Ципринол применение. Ципринол инструкция по применению, противопоказания, побочные эффекты, отзывы

Состав и форма выпуска препарата

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, овальные, с насечкой на обеих сторонах.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолат, натрия карбоксиметилцеллюлоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза), пропиленгликоль, тальк, титана диоксид (Е171).

10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Средство широкого спектра действия группы фторхинолонов. Оказывает бактерицидное действие. Подавляет ДНК-гиразу и угнетает синтез бактериальной ДНК.

Высокоактивен в отношении большинства грамотрицательных бактерий: Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae.

Активен в отношении Staphylococcus spp. (в т.ч. штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу, метициллин-резистентные штаммы), некоторых штаммов Enterococcus spp., Campylobacter spp., Legionella spp., Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Mycobacterium spp.

Ципрофлоксацин активен в отношении бактерий, продуцирующих β-лактамазы.

К ципрофлоксацину резистентны Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Действие в отношении Treponema pallidum изучено недостаточно.

Фармакокинетика

Быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность после приема внутрь составляет 70%. Прием пищи незначительно влияет на всасывание ципрофлоксацина. Связывание с белками составляет 20-40%. Распределяется в тканях и жидкостях организма. Проникает в спинномозговую жидкость: концентрации ципрофлоксацина при невоспаленных мозговых оболочках достигают 10%, при воспаленных - до 37%. Высокие концентрации достигаются в желчи. Выделяется с мочой и желчью.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к ципрофлоксацину микроорганизмами, в т.ч. заболевания дыхательных путей, брюшной полости и органов малого таза, костей, суставов, кожи; септицемия; тяжелые инфекции ЛОР-органов. Лечение послеоперационных инфекций. Профилактика и лечение инфекций у больных со сниженным иммунитетом.

Для местного применения: острые и подострые конъюнктивиты, блефароконъюнктивиты, блефариты, бактериальные язвы роговицы, кератиты, кератоконъюнктивиты, хронические дакриоциститы, мейбомиты. Инфекционные поражения глаз после травм или попадания инородных тел. Предоперационная профилактика в офтальмохирургии.

Противопоказания

Беременность, лактация (грудное вскармливание), детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к ципрофлоксацину и другим препаратам хинолонового ряда.

Дозировка

Индивидуальный. Внутрь - по 250-750 мг 2 раза/сут. Продолжительность лечения - от 7-10 дней до 4 недель.

Для в/в введения разовая доза - 200-400 мг, кратность введения - 2 раза/сут; продолжительность лечения - 1-2 недели, при необходимости и более. Можно вводить в/в струйно, но более предпочтительно капельное введение в течение 30 мин.

При местном применении закапывают по 1-2 капли в нижний конъюнктивальный мешок пораженного глаза каждые 1-4 ч. После улучшения состояния интервалы между инстилляциями можно увеличить.

Максимальная суточная доза для взрослых при приеме внутрь составляет 1.5 г.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в животе, повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ, ЛДГ, билирубина, псевдомембранозный колит.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, чувство усталости, расстройства сна, кошмарные сновидения, галлюцинации, обмороки, расстройства зрения.

Со стороны мочевыделительной системы: кристаллурия, гломерулонефрит, дизурия, полиурия, альбуминурия, гематурия, транзиторное увеличение содержания в сыворотке крови креатинина.

Со стороны системы кроветворения: эозинофилия, лейкопения, нейтропения, изменение количества тромбоцитов.

Cо стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, нарушения ритма, артериальная гипотензия.

Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, отек Квинке, синдром Стивенса-Джонсона, артралгии.

Побочные реакции, связанные с химиотерапевтическим действием: кандидоз.

Местные реакции: болезненность, флебит (при в/в введении). При применении глазных капель в некоторых случаях возможны легкая болезненность и гиперемия конъюнктивы.

Прочие: васкулит.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении ципрофлоксацина с диданозином всасывание ципрофлоксацина снижается вследствие образования комплексонов ципрофлоксацина с содержащимися в диданозине алюминиевыми и магниевыми буферами.

При одновременном применении с возрастает риск развития кровотечения.

При одновременном применении ципрофлоксацина и теофиллина возможно повышение концентрации теофиллина в плазме крови, увеличению T 1/2 , что приводит к увеличению риска развития токсического действия, связанного с теофиллином.

Одновременный прием антацидов, а также препаратов, содержащих ионы алюминия, цинка, железа или магния, может вызвать снижение всасывания ципрофлоксацина, поэтому интервал между назначением этих препаратов должен быть не менее 4 ч.

Особые указания

У пациентов с нарушениями функции почек требуется коррекция режима дозирования. С осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста, при атеросклерозе сосудов головного мозга, нарушениях мозгового кровообращения, эпилепсии, судорожном синдроме неясной этиологии.

Во время лечения пациенты должны получать достаточное количество жидкости.

В случае упорной диареи ципрофлоксацин следует отменить.

При одновременном в/в введении ципрофлоксацина и барбитуратов необходим контроль ЧСС, АД, ЭКГ. В процессе лечения необходим контроль концентрации в крови мочевины, креатинина, печеночных трансаминаз.

В период лечения возможно снижение реакционной способности (особенно при одновременном применении с алкоголем).

Не допускается введение ципрофлоксацина субконъюнктивально или непосредственно в переднюю камеру глаза.

Инструкция по применению

Действующие вещества

Форма выпуска

Таблетки

Состав

В 1 таблетке содержится: Ципрофлоксацин (в форме гидрохлорида моногидрата) 500 мгВспомогательные вещества: карбоксиметилкрахмал натрия, кремния диоксид коллоидный безводный, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, повидон, целлюлоза микрокристаллическая.Состав пленочной оболочки: гипромеллоза, пропиленгликоль, тальк, титана диоксид.

Фармакологический эффект

Противомикробный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Действует бактерицидно. Ингибирует фермент ДНК-гиразу бактерий, вследствие чего нарушаются репликация ДНК и синтез клеточных белков бактерий. Ципрофлоксацин действует как на размножающиеся микроорганизмы, так и на микроорганизмы, находящиеся в фазе покоя.Препарат активен в отношении грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp., Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.; внутриклеточных микроорганизмов: Legionella pneumophila, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium avium-intracellulare; грамположительных бактерий: Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae), Staphylococcus spp. (в т.ч. Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus). Большинство стафилококков, устойчивых к метициллину, устойчивы и к ципрофлоксацину.К препарату умеренно чувствительны Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis.К препарату устойчивы Corynebacterium spp., Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophila, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides.Действие препарата в отношении Treponema pallidum изучено недостаточно.При приеме Ципринола не происходит развития параллельной устойчивости к другим антибиотикам, не принадлежащим к группе ингибиторов гиразы, что делает его высокоэффективным в отношении бактерий, которые устойчивы к аминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам.

Фармакокинетика

ВсасываниеПосле приема препарата внутрь ципрофлоксацин быстро всасывается из ЖКТ. Прием пищи замедляет всасывание, но не влияет на величину Cmax и на биодоступность. Биодоступность варьирует от 50% до 85%. Cmax в сыворотке крови здоровых добровольцев после приема внутрь препарата в дозе 250 мг, 500 мг, 750 мг и 1000 мг достигается через 1-1.5 ч и составляет 0.76 мг/мл, 1.6 мг/мл, 2.5 мг/мл и 3.4 мг/мл соответственно.РаспределениеЦипрофлоксацин хорошо распределяется в ткани и жидкости организма, при этом высокие концентрации устанавливаются в желчи, легких, почках, печени, желчном пузыре, матке, семенной жидкости, ткани предстательной железы, миндалинах, эндометрии, фаллопиевых трубах и яичниках. Концентрация ципрофлоксацина в этих тканях выше, чем в сыворотке крови. Ципрофлоксацин также хорошо проникает в жидкие среды глаза, в кости, бронхиальный секрет, слюну, кожу, мышцы, в плевру, брюшину и в лимфу. В спинномозговую жидкость проникает в небольшом количестве, концентрация ципрофлоксацина при невоспаленных мозговых оболочках составляет 6-10% от таковой в сыворотке крови, при воспаленных - 14-37%. Концентрация ципрофлоксацина в нейтрофилах в 2-7 раз выше, чем в сыворотке крови.Vd составляет 2-3.5 л/кг.Связывание с белками плазмы - 30%.Проникает через плацентарный барьер.Метаболизм и выведениеБиотрансформируется в печени (15-30%) с образованием малоактивных метаболитов (диэтилципрофлоксацин, сульфоципрофлоксацин, оксиципрофлоксацин, формилципрофлоксацин). Выводится преимущественно с мочой (50-70%); 15-30% - с калом. T1/2 составляет 3-5 ч.Фармакокинетика в особых клинических случаяхПри хронической почечной недостаточности T1/2 увеличивается до 12 ч.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами, в т.ч.:- инфекции дыхательных путей;- инфекции уха, горла и носа;- инфекции почек и мочевыводящих путей;- инфекции половых органов (гонорея, простатиты, аднекситы, послеродовые инфекции);- инфекции пищеварительной системы (в т.ч. рта, зубов, челюстей), желчного пузыря и желчевыводящих путей;- инфекции кожи, слизистых оболочек и мягких тканей;- инфекции опорно-двигательного аппарата;- сепсис;- перитонит;- профилактика и лечение инфекций у больных со сниженным иммунитетом (на фоне терапии иммунодепрессантами).

Противопоказания

Псевдомембранозный колит (для в/в введения);- дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (для в/в введения);- беременность;- период лактации (грудного вскармливания);- детский и подростковый возраст до 18 лет;- повышенная чувствительность к ципрофлоксацину или другим препаратам из группы фторхинолонов.

