Этамбутол фармакология. Этамбутол (400 мг)
Этамбутол
Международное непатентованное название
Этамбутол
Лекарственная форма
Таблетки 400 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активного вещества - этамбутола гидрохлорида 400 мг;
вспомогательные вещества : кальция гидрофосфат безводный, крахмал картофельный, желатин, кальция стеарат, тальк, натрия лаурилсульфат.
Описание
Таблетки круглой формы, с плоскоцилиндрической поверхностью, белого или белого с кремовым, или белого с серым оттенком цвета, с двусторонней фаской и риской на одной стороне.
Фармакотерапевтическая группа
Противотуберкулезные препараты. Этамбутол.
Код АТХ J04AK02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Этамбутол быстро, почти на 80 % всасывается из пищеварительного тракта. Всасывание замедляется при одновременном приеме с пищей. Поэтому его следует принимать за 1 час до еды или после еды. Минимальная подавляющая концентрация составляет 0.5 - 8.0 мкг/мл. После перорального приема разовой дозы в 25 мг/кг массы тела через 2 - 4 часа достигается максимальная концентрация в сыворотке 5 мкг/мл, через 24 часа - концентрация составляет менее чем 1 мкг/мл. На 20 - 30 % связывается с белками плазмы. Этамбутол метаболизируется в печени до производных дикарбоксиловой кислоты. Период полувыведения составляет 3 - 4 часа, а при почечной недостаточности удлиняется до 8 часов. В течение 24 часов более 50 % дозы лекарства выделяется с мочой в неизменном виде, а 8 - 15 % в виде неактивных метаболитов. Около 20 - 22 % начальной дозы препарата выделяется с калом в неизменном виде. Этамбутол проникает через плаценту. В крови плода концентрация этамбутола составляет примерно 30 % от таковой в крови матери.
Фармакодинамика
Этамбутол обладает бактериостатическим действием на микробактерии туберкулеза. Механизм действия препарата связан с быстрым проникновением внутрь клетки, где нарушается липидный обмен, синтез РНК, связываются ионы магния и меди; нарушается структура рибосом и синтез белка в бактериальных клетках. Этамбутол применяют в сочетании с другими противотуберкулёзными препаратами, т. к. быстро развивается лекарственная устойчивость.
Показания к применению
туберкулез легких и других органов (в составе комбинированной терапии)
Способ применения и дозы
Этамбутол применяют внутрь однократно ежедневно.
Этамбутол используется в интенсивной фазе (ИФ) лечения для больных
Детям 400 мг в сутки при весе от 21 до 30 кг. Допустимые колебания доз для детей - 15-25 мг/кг.
При заболеваниях почек дозировка зависит от степени почечной недостаточности, показателем которой является клиренс креатинина.
В комплексной терапии с этамбутолом применяют изониазид, пиразинамид и рифампицин. Применять строго по назначению врача.
Побочные действия
-
усиление кашля, увеличение количества мокроты
инфильтраты в легких с или без эозинофилии, пневмонит
периферические полинейропатии
повышение активности «печеночных» трансаминаз, гепатит, желтуха
дерматит, кожная сыпь, зуд, артралгия, лихорадка, анафилаксия, эритема, экзантема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, бронхоспазм, васкулит
обострение подагры
металлический привкус во рту, отсутствие аппетита, тошнота, рвота, боли в животе, понос, псевдомембранозный колит (при совместном применении с рифампицином и изониазидом)
повышение температуры тела, озноб
лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, лимфаденопатия
головные боли, головокружения, спутанность сознания, галлюцинации, судороги, депрессия, дезориентация
периферический неврит (парестезии в конечностях, онемение, парез, зуд), ретробульбарный неврит
ухудшение остроты зрения, нарушение цветового восприятия (в основном зеленого и красного цвета), сужение центральных и периферических полей зрения, кровоизлияния в сетчатку, возникновение скотом, в редких случаях возможно необратимые нарушения зрения вплоть до слепоты
повышение уровня мочевой кислоты в сыворотке крови, явления мочекислого диатеза, интерстициальный нефрит
при длительном применении в больших дозах возможны поражения сердечной мышцы и развитие сердечной недостаточности (перикардит, миокардит, артериальная гипотензия, тахикардия)
Противопоказания
-
психические расстройства (стадия обострения)
беременность, период лактации
детский возраст до 12 лет
повышенная чувствительность к препарату
воспаление зрительного нерва, воспалительные заболевания глаз
катаракта
диабетическая ретинопатия
хроническая почечная недостаточность (терминальная стадия)
Лекарственные взаимодействия
Гидроокись алюминия уменьшает всасывание этамбутола из пищеварительного тракта. Этамбутол изменяет метаболизм некоторых микроэлементов, главным образом, цинка. С изониазидом, фтивазидом, метазидом наблюдается замедление развития устойчивости микобактерий туберкулеза. С изониазидом при одновременном применении циклоспорина A - усиление распада циклоспорина A с риском отторжения трансплантата. С противотуберкулезными лекарственными средствами - усиление эффектов противотуберкулезных лекарственных средств. Для лечения туберкулеза в комплексной терапии с этамбутолом можно применить изониазид, парааминосалициловую кислоту (ПАСК), стрептомицин, циклосерин, пиразинамид. При взаимодействии с дигитоксином идет снижение эффективности последнего.
