Месалазин торговое. Месалазин - инструкция по применению
Входит в состав препаратов
АТХ:A.07.E.C.02 Месалазин
A.07.E.C Аминосалициловая кислота и ее аналоги
Фармакодинамика:Ингибирование циклооксигеназы и липооксигеназы, снижение продукции простагландинов, лейкотриенов и гидроксиэйкозатетраеновых кислот, оказывает противовоспалительный эффект. Тормозит миграцию, дегрануляцию, фагоцитоз нейтрофилов, а также секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами, обладает антиоксидантными свойствами, связываясь со свободными кислородными радикалами.
Фармакокинетика:Биотрансформация в слизистой оболочке кишечника и печени до N-ацетил-5-аминосалициловой кислоты. Связь с белками плазмы ~ 40 %. В зависимости от лекарственной формы и пути введения высвобождение месалазина происходит в прямой и ободочной кишке (клизмы, суппозитории) или терминальном отделе тонкой кишки и толстой кишке (таблетки).
Показания:Профилактика и лечение обострений болезни Крона и неспецифического язвенного колита.
XI.K50-K52.K50 Болезнь Крона [регионарный энтерит]
XI.K50-K52.K51 Язвенный колит
Противопоказания:Индивидуальная непереносимость, втом числе и другим производным салициловой кислоты.
Выраженные нарушения функции печени и/или почек.
Заболевания крови.
Геморрагический диатез.
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.
Последние 2-4 недели беременности.
Грудное вскармливание.
Детский возраст до 2-х лет.
С осторожностью:Нарушение функции печени и/или почек.
Первый триместр беременности.
Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Беременность и лактация:Категория действия на плод по по FDA - B. В I триместре беременности назначение месалазина возможно только по строгим показаниям, в последние 2-4 недели беременности прием препарата следует прекратить. При назначении во время грудного вскармливания следует перевести ребенка на смесь.
Способ применения и дозы:Взрослым при обострении - по 400-500 мг 3 раза в сутки, поддерживающие дозы - 500 мг 3 раза в сутки при неспецифическом язвенном колите и по 1 г 4 раза в сутки при болезни Крона. Детям старше 2-х лет - 20-30 мг/кг в сут ки в несколько приемов. При тяжелом течении заболевания суточная доза может быть увеличена до 3-4 г, но не более чем на 8-12 нед ель. Препарат принимается внутрь с большим количеством воды.
Свечи вводят после опорожнения прямой кишки: при проктите, проктосигмоидите и левостороннем язвенном колите взрослым - по 1 суппозиторию (500 мг) 3 раза в сутки. Детям при массе тела до 40 кг - примерно 250 мг 3 раза в сутки. В виде лекарственной микроклизмы - в зависимости от распространенности поражения 2-4 г месалазина (30-60 мл суспензии) 1 раз в сутки, перед сном.
Побочные эффекты:Пищеварительная система: снижение аппетита, тошнота, рвота, изжога, боль в животе, диарея, вздутие живота, повышение уровня печеночных трансаминаз, гепатит, панкреатит, паротит.
Сердечно-сосудистая система: сердцебиение, тахикардия, повышение или снижение артериального давления , боль за грудиной, одышка.
Кровь: анемия (гемолитическая, мегалобластная, апластическая), лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гипопротромбинемия.
Нервная система: головная боль и тремор, головокружение, нарушение сна, парестезии, депрессия, недомогание, судороги, шум в ушах.
Мочеполовая система:
белок и кровь в моче, кристаллурия, олигурия, анурия, нефротический синдром, олигоспермия.Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, эритема, бронхоспазм.
Другие: снижение продукции слезной жидкости, лихорадка, фотосенсибилизация, волчаночноподобный синдром, алопеция, возможно повышение уровня метгемоглобина.
Передозировка:При передозировке наблюдается тошнота, рвота, боль в желудке, слабость и сонливость. Необходимо промывание желудка (при приеме внутрь), слабительное средство и симптоматическая терапия.
Взаимодействие:Омепразол - повышает абсорбцию месалазина.
Азатиоприн - увеличивает риск лейкопении.
Препарат усиливает ульцерогенность глюкокортикоидов, токсичность метотрексата, гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины, гипопротромбинемический - антикоагулянтов.
При одновременном использовании препарат замедляет абсорбцию цианокобаламина. Ослабляет активность фуросемида, спиронолактона, рифампицина.
Особые указания:Перед началом терапии, во время лечения (1-2 раза в месяц) и после его завершения (каждые 3 месяца) следует контролировать состав периферической крови, уровень мочевины, креатинина, общий анализ мочи.
ИнструкцииВ 1 таблетке месалазина 500 мг.
Кальция гидрофосфат, коповидон, коллоидный кремния диоксид, магния стеарат, натрия альгинат, микрокристаллическая целлюлоза, — как вспомогательные вещества.