Меры предосторожности

С осторожностью назначают препарат при атеросклерозе сосудов головного мозга, нарушениях мозгового кровообращения, психических заболеваниях, эпилепсии, судорожном синдроме, выраженной почечной или печеночной недостаточности, пациентам пожилого возраста.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Способ применения и дозы

Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от локализации и тяжести течения инфекции, состояния организма, возраста, массы тела, функции почек пациента.При неосложненных заболеваниях почек и мочевыводящих путей препарат назначают по 250 мг 2 раза/сут, при осложненных - по 500-750 мг 2 раза/сут.При заболеваниях нижних отделов дыхательных путей - по 250 мг 2 раза/сут, в тяжелых случаях - по 500-750 мг 2 раза/сут.При лечении гонореи препарат назначают однократно в дозе 250-500 мг.При энтерите, колите тяжелого течения, гинекологических инфекциях, простатите, остеомиелите - по 500-750 мг 2 раза/сут.Для лечения диареи - по 250 мг 2 раза/сут.Для профилактики хирургических инфекций - по 500-750 мг через день.Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, псевдомембранозный колит, метеоризм, снижение аппетита, холестатическая желтуха (особенно у пациентов с перенесенными заболеваниями печени), гепатит, гепатонекроз, повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ, ЛДГ, билирубина.Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, чувство тревоги, тремор, повышение внутричерепного давления, периферическая паралгезия, бессонница, кошмарные сновидения, спутанность сознания, депрессии, галлюцинации и другие проявления психотических реакций (изредка прогрессирующие до состояний, в которых пациент может причинить себе вред), обморок, мигрень, тромбоз церебральных артерий.Со стороны органов чувств: нарушения вкуса и обоняния, нарушения зрения (диплопия, изменение цветовосприятия), шум в ушах, снижение слуха.Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, нарушения сердечного ритма, артериальная гипотензия, приливы (при в/в введении).Со стороны системы кроветворения: эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения; при в/в введении также возможны гранулоцитопения, анемия, тромбоцитоз, гемолитическая анемия.Со стороны костно-мышечной системы: редко - артрит, тендовагинит, разрыв сухожилий; артралгия, миалгия (при в/в введении).Со стороны мочевыделительной системы: кристаллурия, интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, дизурия, полиурия, альбуминурия, гематурия, повышение уровня мочевины, креатинина; задержка мочи, снижение азотвыделительной функции почек.Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, отек Квинке, синдром Стивенса-Джонсона, артралгия; васкулит, узловатая эритема, экссудативная многоформная эритема, синдром Лайелла (при в/в введении).Побочные реакции, связанные с химиотерапевтическим действием: кандидоз.Прочие: общая слабость, фотосенсибилизация; повышенное потоотделение, гипергликемия (при в/в введении).Местные реакции: при в/в введении - боль и жжение, флебит.

Передозировка

В случае передозировки при приеме внутрь в нескольких случаях было отмечено обратимое токсическое воздействие на паренхиму почек. Поэтому в случае передозировки, кроме проведения стандартных мероприятий (промывание желудка, применение рвотных препаратов, введение большого количества жидкости, создание кислой реакции мочи), рекомендуется также следить за функцией почек и принимать магний- и кальцийсодержащие антациды, которые снижают абсорбцию ципрофлоксацина. С помощью гемо- или перитонеального диализа выводится только небольшое количество ципрофлоксацина (менее 10%). Специфический антидот неизвестен. Необходимо тщательно контролировать состояние пациента, проводить обычные меры неотложной помощи, обеспечить достаточное поступление жидкости.

Взаимодействие с другими препаратами

Одновременный прием таблетированных форм ципрофлоксацина и катион-содержащих препаратов и минеральных добавок (например, кальций, алюминий, железо), сукральфата или антацидов, и препаратов с большой буферной емкостью (например, антиретровирусные), содержащих магний, алюминий или кальций, снижает всасывание ципрофлоксацина. В таких случаях ципрофлоксацин следует принимать либо за 1-2 ч до, либо через 4 ч после приема этих препаратов.Это ограничение не относится к антацидам, принадлежащим к классу блокаторов гистаминовых Н2-рецепторов.Следует избегать одновременного применения ципрофлоксацина, молочных продуктов или напитков, обогащенных минералами (например, молоко, йогурт, обогащенный кальцием апельсиновый сок), поскольку при этом всасывание ципрофлоксацина может уменьшаться. Однако кальций, входящий в состав других пищевых продуктов, существенно не влияет на всасывание ципрофлоксацина.При сочетанном применении ципрофлоксацина и омепразола может отмечаться незначительное снижение Cmax препарата в плазме и уменьшение AUC.Одновременное применение ципрофлоксацина и теофиллина может вызвать нежелательное повышение концентрации теофиллина в плазме крови и соответственно, возникновение теофиллин-индуцированных побочных явлений; в очень редких случаях эти побочные явления могут быть угрожающими для жизни пациента. Если одновременное применение этих двух препаратов неизбежно, то рекомендуется проводить постоянный контроль за уровнем теофиллина в плазме крови и, если необходимо, то снизить дозу теофиллина.Сочетание очень высоких доз хинолонов (ингибиторов гиразы) и некоторых НПВП (исключая ацетилсалициловую кислоту) может провоцировать судороги.При одновременной терапии ципрофлоксацином и циклоспорином наблюдалось кратковременное повышение концентрации креатинина в плазме крови. В таких случаях необходимо два раза в неделю определять концентрацию креатинина в крови.Одновременное применение ципрофлоксацина и варфарина может усилить действие последнего.В отдельных случаях одновременное применение ципрофлоксацина и глибенкламида может усилить действие глибенкламида (гипогликемия).Совместное назначение урикозурических препаратов, в том числе пробенецида замедляет скорость выведения ципрофлоксацина почками (до 59%) и повышает концентрацию ципрофлоксацина в плазме крови.При одновременном назначении ципрофлоксацина может замедляться тубулярный транспорт (почечный метаболизм) метотрексата, что может сопровождаться повышением концентрации метотрексата в плазме крови. При этом может увеличиваться вероятность побочных явлений метотрексата. В связи с этим за пациентами, получающими сочетанную терапию метотрексатом и ципрофлоксацином, должно быть установлено тщательное наблюдение.Метоклопрамид ускоряет абсорбцию ципрофлоксацина, сокращая период времени, необходимый для достижения его максимальной концентрации в плазме крови. При этом биодоступность ципрофоксацина не изменяется.В результате клинического исследования с участием здоровых добровольцев при одновременном применении ципрофлоксацина и тизанидина выявлено увеличение концентрации тизанидина в плазме крови: увеличение Cmax в 7 раз (от 4 до 21 раза), увеличение AUC в 10 раз (от 6 до 24 раз). С увеличением концентрации тизанидина в сыворотке крови связаны гипотензивные и седативные побочные явления. Таким образом, одновременное применение ципрофлоксацина и тизанидина противопоказано.Ципрофлоксацин может применяться в комбинации с другими антибиотиками. Как было показано в исследованиях in vitro комбинированное применение ципрофлоксацина и бета-лактамных антибиотиков, а также аминогликозидов сопровождалось преимущественно аддитивным и индифферентным эффектом; относительно редко наблюдалось усиление действия обоих препаратов и очень редко – ослабление.Возможные комбинации препаратов с ципрофлоксацином включают:

Особые указания

При развитии во время или после лечения ципрофлоксацином тяжелой и длительной диареи следует исключить диагноз псевдомембранозного колита, который требует немедленной отмены препарата и назначения соответствующего лечения.При возникновении болей в сухожилиях или при появлении первых признаков тендовагинита лечение следует прекратить в связи с тем, что описаны отдельные случаи воспаления и даже разрыва сухожилий во время лечения фторхинолонами.В период лечения во избежание развития кристаллурии недопустимо повышение рекомендованной суточной дозы. Пациенты должны получать большое количество жидкости для поддержания нормального диуреза и кислой реакции мочи.Вследствие возможной фотосенсибилизации в период лечения Ципринолом следует избегать контакта с прямыми солнечными лучами.Влияние на способность к вождению автотранспорта и управление механизмамиПри применении препарата следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

• Инструкция по применению Ципринол ®
• Состав препарата Ципринол ®
• Показания препарата Ципринол ®
• Условия хранения препарата Ципринол ®
• Срок годности препарата Ципринол ®

Форма выпуска, состав и упаковка

таб., покр. пленочной оболочкой, 250 мг: 10 шт.

белого цвета, круглые, двояковыпуклые, со скошенными краями и насечкой на одной стороне; таблетка может быть поделена на две одинаковые части.

Вспомогательные вещества:

таб., покр. пленочной оболочкой, 500 мг: 10 шт.
Рег. №: 1905/96/01/06/11/17 от 22.02.2017 - Срок действия рег. уд. не ограничен

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с насечкой на одной стороне; таблетка может быть поделена на две одинаковые части.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолат тип А, повидон, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, гипромеллоза, пропиленгликоль, тальк, титана диоксид.

10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.

таб., покр. пленочной оболочкой, 750 мг: 10 шт.
Рег. №: 8259/07/12/18 от 05.03.2018 - Срок действия рег. уд. не ограничен

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, овальные, с насечкой на обеих сторонах; таблетка может быть разделена на равные половинки.

Вспомогательные вещества: повидон, натрия крахмала гликолат (тип А), целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, гипромеллоза 6 cp, тальк, титана диоксид (Е171), пропиленгликоль.

10 шт. - блистеры (1) - коробки картонные.

Описание лекарственного препарата ЦИПРИНОЛ ® основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2013 году. Дата обновления: 21.11.2013 г.

Фармакологическое действие

Противомикробный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Бактерицидное действие является результатом ингибирования топоизомеразы типа II (ДНК-гиразы) и топоизомеразы типа IV, необходимых для ДНК репликации, транскрипции, репарации и рекомбинации бактерий.

Группирование значимых видов согласно чувствительности к ципрофлоксацину.

Чувствительные виды

К препарату чувствительны Bacillus anthracis (1);

аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Aeromonas spp., Brucella spp., Citrobacter koseri, Francisella tularensis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae*, Legionella spp., Moraxella catarrhalis*, Neisseria meningitidis, Pasteurella spp., Salmonella spp.*, Shigella spp.*, Vibrio spp., Yersinia pestis; анаэробные микроорганизмы: Mobiluncus spp.;

другие микроорганизмы: Chlamydia trachomatis**, Chlamydia pneumoniae**, Mycoplasma hominis**, Mycoplasma pneumoniae**.

Виды, для которых вторичная резистентность может быть спорной

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococcus faecalis**, Staphylococcus spp.* (2);

аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter baumannii + , Burkholderia cepacia + *, Campylobacter spp. + *, Citrobacter freundii*, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae*, Escherichia coli*, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae*, Morganella morganii*, Neisseria gonorrhoeae*, Proteus mirabilis*, Proteus vulgaris*, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa*, Pseudomonas fluorescens, Serratia marcescens*;

анаэробные микроорганизмы: Peptostreptococcus spp., Рropionibacterium acnes.

Резистентные микроорганизмы

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Аctinomyces spp., Enteroccus faecium, Listeria monocytogenes; аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Stenotrophomonas maltophilia; анаэробные микроорганизмы - за исключением перечисленных выше;

другие микроорганизмы: Mycoplasma genitalium, Ureaplasma urealitycum.

* - клиническая эффективность показана для чувствительных штаммов по клинически одобренным показаниям.

Процент резистентности ≥50% в одной или более ЕС стран.

** - природная средняя чувствительность при отсутствии вторичных механизмов резистентности.

(1) - исследования проводились на экспериментальных животных, инфицированных путем вдыхания спор Bacillus anthracis; исследования показали, что раннее начало приема антибиотиков позволяет избежать возникновения заболевания в случаях, если лечение проведено до снижения числа спор в организме.

Рекомендации по применению у людей основываются преимущественно на чувствительности in vitro и данных исследований на животных; данные по применению у людей ограничены. Продолжительность терапии ципрофлоксацином у взрослых составляет 2 месяца по 500 мг 2 раза/сут и считается эффективной для профилактики сибирской язвы.

