Кофеин бензоат натрия – инструкция по применению, состав, показания, аналоги и отзывы. Кофеин-бензоат натрия: инструкция по применению От чего таблетки кофеин бензоат натрия
Кофеин
- психостимулятор, лекарственное средство для применения при синдроме нарушения внимания и гиперактивности (ADHD), и ноотропные средства.
Кофеин-бензоат натрия применяется преимущественно как стимулятор центральной нервной системы. В основе механизма действия препарата лежит угнетение кофеином фермента фосфодиэстеразы, что приводит к накоплению внутри клеток циклического аденозинмонофосфата. Последний усиливает гликогенолиз, стимулирует метаболизм в органах и тканях, включая центральную нервную систему и мышцы. важной звеном в механизме стимулирующего эффекта препарата является связывание кофеина с пуриновыми рецепторами мозга. кофеин усиливает и регулирует процессы возбуждения в коре головного мозга, усиливает положительные рефлексы, повышает двигательную активность.
Данные эффекты дозозависимы, способствуют повышению умственной и физической работоспособности, уменьшению усталости и сонливости. В слишком больших дозах кофеин может привести к истощению нервных клеток. Препарат ослабляет действие снотворных и наркотических средств, повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга, возбуждает дыхательный и сосудодвигательного центры. Под влиянием препарата усиливается сердечная деятельность, повышается частота сердечных сокращений. под влиянием кофеина-бензоата натрия немного усиливается диурез (главным образом из-за уменьшения реабсорбции электролитов в почечных канальцах).Фармакокинетика
.
Препарат хорошо всасывается из пищеварительного тракта. Равномерно распределяется в организме. легко проникает через гематоэнцефалический барьер. Проникает через плаценту и экскретируется в грудное молоко. В процессе биотрансформации подвергается деметилированию и окислению. Период полувыведения - 3-7 часа. Выделяется из организма с мочой и калом в виде метаболитов, небольшая часть (около 8%) - в неизмененном виде.
Показания к применению
Кофеин-бензоат натрия применяют для лечения заболеваний, сопровождающиеся угнетением функций центральной нервной системы и сердечно-сосудистой системы; артериальная гипотензия астенический синдром спазмы сосудов головного мозга повышение умственной и физической трудоспособности; устранения сонливости.Способ применения
Внутрь 2-3 раза в сутки. Разовая доза для взрослых составляет 100-200 мг.Высшая разовая доза - 500 мг, максимальная суточная доза - 1 г. Детям старше 12 лет назначают в дозе 100 мг 2-3 раза в сутки. Высшая суточная доза для детей - 500 мг. Дозу и курс лечения устанавливает врач индивидуально в зависимости от тяжести заболевания и эффективности терапии.
Побочные действия:
Нервная система: возбуждение, тревожность, тремор, беспокойство, головная боль, головокружение, мышечные подергивания, судорожные припадки, усиление рефлексов, тахипноэ, бессонница при внезапной отмене - усиление торможения центральной нервной системы с появлением ощущения повышенной утомляемости, сонливости, мышечного напряжения, депрессии.
Сердечно-сосудистая система: ощущение тиснения в груди, сердцебиение, тахикардия, аритмия, повышение артериального давления. Пищеварительный тракт: тошнота, рвота, диарея, обострение язвенной болезни. Мочевыделительной системы: увеличение частоты мочеиспускания, повышение клиренса креатинина, увеличение экскреции натрия и кальция. Аллергические реакции: кожные сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, бронхоспазм. Влияние на результаты лабораторных анализов: возможно ложное повышение мочевой кислоты в крови, что определяется методом Bittner, гипогликемия / гипергликемия, незначительное повышение 5-
гидроксииндолуксусной кислоты (5-HIAA), ванилилминдальной кислоты (VMA) и катехоламинов в моче. Другие: заложенность носа, при длительном применении - снижение эффекта кофеина, что связано с образованием новых аденозиновых рецепторов, лекарственная зависимость.
