bleat.ru → Рвота

Парацетамол инструкция по применению 200 мг взрослым. Парацетамол - инструкция по применению

действующее вещество: paracetamol;

1 таблетка содержит парацетамола 200 мг;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кальция стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, гидроксипропилметилцеллюлоза.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: цельные правильные, круглые цилиндры, верхняя и нижняя поверхности которых плоские, края поверхностей скошены, с черточкой для деления, белого или белого с кремовым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа.

Аналгетики и антипиретики. Парацетамол. Код АТХ N02B E01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Парацетамол представляет собой 4-гидроксиацетанилид – ненаркотический, несалицилатный аналгетик и антипиретик, анальгетическую активность которого связывают с центральным и периферическим действием. Повышает порог болевой чувствительности, оказывает слабое противовоспалительное действие в результате угнетения синтеза простагландинов и блокирует импульсы на чувствительных к брадикинину рецепторах.

Фармакокинетика.

Препарат быстро и полностью всасывается после приема внутрь. Максимальные концентрации в плазме крови регистрируются через 15-60 минут после его приема. Терапевтически эффективная концентрация парацетамола в плазме крови достигается при его назначении в дозе 10-15 мг/кг. Парацетамол метаболизируется в печени в основном путем реакций конъюгации с серной и глюкуроновой кислотами, с образованием глюкуронида и сульфата парацетамола. Парацетамол выводится почками, меньше 5 % выводится в неизмененном состоянии. Период полувыведения после приема внутрь составляет приблизительно 1-4 часа. При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина ниже 10 мл/мин) выведение парацетамола и его метаболитов происходит медленнее.

Клинические характеристики.

Показания

Головная боль, включая мигрень и головную боль напряжения; невралгии; зубная боль; облегчение симптомов простуды и гриппа, таких как лихорадка, ломота, боль.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Тяжелые нарушения функции печени и/или почек, врожденная гипербилирубинемия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, алкоголизм, заболевания крови, выраженная анемия, лейкопения.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

При одновременном назначении барбитуратов, противосудорожных (противоэпилептических) средств, рифампицина, употреблении алкоголя значительно увеличивается риск гепатотоксического действия.

Парацетамол увеличивает эффект косвенных антикоагулянтов (производных кумарина). Метоклопрамид и домперидон повышает, а холестирамин – снижает скорость всасывания. Парацетамол нужно применять за 1 час до или через 4-6 часов после приема холестирамина. Барбитураты уменьшают жаропонижающую активность.

Антикоагуляторный эффект варфарина и других кумаринов может быть усилен при одновременном длительном ежедневном применении парацетамола, с повышением риска кровотечения. Периодический прием не имеет значительного эффекта.

Противосудорожные препараты (включая фенитоин, барбитураты, карбамазепин), стимулирующие активность микросомальных ферментов печени, могут усиливать токсическое влияние парацетамола на печень вследствие повышения степени преобразования препарата на гепатотоксические метаболиты. При одновременном применении парацетамола с гепатотоксическими средствами увеличивается токсическое влияние препаратов на печень.

Одновременное применение высоких доз парацетамола с изониазидом повышает риск развития гепатотоксического синдрома. Парацетамол снижает эффективность диуретиков.

Пробенецид вдвое снижает клиренс парацетамола путем блокирования его связывания с глюкуроновой кислотой, поэтому при комбинированной терапии с пробенецидом доза парацетамола должна быть снижена.

Парацетамол нужно применять с осторожностью с хлорамфениколом из-за удлинения периода полураспада и увеличения токсического действия последнего.

Особенности применения

Необходимо посоветоваться с врачом относительно возможности применения препарата:

пациентам, с нарушениями функции почек и печени;
пациентам, которые применяют варфарин или подобные препараты, которые имеют антикоагулянтный эффект;
пациентам, принимающим аналгетики при артритах легкой формы;
у пациентов с тяжелыми инфекциями, такими как сепсис, которые сопровождаются снижением уровня глутатиона при приеме парацетамола повышается риск возникновения метаболического ацидоза. Симптомами метаболического ацидоза является глубокое, учащенное или затрудненное дыхание, тошнота, рвота, потеря аппетита. Следует немедленно обратиться к врачу в случае появления этих симптомов;
в случае если головная боль приобретает постоянный характер.

Учитывать, что у больных с алкогольным поражением печени увеличивается риск гепатотоксического действия парацетамола; препарат может влиять на результаты лабораторных исследований по содержанию в крови глюкозы и мочевой кислоты.

Если симптомы не исчезают, обратиться к врачу.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Назначение препарата в период беременности возможно только в случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Парацетамол проникает в грудное молоко, но в клинически незначительных количествах. Доступные опубликованные данные не содержат противопоказаний относительно кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами .

Не влияет.

Способ применения и дозы

Препарат предназначен для перорального приема.