С ципрофлоксацином, аминогликозидами, аспарагиназой, карбамазепином, препаратами лития, имипенемом, метотрексатом, хинином - усиливаются эффекты и повышается нейротоксичность вышеуказанных лекарственных средств. С дисульфирамом идет повышение концентрации этамбутола и его токсичности. С этионамидом не рекомендуется одновременное применение этамбутола с этионамидом вследствие фармакологического антагонизма (препараты лучше чередовать через день). С пиразинамидом идет синергическое влияние на выведение мочевой кислоты. С этиловым спиртом усиливается негативное влияние этамбутола на органы зрения, поэтому во время лечения следует отказаться от употребления алкоголя.
Этамбутол может повышать концентрацию мочевой кислоты в сыворотке, необходимо назначать урикозурические средства в повышенной дозировке. Эффективность этамбутола снижается при одновременном применении спермина, спермидина и магния. Возможны ложные положительные результаты при диагностике опухолей надпочечных желез при взаимодействии этамбутола с фентоламином в сыворотке.
Особые указания
В начале лечения возможно усиление кашля, увеличение количества мокроты.
У больных с почечной недостаточностью доза этамбутола должна быть снижена из-за накопления препарата в организме.
В случае появления нарушений зрения для предотвращения атрофии зрительного нерва необходимо немедленно прекратить применение этамбутола. Изменения зрения обычно обратимы, после прекращения лечения исчезают через несколько недель, в некоторых случаях - через несколько месяцев. В исключительных случаях изменения зрения необратимые вследствие атрофии зрительного нерва. При нарушении зрения использовать гидроксикобаламин или цианокобаламин.
Несмотря на отсутсвие нарушения зрения у детей, не рекомендуется лечение детей этамбутолом, так как у них почти невозможно определить нарушение зрения. Только у детей старше 12 лет возможно лечение этамбутолом при соблюдении контрольных мер предосторожности.
Лечение этамбутолом может повышать концентрацию уратов в крови, что связано с ослаблением выведения мочевой кислоты почками.
У пациентов, ранее принимавших препараты с туберкулостатическим действием, устойчивость бактерий к этамбутолу развивается чаще.
Длительное или повторное применение этамбутола может привести к развитию вторичных инфекций. При подозрении на инфекцию необходимо обратиться к врачу.
Если симптомы туберкулеза не исчезают в течении 2-3 недель или отмечается ухудшение состояния, рекомендуется обратиться к врачу.
Необходимо пройти полный курс лечения независимо от того, имеются или отсутствуют симптомы заболевания для предотвращения рецидива или развития резистентности.
Этиловый спирт усиливает токсическое действие этамбутола на органы зрения, поэтому во время лечения следует отказаться от употребления алкоголя.
При появлении побочных эффектов необходима коррекция дозы в сторону ее уменьшения, при невозможности такого шага - переход на интермиттирующий прием препарата (через день или 2 раза в неделю).
Особенности влияния лекарственного средства на способность к управлению автотранспортом и/ или потенциально опасными механизмами.
Из-за возможности нарушения зрения (снижение остроты зрения, ограничение полей зрения, расстройство цветоощущения по отношению к зеленому и красному цвету) в процессе лечения этамбутолом не следует управлять машинами и обслуживать движущееся механическое оборудование
Передозировка
Симптомы. Развитие неврологических нарушений, повреждения зрительного нерва (возможно возникновение слепоты), ухудшение остроты зрения или усиление проявлений других побочных реакций, потеря аппетита, тошнота, рвота, диарея, лихорадка, головная боль, головокружение, спутанность сознания, галлюцинации, полиневрит, угнетение дыхания, асистолия.
Лечение. Специфического антидота нет, лечение симптоматическое. Из-за быстрого всасывания препарата сразу после приема следует вызвать рвоту или промыть желудок, а также назначить энтеросорбенты. Осуществлять контроль и меры по поддержке жизненно важных функций организма, при необходимости проводить реанимационные мероприятия. Показано форсированный диурез, перитонеального диализа или гемодиализа. При аллергических реакциях показано применение десенсибилизирующих средств. При угрожающих состояниях необходимо провести переливание крови для удаления эритроцитов, где накапливается этамбутол.
Форма выпуска
По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной или аналогичной импортной и фольги алюминиевой печатной лакированной или аналогичной импортной.
В современном обществе люди привыкли советоваться между собой по разным вопросам. Многие предпочитают даже назначение врача обсудить с теми, кому уже приходилось принимать тот или иной препарат. Зачастую ищут отзывы в интернете.
