Лекарственный справочник гэотар. Тригексифенидил (Trihexyphenidyl) Тригексифенидил рецепт

Препарат Artane (по-русски медикамент обычно называют Артане или Артан) в качестве активного компонента содержит лекарственное вещество тригексифенидил. В медицинской практике лекарство применяют уже долгое время. Перечень основных показаний к назначению включает различные расстройства функциональной активности нервной системы.

Однако имеются данные об использовании препарата в составе рекреационной комплексной терапии. Артане назначали американским солдатам для восстановления психологического статуса после возвращения из Ирака и других очагов военных действий.

Эффективность препарата объясняется влиянием на активность одного из основных нейромедиаторов — ацетилхолина. Таким образом нормализуется передача нервных импульсов к тканям-мишеням, что снижает выраженность тремора и других симптомов болезни Паркинсона и прочих поражений ЦНС.

Производитель и торговое название

Наиболее известное торговое название тригексифенидила — Artane. Выпускает его итальянская фармацевтическая компания Teofarma S.r.l. Фирма производителя была основана в 1990 году и занимается производством лекарств-дженериков, применяемых практически во всех отраслях медицины. Одно из подразделений компании работает в направлении создания и разработки ветеринарных препаратов.

Инструкция по применению

Назначение препарата осуществляется врачом на основании данных диагностики, тяжести течения заболевания и ряда других факторов. Инструкция по применению в полном объеме описывает все нюансы использования медикаментозного средства, включая режим дозирования. Однако самолечение противопоказано и может вызвать серьезные осложнения терапии.

Лекарственная форма

На фармацевтическом рынке существует несколько форм выпуска медикамента. Максимальной популярностью пользуется таблетки 2 мг и 5 мг. Но, если по каким-то причинам пациент не в состоянии проглотить твердую лекарственную форму, доступен сироп тригексифенидила (Artane), содержащий 2 мг активной субстанции в 5 мл.

Описание и состав

Основным действующим веществом препарата Artane является тригексифенидил в виде гидрохлорида в концентрации 2 или 5 мг в таблетированной субстанции и 2 мг/5 мл в сиропе. Различные лекарственные формы отличаются по составу вспомогательных компонентов и их дозировке. Таблетки дополнительно содержат следующие терапевтически неактивные соединения: кукурузный крахмал, кальция фосфат, магния стеарат. Для изготовления сиропа в качестве вспомогательных веществ используют: 5% спирт, вкусовые и ароматические добавки, лимонную кислоту, метилпарабен, натрия хлорид и раствор сорбитола.

Фармакологическая группа

По принципу влияния на синаптические структуры центральной нервной систем тригексифенидил относят к М, Н-холинолитикам, по оказываемому терапевтическому действию — к противопаркинсоническим средствам.

Особенности фармакодинамики

Тригексифенидила гидрохлорид оказывает лечебный эффект благодаря влиянию на Н-холинорецепторы центральной нервной системы. Блокируя их взаимодействие с нейромедиаторами, устраняет основные клинические симптомы паркинсонизма, параличей и других экстрапирамидных расстройств.

Лекарственное вещество обладает ингибирующим влиянием на парасимпатическую нервную систему. Из-за действия на М- и Н-холинорецепторы расслабляются волокна гладкой мускулатуры. Влияние Artane на организм человека имеет сходство с действием Атропина, только проявляется в менее выраженной степени и с меньшим риском нежелательных явлений.

Фармакокинетика

Всасывание . Абсорбция из пищеварительного тракта происходит достаточно быстро. Пиковая концентрация достигается через 45-60 минут, тогда же отмечают наступление первого терапевтического эффекта.

Распределение . Лекарственное вещество хорошо растворяется в липидных структурах, поэтому быстро и беспрепятственно проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке. Данные об объеме связывания с белками плазмы отсутствуют.

Метаболические преобразования . Производителем информация не представлена. Специалисты предполагают, что гидролизация действующего вещества происходит непосредственно в тканях под влиянием фермента подкласса эстераз.