(2) - метициллин-резистентный Staphylococcus aureus очень часто проявляет ко-резистентность к фторхинолонам. Процент резистентности к метициллину составляет 20-50% среди всех видов стафилококка и обычно выше для нозокомиальных штаммов.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь однократной дозы, составляющей 250 мг, 500 мг и 750 мг, ципрофлоксацин быстро и полностью всасывается преимущественно в тонком кишечнике, достигая максимальной сывороточной концентрации через 1-2 часа. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 70 - 80 %.

Распределение

Ципрофлоксацин плохо связывается с белками (20 - 30 %); в плазме находится большей частью в неионизированной форме; объем распределения составляет 2-3 л/кг массы тела. Препарат достигает высоких концентраций в различных тканях, общая концентрация в которых превышает таковую в плазме.

Метаболизм

Метабол изируется с образованием четырех метаболитов:

• дезэтиленципрофлоксацин (Ml), сульфоципрофлоксацин (М2), оксоципрофлоксацин (МЗ) и формилципрофлоксацин (М4), которые обладают антимикробной активностью in-vitro, но в меньшей степени, чем исходное соединение. Ципрофлоксацин известен как умеренный ингибитор изофермента CYP450 1А2.

Выведение

Выводится в основном в неизмененном виде почками, в меньшей степени - с калом. Время полувыведения у лиц с нормальной функцией почек составляет приблизительно 4-7 часов. Тяжелое нарушение почечной функции приводит к повышению периода полураспада ципрофлоксацина до 12 часов. 1 % дозы экскретируется с желчью.

Дети

Данные по фармакокинетике у детей ограничены.

В исследованиях Стах и AUCне зависели от возраста (дети старше 1 года). Не наблюдалось повышения Стах и AUCи при многократном дозировании (10мг/кг три раза в день). На основании анализа фармакокинетики ципрофлоксацина у группы пациентов детского возраста с различными инфекциями было установлено среднее время полураспада, которое составило приблизительно 4-5 часов, тогда как биодоступность суспензии для приема внутрь составила 50 - 80 %.

Показания к применению

Препарат показан для лечения инфекций, вызванных чувствительными к ципрофлоксацину микроорганизмами.

Взрослые

• инфекции нижних отделов дыхательных путей, вызванные грамотрицательными бактериями: обострение хронической обструктивной болезни легких; бронхолегочные заболевания при муковисцидозе и бронхоэктатической болезни; пневмония;
• хронический и острый средний отит;
• обострение хронического синусита, особенно вызванного грамотрицательными бактериями;
• инфекции мочевыводящих путей;
• гонококковый уретрит и цервицит;
• орхит, эпидидимит, в т.ч. вызванные Neisseria gonorrhoeae;
• воспалительные заболевания органов малого таза, включая вызванные Neisseria gonorrhoeae;
• инфекции ЖКТ (в т.ч. диарея путешественника);
• интраабдоминальные инфекции;
• инфекции кожи и мягких тканей, вызванные грамотрицательными бактериями;
• злокачественный наружный отит;
• инфекции костей и суставов;
• лечение инфекций у пациентов с нейтропенией;
• профилактика инфекций у пациентов с нейтропенией;

Дети и подростки

• сибирская язва (постконтактная профилактика и лечение заболевания).

Режим дозирования

Доза ципрофлоксацина зависит от тяжести заболевания, типа инфекции, состояния организма, функции почек пациента, а у детей и подростков - также от массы тела.

Продолжительность лечения зависит от степени тяжести заболевания, клинических и бактериологических результатов.

Для лечения инфекций, вызванных некоторыми микроорганизмами (например, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp. или Staphylococcus spp.), могут потребоваться более высокие дозы ципрофлоксацина, а также одновременное назначение других антибактериальных препаратов.

При лечении некоторых инфекций (например, воспалительные заболевания органов таза, интраабдоминальные инфекции, инфекции у пациентов с нейтропенией или инфекции костей и суставов) может быть назначена сопутствующая терапия другими антибактериальными лекарственными средствами.

Взрослые

Показание		Дневная доза (мг)
Инфекции нижних отделов дыхательных путей		500-750 мг 2 раза/сут	7-14 дней
Инфекции верхних отделов дыхательных путей	Обострение хронического синусита	500-750 мг 2 раза/сут	7-14 дней
	Хронический гнойный средний отит	500-750 мг 2 раза/сут	7-14 дней
	Злокачественный наружный отит	750 мг 2 раза/сут	от 28 дней до 3 мес
Инфекции мочевыводящих путей	Неосложненный цистит	250-500 мг 2 раза/сут	3 дня
		Женщинам в период пременопаузы - 500 мг 1 раз/сут
	Осложненный цистит, неосложненный пиелонефрит	500 мг 2 раза/сут	7 дней
	Осложненный пиелонефрит	500-750 мг 2 раза/сут	Не менее 10 дней, в некоторых случаях (например, при абсцессах) лечение может быть продлено до 21 дня
	Простатит	500-750 мг 2 раза/сут	От 2-4 недель (острый) до 4-6 недель (хронический)
Урогенитальные инфекции	Гонококковый уретрит и цервицит	Однократный прием 500 мг	1 день (однократный прием)
	Орхит, эпидидимит и воспалительные заболевания органов малого таза	500-750 мг 2 раза/сут	Не менее 14 дней
Инфекции ЖКТ и интраабдоминальн ые инфекции	Диарея, вызванная патогенами, в т.ч. Shigella spp., кроме Shigella dysenteriae тип 1, и лечение тяжелой диареи путешественника	500 мг 2 раза/сут	1 день
	Диарея, вызванная Shigella dysenteriae тип 1	500 мг 2 раза/сут	5 дней
	Диарея, вызванная Vibrio cholerae	500 мг 2 раза/сут	3 дня
	Брюшной тиф	500 мг 2 раза/сут	7 дней
	Интраабдоминальные инфекции, вызванные грамотрицательными микроорганизмами	250-500 мг 2 раза/сут	5-14дней
Инфекции кожи и мягких тканей		250-500 мг 2 раза/сут	7-14 дней
Инфекции суставов и костей		250-500 мг 2 раза/сут	Максимально - 3 мес
Профилактика и лечение инфекционных заболеваний у пациентов с нейтропенией (ципрофлоксацин следует назначать совместно с другими антибактериальными лекарственными средствами)		250-500 мг 2 раза/сут	Терапия проводится в течение всего периода нейтропении
Профилактика инвазивных инфекций, вызванных Neisseria meningitidis		Однократный прием 500 мг	1 день (однократный прием)
Постконтактная профилактика и лечение сибирской язвы. Лечение следует начинать сразу после предполагаемого или подтвержденного инфицирования.		500 мг 2 раза/сут

Дети и подростки

Показание	Дневная доза (мг)	Общая продолжительность лечения (с учетом терапии, начатой парентеральными формами ципрофлоксацина)
Муковисцидоз		10-14 дней
Осложненные инфекции мочевыводящих путей и пиелонефрит	10-20 мг/кг массы тела 2 раза/сут, максимальная доза - 750 мг в один прием	10-21 дней
Постконтактная профилактика и лечение сибирской язвы. Лечение следует начинать сразу после предполагаемого или подтвержденного инфицирования	10-15 мг/кг массы тела 2 раза/сут, максимальная доза - 500 мг в один прием	60 дней с момента подтверждения инфицирования Bacillus anthracis
Другие тяжелые инфекции	20 мг/кг массы тела 2 раза/сут, максимальная доза - 750 мг в один прием	В соответствии с типом инфекции

Пациентам пожилого возраста следует назначать лечение в соответствии со степенью тяжести инфекции и клиренсом креатинина.

Почечная и печеночная недостаточность

У пациентов с нарушением функции печени коррекции дозы не требуется.

Особенности применения у детей с нарушениями функции печени или почек не изучены.

Способ применения

Таблетки следует проглатывать целиком, запивая небольшим количеством жидкости, независимо от приема пищи. Однако если препарат принимать на голодный желудок, то всасывание активного вещества будет происходить быстрее.

Ципринол ® не следует принимать вместе с молочными продуктами (молоко, йогурт) или с соками, обогащенными минералами.

В тяжелых случаях или, если пациент не способен принимать таблетки (например, пациенты, находящиеся на энтеральном питании), рекомендуется начинать лечение с в/в введения ципрофлоксацина с последующим переходом на пероральный прием препарата.

Побочные действия

Наиболее частыми нежелательными реакциями являются тошнота и диарея. Классификация частоты развития побочных эффектов согласно Всемирной организации здравоохранения:

• очень частые (≥1/10);
• частые (≥1/100, <1/10);
• нечастые (≥1/1000, <1/100);
• редкие (≥1/10 000<1/1.000);
• очень редкие (<1/10 000), частота неизвестна (не может быть оценена по доступным данным).

Частота побочных эффектов перечислена для отдельных систем органов.

Инфекции и инвазии: нечастые - грибковые суперинфекции;

редкие - псевдомембранозный колит.

Со стороны крови и лимфатической системы: нечастые - эозинофилия;

редкие - лейкопения, анемия, нейтропения, лейкоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитемия;

очень редкие - гемолитическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения, угнетение функции костного мозга.

Со стороны иммунной системы: редкие - аллергические реакции/аллергический отек, отек Квинке;

очень редкие - анафилактическая реакция, анафилактический шок, сывороточная болезнь.

Нарушения метаболизма и питания: нечастые - анорексия;

редкие - гипергликемия.

Со стороны психики: нечастые - психомоторная гиперактивность/возбуждение;

редкие - спутанность сознания и дезориентация, беспокойство, патологические сновидения, депрессия, галлюцинации;

очень редкие - психотические расстройства.

Со стороны нервной системы: нечастые - головная боль, головокружение, нарушения сна, расстройства вкуса;

редкие - парестезия, дизестезия, тремор, судороги, головокружение;

очень редкие - мигрень, нарушение координации, нарушение обоняния, внутричерепная гипертензия;

неизвестные - периферическая невропатия.

Со стороны органа зрения: редкие - нарушения зрения;

очень редкие - изменение цветовосприятия.

Со стороны органа слуха: редкие - звон в ушах, снижение или потеря слуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редкие - тахикардия, вазодилатация, гипотензия, обморок;

очень редкие - васкулит;

неизвестные - желудочковая аритмия, удлинение интервала QT, желудочковая тахикардия типа "пируэт"*.

* Информация была получена в постмаркетинговый период; указанное явление наблюдалось у пациентов с другими факторами риска.

Со стороны дыхательной системы: редкие - одышка (в т.ч. астматического характера).

Со стороны ЖКТ: частые - тошнота, диарея;

нечастые - рвота, боль в животе, диспепсия, метеоризм;

очень редкие - панкреатит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечастые - временное повышение уровня трансаминаз, повышение уровня билирубина;

редкие - нарушение функции печени, холестатическая желтуха, гепатит;

очень редкие - некроз печени (в очень редких случаях может прогрессировать до печеночной недостаточности).