Противопоказания
Противопоказаниями к применению препарата Кофеин-бензоат натрия являются: гиперчувствительность к кофеину, других производных ксантинов (теофиллин, теобромин) или к любому из компонентам препарата повышенная возбудимость; нарушение сна; артериальная гипертензия; органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в том числе острый инфаркт миокарда, пароксизмальная тахикардия, атеросклероз); глаукома пожилой возраст.Беременность
Препарат Кофеин-бензоат натрия противопоказано применять в период беременности и кормления грудью.Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Одновременное применение Кофеина-бензоата натрия с: ингибиторами МАО, фуразолидон, прокарбазин и селегилином может привести к развитию опасных аритмий сердца или выраженного повышения артериального давления; барбитуратами, примидоном, противосудорожными лекарственными средствами (производными гидантоина, особенно фенитоин) - усиление метаболизма и увеличение клиренса кофеина кетоконазолом, дисульфирамом, ципрофлоксацином, норфлоксацином, эноксацином, пипемидовая кислотой может привести к замедлению выведения кофеина и увеличение его концентрации в крови циметидином, гормональными контрацептивами, изониазидом - усиление действия кофеина флувоксамином - повышение уровня кофеина в плазме крови мексилетином - снижение выведения кофеина на 50% никотином - увеличение скорости выведения кофеина Метоксален - уменьшение выведения кофеина из организма свозможным усилением его эффекта и развитием токсического действия; клозапином - повышение концентрации клозапина в крови теофиллином и другими ксантинами - снижение клиренса данных препаратов, увеличение риска аддитивных фармакодинамических и токсических эффектов бета-адреноблокаторами может приводить к взаимному подавлению терапевтических эффектов тиреотропного средствами - повышение тиреоидного эффекта; опиоидными анальгетиками, анксиолитиками, снотворными и седативными средствами - снижение эффекта данных препаратов; препаратами лития - увеличение выведения лития с мочой; препаратами кальция - снижение всасывания данных препаратов, сердечными гликозидами - ускорение всасывания, усиление действия и повышение токсичности сердечных гликозидов; аналгетиками-антипиретиками - усиление их эффекта; эрготамином - улучшение всасывания эрготамина в ЖКТ; производными ксантина, α- и β-адреномиметиками, психостимулирующих средствами - потенцирование их эффектов. кофеин является антагонистом средств для наркоза и других препаратов, угнетающих ЦНС, конкурентным антагонистом препаратов аденозина, АТФ. Напитки и лекарственные средства, содержащие кофеин, при совместном применении с препаратом могут привести к чрезмерной стимуляции центральной нервной системы.
Передозировка
Симптомы передозировки препаратом Кофеин-бензоат натрия : гастралгия, ажитация, тревожность, возбуждение, двигательное беспокойство, спутанность сознания, делирий, обезвоживания, тахикардия, аритмия, гипертермия, увеличение частоты мочеиспускания, головная боль, повышенная тактильная или болевая чувствительность, тремор или мышечные подергивания; тошнота и рвота, иногда с примесью крови; звон в ушах, судорожные припадки (При острой передозировке - тонико-клонические судороги).Лечение: промывание желудка, прием энтеросорбентов, поддержка вентиляции легких и оксигенации; при судорожных припадках - внутривенно диазепам, фенобарбитал или фенитоин; поддержание баланса жидкости и солей; гемодиализ. специфического антидота нет.
Условия хранения:
Препарат Кофеин-бензоат натрия
следует хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.
Форма выпуска
Кофеин-бензоат натрия - таблетки .Упаковка: по 10 таблеток в блистере, по 1 блистера в пачке; по 10 таблеток в блистере.
Состав
1 таблетка Кофеин-бензоат натрия содержит кофеина-бензоата натрия (в пересчете на 100% сухое вещество) - 200 мг.Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, повидон, кальция стеарат.
Дополнительно
Кофеин-бензоат натрия в виде таблеток не рекомендуется применять детям до 12 лет.Особенности применения. При применении препарата следует избегать чрезмерного употребления кофе, крепкого чая, других тонизирующих напитков, алкоголя и лекарственных средств, содержащих кофеин. В случае длительного применения препарата возможно развитие психической зависимости. Резкое прекращение лечения приводит к усилению торможения ЦНС (Сонливость, депрессия). Действие препарата во многом зависит от типа нервной системы и может проявляться как возбуждением, так и торможением высшей нервной деятельности. Кофеин может стать причиной ложного повышение мочевой кислоты в крови, определяется методом Bittner. Кофеин может повышать уровень 5-гидроксииндолуксусной кислоты (5-HIAA), ванилилминдальной кислоты (VMA) и катехоламинов в моче, что может привести к ложноположительных результатов диагностики феохромоцитомы и нейробластомы.