Но стоит помнить, что реакция каждого организма на принимаемые вещества сугубо индивидуальна. Рассмотрим в какой форме выпускается, как правильно принимать и каких побочных действий можно ожидать от такого препарата как Этамбутол.
Вконтакте
Описание
Для тех, кому лечащий врач назначал Этамбутол, уже известно, что это — противотуберкулезный препарат.
Важно! Этамбутол применяют в составе комплексной терапии при всех видах туберкулеза.
От чего прописывают Этамбутол. Показания к применению:
- любые проявления легочного и внелегочного туберкулеза;
- МАС-инфекция.
Эффективность действия повышается в процессе комплексного лечения.
Форма выпуска средства Этамбутол — таблетки двух видов:
- весом 400 мг. — белые драже, иногда имеющие слегка кремовый или сероватый оттенок, круглые, плоские;
- весом 800 мг. — отличаются от предыдущего варианта наличием выпуклой овальной формы
Если таблетки помещены в картонную упаковку, то в ней находится десять пластинок по десять пилюль в каждой. В стеклянной либо полимерной баночке содержится по сто таблеток. Хранится лечебное средство должно в сухом месте без доступа света. Температура воздуха не должна быть выше 25 градусов.
Этамбутол — таблетки
Применение
Если пришлось столкнуться с назначением данного средства, не стоит отчаиваться, ведь в любом лечении главное – положительный настрой пациента. Точно определив причину заболевания и оценив состояние пациента, доктор сможет правильно подобрать курс лечения и процесс выздоровления будет менее болезненным и максимально быстрым. Не забудьте предупредить лечащего врача о легочной недостаточности, если таковая имеется, дозировку медикамента обязательно нужно уменьшить.
В процессе применения нельзя пренебрегать следующими видами медицинских обследований:
- глазного дна;
- поля зрения;
- остроты зрения и цветоощущуния;
- функции почек и печени.
В первую очередь, прием Этамбутола, следует проводить строго по назначению лечащего врача. Медикамент отпускается в аптеке только по рецепту. Дозировка рассчитывается в соответствии с тяжестью заболевания и состоянием пациента в целом.
Срок приема препарата не зависит от времени приема пищи, поэтому нет строгих ограничений по тому поводу как именно стоит его принимать, до еды или же после.
Внимание! Не стоит во время лечения при помощи Этамбутола садиться за руль автомобиля или управлять иными движущимися предметами и механизмами, поскольку велика вероятность снижения остроты зрения, цветоощущения и скорости реакции.
Офтальмологический контроль должен производиться как перед началом приема лечебного средства, так и на протяжении всего курса терапии.
Нельзя самостоятельно уменьшать количество принимаемого препарата, потому что понизится его благотворное влияние на организм. Увеличивать дозу тоже не стоит, ведь лекарство имеет побочные действия.
Дозировка лекарства рассчитывается в соответствии с тяжестью заболевания
Передозировка и побочный эффект
При приеме любых лекарственных препаратов могут возникать различного рода побочные эффекты. Медикаменты, попадая в организм человека, начинают действовать на патологию не сразу. На своем пути таблетки встречаются с органами пищеварительной системы, оказывая определенное влияние на работу желудочно-кишечного тракта. Возможны аллергические реакции, а так же элементарная непереносимость организмом любого из составных компонентов.
После появления признаков побочного действия, следует немедленно сообщить об этом своему лечащему врачу. Производитель предупреждает пациентов о возможном негативном влиянии средства Этамбутол, инструкция по применению содержит перечень симптомов, которые могут появиться:
- аллергическая реакция, может быть разнообразной: сыпь на коже, зуд всей поверхности кожных покровов, боли в суставах, повышенная температура тела;
- головная боль, головокружение, спутанность сознания;
- металлический привкус во рту, тошнота, отсутствие аппетита;
- ослабление всех функций зрительных органов.
Возможна передозировка препарата по неосторожности. Это проявляется в виде сильной рвоты. Пациенту понадобится незамедлительно обратиться к врачу и сделать промывание желудка.
Нужно регулярно проверять остроту зрения
Механизм действия
После приема лечебные компоненты препарата Этамбутол моментально всасываются и проникают внутрь клеток. Распределение происходит в почках, легких, клетках крови и спинномозговой жидкости. Выводится после всасывания нужных элементов с мочой, а в неизменном виде — с калом в течении 24 часов. Механизм действия лекарства происходит на внутриклеточном уровне, чем обусловлено большое количество побочных эффектов.
Противопоказания
Этамбутол строго противопоказан:
- детям до 13 лет;
- беременным женщинам и женщинам в период лактации (кормление грудью следует немедленно прекратить);
- людям с нарушением функции почек;
- пациентам с невритом зрительного нерва и катарактой;
- при диабетической ретинопатии.