Элиминация . Период полувыведения колеблется в пределах 5-10 часов. Выделяется преимущественно в форме метаболитов с уриной, лишь незначительная часть — в первоначальном виде.

Пожилой возраст пациента может повлиять на выраженность терапевтического эффекта лекарственного средства, что требует осторожности в применении и аккуратного подбора режима дозирования. Информации о необходимости изменения дозы, профиля безопасности и других фармакологических характеристиках тригексифенидила при сопутствующих патологиях почек и печени не представлено. Также неизвестны фармакокинетические параметры препарата у детей и подростков младше 18 лет.

Информация о действующем веществе

Активный ингредиент препарата — тригексифенидила гидрохлорид. Международное непатентованное название (МНН) — Trihexyphenidyl, по-латински наименование лекарственного соединения — Trihexyphenidilum. Химическая формула — α-циклогексил-α-фенил-1-пиперидинпропанола гидрохлорид, эмпирическая — С20Н31NO.

Тригексифенидила гидрохлорид представляет собой порошок белого или кремового оттенка, без запаха, кристаллической структуры. Практически не растворим в эфире, слабо растворим в воде. Хорошо растворяется в метиловом спирте. Код по АТХ N04AA01.

Показания

Применение Artane целесообразно при следующих патологиях экстрапирамидной и пирамидной регуляции нервной системы:

• болезнь Паркинсона (вне зависимости от этиологического фактора, в том числе идиопатическая форма);
• последствия болезни Литтля у пациентов старше 18 лет;
• спастические параличи.

Лекарственное средство может применяться в сочетании с Леводопой и некоторыми другими противопаркинсоническими медикаментами. Препарат эффективен при двигательных расстройствах, обусловленных применением бензодиазепинов, фенотиазинов, тиоксантенов, бутирофенонов.

В настоящее время проводятся клинические исследования относительно возможности использования тригексифенидила при различных дискинезиях, хорее Гентингтона и некоторых других патологиях центральной нервной системы.

Список противопоказаний

Строгими ограничениями к приему служат:

• индивидуальная повышенная чувствительность как к основному, так и к вспомогательным ингредиентам медикамента;
• глаукома (сообщалось о нескольких случаях необратимой слепоты вследствие приема Artane пациентами с подобным заболеванием);
• нарушения мочеиспускания, связанные со спазмом или обструкцией (например, на фоне гиперплазии предстательной железы) мочевыводящего тракта;
• непроходимость желудочно-кишечного тракта;
• отек легких.

Использование медикамента также ограничено на фоне психотических расстройств, возрастного слабоумия. Средство противопоказано при лактации, до достижения 18-летнего возраста.

Особенности применения и режим дозирования

Подбор дозы происходит в зависимости от того, для чего применяется препарат. При этом врач принимает во внимание диагноз, этиологические причины возникновения двигательных расстройств, общее самочувствие больного, наличие сопутствующих патологий.

Прием начинают с минимально допустимого количества препарата (0,5-1 мг в день). Затем эту дозировку поэтапно увеличивают до достижения устойчивого терапевтического эффекта. Но при этом максимальная суточная доза не должна превышать 16 мг, разовая — 10 мг.

Принимать лекарство можно как до, так и после еды (в зависимости от сопутствующих нежелательных явлений). При чрезмерной жажде лучше пить препарат после приема пищи. При повышенной сухости в ротовой полости использовать Artane рекомендуют перед едой (но при условии отсутствия тошноты и/или рвоты).

Общую дозу делят на 3 использования на протяжении дня, что соответствует основным приемам пищи. Однако если суточное количество медикамента превышает 10 мг, его делят на 4 использования, последний — непосредственно перед сном.

Побочные действия

Наиболее распространенными нежелательными реакциями, с которыми сталкиваются от 30 до 50% пациентов, находящихся на лечении тригексифенидилом, служат:

• повышенная сухость слизистой оболочки ротовой полости;
• снижение остроты зрения;
• головокружение;
• тошнота;
• нервозность.