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечастые - сыпь, зуд, крапивница;

редкие - реакции фоточувствительности;

очень редкие - петехии, экссудативная многоформная эритема, узловатая эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Cо стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: нечастые - костно-мышечная боль, артралгия;

редкие - артрит, повышение тонуса мышц, спазмы;

очень редкие - мышечная слабость, тендинит, разрывы сухожилий (преимущественно ахиллово сухожилие), обострение миастении.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечастые - нарушение функции почек;

редкие - почечная недостаточность, гематурия, кристаллурия, тубулоинтерстициальный нефрит.

Осложнения общего характера и реакции в месте введения: нечастые - астения, лихорадка;

редкие - отеки, гипергидроз.

Лабораторные показатели: нечастые - повышение активности ЩФ;

редкие - отклонение уровня протромбина от нормы, повышение уровня амилазы.

Дети

Частота развития артропатии, указанная выше, относится к данным, полученным в исследованиях с участием взрослых пациентов. Получены сообщения о том, что у детей данный побочный эффект может наблюдаться часто.

Противопоказания к применению

• одновременное применение ципрофлоксацина и тизанидина (из-за клинически значимых побочных эффектов - гипотензия, сонливость - связанных с увеличением концентрации тизанидина в плазме крови);
• беременность;
• период лактации;
• детский возраст младше 18 лет, за исключением случаев, представленных в разделе "Показания";
• повышенная чувствительность к фторхинолонам или вспомогательным веществам лекарственного средства.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данные по применению ципрофлоксацина у беременных женщин указывают на отсутствие пороков развития или фето/неонатальной токсичности. Однако нельзя исключить тот факт, что препарат может вызвать повреждение суставного хряща плода/новорожденного. В качестве меры предосторожности ципрофлоксацин не следует назначать данной категории пациентов.

Ципрофлоксацин экскретируется с грудным молоком. Из-за возможного риска повреждения суставного хряща препарат не следует применять в период кормления грудью.

Применение при нарушениях функции почек

Почечная недостаточность:

Применение у детей

Противопоказан в детском возрасте до 18 лет за исключением следующих случаев:

• бронхолегочные заболевания у детей с муковисцидозом, вызванные Pseudomonas aeruginosa;
• осложненные инфекции мочевыводящих путей тракта и пиелонефрит;
• сибирская язва (постконтактная профилактика и лечение заболевания).

Ципрофлоксацин может применяться при лечении тяжелых инфекций у детей и подростков. Лечение может быть назначено только специалистом, имеющим опыт в лечении кистозного фиброза и/или тяжелых инфекций у детей и подростков.

Особенности применения у детей с нарушениями функции почек и печени не изучены.

Особые указания

Тяжелые инфекционные заболевания и смешанные инфекционные процессы, вызванные грамположительной и анаэробной патогенной флорой

Монотерапия ципрофлоксацином не подходит для лечения тяжелых инфекций и заболеваний, которые могут быть вызваны грамположительной или анаэробной патогенной флорой. В указанных случаях ципрофлоксацин следует назначать одновременно с другими антибактериальными препаратами.

Стрептококковая инфекция (включая Streptococcus pneumoniae)

Инфекции половых путей

Орхит, эпидидимит и заболевания органов малого таза могут быть вызваны фторхинолон-устойчивой Neisseria gonorrhoeae. Ципрофлоксацин следует назначать одновременно с другими антибактериальными препаратами, за исключением случаев, когда ципрофлоксацин-резистентная Neisseria gonorrhoeae может быть исключена. Если в течение 3 дней не наблюдается клинического улучшения, то лечение необходимо пересмотреть.

Внутрибрюшинные инфекционные заболевания

Существуют ограниченные данные по эффективности ципрофлоксацина для лечения послеоперационных внутрибрюшинных инфекционных заболеваний.

Диарея путешественника

При выборе ципрофлоксацина необходимо учитывать информацию о резистентности к препарату соответствующего патогенного микроорганизма в посещаемой стране.

Инфекционные заболевания костей и суставов

Ципрофлоксацин следует назначать в комбинации с другими противомикробными препаратами и только после проведения микробиологического исследования.

Сибирская язва

Применение у людей основано на данных исследования чувствительности in vitro и исследований на животных. Сведения о применении препарата у людей ограничены. Лечащему доктору следует использовать на национальные и/или международные документы, связанные с лечением указанного заболевания.

Дети и подростки

Лечение может быть назначено только специалистом, имеющим опыт в лечении кистозного фиброза и/или тяжелых инфекционных заболеваний у детей и подростков. Данные по безопасности, полученные из рандомизированных двойных слепых исследований применения ципрофлоксацина у детей, выявили случаи возможно связанной с препаратом артропатии (выявлена по клиническим признакам и симптомам). Частота встречаемости заболевания за однолетний период составила 9% и 5.7%. Лечение следует начинать только после оценки соотношения польза/риск, т.к. возможно появление побочных реакций, связанных с суставами.

Бронхолегочные инфекционные заболевания

Клинические исследования включали детей и подростков. Есть ограниченные данные, касающиеся лечения детей в возрасте от 5 лет.

Осложненные инфекции мочевых путей и пиелонефрит

Клинические исследования включали детей и подростков в возрасте от 1 года до 17 лет. Вопрос о лечении ципрофлоксацином следует рассматривать в случаях, когда лечение другими препаратами не является возможным, и только после проведения микробиологического анализа.

Другие специфические тяжелые инфекционные заболевания

Ципрофлоксацин применяется при лечении других тяжелых инфекционных заболеваний согласно официальному руководству или после тщательной оценки соотношения польза/риск в случаях, когда другое лечение не является возможным или после неблагоприятного исхода традиционного лечения, и только после проведения микробиологического анализа.

Гиперчувствительность

После приема однократной дозы препарата могут возникнуть реакции гиперчувствительности, включая анафилактические и анафилактоидные реакции. В случае возникновения указанных реакций необходимо отменить прием лекарственного средства и назначить соответствующее консервативное лечение.

Скелетно-мышечная система

Ципрофлоксацин не следует назначать пациентам с заболеваниями сухожилий и нарушениями, связанными с лечением хинолонами, в анамнезе. Однако в редких случаях ципрофлоксацин может быть назначен таким пациентам для лечения определенных тяжелых инфекционных заболеваний после микробиологического подтверждения возбудителя и оценки соотношения риск/польза. В связи с тем, что описаны отдельные случаи возникновения тендинита или разрыва сухожилий во время лечения фторхинолонами (преимущественно у пожилых пациентов или у пациентов, одновременно принимающих кортикостероиды), при любых признаках указанного заболевания, например, болезненном отеке или воспалении, следует прекратить прием препарата и обездвижить пораженную конечность. Также ципрофлоксацин следует с осторожностью применять у пациентов с миастенией гравис.

Фоточувствительность

Было показано, что ципрофлоксацин вызывает реакции фоточувствительности. Пациентам, принимающим ципрофлоксацин, следует избегать прямого воздействия солнечных лучей и УФ-облучения.

Нервная система

Известно, что хинолоны могут инициировать судорожный припадок и понижать судорожный порог. Ципрофлоксацин следует с осторожностью применять у пациентов с заболеваниями ЦНС, провоцирующими судорожные припадки, а в случае возникновения указанных явлений - отменить прием препарата.

Сообщалось о случаях возникновения полиневропатии (сопровождается неврологическими симптомами, такими как боль, жжение, чувство волнения) у пациентов, получающих ципрофлоксацин. В случае возникновения симптомов указанного заболевания, включая боль, жжение, шум в ушах, оцепенение и/или слабость, для предотвращения развития необратимого состояния прием лекарственного средства необходимо отменить.

Сердечно-сосудистая система

Так как применение ципрофлоксацина связано со случаями удлинения интервала QT, необходимо соблюдать осторожность при лечении пациентов с риском развития аритмии torsade de pointes (аритмия типа "пируэт").

Желудочно-кишечный тракт

Наличие тяжелой и персистирующей диареи во время или после лечения препаратом (включая несколько недель после лечения) может указывать на псевдомембранозный колит (угрожающий жизни, с возможным летальным исходом), требующий немедленного лечения. В таких случаях необходимо немедленно отменить ципрофлоксацин и начать соответствующее лечение. Назначение антиперистальтических препаратов в данной ситуации противопоказано.

Почечная и мочевая система

Во время лечения ципрофлоксацином во избежание развития кристаллурии необходимо обеспечить прием пациентом достаточного количества жидкости.

Гепатобилиарная система

Сообщалось о случаях возникновения некроза печени и угрожающей жизни печеночной недостаточности, связанных с применением ципрофлоксацина. В случае появления каких-либо признаков или симптомов заболеваний печени (таких как анорексия, желтуха, темная моча, зуд или напряженный живот), лечение препаратом необходимо прекратить.

Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы

У пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы применение ципрофлоксацина может стать причиной развития гемолитических реакций. Необходимо избегать назначения препарата таким пациентам, за исключением случаев, когда потенциальная польза превышает возможный риск. В этом случае следует контролировать потенциальную возможность развития гемолиза.

Резистентность

Во время длительной терапии и в случаях лечения нозокомиальных инфекций и/или инфекций, вызванных Staphylococcus spp. и Pseudomonas spp., может появиться потенциальный риск выделения ципрофлоксацин-резистентных бактерий.

Цитохром Р450

Ципрофлоксацин ингибирует CYP1A2, тем самым, вызывая повышение сывороточной концентрации препаратов, метаболизирующихся этим ферментом (например, теофиллин, клозапин, ропинирол, тизанидин). Пациенты, принимающие указанные лекарственные средства одновременно с ципрофлоксацином, должны находиться под медицинским наблюдением с целью выявления клинических признаков передозировки.

Тесты

При проведении оценки результатов бактериологических тестов следует учитывать активность ципрофлоксацина in vitro против Mycobacterium tuberculosis.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Ципрофлоксацин может оказывать влияние на скорость реакции пациента, вследствие чего способность управлять автомобилем или заниматься иными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, может быть нарушена. Пациентам, принимающим препарат, следует соблюдать осторожность при выполнении указанных видов работ (особенно при одновременном употреблении алкоголя).

Передозировка

Симптомы: головокружение, тремор, головная боль, чувство усталости, судороги, галлюцинации, спутанность сознания, неприятные ощущения в животе, почечная и печеночная недостаточность, кристаллурия и гематурия. Получены сообщения об обратимой нефротоксичности.

Лечение: симптоматическое. Также рекомендован контроль функции почек, включая рН мочи для предотвращения кристаллурии. Пациентам необходимо обеспечить достаточное поступление жидкости. Только небольшое количество ципрофлоксацина (<10%) выводится путем гемодиализа или перитонеального диализа.