Форма выпуска
Таблетки с пролонгированным действием № 50.
Фармакологическое действие
Противовоспалительное, противомикробное.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Противовоспалительное средство, оказывающее местное действие в слизистой оболочке кишечника. Проявляет активность в отношении кишечной палочки и кокков. Подавляет синтез медиаторов воспаления - простагландинов и лейкотриенов. Имеет антиоксидантные свойства за счет способности разрушать свободные кислородные радикалы. Снижает риск рецидивов при болезни Крона .
Фармакокинетика
Около 50% дозы абсорбируется в тонкой кишке. Подвергается ацетилированию в кишечнике и в печени. Связывается с белками на 43%. Метаболиты выводятся почками и кишечником. T1/2 0,5-2 ч. Накапливается у лиц с хронической .
Показания к применению
Лечение и профилактика неспецифического , проктита , болезни Крона .
В I триместре беременности возможно назначение по строгим показаниям.
Противопоказания
- нарушения функции печени и почек;
- геморрагический диатез ;
- повышенная чувствительность;
- последний месяц беременности;
- кормление грудью;
- возраст до 2 лет;
- дети с весом менее 50 кг.
Побочные действия
- , головная боль, нарушение сна, судороги, депрессия , , шум в ушах;
- боль в животе, снижение аппетита, изжога, тошнота, рвота, , , гепатит, ;
- сердцебиение, повышение АД, , одышка;
- гемолитическая или апластическая анемия , лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гипопротромбинемия;
- олигурия или , гематурия, нефротический синдром;
- сыпь, , зуд, бронхоспазм;
- лихорадка, , волчаночноподобный синдром.
Месалазин, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Таблетки Месалазин принимают внутрь, целиком, после еды, запивая достаточным количеством воды.
При язвенном колите в стадии обострения взрослым назначается 4 г в сутки (за несколько приемов). Максимальная СД - 6-8 г. Доза для детей - 20-30 мг на 1 кг веса в сутки, разделенная на несколько приемов. При переходе на поддерживающую терапию взрослые принимают 2 г в сутки.
При дистальном проктите назначают препараты в виде свечей. Поскольку не существует формы выпуска свечи Месалазин, применяют свечи или по 1 г 2 раза в сутки. Длительность лечения 2-3 мес.
Ежемесячно при лечении контролируется картина периферической крови, функции печени и почек. У лиц со сниженной скоростью ацетилирования в печени повышается риск появления побочных реакций.
Передозировка
Легкая степень передозировки проявляется головокружением, недомоганием, тошнотой, рвотой, нарушением зрения и лихорадкой (неблагоприятный прогностический признак). При тяжелой степени развивается , сонливость, коллапс , , судороги и кровотечения.
С целью выявления передозировки, которая не всегда проявляется клинически, определяют концентрацию салицилатов в крови (выше 70 мг% - тяжелое отравление, выше 100 мг% - крайне тяжелое).
Лечение: прием слабительного, промывание желудка, назначение сорбентов, симптоматическая терапия, контроль кислотно-щелочного состава. В зависимости от этого введение или натрия цитрата . Ощелачивание мочи (если уровень салицилатов более 40 мг%) проводится инфузией натрия гидрокарбоната. При отеке легких — проведение ИВЛ смесью с кислородом.
Противовоспалительные средства - производные салициловой кислоты.
Состав
Действующее вещество - месалазин.
Производители
Канонфарма продакшн (Россия)
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - противовоспалительное.
Ингибирует синтез ПГ, тормозит хемотаксис, дегрануляцию и фагоцитоз нейтрофилов, секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами, обладает антиоксидантными свойствами.
Концентрация в плазме низкая.
В слизистой оболочке кишечника и печени образует N-ацетил-5-аминосалициловую кислоту.
Эффективен при лечении колита, илеита при болезни Крона, для профилактики обострений язвенного колита у пациентов с гиперчувствительностью к сульфасалазину, отличается хорошей переносимостью.
Снижает риск рецидива при болезни Крона, особенно у больных с илеитом и большой длительностью заболевания.
Побочное действие
Ощущение дискомфорта, боли в области живота, тошнота, метеоризм, частые позывы к дефекации, обострение геморроя, гипертермия, гриппоподобный синдром и синдром острой непереносимости (колики, кровавый понос, лихорадка, головная боль, сыпь), астения, лекарственный волчаночноподобный синдром, артралгии, алопеция, метгемоглобинемия, повышение уровня трансаминаз, щелочной фосфатазы, креатинина, азота мочевины, аллергические кожные высыпания.
Показания к применению
Воспалительные заболевания кишечника (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона), в стадии обострения и профилактика их рецидивов.
Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к др. производным салициловой кислоты), выраженные нарушения функции печени и почек, заболевания крови, геморрагический диатез, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, беременность, кормление грудью (на время лечения прекращают), детский возраст (до 2 лет).
Передозировка
Нет сведений.
Взаимодействие
Усиливает ульцерогенность глюкокортикоидов, токсичность метотрексата, гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины, гипопротромбинемический - антикоагулянтов.
Замедляет абсорбцию цианокобаламина.
Ослабляет активность фуросемида, спиронолактона, рифампицина.
Особые указания
Выбор лекарственной формы зависит от локализации поражения кишечника и его распространенности.
При распространенных формах язвенного колита (тотальных и субтотальных), а также при болезни Крона с поражением тонкой кишки применяют таблетки.
При дистальных формах (проктит, проктосигмоидит) предпочтительно ректальное применение препарата в виде суппозиториев или клизм.
При левостороннем поражении толстой кишки возможна как терапия с применением только суппозиториев или клизм, так и их комбинация с таблетками.
Перед началом, во время, а также после лечения следует контролировать состав периферической крови, уровень мочевины, креатинина, общий анализ мочи.
При подозрении на развитие синдрома острой непереносимости месалазин необходимо отменить.
Клинико-фармакологическая группа
11.067 (Препарат с противовоспалительным действием, применяемый для лечения болезни Крона и НЯК)Фармакологическое действие
Противовоспалительное средство с преимущественной локализацией действия в кишечнике. Месалазин (5-аминосалициловая кислота) ингибирует активность нейтрофильной липооксигеназы и синтез метаболитов арахидоновой кислоты (простагландинов и лейкотриенов), которые являются медиаторами воспаления. Тормозит миграцию, дегрануляцию, фагоцитоз нейтрофилов, а также секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами. Месалазин обладает антиоксидантными свойствами, связываясь со свободными кислородными радикалами.
Фармакокинетика
После приема внутрь месалазин медленно высвобождается из лекарственной формы в дистальном отделе тонкой кишки и в толстой кишке. Связывание с белками плазмы составляет 43%. Метаболизируется в слизистой оболочке кишечника и в печени с образованием N-ацетил-5-АСК. T1/2 составляет 0.5-2 ч. Месалазин выводится с мочой, преимущественно в ацетилированной форме.
Дозировка
Внутрь применяют по 400-800 мг 3 раза/сут в течение 8-12 недель.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении месалазина с азатиоприном, меркаптопурином повышается токсичность азатиоприна и меркаптопурина; с варфарином - описан случай уменьшения эффективности варфарина.
Применение при беременности и лактации
В I триместре беременности применение возможно только по строгим показаниям. Если позволяет индивидуальное течение заболевания, то в последние 2-4 недели беременности прием месалазина следует прекратить.
При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания, в связи с отсутствием достаточного клинического опыта применения месалазина у этой категории пациентов.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, изжога, боли в животе, потеря аппетита, сухость во рту, стоматит, повышение активности печеночных ферментов.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, депрессия, головокружение, нарушения сна, парестезии, тремор, шум в ушах.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, эритема.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, тахикардия, артериальная гипертензия или гипотензия, боли за грудиной, одышка.
Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, гематурия, кристаллурия, олигурия, анурия.
Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения; гипопротромбинемия.
Прочие: алопеция, уменьшение продукции слезной жидкости.
Показания
НЯК, болезнь Крона (профилактика и лечение обострений).
Противопоказания
Заболевания крови, выраженные нарушения функции печени и/или почек, язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, нарушения свертывания крови, детский возраст до 2 лет, повышенная чувствительность к салицилатам.
Особые указания
С осторожностью применяют при заболеваниях печени и почек, недостаточности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, аллергических заболеваниях и предрасположенности к ним. До начала лечения, а затем ежемесячно в течение первых 3 месяцев лечения следует проводить контроль картины периферической крови, функции печени, а также определение концентрации мочевины и креатинина в крови. У больных, являющихся "медленными ацетиляторами", повышен риск развития побочных эффектов.
Применение у детей младше 2 лет возможно только в случае, если предполагаемая польза терапии превышает потенциальный риск для ребенка.
Препараты, содержащие МЕСАЛАЗИН (MESALAZINE)
. САЛОФАЛЬК (SALOFALK) супп. ректальные 500 мг: 10 или 30 шт.. АСАКОЛ (ASACOL) таб., покр. кишечнорастворимой оболочкой, 400 мг: 100 шт.
. САМЕЗИЛ (SAMEZIL) суппозитории ректальные 500 мг: 30 шт.
. ПЕНТАСА® (PENTASA) таб. пролонгир. действия 500 мг: 50 или 100 шт.