Взрослым и детям с 12 лет: по 2 таблетки (400 мг) 3-4 раза в сутки, с интервалом между приемами не меньше 4 часов. Не больше 4000 мг в течение 24 часов.

Детям (6-12 лет): по 1-2 таблетки (200-400 мг) каждые 4-6 часов.

Не следует принимать более 20 таблеток (4000 мг) в течение 24 часов.

Детям 3-6 лет: по ½-1 таблетки (100-200 мг) до 4 раз в сутки.

Интервал между приемами составляет не менее 4 часов.

Продолжительность лечения определяет врач.

Максимальный срок применения без консультации врача - 3 дня.

Не превышать указанную дозу.

Не принимать вместе с другими лекарственными средствами, содержащими парацетамол.

Передозировка

Поражение печени возможно у взрослых, которые приняли 10 г и больше парацетамола, и у детей, которые приняли больше 150 мг/кг массы тела. У пациентов с факторами риска (длительное лечение карбамазепином, фенобарбитоном, фенитоином, примидоном, рифампицином, зверобоем или другими лекарственными средствами, индуцирующими ферменты печени; регулярный прием очень большого количества этанола; глутатионовая кахексия (расстройство пищеварения, муковисцидоз, ВИЧ-инфекция, голод, кахексия) принятие 5 г или больше парацетамола может привести к поражению печени.

Симптомы передозировки в первые 24 часа: бледность, тошнота, рвота, анорексия и абдоминальная боль. Поражение печени может стать явным через 12-48 часов после передозировки. Могут возникать нарушение метаболизма глюкозы и метаболический ацидоз. При тяжелом отравлении печеночная недостаточность может прогрессировать до энцефалопатии, кровоизлияния, гипогликемии, комы и до летального исхода. Острая почечная недостаточность с острым некрозом канальцев может проявляться сильной поясничной болью, гематурией, протеинурией и развиться даже при отсутствии тяжелого поражения печени. Отмечались также сердечная аритмия и панкреатит.

При длительном применении препарата в больших дозах со стороны органов кровообразования может развиться апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения. При приеме больших доз со стороны центральной нервной системы – головокружение, психомоторное возбуждение и нарушение ориентации; со стороны мочевыделительной системы – нефротоксичность (почечная колика, интерстициальный нефрит, капиллярный некроз).

При передозировке необходима быстрая медпомощь. Пациента нужно немедленно доставить в больницу, даже если отсутствуют ранние симптомы передозировки. Симптомы могут ограничиться тошнотой и рвотой или могут не отображать тяжести передозировки или риска поражения органов. Нужно рассмотреть лечение активированным углем, если чрезмерная доза парацетамола была принята в пределах 1 часа. Концентрации парацетамола в плазме крови следует измерять через 4 часа или позже после приема (более ранние концентрации являются недостоверными). Лечение N-ацетилцистеином может быть применено на протяжении 24 часов после приема парацетамола, но максимальный защитный эффект получают при его применении в течение 8 часов после приема. Эффективность антидота резко снижается после этого времени. При необходимости пациенту внутривенно вводят N-ацетилцистеин согласно установленному перечню доз. При отсутствии рвоты можно применить метионин перорально как соответствующую альтернативу в отдаленных районах за пределами больницы.

Побочные реакции

Прекратить применение препарата и немедленно обратиться к врачу в случае возникновения побочных реакций.

Побочные реакции парацетамола случаются очень редко (< 1/10 000):

аллергические реакции : анафилаксия, кожный зуд, сыпь на коже и слизистых оболочках (обычно генерализованная сыпь, эритематозная крапивница), ангионевротический отек, мультиформная экссудативная эритема (в т. ч. Синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла);
со стороны пищеварительного тракта : тошнота, боль в эпигастрии, повышение активности печеночных ферментов, как правило, без развития желтухи;
со стороны эндокринной системы: гипогликемия, вплоть до гипогликемической комы;
со стороны системы крови и лимфатической системы: тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия, сульфгемоглобинемия и метгемоглобинемия (цианоз, одышка, боли в сердце), гемолитическая анемия, синяки или кровотечения;
нарушения со стороны дыхательной системы: бронхоспазм у пациентов, чувствительных к ацетилсалициловой кислоте (аспирину) и другим нестероидным противовоспалительным средствам.

Срок годности

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

Таблетки № 10 в блистерах.

Производитель

АО «Лубныфарм».

Местонахождение производителя и адрес места проведения его деятельности.

Украина, 37500, Полтавская обл., г. Лубны, ул. Барвинкова, 16.

Производитель: ОАО "Борисовский завод медицинских препаратов" Республика Беларусь

Код АТС: N02BE01

Фарм группа:

Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.

Общие характеристики. Состав:

Действующее вещество: 200 мг или 500 мг парацетамола в каждой таблетке.

Вспомогательные вещества: повидон, кроскармеллоза натрия, стеариновая кислота, крахмал картофельный.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Парацетамол оказывает анальгезирующее и жаропонижающее действие.

