Рифампицин инструкция по применению в пчеловодстве. Рифампицин: инструкция по применению, аналоги и отзывы, цены в аптеках России

Рифампицин – это антибиотик. Спектр действия активного вещества лекарства (называется так же, как и препарат) – широк.

Лечение Рифампицином будет эффективно и при инфекциях, вызванных стафилококком, стрептококком, нейссерией, легионеллой, бруцеллой. Также, этот антибиотик может применяться при заражении риккетсиями, хламидиями, микоплазмами. Но основная сфера применения данного препарата – туберкулез.

В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают Рифампицин, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Реальные ОТЗЫВЫ людей которые уже воспользовались Рифампицин можно прочитать в комментариях.

Состав и форма выпуска

Капсулы и лиофилизат для приготовления раствора для инфузий.

В одной ампуле содержится 150, 300, 450 или 600 мг действующего вещества рифампицин. Дополнительными элементами являются: кислота аскорбиновая, сульфит натрия.

Фармакологическое действие: полусинтетический антибиотик.

Показания к применению

Согласно инструкции, Рифампицин применяют для лечения следующих заболеваний:

туберкулез и туберкулезный менингит;
МАС-инфекция;
пневмония, пиелонефрит, остеомиелит, менингококковое носительство, лепра и другие инфекционные заболевания, возбудители которых чувствительны к рифампицину.

Фармакологическое действие

Рифампииин является антибиотиком широкого спектра действия. Он активен в отношении микобактерий туберкулеза и лепры, действует на грамположительные (особенно стафилококки) и грамотрицательные (менингококки, гонококки) кокки, менее активен в отношении грамотрицательных бактерий.

Устойчивость к рифампицину развивается быстро. Перекрестной устойчивости с другими антибиотиками не наблюдается (за исключением рифамииина).

Инструкция по применению Рифампицин

Внутрь, в/в капельно. Внутрь, натощак (за 30–60 мин до еды или через 2 ч после еды), запивая полным стаканом воды. В/в капельно (скорость введения 60–80 капель в минуту). При плохой переносимости суточную дозу можно разделить на 2 приема/введения.

Туберкулез: внутрь или в/в (с последующим переходом на пероральный прием), взрослым массой тела менее 50 кг - по 450 мг, 50 кг и более - по 600 мг 1 раз в день ежедневно или 3 раза в неделю. Максимальная суточная доза - 600 мг. Детям старше 3 лет и новорожденным - 10–20 мг/кг/сут, не более 450 мг/сут. Продолжительность курса составляет 6–9–12 мес и более.
Лепра: внутрь, взрослым - 600 мг, детям - 10 мг/кг 1 раз в месяц, в комбинации с дапсоном и клофазимином, в течение 2 лет и более.
Инфекции нетуберкулезной этиологии: внутрь, взрослым - 450–900 мг/сут, детям - 8–10 мг/кг/сут в 2–3 приема. В/в, 300–900 мг/сут в течение 7–10 дней.
Бруцеллез: внутрь, взрослым - 900 мг/сут в течение 45 дней (в комбинации с доксициклином).
Профилактика менингококкового менингита: внутрь, каждые 12 ч, взрослым - по 600 мг, детям - в разовой дозе 10 мг/кг, новорожденным - 5 мг/кг в течение 2 дней.

При длительном применении рифампицина показан систематический контроль картины крови и функции печени; нельзя использовать пробу с нагрузкой бромсульфалеином, поскольку рифампицин конкурентно угнетает его выведение.

Противопоказания

Нельзя использовать препарат в таких случаях:

Легочно-сердечная недостаточность II-III степени;
Возраст до 2 месяцев – для раствора, до 3 лет – для капсул;
Период кормления грудью;
Хроническая почечная недостаточность;
Инфекционный гепатит (включая период на протяжении 1 года после выздоровления);
Желтуха;
Гиперчувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью применяют при заболеваниях печени, истощении. При лечении нетуберкулезных инфекций возможно быстрое развитие резистентности микроорганизмов; этот процесс можно предупредить, если комбинировать рифампицин с другими химиотерапевтическими средствами. При ежедневном приеме рифампицина его переносимость лучше, чем при интермиттирующем лечении. Если необходимо возобновить лечение рифампицином после перерыва, то следует начинать с дозы 75 мг/сут, постепенно повышая ее на 75 мг/сут до достижения желаемой дозы. При этом следует контролировать функцию почек; возможно дополнительное назначение ГКС.

Побочные действия

Риск возникновения побочных реакций возрастает при одновременном применении Рифампицина с Изониазидом и другими препаратами с токсическим действием на печень; при наличии алкоголизма у пациента; при длительном применении.

Аллергические реакции: лихорадка, артралгия, бронхоспазм, ангионевротический отек, эозинофилия, крапивница;
Пищеварительная система: анорексия, тошнота, диарея, рвота; редко – гипербилирубинемия, псевдомембранозный колит, острый панкреатит, эрозивный гастрит, гепатит, повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы в сыворотке крови;
Мочевыделительная система: интерстициальный нефрит, нефронекроз;
Нервная система: дезориентация, атаксия, снижение остроты зрения, головная боль;
Прочие: миастения, нарушения менструального цикла, обострение подагры, гиперурикемия, порфирия.

При передозировке рифампицина возможны тошнота, рвота, повышенная сонливость, потеря сознания. Кожа, моча, слёзная жидкость и мокрота могут приобретать красноватый оттенок. При тяжелой передозировке возможно увеличение печени, повышение уровня билирубина и возникновение желтухи.

Беременность и период лактации

Рифампицин проникает в грудное молоко, поэтому при использовании данного средства не следует кормить младенца грудью, кроме случаев, когда, по мнению врача, ожидаемый позитивный эффект преобладает над потенциальным риском для ребенка.

Аналоги Рифампицин

Структурные аналоги по действующему веществу:

Бенемицин;
Макокс;
Римактан;
Римпацин;
Римпин;
Рифадин;
Рифамор;
Рифампицин Бинергия;
Рифампицин Ферейн;
Рифарен;
Эремфат.

Внимание: применение аналогов должно быть согласовано с лечащим врачом.

Цены

Средняя цена РИФАМПИЦИН, капсулы в аптеках (Москва) 200 рублей.

Рифампицин – полусинтетический антибиотик широкого спектра действия с бактерицидными свойствами; противотуберкулезное средство первого ряда.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Рифампицина:

Капсулы: №1, от оранжево-красного до темно-красного цвета; содержимое капсул – порошок от светло-красного до коричнево-красного цвета с белыми вкраплениями (по 10 шт. в контурной ячейковой упаковке из фольги алюминиевой и пленки поливинилхлоридной, в картонной пачке 1, 2 или 10 упаковок; для стационаров – в коробке картонной 150 упаковок);
Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий: порошок от красного до кирпично-красного цвета (по 150, 300 и 600 мг в стеклянном флаконе аналитического класса III, укупоренном бутиловой серой пробкой и комбинированным алюминиевым колпачком (типа Flip off); в картонной пачке 1 флакон; в картонной коробке 5 или 10 флаконов; 1 флакон с препаратом в комплекте с 1 ампулой растворителя: по 10 мл – для дозы 600 мг, по 5 мл – для дозы 150 и 300 мг; в контурной ячейковой упаковке из фольги алюминиевой печатной лакированной и пленки поливинилхлоридной по 1 комплекту; в пачке картонной 1 упаковка, пачки укладывают в групповую упаковку).

В 1 капсуле содержится:

Активное вещество: рифампицин (в пересчете на 100% вещество) – 150 мг;
Дополнительные компоненты: кальция стеарат, магния гидроксикарбонат, лактозы моногидрат;
Твердая желатиновая оболочка: пропилпарагидроксибензоат, желатин, метилпарагидроксибензоат, глицерол (глицерин), бриллиантовый голубой Е-133, натрия лаурилсульфат, титана диоксид, красный очаровательный Е-129, вода очищенная, хинолиновый желтый Е-104.

В 1 флаконе с лиофилизатом содержится:

Активное вещество: рифампицин – 150, 300 и 600 мг;
Дополнительные компоненты: натрия гидроксид, натрия формальдегидсульфоксилат дигидрат.

Растворитель: вода для инъекций, растворитель для приготовления лекарственных форм для инъекций.