Но в большинстве случаев подобные осложнения носят умеренный характер и не требуют коррекции дозы или отмены лечения. По данным клинических исследований, перечисленные симптомы ослабевают, а впоследствии полностью исчезают по мере продолжения терапии. Кроме того, подобные признаки можно контролировать при помощи регуляции дозы или увеличения интервала между приемами препарата.

Кроме того, существует вероятность следующих побочных эффектов:

• гнойный паротит;
• кожные высыпания;
• расстройства стула;
• кишечная непроходимость;
• психоэмоциональные нарушения (галлюцинации, паранойя);
• когнитивные дисфункции;
• сонливость;
• дизурические расстройства, связанные с нарушением оттока урины;
• изменения сердечного ритма;
• расширение зрачка;
• повышение внутриглазного давления;
• слабость;
• рвота и тошнота;
• головные боли.

Также возможны повышенная сухость кожных покровов, ослабление тонуса мускулатуры и другие реакции, связанные с влиянием на различные виды холинорецепторов.

Взаимодействие

Комбинация с медикаментами, ингибирующими активность центральной нервной системы. Повышается угнетающее влияние на ЦНС.

Антихолинергические медикаменты . Усиливается терапевтический эффект, что повышает вероятность расстройств со стороны пищеварительного тракта, чрезмерного роста температуры (известны случаи теплового шока).

С осторожностью назначают с Метоклопрамидом, Домперидоном и блокаторами гистаминных рецепторов.

Хинидин . Усиливается риск осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы.

Нитраты, применяемые подъязычно . Снижается эффективность из-за нарушения всасывания терапевтически активного компонента.

Нефопам и средства, угнетающие активность мускариновых рецепторов . Усиливается интенсивность осложнений. Особенно выражены расстройства сна, стула, сухость слизистой ротовой полости.

Амантадин, ингибиторы рецепторов типа Н1, групповые аналоги фенотиазина, антидепрессанты . Усиливают терапевтическое влияние медикаментозного средства.

Хлопромазин . Усиливается его воздействие на организм под влиянием тригексифенидила.

Кетоконазол . Снижается противогрибковая активность.

Резерпин . Снижает влияние основного медикамента.

Противопаркинсонические средства . Концентрация в крови повышается, что требует снижения дозировки.

Транквилизаторы . Увеличивается вероятность нежелательных реакций.

Барбитураты . Повышается возможность привыкания к медикаменту.

Совместимость с алкоголем

Спиртные напитки противопоказаны.

Особые указания и меры предосторожности

С осторожностью лекарственное средство назначают пациентам с:

• сопутствующими нарушениями функциональной активности печени, почек;
• заболеваниями сердечно-сосудистой системы;
• обструктивными поражениями пищеварительного и мочевыделительного тракта.

У пациентов с атеросклерозом высока вероятность возникновения эмоциональных нарушений, тошноты и рвоты. Лечение начинают с минимально возможной дозы, повышают с осторожностью. При развитии тяжелых нежелательных реакций терапию приостанавливают на несколько дней, затем прием возобновляют, но с пониженной дозы.

В экспериментах над животными не установлено тератогенного или эмбриотоксического влияния тригексифенидила. Но применение во время беременности возможно только по жизненным показаниям.

С осторожностью препарат назначают пациентам старше 60 лет из-за высокого риска когнитивных расстройств.

Передозировка

При превышении рекомендованной терапевтической дозы высока вероятность возникновения симптомов повышенной возбудимости центральной нервной системы (гиперреактивность, эмоциональные нарушения, психомоторные расстройства). Лечение симптоматическое.

Условия хранения

В защищенном от доступа детей месте при комнатной температуре.

Срок годности

Составляет 5 лет.

Прекращение терапии

Отмена лечения возможна по усмотрению врача. Однако прекращать терапию можно, лишь поэтапно снижая дозировку. В противном случае высока вероятность обострения симптомов паркинсонизма.