Механизм действия связан с ингибированием активности циклооксигеназы I и II типов (ЦОГ-I и ЦОГ-II). В результате блокируются реакции арахидонового каскада синтеза эйкозаноидов и нарушается образование простагландинов PgE2, PgF2a, их эндоперекисей.

Парацетамол оказывает болеутоляющее действие, повышает порог возбудимости болевых центров таламуса. Одновременно снижает активность термоустановочного центра гипоталамуса, влияние на него эндогенных пирогенов, усиливает теплоотдачу. Он эффективен при болевом синдроме слабой и средней интенсивности, лихорадке инфекционного генеза. Используется как анальгетик и жаропонижающее, в первую очередь, у лиц с противопоказаниями к приему других нестероидных противовоспалительных средств: больных бронхиальной астмой, язвенной болезнью, дети с вирусными инфекциями.

Лекарственное средство лишено противовоспалительного действия и не обладает антиагрегантным эффектом. Это обусловлено его инактивацией в очаге воспаления под влиянием перекиси кислорода и свободных радикалов, которые в изобилии образуются в очаге воспаления. Таким образом, в зоне воспаления циклооксигеназа остается защищенной от действия парацетамола и противовоспалительный эффект не развивается.

Парацетамол может быть использован при лечении у пациентов с нарушениями работы свертывающей системы крови (геморрагические диатезы, ).

Фармакокинетика. После приема внутрь быстро абсорбируется преимущественно в тонком кишечнике, в основном путем пассивного транспорта. После однократного применения в дозе 500 мг максимальная концентрация в плазме достигается через 0,5 - 2 ч и составляет около 16 мкг/мл, после чего постепенно понижаясь достигает уровня 11 - 12 мкг/мл через 6 ч после приема. При многократном введении лекарственного средства его фармакокинетика не изменяется. Кумуляция лекарственного средства не отмечается.

В плазме около 10 - 15% лекарственного средства находится в связанном с белками состоянии. Хорошо проникает через гистогематические барьеры, равномерно распределяясь по органам и тканям (за исключением жировой ткани). Проходит через гематоэнцефалический барьер, плаценту, поступает в грудное молоко (менее 1% принятой дозы).

Объем распределения (Vd) составляет 0,95 л/кг.

Метаболизируется в печени по трем независимым путям: 1) конъюгацией с глюкуроновой кислотой (около 50%) с образованием неактивных метаболитов; 2) конъюгацией с сульфатами (около 30%) с образованием неактивных метаболитов; 3) гидроксилированием системой цитохрома Р450 с образованием активного промежуточного метаболита N-ацетил-бензоиминохинона (N-АБИ около 17%). N-АБИ в дальнейшем связывается с глутатионом и подвергается инактивации с образованием парацетамол-меркаптопурата при участии меркаптопурина и цистеина. При недостатке глутатиона N-АБИ может блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызвать их . У недоношенных детей, новорожденных и детей до 10 лет основным метаболитом парацетамола является парацетамола-сульфат, у детей старше 12 лет основной метаболит парацетамола-глюкуронид.

Период полуэлиминации (T1/2,) парацетамола составляет 2 - 3 ч. У детей он несколько меньше, у новорожденных, пожилых лиц и пациентов с нарушением функции печени - несколько больше. Выводится почками с мочой, 30,5 - 58,5 % в виде глюкуронида, 17,5 - 33,9% - в виде сульфата, 4,5 - 6,1% - в виде парацетамол-меркаптопурата, 0,4 - 5,9% - в виде парацетамол-цистеина и 3,5 - 4,5% - в неизмененном виде. Выводится в виде метаболитов с мочой.

Показания к применению:

Для лечения легкой и умеренной боли, включая головную боль, зубную боль, боли при остеоартрозе, лихорадочный синдром при острых инфекционных, инфекционно-воспалителных заболеваниях.

Важно! Ознакомься с лечением , ,

Способ применения и дозы:

Применяют внутрь, предпочтительнее между приемами пищи.

Взрослые, пожилые люди и подростки старше 12 лет: 1000 мг (2,5-5 таблеток с дозировкой 200 мг, 1-2 таблетки с дозировкой 500 мг) каждые 4 часа, максимальная доза до 4000 мг в течении 24 часов.

Дети 6-12 лет: 200 мг - 500 мг (1 таблетка с дозировкой 200 мг, ½ до 1 таблетки с дозировкой 500 мг) каждые 4 часа, максимальная доза до 2000 мг в течение 24 часов. У детей в возрасте до 6 лет применение таблеток не рекомендуется.

Особенности применения:

Беременность и лактация. Применение парацетамола во время беременности и в период лактации противопоказано. При необходимости применения парацетамола в период лактации следует отлучать ребенка от груди на весь период лечения.

Таблетки не предназначены для применения у детей до 6 лет.