Аналоги
Практически у всех медикаментозных препаратов существуют аналоги. Необходимость в поиске аналогичных средств может быть обусловлена различными причинами, например, нужно более дешевое средство. Иногда приходится прибегнуть к аналогичным препаратам, если нужного просто нет в продаже. Случается, что назначенный препарат не дает должного эффекта при лечении, а его аналог сможет принести больше пользы, ведь различия, хоть и незначительные, у них имеются.
Чтобы правильно подобрать аналог и при этом сэкономить средства, можно позвонить в справочную службу и поинтересоваться, в какой аптеке самые низкие цены.
Важно помнить! Медикаменты российского производства, зачастую, стоят дешевле импортных, всегда выгоднее купить большую упаковку лекарства, чем несколько маленьких.
Этамбутол имеет ряд аналогов, практически ничем не отличающихся по свойствам и характеристикам:
- Инбутол,
- Екокс,
- Эстамбутол-БХФЗ,
- Этамбутол-Милве,
- Этамбутол-Акри,
- Комбутол,
- Апбутол,
- Этамбутола-гидрохлорид.
Главное – настрой
При всей тяжести выявленного заболевания не стоит забывать об элементарном человеческом факторе. Самое важное в лечении любого заболевания, особенно туберкулеза — это положительный настрой и оптимистичное ожидание выздоровления.
Поймите, что при пессимистичном настроении доктору сложно будет дать оценку текущего состояния, добавить необходимые звенья в цепочке назначений.
Важно четко выполнять все указания лечащего врача, следовать инструкциям, постоянно контролировать текущее состояние своего организма путем регулярных осмотров, сдачи необходимых анализов. Так можно будет вовремя заметить наличие побочных эффектов и сообщить о них врачу.
Стоит отметить, что успешность лечения конкретным препаратом можно определить именно по количеству побочных эффектов. Ведь если нет хотя бы одного из них, то скорее всего, не стоит ждать и положительного эффекта. В этом случае, стоит задуматься о том, не попалась ли вам вместо настоящего Этамбутола подделка (сегодня это возможно). Можно попробовать купить такой же препарат, но в другой аптеке. После консультации с врачом можно опробовать аналог данного средства, либо доктор изменит назначение.
Комбинированные противотуберкулезные препараты в химиопрофилактике туберкулеза
История лечения туберкулеза
Вывод
Мы постарались раскрыть основную информацию, чтобы помочь найти ответы на самые важные вопросы, волнующие пациентов. Надеемся, это поможет разобраться в особенностях препарата. Пусть процесс лечения принесет положительный результат, и выздоровление наступит максимально быстро. Здоровья вам и вашим близким.
Вконтакте
Лекарственная форма: таблетки Состав: 1 таблетка содержит:активное вещество: этамбутола гидрохлорид 400 мг;
вспомогательные вещества : крахмал картофельный 76,0 мг, повидон (поливинилпирролидон среднемолекулярный, коллидон 25) 16,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая 138,0 мг, тальк 4,8 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил марка А-300) 9,2 мг, магния стеарат 6,0 мг.
Описание:Круглые, плоскоцилиндрические таблетки белого или белого с сероватым оттенком цвета с риской и фаской.
Фармакотерапевтическая группа: противотуберкулезное средство АТХ:J.04.A.K.02 Этамбутол
Фармакодинамика:Этамбутол - это химиотерапевтическое средство, обладающее бактериостатическим действием на типичные и атипичные микобактерии туберкулеза.
Механизм действия препарата связан с нарушением синтеза РНК в бактериальных клетках. Воздействует на внутриклеточные и внеклеточные виды бактерий.
Фармакокинетика:Этамбутол быстро и на 80% всасывается из пищеварительного тракта. Минимальная подавляющая концентрация составляет 1 мг/мл.
После перорального принятия разовой дозы в 25 мг/кг массы тела через 2-4 часа достигается максимальная концентрация в сыворотке 2-5 мкг/мл, через 24 часа - концентрация составляет менее чем 1 мкг/мл.
Хорошо проникает во многие ткани и органы. накапливается в легочной ткани и может достигать концентрации в 5-9 раз выше, чем в сыворотке крови.
Внутриклеточная концентрация в эритроцитах в два раза выше, чем в сыворотке крови.
На 20-30% связывается с белками плазмы. метаболизируется в печени до производных дикарбоксиловой кислоты. Период полувыведения составляет 3-4 часа, а при почечной недостаточности удлиняется до 8 часов. В течение 24 часов более 50% дозы лекарства выделяется с мочой в неизмененном виде, а 8-15% в виде неактивных метаболитов. Около 20-22% начальной дозы препарата выделяется с калом в неизмененном виде.
Этамбутол проникает через плаценту. В крови плода концентрация этамбутола составляет примерно 30% от концентрации лекарства в крови матери.
Показания:Легочный туберкулез;
Внелегочный туберкулез.