Аналоги

Синонимами Artane (то есть препаратами с полностью идентичным составом) можно назвать следующие медикаментозные средства:

• Паркопан (Татхимпрепараты, Россия);
• Тригексифенидил (Московский эндокринный завод, Россия);
• Тригексифенидил Органика (Органика, Россия);
• Циклодол (Фармстандарт-Лексредства, Россия, Гриндекс, Латвия).

Все перечисленные медикаменты входят в российский РЛС (реестр лекарственных средств) и продаются в аптеках на территории страны. Однако отечественные аналоги значительно уступают по степени терапевтической эффективности европейскому препарату Artane. Также при приеме лекарств российского производства гораздо чаще возникают побочные эффекты. Это обусловлено тем, что в Европе медикаменты в обязательном порядке при производстве проходят более тщательную многоступенчатую систему очистки от вредных примесей, что гарантирует полную безопасность для организма и минимизирует нежелательные реакции в ходе терапии.

Список синонимов будет неполон без аналога тригексифенидила гидрохлорида по принципу действия на организм — Биперидена. Поэтому доктора достаточно часто слышат от пациентов вопрос, сходны ли лекарства Бипериден и Тригексифенидил. В соответствии с данными клинических исследований, по оказываемому эффекту эти медикаментозные средства практически схожи. Однако при приеме Биперидена побочные реакции встречаются гораздо чаще. Поэтому доктора прописывают тригексифенидил.

Цена и где купить

Artane выпускается только для европейского рынка, поэтому в продаже в аптеках России медикамента нет. В соответствии с новыми требованиями, врач выписывает рецепт по-латински, а провизор предлагает только те средства, которые есть в наличии (обычно это лекарства, которые производятся в РФ).

Но купить в Москве тригексифенидил под торговым названием Artane можно, оформив заказ у посредников. Подобные фирмы организуют быструю доставку медикаментов из Европы, обычно из Германии, и препарат попадает на склад или в столице, или в Санкт-Петербурге. Далее возможен самовывоз либо отправка транспортной компанией. Заказать Artane можно по цене около 75 евро за 100 таблеток с дозировкой 2 мг. Стоимость других форм выпуска следует уточнять дополнительно.

Не всегда назначенное лекарство можно без проблем купить в ближайшей аптеке, или стоимость его слишком дорога, а лечение необходимо. В таких случаях полезно знать синонимы лекарственных препаратов, которыми можно заменить прописанный медикамент.

Статья поможет разобраться, какие есть аналоги Тригексифенидила, каковы их особенности и ценовая политика.

Инструкция по применению

Тригексифенидил – это противопаркинсоническое средство в форме таблеток.

Применяется лекарство при болезни Литтла либо паркинсонизме, а также для снижения последствий пареза и устранения тремора или спастического паралича.

Может быть использовано при лечении экстрапирамидных нарушений в связи с приемом лекарств, в том числе нейролептиков.

Препарат оказывает холиноблокирующее действие центральной и периферической нервной системы, способен расслаблять мышцы, благодаря чему значительно уменьшает дрожание конечностей.

Оказывает более слабое влияние на брадикинезию и ригидность. Благодаря способности блокировать холин, лекарство уменьшает выработку слюны и пота. Препарату характерны свойства местного анестетика.

Вещество быстро усваивается из пищеварительного тракта, поэтому от приема таблетки до проявления действия проходит час. Действие продолжается от 3 до 5 часов. После инъекции действие начинается через 10-15 минут и продолжается до 12 часов.

Тригексифенидил проникает сквозь плацентарный и гематоэнцефалический барьер . Из организма выводится в виде метаболитов вместе с мочой.

Дозировка назначается лечащим врачом индивидуально.

Изначально прописывают не более 1 мг в день. Для достижения оптимального эффекта при лечении дозировку увеличивают каждые 3-5 дней . Дозировка разбивается на 3-5 приемов в течение дня до или после еды, по рекомендации врача. Максимальная доза разового приема – 10 мг. Люди, перешагнувшие порог 60 лет, требуют особого внимания врачей при приеме препарата.

