадоксальных реакций диазепам надлежит отменить.

В период лечения диазепамом недопустимо потребление алкогольных напитков.

Не надлежит использовать во время работы водителям транспортных средств и людям, деятельность которых требует быстрой психической и физической реакции, а также связана с повышенной концентрацией внимания.

Использование Релиум диазепама у детей до 14 лет допустимо только в четко обоснованных случаях, продолжительность лечения должна быть минимальной.

При приеме диазепама (даже в терапевтических дозах) вероятно развитие привыкания, формирование физической и психической зависимости. Риск появления зависимости возрастает при применении больших доз и с увеличением продолжительности приема, а также у пациентов с лекарственной и алкогольной зависимостью в анамнезе. Отмену диазепама надлежит проводить постепенно, путем снижения дозировки, чтобы уменьшить риск синдрома отмены и rebound-синдрома. При резкой отмене после длительного приема или приема высоких доз возникает синдром отмены (головная и мышечная боль, беспокойство, тревога, спутанность сознания, тремор, судороги), в тяжелых случаях - деперсонализация, галлюцинации, эпилептические припадки (резкая отмена при эпилепсии). Транзиторный синдром, при котором симптомы, послужившие причиной назначения диазепама, возобновляются в более выраженной форме (rebound-синдром), может сопровождаться также изменениями настроения, беспокойством и др.

При длительном применении нужно периодически контролировать картину периферической крови и функцию печени.

Использование

Релиум в дозах выше 30 мг (особенно в/м или в/в) в течение 15 ч до родов может вызвать у новорожденного апноэ, гипотензию, гипотермию, отказ от груди и др.
Описаны случаи бензодиазепиновой наркомании.

Релиум - особые указания

Надлежит учитывать, что тревога или напряжение, связанные с повседневным стрессом, зачастую не требуют лечения анксиолитиками.

Не разрешается смешивание в одном шприце диазепама с иными лекарствами (вероятно оседание лекарства на стенках). При в/в введении надлежит вводить в крупные вены и медленно, контролируя функцию дыхания. Нужно избегать попадания раствора в артерию и экстравазальное пространство.