Противопоказания:Повышенная чувствительность к препарату;
Воспаление зрительного нерва;
Катаракта;
Диабетическая ретинопатия;
Воспалительные заболевания глаз;
Тяжелая почечная недостаточность;
Подагра;
Беременность;
Лактация,
Детский возраст (до 13 лет).
Способ применения и дозы:Взрослые: начальный период лечения: 15 мг/кг массы тела/сутки - разовая доза; непрерывное лечение: обычно 20 мг/кг массы тела/сутки.
Дозу можно увеличить до 30 мг/кг массы тела в сутки (но не более 2,0 г) в начальный период лечения, при рецидиве болезни, при устойчивости палочек Коха к другим противотуберкулёзным средствам.
Детям с 13 лет назначают из расчёта 15-25мг/кг массы тела (но не более 1,0 г).
Полный курс лечения длится 9 месяцев.
При заболеваниях почек доза препарата зависит от клиренса креатинина.
| Клиренс креатинина (мл/мин) | Суточная доза |
| 20 мг/кг м.т./сутки |
|
| 15 мг/кг м.т./сутки |
|
| 10 мг/кг м.т./сутки |
|
| при гемодиализе | 5 мг/кг м.т./сутки |
| в день диализа | 7 мг/кг м.т./сутки |
Ретробульбарное воспаление зрительного нерва, одностороннее или двухстороннее (ослабление остроты зрения, нарушение цветоощущения, наличие центральной или периферической скотомы, ограничение поля зрения). Возникновение нарушений со стороны зрения зависит от продолжительности лечения и существующих заболеваний глазного яблока. В случае их появления лечение этамбутолом следует прекратить. Изменения зрения обычно обратимы, после прекращения лечения исчезают через несколько недель, в некоторых случаях через несколько месяцев. В исключительных случаях изменения в глазном яблоке необратимы из-за атрофии зрительного нерва.
Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, боли в суставах, повышение температуры тела, лейкопения, анафилаксия;
Желудочно-кишечные расстройства, "металлический" привкус во рту, тошнота и рвота, боли в животе, отсутствие аппетита;
Слабость, головная боль, головокружение, спутанность сознания, расстройство ориентации, галлюцинации, судороги, депрессия, периферический неврит;
Повышение уровня мочевой кислоты в сыворотке крови, явления мочекислого диатеза.
Повышение активности "печеночных" трансаминаз.
Передозировка:Симптомы: тошнота, рвота, галлюцинации, полиневрит.
Лечение в случае передозировки: вызвать рвоту, провести промывание желудка.
Взаимодействие:Этамбутол используется в комплексной терапии с другими противотуберкулезными препаратами: изониазидом, парааминосалициловой кислотой, стрептомицином, циклосерином, пиразинамидом, этионамидом и рифампицином.
Алюминия гидроксид уменьшает всасывание этамбутола из пищеварительного тракта.
Этамбутол изменяет метаболизм некоторых микроэлементов, главным образом цинка.
Усиливает нейротоксичность ципрофлоксацина, аминогликозидов, аспарагиназы, карбамазепина, солей лития, имипенема, метотрексата, хинина.
Особые указания:У пациентов, ранее принимавших препараты с туберкулостатическим действием, устойчивость бактерий развивается чаще. В таких случаях следует принимать, по крайней мере, с одним или двумя противотуберкулезными средствами, которые ранее пациент не принимал и по отношению, к которым не отмечена бактериальная устойчивость.
У больных с почечной недостаточностью доза этамбутола должна быть уменьшена из-за накопления препарата в организме.
Перед началом лечения этамбутолом следует периодически производить офтальмологический контроль: обследование глазного дна, полей зрения, остроты зрения и цветоощущения.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:Из-за возможности нарушения зрения (уменьшение остроты зрения, ограничение полей зрения, нарушение цветоощущения по отношению к зеленому и красному цвету) в процессе лечения этамбутолом не следует управлять машинами и обслуживать движущееся механическое оборудование.
Форма выпуска/дозировка:Таблетки, 400 мг.
Упаковка:Первичная упаковка лекарственного препарата
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 50 или 100 таблеток (для стационаров) помещают в банку полимерную с крышкой натягиваемой с контролем первого вскрытия. Свободное пространство заполняют ватой медицинской. На банки наклеивают этикетки из бумаги этикеточной или писчей или из полимерных материалов, самоклеющиеся.
Вторичная упаковка лекарственного препарата
По 5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
По 100 контурных ячейковых упаковок с равным количеством инструкций по медицинскому применению помещают в картонную коробку (для стационаров). Банки вместе с равным количеством инструкций по применению помещают в групповую упаковку-короб из гофрированного картона.
Условия хранения:В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности:Не использовать после срока, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: СР-002624/07 Дата регистрации: 07.09.2007 Владелец Регистрационного удостоверения: ФАРМАСИНТЕЗ, АО (Иркутск) Россия Производитель: Представительство: Фармасинтез, ОАО Дата обновления информации: 04.10.2015 Иллюстрированные инструкции
Состав
Действующее вещество: ethambutol;
1 таблетка содержит этамбутола гидрохлорида 400 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, метилцеллюлоза, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный, кальция стеарат.