Длительное применение парацетамола. При необходимости регулярного применения парацетамола свыше 5 дней следует еженедельно контролировать картину периферической крови, функцию печени.

Влияние на лабораторные показатели. Во время лечения парацетамолом возможно повышение уровня глюкозы в плазме крови и искажение результатов определения гликемического профиля.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управление механизмами. Прием парацетамола не влияет на способность к управлению автотранспортом или иными механизмами в период применения лекарственного средства.

Побочные действия:

Нефротоксическое действие в виде , асептической , папиллярного некроза;

Понижение артериального давления, .

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

При одновременном применении с индукторами цитохрома Р450 (фенитоин, алкоголь, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты, комбинированные оральные контрацептивы) увеличивается продукция гидроксилированного токсичного метаболита N-АБИ и риск гепатотоксического действия парацетамола.

Алкоголь усиливает токсическое действие парацетамола на поджелудочную железу.

При одновременном применении с ингибиторами цитохрома Р450 (циме-тидин, омепразол, макролидные антибиотики) риск гепатотоксичного действия парацетамола уменьшается.

Парацетамол усиливает действие средств, угнетающих центральную нервную систему, алкоголя. Потенцирует гематотоксическое действие хлорамфе-никола. Ослабляет эффективность урикозурических средств (сульфинпиразона).

При одновременном применении с миотропными спазмолитиками (дрота-верин, папаверин, питофенон) и м-холиноблокаторами (фенпивериний бромид, платифиллин, атропин), холестирамином наблюдается замедление абсорбции парацетамола, вследствие замедления опорожнения желудка.

При одновременном применении с прокинетическими средствами (ме-токлопрамид), эритромицином наблюдается ускорение абсорбции парацетамола, вследствие ускорения опорожнения желудка.

Барбитураты ослабляют жаропонижающий эффект парацетамола.

При одновременном приеме с холестирамином, циметидином, омепразолом скорость всасывания парацетамола уменьшается. Парацетамол допустимо использовать не ранее одного часа после применения холестерамина, не ранее двух часов после применения циметидина, омепразола.

Антикоагулянтный эффект варфарина и других кумаринов может быть повышен при длительном регулярном применении парацетамола у пациентов с повышенным риском кровотечения. Разовые дозы не оказывают существенного антикоагулянтного эффекта.

Противопоказания:

Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

Повышенная чувствительность к парацетамолу;

Беременность и лактация;

Детям до 6 лет.

Передозировка:

Возникает при приеме парацетамола в дозе свыше 10 г/сут (или более 140 мг/кг/сут у детей). У пациентов с алкоголизмом, гепатитом токсическое действие парацетамола может проявиться даже при его применении в дозе 2,5 -4,0 г/сут.

Лечение: включает отмену лекарственного средства, с активированным углем и назначение солевых слабительных для предотвращения всасывания лекарственного средства в желудке и кишечнике. Внутривенно начинают введение глюкозы (5 - 10 % раствор 200 - 400 мл).

Вводят специфический антидот - N-ацетилцистеин (восстанавливает запасы глутатиона и устраняет его дефицит, при этом токсичный метаболит парацетамола нейтрализуется). 20% раствор N-ацетилцистеина применяют внутривенно и внутрь: первая доза 140 мг/кг (0,7 мл/кг), затем по 70 мг/кг (0,35 мл/кг). Всего вводят 17 доз. Наиболее эффективным является лечение, начатое в первые 10 часов после развития интоксикации. Если с момента интоксикации прошло более 36 часов лечение является неэффективным. При увеличении протромбинового индекса более 1,5 применяют витамин К1 (фитоменадион) 1 - 10 мг; при увеличении протромбинового индекса более 3,0 необходимо начать вливание нативной плазмы или концентрата факторов свертывания (1 - 2 единицы).

При лечении интоксикации противопоказано проведение , . Недопустимо использовать антигистаминные средства и глюкокортикостероиды.

Условия хранения:

В защищенном от света и влаги месте, при температуре не выше 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 3 года. Не использовать после окончания срока годности.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

Таблетки 200 мг: в контурной ячейковой упаковке № 10 × 2, № 10 × 500; в контурной безъячейковой упаковке № 10 × 1, № 10 × 800.

Таблетки 500 мг: в контурной ячейковой упаковке № 10 × 2, № 10 × 5, № 10 × 300; в контурной безъячейковой упаковке № 10 × 1, № 10 × 390.

Парацетамол (paracetamol)

Состав и форма выпуска препарата

◊ Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 37 мг, К25 - 36 мг, кроскармеллоза натрия - 24 мг, магния стеарат - 3 мг.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (7) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (8) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (9) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (20) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (30) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (40) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (50) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (60) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (70) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (80) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (90) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (100) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (7) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (8) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (9) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (20) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (30) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (40) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (50) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (60) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (70) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (80) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (90) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (100) - пачки картонные.
10 шт. - банки (1) - пачки картонные.
20 шт. - банки (1) - пачки картонные.
30 шт. - банки (1) - пачки картонные.
40 шт. - банки (1) - пачки картонные.
50 шт. - банки (1) - пачки картонные.
100 шт. - банки (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Анальгетик-антипиретик. Обладает анальгезирующим, жаропонижающим и слабым противовоспалительным действием. Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов, преимущественным влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе.