Показания к применению

Туберкулез, все формы при различной локализации (в составе комбинированной терапии);
Лепра в сочетании с дапсоном и дополнительно для раствора – с клофазимином (раствор в комбинации с дапсоном – только для пациентов старше 18 лет);
Инфекционные заболевания, возбуждаемые микроорганизмами, чувствительными к рифампицину (в случае резистентности к другим антибактериальным средствам, а также в составе комбинированной противомикробной терапии, после исключения диагноза лепры и туберкулеза);
Бруцеллез – в составе комплексного лечения с антибиотиком группы тетрациклинов (доксициклином).

Капсулы дополнительно используют в целях профилактики у лиц, пребывавших в тесном контакте с больными менингококковым менингитом, а также у бациллоносителей Neisseria meningitidis.

Противопоказания

Хроническая почечная недостаточность;
Инфекционный гепатит (включая период на протяжении 1 года после выздоровления);
Желтуха;
Легочно-сердечная недостаточность II-III степени;
Возраст до 2 месяцев – для раствора, до 3 лет – для капсул;
Период кормления грудью;
Гиперчувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат детям от 2 до 12 месяцев (для раствора), лицам, злоупотребляющим алкоголем, истощенным больным, а также при заболеваниях печени (включая данные анамнеза).

Во время беременности Рифампицин назначают только по жизненным показаниям. При использовании раствора в последние недели беременности возможно развитие кровотечения у новорожденного и у матери в послеродовом периоде. В этом случае рекомендуют прием витамина К.

Способ применения и дозировка

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий
Препарат применяют внутривенно капельно.

Для приготовления инфузионного раствора 150 мг лиофилизата разводят 2,5 мл воды для инъекций, интенсивно взбалтывают до полного растворения и добавляют в полученный раствор 125 мл изотонического (5 %) раствора декстрозы. Инфузию проводят со скоростью 60-80 капель в минуту.

Внутривенное капельное введение Рифампицина рекомендуется при тяжелых гнойно-септических процессах, распространенных и остропрогрессирующих формах деструктивного туберкулеза легких, в случаях необходимости быстрого достижения высоких концентраций средства в очаге инфекции и в крови, а также при плохой переносимости или невозможности перорального приема.

Для терапии туберкулеза препарат используют в сочетании с изониазидом, пиразинамидом, этамбутолом или стрептомицином. Взрослым с весом тела менее 50 кг вводят в сутки 450 мг средства, с весом более 50 кг – 600 мг. Детям рифампицин назначают в сутки из расчета 10-20 мг/кг веса тела. Максимально допустимая суточная доза не должна превышать 600 мг. Длительность курса внутривенных инфузий устанавливается с учетом переносимости препарата и может составлять 30 дней и более (с дальнейшим переходом на прием капсул). Общая продолжительность лечения туберкулеза средством зависит от его терапевтического эффекта и может достигать 1 года.

При терапии пограничного, погранично-лепроматозного и лепроматозного типов лепры раствор вводят взрослым 1 раз в месяц по 600 мг в комбинации с клофазимином и дапсоном. Длительность лечения – не менее 2 лет. При терапии туберкулоидного и погранично-туберкулоидного типов лепры препарат назначают 1 раз в месяц в той же дозе, только в сочетании с дапсоном. Курс – 6 месяцев.

При инфекционных заболеваниях, возбуждаемых чувствительными к рифампицину микроорганизмами, раствор используют в комбинации с другими антимикробными средствами. Взрослым в сутки назначают дозу 600-1200 мг, детям – из расчета 10-20 мг/кг, разделенные на 2-3 введения. Курс лечения определяется индивидуально и может варьировать от 7 до 14 дней.

Для лечения бруцеллеза взрослым назначают в сутки 900 мг рифампицина в комбинации с доксициклином, курс – 45 дней.

Капсулы
Рифампицин в капсулах принимают перорально, натощак, за 30 мин до еды.

При терапии туберкулеза прием средства сочетают с противотуберкулезными препаратами (стрептомицин, этамбутол, пиразинамид, изониазид) в суточной дозе, зависящей от возраста и веса пациента:

Взрослые, с массой тела <50 кг – 450 мг;
Взрослые, с массой тела ≥50 кг – 600 мг;
Дети старше 3 лет – 10 мг/кг массы тела, но не более 450 мг.

Разрешено делить суточную дозу на 2 приема (в случае плохой переносимости).

Для лечения туберкулезного менингита, диссеминированного туберкулеза, туберкулезного поражения позвоночника с неврологическими проявлениями, при сочетании ВИЧ-инфекции с туберкулезом, препарат используют ежедневно на протяжении 9 месяцев: в течение первых 2 месяцев комбинируя с этамбутолом, пиразинамидом, изониазидом (или стрептомицином), последующие 7 месяцев – с изониазидом.

При легочном туберкулезе и выявлении микобактерий в мокроте используют следующие 3 схемы терапии (курс каждой – 6 месяцев):

Первые 2 месяца – как рекомендовано выше; следующие 4 месяца – ежедневно, комбинируя с изониазидом;
Первые 2 месяца – как рекомендовано выше; следующие 4 месяца – каждую неделю по 2-3 раза, в сочетании с изониазидом;
Все шесть месяцев – 3 раза в течение каждой недели, комбинируя с этамбутолом, пиразинамидом, изониазидом (или стрептомицином).

При использовании Рифампицина 2-3 раза в неделю, а также в случае неэффективности лечения или развития обострений поражения, прием требуется осуществлять под медицинским контролем.

Для лечения мультибациллярных типов лепры препарат назначают взрослым 1 раз в месяц по 600 мг в сутки в сочетании с дапсоном (100 мг 1 раз в сутки), детям – по 10 мг/кг в сочетании с дапсоном в дозе 1-2 мг/кг/сут. Курс терапии пограничного, лепроматозного и погранично-лепроматозного типов лепры – не меньше 2 лет, туберкулоидного и погранично-туберкулоидного – 6 месяцев.

При лечении инфекционных заболеваний, обусловленных чувствительными микроорганизмами, в составе комбинированной терапии взрослые принимают препарат по 600-1200 мг в сутки, дети – 10-20 мг/кг/сут. (не превышая 450 мг в сутки), разделенные на два раза.

При бруцеллезе 1 раз в сутки принимают 900 мг рифампицина в сочетании с доксициклином, курс – 45 дней.

В целях профилактики менингококкового менингита взрослым назначают 600 мг, детям – 10 мг/кг, каждые 12 часов на протяжении 2 суток.

При назначении доз, превышающих 600 мг в сутки, пациентам с нарушениями выделительной функции почек требуется коррекция дозы.

Побочные действия

Пищеварительная система: эрозивный гастрит, снижение аппетита, тошнота, диарея, рвота, псевдомембранозный колит, гипербилирубинемия, повышение активности «печеночных» трансаминаз в сыворотке крови, гепатит, гипербилирубинемия;
Нервная система: дезориентация, атаксия, снижение остроты зрения, головная боль;
Аллергические реакции: лихорадка, артралгия, бронхоспазм, ангионевротический отек, эозинофилия, крапивница;
Мочевыделительная система: интерстициальный нефрит, нефронекроз;
Прочие: обострение подагры, гиперурикемия, миастения, индукция порфирии, дисменорея, лейкопения.

В случае нерегулярного применения или при возобновлении курса после перерыва могут наблюдаться кожные реакции, гриппоподобный синдром (миалгия, головокружение, головная боль, озноб, лихорадка), тромбоцитопеническая пурпура, гемолитическая анемия, острая почечная недостаточность.

Симптомы передозировки: судороги, спутанность сознания, летаргия, отек легких. При данном состоянии назначают симптоматическую терапию, форсированный диурез.

Особые указания

Во время терапии препаратом наблюдается окрашивание кожи, слезной жидкости, пота, мокроты, мочи, кала в оранжево-красный цвет. Возможно также стойкое окрашивание мягких контактных линз.

При проведении внутривенной инфузии необходимо контролировать артериальное давление; в случае продолжительного введения может развиться флебит.

Для предотвращения появления резистентности микроорганизмов Рифампицин требуется использовать в сочетании с другими противомикробными средствами.

