bleat.ru → Язва

Беталок зок - это лекарство от гипертонии, ишемической болезни сердца. Беталок – инструкция по применению, состав таблеток, показания, побочные эффекты, аналоги и цена Применение при беременности

Содержание

Лекарственный препарат Беталок – это бета-адреноблокатор, выпускаемый в форме таблеток для перорального приема. Его структурный аналог Беталок ЗОК обладает улучшенной формулой активного компонента, вызывает меньшее количество побочных эффектов и более устойчивый клинический эффект. В медицинской практике средство назначают для нормализации работы сердечно-сосудистой системы и контроля уровня артериального давления.

Состав и форма выпуска

Лекарство Беталок производится в форме овальных, двояковыпуклых таблеток для перорального приема, покрытых оболочкой, белого или почти белого цвета, с насечкой на одной стороне, и с надписью «A/ms » – с другой. Каждая таблетка содержит 25, 50 или 100 мг активного компонента метопролола сукцината. Препарат фасуется в пластиковые флаконы по 100 таблеток, к каждому флакону прилагается инструкция по применению. Полный состав всех форм выпуска:

Форма выпуска	Активнодействующее вещество, мг	Вспомогательные компоненты, мг
Беталок ЗОК 25 мг	Метапролола сукцинат – 23, 75	Этилцеллюлоза (21,5), гипромеллоза (5,64), парафин (0,06), кремния диоксид (14,6), титана диоксид (1,41), гипролоза (6,13), целлюлоза микрокристаллическая (94,9), макрогол (1,41), натрия стеарилфумарат (0,241).
Беталок ЗОК 50 мг	Метопролола сукцинат – 47,5	Этилцеллюлоза(23), гипромеллоза(7), микрокристаллическая целлюлоза(120), парафин(0,1), кремния диоксид(12), титана диоксид(1,6), гипролоза(6,2), макрогол(1,6), натрия стеарилфумарат(0,3).
Беталок ЗОК 100 мг	Метопролола сукцинат – 95	Этилцеллюлоза(46), гипромеллоза(9,8), парафин(0,2), кремния диоксид(24), титана диоксид(2,4), гипролоза(13), микрокристаллическая целлюлоза (180), макрогол(2,4), натрия стеарилфумарат(0,5).

Фармакодинамика и фармакокинетика

Медикамент Беталок относится к фармакологической группе кардиоселективных блокаторов бета1-адренорецепторов, обладает антиангинальным, антиаритмическим и гипотензивным действием. Активный компонент уменьшает сократимость миокарда и пульс (частоту сердечных сокращений), понижает артериальное давление. При повышенной физической нагрузке или стрессе снимает стимулирующее действие катехоламинов. За счет продления периода диастолы (расслабленное состояние сердечной мышцы между сокращениями) снижает потребность миокарда в кислороде.

При приеме Беталока регистрируется понижение уровня триглициридов и незначительное уменьшение уровня свободных жирных кислот и фракций липопротеидов высокой плотности в плазме крови. По данным клинических исследований в результате долговременного применения (в течение нескольких лет) было зафиксировано снижение уровня общего холестерина крови.

Фармакологическое действие происходит на фоне замедленного высвобождения активного компонента. Концентрация метопролола в плазме практически не изменяется, за счет чего устойчивый клинический эффект поддерживается на протяжении суток и более. При этом вероятность проявления побочных эффектов, по данным исследований, значительно ниже, чем при приеме аналогов препарата.

Абсорбция не зависит от приема пищи, активное вещество всасывается из желудочно-кишечного тракта полностью. После первого приема регистрируется биодоступность 50%, после последующих показатель возрастает до 70%. Связь с белками плазмы достигает 5-10%. Метопропола сукцинат метаболизируется в печени с образованием трех метаболитов. 95% лекарственного средства выводится с мочой. Период полувыведения составляет 3-4 часа.

Показания к применению Беталока

Таблетки Беталок ЗОК назначают в рамках комплексной терапии хронической сердечной недостаточности, для снижения рисков повторного инфаркта после острой фазы инфаркта миокарда, в качестве средства профилактики приступов мигрени. Согласно инструкции по применению, показаниями к приему препарата являются:

стенокардия;
нарушения сердечного ритма;
артериальная гипертензия;
функциональные нарушения работы сердца, сопровождающиеся тахикардией.

Способ применения и дозировка

Согласно инструкции по применению, Беталок ЗОК необходимо принимать ежедневно, один раз за сутки, желательно в утренние часы. Прием пищи на абсорбцию компонентов препарата влияния не оказывает. Таблетки проглатывают целиком, не разламывая, запивая большим количеством жидкости. При подборе оптимальной дозировки необходим регулярный мониторинг показателей частоты сердечных сокращений. Лекарство предназначено для длительного непрерывного применения (от 3-4 месяцев и более). Дозы, рекомендуемые инструкцией:

При артериальной гипертензии: 50 мг/сут. При отсутствии терапевтического эффекта может постепенно увеличиваться до 100-200 мг/сут (по рекомендации и в соответствии с указанием лечащего врача).
При хронической сердечной недостаточности 3-4 функционального класса: начальная дозировка – 12,5 мг/сут. Далее в зависимости от реакции организма дозу увеличивают: через 2 недели – до 25 мг/сут, еще через 14 дней – до 50 мг/сут. Раз в 14 дней дозировку повышают в два раза, до достижения оптимального лечебного эффекта. Максимально возможная дозировка составляет 200 мг/сут. Повышение суточной дозы возможно только при стабильном состоянии пациента, при этом необходим контроль показателей сердечной деятельности и работы почек.
При хронической сердечной недостаточности 2 функционального класса: начальная дозировка – 25 мг/сут. Далее может увеличиваться: до 50 мг после первых двух недель приема, затем удваиватєся раз в 2 недели, до достижения необходимого лечебного эффекта. Максимальная дозировка составляет 200 мг/сут.
Для профилактики мигрени: 100-200 мг/сут.
При аритмии и стенокардии: 100-200 мг/сут.
При других нарушениях сердечной деятельности – от 100 до 200 мг/сут, с постепенным увеличением дозировки.

Особые указания

Инструкция по применению Беталока содержит отдельные указания по применению средства до и после хирургического вмешательства. Перед предстоящей операцией не рекомендуется прекращение терапии, врач-анестезиолог должен быть предупрежден о факте приема пациентом бета-адреноблокаторов. После некардиологических оперативных вмешательств необходимо снижение дозировки из-за повышенного риска артериальной гипотензии, брадикардии или инсульта.

Во время курса лечения Беталоком у пациента могут возникать приступы головокружения, синдром хронической усталости. Деятельность, связанную с управлением сложными механизмами и требующую повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (например, вождение автотранспортных средств), следует осуществлять с особой острожностью.

Беталок ЗОК и алкоголь

Употребление спиртных напитков во время курса лечения с применением Беталок ЗОК противопоказано, согласно инструкции от производителя лекарственного средства. Мужчинам следует прекратить прием алкоголя за сутки до начала лечения, женщинам – за двое суток. После продолжительной терапии (от 3 месяцев и более) рекомендуется воздерживаться от употребления спиртного не менее одного месяца.

Лекарственное взаимодействие

Препарат Беталок может приниматься совместно с другими блокаторами бета-адренорецепторов, ингибиторами моноамоноксидазы и ганглиоблокаторами под строгим контролем лечащего врача и при регулярном мониторинге показателей сердечной деятельности. При сочетании с антиаритмическими средствами (Дилтиазем) может развиваться инотропный или хронотропный эффект, с ингаляционными анестетиками – кардиодепрессивный эффект.

На концентрацию активного компонента Беталока, согласно инструкции по применению, может влиять прием индукторов или ингибиторов микросомальных ферментов печени. При приеме Рифампицина концентрация метапролола в плазме снижается, Гидралазина, Фенитоина, Циметидина и ингибиторов обратного захвата серотонина – повышается. Перед отменой Клонидина Беталок отменяют за 3-5 суток до этого.