Фармакокинетика

После приема внутрь парацетамол быстро абсорбируется из ЖКТ, преимущественно в тонкой кишке, в основном путем пассивного транспорта. После однократного приема в дозе 500 мг C max в крови достигается через 10-60 мин и составляет около 6 мкг/мл, затем постепенно снижается и через 6 ч составляет 11-12 мкг/мл.

Широко распределяется в тканях и в основном в жидких средах организма, за исключением жировой ткани и спинномозговой жидкости.

Связывание с белками составляет менее 10% и незначительно увеличивается при передозировке. Сульфатный и глюкуронидный метаболиты не связываются с белками плазмы даже в относительно высоких концентрациях.

Парацетамол метаболизируется преимущественно в печени путем конъюгации с глюкуронидом, конъюгации с сульфатом и окисления при участии смешанных оксидаз печени и цитохрома P450.

Гидроксилированный метаболит с негативным действием - N-ацетил-p-бензохинонимин, который образуется в очень небольших количествах в печени и почках под влиянием смешанных оксидаз и обычно детоксифицируется путем связывания с глютатионом, может накапливаться при передозировке парацетамола и вызывать повреждения тканей.

У взрослых большая часть парацетамола связывается с глюкуроновой кислотой и в меньшей степени - с серной кислотой. Эти конъюгированные метаболиты не обладают биологической активностью. У недоношенных детей, новорожденных и на первом году жизни преобладает сульфатный метаболит.

T 1/2 составляет 1-3 ч. У пациентов с циррозом печени T 1/2 несколько больше. Почечный клиренс парацетамола составляет 5%.

Выводится с мочой главным образом в виде глюкуронидных и сульфатных конъюгатов. Менее 5% выводится в виде неизмененного парацетамола.

Показания

Болевой синдром слабой и умеренной интенсивности различного генеза (в т.ч. головная боль, мигрень, зубная боль, невралгия, миалгия, альгодисменорея; боль при травмах, ожогах). Лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях.

Противопоказания

Хронический алкоголизм, повышенная чувствительность к парацетамолу.

Дозировка

Внутрь или ректально у взрослых и подростков с массой тела более 60 кг применяют в разовой дозе 500 мг, кратность приема - до 4 раз/сут. Максимальная продолжительность лечения - 5-7 дней.

Максимальные дозы: разовая - 1 г, суточная - 4 г.

Разовые дозы для приема внутрь для детей в возрасте 6-12 лет - 250-500 мг, 1-5 лет - 120-250 мг, от 3 месяцев до 1 года - 60-120 мг, до 3 месяцев - 10 мг/кг. Разовые дозы при ректальном применении у детей в возрасте 6-12 лет - 250-500 мг, 1-5 лет - 125-250 мг.

Кратность применения - 4 раза/сут с интервалом не менее 4 ч. Максимальная продолжительность лечения - 3 дня.

Максимальная доза: 4 разовые дозы в сутки.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: редко - диспептические явления, при длительном применении в высоких дозах - гепатотоксическое действие.

Со стороны системы кроветворения: редко - тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, нейтропения, агранулоцитоз.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, зуд, крапивница.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с индукторами микросомальных ферментов печени, средствами, обладающими гепатотоксическим действием, возникает риск усиления гепатотоксического действия парацетамола.

При одновременном применении с возможно небольшое или умеренно выраженное повышение протромбинового времени.

При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно уменьшение всасывания парацетамола.

При одновременном применении с пероральными контрацептивами ускоряется выведение парацетамола из организма и возможно уменьшение его анальгетического действия.

При одновременном применении с урикозурическими средствами снижается их эффективность.

При одновременном применении активированного угля снижается биодоступность парацетамола.

При одновременном применении с диазепамом возможно уменьшение экскреции диазепама.

Имеются сообщения о возможности усиления миелодепрессивного эффекта при одновременном применении с парацетамолом. Описан случай тяжелого токсического поражения печени.

Описаны случаи проявлений токсического действия парацетамола при одновременном применении с .

При одновременном применении с карбамазепином, фенитоином, фенобарбиталом, примидоном уменьшается эффективность парацетамола, что обусловлено повышением его метаболизма (процессов глюкуронизации и окисления) и выведения из организма. Описаны случаи гепатотоксичности при одновременном применении парацетамола и .

При применении колестирамина в течение периода менее 1 ч после приема парацетамола возможно уменьшение абсорбции последнего.