Лекарственное взаимодействие

Влияние препаратов на ципрофлоксацин

Образование хелатного комплекса

Одновременный прием ципрофлоксацина (внутрь) и препаратов, содержащих мультивалентные катионы и минеральные добавки (например, кальций, магний, алюминий, железо), полимерных препаратов, связывающих фосфаты, (например, севеламер), сукральфата или антацидов, а также сильно буферизованных препаратов (например, таблетки диданозина), содержащих магний, алюминий или кальций, может вызвать снижение всасывания ципрофлоксацина. Следовательно, ципрофлоксацин следует назначать либо за 1-2 ч до приема, либо, по меньшей мере, через 4 ч после приема этих препаратов.

Ограничение не распространяется на антациды, относящиеся к классу блокаторов гистаминовых Н 2 -рецепторов.

Молочные продукты

Кальций, находящийся в молоке, не оказывает существенного влияния на абсорбцию препарата. Однако следует избегать одновременного приема молочных продуктов или напитков, обогащенных минералами (например, молоко, йогурт, обогащенный кальцием апельсиновый сок), и ципрофлоксацина из-за возможного снижения всасывания последнего.

Пробенецид

Одновременное применение препаратов повышает сывороточную концентрацию ципрофлоксацина.

Влияние ципрофлоксацина на другие лекарственные средства

Тизанидин

При одновременном приеме ципрофлоксацина и тизанидина наблюдалось повышение сывороточной концентрации последнего, что увеличивает риск снижения АД и появления сонливости.

Метотрексат

Теофиллин

Совместное назначение ципрофлоксацина и теофиллина приводит к повышению концентрации последнего в сыворотке крови, в связи с чем могут возникать связанные с теофиллином побочные реакции, которые в редких случаях являются угрожающими жизни. Во время применения указанной комбинации необходимо проверять сывороточный уровень теофиллина и при необходимости уменьшать его дозу.

Другие ксантиновые производные

При совместном применении ципрофлоксацина и кофеина, или пентоксифиллина (окспентифиллин) возможно повышение сывороточных концентраций указанных препаратов.

Фенитоин

Одновременное применение ципрофлоксацина и фенитоина может привести к повышению или снижению сывороточного уровня фенитоина; рекомендуется контролировать этот показатель.

Пероральные антикоагулянты

Одновременное применение ципрофлоксацина и варфарина может увеличивать антикоагуляционный эффект последнего. Оценить участие фторхинолонов в повышении MHO тяжело, т.к. степень риска появления указанного эффекта может меняться в зависимости от типа инфекции, возраста и общего состояния пациента. Рекомендован частый контроль MHO во время одновременного приема ципрофлоксацина и пероральных антикоагулянтов.

Ропинирол

В клиническом исследовании было показано, что одновременное применение ропинирола и ципрофлоксацина, умеренного ингибитора изофермента CYP450 1А2, приводит к повышению C max и AUC ропинирола на 60% и 84%, соответственно. Рекомендовано контролировать появление связанных с ропиниролом побочных эффектов и в случае необходимости корректировать дозу препарата.

Клозапин

После совместного применения в течение 7 дней 250 мг ципрофлоксацина и клозапина наблюдали повышение сывороточной концентрации клозапина и N-дезметилклозапина на 29% и 31%, соответственно. Рекомендовано наблюдение за состоянием пациента и в случае необходимости корректировка дозы клозапина.

Контакты для обращений

КРКА д.д., представительство, (Словения)

Представительство АО "KRKA, tovarna zdravil, d.d., Novo mesto" (Словения) в Республике Беларусь

Регистрационный номер: П N014323/01-271015
Торговое название: Ципринол®
Международное непатентованное название: ципрофлоксацин
Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав
1 таблетка 250 мг содержит:
ЯДРО:
Активное вещество:
Ципрофлоксацин в виде ципрофлоксацина гидрохлорида моногидрата 291,00 мг*
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 50,50 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) 30,00 мг, повидон 4,00 мг, кроскармеллоза натрия 15,00 мг, кремния диоксид коллоидный, безводный 1,00 мг, магния стеарат 2,50 мг
ОБОЛОЧКА: гипромеллоза 10,00 мг, тальк 0,90 мг, титана диоксид, Е171 2,00 мг, пропиленгликоль 0,70 мг
* 291,00 мг ципрофлоксацина гидрохлорида моногидрата соответствует 250,00 мг ципрофлоксацина.
1 таблетка 500 мг содержит:
ЯДРО:
Активное вещество:
Ципрофлоксацин в виде ципрофлоксацина гидрохлорида моногидрата 582,00 мг**
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 57,00 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) 60,00 мг, повидон 8,00 мг, кроскармеллоза натрия 30,00 мг, кремния диоксид коллоидный, безводный 2,00 мг, магния стеарат 9,00 мг
ОБОЛОЧКА: гипромеллоза 20,00 мг, тальк 1,80 мг, титана диоксид, Е171 4,00 мг, пропиленгликоль 1,40 мг
** 582,00 мг ципрофлоксацина гидрохлорида моногидрата соответствует 500,00 мг ципрофлоксацина.

Описание
Таблетки 250 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки со скошенным краем и насечкой на одной стороне, покрытые пленочной оболочкой белого цвета.
Таблетки 500 мг: овальные, двояковыпуклые таблетки с насечкой на одной стороне, покрытые пленочной оболочкой белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа: противомикробное средство - фторхинолон
Код ATX: J01MA02

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Ципрофлоксацин представляет собой синтетический антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов.
Механизм действия
Ципрофлоксацин обладает активностью в условиях in vitro в отношении широкого спектра грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов. Бактерицидное действие ципрофлоксацина осуществляется посредством ингибирования бактериальных топоизомераз II типа (топоизомераза II (ДНК-гираза) и топоизомераза IV), которые необходимы для репликации, транскрипции, репарации и рекомбинации бактериальной ДНК.
Механизмы резистентности
Резистентность в условиях in vitro к ципрофлоксацину часто обусловлена точечными мутациями бактериальных топоизомераз и ДНК-гиразы и развивается медленно посредством многоступенчатых мутаций.
Единичные мутации могут приводить скорее к снижению чувствительности, чем к развитию клинической устойчивости, однако множественные мутации в основном приводят к развитию клинической резистентности к ципрофлоксацину и к перекрестной резистентности к препаратам хинолонового ряда. Резистентность к ципрофлоксацину, как и ко многим другим антибиотикам, может формироваться в результате снижения проницаемости клеточной стенки бактерий (как это часто происходит в случае Pseudomonas aerugitnosa) и/или активации выведения из микробной клетки (эффлюкс). Сообщается о развитии резистентности, обусловленной локализованным на плазмидах кодирующим геном Qnr. Механизмы резистентности, которые приводят к инактивации пенициллинов, цефалоспоринов, аминогликозидов, макролидов и тетрациклинов, вероятно, не нарушают антибактериальную активность ципрофлоксацина. Микроорганизмы, резистентные к этим препаратам, могут быть чувствительными к ципрофлоксацину. Минимальная бактерицидная концентрация (МБК) обычно не превышает минимальную ингибирующую концентрацию (МИК) более чем в 2 раза.
Тестирование чувствительности в условиях in vitro
Воспроизводимые критерии исследования чувствительности к ципрофлоксацину, утвержденные Европейским комитетом по определению чувствительности к антибиотикам (EUCAST), представлены в таблице ниже.
Европейский комитет по определению чувствительности к антибиотикам. Пограничные значения МИК (мг/л) в клинических условиях для ципрофлоксацина.

Микроорганизм Чувствительный [мг/л] Резистентный [мг/л]
Enterobacteriaceae ≤ 0,5 > 1
Pseudomonas spp. ≤ 0,5 > 1
Acinetobacter spp. ≤ 1 > 1
Staphylococcus1 spp. ≤ 1 > 1
Streptococcus pneumoniae2 ≤ 0,125 > 2
Haemophilus influenzae и Moraxella catarrhalis3 ≤ 0,5 > 0,5
Neisseria gonorrhae ≤ 0,003 > 0,06
Neisseria meningitidis ≤ 0,003 > 0,06
Пограничные значения, не связанные с видами микроорганизмов4 ≤ 0,5 > 1

1. Staphylococcus spp. - пограничные значения для ципрофлоксацина и офлоксацина связаны с высокодозной терапией.
2. Streptococcus pneumoniae - дикий тип S. pneumoniae не считается чувствительным к ципрофлоксацину и офлоксацину и, таким образом, относится к категории микроорганизмов с промежуточной чувствительностью.
3. Штаммы со значением МИК, превышающим пороговое соотношение чувствительные/умеренно чувствительные, встречаются очень редко, и до сих пор сообщений о них не было. Тесты по идентификации и противомикробной чувствительности при обнаружении таких колоний необходимо повторить, и результаты должны быть подтверждены при анализе колоний в референсной лаборатории. До тех пор, пока не будут получены доказательства клинического ответа для штаммов с подтвержденными значениями МИК, превышающими использующийся в настоящее время порог резистентности, они должны рассматриваться как резистентные. Haemophilus spp. /Moraxella spp. - возможно выявление штаммов Haemophilus influenzae с низкой чувствительностью к фторхинолонам (МИК для ципрофлоксацина - 0,125-0,5 мг/л). Доказательств клинического значения низкой резистентности при инфекциях дыхательных путей, вызванных Н. influenzae, нет.
4. Пограничные значения, не связанные с видами микроорганизмов, определялись в основном на основе данных фармакокинетики/фармакодинамики и не зависят от распределения МИК для специфических видов. Они применимы только для видов, для которых не был определен порог чувствительности, специфичный для вида, а не для тех видов, для которых не рекомендуется проводить тестирование чувствительности. Для определенных штаммов распространение приобретенной резистентности может различаться в зависимости от географического региона и с течением времени. В связи с этим желательно располагать местной информацией о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций.
Данные института клинических и лабораторных стандартов для пограничных значений МИК (мг/л) и диффузионного тестирования (диаметр зоны ) с использованием дисков, содержащих 5 мкг ципрофлоксацина, представлены в таблице ниже.
Институт клинических и лабораторных стандартов. Пограничные значения для МИК (мг/л) и для диффузионного тестирования (мм) с использованием дисков.