Если на фоне интермиттирующей схемы применения возникает бронхоспазм, гемолитическая анемия, неосложненная тромбоцитопения, одышка, гриппоподобный синдром, почечная недостаточность, шок, рекомендуется рассмотреть возможность ежедневного приема препарата. В подобных случаях дозу следует медленно повышать, начиная с 75-150 мг в первый день, и постепенно увеличивая на протяжении 3-4 дней до необходимой терапевтической. При сохранении после корректировки дозы указанных выше осложнений терапию препаратом отменяют.

В период лечения необходимо осуществлять контроль деятельности почек, может потребоваться дополнительное применение глюкокортикостероидов.

Женщинам репродуктивного возраста, применяющим препарат, следует использовать надежные методы контрацепции.

При приеме Рифампицина в профилактических целях у бациллоносителей менингококка требуется строго контролировать состояние пациента для своевременного выявления признаков заболевания в случае развития резистентности к средству.

Во время терапии нельзя использовать микробиологические методы определения уровня витамина В 12 и фолиевой кислоты в сыворотке крови.

Лекарственное взаимодействие

Возможные реакции взаимодействия при сочетании рифампицина с другими лекарственными препаратами:

Кетоконазол, ингибиторы холинэстеразы, опиаты, антациды (при пероральном приеме) – снижается биодоступность рифампицина в форме капсул;
Статины – уменьшается уровень их содержания в крови, что способствует снижению их гипохолестеринемических эффектов;
Пиразинамид и/или изониазид – усугубляется риск повышения частоты и выраженности проявлений функциональных нарушений печени у пациентов с ее предшествующим поражением;
Ингибиторы ВИЧ-протеаз – уменьшается их концентрация в крови;
Азатиоприн, циклоспорин, итраконазол, кетоконазол, хлорамфеникол, теофиллин, половые гормоны, бензодиазепин, нортриптилин, гексобарбитал, фенитоин, дапсон, глюкокортикостероиды, антиаритмические препараты (токаинид, мексилетин, хинидин, пирменол, дизопирамид), сердечные гликозиды, гормональные контрацептивы, непрямые антикоагулянты, блокаторы «медленных» кальциевых каналов, бета-адреноблокаторы, циметидин, эналаприл, пероральные гипогликемические средства – снижается активность данных препаратов.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от влаги и света, недоступном для детей, при температуре, не превышающей 25 °С.

Срок годности – 2 года.

Торговое название

Рифампицин

Международное непатентованное название

Рифампицин

Лекарственная форма

Капсулы, 300 мг

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество - рифампицин 300 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, вазелиновое масло (парафин жидкий), крахмал картофельный, натрия лаурилсульфат, кремния диоксид коллоидный безводный (аэросил), тальк, магния стеарат.

оболочка капсулы: желатин, титана диоксид (Е 171), азорубин (Е 122).

Описание

Твердые желатиновые капсулы с корпусом и крышечкой красного цвета.

Содержимое капсул - красно-коричневый или кирпично-красный порошок или гранулы.

Фармакотерапевтическая группа

Противотуберкулезные препараты. Антибактериальные препараты. Рифампицин.

Код АТХ J04AB02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Рифампицин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. При приеме максимальная концентрация препарата в плазме достигается через 2-4 часа и сохраняется на определяемом уровне до 8 часов. Однако в крови и тканях эффективные концентрации могут сохраняться в течение 12-24 часов. Связывание с белками плазмы крови составляет 80-90%. Период полувыведения - 2-5 часов. Рифампицин метаболизируется в печени. Рифампицин хорошо проникает в ткани и жидкие среды организма и обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральном экссудате, мокроте, содержимом каверн, костной ткани. Наибольшая концентрация препарата создается в тканях печени и почек. Из организма выводится с желчью и мочой.

Фармакодинамика

Рифампицин - полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, из группы рифамицина. Тормозит синтез рибонуклеиновой кислоты (РНК).

Оказывает бактериостатическое, а в высоких концентрациях - бактерицидное действие. Высоко активен в отношении M.tuberculosis, является противотуберкулезным препаратом первого ряда. Активен в отношении Еscherichia coli, Pseudomonas, Indole-положительные и Indole-отрицательные, Proteus, Klebsiella, Staphilococcus aureus, Coagulase - отрицательные staphylococci, Neisseria meningitides, Haemophilus influenzae, виды Legionella, M.tuberculosis, M.kansassi, M.scrofulaceum, M.intracellulare и M.avium.

Показания к применению

Туберкулез легких и других органов (все формы) в составе комплексной терапии.

Способ применения и дозы

Рифампицин принимают внутрь натощак (за 1/2-1 час до еды).

При лечении туберкулеза у взрослых: ежедневная терапия (1 раз в сутки) или прерывистая терапия (3 раза в неделю)

Максимальная суточная доза не должна превышать 750 мг.

При недостаточной функции печени суточная доза не должна превышать 8 мг/кг.

Применение у пожилых пациентов: у пожилых пациентов почечная экскреция рифампицина снижается пропорционально снижению физиологической функции почек, но в связи с компенсаторным увеличением экскреции печенью, период полувыведения препарата такой же, как у молодых пациентов. Однако следует проявлять осторожность при использовании препарата у таких пациентов, особенно при наличии доказательств нарушения функции печени.

Продолжительность курса составляет 6-9-12 месяцев и более. Длительность лечения устанавливают индивидуально. При плохой переносимости рифампицина суточная доза может быть распределена на 2 приема.

Применять по назначению врача.

Побочные действия

гиперемия кожи, зуд, сыпь, крапивница, эксфолиативный дерматит, пемфигоидные реакции, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, васкулит
потеря аппетита, анорексия, эрозивный гастрит, изжога, тошнота, рвота, метеоризм, эпигастральные боли, дискомфорт в животе, кишечная колика, диарея, псевдомембранозный колит, запор
нарушение зрения
гепатит, желтуха
обострение подагры (увеличение мочевой кислоты в сыворотке)
утомление, сонливость, редкие случаи психозов, депрессия
тромбоцитопения (с или без пурпуры), как правило, возникает при прерывистой терапии. Возможно развитие кровоизлияния в мозг со смертельным исходом, если лечение рифампицином было продолжено после появления пурпуры
редкие случаи внутрисосудистого свертывания крови, эозинофилия, лейкопения, отеки, мышечная слабость, миопатия, агранулоцитоз, надпочечниковая недостаточность у пациентов с недостаточностью функции надпочечников, дизурия
гинекомастия у больных с сахарным диабетом
редко возможны дисменорея, индукция порфирии
крайне редко возможно появление герпеса

При прерывистом лечении возможно развитие:

«гриппоподобного синдрома»: лихорадка, озноб, головная боль, головокружение, боли в костях появляются чаще всего в течение 3-6 месяцев терапии. Частота возникновения синдрома меняется, однако этот синдром возникает у 50% пациентов, получавших препарат один раз в неделю, в дозе 25 мг/кг и более
одышка и хрипы
снижение артериального давления и шок
анафилактический шок
острая гемолитическая анемия
острая почечная недостаточность, вызванная острым канальцевым некрозом или острым интерстициальным нефритом, гематурия

Если возникают серьезные осложнения, например, почечная недостаточность, тромбоцитопения и гемолитическая анемия, применение препарата следует прекратить.

При длительном лечении рифампицином у женщин возможны случаи нарушения менструального цикла.

Рифампицин может привести к красноватой окраске кожи, мочи, кала, пота, мокроты и слезной жидкости. Мягкие контактные линзы также могут окрашиваться.