Лекарственная форма
Таблетки.
Основные физико-химические свойства: таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской и риской. На поверхности таблеток допускается мраморность.
Фармакологическая группа" type="checkbox">
Фармакологическая группа
Противомикробные средства для системного применения. Средства, действующие на микобактерии. Противотуберкулезные средства. Этамбутол.
Фармакологические свойства" type="checkbox">
Фармакологические свойства
Фармакологические.
Этамбутол - противотуберкулезное средство второго ряда. Оказывает бактериостатическое действие только на М. tuberculosis, включая штаммы, устойчивые к стрептомицину, канамицину, изониазиду, ПАСК и этионамиду. Механизм действия связан с быстрым проникновением внутрь клетки, где нарушается липидный обмен, синтез РНК; связываются ионы магния и меди, и нарушается структура рибосом и синтез белка. При монотерапии к этамбутолу быстро развивается устойчивость. Активный только в отношении бактерий, которые интенсивно делятся.
Фармакокинетика.
После приема внутрь всасывается около 80% этамбутолу. Одновременный прием пищи ускоряет и усиливает процесс абсорбции. Концентрация в сыворотке крови после приема пропорциональна применяемой дозе. Максимальная концентрация этамбутолу в крови достигается через 2:00. Концентрация лекарственного средства в сыворотке крови снижается в течение 8:00 до 50% и в течение 24 часов - до 10%. Этамбутол накапливается в эритроцитах; через 2:00 после приема концентрация этамбутола в эритроцитах примерно в 2 раза выше, чем его концентрация в плазме крови. Связывание с белками плазмы крови в значительной степени зависит от концентрации и составляет 10-40%. Этамбутол проникает в спинномозговую жидкость, грудное молоко и через плаценту. Период полувыведения составляет 3,3-3,5 часа. Этамбутол выводится преимущественно в неизмененном виде, главным образом с мочой полностью выводится через несколько дней. В течение первых 24 часов с мочой выводится около 60% дозы. Почти 10-20% выводится с калом в виде неактивных метаболитов (альдегид, производная дикарбоновой кислоты). При нарушении выделительной функции почек этамбутол может кумулироваться в организме.
Показания
Лечение различных форм туберкулеза (только в сочетании с другими противотуберкулезными средствами).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата; неврит зрительного нерва катаракта; диабетическая ретинопатия; воспалительные заболевания глаз подагра; тяжелая почечная недостаточность ситуации, когда невозможно проверить состояние зрения (тяжелое состояние, психические расстройства).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
При одновременном применении лекарственного средства с другими препаратами возможно:
с противотуберкулезными лекарственными средствами - усиление эффектов противотуберкулезных лекарственных средств. Для лечения туберкулеза в комплексной терапии с этамбутолом можно применить изониазид, парааминосалициловая кислоту (ПАСК), стрептомицин, циклосерин, пиразинамид;
с ципрофлоксацином, аминогликозидами, аспарагиназой, карбамазепином, препаратами лития, имипенемом, метотрексатом, хинином - усиление эффектов и повышение нейротоксичности вышеуказанных лекарственных средств;
с дигитоксином - снижение эффективности последнего;
с дисульфирамом - повышение концентрации этамбутола и усиление его токсичности;
с пиразинамидом - синергический влияние на выведение мочевой кислоты
с изониазидом при одновременном применении циклоспорина А - усиление распада циклоспорина А с риском отторжения трансплантата;
с препаратами алюминия и другими антацидными средствами - уменьшается всасывание этамбутолу из пищеварительного тракта.
Этамбутол не влияет на метаболизм некоторых микроэлементов, главным образом цинка.
Особенности применения
Лекарственное средство назначают только в комбинации с другими противотуберкулезными средствами.
Перед началом и во время лечения этамбутолом следует провести офтальмологический контроль: обследование глазного дна, внутриглазного давления, рефракции, полей зрения, остроты зрения и цветовосприятия (особенно дифференцировки красного и зеленого, синего и зеленого цветов).
У пациентов с нарушениями функции почек офтальмологический контроль необходимо проводить ежедневно.
Офтальмологический контроль осуществляется для каждого глаза отдельно и для обоих вместе, поскольку изменения остроты зрения могут быть односторонними или билатеральных.
Необходимо информировать врача о любых изменениях функции глаза.
В случае появления изменений функции органов зрения для предупреждения атрофии зрительного нерва лечение этамбутолом следует прекратить. Изменения зрения обычно обратимы после прекращения лечения исчезают через несколько недель, в некоторых случаях - через несколько месяцев. В исключительных случаях изменения зрения необратимые вследствие атрофии зрительного нерва.
При нарушении зрения используют гидроксикобаламин или цианокобаламин.