Во время длительного приема следует контролировать внутриглазное давление. Интенсивность побочных реакций уменьшается со временем. Препарат может вызвать привыкание.

Купить препарат можно от 92 рублей за упаковку на 50 таблеток по 2 мг.

Аналоги

Тригексифенидил как действующее вещество входит в состав различных препаратов. Инструкция по применению к заменителям абсолютно идентична оригиналу.

Рассмотрим аналоги Тригексифенидила. Некоторые из них в настоящий момент недоступны для приобретения в России.

Зарубежные

Ромпаркин (Румыния)

Выпускается лекарство в форме таблеток белого цвета. В одной таблетке содержится 2 мг действующего вещества. В упаковке 5 блистеров по 10 таблеток в каждом. Начальная доза при лечении составляет 0,5-1 мг в день, со временем она может увеличиваться до 10 мг.

Трифен (Индия)

Лекарственная форма – таблетки с 2 мг действующего вещества в каждой. Лечение начинают с 1 мг в день и постепенно приводят дозировку к минимально эффективной. Максимальная суточная доза – 20 мг. Прием лекарства разбивается на 3-5 раз в течение дня.

Апо-Трайгекс (Канада)

Выпускается в форме таблеток по 5 мг 50,100 или 500 штук в упаковке, и по 2 мг 50 или 500 штук во флаконе. Начинается прием с 1-2 мг в день, и увеличивая в течение 3-5 дней дозу доводят ее до 6-10 миллиграмм. Принимается препарат 3-5 раз в день во время еды.

Тригексифенидила гидрохлорид (Индия или Италия)

Выпускается в форме порошка. Минимальная доза – 0,5 мг на день. Со временем дозу стоит увеличить до минимально эффективной.

Максимальная доза одного приема 10 мг, за сутки не рекомендуется принимать больше 20 миллиграмм. При гиперсаливации препарат принимается после приема пищи, а при сухости рта – до еды.

Паркопан (Германия)

Форма выпуска – таблетки с содержанием 2 и 5 мг. В упаковке 100 таблеток. Доза препарата подбирается лечащим врачом индивидуально, начиная с 1 мг, и доводя до минимально эффективной. Суточная доза должна поступать в организм за 3-5 приемов.

Акинетон (Германия)

Белые таблетки круглой формы либо раствор для инъекций. Таблетки продаются в картонной упаковке по 2, 5, 10 блистеров, в каждом из которых 10 таблеток, либо по 2, 5 блистера с 20-ю таблетками.

Действующее вещество – . Взрослым прописывают по 1 мг несколько раз в сутки, увеличивая дозировку каждый день на 2 миллиграмма.

Максимальная доза составляет 16 мг, она должна быть разделена на 2-3 приема в день.

Инъекции вводят медленно внутривенно или внутримышечно, 10-20 миллиграмм разделены на 2-3 введения.

Стоимость препарата: 547.00 рублей.

Мендилекс (Македония)

Круглые выпуклые с обеих сторон таблетки, содержащие по 2 мг действующего вещества – хлорид биперидена. В картонной упаковке содержится 5 блистеров по 10 таблеток. Начальная доза препарата 2 мг на 2 приема. Для большинства больных оптимальная суточная доза составляет 3-12 мг и разбивается на 3-4 приема. Лечение нельзя прекращать внезапно из-за возникновения риска абстиненции.

Стоимость препарата: 148 рублей.

Российские

Циклодол

Лекарственная форма – таблетки. По 25 штук в блистере и по 2 блистера в упаковке из плотного картона. Применяется внутрь до или во время еды.

В первый прием назначают не больше 1 мг на день . Со временем доза увеличивается до 6-10 мг за 3-4 приема в день. Тяжелые случаи требуют увеличения дозы до 12-16 миллиграмм. Недопустимо превышать 10 как разовую дозу и 16 мг как суточную.

Цена: 21 – 94 рублей.

Сравнение препаратов

Большинство синонимов препарата Тригексифенидил в качестве основного действующего вещества содержат тригексифенидил, за исключением Мендилекса и Акинетона (хлорид биперидена).