С осторожностью применяют препарат пациентам с язвенной болезнью ЖКТ в анамнезе. препарат содержит лактозу. Пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы не следует применять этот препарат.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Пока не будет выяснена индивидуальная реакция пациента на препарат, следует воздерживаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами, учитывая, что во время лечения могут возникнуть побочные реакции со стороны центральной нервной системы.
Основные параметры
| Название: | КОФЕИН |
| Код АТХ: | N06BC01 - |
Лекарством, стимулирующим психическую деятельность, является Кофеин. Инструкция по применению сообщает, что раствор для подкожного введения в ампулах, таблетки 100 мг бензоат натрия повышают умственную и физическую работоспособность. По отзывам кардиологов, этот препарат помогает в терапии пониженного давления (гипотония), спазмов и сонливости.
Форма выпуска и состав
Кофеин выпускают в форме:
- Раствора для подкожного введения: прозрачного, бесцветного либо слабоокрашенного (в ампулах по 2 мл, по 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, по 2 упаковки в картонной пачке; по 5 или 10 ампул в картонной пачке с перегородками или решетками).
В состав 1 мл раствора входит: активное вещество – кофеин-бензоат натрия 100 или 200 мг и вспомогательные компоненты: раствор натра едкого 0,1М – до рН 6,8-8‚5, вода для инъекций – до 1 мл.
- Таблеток для приема внутрь. В состав 1 таблетки лекарства Кофеин-бензоат Натрия может входить 100 мг или 200 мг кофеина.
Фармакологическое действие
Кофеин бензоат натрия – это средство, которое помогает уменьшить сонливость и усталость, стимулирующее воздействует на психическую деятельность человека, а также на его умственную и физическую работоспособность.
Кофеин известен своими возбуждающими свойствами, направленными на работоспособность дыхательного и сосудодвигательного центров, на активизацию сердечной деятельности, а также на расширение кровеносных сосудов мышц, мозга, сердца, почек и сужение сосудов органов брюшной полости.
У недоношенных детей этот препарат уменьшает парциальное давление углекислоты, устраняет периодическое дыхание и повышает объем вентиляции, не влияя на частоту сердечных сокращений.
Показания к применению
От чего помогает Кофеин? Таблетки показаны к применению:
- понижение работоспособности (физической и умственной);
- сонливость;
- расстройства, протекающие с угнетением нервной деятельности, работы сердечно-сосудистой и респираторной систем (включая передозировку опиоидными анальгетиками и заболевания инфекционной природы);
- спазмы сосудов мозга.
Инструкция по применению
Кофеин в таблетках взрослым назначается по 50-100 мг 2-3 раза в сутки, независимо от приема пищи. Доза препарата для детей равна 30-75 мг 2-3 раза в сутки.
В ампулах Кофеин предназначен для подкожного введения. Допустимая разовая доза препарата равна 100-200 мг, максимальная суточная доза составляет 600 мг. Детям в возрасте старше 12 лет рекомендуется вводить по 25-100 мг раствора 2-3 раза в сутки.
В офтальмологии Кофеин Бензоат Натрия также применяется в ампулах – раствор вводят в область под конъюнктиву по 0,3 мл 1 раз в сутки. Кратность введения препарата назначается и корректируется лечащим врачом и зависит от внутриглазного давления и глубины передней глазной камеры.
Для приготовления антицеллюлитной смеси для обертывания смешивают 4 ампулы Кофеина, Капсикам мазь (размером с 2 горошины) и детский крем (4 горошины). Полученное вещество следует нанести на проблемные зоны и покрыть пищевой пленкой. Держать аппликацию нужно в течение 3 часов. Во время и на протяжении двух часов после обертывания не рекомендуется принимать пищу и какие-либо жидкости. Курс равен 10 процедурам.
Для похудения
Кофеин нередко используется для похудения. Это обусловлено понижением аппетита и увеличением физической выносливости при использовании препарата. Некоторые диетологи указывают на способность кофеина сжигать дополнительно 5 кг веса в месяц на фоне интенсивных физических тренировок. Стоит помнить, что бесконтрольное применение препарата, может вызвать нежелательные побочные явления.
Читайте также: как принимать для улучшения мозгового кровообращения аналог .