При применении ингибиторов циклооксигеназы антигипертензивный эффект от приема Беталока снижается. При параллельном приеме антидиабетических препаратов требуется коррекция дозировки бета-адреноблокатора. Противопоказано совместное использование с Верапамилом, Пропафеноном и другими средствами антиаритмической терапии.

Побочные действия

Лечение с использованием Беталока в большинстве случаев хорошо переносится, возникающие побочные эффекты проявляются незначительно и легко обратимы. В инструкции по применению описаны следующие возможные негативные последствия длительного приема:

усиление проявлений сердечной недостаточности;
боли в области сердца;
кардиологический шок;
брадикардия;
учащенное сердцебиение;
ортостатическая гипотензия;
атриовентрикулярная блокада первой степени;
аритмия;
отеки;
диарея;
рвота, тошнота;
запоры;
абдоминальные боли;
бронхоспазм;
одышка;
повышенное потоотделение;
кожная сыпь;
набор веса;
повышенная утомляемость;
нарушение концентрации внимания;
головные боли;
головокружения;
сонливость;
бессонница;
депрессия;
судороги;
повышенная нервная возбудимость;
тревожность;
сухость слизистых оболочек ротовой полости;
подавленность;
гепатит;
нарушения функций печени;
гангрена;
обострения псориаза;
фотосенсибилизация;
нарушения вкуса, зрения, сухость слизистых оболочек глаз;
конъюнктивит;
звон в ушах;
галлюцинации;
тромбоцитопения;
артралгия;
сексуальная дисфункция, импотенция.

Передозировка

Зарегистрированы случаи летального исхода вследствие тяжелой интоксикации организма при единовременном приеме 7,5 г препарата. Симптомами передозировки являются:

угнетение дыхания;
понижение артериального давления;
брадикардия;
сердечная недостаточность;
атриовентрикулярная блокада;
слабая периферическая перфузия;
апноэ;
кардиогенный шок;
асистолия;
нарушения сознания;
тремор;
бронхоспазм;
сильная рвота;
гипогликемия или гипергликемия;
судороги;
парестезия;
эзофагенный спазм;
гиперкалиемия;
нарушения работы почек.

Согласно инструкции по применению, требуется симптоматическое лечение. По необходимости возможно проведение следующих мероприятий:

интубация легких с последующей адекватной вентиляцией;
реанимационные мероприятия;
промывания желудка с последующим назначением активированного угля;
контроль ЭКГ;
введение атропина (до промывания желудка);
инфузии глюкозы;
внутривенное введение Глюкагона;
введение Добутамина или Допамина (при депрессии миокарда);
использования Тербуталина, Адреналина (для купирования приступа бронхоспазма);
введение раствора натрия (при желудочковом комплексе или аритмии).

Противопоказания Беталока

В инструкции по применению препарата Беталок описаны следующие противопоказания к использованию лекарственного средства:

артриовентикулярная блокада 2-3 степени;
терапия инотропными препаратами;
слабость синусового узла;
нарушения периферического артериального давления;
синусовая брадикардия;
кардиогенный шок;
сердечная недостаточность в фазе декомпенсации;
при остром инфаркте миокарда с показателем пульса менее 45 ударов в минуту;
систолическом артериальном давлении менее 100 мм;
продолжительности интервала P – Q на ЭКГ более 0,24 сек.

Условия продажи и хранения

Средство продается в аптеках по рецепту врача. Хранить препарат необходимо при температуре не выше 25 °С,срок хранения – не более трех лет с даты выпуска.

Чем заменить Беталок ЗОК

При отсутствии желаемого лечебного эффекта или выявлении противопоказаний к применению могут быть назначены следующие аналоги Беталок ЗОК:

Азопрол Ретард – блокатор бета-адренорецепторов на основе метапролола.
Вазокардин – препарат с антиаритмическим, антигипертензивным и антиангинальным действием на основе тартрата метапролола.
Корвитол – селективный липофильный бета-1-адреноблокатор.
Метокор – бета-1-адреноблокатор, предназначенный для внутривенного введения.
Метопролол – кардиоселективный бета-адреноблокатор в форме таблеток для перорального приема.
Эгилок Ретард – бета-1-адреноблокатор на основе метапрополола, выпускаемый в форме таблеток.

Цена Беталока

Беталок продается в аптеках, при оформлении покупки фармацевт может потребовать предъявить врачебное назначение. Предварительно уточнить наличие и стоимость препарата можно на соответствующем интернет-ресурсе. Диапазон цен в московких аптеках на разные формы выпуска.

Этот кардиологический препарат очень популярен в русскоязычных странах в основном благодаря своей доступной цене. «Беталок ЗОК», отзывы врачей кардиологов, о котором мы рассмотрим в нашей статье, активно назначается при целом спектре сердечно-сосудистых заболеваний. Но, несмотря на широкую распространенность применения этого препарата, как и любое лекарство, «Беталок ЗОК» имеет ряд противопоказаний и побочных действий. Для того чтобы не навредить своему здоровью, перед началом употребления этих таблеток, следует тщательно изучить инструкцию к их применению.

Общее описание препарата

«Беталок ЗОК», цена на который отличается в зависимости от дозировки и количества таблеток в упаковке, относят к одному из видов кардиоселективных бета-адреноблокаторов. Внешне, эти таблетки покрыты кишечнорастворимой оболочкой. «Беталок ЗОК», отзывы врачей кардиологов, о действии которого в основном положительные, является препаратом пролонгированного действия. За счет своей оболочки, лекарство имеет замедленное высвобождение. При этом оно не обладает симпатомиметической внутренней активностью.

Основным действующим компонентом препарата является метопролол - вещество, которое оказывает на организм следующее действие:

антигипертензивное;
антиангинальное;
антиаритмическое.

Также этот препарат достаточно эффективно снижает возбудимость миокарда, понижая его потребность в кислороде.

Препарат «Беталок ЗОК»: инструкция, отзывы

Относительно того, как принимать «Беталок ЗОК», в официальной инструкции к препарату указаны следующие рекомендации: лекарство нужно проглатывать целиком, не разжевывая, запивать большим количеством воды.

Также в инструкции указывается, что лекарство можно пить как после еды, так и натощак. Время приема не влияет на эффективность препарата.

Относительно дозировки, ее в обязательном порядке необходимо согласовывать с лечащим кардиологом.

В официальной инструкции к препарату, принцип его действия описывается следующим образом: после приема таблетки, в организме происходит блокирование малых доз бета 1-адренорецепторов сердца. За счет этого, частота сердечных сокращений урезается, понижается сократимость миокарда. Вследствие этого, понижается потребность миокарда в кислороде. В результате такого действия, у принимающих препарат, происходит уменьшение тахикардии, повышаются физические показатели и общая выносливость, уменьшаются приступы стенокардии. Также после приема лекарства наблюдается понижение артериального давления как в состоянии стресса и при физических нагрузках, так и в состоянии полного покоя.

Заявленное действие подтверждается отзывами людей, которые принимают этот препарат. Практически все отмечают улучшение общего самочувствия и повышение работоспособности. При этом во многих отзывах встречается информация о том, что при резком отказе от препарата, самочувствие, наоборот, может внезапно и значительно ухудшиться. По этой причине, люди, которые принимали «Беталок ЗОК», советуют прекращать его прием постепенно, ежедневно уменьшая дозировку.

Показания к применению

Исходя из рассмотренного влияния препарата на организм, он назначается кардиологами к приему при следующих патологиях сердечного ритма:

синусовая и ;
суправентрикулярная, а также ;
мерцательная тахиаритмия;
трепетание предсердий;
аритмия, вызванная пролапсом митрального клапана.