Все препараты имеют одинаковое свойство – противопаркинсоническое действие. Путем блокировки холина медикаменты способны оказывать воздействие на центральную и периферическую нервную систему.

У всех аналогов также одинаковый список противопоказаний. Препараты категорически запрещены, если имеет место хоть один из нижеперечисленных пунктов.

• Аллергия на действующее вещество;
• При задержке мочи;
• Деменция;
• Отек легких;
• Нарушение функций и заболевания ЖКТ;
• Задержка мочи;
• Беременность (особенно первый триместр);
• Риск фибриляции предсердий.

Большинство препаратов нельзя использовать детям до 12 лет.

Наблюдаются также схожие побочные эффекты:

• Со стороны нервной системы: острая боль головы и висков, длительные галлюцинации, дезориентация.
• Эффекты вызванные антихолинергическим действием: сухость ротовой полости, садиться зрение, рост внутриглазного давления, усложненное мочеиспускание и нарушение работы сердца (тахикардия).
• Аллергия: сыпь на кожной поверхности разного характера и гнойный паротит.

При длительном использовании побочные эффекты становятся менее выраженными.

Брутто-формула

C 20 H 31 NO

Фармакологическая группа вещества Тригексифенидил

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

144-11-6

Характеристика вещества Тригексифенидил

Белый мелкокристаллический порошок. Мало растворим в воде, медленно растворим в спирте.

Фармакология

Фармакологическое действие - противопаркинсоническое .

Оказывает выраженное центральное н-холиноблокирующее, а также периферическое м-холиноблокирующее действие. Центральное действие способствует уменьшению или устранению двигательных расстройств, связанных с экстрапирамидными нарушениями. При паркинсонизме уменьшает тремор, в меньшей степени влияет на ригидность и брадикинезию. В связи с периферическим холиноблокирующим действием уменьшает саливацию, в меньшей степени — потоотделение и сальность кожи.

Применение вещества Тригексифенидил

Паркинсонизм (идиопатический, атеросклеротический, постэнцефалитный, лекарственный), болезнь Литтля, спастические параличи, связанные с поражением экстрапирамидной и пирамидной (реже) системы.

Противопоказания

Гиперчувствительность, закрытоугольная глаукома, задержка мочи, доброкачественная гиперплазия предстательной железы (с наличием остаточной мочи), кишечная непроходимость, психоз, деменция, отек легких, беременность (I триместр).

Ограничения к применению

Мерцание предсердий, обструктивные заболевания ЖКТ , декомпенсированные заболевания сердца, почек, печени, артериальная гипертензия, пожилой возраст.

Побочные действия вещества Тригексифенидил

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, раздражительность, снижение способности к концентрации внимания, бред, галлюцинации, повышенная утомляемость, психоз.

Эффекты, обусловленные антихолинергической активностью: сухость во рту, парез аккомодации, повышение внутриглазного давления, запор, задержка мочи, тахикардия, нарушение потоотделения.

Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота.

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Прочие: гнойный паротит (вследствие снижения отделения слюны), гиперемия кожи, вялость мышц, лекарственная зависимость.

Взаимодействие

При совместном применении с блокаторами гистаминовых рецепторов, производными фенотиазина, трициклическими антидепрессантами усиливается выраженность периферических холинолитических эффектов. Леводопа повышает противопаркинсоническую активность (возможно снижение дозы), резерпин — снижает. Несовместим с алкоголем.

Передозировка

Характеризуется нарушениями функций ЦНС — психомоторное возбуждение, бред, галлюцинации.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Тригексифенидил

Пациентам старше 60 лет назначают с большой осторожностью, т.к. возможна повышенная чувствительность к препарату (может существенно ухудшить когнитивные функции и провоцировать галлюцинации даже в средних терапевтических дозах). Необходимо регулярно контролировать внутриглазное давление. Выраженность побочных действий в ходе лечения уменьшается. При длительном лечении возможно развитие лекарственной зависимости.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Название	Значение Индекса Вышковского ®

В статье рассмотрим к препарату «Тригексифенидил» инструкцию и аналоги.