Больным с почечной недостаточностью дозу этамбутолу следует уменьшить, поскольку лекарственное средство накапливается в организме.
Лечение этамбутолом может повышать концентрацию уратов в крови, что связано с ослаблением выведения мочевой кислоты почками.
Больным с гиперурикемией назначать препарат нужно с осторожностью.
В начале лечения возможно усиление кашля, увеличение количества мокроты. Для уменьшения указанной симптоматики следует назначать витамины группы В, отхаркивающие средства.
У пациентов, ранее принимавших лекарственные средства с туберкулостатических действием, устойчивость бактерий к этамбутолу развивается чаще.
Длительное или повторное применение этамбутолу может привести к развитию вторичных инфекций. При подозрении на инфекцию необходимо обратиться к врачу.
Если симптомы туберкулеза не исчезают в течение 2-3 недель или отмечается ухудшение состояния, рекомендуется обратиться к врачу.
Необходимо пройти полный курс лечения лекарственным средством независимо от того, имеются или отсутствуют симптомы заболевания, для предотвращения рецидива или развития резистентности.
Этиловый спирт усиливает токсическое действие этамбутола на орган зрения, поэтому во время лечения следует отказаться от употребления алкоголя.
При появлении побочных эффектов необходима коррекция дозы в сторону ее уменьшения, при невозможности такого шага - переход на интермиттирующий прием лекарственного средства (через день или 2 раза в неделю).
Это лекарственное средство содержит 6,0 мг натрия кроскармеллоза. Следует соблюдать осторожность при применении у пациентов, соблюдающих диету, с контролируемым содержанием натрия.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Лекарственный препарат противопоказан в период беременности или кормления грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
В период лечения не допускается управления автотранспортом и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Способ применения и дозы
Взрослым и детям старше 13 лет.
Первичное лечение: препарат назначают в дозе 15 мг / кг массы тела 1 раз в сутки.
Повторный курс лечения: лекарственное средство назначают в дозе 25 мг / кг 1 раз в сутки, затем переходят на прием лекарственного средства в дозе 15 мг / кг 1 раз в сутки.
В период, когда пациент применяет препарат в дозе 25 мг / кг массы тела, рекомендуется ежемесячный осмотр окулиста.
При функциональной недостаточности почек препарат назначают в зависимости от показателя клиренса креатинина:
Максимальная суточная доза - 2 г.
Максимальная суточная доза для детей - 1 г.
Продолжительность лечения зависит от формы туберкулеза и составляет от 6 до 12 месяцев.
Прием этамбутол после еды улучшает его переносимость.
Лекарственный препарат противопоказан детям до 13 лет.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, отсутствие аппетита, диарея, лихорадка, головная боль, развитие неврологических нарушений, особенно повреждения зрительного нерва, что приводит к слепоте, ухудшение остроты зрения или усиление проявлений других побочных реакций, головокружение, полиневрит, спутанность сознания, головная боль, галлюцинации, угнетение дыхания, асистолия.
Лечение симптоматическое. Из-за быстрого всасывания лекарственного средства сразу после приема следует вызвать рвоту или промыть желудок, а также назначить энтеросорбенты. Осуществляют контроль и меры по поддержке жизненно важных функций организма, при необходимости проводят реанимационные мероприятия. Показаны: форсированный диурез, перитонеальный диализ или гемодиализ. При аллергических реакциях показано применение десенсибилизирующих средств. При угрожающих состояниях показано обменное переливание крови, поскольку при этом удаляются также эритроциты, в которых этамбутол накапливается в значительном количестве. Специфического антидота нет.
Побочные реакции" type="checkbox">
Побочные реакции
Со стороны органа зрения: ретробульбарное воспаление зрительного нерва, зрительная нейропатия, одностороннее или двустороннее снижение остроты зрения, включая необратимую слепоту, нарушение цветовосприятия (преимущественно зеленого и красного цветов), развитие центральной или периферической скотомы, ограничения полей зрения, кровоизлияние в сетчатку. Возникновение нарушений со стороны зрения зависит от продолжительности лечения и предыдущих или имеющихся заболеваний глаза.
Со стороны респираторной системы, органов грудной клетки и средостения: инфильтраты в легких с или без эозинофилии, пневмонит, бронхоспазм.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: металлический привкус во рту, тошнота, рвота, диспепсия, изжога, боль в животе, диарея, анорексия, нарушение функции печени - повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит, желтуха, псевдомембранозный колит (при совместном применении с рифампицином и изониазидом).
Со стороны почек и мочевыделительной системы: повышение уровня креатинина, повышение уровня мочевины, интерстициальный нефрит.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, спутанность сознания, нарушение ориентации, галлюцинации, судороги, дезориентация, депрессия, периферические невриты - парестезии в конечностях, чувство онемения, парезы.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: перикардит, миокардит, артериальная гипотензия, тахикардия, васкулит.