Кроме нарушений сердечного ритма, препарат «Беталок ЗОК», отзывы врачей-кардиологов о котором, не вызывают беспокойства относительно его влияния на организм, может назначаться для приема при наличии таких проблем и заболеваний, как:

гипертонический криз;
стенокардия напряжения;
ишемическая болезнь сердца;
острая фаза при инфаркте миокарда;
артериальная гипертензия;
хроническая сердечная недостаточность;
функциональные нарушения в работе ССС;
старческий либо эссенциальный тремор;
при комплексной терапии тиреотоксикоза;
панические атаки.

Лекарство «Беталок ЗОК» может использоваться во время комплексной терапии при необоснованном состоянии тревоги, в случаях наступления акатизии на фоне приема нейролептиков. Препарат может назначаться для снятия мигрени, а также для уменьшения проявлений симптоматики при наступлении абстинентного синдрома.

Форма выпуска

«Беталок ЗОК», отзывы врачей кардиологов о действии которого подтверждают его эффективность, выпускается в виде двояковыпуклых таблеток белого цвета. Они имеют овальную форму и на них могут наноситься гравировки либо насечки. Лекарство выпускается в различных дозировках: существует «Беталок ЗОК» 25 мг, 50 мг и 100 мг. В зависимости от производителя, таблетки могут продаваться конечному потребителю как в картонных упаковках, так и в пластиковых флакончиках.

Если врачом для приема больным была прописана дозировка в 25 мг, при отсутствии ее в наличии, можно смело покупать «Беталок ЗОК» 50 мг либо 100 мг. Эти таблетки допускается делить пополам. В этом случае пролонгированное действие препарата полностью сохраняется. Но при этом их настоятельно не рекомендуется крошить либо разжевывать.

Средняя стоимость препарата

«Беталок ЗОк», цена которого зависит от количества таблеток в упаковке и от наценки конечного продавца, стоит в среднем, от 130 до 460 рублей. Самые дешевые - таблетки по 25 мг, которые расфасованы по 14 шт. в пачке. Их цена составляет около 130-150 рублей.

Самым дорогим является «Беталок ЗОК» с дозировкой 100 мг, который фасуется по 30 шт. в бутылочки. Стоит он около 420-480 рублей.

Принцип действия препарата

Это лекарство после приема продолжает свое лечебное действие на организм в течение 24 часов. Попадая в печень, вещество подвергается окислительному метаболизму. Львиная доля (95%) принятого препарата выводится из организма в качестве продукта обмена веществ. Остальные 5% выводятся вместе с уриной.

Известные противопоказания к применению

Как и любое лекарственное средство, этот препарат имеет ряд своих противопоказаний. Врачи не рекомендуют его употребление, если в анамнезе у пациента имеются следующие заболевания:

декомпенсированная форма ;
состояние кардиогенного шока;
синусовая брадикардия;
артериальная гипотензия;
острая сердечная недостаточность.

Принимать этот препарат под наблюдением врача стоит людям склонным к аллергиям и при гиперчувствительности к метопрололу. Также кардиологи советуют с осторожностью принимать это лекарство людям, с такими проблемами, как:

обструктивный бронхит;
эмфизема легких;
бронхиальная астма;
метаболический ацидоз;
сахарный диабет;
болезни почек;
псориаз;
печеночная недостаточность;

Женщинам во время беременности не назначают данный препарат, поскольку он может привести к снижению пульса у вынашиваемого плода. Также этот препарат нежелательно принимать во время лактации.

Возможные побочные эффекты

Перед применением этого лекарства, информацию про все возможные побочные эффекты стоит внимательно изучить, воспользовавшись для этого официальной инструкцией в упаковке. Поскольку препарат напрямую влияет на частоту сердечных сокращений, в короткие сроки способен значительно уменьшить пульс и понизить артериальное давление, к побочным эффектам от его приема стоит отнестись серьезно.

«Беталок ЗОК» может влиять на различные органы и системы организма, к примеру:

со стороны органов чувств может происходить ухудшение зрения, сухость глаз, шум в ушах;
возможны такие расстройства в работе ЦНС, как замедленные двигательные и психические реакции, головные боли;
при назначении больших доз препарата, могут происходить расстройства дыхательной функции - бронхоспазм, отдышка, заложенность носа;
со стороны дерматологии, возможны различные высыпания, кожный зуд, крапивница, фотодерматоз, псориазоподобные реакции.

При наступлении любых изменений в самочувствии либо при проявлении симптомов, схожих на вышеописанные, кардиологи советуют обязательно поставить своего лечащего врача в известность.

Взаимодействие с другими препаратами

Также врача, назначающего к приему «Беталок ЗОК», стоит проинформировать обо всех препаратах, которые на момент назначения употребляет пациент. Существуют вещества, прием которых категорически противопоказан при употреблении «Беталок ЗОК». При его приеме, строго запрещается вводить человеку инъекции «Верапамила». При употреблении «Беталок ЗОК» очень осторожно стоит назначать препараты, схожие на «Резерпин» (которые своим действием, снижающие запасы катехоламинов). Такое одновременное назначение может спровоцировать у больного приступ брадикардии и стремительное падение артериального давления.

Бета 1 -адреноблокатор

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

белого или почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с насечкой на обеих сторонах и гравировкой "A" над "β" на одной стороне.

Вспомогательные вещества: этилцеллюлоза - 21.5 мг, гипролоза - 6.13 мг, гипромеллоза - 5.64 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 94.9 мг, парафин - 0.06 мг, макрогол - 1.41 мг, кремния диоксид - 14.6 мг, натрия стеарилфумарат - 0.241 мг, титана диоксид - 1.41 мг.

14 шт. - блистеры алюминий/ПВХ (1) - пачки картонные.

Таблетки с замедленным высвобождением, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с насечкой на одной стороне и гравировкой "A" над "mo" на другой стороне.

Вспомогательные вещества: этилцеллюлоза - 23 мг, гипролоза - 7 мг, гипромеллоза - 6.2 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 120 мг, парафин - 0.1 мг, макрогол - 1.6 мг, кремния диоксид - 12 мг, натрия стеарилфумарат - 0.3 мг, титана диоксид - 1.6 мг.

Вспомогательные вещества: этилцеллюлоза - 46 мг, гипролоза - 13 мг, гипромеллоза - 9.8 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 180 мг, парафин - 0.2 мг, макрогол - 2.4 мг, кремния диоксид - 24 мг, натрия стеарилфумарат - 0.5 мг, титана диоксид - 2.4 мг.

30 шт. - флаконы пластиковые (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Метопролол - бета 1 -адреноблокатор, блокирующий β 1 -адренорецепторы в дозах значительно меньших, чем дозы, требующиеся для блокирования β 2 -адренорецепторов.

Метопролол обладает незначительным мембраностабилизирующим эффектом и не проявляет активности частичного агониста.

Метопролол снижает или ингибирует агонистическое действие, которое оказывают на деятельность катехоламины, выделяющиеся при нервных и физических стрессах. Это означает, что метопролол обладает способностью препятствовать увеличению ЧСС, минутного объема и усилению сократимости сердца, а также повышению АД, вызываемых резким выбросом катехоламинов.

В отличие от обычных таблетированных лекарственных форм селективных бета 1 -адреноблокаторов (включая метопролол тартрат), при применении препарата Беталок ЗОК наблюдается постоянная концентрация препарата в плазме крови и обеспечивается устойчивый клинический эффект (блокада β 1 -адренорецепторов) в течение более 24 ч.

Вследствие отсутствия явных пиковых концентраций в , клинически Беталок ЗОК характеризуется лучшей селективностью в отношении β 1 -адренорецепторов по сравнению с обычными таблетированными формами бета 1 -адреноблокаторов. Кроме того, в значительной степени уменьшается потенциальный риск побочных эффектов, наблюдаемых при пиковых концентрациях препарата в плазме, например, брадикардия и слабость в ногах при ходьбе.