Назначенный препарат не всегда можно без проблем приобрести в ближайшей аптеке, либо стоимость его очень высокая, в то время как лечение обязательно. В таких случаях нужно знать об имеющихся аналогах, которыми можно заменить выписанное врачом лекарственное средство.

Аналоги «Тригексифенидила» должен подбирать врач.

Показания

Препарат применяется:

• при паркинсонизме (атеросклеротический, постэнцефалитный, идиопатический, как результат побочного эффекта лекарственных средств, как монотерапия или в соединении с леводопой);
• спастических параличах, вызванных дефектами экстрапирамидной системы;
• болезни Литтла;
• болезни Паркинсона.

Так сказано в инструкции по применению к «Тригексифенидилу». Отзывы и аналоги рассмотрим ниже.

Инструкция по применению

Препарат является противопаркинсоническим и выпускается в виде таблеток. Применение «Тригексифенидила» целесообразно при паркинсонизме или болезни Литтла, а также с целью уменьшения последствий пареза, ликвидации спастического паралича и тремора.

Оно может использоваться при терапии экстрапирамидных дефектов, вызванных приемов препаратов, включая нейролептики.

Медикамент производит холиноблокирующее влияние на периферическую и центральную нервную систему, способствует мышечному расслаблению, благодаря чему в значительной степени снижается дрожь конечностей.

Согласно инструкции «Тригексифенидил» более слабо влияет на ригидность и брадикинезию. Благодаря способности к блокировке холина, препарат снижает производство пота и слюны. Ему свойственны признаки местного анестетика.

Активное вещество с высокой скоростью усваивается из пищеварительного тракта, поэтому от употребления таблетки до возникновения эффекта проходит всего час. Ее действие продолжается 3-5 часов. Если была сделана инъекция, она начинает функционировать через 5-10 минут, продолжается ее действие до двенадцати часов.

Препарат проходит сквозь гематоэнцефалический и плацентарный барьер. Из организма пациента выводится вместе с мочой в форме метаболитов.

Дозировка

Дозировка назначается индивидуально лечащим врачом.

Вначале выписывают не больше одного миллиграмма в день. Чтобы достичь оптимального лечебного эффекта, дозировку нужно увеличивать каждые 3-5 дней. Она разбивается на несколько приемов (3-5) после еды или на протяжении дня, по врачебной рекомендации.

Максимальное количество для разового приема - десять миллиграммов. Пациентам после шестидесяти лет нужно особое внимание специалистов.

Во время продолжительного приема необходимо контролировать давление внутри глаза. Со временем снижается интенсивность нежелательных эффектов. Препарат способен вызвать у пациента привыкание.

Приобрести его можно примерно за 92 рубля (пачка из 50 таблеток).

Аналоги «Тригексифенидила»

В качестве действующего вещества тригексифенидил имеется в составе разного рода лекарственных средств. Инструкция по их применению абсолютно схожа с оригинальным препаратом.

Перечислим и опишем аналоги «Тригексифенидила», среди которых имеются недоступные для покупки в России в настоящее время.

Зарубежные препараты

Российские аналоги

Таблетки «Циклодол». В каждом блистере - 25 штук, в плотной картонной упаковке - два блистера. Применяется во время или до приема пищи внутрь. В первый прием выписывают не более 1 мг в день. Дозировка со временем повышается до 6-10 мг, 3-4 применения. При тяжелых случаях необходимо увеличение дозы до 12-16 мг. Нельзя за раз пить более 10 и за сутки - более 16 мг.

Сравнение медикаментов

Большая часть аналогов «Тригексифенидила» содержит в качестве активного вещества тригексифенидил, исключая только «Акинетон» и «Мендилекс» (биперидена хлорид).

У всех препаратов одинаковый эффект - противопаркинсоническое влияние. Посредством подавления холина лекарства способны воздействовать на периферическую и центральную нервную систему.