При одновременном применении с ламотриджином умеренно повышается выведение ламотриджина из организма.

При одновременном применении с метоклопрамидом возможно увеличение абсорбции парацетамола и повышение его концентрации в плазме крови.

При одновременном применении с пробенецидом возможно уменьшение клиренса парацетамола; с рифампицином, сульфинпиразоном - возможно повышение клиренса парацетамола вследствие повышения его метаболизма в печени.

При одновременном применении с этинилэстрадиолом повышается всасывание парацетамола из кишечника.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени и почек, с доброкачественной гипербилирубинемией, а также у больных пожилого возраста.

При длительном применении парацетамола необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.

Беременность и лактация

Парацетамол проникает через плацентарный барьер. До настоящего времени не отмечено отрицательного воздействия парацетамола на плод у человека.

Парацетамол выделяется с грудным молоком: содержание в молоке составляет 0.04-0.23% дозы, принятой матерью.

При необходимости применения парацетамола при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода или ребенка.

В экспериментальных исследованиях не установлено эмбриотоксическое, тератогенное и мутагенное действие парацетамола.

Применение в детском возрасте

Применение возможно согласно режиму дозирования.

При нарушениях функции почек

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек.

При нарушениях функции печени

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени.

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью применяют у больных пожилого возраста.

Инструкция

Препарат Парацетамол 200 относится к лекарственным средствам для перорального применения. Медикамент назначается с целью оказания симптоматической помощи при различных заболеваниях. Также таблетки могут использоваться без врачебной рекомендации в экстренных случаях, но после купирования беспокоящих симптомов необходимо обращение к врачу.

Наименование

Действующее вещество под названием парацетамол имеет отличающиеся торговые наименования.

Международное непатентованное название у лекарственных средств идентичное.

Схема, дозировка и способ применения отличаются в силу того, что количество активного компонента в одной капсуле вариабельно.

Торговое название

С действующим компонентом парацетамол в аптеках можно приобрести такие лекарства:

Панадол;
Калпол;
Парацетамол;
Тайленол;
Цефекон;
Эффералган;
Фебрицет.

Международное непатентованное название

Для препарата Парацетамол международное название — парацетамол или paracetamol.

Формы выпуска и состав

Основным компонентом препарата является одноименное вещество — парацетамол. Еще в лекарстве присутствуют дополнительные компоненты: картофельный крахмал, желатин, стеариновая кислота, молочный сахар.

Выпускается медикамент в форме округлых плоских таблеток белого или серого цвета.

С одной стороны на пилюле имеется риска, по которой можно разломить лекарство на две одинаковые части, каждая из которых содержит 100 мг.

Механизм действия Парацетамола 200

Механизм действия препарата обусловлен активностью его основного компонента. Парацетамол относится к антипиретикам и анальгетикам, не имеющим наркотического происхождения.

Фармакодинамика

После приема медикамент подавляет выработку циклооксигеназы 1 и 2, в результате чего нарушается процесс синтеза простагландинов. Это способствует устранению таких беспокоящих признаков, как боль и жар.

Благодаря тому, что лекарство не влияет на синтез простагландинов в тканях по периферии, в организме человека не нарушаются процессы метаболизма воды и соли.

В отличие от большинства аналогов, парацетамол не имеет противовоспалительного эффекта.

Фармакокинетика

Эффект после использования медикамента наблюдается в течение часа. После проникновения в пищеварительный тракт активное вещество всасывается через слизистую желудка и кишечника. Количественный показатель связи с белками плазмы достигает уровня 15%.

Время, через которое количество действующего компонента в организме пациента сократится вдвое, составляет не более 4 часов. Лекарство подвергается печеночному метаболизму, после чего проходит через почки и выводится с мочой. Не более 5% активного вещества выходит из организма в неизмененном виде. Остальные 95% — это сульфированные конъюгаты и глюкурониды.

Показания к применению Парацетамола 200

Взрослым пациентам и детям с 3 лет медикамент назначается в качестве симптоматической помощи при таких состояниях:

головная боль;
мигренозные приступы;
зубная боль;
мышечные и ревматические заболевания;
невралгия;
периодические недомогания у женщин;
посттравматическая боль, ожог;
лихорадка, вызванная любыми причинами.

Противопоказания

Главным противопоказанием к применению анальгетика является высокая чувствительность к его активному веществу. Медикамент не должен использоваться у детей, чей возраст не достиг 3 лет. Тяжелые нарушения печеночного и почечного функционала являются поводом для поиска альтернативного средства.

С особой осторожностью и только по согласованию с врачом лекарство используется при: повышении билирубина в крови, гепатите вирусного характера, алкогольной интоксикации организма с поражением печени, непереносимости лактозы, беременности и лактации.

Способ применения и дозировка Парацетамола 200

Взрослым пациентам и детям с массой тела не менее 60 кг рекомендуется лекарство в разовой дозе 500 мг. При необходимости она может увеличиваться вдвое и составлять 1000 мг. Это значит, что пациенту за раз можно принять не более 5 таблеток заявленного препарата.