Со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, эозинофилия, лимфаденопатия, повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилактические и анафилактоидные реакции, анафилактический шок, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), васкулит.
Упаковка
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке, по 5 контурных ячейковых упаковок в пачке; по 1000 таблеток в контейнерах.
Этамбутол — новое описание препарата, Вы сможете посмотреть фармакологическое действие, побочные эффекты, цены в аптеках на Этамбутол. Полезные отзывы о Этамбутол —
Противотуберкулезное средство II ряда.
Препарат: ЭТАМБУТОЛ
Активное вещество препарата:
ethambutol
Кодировка АТХ: J04AK02
КФГ: Противотуберкулезный препарат
Регистрационный номер: П №014625/01-2002
Дата регистрации: 15.12.02
Владелец рег. удост.: SHREYA LIFE SCIENCES Pvt.Ltd. {Индия}
Форма выпуска Этамбутол, упаковка препарата и состав.
Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, с делительной риской с одной стороны, со скошенными краями; на изломе — от почти белого до кремового цвета. Таблетки 1 таб. этамбутола гидрохлорид 200 мг -«- 400 мг -«- 600 мг -«- 800 мг -«- 1 г
Вспомогательные вещества: крахмал, кальция фосфат двухосновной, метилпарабен, пропилпарабен, желатин, тальк очищенный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидальный, натрия крахмал гликолат, вода очищенная.
20 шт. — стрипы (1) — пачки картонные.
ОПИСАНИЕ АКТИВНОГО ВЕЩЕСТВА.
Вся приведенная информация представлена только для ознакомления с препаратом, о возможности применения нужно проконсультироваться с врачем.
Фармакологическое действие Этамбутол
Противотуберкулезное средство II ряда. Оказывает бактериостатическое действие только на Mycobacterium tuberculosis, включая штаммы, устойчивые к стрептомицину, канамицину, изониазиду, ПАСК и этионамиду. Механизм действия точно не установлен. По-видимому, этамбутол, проникая в микобактерии, нарушает синтез РНК. Активен только в отношении интенсивно делящихся бактерий. Устойчивость Mycobacterium tuberculosis к этамбутолу развивается относительно медленно.
Фармакокинетика препарата.
После приема внутрь абсорбция из ЖКТ составляет 80%, остальная часть дозы выводится с калом в неизмененном виде. Прием пищи незначительно влияет на абсорбцию. При однократной дозе 25 мг/кг Cmax этамбутола в плазме крови достигается через 4 ч и составляет 5 мкг/мл, через 24 ч концентрация составляет менее 1 мкг/мл.
Этамбутол распределяется в большинстве тканей, включая легкие, почки, эритроциты. Проникает в спинномозговую жидкость при воспаленных мозговых оболочках.
Этамбутол частично метаболизируется в печени до неактивных альдегидных и дикарбоксильных производных, которые выводятся с мочой.
T1/2 составляет 3-4 ч. Выводится главным образом с мочой в неизмененном виде, 8-15% — в виде неактивных метаболитов.
Показания к применению:
Все формы легочного и внелегочного туберкулеза (в составе комбинированной терапии).
МАС-инфекция.
Дозировка и способ применения препарата.
Принимают внутрь в дозе 15-25 мг/кг 1 раз/сут, или по 50 мг/кг 2 раза в неделю, или по 25-30 мг/кг 3 раза в неделю.
Максимальные дозы: для взрослых — 2.5 мг/сут.
Побочное действие Этамбутол:
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, депрессия, периферический неврит, ретробульбарный неврит, нарушения цветового восприятия (в основном зеленого и красного цвета), уменьшение центральных и периферических полей зрения, возникновение скотом.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, потеря аппетита.
Со стороны костно-мышечной системы: артрит.
Аллергические реакции: кожная сыпь.
Противопоказания к препарату:
Неврит зрительного нерва, катаракта, диабетическая ретинопатия, воспалительные заболевания глаз, беременность, нарушение функции почек, детский возраст до 13 лет, повышенная чувствительность к этамбутолу.
Применение при беременности и лактации.
Применение при беременности противопоказано.
Этамбутол проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
В экспериментальных исследованиях установлено тератогенное действие этамбутола.
Особый указания по применению Этамбутол.
В начале лечения возможно усиление кашля, увеличение количества мокроты.
Этамбутол применяют только в комбинации с другими противотуберкулезными препаратами. В сочетании с изониазидом и рифампицином обладает высокой эффективностью при лечении туберкулеза.
При проведении длительной терапии необходимо регулярно контролировать функции зрения, картину периферической крови, а также функциональное состояние печени и почек.
Взаимодействие Этамбутол с другими препаратами.
При одновременном применении с алюминия гидроксидом происходит уменьшение абсорбции этамбутола из ЖКТ.
Имеются данные о возможном усилении оптической нейропатии, обусловленной действием этамбутола, при его применении в комбинации с изониазидом.
Под влиянием этамбутола возможно изменение метаболизма цинка.