Противопоказания

повышенная чувствительность к компонентам препарата
нарушение зрения (диабетическая ретинопатия, поражение зрительного нерва)
эпилепсия, склонность к судорожным припадкам
полиомиелит в анамнезе
инфекционный гепатит в анамнезе, желтуха
тромбофлебит
выраженный атеросклероз
нарушения функции печени
нарушение функции почек
беременность, период лактации
детский возраст до 18-ти лет
одновременное применение с препаратами саквинавир/ритонавир

Лекарственные взаимодействия

Рифампицин - сильный индуктор цитохрома Р-450, может вызывать потенциально опасные лекарственные взаимодействия. Одновременное применение рифампицина с другими препаратами, которые также метаболизируются цитохромом Р-450, может ускорить их метаболизм и снижение действия. В этом случае может потребоваться корректировка дозы этих лекарственных средств. Примеры препаратов, метаболизирующихся цитохромом Р-450:

антиаритмические препараты (например, дизопирамид, мексилетин, хинидин, пропафенон, токаинид)
противоэпилептические (например, фенитоин)
антагонист гормона (антиэстрогены, например, тамоксифен, торемифен, гестинон)
нейролептики (например, галоперидол, арипипразол)
антикоагулянты (например, кумарины)
противогрибковые препараты (например, флуконазол, итраконазол, кетоконазол, вориконазол)
противовирусные препараты (например, саквинавир, индинавир, эфавиренз, ампренавир, нелфинавир, атазанавир, лопинавир, невирапин)
барбитураты (фенобарбитал)
бета-блокаторы (например, бисопролол, пропранолол)
анксиолитики и снотворные средства (например, диазепам, бензодиазепины, золпиколон, золпидем)
блокаторы кальциевых каналов (например, дилтиазем, нифедипин, верапамил, нимодипин, исрадипин, никардипин, низолдипин)
антибактериальные препараты (например, хлорамфеникол, кларитромицин, дапсон, доксициклин, фторхинолоны, телитромицин),
кортикостероиды
сердечные гликозиды (дигитоксин, дигоксин)
клофибрат
гормональные контрацептивы
эстрогены
препараты антидиабетические (например, хлорпропамид, толбутамид, сульфонилмочевина, розиглитазон)
иммунодепрессанты (например, циклоспорин, сиролимус, такролимус)
иринотекан
гормон щитовидной железы (например, левотироксин)
лозартан
анальгетики (например, метадон, наркотические анальгетики)
празиквантел
прогестагены
хинин
рилузолом
антагонисты 5-НТЗ рецепторов (например, ондансетрон)
статины, метаболизирующиеся CYP3A4 (например, симвастатин)
теофиллин
трициклические антидепрессанты (например, амитриптилин, нортриптилин)
цитотоксические препараты (например, иматиниб)
мочегонные средства (например, эплеренон)

Пациентам, принимающим оральные контрацептивы, следует рекомендовать использовать альтернативные, негормональные методы контрацепции.

При приеме рифампицина контролировать состояние пациентов, страдающих сахарным диабетом, становится труднее.

Если рифампицин принимается одновременно с комбинацией саквинавир/ритонавир, увеличивается риск гепатотоксичности. Противопоказано одновременное применение рифампицина с препаратами саквинавир/ритонавир.

Одновременное применение кетоконазола и рифампицина приводит к уменьшению концентраций обоих препаратов.

Параллельное применение рифампицина и эналаприла приводит к снижению концентрации эналаприлата, активного метаболита эналаприла. Необходимо корректировать дозировку препарата.

Одновременное применение антацидов может снижать всасывание рифампицина. Суточные дозы рифампицина следует принимать, по крайней мере, за 1 час до приема антацидов.

Если препарат используется одновременно с галотаном или изониазидом увеличивается риск гепатотоксичности. Следует избегать одновременного приема рифампицина и галотана.

У пациентов, получающих одновременно рифампицин и изониазид, следует тщательно следить за функцией печени.

Парааминосалициловая кислота нарушает всасывание рифампицина. Препараты парааминосалициловой кислоты, содержащие бентонит (гидросиликат алюминия), следует назначать не ранее, чем через 4 часа после приема рифампицина.

Следует избегать совместного применения с ингибиторами ВИЧ-протеазы (индинавир, нелфинавир).

Следует также учитывать, что рифампицин взаимодействует с контрастными препаратами, применяемыми при холецистографии. Под его влиянием могут искажаться результаты рентгенографических исследований.

Особые указания

Постоянный прием рифампицина переносится лучше, чем прерывистый (2-3 раза в неделю).

Монотерапия туберкулеза рифампицином часто сопровождается развитием устойчивости возбудителя к антибиотику, поэтому его следует сочетать с другими противотуберкулезными средствами.

С осторожностью применяют при легочно-сердечной недостаточности II-III степени, у истощенных больных, у пациентов, злоупотребляющих алкоголем, при порфирии.

Лечение рифампицином должно проводиться под тщательным врачебным наблюдением. При длительном введении возможно развитие флебита. При развитии тромбоцитопении, пурпуры, гемолитической анемии, почечной недостаточности и других серьезных нежелательных реакций введение рифампицина прекращают. Меры предосторожности должны быть приняты в случае почечной недостаточности при дозе препарата более 600 мг/сут.

У больных туберкулезом перед началом лечения необходимо проверить функцию печени. У взрослых: должны быть проверены следующие показатели: печеночные ферменты, уровень билирубина, креатинина, общий анализ крови и количество тромбоцитов. У пациентов с нарушением функции печени препарат следует принимать только в случае необходимости и под тщательным врачебным наблюдением. У таких лиц необходимо корректировать дозу лекарственного средства и контролировать функцию печени, особенно аланинаминотрансферазу (АЛТ) и аспартатаминотрансферазу (ACT). Исследования должны быть проведены до начала терапии, еженедельно в течение 2-х недель, затем каждые 2-е недели в ближайшие 6 недель. При появлении признаков нарушения функции печени препарат должен быть отменен. Следует рассмотреть к применению другие противотуберкулезные препараты, после консультации специалиста. Если после нормализации функции печени был снова назначен прием рифампицина, необходимо ежедневно контролировать функцию печени. У пациентов с нарушением функции печени, у пациентов пожилого возраста, истощенных больных следует соблюдать осторожность при одновременном применении с изониазидом (повышается риск гепатотоксичности).

У некоторых пациентов гипербилирубинемия может возникнуть в первые дни лечения. Умеренное повышение уровня билирубина и/или уровня трансаминаз не является показанием для прерывания лечения. Необходимо в динамике контролировать функцию печени и клиническое состояние пациента. Рифампицин может привести к нарушению желчевыделения контрастного средства, используемого для визуализации желчного пузыря, из-за конкуренции за желчевыделение. Таким образом, исследование необходимо проводить до введения препарата.

Из-за возможности иммунологической реакции, включая анафилактический шок, возникающей в связи с прерывистой терапией, пациенты должны тщательно наблюдаться и должны быть проинформированы об опасности прерывистого лечения.

При длительном применении препарата необходимо контролировать картину крови в связи с возможностью развития лейкопении.

В случае профилактического применения у бациллоносителей менингококка необходим строгий контроль за состоянием здоровья пациентов для того, чтобы своевременно выявить симптомы заболевания в случае возникновения резистентности к рифампицину. В период лечения нельзя применять микробиологические методы определения концентрации фолиевой кислоты и витамина В 12 в сыворотке крови. Необходимо рассмотреть альтернативные методы анализа. Прием препарата может усилить метаболизм эндогенных субстратов, в том числе гормонов надпочечников, гормонов щитовидной железы и витамина D.

Период беременности и лактации

При исследованиях на животных было показано, что рифампицин оказывает тератогенный эффект. Препарат проникает через плацентарный барьер, однако его воздействие на человеческий плод не известно.

Женщинам детородного возраста на время лечения необходима надежная контрацепция (в т.ч. негормональная).

Противопоказано применение рифампицина во время беременности и в период лактации.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

В период лечения следует избегать управления автотранспортом и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, боли в животе, зуд, головная боль, повышенная вялость, увеличение активности печеночных ферментов и/или билирубина, коричневато-красная или оранжевая окраска кожи, мочи, пота, слюны, слез, фекалий (интенсивность окраски пропорциональна количеству принятого рифампицина), при заболеваниях печени может произойти потеря сознания, в педиатрической практике возможен лицевой или периорбитальный отек, возможно развитие гипотензии, синусовой тахикардии, желудочковой аритмии, судорог, остановки сердца и даже смерть.

Минимальная острая или токсическая доза не установлена. Однако, не смертельная острая передозировка у взрослых варьирует от 9 до 12 г рифампицина. Смертельная острая передозировка у взрослых варьирует от 14 до 60 г. Некоторые смертельные случаи отравления рифампицином были связаны с употреблением алкоголя.

Лечение - симптоматическое (специфического антидота нет): промывание желудка, вызывание рвоты, прием активированного угля, при тошноте и рвоте - противорвотные препараты, гемодиализ, форсированный диурез.