Суточный объем лекарства не должен превышать 4000 мг, что составляет 20 таблеток.

Продолжительность использования медикамента устанавливается индивидуально и зависит от многих факторов. Не следует принимать таблетки с целью снижения температуры больше 3 суток, а для достижения обезболивающего эффекта устанавливается граница в 5 дней.

При болях в почках

При почечной колике допустимо принять медикамент однократно. В заявленной лекарственной форме взрослому пациенту потребуется 2-3 таблетки. После этого необходимо обратиться в медицинское учреждение для проведения диагностических мероприятий. Следует помнить о том, что при заболеваниях почек период выведения действующего вещества способен увеличиваться.

Применение у детей

Парацетамол позиционируется высокоэффективным и безопасным препаратом, разрешенным для использования у детей. Этот медикамент применяется в дозе, соответствующей массе тела. Для разового использования ребенку требуется от 10 до 15 мг активного вещества на каждый килограмм веса. Максимальная суточная доза лекарства установлена для детей по возрастам:

до полугода — 350 мг;
до одного года — 500 мг;
до трех лет — 750 мг;
до шести лет — 1000 мг;
до 9 лет — 1500 мг;
до 12 лет — 2000 мг.

До еды или после

Инструкция по применению не устанавливает строгих норм по поводу времени приема медикамента. Однако лабораторные исследования показывают, что употребление препарата сразу после еды приводит к замедлению всасывания активного вещества через слизистую пищеварительного тракта.

Если необходимо быстрое действие, то следует использовать таблетки через 1-2 часа после трапезы и запивать комфортным количеством воды.

Побочные действия

При использовании медикамента в установленных дозах не возникает неприятных реакций. Побочные действия развиваются чаще при самостоятельном и длительном применении. Среди более частых можно выделить:

аллергические проявления в виде кожной сыпи или отека, в том числе синдром Стивенса-Джонсона;
эпидермальный некролиз токсического происхождения;
головокружение и нарушение ориентации;
рвота или тошнота;
боль в эпигастрии;
изменение количественных и качественных показателей крови;
нарушение сна.

Препарат имеет гепатотоксическое действие, поэтому при длительном использовании способен вызывать искажение печеночного и почечного функционала, а также провоцировать интоксикацию организма.

Передозировка

Несмотря на доказанную безопасность, Парацетамол при использовании больших доз может нанести вред организму.

У взрослого пациента признаки отравления наблюдаются после принятия 10-15 г действующего вещества. Первым тревожным звоночком будет тошнота и рвота, болезненные ощущения в животе, возможна гипогликемия. При отсутствии своевременной помощи у пациента развиваются симптомы поражения печеночной ткани.

Особенности применения

Анальгетик разрешен для самостоятельного использования, но предварительно проконсультироваться с врачом должны следующие группы пациентов:

с тяжелыми заболеваниями почек и печени в анамнезе;
принимающие средства от рвоты;
использующие медикаменты, которые снижают уровень холестерина в крови;
страдающие хроническим алкоголизмом;
использующие антикоагулянты.

При беременности и лактации

В период вынашивания ребенка препарат можно принимать не более одной таблетки за раз. Данный вид медикамента считается наиболее безопасным из всех, которые продаются в аптеке. Лекарство разрешено на любом сроке беременности, но только при наличии весомых показаний.

Во время грудного вскармливания прием Парацетамола не способен нанести вред младенцу. Не больше 1% от употребленной дозы проникает в грудное молоко. К тому же лекарства с данным международным названием назначают грудничкам в возрасте с 1 месяца.

В детском возрасте

Для новорожденных лекарство в форме таблеток лучше заменить на суспензию или ректальные суппозитории. Использовать медикамент необходимо в соответствии с массой тела не чаще чем один раз в 4 часа.

У пожилых пациентов

Лекарство разрешено для использования, но под наблюдением врача.

При нарушениях функции почек

С осторожностью используется при заболеваниях почек.

При нарушениях функции печени

Нарушение функции печени требует особого контроля при использовании Парацетамола.

Влияние на концентрацию внимания

При соблюдении обозначенных инструкцией доз медикамент не оказывает влияния на концентрацию внимания. Допускается управление автотранспортом в период лечения.

Лекарственное взаимодействие

Некоторые антибиотики способны повышать клиренс анестетика, поэтому при необходимости противомикробного лечения надо тщательно выбирать соотношение препаратов. На процесс всасывания и эффективность медикамента могут влиять другие действующие вещества препаратов.

С другими препаратами

Применение микросомальных печеночных ферментов, фенобарбитала и медикаментов с гепатотоксическим действием увеличивает негативное влияние на организм.

Антикоагулянты в сочетании с заявленным лекарством способствуют увеличению протромбинового времени.