Пациентам с симптомами обструктивных заболеваний легких при необходимости можно назначать ЗОК в сочетании с бета 2 -адреномиметиками. При совместном применении с бета 2 -адреномиметиками Беталок ЗОК в терапевтических дозах в меньшей степени влияет на вызываемую бета 2 -адреномиметиками бронходилатацию, чем неселективные . Метопролол в меньшей степени, чем неселективные бета-адреноблокаторы, влияет на продукцию инсулина и углеводный метаболизм. Влияние препарата на реакцию сердечно-сосудистой системы в условиях гипогликемии значительно менее выражено по сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами.

Применение препарата Беталок ЗОК при артериальной гипертензии приводит к значительному снижению АД в течение более чем 24 ч как в положении лежа и стоя, так и при нагрузке. В начале терапии метопрололом отмечается увеличение ОПСС. Однако при длительном применении возможно снижение АД вследствие уменьшения ОПСС при неизменном сердечном выбросе.

В MERIT-HF-исследовании выживаемости при хронической сердечной недостаточности (II-IV функциональный класс по классификации NYHA) со сниженной фракцией выброса (≤0.4), включавшем 3991 пациента, Беталок ЗОК показал повышение выживаемости и снижение частоты госпитализаций. При длительном лечении у пациентов достигалось общее улучшение самочувствия, ослабление выраженности симптомов (по функциональным классам NYHA). Также терапия с применением препарата Беталок ЗОК показала повышение фракции выброса левого желудочка, снижение конечного систолического и конечного диастолического объемов левого желудочка.

Качество жизни в период лечения препаратом Беталок ЗОК не ухудшается или улучшается. Улучшение качества жизни при лечении препаратом Беталок ЗОК наблюдалось у пациентов после инфаркта миокарда.

Фармакокинетика

При контакте с жидкостью таблетки быстро распадаются, при этом происходит диспергирование активного вещества в ЖКТ. Скорость высвобождения активного вещества зависит от кислотности среды. Длительность терапевтического эффекта после приема препарата в лекарственной форме Беталок ЗОК (таблетки с замедленным высвобождением) составляет более 24 ч, при этом достигается постоянная скорость высвобождения активного вещества в течение 20 ч. T 1/2 составляет в среднем 3.5 ч.

Беталок ЗОК полностью абсорбируется после приема внутрь. Системная биодоступность после приема внутрь однократной дозы составляет приблизительно 30-40%.

Метопролол подвергается окислительному метаболизму в печени. Три основных метаболита метопролола не обнаруживали клинически значимого β-блокирующего эффекта. Около 5% пероральной дозы препарата выводится с мочой в неизмененном виде, остальная часть препарат выводится в виде метаболитов. Связь с белками плазмы крови низкая, примерно 5-10%.

Показания

артериальная гипертензия;
стенокардия;
стабильная симптоматическая хроническая сердечная недостаточность с нарушением систолической функции левого желудочка (в качестве вспомогательной терапии к основному лечению сердечной недостаточности);
для снижения смертности и частоты повторного инфаркта после острой фазы инфаркта миокарда;
нарушения сердечного ритма, включая наджелудочковую тахикардию, снижение частоты сокращений желудочков при фибрилляции предсердий и желудочковых экстрасистолах;
функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией;
профилактика приступов мигрени.

Противопоказания

AV-блокада II и III степени;
сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
постоянная или интермиттирующая терапия инотропными средствами, действующими на β-адренорецепторы;
клинически значимая синусовая брадикардия;
СССУ;
кардиогенный шок;
тяжелые нарушения периферического кровообращения (в т.ч. при угрозе гангрены);
артериальная гипотензия;
пациенты с подозрением на острый инфаркт миокарда при ЧСС менее 45 уд./мин, интервалом PQ более 0.24 сек или систолическим АД менее 100 мм рт.ст.;
повышенная чувствительность к метопрололу и другим компонентам препарата или к другим бета-адреноблокаторам;
в/в введение блокаторов медленных кальциевых каналов (подобных верапамилу);
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью применять препарат при AV-блокаде I степени, стенокардии Принцметала, бронхиальной астме, ХОБЛ, сахарном диабете, почечной недостаточности тяжелой степени, метаболическом ацидозе, совместно с сердечными гликозидами.

Дозировка

Беталок ЗОК предназначен для ежедневного приема 1 раз/сут, рекомендуется принимать препарат утром. Таблетку Беталок ЗОК следует проглатывать, запивая жидкостью. Таблетки (или таблетки, разделенные пополам) не следует разжевывать или крошить. Прием пищи не влияет на биодоступность препарата.

При подборе дозы необходимо избегать развития брадикардии

Артериальная гипертензия

50-100 мг 1 раз/сут. При необходимости дозу можно увеличить дозу до 100 мг 1 раз/сут или применять Беталок ЗОК в комбинации с другими антигипертензивное средство, предпочтительно диуретик и производное дигидропиридина.

Стенокардия

При необходимости к терапии может быть добавлен другой антиангинальный препарат.

Стабильная симптоматическая хроническая сердечная недостаточность с нарушением систолической функции левого желудочка

Пациенты должны находиться в стадии стабильной хронической сердечной недостаточности без эпизодов обострения в течение последних 6 недель и без изменений в основной терапии в течение последних 2 недель.

Терапия сердечной недостаточности бета-адреноблокаторами иногда может привести к временному ухудшению симптоматической картины. В некоторых случаях возможно продолжение терапии или снижение дозы, в ряде случаев может возникнуть необходимость отмены препарата.

Стабильная хроническая сердечная недостаточность, II функциональный класс

Поддерживающая доза для длительного лечения 200 мг Беталок ЗОК 1 раз/сут.

Стабильная хроническая сердечная недостаточность, III-IV функциональный класс

Рекомендуемая начальная доза первые 2 недели 12.5 мг Беталок ЗОК (половина таблетки 25 мг) 1 раз/сут. Доза подбирается индивидуально. В период увеличения дозы пациент должен находиться под наблюдением, т.к. у некоторых пациентов симптомы сердечной недостаточности могут ухудшиться.

Через 1-2 недели доза может быть увеличена до 25 мг Беталок ЗОК 1 раз/сут. Затем по прошествии 2 недель доза может быть увеличена до 50 мг 1 раз/сут. Пациентам, которые хорошо переносят препарат, можно удваивать дозу каждые 2 недели до достижения максимальной дозы 200 мг Беталок ЗОК 1 раз/сут.

В случае артериальной гипотензии и/или брадикардии может понадобиться уменьшение сопутствующей терапии или снижение дозы Беталок ЗОК. Артериальная гипотензия в начале терапии не обязательно указывает, что данная доза Беталок ЗОК не будет переноситься при дальнейшем длительном лечении. Однако доза не должна повышаться до тех пор, пока состояние не стабилизируется. Может потребоваться контролирование функции почек.

Нарушения сердечного ритма

100-200 мг Беталок ЗОК 1 раз/сут.

Поддерживающее лечение после инфаркта миокарда

200 мг Беталок ЗОК 1 раз/сут.

Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией

100 мг Беталок ЗОК 1 раз/сут, при необходимости дозу можно увеличить до 200 мг/сут.

Профилактика приступов мигрени

100-200 мг Беталок ЗОК 1 раз/сут.

Нарушения функции почек

Нет необходимости корректировать дозу у пациентов с нарушением функции почек.

Нарушения функции печени

Обычно из-за низкой степени связи с белками плазмы коррекции дозы метопролола не требуется. Однако при тяжелом нарушении функции печени (у пациентов с тяжелой формой цирроза или порто-кавальным анастомозом) может потребоваться снижение дозы.

Пожилой возраст

Нет необходимости корректировать дозу у пациентов пожилого возраста.

Дети

Опыт применения препарата Беталок ЗОК у детей ограничен.