Форма выпуска и упаковка

По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 2 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в упаковку из картона для потребительской тары.

Первичные или вторичные упаковки вместе с соответствующим количеством инструкций по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в ящик из гофрированного картона.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

ТОО «Павлодарский фармацевтический завод».

Владелец регистрационного удостоверения

ТОО «Павлодарский фармацевтический завод», Казахстан

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара )

ТОО «Павлодарский фармацевтический завод»

Казахстан, г. Павлодар, 140011, ул. Камзина, 33.

Оформляли ли Вы больничный лист из-за боли в спине?

Как часто Вы сталкиваетесь с проблемой боли в спине?

Можете ли вы переносить боль без приёма болеутоляющих средств?

Узнать больше как можно быстрее справиться с болью в спине

Инструкция по применению

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

международное и химическое названия: рифампицин; 3[[(4-метил-1-пиперазинил)имино]метил]-рифамицин;
основные физико-химические свойства: твердые капсулы с крышечкой и корпусом оранжево-красного цвета, которые содержат порошок кирпичного или коричнево-красного цвета с белыми вкраплениями;
состав: 1 капсула содержит 0,15 г рифампицина;
вспомогательные вещества: магния карбонат основной, кальция стеарат, сахар молочный.

Форма выпуска. Капсулы.

Фармакологическая группа

Противотуберкулезные антибиотики (Антибиотики - вещества обладающие способностью убивать микробы (или препятствовать их росту). Используются как лекарственные препараты, подавляющие бактерии, микроскопические грибы, некоторые вирусы и простейшие, существуют также противоопухолевые антибиотики) . АТС J04ABO2.

Фармакологические свойства

Рифампицин является полусинтетическим антибиотиком широкого спектра действия. Нарушает синтез РНК (РНК - высокомолекулярные органические соединения, тип нуклеиновых кислот. В клетках всех живых организмов участвуют в реализации генетической информации) в бактериальной клетке. Ингибирует ДНК (ДНК - дезоксирибонуклеиновые кислоты, тип нуклеиновых кислот, участвуют в реализации генетической информации) -зависимую РНК-полимеразу. Активен в отношении микобактерий туберкулеза и лепры (Лепра – хроническое инфекционное заболевание человека вызываемое микобактериями, протекающее с преимущественным поражением кожи, периферической нервной системы и различных внутренних органов) , влияет на грамположительные (особенно стафилококки, стрептококки, палочки сибирской язвы, клостридии и др.) и грамотрицательные (менингококки, гонококки) микроорганизмы (Микроорганизмы - мельчайшие, преимущественно одноклеточные организмы, видимые только в микроскоп: бактерии, микроскопические грибы, простейшие, иногда к ним относят вирусы) . Менее активен по отношению к грамотрицательным бактериям (Бактерии - группа микроскопических, преимущественно одноклеточных организмов. Многие бактерии являются возбудителями болезней животных и человека. Также существуют бактерии, необходимые для нормального процесса жизнедеятельности) . Оказывает действие на возбудителей хламидиоза, риккетсиоза, бруцеллеза (Бруцеллез – инфекционное заболевание людей и животных, вызываемое бруцеллами (мелкими патогенными бактериями) и характеризующееся поражением системы мононуклеарных фагоцитов, сосудистой и нервной систем) , легионелеза, сыпного тифа, трахомы. При отсутствии перекрестной устойчивости к другим антибиотикам (кроме рифампицина) устойчивость микроорганизмов к рифампицину развивается быстро.

Фармакокинетика . Рифампицин быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта, проникая в каверны, плевральный экссудат, мокроты (Мокрота – выделяемый при отхаркивании патологически измененный трахеобронхиальный секрет. Обладает бактерицидными свойствами, выведение его способствует очищению дыхательных путей от микроорганизмов, частичек пыли, продуктов метаболизма и клеточного детрита) , в большой концентрации откладывается в тканях печени и почек, костной ткани и т.д.. Максимальная концентрация его в крови наблюдается через 2-2,5 часа после приема внутрь. Связывается с белками (Белки - природные высокомолекулярные органические соединения. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др) плазмы (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) (89%). Терапевтическая концентрация препарата в организме поддерживается 8-12 часов (для высокочувствительных микроорганизмов – 24 ч). Из организма выводится преимущественно с желчью (Желчь - секрет, вырабатываемый железистыми клетками печени. Содержит воду, соли желчных кислот, пигменты, холестерин, ферменты. Способствует расщеплению и всасыванию жиров, усиливает перистальтику. Печень человека выделяет в сутки до 2 л желчи. Препараты желчи и желчных кислот используются как желчегонные средства (аллохол, дехолин и др.)) и мочой, в незначительном количестве - с фекалиями. Период полувыведения (Период полувыведения (T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) – 3-5 ч.

Показания к применению

Способ применения и дозы

Рифампицин применяют внутрь натощак (за 0,5-1 ч до еды).
При лечении туберкулеза средняя суточная доза препарата для взрослых составляет 0,45 г (1 раз в день). У больных, особенно в фазе (Фаза - однородная, физически самостоятельная и отделяемая часть сложной системы) обострения, масса тела которых выше 50 кг, суточная доза может быть увеличена до 0,6 г.
Общая продолжительность лечения Рифампицином обусловлена эффективностью препарата и может составить 1 год и более - по назначению врача.
Средняя суточная доза для детей старше 3 лет равна 10 мг/кг (но не более 0,45 г в сутки). При плохой переносимости Рифампицина суточная доза может быть разделена на 2 приема.
При лепре препарат применяют по таким схемам:
І: суточную дозу (0,3-0,45 г) вводят в 1 прием, а при плохой переносимости - в 2 приема. Длительность лечения - 3-6 месяцев, курсы повторяют с интервалом в 1 месяц;
ІІ: на фоне комбинированной терапии (Терапия - 1. Область медицины, изучающая внутренние болезни, одна из древнейших и основных врачебных специальностей. 2. Часть слова или словосочетания, используемая для обозначения вида лечения (кислородная терапия\; гемотерапия – лечение препаратами крови)) назначают суточную дозу 0,45 г в 2-3 приема в течение 2-3 недель, с интервалом 2-3 месяца на протяжении 1-2 лет (или в такой же дозе 2-3 раза в неделю в течение 6 месяцев или более - согласно назначению врача). Терапию осуществляют комплексно - применяют иммуностимулирующие препараты.
При инфекциях нетуберкулезного происхождения взрослые принимают Рифампицин по 0,45-0,9 г в сутки, а дети - по 8-10 мг/кг в 2-3 приема.
При острой гонорее назначают однократно в дозе 0,9 г в сутки или 0,9 г в течение 1-2 дней.
Для профилактики бешенства взрослым назначают по 0,45-0,6 г в сутки. При тяжелых ситуациях (укус головы, лица, кистей) применяют по 0,9 г в сутки. Детям до 12 лет назначают в дозе 8-10 мг/кг массы тела. Суточную дозу делят на 2-3 приема при длительности лечения 5-7 дней. Лечение бешенства проводят параллельно с активной иммунизацией. Максимальная суточная доза для взрослых - 1,2 г, для детей - 600 мг.

Побочное действие

При лечении Рифампицином возможны аллергические реакции (крапивница (Крапивница – заболевание, характеризующееся образованием ограниченных или распространенных зудящих волдырей на коже и слизистых оболочках) , эозинофилия, отек Квинке (Отек Квинке - (ангионевротический отек), острый ограниченный приступообразно появляющийся отек тканей - реакция организма на аллерген. Внешне отек Квинке проявляется резко ограниченной отечностью тканей (главным образом губ, век, щек), иногда кожными высыпаниями в месте отека, обычно без зуда и боли) , бронхоспазм, гриппоподобный синдром, тошнота, рвота, понос), диспептические явления, развитие дисфункции печени (повышение активности трансаминазы, уровня билирубина) и поджелудочной железы.
В некоторых случаях развивается псевдомембранозный колит. Редко отмечают: со стороны системы кроветворения - тромбоцитопению (Тромбоцитопения - уменьшение количества тромбоцитов) , эозинофилию, лейкопению (Лейкопения - содержание лейкоцитов в периферической крови менее 4000 в 1 мкл, обусловленное воздействием на организм различных поражающих факторов) , гемолитическую анемию (Гемолитическая анемия – анемия, обусловленная усиленным гемолизом (разрушение эритроцитов), который возникает вследствие дефекта структуры мембран эритроцитов) ; со стороны ЦНС (ЦНС - основная часть нервной системы, представленная спинным и головным мозгом. В функциональном отношении периферическая и центральная нервная системы представляют единое целое. Наиболее сложная и специализированная часть центральной нервной системы – большие полушария головного мозга) - головную боль, атаксию (Атаксия - нарушение координации движений. Проявляется нарушением равновесия при стоянии (статическая атаксия) и собственно расстройством координации движений (динамическая атаксия)) , нарушение зрения; со стороны мочевыводящей системы - некроз канальцев почек, интерстициальный нефрит, острую почечную недостаточность; со стороны эндокринной системы - нарушение менструального цикла.