Противопоказания
- Беременность и период лактации.
- Пароксизмальная тахикардия.
- Частая желудочковая экстрасистолия.
- Глаукома.
- Эпилепсия и склонность к судорожным припадкам.
- Повышенная возбудимость.
- Пожилой возраст.
- Гиперчувствительность к компонентам препарата.
- Артериальная гипертензия.
- Нарушения сна.
- Органические заболевания сердечно-сосудистой системы (включая острый инфаркт миокарда, атеросклероз).
Побочные явления
- возбуждение;
- тошнота, рвота;
- аритмии;
- при длительном применении возможно привыкание;
- нарушение сна;
- беспокойство;
- тахикардия;
- повышение АД.
Детям, при беременности и кормлении грудью
С особой осторожностью применяется во время беременности и грудного вскармливания.
В детском возрасте
Противопоказано для применения детям младше 12 лет.
Особые указания
Во время применения Кофеина необходимо учитывать, что внезапное прекращение терапии может привести к усилению торможения центральной нервной системы в виде сонливости и депрессии. Воздействие на центральную нервную систему может проявляться как возбуждением, так и торможением высшей нервной системы.
Лекарственное взаимодействие
- При совместном применении с ацетилсалициловой кислотой возможно увеличение ее скорости всасывания, биодоступности и концентрации в крови.
- При одновременном использовании Мексилетин снижает клиренс кофеина и увеличивает его содержание в плазме за счет блокирования метаболизма последнего в печени.
- Тербинафин, Кетоконазол и умеренно увеличивают концентрацию кофеина в крови.
- Из-за активации микросомальных ферментов под влиянием Фенитоина при его совместном приеме происходит ускорение обмена и выведения кофеина.
- При одновременном использовании эстрогенов возможно усиление и увеличение продолжительности действия кофеина из-за ингибирования изофермента CYP1A2.
- Метоксален замедляет выведение кофеина с возможной стимуляцией его эффекта и появлением токсического действия.
- При совместном использовании возможно усиление эффектов анальгетиков-антипиретиков, Напроксена, Салициламида.
- При одновременном приеме кофеин ускоряет абсорбцию эрготамина.
- При совместном применении с аденозином не исключено снижение повышенного числа сердечных сокращений, вызванное введением Аденозина; также препарат уменьшает вазодилатацию, связанную с действием Аденозина.
- При совместном применении уменьшаются эффекты снотворных средств и средств для наркоза.
Аналоги лекарства Кофеин
По структуре определяют аналоги:
- Кофеин-бензоат натрия.
- Кофеин безводный.
- Диа-Активанад-N.
Условия отпуска и цена
Средняя стоимость Кофеин (таблетки 100 мг №6) в Москве составляет 29 рублей. Отпускается без рецепта.
Препарат Кофеин инструкция по применению предписывает хранить в недоступном для детей месте при температуре до 25° C. Срок годности – 5 лет.
Post Views: 324
Психомоторные стимуляторы - производные пурина и имидазола.
Состав Кофеин-бензоат натрия
Производители
АЙ СИ ЭН Томскхимфарм (Россия), Татхимфармпрепараты (Россия), Усолье-Сибирский Химфармкомбинат (Россия)
Фармакологическое действие
Аналептическое, психостимулирующее, кардиотоническое.
Оказывает возбуждающее действие на ЦНС, повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга, возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры, регулирует и усиливает процессы возбуждения в коре головного мозга.
Повышает умственную и физическую работоспособность, уменьшает усталость и сонливость.
Увеличивает силу и частоту сердечных сокращений (особенно в больших дозах), повышает артериальное давление при гипотензии (не изменяет нормальное).
Расширяет кровеносные сосуды скелетных мышц, сердца, почек, бронхов, суживает - органов брюшной полости.
Повышает секреторную деятельность желудка.
Понижает агрегацию тромбоцитов.
Обладает умеренным диуретическим эффектом.
Блокирует центральные и периферические аденозиновые рецепторы.
Стабилизирует передачу в дофаминергических синапсах, бета-адренергических синапсах гипоталамуса и продолговатого мозга, холинергических синапсах коры и продолговатого мозга, норадренергических синапсах.
Действие кофеина в значительной степени зависит от типа нервной системы в пациента, поэтому дозирование кофеина должно учитывать индивидуальные особенности нервной деятельности.