Побочные действия

Беталок ЗОК хорошо переносится пациентами, побочные эффекты в основном являются легкими и обратимыми.

Для оценки частоты случаев применяли следующие критерии: очень часто (>10%), часто (1-9.9%), нечасто (0.1-0.9%), редко (0.01-0.09%), очень редко (<0.01%).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - брадикардия, ортостатическая артериальная гипотензия (очень редко сопровождающаяся обмороком), похолодание конечностей, ощущение сердцебиения; нечасто - временное усиление симптомов сердечной недостаточности, AV-блокада I степени, кардиогенный шок у пациентов с острым инфарктом миокарда, отеки, боли в области сердца; редко - другие нарушения проводимости, аритмии; очень редко - гангрена (у пациентов с тяжелыми нарушениями периферического кровообращения).

Со стороны ЦНС: очень часто - повышенная утомляемость; часто - головокружение, головная боль; нечасто - парестезии, судороги, депрессия, снижение концентрации внимания, сонливость или бессонница, ночные кошмары; редко - повышенная нервная возбудимость, тревожность; очень редко - нарушения памяти, амнезия, подавленность, галлюцинации.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, боли в области живота, диарея, запор; нечасто - рвота; редко - сухость слизистой оболочки полости рта.

Со стороны печени: редко - нарушения функции печени; очень редко - гепатит.

Дерматологические реакции: нечасто - кожная сыпь (типа псориазоподобной крапивницы), повышенное потоотделение; редко - выпадение волос; очень редко - фотосенсибилизация, обострение псориаза.

Со стороны дыхательной системы: часто - одышка при физической нагрузке; нечасто - бронхоспазм; редко - ринит.

Со стороны органов чувств: редко - нарушение зрения, сухость и/или раздражение глаз, конъюнктивит; очень редко - звон в ушах, нарушения вкусовых ощущений.

Со стороны скелетно-мышечной системы: очень редко - артралгия.

Со стороны обмена веществ: нечасто - увеличение массы тела.

Со стороны системы кроветворения: очень редко - тромбоцитопения.

Прочие: редко - импотенция, сексуальная дисфункция.

Передозировка

Метопролол в дозе 7.5 г у взрослого вызвал интоксикацию с летальным исходом. У ребенка 5 лет, принявшего 100 мг метопролола, после промывания желудка не отмечалось признаков интоксикации. Прием 450 мг метопролола подростком 12 лет привел к умеренной интоксикации. Прием 450 мг метопролола подростком 12 лет привел к умеренной интоксикации. Прием 1.4 г и 2.5 г метопролола взрослыми вызвал умеренную и тяжелую интоксикацию соответственно. Прием 7.5 г взрослым привел к крайне тяжелой интоксикации.

Симптомы: при передозировке метопрололом наиболее серьезными являются симптомы со стороны сердечно-сосудистой системы, однако иногда, особенно у детей и подростков, могут преобладать симптомы со стороны ЦНС и подавление легочной функции, брадикардия, AV-блокада I-III степени, асистолия, выраженное снижение АД, слабая периферическая перфузия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок; угнетение функции легких, апноэ, а также, повышенная усталость, нарушение сознания, потеря сознания, тремор, судороги, повышенное потоотделение, парестезии, бронхоспазм, тошнота, рвота, возможен эзофагиальный спазм, гипогликемия (особенно у детей) или гипергликемия, гиперкалиемия; воздействие на почки; транзиторный миастенический синдром; сопутствующий прием алкоголя, антигипертензивных средств, хинидина или барбитуратов может ухудшить состояние пациента. Первые признаки передозировки могут наблюдаться через 20 мин-2 ч после приема препарата.

Лечение: назначение активированного угля, в случае необходимости промывание желудка. Важно! Атропин (0.25-0.5 мг в/в для взрослых, 10-20 мкг/кг для детей) должен быть назначен до промывания желудка (из-за риска стимулирования блуждающего нерва). При необходимости поддержание проходимости дыхательных путей (интубация) и адекватная вентиляция лёгких. Восполнение объема циркулирующей крови и инфузии глюкозы. Контроль ЭКГ. Атропин 1.0-2.0 мг в/в, при необходимости повторяют введение (особенно в случае вагусных симптомов). В случае (подавления) депрессии миокарда показано инфузионное введение добутамина или допамина. Можно также применять глюкагон 50-150 мкг/кг в/в с интервалом в 1 мин. В некоторых случаях может быть эффективно добавление к терапии адреналина. При аритмии и расширенном желудочковом (QRS) комплексе инфузионно вводят растворы натрия (хлорид или бикарбонат). Возможна установка искусственного водителя ритма. При остановке сердца вследствие передозировки могут понадобиться реанимационные мероприятия в течение нескольких часов. Для купирования бронхоспазма может применяться тербуталин (инъекционно или с помощью ингаляций). Проводится симптоматическое лечение.

Лекарственное взаимодействие

Метопролол является субстратом CYP2D6, в связи с чем, препараты, ингибирующие CYP2D6, (хинидин, тербинафин, пароксетин, флуоксетин, сертралин, целекоксиб, пропафенон и дифенгидрамин) могут влиять на плазменную концентрацию метопролола.

Комбинации, которых следует избегать

Производные барбитуровой кислоты: барбитураты усиливают метаболизм метопролола, вследствие индукции ферментов (исследование проводилось с фенобарбиталом).

Пропафенон: при назначении пропафенона 4 пациентам, получавшим лечение метопрололом, отмечалось увеличение плазменной концентрации метопролола в 2-5 раз, при этом у 2 пациентов отмечались побочные эффекты, характерные для метопролола. Данное взаимодействие было подтверждено в ходе исследования на 8 добровольцах. Вероятно, взаимодействие обусловлено ингибированием пропафеноном, подобно хинидину, метаболизма метопролола посредством изофермента CYP2D6. Принимая во внимание тот факт, что пропафенон обладает свойствами бета-адреноблокатора, совместное назначение метопролола и пропафенона не представляется целесообразным.

Верапамил: комбинация бета-адреноблокаторов (атенолола, пропранолола и пиндолола) и верапамила может вызвать брадикардию и привести к снижению АД. Верапамил и бета-адреноблокаторы имеют взаимодополняющий ингибирующий эффект на AV-проводимость и функцию синусового узла.

Комбинации, при применении которых может потребоваться коррекция дозы Беталок ЗОК

Антиаритмические препараты класса I: при комбинации с бета-адреноблокаторами возможно суммирование отрицательного инотропного эффекта, вследствие этого развиваются серьезные гемодинамические побочные эффекты у пациентов с нарушением функции левого желудочка. Также следует избегать подобной комбинации у пациентов с СССУ и нарушением AV-проводимости. Взаимодействие описано на примере дизопирамида.

Амиодарон: совместное применение с метопрололом может приводить к выраженной синусовой брадикардии. Принимая во внимание крайне длительный T 1/2 амиодарона (50 дней), следует учитывать возможное взаимодействие спустя продолжительное время после отмены амиодарона.

Дилтиазем: дилтиазем и бета-адреноблокаторы взаимно усиливают ингибирующее действие на AV-проводимость и функцию синусового узла. При комбинации метопролола с дилтиаземом отмечались случаи выраженной брадикардии.

НПВС: НПВС ослабляют антигипертензивное действие бета-адреноблокаторов. Данное взаимодействие зарегистрировано при комбинации с индометацином и, вероятно, не будет наблюдаться при комбинации с сулиндаком. Отрицательное взаимодействие было отмечено в исследованиях с диклофенаком.

Дифенгидрамин: дифенгидрамин уменьшает биотрансформацию метопролола до α-гидроксиметопролола в 2.5 раза. Одновременно наблюдается усиление действия метопролола.