Противопоказания

Рифампицин противопоказан детям грудного возраста, во время беременности и лактации (Лактация – выделение молока молочной железой) , при заболеваниях почек со снижением выделительной функции, заболеваниях печени (гепатит, желтуха (Желтуха - болезненное состояние, характеризующееся накоплением билирубина в крови и отложением его в тканях с окрашиванием в желтый цвет кожи, слизистых оболочек, склер глаз. Наблюдается при повышенном распаде эритроцитов (напр., желтуха новорожденных, желтуха при гемолитической анемии), вирусном гепатите и других заболеваниях печени, препятствии оттоку желчи) ) и при повышенной чувствительности к препарату.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Рифампицин понижает активность непрямых антикоагулянтов (Антикоагулянты - лекарственные вещества, уменьшающие свертываемость крови) , пероральных (Перорально - путь введения препарата через рот (per os)) гипогликемических препаратов, теофиллина, контрацептивов, препаратов наперстянки, верапамила, фенитоина, хинидина, глюкокортикоидов, хлорамфеникола, противогрибковых препаратов вследствие индукции микросомальных ферментов (Индукция микросомальных ферментов - абсолютное увеличение количества активности изоферментов, осуществляющих в микросомах гепатоцитов метаболизм ксенобиотиков, в том числе лекарственных средств, что ведет к ускорению процессов метаболизма) печени и снижения концентрации препарата в крови.

Передозировка

При длительном применении возможны аллергические реакции, требующие отмены препарата и применения десенсибилизирующей терапии (противогистаминные средства, глюкокортикоиды и др.). При развитии лейкопении рекомендуется назначение стимуляторов лейкопоэза.

Особенности применения

Рифампицин, особенно в начале применения, окрашивает мочу, мокроту, слюну (Слюна - секрет слюнных желез, содержит около 99% воды, слизь, соли, ферменты – амилазу, расщепляющую крахмал, лизоцим, обладающий бактерицидными свойствами, и др. вещества. Смачивает разжевываемую пищу, способствуя превращению ее в легко проглатываемый комок) , пот, фекалии, слезную жидкость в красновато-оранжевый цвет.
Вследствие быстрого возникновения резистентности (Резистентность - устойчивость организма, невосприимчивость к каким-либо факторам внешнего воздействия. В частности неспецифической резистентностью называют средства врожденного иммунитета. Термин чаще применяется в отношении микроорганизмов (возникновение механизмов невосприимчивости к антимикробным лекарственным средствам, к антибиотикам) или растений (к болезням). В отношении человека и животных чаще используется термин иммунитет) микроорганизмов к Рифампицину при нетуберкулезных заболеваниях его назначают лишь в случаях неэффективности других антибиотиков. Применение при туберкулезе только одного Рифампицина часто приводит к развитию устойчивости к нему микобактерий. Поэтому Рифампицин следует сочетать с этамбутолом, изониазидом, пиразинамидом и другими противотуберкулезными антибиотиками, к которым чувствителен возбудитель туберкулеза.
Применение Рифампицина требует тщательного контроля врача. При ежедневном приеме препарата его переносимость лучше, чем при интермитирующем лечении.
При продолжительном приеме препарата необходимо периодическое исследование крови (развитие лейкопении!) и функции печени. Нельзя применять пробу с нагрузкой бромсульфалеина, так как Рифампицин конкурентно нарушает его выведение. Осторожно следует применять при истощении. В случае применения препарата в период лактации грудное вскармливание надо прекратить. При необходимости прерывания курса лечения прием препарата следует начинать с дозы 75 мг в сутки, повышая на 75 мг в последующие сутки до достижения терапевтической дозы (Терапевтическая доза - доза в пределах терапевтической широты) (под контролем функции почек и возможном применении с глюкокортикоидами).
Препараты пара-аминосалициловой кислоты, которые содержат бентонит (гидросиликат алюминия), назначают не ранее, чем через 4 часа после приема Рифампицина.

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения. Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте, при комнатной температуре.

Срок годности. 2 года.

Условия отпуска. По рецепту.

Упаковка. По 10 капсул в контурной ячейковой упаковке, по 2 упаковки в пачке; по 1000 капсул в контейнерах пластмассовых.

Производитель. ЗАО НПЦ "Борщаговский химико-фармацевтический завод" .

Местонахождение. 03680, Украина, г. Киев, ул. Мира, 17.

Сайт. www.bhfz.com.ua

Препараты с аналогичным действующим веществом

Рифампіцин - "Дарница"

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.

Рифампицин: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Rifampicin

Код ATX: J04AB02

Действующее вещество: рифампицин (rifampicin)

Производитель: Виренд Интернэйшнл, ООО (Россия), Белмедпрепараты, РУП (Республика Беларусь), Фармасинтез, АО (Россия), Валента Фарм, ПАО (Россия), Северная Звезда, ЗАО (Россия), Красфарма, ОАО (Россия), Сандживани Парантерал Лимитед (Индия)

Актуализация описания и фото: 03.10.2019

Рифампицин – полусинтетический антибиотик с противотуберкулезным и широким спектром антибактериального действия.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Рифампицина:

лиофилизат для приготовления раствора для инфузий: порошкообразная гигроскопичная масса коричнево-красного цвета (в ампулах: по 150 мл, в картонной пачке 5 или 10 шт. в комплекте с ампульным ножом; по 5 шт. в контурных пластиковых поддонах, в картонной пачке 1 или 2 поддона или в картонной коробке 20, 25, 50, 100, 200 поддонов; по 5 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 1 или 2 упаковки или в картонной коробке 20, 25, 50, 100, 200 упаковок; во флаконах: по 150, 300 или 600 мг, в картонной пачке 1, 5 или 10 шт.; по 450 мг, в картонной пачке 1, 10, 50 или 100 шт.; по 150 или 300 мг, в картонной пачке 1 флакон в комплекте с растворителем (по 5 мл в ампулах); по 600 мг, в картонной пачке 1 флакон в комплекте с растворителем (по 5 или 10 мл в ампулах); по 150, 300, 450 или 600 мг: по 5 шт. в контурном пластиковом поддоне, в картонной пачке 1 или 2, в коробке – 10, 20 поддонов; по 5 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 1 или 2, в коробке – 10 или 20 упаковок; по 600 мг, в картонной коробке 50, 100 или 500 флаконов);
капсулы: твердые желатиновые оранжево-красного цвета (№1) или красного цвета (№0), внутри капсул красно-коричневый или красный порошок с белыми вкраплениями (по 150 мг: по 20 или 30 шт. в стеклянных баночках темного цвета, полимерных банках или флаконах, в картонной пачке 1 баночка, банка или флакон; по 150 или 300 мг: в полиэтиленовом пакете 500, 1000, 2000 или 5000 шт., в полиэтиленовой банке 1 пакет; по 10 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 2, 3, 5, 10 упаковок или в картонной коробке 150 упаковок с капсулами по 150 мг; по 100 или 1000 шт. в упаковке).

В каждой пачке также содержится инструкция по применению Рифампицина.

В состав лиофилизата входит:

действующее вещество: рифампицин, в 1 флаконе – 150 мг, 300 мг, 450 мг или 600 мг, в 1 ампуле – 150 мг;
вспомогательные компоненты: натрия сульфит, аскорбиновая кислота, натрия гидроксид.