Побочное действие Кофеин-бензоат натрия
Беспокойство, возбуждение, бессонница, тахикардия, аритмии, повышение артериального давления, тошнота, рвота.
При длительном применении возможно слабое привыкание (снижение действия кофеина связано с образованием в клетках мозга новых аденозиновых рецепторов).
Внезапное прекращение введения кофеина может приводить к усилению торможения ЦНС с явлениями утомления, сонливости и депрессии.
Показания к применению
Заболевания, сопровождающиеся угнетение функций ЦНС, сердечно-сосудистой системы, дыхательной системы (отравления наркотиками, инфекционные заболевания и др).
При спазмах сосудов головного мозга, для повышения психической и физической работоспособности, для устранения сонливости, нарушения дыхания, энурез у детей.
Противопоказания Кофеин-бензоат натрия
Выраженная артериальная гипертензия, органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. атеросклероз), повышенная возбудимость, глаукома, нарушения сна, старческий возраст.
Способ применения и дозировка
Внутрь 2 - 3 раза в день:
- взрослым по 0,1 - 0,2г на прие,
- детям по 0,025 - 0,1г на прием.
Высшие дозы для взрослых внутрь:
- разовая 0,5,
- суточная 1,5г.
Дозы должны подбираться индивидуально.
Передозировка
При злоупотреблении кофеин (более 300 мг в сутки, т.е. четыре чашки натурального кофе по 150 мл) может вызывать состояние тревоги, беспокойство, тремор, головную боль, спутанность сознания, сердечные экстрасистолии.
У новорожденных (в т.ч. недоношенных) при концентрации в плазме крови 50 мг/мл возможны токсические эффекты:
- беспокойств,
- тахипно,
- тахикарди,
- тремо,
- повышение рефлекса Мор,
- при более высоких концентрациях - судороги.
Взаимодействие
Снижает эффект снотворных и наркотических средств, повышает (улучшая биодоступность) - ацетилсалициловой кислоты, парацетамола и др. ненаркотических анальгетиков.
Улучшает всасывание эрготамина в ЖКТ.
Особые указания
Данных нет.
Условия хранения
Список Б.
В защищенном от света месте, при комнатной температуре.
Состав
Действующее вещество : кофеин-бензоат натрия
1 таблетка содержит кофеина-бензоата натрия (в пересчете на 100% сухое вещество) - 200 мг
Вспомогательные вещества : лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, повидон, кальция стеарат.
Лекарственная форма" type="checkbox">
Лекарственная форма
Таблетки.
Основные физико-химические свойства : таблетки круглой формы, белого цвета, с плоской поверхностью со скошенными краями и насечкой.
Фармакологическая группа" type="checkbox">
Фармакологическая группа
Психостимуляторы, средства для применения при синдроме нарушения внимания и гиперактивности (ADHD), и ноотропные средства. Производные ксантина. Код АТХ N06В С01.
Фармакологические свойства" type="checkbox">
Фармакологические свойства
Фармакологические .
Кофеин-бензоат натрия применяется преимущественно как стимулятор центральной нервной системы.
В основе механизма действия препарата лежит угнетение кофеином фермента фосфодиэстеразы, что приводит к накоплению внутри клеток циклического аденозинмонофосфата. Последний усиливает гликогенолиз, стимулирует метаболизм в органах и тканях, включая центральную нервную систему и мышцы. Важным звеном в механизме стимулирующего эффекта препарата является связывание кофеина с пуриновыми рецепторами мозга.
Кофеин усиливает и регулирует процессы возбуждения в коре головного мозга, усиливает положительные рефлексы, повышает двигательную активность. Данные эффекты дозозависимы, способствуют повышению умственной и физической работоспособности, уменьшению усталости и сонливости. В слишком больших дозах кофеин может привести к истощению нервных клеток.
Препарат ослабляет действие снотворных и наркотических средств, повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга, возбуждает дыхательный и сосудодвигательного центра. Под влиянием препарата усиливается сердечная деятельность, повышается частота сердечных сокращений.
Под влиянием кофеина-бензоата натрия немного усиливается диурез (главным образом из-за уменьшения реабсорбции электролитов в почечных канальцах).
Фармакокинетика .