Эпинефрин (адреналин): сообщалось о 10 случаях выраженной артериальной гипертензии и брадикардии у пациентов, принимавших неселективные бета-адреноблокаторы (включая пиндолол и пропранолол) и получавших эпинефрин. Взаимодействие отмечено и в группе здоровых добровольцев. Предполагается, что подобные реакции могут наблюдаться и при применении эпинефрина совместно с местными анестетиками при случайном попадании в сосудистое русло. По-видимому, этот риск гораздо ниже при применении кардиоселективных бета-адреноблокаторов.

Фенилпропаноламин: фенилпропаноламин (норэфедрин) в разовой дозе 50 мг может повышать диастолическое АД до патологических значений у здоровых добровольцев. Пропранолол в основном препятствует повышению АД, вызываемому фенилпропаноламином. Однако бета-адреноблокаторы могут вызывать реакции парадоксальной артериальной гипертензии у пациентов, получающих высокие дозы фенилпропаноламина. Сообщалось о нескольких случаях развития гипертонического криза на фоне приема фенилпропаноламина.

Хинидин: хинидин ингибирует метаболизм метопролола у особой группы пациентов с быстрым гидроксилированием (в Швеции примерно 90% населения), вызывая, главным образом, значительное увеличение плазменной концентрации метопролола и усиление блокады β-адренорецепторов. Полагают, что подобное взаимодействие характерно и для других бета-адреноблокаторов, в метаболизме которых участвует изофермент CYP2D6.

Клонидин: гипертензивные реакции при резкой отмене клонидина могут усиливаться при одновременном приеме бета-адреноблокаторов. При совместном применении, в случае необходимости отмены клонидина, прекращение приема бета-адреноблокаторов следует начинать за несколько дней до отмены клонидина.

Рифампицин: рифампицин может усиливать метаболизм метопролола, уменьшая его концентрацию в плазме крови. Пациенты, одновременно принимающие метопролол и другие бета-адреноблокаторы (глазные капли) или ингибиторы МАО, должны находиться под тщательным наблюдением.

На фоне приема бета-адреноблокаторов ингаляционные анестетики усиливают кардиодепрессивное действие.

На фоне приема бета-адреноблокаторов пациентам, получающим пероральные гипогликемические средства, может потребоваться коррекция дозы последних.

Плазменная концентрация метопролола может повышаться при приеме циметидина или гидралазина.

Сердечные гликозиды при совместном применении с бета-адреноблокаторами могут увеличивать время AV-проводимости и вызывать брадикардию.

Особые указания

Пациентам, получающим бета-адреноблокаторы, не следует вводить в/в блокаторы медленных кальциевых каналов (подобные верапамилу).

Пациентам с бронхиальной астмой или ХОБЛ должна быть назначена сопутствующая терапия бета 2 -адреномиметиком. Необходимо назначать минимально эффективную дозу препарата Беталок ЗОК, при этом может потребоваться увеличение дозы бета 2 -адреномиметика.

При применении бета 1 -адреноблокаторов риск их влияния на углеводный обмен или возможность маскирования симптомов гипогликемии значительно меньше, чем при применении неселективных бета-адреноблокаторов.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации необходимо добиться стадии компенсации как до, так и во время лечения препаратом.

Очень редко у пациентов с нарушением AV-проводимости может наступать ухудшение (возможный исход - AV-блокада). Если на фоне лечения развилась брадикардия, дозу препарата необходимо уменьшить или следует постепенно отменить препарат.

Беталок ЗОК может усугублять течение имеющихся нарушений периферического кровообращения в основном вследствие снижения АД.

Следует проявлять осторожность при назначении препарата пациентам с тяжелой почечной недостаточностью, при метаболическом ацидозе, одновременном применении с сердечными гликозидами.

У пациентов, принимающих бета-адреноблокаторы, анафилактический шок протекает в более тяжелой форме. Применение эпинефрина (адреналина) в терапевтических дозах не всегда приводит к достижению желаемого клинического эффекта на фоне приема метопролола.

Пациентам, страдающим феохромоцитомой, одновременно с препаратом Беталок ЗОК следует назначать альфа-адреноблокатор.

Резкая отмена бета-адреноблокаторов опасна, особенно у пациентов группы высокого риска, в связи с чем ее следует избегать. При необходимости отмены препарата, ее следует производить постепенно, в течение, по крайней мере, 2 нед., с двухкратным снижением дозы препарата на каждом этапе, до достижения конечной дозы 12.5 мг (1/2 таб. 25 мг), которую следует принимать как минимум 4 дня до полной отмены препарата. При появлении симптомов (например, усиление симптомов стенокардии, повышение АД) рекомендуется более медленный режим отмены. Резкая отмена бета-адреноблокатора может привести к утяжелению течения хронической сердечной недостаточности и повышению риска инфаркта миокарда и внезапной смерти.

В случае хирургического вмешательства следует проинформировать врача-анестезиолога о том, что пациент принимает Беталок ЗОК. Пациентам, которым предстоит хирургическое вмешательство, не рекомендуется прекращение терапии бета-адреноблокаторами. Следует избегать назначения препарата в высоких дозах без предварительного титрования доз препарата пациентам с факторами сердечно-сосудистого риска, подвергающимся некардиологическим операциям, в связи с повышенным риском брадикардии, артериальной гипотензии и инсульта, в т.ч. с летальным исходом.

Данные клинических исследований по эффективности и безопасности у пациентов с тяжелой стабильной симптоматической хронической сердечной недостаточностью (IV класс по классификации NYHA) ограничены. Лечение таких пациентов должно проводиться врачами, обладающими специальными знаниями и опытом.

Пациенты с симптоматической сердечной недостаточностью в сочетании с острым инфарктом миокарда и нестабильной стенокардией исключались из исследований, на основании которых определялись показания к назначению. Эффективность и безопасность препарата для данной группы пациентов не описана. Применение при нестабильной сердечной недостаточности в стадии декомпенсации противопоказано.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При вождении автотранспорта и занятиями потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, следует учитывать, что при применении Беталок ЗОК может наблюдаться головокружение и усталость.

Беременность и лактация

Как и большинство препаратов Беталок ЗОК не следует назначать при беременности и в период грудного вскармливания, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и/или ребенка.

Как и другие антигипертензивные средства, бета-адреноблокаторы могут вызывать побочные эффекты, например, брадикардию у плода, новорожденных или детей, находящихся на грудном вскармливании. Количество метопролола, выделяющееся в грудное молоко, и бета-блокирующее действие у ребенка, находящегося на грудном вскармливании (при приеме матерью метопролола в терапевтических дозах), являются незначительными.

Применение в детском возрасте

При назначении препарата лицам пожилого возраста нет необходимости корректировать режим дозирования.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре выше 30°С. Срок годности – 3 года.

Не применять по истечении срока годности.

Международное название лекарства Беталок - Метопролол, выпускается в таблетках 50 и 100 мг, а также в инъекциях, 1 мг которых содержит дозу в 1 мг метопролола.

Беталок по характеристикам относится к кардиоселективным адреноблокаторам, нивелирует стимуляцию катехоламинов, что приводит к снижению показателя частоты сердечных сокращений, сократимости миокарда и снижению артериального давления (причем в любом положении тела).

Отзывы о препарате можно прочесть впод статьей.

Использование Беталока зачастую приводит к:

кратковременному увеличению тонуса периферических артериол, какой вскоре нормализуется и при продолжительном лечении снижается,
уменьшению частоты и выраженности случаев стенокардии, при этом можно отметить повышение толерантности (устойчивости) к различным физическим нагрузкам,
нормализации состояний при наджелудочковой тахикардии и экстрасистолии, при мерцании предсердий,
снижению показателя смертности при инфарктах миокарда .

Фармакокинетика

При приеме перорально Беталок полностью всасывается. Установлено, что практически полностью принятая доза (около 95-97%) обнаруживается в моче.

Максимальная концентрация лекарства в крови обнаруживается через 1-2,5 часа.