Антихолинергические препараты снижают эффективность обезболивающих таблеток.

Оральные контрацептивы снижают действие активного вещества и ускоряют процесс его выведения из организма.

Сорбенты на основе активированного угля и других действующих веществ ускоряют период полувыведения и замедляют всасывание.

Одномоментное применение с изониазидом повышает вероятность токсичного действия на организм.

Прием колестирамина в течение 60 минут после употребления Парацетамола снижает абсорбцию антипиретика.

Медикамент ускоряет выведение ламотриджина.

Совместимость с алкоголем

Парацетамол несовместим с алкоголем, даже с низким показателем этилового спирта. Одновременное использование способно вызвать нарушения в работе печени.

Лекарство не подходит для терапии похмельного синдрома.

Людям, регулярно употребляющим спиртные напитки, следует отказаться от использования Парацетамола в пользу других медикаментов.

Условия и сроки хранения

Таблетки не требуют специальных условий для хранения. Важно держать их подальше от детей и не допускать прямого контакта с солнечными лучами. Хранить лекарство можно при комнатной температуре в течение 3 лет с момента выпуска.

Условия отпуска из аптек

Медикамент входит в список безрецептурных лекарственных средств и продается практически во всех фармацевтических точках.

Продают ли без рецепта

Парацетамол продается без рецепта от врача.

Сколько стоит

Стоимость 10 таблеток не превышает 10 рублей.

Рецепт на латинском

Rp.:Paracetamoli 200 mg (описывается дозировка препарата и его международное название).

D.t.d. N 10 in tab. (указывается форма выпуска и количество лекарства в упаковке).

S. (указывается индивидуальная возрастная дозировка).

Аналоги

Заменить медикамент можно на любое лекарство с идентичным действующим веществом, но другим торговым названием. Важно учитывать дозировку, так как в большинстве препаратов она отличается.

Если у пациента есть непереносимость активного вещества или имеется аллергическая реакция, то в качестве альтернативы можно выбрать обезболивающие и жаропонижающие средства на основе других действующих веществ: Нурофен, Найз, Ортофен, Аспирин.

Состав и форма выпуска

Таблетки - 1 таб.: парацетамол 200 мг.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.

Описание лекарственной формы

Суспензия для приема внутрь для детей 2.4%.

Характеристика

Круглые таблетки от белого до белого с желтоватым оттенком цвета.

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

После приема внутрь парацетамол быстро абсорбируется из ЖКТ, преимущественно в тонкой кишке, в основном путем пассивного транспорта. После однократного приема в дозе 500 мг C max в плазме крови достигается через 10-60 мин и составляет около 6 мкг/мл, затем постепенно снижается и через 6 ч составляет 11-12 мкг/мл.

Гидроксилированный метаболит с негативным действием - N-ацетил-p-бензохинонимин, который образуется в очень небольших количествах в печени и почках под влиянием смешанных оксидаз и обычно детоксифицируется путем связывания с глютатионом, может накаливаться при передозировке парацетамола и вызывать повреждения тканей.

T1/2 составляет 1-3 ч. У пациентов с циррозом печени T1/2 несколько больше. Почечный клиренс парацетамола составляет 5%.

Клиническая фармакология

Анальгетик-антипиретик

Показания к применению

Противопоказания к применению

Хронический алкоголизм, повышенная чувствительность к парацетамолу.

Применение при беременности и детям

Парацетамол выделяется с грудным молоком: содержание в молоке составляет 0.04-0.23% дозы, принятой матерью.

В экспериментальных исследованиях не установлено эмбриотоксическое, тератогенное и мутагенное действие парацетамола.

Применение у детей

Применение возможно согласно режиму дозирования.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: редко - диспептические явления, при длительном применении в высоких дозах - гепатотоксическое действие.

Со стороны системы кроветворения: редко - тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, нейтропения, агранулоцитоз.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, зуд, крапивница.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антикоагулянтами возможно небольшое или умеренно выраженное повышение протромбинового времени.

При одновременном применении с урикозурическими средствами снижается их эффективность.

При одновременном применении активированного угля снижается биодоступность парацетамола.

При одновременном применении с диазепамом возможно уменьшение экскреции диазепама.

Имеются сообщения о возможности усиления миелодепрессивного эффекта зидовудина при одновременном применении с парацетамолом. Описан случай тяжелого токсического поражения печени.

Описаны случаи проявлений токсического действия парацетамола при одновременном применении с изониазидом.

При одновременном применении с ламотриджином умеренно повышается выведение ламотриджина из организма.

При одновременном применении с этинилэстрадиолом повышается всасывание парацетамола из кишечника.

Дозировка

Максимальные дозы: разовая - 1 г, суточная - 4 г.

Кратность применения - 4 раза/сут с интервалом не менее 4 ч. Максимальная продолжительность лечения - 3 дня.

Максимальная доза: 4 разовые дозы в сутки.