Препарат хорошо всасывается из пищеварительного тракта. Равномерно распределяется в организме. Легко проникает через гематоэнцефалический барьер. Проникает через плаценту и экскретируется в грудное молоко. В процессе биотрансформации подвергается деметилированию и окислению. Период полувыведения - 3-7 часа. Выделяется из организма с мочой и калом в виде метаболитов, небольшая часть (около 8%) - в неизмененном виде.
Показания
- Инфекционные и другие заболевания, сопровождающиеся угнетением центральной нервной и сердечно-сосудистой систем;
- артериальная гипотензия
- астенический синдром
- спазмы сосудов головного мозга
- сонливость
- повышение умственной и физической работоспособности.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к кофеину, других производных ксантинов (теофиллин, теобромин) или к любому из компонентов препарата
- повышенная возбудимость;
- бессонница
- выраженное повышение артериального давления, артериальная гипертензия,
- органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. острый инфаркт миокарда, пароксизмальная тахикардия, атеросклероз);
- глаукома
- возраст более 60 лет.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Одновременное применение кофеина-бензоата натрия с:
- ; ингибиторами МАО, фуразолидон, прокарбазин и селегилином - может привести к развитию опасных сердечных аритмий или выраженного повышения артериального давления;
- ; барбитуратами, примидоном, противосудорожными лекарственными средствами (производными гидантоина, особенно фенитоин) - усиление метаболизма и увеличение клиренса кофеина
- ; кетоконазолом, дисульфирамом, ципрофлоксацином, норфлоксацином, эноксацином, пипемидовая кислотой - может привести к замедлению выведения кофеина и увеличение его концентрации в крови
- ; циметидином, гормональными контрацептивами, изониазидом - усиление действия кофеина
- ; флувоксамином - повышение уровня кофеина в плазме крови
- ; мексилетином - снижение выведения кофеина на 50%
- ; никотином - увеличение скорости выведения кофеина
- ; Метоксален - уменьшение выведения кофеина из организма с возможным усилением его эффекта и развитием токсического действия;
- ; клозапином - повышение концентрации клозапина в крови
- ; теофиллином и другими ксантинами - снижение клиренса данных препаратов, увеличение риска аддитивных фармакодинамических и токсических эффектов
- ; β-адренорецепторов - может приводить к взаимному подавлению терапевтических эффектов
- ; тиреотропного средствами - повышение тиреоидного эффекта;
- ; опиоидными анальгетиками, анксиолитиками, снотворными и седативными средствами - снижение эффекта данных препаратов;
- препаратами лития - увеличение выведения лития с мочой;
- препаратами кальция - снижение всасывания данных препаратов;
- ; сердечных гликозидов - ускорение всасывания, усиление действия и повышение токсичности сердечных гликозидов;
- ; анальгетиками-антипиретиками - усиление их эффекта;
- ; эрготамином - улучшение всасывания эрготамина в ЖКТ;
- ; производными ксантина, α- и β-адреномиметиками, психостимулирующих средствами - потенцирование их эффектов.
Кофеин является антагонистом средств для наркоза и других препаратов, угнетающих ЦНС, конкурентным антагонистом препаратов аденозина, АТФ.
Напитки и лекарственные средства, содержащие кофеин, при совместном применении с препаратом могут привести к чрезмерной стимуляции центральной нервной системы. Высокие дозы кофеина могут вызывать дрожь и сердцебиение. Пациентам следует избегать чрезмерного употребления кофе или чая.
Особенности применения
При применении препарата следует избегать чрезмерного употребления кофе, крепкого чая, других тонизирующих напитков, алкоголя и лекарственных средств, содержащих кофеин.
В случае длительного применения препарата возможно развитие психической зависимости. Резкое прекращение лечения приводит к усилению торможения ЦНС (сонливость, депрессия).
Действие препарата во многом зависит от типа нервной системы и может проявляться как возбуждением, так и торможением высшей нервной деятельности.
Кофеин может стать причиной ложного повышение мочевой кислоты в крови, что определяется методом Bittner.
Кофеин может повышать уровень 5-гидроксииндолуксусной кислоты (5-HIAA), ванилилмигдалевои кислоты (VMA) и катехоламинов в моче, что может привести к ложноположительных результатов диагностики феохромоцитомы и нейробластомы.
С осторожностью применять пациентам с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе.