В состав капсул входит:

действующее вещество: рифампицин, в 1 капсуле – 150 мг или 300 мг;
вспомогательные компоненты: примогель (карбоксиметилкрахмал натрия), целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный (аэросил марка А-300), магний углекислый основной, магния стеарат;
корпус и крышечка капсул: желатин, натрия лаурилсульфат, краситель Понсо 4R E 124, титана диоксид, вода очищенная;
дополнительно в составе оболочки: №1 – краситель солнечный закат желтый (Е 110); №0 – краситель азорубин (Е 122).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Рифампицин является полусинтетическим антибиотиком широкого спектра действия, относится к числу противотуберкулезных лекарственных средств I ряда.

При применении в низких концентрациях бактерицидно воздействует на Legionella pneumophila, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium leprae, Chlamydia trachomatis, Brucella spp., Rickettsia typhi, в высоких – на некоторые грамотрицательные микроорганизмы.

Вещество характеризует высокая активность по отношению к Staphylococcus spp. (включая пенициллиназообразующие и многие штаммы метициллиноустойчивых), Clostridium spp., Streptococcus spp., Bacillus anthracis, а также к грамотрицательным кокам (Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis).

В высоких концентрациях Рифампицин оказывает воздействие на грамположительные бактерии. Проявляет активность в отношении внутриклеточно/внеклеточно расположенных микроорганизмов. Селективно ингибирует ДНК-зависимую (дезоксирибонуклеиновая кислота) РНК-полимеразу (рибонуклеиновые кислоты) чувствительных микроорганизмов.

В случае проведения монотерапии селекция резистентных к Рифампицину бактерий отмечается относительно быстро. Перекрестная резистентность с прочими антибактериальными препаратами (кроме остальных рифамицинов) не развивается.

Фармакокинетика

Абсорбция рифампицина при пероральном приеме быстрая, при одновременном применении с пищей всасывание препарата снижается. При приеме 600 мг натощак С mах (максимальная концентрация вещества) в крови составляет 10 мкг/мл, время ее достижения – от 2 до 3 часов. Связывается с белками плазмы в диапазоне от 84 до 91%. Вещество быстро распределяется по тканям и органам (наибольшая концентрация отмечается в почках и печени), проникает в костную ткань, величина концентрации в слюне составляет 20% от плазменной. Кажущийся V d (объем распределения) у взрослых и детей – 1,6 и 1,1 л/кг соответственно.

С mах при внутривенном капельном введении наблюдается к концу инфузии. Концентрация на терапевтическом уровне поддерживается на протяжении 8–12 часов, по отношению к высокочувствительным возбудителям – в течение 24 часов. Связь с белками плазмы крови – от 80 до 90%. Рифампицин хорошо проникает в жидкости и ткани организма и в терапевтических концентрациях обнаруживается в плевральном экссудате (накапливается между оболочками, окружающими легкие, в жидкости, богатой белком), мокроте, костной ткани, содержимом каверн (полостей в легких, которые образовались из-за омертвения ткани). Наибольшие концентрации рифампицина отмечаются в тканях почек и печени.

Через гематоэнцефалический барьер вещество проникает только при наличии воспаления мозговых оболочек. Отмечается проникновение рифампицина через плаценту (плазменная концентрация у плода составляет 33% от таковой у матери) и выделение с грудным молоком (дети, вскармливаемые грудным молоком, получают до 1% от терапевтической дозы препарата).

Метаболизм происходит в печени с образованием метаболита 25-О-деацетилрифампицина, проявляющего фармакологическую активность. Является аутоиндуктором (способствует ускорению своего метаболизма в печени), в результате этого системный клиренс после повторного введения увеличивается с 6 л/ч (после первого применения) до 9 л/ч. 80% дозы выводится с желчью в вид метаболита, 20% – почками.

При нарушениях выделительной функции почек величина Т 1/2 (периода полувыведения) возрастает только в случаях применения доз выше 600 мг. Выводится при гемодиализе и перитонеальном диализе.

При нарушениях печеночной функции наблюдается увеличение плазменной концентрации вещества и удлинение Т 1/2 . Устойчивость к действию рифампицина развивается быстро. Перекрестная устойчивость с иными антибиотиками не наблюдается (кроме рифамицина).

Показания к применению

Применение Рифампицина показано в составе противомикробной комбинированной терапии:

туберкулез – все формы и локализации;
лечение инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами, но устойчивыми к другим антибиотикам (после исключения диагноза лепры и туберкулеза);
бруцеллез, в сочетании с доксициклином (антибиотик группы тетрациклинов);
мультибациллярные типы лепры (с одновременным применением дапсона и клофазимина).

Кроме этого, капсулы Рифампицин назначают бациллоносителям Neisseria meningitidis и после тесного контакта с больными менингококковым менингитом – для профилактики заболевания.

Противопоказания

Абсолютные для обеих лекарственных форм препарата:

легочно-сердечная недостаточность II–III степени;
хроническая почечная недостаточность;
недавно перенесенный инфекционный гепатит (менее 1 года), желтуха;
период беременности (за исключением, когда терапия необходима по жизненным показаниям);
период грудного вскармливания;
детский возраст до 12 месяцев;
гиперчувствительность к рифампицину, прочим рифамицинам или одному из компонентов лекарственного средства.

Рифампицин в форме лиофилизата для приготовления инфузий применяют с осторожностью у истощенных больных при возобновлении терапии рифампицином после перерыва, у пациентов, склонных к злоупотреблению алкоголем, а также при наличии в анамнезе указаний на заболевания печени.

Рифампицин, инструкция по применению: способ и дозировка

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий

Готовый раствор лиофилизата предназначен для внутривенного капельного введения со скоростью 60–80 капель в минуту.

Раствор для внутривенного введения готовится путем растворения лиофилизата в воде для инъекций в пропорции: на 150 мг препарата – 2,5 мл воды для инъекций. После полного растворения лиофилизата раствор смешивают со 125 мл 5% раствора декстрозы.

Внутривенное введение Рифампицина назначают для быстрого создания высоких концентраций в очаге инфекции и в крови у больных с быстро прогрессирующими и распространенными формами деструктивного туберкулеза легких, тяжелыми гнойно-септическими процессами, для которых пероральный прием препарата затруднен или плохо переносится.

туберкулез, в комбинации с изониазидом, этамбутолом, пиразинамидом, стрептомицином (противотуберкулезные средства): взрослые – по 450 мг в сутки при весе тела до 50 кг, по 600 мг в сутки при весе 50 кг и выше; дети – дозу определяют из расчета по 10–20 мг на 1 кг веса ребенка в сутки. Продолжительность лечения зависит от индивидуальной переносимости и может составлять 1 месяц и более. После стабилизации состояния больного переводят на прием Рифампицина внутрь, который может длиться до 12 месяцев. Максимальная суточная доза – 600 мг;
лепроматозный, погранично-лепроматозный или пограничный тип лепры: взрослые – по 600 мг 1 раз в месяц в сочетании с клофазимином и дапсоном, минимальный курс терапии – 24 месяца;
туберкулоидный или погранично-туберкулоидный тип лепры: по 600 мг 1 раз в месяц в комбинации с дапсоном, продолжительность лечения – 6 месяцев;
инфекционные патологии, вызванные чувствительными к рифампицину микроорганизмами (при одновременном применении других антимикробных средств): взрослые – по 600–1200 мг в сутки, дети – из расчета по 10–20 мг на 1 кг веса в сутки, назначенную дозу делят на 2–3 введения. Курс лечения – 7–14 дней, его устанавливают в зависимости от клинического эффекта индивидуально;
бруцеллез: взрослые – по 900 мг в сутки в сочетании с доксициклином, длительность лечения – 1,5 месяца.

При сохранной функции печени и нарушении выделительной функции почек коррекция дозы требуется при состояниях, требующих назначения более 600 мг в сутки.

Капсулы

Капсулы Рифампицин принимают внутрь за 0,5 часа до еды.