Микроорганизмы Чувствительный Промежуточный Резистентный
Enterobacteriaceae 4а
> 21б 16-20б Pseudomonas aeruginosa и другие бактерии, не относящиеся к семейству Enterobacteriaceae 4а
> 21б 16-20б Staphylococcus spp. 4а
> 21б 16-20б Enterococcus spp. 4а
> 21б 16-20б Haemophilus spp. > 21г - -
Neisseria gonorrhae 1
> 41д 28-40д Neisseria meningitidis 0,12е
> 35ж 33-34ж Bacillus anthracis Yersinia pestis Francisella tularensis

а. Этот воспроизводимый стандарт применим только к тестам с использованием разведений с бульоном с применением катионного скорректированного бульона Мюллера-Хинтона (САМНВ), который инкубируют с доступом воздуха при температуре 35±2 °С в течение 16-20 часов для штаммов Enterobacteriaceae, Pseudomonas aeruginosa, другим бактериям, не относящимся к семейству Enterobacteriaceae, Staphylococcus spp., Enterococcus spp. и Bacillus anthracis; в течение 20-24 часов для Acinetobacter spp., 24 часов для Y. pestis (при недостаточном росте инкубировать еще в течение 24 часов).
б. Этот воспроизводимый стандарт применим только к диффузионным тестам с использованием дисков с применением воздуха при температуре 35+2 °С в течение 16-18 часов.
в. Этот воспроизводимый стандарт применим только к диффузионным тестам с использованием дисков для определения чувствительности с Haemophilus influenzae и Haemophilus parainfluenzae с применением бульонной тестовой среды для Haemophilus spp. (НТМ), которую инкубируют с доступом воздуха при температуре 35 °С ± 2 °С в течение 20-24 часов.
г. Этот воспроизводимый стандарт применим только к диффузионным тестам с использованием дисков с применением НТМ, которую инкубируют в 5 % СО2 при температуре 35 °С ± 2 °С в течение 16-18 часов.
д. Этот воспроизводимый стандарт применим только к тестам чувствительности (диффузионные тесты с использованием дисков для зон и раствор агара для МИК) с применением гонококкового агара и 1 % установленной ростовой добавки при температуре 36 °С ± 1 °С (не превышающей 37 °C) в 5 % СО2 в течение 20-24 часов.
е. Этот воспроизводимый стандарт применим только к тестам с использованием разведений с бульоном с применением катионного скорректированного бульона Мюллера-Хинтона (CAMHB) с добавлением 5 % крови овец, который инкубируют в 5 % С02 при 35±2 °С в течение 20-24 часов.
ж. Этот воспроизводимый стандарт применим только к тестам с использованием разведений с бульоном с применением катионного скорректированного бульона Мюллера-Хинтона (CAMHB) с добавлением определенной 2 % ростовой добавки, который инкубируют с доступом воздуха при 35±2 °С в течение 48 часов.
In vitro чувствительность к ципрофлоксацину
Для определенных штаммов распространение приобретенной резистентности может различаться в зависимости от географического региона и с течением времени. В связи с этим при тестировании чувствительности штамма желательно иметь местную информацию о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. Если местная распространенность резистентности такова, что польза применения препарата, по крайней мере, в отношении нескольких типов инфекций, сомнительна, - необходимо проконсультироваться со специалистом.
В исследованиях in vitro была продемонстрирована активность ципрофлоксацина в отношении следующих чувствительных штаммов микроорганизмов:
Аэробные грамположительные микроорганизмы:
Bacillus anthracis, Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus spp.
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:
Aeromonas spp., MoraxelIa catarrhalis, Brucella spp., Neisseria meningitidis, Citrobacter koseri, Pasteurella spp., Francisella tularensi, Salmonella spp., Haemophilus ducreyi, Shigella spp., Haemophilius influenzae, Vibrio spp., Legionella spp., Yersinia pestis.
Анаэробные микроорганизмы:
Mobiluncus spp.
Другие микроорганизмы
Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma home nis, Mycoplasma pneumoniae.
Была продемонстрирована варьирующая степень чувствительности к ципрофлоксацину для следующих микроорганизмов: Acinetobacter baumann, Burkholderia cepacia, Campylobacter spp., Citrobacter freundii, Enterococcus faecalis, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella faecalis, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Serratia marcescens, Streptococcus pneumoniae, Peptostreptococcus spp., Propionibacterium acnes.
Считается, что природной резистентностью к ципрофлоксацину обладают Staphylococcus aureus (метициллин-резистентный), Stenotrophomonas maltophilia, Actinomyces spp., Enterococcus faecium, Listeria monocytogenes, Mycoplasma genitalium, Ureaplasma urealitycum, анаэробные микроорганизмы (за исключением Mobiluncus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium acnes).
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь ципрофлоксацин быстро всасывается преимущественно в тонкой кишке. Максимальная концентрация (Cmax) ципрофлоксацина в сыворотке крови достигается через 1-2 часа. Биодоступность составляет около 70-80 %. Значения Сmax в плазме крови и площади под кривой «концентрация-время» (AUC) возрастают пропорционально дозе.
Распределение
Связь ципрофлоксацина с белками плазмы крови составляет 20-30 %, активное вещество присутствует в плазме крови преимущественно в неионизированной форме. Ципрофлоксацин свободно распределяется в тканях и жидкостях организма. Объем распределения в организме составляет 2-3 л/кг. Концентрация ципрофлоксацина в тканях значительно превышает концентрацию в сыворотке крови.
Метаболизм
Биотрансформируется в печени. В крови могут обнаруживаться четыре метаболита ципрофлоксацина в небольших концентрациях: диэтилципрофлоксацин (М1), сульфоципрофлоксацин (М2), оксоципрофлоксацин (М3), формилципрофлоксацин (М4), три из которых (M1-М3) проявляют антибактериальную активность в условиях in vitro, сопоставимую с антибактериальной активностью налидиксовой кислоты. Антибактериальная активность в условиях in vitro метаболита М4, присутствующего в меньшем количестве, больше соответствует активности норфлоксацина.
Выведение
Ципрофлоксацин выводится из организма преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции, незначительное количество - через кишечник. Почечный клиренс составляет 0,18-0,3 л/ч/кг, общий клиренс - 0,48-0,60 л/ч/кг. Примерно 1 % вводимой дозы выводится с желчью. В желчи ципрофлоксацин присутствует в высоких концентрациях. У пациентов с неизмененной функцией почек период полувыведения (Т1/2) составляет обычно 3-5 часов. При нарушении функции почек Т1/2 удлиняется.

Показания к применению
Неосложненные и осложненные инфекции, вызванные чувствительными к ципрофлоксацину микроорганизмами.
Взрослые
Инфекции дыхательных путей. Ципрофлоксацин рекомендуется назначать при пневмониях, вызванных Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus spp., Esherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus spp., Moraxella catarrhalis, Legionella spp. и стафилококками.
Инфекции среднего уха (средний отит), придаточных пазух (синусит), особенно если эти инфекции вызваны грамотрицательными микроорганизмами, включая Pseudomonas aeruginosa или стафилококки.
Инфекции глаз.
Инфекции почек и/или мочевыводящих путей.
Инфекции половых органов, включая аднексит, гонорею, простатит.
Инфекции брюшной полости (бактериальные инфекции желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, перитонит).
Инфекции кожи и мягких тканей.
Сепсис.
Инфекции или профилактика инфекций у пациентов со сниженным иммунитетом (пациенты, принимающие иммунодепрессанты, или пациенты с нейтропенией).
Селективная деконтаминация кишечника у пациентов со сниженным иммунитетом.

Профилактика и лечение инфекций, вызванных Neisseria meningitidis.
Дети
Лечение осложнений, вызванных Pseudomonas aeruginosa у детей с муковисцидозом легких от 5 до 17 лет.
Профилактика и лечение легочной формы сибирской язвы (инфицирование Bacillus anthracis).
Необходимо принимать во внимание действующие официальные руководства о правилах применения антибактериальных средств.

Противопоказания
Повышенная чувствительность к ципрофлоксацину или другим препаратам из группы фторхинолонов, а также к вспомогательным веществам (см. раздел «Состав»).
Одновременное применение ципрофлоксацина и тизанидина из-за клинически значимых побочных эффектов (гипотензия, сонливость), связанных с увеличением концентрации тизанидина в плазме крови (см. раздел «Взаимодействия с другими лекарственными средствами»).

С осторожностью
При заболеваниях центральной нервной системы: эпилепсия, снижение порога судорожной готовности (или судорожные припадки в анамнезе), выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, нарушение мозгового кровообращения, органических поражениях головного мозга или инсульте, психических заболеваниях (депрессия, психоз), выраженная печеночная и/или почечная недостаточность, поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами, повышенный риск удлинения интервала QT или развития аритмии типа «пируэт» (например, синдром врожденного удлинения интервала QT, заболевания сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия), электролитный дисбаланс (например, при гипокалиемии, гипомагниемии)), одновременное применение лекарственных препаратов, удлиняющих интервал QT (в т. ч. антиаритмические IA и III классов, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики), одновременное применение с ингибиторами изофермента CYP1А2 (в т. ч. теофиллин, метилксантин, кофеин, дулоксетин, клозапин, ропинирол, оланзапин), миастения gravis, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, применение у пациентов пожилого возраста.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Беременность
Безопасность применения ципрофлоксацина при беременности не установлена. Однако на основании результатов исследований на животных нельзя полностью исключить вероятность неблагоприятного воздействия на суставные хрящи новорожденных, в связи с этим ципрофлоксацин не следует назначать беременным женщинам.
В то же время в ходе исследований на животных тератогенного действия (мальформаций) установлено не было.
Период грудного вскармливания
Ципрофлоксацин выделяется в грудное молоко. Из-за потенциального риска повреждения суставных хрящей новорожденных, ципрофлоксацин не следует назначать кормящим женщинам.
Применение у детей
Ципрофлоксацин не рекомендуется применять у детей до 18 лет для лечения других инфекционных заболеваний, кроме лечения осложнений муковисцидоза легких (у детей от 5 до 17 лет), вызванных Pseudomonas aeruginosa, и для лечения и профилактики легочной формы сибирской язвы (после предполагаемого или доказанного инфицирования Bacillus anthracis).
Применение ципрофлоксацина у детей должно быть начато только после оценки соотношения польза/риск в связи с возможным побочным действием на суставы и сухожилия.

Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от времени приема пищи, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.
Если препарат применяется натощак, активная субстанция всасывается быстрее. В этом случае таблетки не следует запивать молочными продуктами или напитками, обогащенными кальцием (например, молоко, йогурт, соки с повышенным содержанием кальция). Кальций, содержащийся в обычной пище, не влияет на всасывание ципрофлоксацина.
Если из-за тяжести состояния или по иным причинам пациент лишен возможности принимать таблетки, ему рекомендуется проводить парентеральную терапию инфузионным раствором ципрофлоксацина, а после улучшения состояния перейти на прием таблетированной формы препарата.
При отсутствии других назначений рекомендуется соблюдать следующий режим дозирования:
Взрослые
Таблица 1. Рекомендуемая суточная доза препарата Ципринол®, таблетки покрытые пленочной оболочкой 250 мг, 500 мг

Инфекции дыхательных путей (в зависимости от тяжести инфекции и состояния пациента) от 2 х 500 мг до 2 х 750 мг
Инфекции мочеполовой системы:
острые, неосложненные от 2 х 250 мг до 2 х 500 мг
цистит у женщин (до менопаузы) 1 х 500 мг
осложненные от 2 х 500 мг до 2 х 750 мг
аднексит, простатит, орхит, эпидидимит от 2 х 500 мг до 2 х 750 мг
Гонорея
экстрагенитальная острая, неосложненная 1 х 500 мг
Диарея 2 х 500 мг
Другие инфекции (см. раздел «Показания к применению») 2 х 500 мг
Особо тяжелые, представляющие угрозу жизни, в т. ч. стрептококковая пневмония рецидивирующие инфекции при муковисцидозе легких инфекции костей и суставов септицемия перитонит В особенности при наличии Pseudomonas, Staphylococcus или Streptococcus 2 х 750 мг
Легочная форма сибирской язвы (лечение и профилактика) 2 х 500 мг
Профилактика инвазивных инфекций, вызванных Neisseria meningitidis 1 х 500 мг

Режим дозирования у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет)
Пациентам пожилого возраста следует назначать более низкие дозы ципрофлоксацина в зависимости от тяжести заболевания и показателя клиренса креатинина (КК).
Дети и подростки
При отсутствии других назначений следует придерживаться следующего режима дозирования:
Для лечения осложнений муковисцидоза легких вызванных Pseudomonas aeruginosa (у детей от 5 до 17 лет) рекомендуемая доза ципрофлоксацина составляет 10 мг/кг веса внутривенно 3 раза в сутки (максимальная доза 1200 мг). Продолжительность терапии составляет 10-14 дней.
Таблица 2. Рекомендуемая суточная доза препарата Ципринол®, таблетки покрытые пленочной оболочкой 250 мг, 500 мг у детей

Показания Суточная доза ципрофлоксацина (мг)
Инфекции при фибринокистозной дегенерации (муковисцидоз) 2 х 20 мг/кг массы тела (максимальная доза 750 мг)
Легочная форма сибирской язвы (постконтактное воздействие) 2 х 15 мг/кг массы тела (максимальная доза 500 мг)

Режим дозирования при легочной форме сибирской язвы (лечение и профилактика) см. информацию в таблицах 1 и 2
Прием препарата следует начинать сразу после предполагаемого или подтвержденного инфицирования.
Общая продолжительность лечения ципрофлоксацином при легочной форме сибирской язвы составляет 60 дней.
Режим дозирования при нарушениях функции почек или печени у взрослых
Таблица 3. Рекомендуемые дозы для пациентов с почечной недостаточностью

Клиренс креатинина (мл/мин/1,73 м2) Креатинин плазмы (мг/100 мл) Общая суточная доза ципрофлоксацина при приеме внутрь
30-60 1,4-1,9 максимально 1000 мг

Пациенты с почечной недостаточность на гемодиализе
1. При КК 30-60 мл/мин/1,73 м2 (умеренная почечная недостаточность) или его концентрации в плазме крови 1,4-1,9 мг/100 мл максимальная суточная доза ципрофлоксацина при приеме внутрь должна составлять 1000 мг.
2. При КК В дни проведения гемодиализа ципрофлоксацин принимают после осуществления процедуры.
Амбулаторные пациенты с почечной недостаточностью, находящиеся на непрерывном перитонеальном диализе
Максимальная суточная доза ципрофлоксацина для приема внутрь должна составлять 500 мг (1 таблетка препарата Ципринол® по 500 мг или 2 таблетки препарата Ципринол® по 250 мг).
Пациенты с печеночной недостаточностью
Коррекции дозы не требуется.
Пациенты с почечной и печеночной недостаточностью
Режим дозирования аналогичен описанному в пунктах 1 и 2.
Дети с нарушениями функции почек и/или печени
Режим дозирования у детей с нарушениями функций почек и/или печени изучен не был.
Продолжительность терапии
Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания, клинического и биологического контроля. Важно продолжать лечение систематически, не менее 3 дней после исчезновения лихорадки или других клинических симптомов.
Средняя продолжительность лечения
1 день при острой неосложненной гонорее и цистите;
до 7 дней при инфекциях почек, мочевыводящих путей, органов брюшной полости;
весь период нейтропении у пациентов с ослабленным иммунитетом;
не более 2 месяцев при остеомиелите;
от 7 до 14 дней при других инфекциях.
При инфекциях, вызванных Streptococcus spp., из-за риска поздних осложнений лечение должно продолжаться не менее 10 дней.
При инфекциях, вызванных Chlamydia spp., лечение также следует продолжать не менее 10 дней.

Побочное действие
Перечисленные ниже нежелательные реакции классифицировали следующим образом: «очень часто» (≥ 10), «часто» (от ≥ 1/100 до Нежелательные реакции, которые были зафиксированы только в ходе постмаркетинговых наблюдений, и частота которых не оценивалась, обозначены «частота неизвестна».

* Чаще у пациентов, имеющих предрасположенность к развитию удлинения интервала QT.
Частота развития следующих нежелательных реакций при внутривенном введении и при применении ступенчатой терапии ципрофлоксацином (при внутривенном введении препарата с последующим его приемом внутрь) выше, чем при приеме внутрь.

Часто Рвота, повышение активности «печеночных» трансаминаз, сыпь
Нечасто Тромбоцитопения, тромбоцитемия, спутанность сознания и дезориентация, галлюцинации, парестезия и дизестезия, судороги, вертиго, нарушения зрения, потеря слуха, тахикардия, вазодилатация, снижение артериального давления, обратимые нарушения функции печени, желтуха, почечная недостаточность, отеки
Редко Панцитопения, депрессия костного мозга, анафилактический шок, психотические реакции, мигрень, нарушение обоняния, нарушение слуха, васкулит, панкреатит, некроз тканей печени, петехии, разрыв сухожилий

Дети
У детей часто сообщалось о развитии артропатий.

Передозировка
В случае передозировки при приеме внутрь в нескольких случаях было отмечено обратимое токсическое воздействие на паренхиму почек. Поэтому в случае передозировки, кроме проведения стандартных мероприятий (промывание желудка, после которого следует принять активированный уголь, введение большого количества жидкости), рекомендуется мониторировать функцию почек, включая pH и кислотность мочи, с целью профилактики развития кристаллурии, принимать магний- и кальцийсодержащие антациды, которые снижают абсорбцию ципрофлоксацина. С помощью гемо- или перитонеального диализа выводится только небольшое количество ципрофлоксацина (менее 10 %).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Лекарственные препараты, вызывающие удлинение интервала QT
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении ципрофлоксацина, как и других фторхинолонов, у пациентов, получающих лекарственные препараты, вызывающие удлинение интервала QT (например, антиаритмические препараты класса IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики) (см. раздел «Особые указания»).
Образование хелатных соединений
Одновременный прием таблетированных форм ципрофлоксацина и катионсодержащих препаратов, минеральных добавок, содержащих кальций, магний, алюминий, железо, сукральфата, антацидов, полимерных фосфатных соединений (таких как севеламер, карбонат лантана) и препаратов с большой буферной емкостью (таких как таблетки диданозина), содержащих магний, алюминий или кальций, снижает всасывание ципрофлоксацина. В таких случаях ципрофлоксацин следует принимать либо за 1-2 часа до, либо через 4 часа после приема этих препаратов.
Это ограничение не относится к лекарственным препаратам, принадлежащим к классу блокаторов H2-гистаминовых рецепторов.
Прием пищи и молочных продуктов
Следует избегать одновременного применения ципрофлоксацина и молочных продуктов или напитков, обогащенных минералами (например, молоко, йогурт, обогащенный кальцием апельсиновый сок), поскольку при этом всасывание ципрофлоксацина может уменьшаться. Однако кальций, входящий в состав друг их пищевых продуктов, существенно не влияет на всасывание ципрофлоксацина.
Омепразол
При одновременном применении ципрофлоксацина и препаратов, содержащих омепразол, может отмечаться незначительное снижение Сmax препарата в плазме крови и уменьшение AUC.
Теофиллин
Одновременное применение ципрофлоксацина и препаратов, содержащих теофиллин, может вызывать нежелательное повышение концентрации теофиллина в плазме крови и соответственно, возникновение теофиллин-индуцированных побочных явлений, в очень редких случаях эти побочные явления могут быть угрожающими для жизни пациента. Если одновременное применение этих двух препаратов неизбежно, то рекомендуется проводить постоянный контроль концентрации теофиллина в плазме крови и, если необходимо, снизить дозу теофиллина (см раздел «Особые указания», Цитохром P 450).
Другие производные ксантина
Одновременное применение ципрофлоксацина и кофеина или пентоксифиллина (окспентифиллин) может приводить к увеличению концентрации производных ксантина в сыворотке крови.
Нестероидные противовоспалительные препараты
Одновременное применение очень высоких доз хинолонов (ингибиторов ДНК-гиразы) и некоторых нестероидных противовоспалительных препаратов (исключая ацетилсалициловую кислоту) может провоцировать судороги.
Циклоспорин
При одновременном применении ципрофлоксацина и препаратов, содержащих циклоспорин, наблюдалось кратковременное преходящее повышение концентрации креатинина в плазме крови. В таких случаях необходимо два раза в неделю определять концентрацию креатинина в плазме крови.
Пероральные гипогликемические средства
При одновременном применении ципрофлоксацина и пероральных гипогликемических средств, главным образом, препаратов сульфонилмочевины (например, глибенкламида, глимепирида), развитие гипогликемии предположительно обусловлено усилением действия пероральных гипогликемических средств (см. раздел «Побочное действие»).
Пробенецид
Пробенецид замедляет скорость выведения ципрофлоксацина почками. Одновременное применение ципрофлоксацина и препаратов, содержащих пробенецид, приводит к повышению концентрации ципрофлоксацина в плазме крови.
Фенитоин
При одновременном применении ципрофлоксацина и фенитоина наблюдалось изменение (повышение или понижение) концентрации фенитоина в плазме крови. Во избежание ослабления противосудорожного эффекта фенитоина вследствие снижения его концентрации, а также для предотвращения нежелательных явлений, связанных с передозировкой фенитоином при прекращении приема ципрофлоксацина рекомендуется осуществлять контроль за терапией фенитоином у пациентов, принимающих оба препарата, включая определение концентрации фенитоина в плазме крови в течение всего периода одновременного применения обоих препаратов и непродолжительное время после завершения комбинированной терапии.
Метотрексат
При одновременном применении метотрексата и ципрофлоксацина может замедляться почечно-канальцевый транспорт метотрексата, что может сопровождаться повышением концентрации метотрексата в плазме крови. При этом может увеличиваться вероятность побочных явлений метотрексата. В связи с этим за пациентами, получающими одновременную терапию метотрексатом и ципрофлоксацином, должно быть установлено тщательное наблюдение.
Тизанидин
В результате клинического исследования с участием здоровых добровольцев при одновременном применении ципрофлоксацина и препаратов, содержащих тизанидин, выявлено увеличение концентрации тизанидина в плазме крови: увеличение Сmax в 7 раз (от 4 до 21 раза), увеличение показателя AUC - в 10 раз (от 6 до 24 раз). С увеличением концентрации тизанидина в сыворотке крови связаны гипотензивные (снижение артериального давления) и седативные (сонливость, вялость) побочные явления. Таким образом, одновременное применение ципрофлоксацина и препаратов, содержащих тизанидин, противопоказано.
Дулоксетин
В ходе проведения клинических исследований было показано, что одновременное применение дулоксетина и мощных ингибиторов изофермента CYP1А2 (таких как флувоксамин) может вести к увеличению AUC и Сmax дулоксетина. Несмотря на отсутствие клинических данных о возможном взаимодействии с ципрофлоксацином, можно предвидеть вероятность подобного взаимодействия при одновременном применении ципрофлоксацина и дулоксетина.
Ропинирол
Одновременное применение ропинирола и ципрофлоксацина, умеренного ингибитора изофермента CYP1А2, приводит к увеличению Сmax и AUC ропинирола на 60 и 84 %, соответственно. Следует контролировать неблагоприятные эффекты ропинирола во время одновременного применения с ципрофлоксацином и в течение непродолжительного времени после завершения комбинированной терапии.
Лидокаин
В исследовании на здоровых добровольцах было установлено, что одновременное применение препаратов, содержащих лидокаин, и ципрофлоксацина, умеренного ингибитора изофермента CYP1А2, приводит к снижению клиренса лидокаина на 22 % при его внутривенном введении. Несмотря на хорошую переносимость лидокаина, при одновременном применении с ципрофлоксацином возможно усиление побочных эффектов вследствие взаимодействия (см раздел «Особые указания», Цитохром P 450).
Клозапин
При одновременном применении клозапина и ципрофлоксацина в дозе 250 мг в течение 7 дней наблюдалось увеличение сывороточных концентраций клозапина и N-десметилклозапина на 29 % и 31 %, соответственно. Следует контролировать состояние пациента и при необходимости проводить коррекцию режима дозирования клозапина во время его одновременного применения с ципрофлоксацином и в течение непродолжительного времени после завершения комбинированной терапии (см раздел «Особые указания», Цитохром P 450).
Силденафил
При одновременном применении у здоровых добровольцев ципрофлоксацина в дозе 500 мг и силденафила в дозе 50 мг отмечалось увеличение Сmax и AUC силденафила в 2 раза. В связи с этим применение данной комбинации возможно только после оценки соотношения польза/ риск.
Антагонисты витамина К
Одновременное применение ципрофлоксацина и антагонистов витамина К (например, варфарина, аценокумарола, фенпрокумона, флуиндиона) может приводить к усилению их антикоагулянтного действия. Величина этого эффекта может изменяться в зависимости от сопутствующих инфекций, возраста и общего состояния пациента, поэтому сложно оценить влияние ципрофлоксацина на увеличение МНО. Следует часто контролировать МНО во время одновременного применения ципрофлоксацина и антагонистов витамина К, а также в течение непродолжительного времени после завершения комбинированной терапии.