Препарат содержит лактозу. Пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы не следует применять этот препарат.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Препарат противопоказано применять в период беременности и кормления грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Пока не будет выяснена индивидуальная реакция пациента на препарат, следует воздерживаться от управления автотранспортом или другими механизмами, учитывая, что во время лечения могут возникнуть побочные реакции со стороны центральной нервной системы.
Способ применения и дозы
Применять внутрь 2-3 раза в сутки. Разовая доза для взрослых составляет 100-200 мг.
Высшая разовая доза - 500 мг, максимальная суточная доза - 1 г.
Детям старше 12 лет назначать в дозе 100 мг 2-3 раза в сутки.
Высшая суточная доза для детей - 500 мг.
Дозу и курс лечения устанавливает врач индивидуально в зависимости от тяжести заболевания и эффективности терапии.
Кофеин-бензоат натрия в виде таблеток не рекомендуется применять детям до 12 лет.
Передозировка
Симптомы: гастралгия, ажитация, тревожность, двигательное беспокойство, спутанность сознания, делирий, обезвоживание, тахикардия, аритмия, гипертермия, увеличение частоты мочеиспускания, головная боль, повышенная тактильная или болевая чувствительность, тремор или мышечные подергивания; тошнота и рвота, иногда с примесью крови; звон в ушах, судорожные припадки (при острой передозировке - тонико-клонические судороги).
Стимуляторы дыхания Психостимуляторы Общетонизирующие средства и адаптогеныФармакологические свойства
психостимулирующее, аналептическое, кардиотоническое.Оказывает прямое возбуждающее влияние на ЦНС: регулирует и усиливает процессы возбуждения в коре головного мозга, дыхательном и сосудодвигательном центре, активирует положительные условные рефлексы и двигательную активность. Стимулирует психическую деятельность, повышает умственную и физическую работоспособность, укорачивает время реакций. После приема появляется бодрость, временно устраняются или уменьшаются утомление и сонливость. Вызывает учащение и углубление дыхания, особенно на фоне угнетения дыхательного центра. Влияет на сердечно-сосудистую систему: увеличивает силу и ЧСС (особенно в больших дозах), повышает АД при гипотензии (не изменяет нормальное). Расширяет бронхи, желчные пути, кровеносные сосуды скелетных мышц, сердца, почек, суживает - органов брюшной полости (особенно при их дилатации). Понижает агрегацию тромбоцитов. Обладает умеренным диуретическим эффектом, главным образом, в связи с уменьшением реабсорбции электролитов в почечных канальцах. Стимулирует секрецию желез желудка. Повышает основной обмен, усиливает гликогенолиз, вызывая гипергликемию.
Блокирует центральные и периферические аденозиновые рецепторы. Способствует накоплению цАМФ и цГМФ за счет торможения активности фосфодиэстераз, участвующих в их инактивации. В большей степени ингибирует фосфодиэстеразу цАМФ (не только в ЦНС, но и в сердце, гладкомышечных органах, жировой ткани, скелетных мышцах). Стабилизирует передачу в дофаминергических синапсах (психостимулирующие свойства), бета-адренергических синапсах гипоталамуса и продолговатого мозга (повышение тонуса сосудодвигательного центра), холинергических синапсах коры (активация корковых функций) и продолговатого мозга (возбуждение дыхательного центра), норадренергических синапсах (усиление физической активности, анорексия).
Кофеин и его водорастворимые соли хорошо всасываются в кишечнике (в т.ч. толстом). T1/2 составляет около 5 ч, у некоторых лиц - до 10 ч. Основная часть деметилируется и окисляется. Около 10% выделяется почками в неизмененном виде. В организме доношенных новорожденных и грудных детей (1,5–2 мес) элиминируется медленнее (T1/2 - от 80 до 26,3 ч, соответственно).
Влияние на высшую нервную деятельность в значительной степени зависит от дозы и типа нервной системы пациента. В малых дозах преобладает стимулирующий эффект, в больших - угнетающий. У людей пожилого возраста действие на сон более выражено: наступление его замедляется, уменьшается общее время сна, повышается частота пробуждений (возможно из-за более быстрого метаболизма катехоламинов в ЦНС). У недоношенных детей при устранении периодического дыхания кофеин снижает парциальное давление углекислоты, концентрацию H+ крови и одновременно увеличивает объем вентиляции, не меняя ЧСС.