Показания к применению

Беталок применяют в следующих клинических случаях:

лечение функциональных болезней миокарда, которые сопровождаются сердцебиениями, для профилактики приступов мигрени,
для уменьшения выраженности клинического проявления гиперфункции щитовидной железы (используется данный препарат в качестве резервного),
при артериальной гипертензии,
как вспомогательная терапия к показанному основному лечению такого недуга, как сердечная недостаточность,
для снижения показателя смертности при инфарктах.

Лекарство принимают при:

артериальной гипертензии (в том числе гипертоническое заболевание),
нарушении ритма сердца (особенно при наджелудочковой тахикардии),
стенокардии напряжения,
гиперфункции щитовидной железы,
нейроциркуляторной дистонии,
климактерической и алкогольной дистрофии.

Противопоказания

Препарат противопоказан при:

хронической сердечной недостаточности , находящейся в декомпенсированной стадии,
AV-блокада 2-ой и 3-ей степени,
постоянной либо интермиттирующей терапии инотропными лекарствами, которые направлены на стимуляцию адренорецепторов,
клинически значимой синусовой брадикардии,
кардиогенном шоке,
артериальной гипотензии ,
тяжелых выраженных нарушениях периферического кровообращения (особенно при угрозе развития гангрены),
внутривенном введении блокаторов медленных кальциевых каналов,
сверх чувствительности к составляющим лекарства.

Осторожно рекомендуется принимать Беталок при стенокардии Принцметала, сахарном диабете, острой форме бронхиальной астмы, метаболическом ацидозе.

Побочные эффекты

Разные системы организма человека могут реагировать на прием лекарственного препарат Беталок.

Рассмотрим более подробно некоторые побочные эффекты, которые возникают при неправильном применение препарата:

Нервная система	В частых случаях реагирует повышенной утомляемостью, слабостью, головной болью, замедленной скоростью двигательных, психических реакций, а также встречаются такие проявления, как судороги, тремор, беспокойство, депрессии, сниженное внимание, бессонница, сонливость, неприятные сновидения, кратковременная потеря памяти, легкая спутанность сознания, астения, галлюцинации
Органы чувств	Могут реагировать снижением зрения, уменьшением выработки секреции слезной жидкости, конъюнктивит, болезненность и сухость глаз, снижение слуха, шум в одном либо двух ушах
Со стороны ССС (системы сердца и сосудов)	Можно наблюдать синусовую брадикардию, значительное снижение АД, ортостатическую гипотензию, нарушение ритма сердца, синдром Рейно, похолодание конечностей
Пищеварительная система	Пациенты отмечают проявление таких симптомов, как резкая боль в животе, рвота, диарея, запоры, изменение вкуса, а также зачастую нарушается работа печени и проявляется это темной мочой, желтушностью склер
Кожные покровы	Иногда при приеме Беталока могут возникать высыпания на коже, может обостряться псориаз, отмечается экзантема, гиперемия кожи, фотодерматоз, обратимая алопеция (облысение), усиленное потоотделение
Система дыхания	Часто можно наблюдать такие нежелательные эффекты, как заложенность носа, одышка, бронхоспазм
При беременности	Может развиваться внутриутробная задержка роста будущего ребенка, брадикардия и гипогликемия
Из прочих реакций	Часто проявляются такие, как увеличение массы тела, боль в суставах

Способ применения и дозы

При различных показаниях принимают по-разному.

Наджелудочковая тахикардия .	Начинают прием с 5 мг внутривенно со скоростью введения не более 1-2 мг в минуту. Суммарная доза лекарства в сутки - 10-15 мг.
Профилактика и терапия ишемии миокарда, болей при инфаркте, тахикардии .	В таких случаях препарат вводят внутривенно по 5 мг с 2-х минутным интервалом трижды. Через 15-20 минут после крайнего введения принимается метопролол в течение 48 ч через 6 ч.
Артериальная гипертензия .	Препарат при данном заболевании принимается в таблетированной форме по 1 шт 2 раза в день. Дозу можно при необходимости увеличивать либо добавить иное антигипертензивное лекарство. Длительный прием Беталока снижает общую смертность и нарушения коронарного кровообращения.
Стенокардия .	Препарат нужно принимать в 2 приема по 100 мг ежедневно. Рекомендуется добавить иное антиангинальное средство.
Нарушение сердечного ритма .	2 раза в день по 100 мг.
Поддерживающая терапия дляреабилитации после инфаркта миокарда .	Дозировка в таком случае составляет не менее 200 мг утром и вечером.

Передозирование

Симптомами лишнего употребления данного лекарства могут быть следующие:

тяжелая степень синусовой брадикардии,
резкое снижение АД,
обморочные состояния,
остановка сердца,
желудочковая экстрасистолия,
потеря сознания,
цианоз,
тошнота,
кома.

Первые признаки передозировки Беталока начинают проявляться через 0,5 - 2 часа после употребления лекарства.

Лечение указанных состояний проводится симптоматическое, а также для облегчения состояния рекомендуется прием абсорбирующих средств и промывание желудка.

Лекарственное взаимодействие

Действующее вещество Беталока - метопролол - является субстратом CYP2D6, поэтому такие лекарства как Тербинафин, Хинидин , Сертралин, Пароксетин, Пропафенон , Целекоксиб при воздействии с Беталоком могут вызывать изменение плазменной концентрации в крови.

производными барбитуровой кислоты (способны усиливать метаболизм метопролола),
Пропафеноном (может увеличиваться плазменная концентрация метопролола в 3-6 раз),
Верапамилом (комбинация с Беталоком зачастую вызывает брадикардию и приводит к уменьшению артериального давления).

Может потребоваться корректировка дозы при употреблении Беталока со следующими препаратами:

Амиодарон (совместное применение обоих лекарств может привести к выраженной брадикардии),
Антиаритмические средства (способны приводить к суммированию инотропного эффекта),
НПВП (нестероидные противовоспалительные препараты): такие средства значительно ослабляют антигипертензивный эффект,
Дифенгидрамин (уменьшается клиренс метопролола при одновременном усилении действия Беталока),
Дилтиазем (отмечаются часто случаи брадикардии),
Адреналин (эпинефрин) - параллельное применение с Беталоком провоцирует развитие брадикардии.

Особые указания

У пациентов с имеющейся сердечной недостаточностью в хронической форме, которые находятся в стадии декомпенсации, необходимо добиваться стадии компенсации.
Действующее вещество Беталока может ухудшать периферическое кровообращения из-за снижения АД.
Необходимо проявлять осторожность при лечении рассматриваемым лекарством больных с тяжелой степенью почечной недостаточности.
При планировании хирургической операции обязательно нужно сообщить анестезиологу о приеме Беталока.
Отменять препарат лучше постепенно, в течение 14-ти дней.

Все указанные медицинские лекарства гораздо дешевле оригинала.

"Беталок ЗОК" является медикаментозным средством, которое относится к группе селективных бета1-адреноблокаторов, которые не обладают внутренней симпатомиметической активностью.

Этот препарат характеризуется способностью оказывать на человеческий организм слабо выраженное мембраностабилизирующее воздействие. Однако он полностью лишен активности частичного агониста.

Свойства данного лекарственного препарата обуславливаются тем, что он содержит активное вещество метопролол, который помогает ингибировать либо понижать агонистический эффект, свойственный для катехоламинов, выделяющихся во времмя различных стрессовых ситуаций и влияющих на работу сердечно-сосудистой системы.

Таким образом, лекарство имеет свойство оказывать препятствие увеличению не только частоты сокращений сердца, но еще и его сократимости, а также повышает минутный объем, показатели артериального давления, которые связаны с интенсивным выбросом в кровь катехоламинов.

При лечении с помощью медикамента "Беталок ЗОК" в плазме крови устанавливается постоянная концентрация активного вещества препарата, чего не наблюдается в случае применения обычных селективных бета1-адреноблокаторов, выпускаемых в форме таблеток.