туберкулез (в сочетании хотя бы с одним из противотуберкулезных средств – стрептомицин, изониазид, этамбутол, пиразинамид): взрослые пациенты с весом тела до 50 кг – по 450 мг, при весе тела 50 кг и выше – по 600 мг в сутки; дети – из расчета по 10–20 мг на 1 кг веса ребенка в сутки. Лечение проводится в течение первых двух месяцев в сочетании с изониазидом, стрептомицином или пиразинамидом и этамбутолом, затем 7 месяцев в комбинации с изониазидом. Общая длительность терапии туберкулезного менингита, диссеминированного туберкулеза, поражения позвоночника с неврологическими проявлениями, туберкулеза в сочетании с ВИЧ-инфекцией при ежедневном приеме препаратов составляет 9 месяцев. Суточная доза – не более 600 мг;
туберкулез легких с микобактериями в мокроте: взрослые с весом тела менее 50 кг – по 450 мг, 50 кг и выше – по 600 мг в сутки; дети – по 10–20 мг на 1 кг веса в сутки. Лечение назначают по одной из схем с длительностью 6 месяцев. В течение первых двух месяцев в комбинации с изониазидом, стрептомицином или пиразинамидом и этамбутолом, затем 4 месяца в сочетании с изониазидом, принимая его ежедневно или (по другой схеме) 2–3 раза в неделю. При выборе следующей схемы лечения больной в течение 6 месяцев применения Рифампицина 3 раза в неделю принимает изониазид, пиразинамид и этамбутол или стрептомицин;
мультибациллярные типы лепры (лепроматозный, пограничный, погранично-лепроматозный): взрослые – по 600 мг 1 раз в месяц в сочетании с ежедневным приемом 100 мг дапсона и 50 мг клофазимина, кроме этого 300 мг клофазимина 1 раз в месяц; дети – по 10 мг на 1 кг 1 раз в месяц в сочетании с приемом дапсона в дозе по 1–2 мг на 1 кг в сутки (ежедневно), 50 мг клофазимина (через день) и дополнительно 200 мг клофазимина 1 раз в месяц. Продолжительность лечения – 24 месяца и более;
туберкулоидный и погранично-туберкулоидный тип лепры: Рифампицин принимают 1 раз в месяц. Взрослые – по 600 мг (со 100 мг дапсона ежедневно); дети – по 10 мг на 1 кг веса (дапсон – по 1–2 мг на 1 кг в сутки). Курс лечения – 6 месяцев;
инфекционные заболевания: взрослые – по 600–1200 мг, дети – по 10–20 мг на 1 кг в сутки, дозу делят на 2 приема;
бруцеллез: по 900 мг 1 раз в сутки (утром перед едой), в сочетании с доксициклином. Длительность лечения – 1,5 месяца;
профилактика менингококкового менингита: взрослые – по 600 мг, дети – по 10 мг на 1 кг, новорожденные – по 5 мг на 1 кг в течение двух суток через каждые 12 часов.

Коррекция дозы для больных с нарушенной выделительной функцией почек и сохранной функцией печени требуется только при патологиях с дозой терапии выше 600 мг в сутки.

Побочные действия

нервная система: головная боль, дезориентация, атаксия, понижение остроты зрения;
пищеварительная система: тошнота, рвота, снижение аппетита или анорексия, диарея, псевдомембранозный колит, гепатит, эрозивный гастрит, гипербилирубинемия, повышение активности печеночных ферментов в сыворотке крови;
мочевыделительная система: интерстициальный нефрит;
аллергические реакции: крапивница, лихорадка, ангионевротический отек (отек Квинке), бронхоспазм, эозинофилия, артралгия;
прочие: миастения (мышечная слабость), дисменорея, лейкопения, индукция порфирии; возможно (на фоне нерегулярного приема Рифампицина или возобновления терапии после перерыва) – кожные реакции, тромбоцитопеническая пурпура, острая почечная недостаточность, гемолитическая анемия, гриппоподобный синдром, который может сопровождаться головной болью, лихорадкой, ознобом, головокружением, миалгией.

Кроме этого, применение лиофилизата может вызвать нефронекроз, обострение подагры, гиперурикемию, при длительном в/в введении – развитие флебита.

Передозировка

Основные симптомы: спутанность сознания, отек легких, судороги.

Терапия: симптоматическая, показано проведение форсированного диуреза.

Особые указания

Чтобы не допустить развития к рифампицину резистентности микроорганизмов, препарат следует назначать в составе комбинированной терапии с другими средствами с противомикробным действием.

Больного следует предупредить о действии препарата, влияющем на изменение цвета кожи, пота, мокрот, мочи, слезной жидкости, мягких контактных линз, кала – они приобретают оранжево-красный оттенок.

В/в введение раствора препарата следует проводить под контролем артериального давления.

При появлении симптомов гриппоподобного синдрома при интермиттирующей схеме лечения, больного следует перевести на ежедневный прием препарата. Переход начинают с назначения 75–150 мг рифампицина в сутки и в течение 3-4 дней доводят до терапевтической дозы.

Если гриппоподобный синдром осложнен одышкой, гемолитической анемией, тромбоцитопенией, бронхоспазмом, почечной недостаточностью, шоком Рифампицин отменяют.

Лечение следует сопровождать контролем функции почек, в случае необходимости показано дополнительное применение глюкокортикостероидов.

В период терапии Рифампицином пациенткам детородного возраста необходимо использовать надежные методы контрацепции (пероральные гормональные препараты для приема внутрь с дополнительным применением барьерных противозачаточных средств).

Назначать Рифампицин в период беременности (особенно в I триместре) следует только в особых случаях, когда ожидаемая польза от терапии для матери превышает потенциальную угрозу для плода. Прием препарата в последние недели вынашивания может вызывать кровотечение после родов у матери и новорожденного, для лечения назначают витамин К.

Из-за риска возникновения резистентности к рифампицину профилактический прием капсул бациллоносителями менингококка необходимо сопровождать регулярным наблюдением за состоянием больного для своевременного выявления симптомов болезни.

При длительном лечении у больного следует систематически контролировать функцию печени и показатели периферической крови. На фоне рифампицина микробиологические методы для определения витамина B12 и фолиевой кислоты в сыворотке крови применять нельзя.

Применение в комбинированной терапии дапсона показано только пациентам старше 18 лет.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В период терапии пациентам от управления автотранспортными средствами, сложными механизмами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакций и высокой концентрации внимания, рекомендуется воздержаться.

Применение при беременности и лактации

беременность: Рифампицин может применяться исключительно по жизненным показаниям;
период лактации: терапия противопоказана.

Применение в детском возрасте

Пациентам младше 12 месяцев применять Рифампицин не рекомендовано. Новорожденным и недоношенным детям препарат может быть назначен врачом только в случае крайней необходимости.

При нарушениях функции почек

При хронической почечной недостаточности Рифампицин применять противопоказано.

При нарушениях функции печени

У пациентов с желтухой, а также больных, перенесших в недавнем времени (меньше года) инфекционный гепатит, применять Рифампицин противопоказано.

Препарат в форме лиофилизата при отягощенном анамнезе по болезням печени следует применять с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с Рифампицином снижают активность пероральные гипогликемические средства, непрямые антикоагулянты, гормональные противозачаточные средства, антиаритмические препараты (пирменол, хинидин, дизопирамид, токаинид, мексилетин), сердечные гликозиды, глюкокортикостероиды, фенитоин, дапсон, гексобарбитал, бензодиазепины, нортриптилин, половые гормоны, теофиллин, циклоспорин, кетоконазол, хлорамфеникол, итраконазол, циметидин, бета-адреноблокаторы, азатиоприн, блокаторы медленных кальциевых каналов, эналаприл.

Комбинированная терапия с изониазидом и/или пиразинамидом способствует более частому развитию тяжелых нарушений функции печени, чем монотерапия рифампицином пациентов с заболеванием печени в анамнезе.

При сопутствующей терапии статины снижают свою концентрацию в крови, вызывая снижение гипохолестеринемического эффекта.

Биодоступность рифампицина снижается при сочетании капсул с антацидами, опиатами, антихолинергическими средствами, кетоконазолом.

Лекарственные средства парааминосалициловой кислоты, содержащие бентонит, могут нарушать абсорбцию препарата, поэтому их следует принимать только через 4 часа после приема капсул.

Аналоги

Аналогами Рифампицина являются: Рифампицин-Ферейн, Рифампин , Макокс, Р-Цин, Рифацина, Римпин, Рифампицин-Бинергия, Эремфат.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре до 25 °C.

Лиофилизат беречь от попадания света.

Срок годности: лиофилизат – 2 года, капсулы – 4 года.