Все аналоги имеют также одинаковый перечень противопоказаний. Они категорически запрещаются в случае наличия хотя бы какого-то из пунктов, перечисленных ниже:

• аллергия на активный компонент;
• деменция;
• при задержке мочи;
• легочный отек;
• нарушения деятельности и болезни ЖКТ;
• опасность фибриляции предсердий;
• беременность (в особенности первый триместр);
• возраст до 12 лет.

Сходны также и побочные эффекты:

Если препарат используется длительно, побочные эффекты получают меньшее выражение.

Тригексифенидила гидрохлорид (trihexyphenidyl)

Состав и форма выпуска препарата

Таблетки белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской.

Вспомогательные вещества: сахароза (сахар белый) - 78.4 мг, крахмал картофельный - 18.6 мг, кальция стеарат - 1 мг.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (100) - коробки картонные (для стационаров).
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (200) - коробки картонные (для стационаров).
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (300) - коробки картонные (для стационаров).
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (400) - коробки картонные (для стационаров).
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (600) - коробки картонные (для стационаров).

Фармакологическое действие

Противопаркинсоническое средство. Оказывает сильное центральное н-холиноблокирующее действие, а также периферическое м-холиноблокирующее действие. Центральное действие способствует уменьшению или устранению двигательных расстройств, связанных с экстрапирамидными нарушениями.

При паркинсонизме уменьшает тремор, в меньшей степени влияет на ригидность и брадикинезию.

Оказывает спазмолитическое действие, которое связано с антихолинергической активностью и прямым миотропным действием.

Показания

Паркинсонизм (идиопатический, постэнцефалитный, атеросклеротический, вследствие побочного действия лекарственных средств; в виде монотерапии и в комбинации с леводопой), болезнь Литтла, спастические параличи, связанные с поражениями экстрапирамидной системы.

Противопоказания

Задержка мочеиспускания, аденома предстательной железы, глаукома, фибрилляция предсердий, обструктивные заболевания ЖКТ, .

Дозировка

Устанавливают индивидуально. Начальная доза составляет 0.5-1 мг/сут. Затем, при необходимости, через каждые 3-5 дней дозу постепенно повышают на 1-2 мг до достижения оптимального лечебного эффекта; кратность приема - 3-5 раз/сут.

При гиперсаливации до начала лечения тригексифенидил следует принимать после еды. При развитии в ходе лечения сухости слизистой полости рта тригексифенидил назначают до еды (если при этом не возникает тошнота).

Максимальные дозы: при приеме внутрь разовая доза - 10 мг, суточная - 20 мг.

Побочные действия

Прочие: гнойный паротит (вследствие ксеростомии).

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении средств, обладающих антихолинергическим действием, возможно усиление антихолинергических эффектов.

При одновременном применении с леводопой уменьшается абсорбция и C max леводопы в крови.

При одновременном применении с резерпином противопаркинсоническое действие тригексифенидила уменьшается, т.к. опустошаются резервы катехоламинов в ЦНС. В результате этого холинергические нейроны активизируются, а синдром паркинсонизма усиливается.

При одновременном применении возможно уменьшение концентрации в плазме крови, связанное, по-видимому, с нарушением абсорбции из ЖКТ.

Особые указания

С осторожностью применяют при заболеваниях сердца, почек или печени, артериальной гипертензии.

Во время лечения следует регулярно контролировать внутриглазное давление.

При длительном лечении интенсивность побочных реакций, обусловленных антихолинергической активностью тригексифенидила, обычно уменьшается; возможно развитие лекарственной зависимости.

При одновременном применении тригексифенидила с леводопой требуется коррекция режима дозирования.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Беременность и лактация

Тригексифенидил противопоказан к применению при беременности.

При нарушениях функции почек

С осторожностью применяют при заболеваниях почек.

При нарушениях функции печени

С осторожностью применяют при заболеваниях печени.

Применение в пожилом возрасте

У пациентов в возрасте старше 60 лет подбор дозы тригексифенидила осуществляют с особой осторожностью из-за высокой вероятности реакций повышенной чувствительности.