. САЛОФАЛЬК (SALOFALK) гранулы., покр. кишечнорастворимой пленочной обол., пролонгиров. действия 500 мг: пакетики 50 или 100 шт.
. ПЕНТАСА® (PENTASA) суппозитории 1 г: 28 шт.
. САМЕЗИЛ (SAMEZIL) сусп. ректальная 4 г/100 мл: контейнеры 7 шт. в компл. с аппликатором
. САМЕЗИЛ (SAMEZIL) таб., покр. кишечнорастворимой оболочкой, 400 мг: 50 или 100 шт.
. САМЕЗИЛ (SAMEZIL) сусп. ректальная 2 г/50 мл: контейнеры 7 шт. в компл. с аппликатором
. САЛОФАЛЬК (SALOFALK) супп. ректальные 250 мг: 10 или 30 шт.
. МЕСАКОЛ (MESACOL) таб., покр. кишечнорастворимой оболочкой, 400 мг: 50 шт.
. САЛОФАЛЬК (SALOFALK) таб., покр. кишечнорастворимой пленочной обол., 500 мг: 50 или 100 шт.
. САЛОФАЛЬК (SALOFALK) гранулы., покр. кишечнорастворимой пленочной обол., пролонгиров. действия 1 г: пакетики 50 или 100 шт.
. САЛОФАЛЬК (SALOFALK) таб., покр. кишечнорастворимой пленочной обол., 250 мг: 50 или 100 шт.
. САЛОФАЛЬК (SALOFALK) сусп. ректальная 4 г/60 мл: фл. 7 шт.
. САМЕЗИЛ (SAMEZIL) таб., покр. кишечнорастворимой оболочкой, 800 мг: 50 или 100 шт.
. МЕСАЛАЗИН (MESALAZINE) таб., пролонгир. действия 500 мг: 10, 20, 30, 50, 60, 90 или 100 шт.
. АСАКОЛ (ASACOL) таб., покр. кишечнорастворимой оболочкой, 800 мг: 100 шт.
. САЛОФАЛЬК (SALOFALK) сусп. ректальная 2 г/30 мл: фл. 7 шт.
Противовоспалительные средства - производные салициловой кислоты.
Состав Месалазин
Действующее вещество - месалазин.
Производители
Канонфарма продакшн (Россия)
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - противовоспалительное.
Ингибирует синтез ПГ, тормозит хемотаксис, дегрануляцию и фагоцитоз нейтрофилов, секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами, обладает антиоксидантными свойствами.
Концентрация в плазме низкая.
В слизистой оболочке кишечника и печени образует N-ацетил-5-аминосалициловую кислоту.
Эффективен при лечении колита, илеита при болезни Крона, для профилактики обострений язвенного колита у пациентов с гиперчувствительностью к сульфасалазину, отличается хорошей переносимостью.
Снижает риск рецидива при болезни Крона, особенно у больных с илеитом и большой длительностью заболевания.
Побочное действие Месалазин
Ощущение дискомфорта, боли в области живота, тошнота, метеоризм, частые позывы к дефекации, обострение геморроя, гипертермия, гриппоподобный синдром и синдром острой непереносимости (колики, кровавый понос, лихорадка, головная боль, сыпь), астения, лекарственный волчаночноподобный синдром, артралгии, алопеция, метгемоглобинемия, повышение уровня трансаминаз, щелочной фосфатазы, креатинина, азота мочевины, аллергические кожные высыпания.
Показания к применению
Воспалительные заболевания кишечника (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона), в стадии обострения и профилактика их рецидивов.
Противопоказания Месалазин
Гиперчувствительность (в т.ч. к др. производным салициловой кислоты), выраженные нарушения функции печени и почек, заболевания крови, геморрагический диатез, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, беременность, кормление грудью (на время лечения прекращают), детский возраст (до 2 лет).
Передозировка
Нет сведений.
Взаимодействие
Усиливает ульцерогенность глюкокортикоидов, токсичность метотрексата, гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины, гипопротромбинемический - антикоагулянтов.
Замедляет абсорбцию цианокобаламина.
Ослабляет активность фуросемида, спиронолактона, рифампицина.
Особые указания
Выбор лекарственной формы зависит от локализации поражения кишечника и его распространенности.
При распространенных формах язвенного колита (тотальных и субтотальных), а также при болезни Крона с поражением тонкой кишки применяют таблетки.
При дистальных формах (проктит, проктосигмоидит) предпочтительно ректальное применение препарата в виде суппозиториев или клизм.
При левостороннем поражении толстой кишки возможна как терапия с применением только суппозиториев или клизм, так и их комбинация с таблетками.
Перед началом, во время, а также после лечения следует контролировать состав периферической крови, уровень мочевины, креатинина, общий анализ мочи.
При подозрении на развитие синдрома острой непереносимости месалазин необходимо отменить.