В результате этого очень быстро достигается достаточно устойчивый клинический эффект, который сохраняется в течение не менее двадцати четырех часов.

Данный медикаментозный препарат обладает отличной селективностью по отношению к бета1-адренорецепторов. К тому же следует отметить, что при его применении существенно уменьшается возможность возникновения риска проявления различных побочных реакций.

Использование лекарства с целью лечения артериальной гипертензии обеспечивает значительное понижение показателей артериального давления в ближайшие двадцать четыре часа вне зависимости от положения, которое занимает пациент.

Показания к применению

Таблетки "Беталок-ЗОК" предназначаются для лечения целого ряда различных заболеваний:

Развитие артериальной гипертензии .
Явно выраженная стенокардия .
Стабильное проявление симпт оматической сердечной недостаточности хронической формы, которая сопровождается нарушением систолической функции левого желудочка.
Уменьшение риска повторного приступа инфаркта миокарда .
Заметное нарушение ритма работы сердца.
Развитие наджелудочковой тахикардии .
Нарушения нормальной работы сердца, которые имеют функциональный характер и обычно сопровождаются тахикардией.
Для профилактики мигрени.
При подборе дозирования препарата следует тщательно избегать развития брадикардии.

Способ и дозировка приема

Для пациентов с артериальной гипертензией доза должна составлять 50-100 мг один раз в день. В случае возникновения необходимости дозу разрешено увеличить до 100 мг раз в день либо же применять данное медикаментозное средство в комбинации с различными антигипертензивными лекарствами.

При развитии стенокардии дозировка составляет 100-200 мг по одному разу каждый день. Кроме того, препарат можно применять в сочетании с другим антиангинальным средством.

Пациентам, у которых диагностирована стабильная форма симптоматической хронической недостаточности сердца, сопровождающаяся нарушением систолической функции левого желудочка, рекомендуется принимать только если у них не было никаких приступов в течение последних шести недель.

На протяжении первых двух недель лечебной терапии необходимо принимать по 25 мг в сутки, а затем увеличить дозировку до 50 мг один раз в день и далее можно ее удваивать с интервалом в недели. Поддерживающая доза для длительной терапии не должна превышать 200 мг раз в сутки.

При заболевании артериальной гипотензией либо брадикардией может понадобиться уменьшение сопутствующей терапии, а также снижение дозирования этого препарата. Артериальная гипотензия в начале терапии не обязательно указывает, что подобранная дозировка не будет переноситься, если в дальнейшем провести длительный курс лечения.

Тем не менее, дозу не следует увеличивать до того времени, пока общее состояние пациента не стабилизируется. Кроме того, может понадобиться регулярное наблюдение за работой почек.

При нарушении ритма сердечных сокращений лекарство обычно назначается в количестве 100-200 мг раз в день.

С целью обеспечения поддерживающей терапии При инфаркте миокарда препарат необходимо принимать по 200 мг в сутки.

При одновременном развитии тахикардии и функционального нарушения работы сердца доза составляет 100 мг в день, а при необходимости ее разрешено увеличивать до 200 мг в день.

Для надежной профилактики возникновения приступов мигрени назначается лекарство в дозе 100-200 мг в день.

У пациентов с явно выраженными нарушениями нормального функционирования почек, а также у людей достаточно пожилого возраста нет необходимости изменять дозирование данного медикаментозного средства.

Людям с нарушениями функции печени, как правило, коррекция дозы препарата не требуется из-за низкой степени связывания метопролола с белками плазмы. Но в случае тяжелой формы нарушения функции печени может потребоваться уменьшение дозы.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в форме круглых маленьких таблеток.

Активный компонент - метопролол.

Лекарственное взаимодействие с другими медикаментами:

Побочные действия

Данный препарат очень широко применяется в современной медицине. Однако его строго запрещено назначать пациентам, у которых имеются следующие противопоказания для приема "Беталок ЗОК":

AV-блокада II и III степени.
Явно выраженная сердечная недостаточность хронической формы на стадии декомпенсации.
Развитие синусовой брадикардии с клинически значимыми проявлениями.
СССУ.
Осуществление интермиттирующей либо постоянной терапии с использованием различных инотропных препаратов, которая проводится с целью эффективной стимуляции бета-адренорецепторов.
Перенесение кардиогенного шока.
Развитие артериальной гипотензии.
Различные нарушения периферического артериального кровообращения, которое проявляется в достаточно тяжелых формах.
Явное подозрение на приступ острого инфаркта миокарда.
Введение в организм любого препарата, блокирующего медленные кальциевые каналы, внутривенным способом.
Индивидуальная непереносимость компонентов препарата.
Пациентам, которые не достигли восемнадцати лет.
Повышенная чувствительность к разным бета-адреноблокаторам.

С осторожностью используется "Беталок ЗОК" в таких случаях:

Признаки стенокардии Принцметала.
Проявление AV-блокады I степени.
Приступы бронхиальной астмы.
Сахарный диабет.
Симптомы ХОБЛ.
Тяжелая недостаточность почек.
Ацидоз метаболического характера.
Комбинированное лечение с одновременным использованием любых сердечных гликозидов.

При беременности и лактации

Лекарство не рекомендуется назначать для лечения женщин, которые выращивают ребенка. Также его не следует принимать в период лактации. Но есть исключения - случаи, когда предполагаемая польза для матери будет заметно превышать риск, существующий для нормального развития плода или ребенка.

Ведь активные вещества антигипертензивных средств нередко приводят к возникновению различных побочных эффектов у малышей.

Побочные действия

Обычно препарат переносится пациентами вполне хорошо. Однако могутнаблюдаться проявления побочных эффектов, которые отличаются временным характером и, как правило, исчезают через несколько дней после начала приема этого лекарства без понижения его дозировки либо полной отмены. К ним относятся:

Симптомы брадикардии.
Развитие ортостатической артериальной гипотензии.
Обморочное состояние.
Сильное похолодание верхних и нижних конечностей.
Ощущение биения сердца.
Усиление проявления недостаточности сердца на некоторое время.
Кардиогенный шок.
Возникновение болевых ощущений в области сердца.
Образование отеков.
Различные нарушения проводимости.
Симптомы выраженной аритмии.
Появление гангрены.
Различные нарушения нормальных функций центральной и периферической нервных систем.
Достаточно быстрая утомляемость.
Приступы головокружения.
Продолжительные головные боли.
Судороги мышц разных групп.
Парестезии ног и рук.
Депрессивное состояние.
Заметное понижение работоспособности.
Ухудшение концентрации внимания.
Хроническая бессонница.
Постоянная сонливость.
Появление кошмарных снов.
Слишком сильная возбудимость нервной системы.
Чувство тревожности.
Ухудшение памяти.
Проявление амнезии.
Состояние довольно сильной подавленности.
Видение галлюцинаций.
Приступы тошноты.
Возникновение болевых ощущений в области живота.
Запоры либо диарея.
Рвота.
Повышенная сухость слизистой оболочки в ротовой полости.
Явно выраженные признаки нарушения нормальной работы печени.
Возникает гепатит.
Развивается тромбоцитопения.
В процессе выполнения физических нагрузок появляется одышка.
Иногда наблюдаются появление бронхоспазмов.
Симптомы ринита.
Возникает артралгия.
Раздражение области вокруг глаз.
Сильная сухость глаз.
Существенное ухудшение зрения.
Изменение ощущений восприятия вкуса.
Появление звона в ушах.
Сыпь на кожных покровах, напоминающая крапивницу псориазоподобного типа.
Увеличивается количество потоотделения.
Алопеция.
Развитие фотосенсибилизации.
Заметно обостряются проявления псориаза.
Резкое увеличение массы тела.
Нарушается сексуальная функция.

Большинство из вышеперечисленных реакций носят достаточно легкий и обратимый характер.