Особые указания
Тяжелые инфекции, стафилококковые инфекции и инфекции, обусловленные грамположительными и анаэробными бактериями
При лечении тяжелых инфекций, стафилококковых инфекций и инфекций, обусловленных анаэробными бактериями, ципрофлоксацин следует применять в комбинации с соответствующими антибактериальными средствами.
Инфекции, обусловленные Streptococcus pneumoniae
Препарат Ципринол® не рекомендуется применять для лечения инфекций, вызванных Streptococcus pneumoniae, из-за его недостаточной эффективности в отношении возбудителя.
Инфекции половых путей
При генитальных инфекциях, предположительно вызванных штаммами Neisseria gonorrhoeae, устойчивыми к фторхинолонам, следует учитывать информацию о локальной резистентности к ципрофлоксацину и подтверждать чувствительность возбудителя в лабораторных тестах.
Нарушения со стороны сердца
Ципрофлоксацин оказывает влияние на удлинение интервала QT (см. раздел «Побочное действие»). Учитывая, что для женщин характерна большая средняя продолжительность интервала QT по сравнению с мужчинами, они более чувствительны к препаратам, вызывающим удлинение интервала QT. У пациентов пожилого возраста также отмечается повышенная чувствительность к действию препаратов, вызывающих удлинение интервала QT. Следует с осторожностью применять препарат Ципринол® одновременно с препаратами, удлиняющими интервал QT (например, антиаритмическими препаратами классов IA и III, трициклическими антидепрессантами, макролидами и антипсихотическими препаратами) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»), или у пациентов с повышенным риском удлинения интервала QT или развития аритмии типа «пируэт» (например, с врожденным синдромом удлинения интервала QT, электролитным дисбалансом (например, при гипокалиемии, гипомагниемии), а также с такими заболеваниями сердца, как сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия).
Применение у детей
Было установлено, что, ципрофлоксацин, как и другие препараты этого класса, вызывает артропатию крупных суставов у животных. При анализе существующих на сегодняшний день данных о безопасности применения ципрофлоксацина у детей до 18 лет, большинство из которых имеют муковисцидоз легких, не установлено связи между повреждением хряща или суставов с приемом препарата. Не рекомендуется применять препарат Ципринол® у детей для лечения других заболеваний, кроме лечения осложнений муковисцидоза легких (у детей от 5 до 17 лет), связанных с Pseudomonas aeruginosa и для лечения и профилактики легочной формы сибирской язвы (после предполагаемого или доказанного инфицирования Bacillus anthracis).
Гиперчувствительность
Иногда уже после приема первой дозы ципрофлоксацина может развиться гиперчувствительность к препарату (см. раздел «Побочное действие»), в том числе аллергические реакции, о чем следует немедленно сообщить лечащему врачу. В редких случаях после первого применения могут возникнуть анафилактические реакции вплоть до анафилактического шока. В этих случаях применение препарата Ципринол® следует немедленно прекратить и провести соответствующее лечение.
Желудочно-кишечный тракт
При возникновении во время или после лечения ципрофлоксацином тяжелой и длительной диареи следует исключить диагноз псевдомембранозного колита, который требует немедленной отмены препарата и назначения соответствующего лечения (ванкомицин внутрь в дозе 250 мг 4 раза в сутки). Противопоказано применение препаратов, подавляющих перистальтику кишечника.
Гепатобилиарная система
При применении ципрофлоксацина отмечались случаи некроза печени и жизнеугрожающей печеночной недостаточности. При наличии следующих признаков заболевания печени, таких как анорексия, желтуха, темная моча, зуд, болезненный живот, прием препарата Ципринол® следует прекратить (см. раздел «Побочное действие»).
У пациентов, принимающих препарат Ципринол® и перенесших заболевание печени, может наблюдаться временное повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы или холестатическая желтуха.
Опорно-двигательный аппарат
Пациентам с тяжелой миастенией gravis следует применять препарат Ципринол® с осторожностью, так как возможно обострение симптомов.
При первых признаках тендинита (болезненный отек в области сустава, воспаление) применение препарата Ципринол® следует прекратить, исключить физические нагрузки, т. к. существует риск разрыва сухожилия, а также проконсультироваться с врачом.
При приеме препарата Ципринол® могут отмечаться случаи тендинита и разрыва сухожилий (преимущественно ахиллового сухожилия), иногда двухстороннего, уже в течение первых 48 часов после начала терапии. Воспаление и разрыв сухожилия могут возникнуть даже через несколько месяцев после прекращения лечения препаратом Ципринол®. У пациентов пожилого возраста и у пациентов с заболеваниями сухожилий, одновременно получающих лечение глюкокортикостероидами, существует повышенный риск возникновения тендинопатии.
Препарат Ципринол® следует применять с осторожностью у пациентов, имеющих в анамнезе указания на заболевания сухожилий, связанные с приемом хинолонов.
Нервная система
Препарат Ципринол®, как и другие фторхинолоны может провоцировать судороги и снижать порог судорожной готовности. Пациентам с эпилепсией и перенесшим заболевания ЦНС (например, снижение порога судорожной готовности, судорожные припадки в анамнезе, нарушения мозгового кровообращения, органические поражения головного мозга или инсульт) в связи с угрозой развития побочных реакций со стороны ЦНС ципрофлоксацин следует применять только в тех случаях, когда ожидаемый клинический эффект превосходит возможный риск побочного действия препарата.
При применении ципрофлоксацина сообщалось о случаях развития эпилептического статуса (см. раздел «Побочное действие»). При возникновении судорог применение препарата Ципринол® следует прекратить.
Психические реакции могут возникнуть даже после первого применения фторхинолонов, включая препарат Ципринол®. В редких случаях депрессия или психотические реакции могут прогрессировать до суицидальных мыслей и суицидальных попыток, в том числе завершенных (см. раздел «Побочное действие»). Если у пациента развивается одна из этих реакций, следует прекратить прием препарата Ципринол® и сообщить об этом врачу.
У пациентов, принимающих фторхинолоны, включая препарат Ципринол®, отмечались случаи сенсорной или сенсомоторной полинейропатия, гипестезии, дизестезии или слабости. При возникновении таких симптомов как боль, жжение, покалывание, онемение, слабость, пациентам следует проинформировать врача прежде, чем продолжить применение препарата.
Кожные покровы
При приеме препарата Ципринол® может возникнуть реакция фотосенсибилизации, поэтому пациентам следует избегать контакта с прямыми солнечными лучами и УФ-светом. Лечение следует прекратить, если наблюдаются симптомы фотосенсибилизации (например, изменение кожных покровов напоминает солнечные ожоги) (см. раздел «Побочное действие»).
Цитохром Р450
Известно, что ципрофлоксацин является умеренным ингибитором изофермента CYP1А2. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении препарата Ципринол® и препаратов, метаболизируемых данными изоферментами, таких как теофиллин, метилксантин, кофеин, дулоксетин, клозапин, оланзапин, ропинирол, так как увеличение концентрации этих препаратов в сыворотке крови, обусловленное ингибированием их метаболизма ципрофлоксацином, может вызывать специфические нежелательные реакции.
Во избежание развития кристаллурии недопустимо превышение рекомендованной суточной дозы, необходимо также достаточное потребление жидкости и поддержание кислой реакции мочи.
В условиях in vitro ципрофлоксацин может мешать бактериологическому исследованию Mycobacterium tuberculosis, подавляя ее рост, что может приводить к ложноотрицательным результатам при диагностике данного возбудителя у пациентов, принимающих препарат Ципринол®.

Препарат Ципринол 500 мг №10 является высокоэффективным средством в борьбе со множеством инфекций, вызванных жизнедеятельностью различного рода патологических бактерий. Ввиду того, что Ципринол имеет достаточно сильное воздействие на организм, его реализация на территории Украины может происходить только при наличии рецепта от врача.

Показания к применению

Описание Ципринола, содержащееся в листке-вкладыше к препарату, указывает на широкий спектр показаний к использованию данного препарата. Так данный медикамент эффективен в таких случаях:

наличие в организме грамотрицательных бактерий, провоцирующих развитие воспалительных процессов в нижних дыхательных путях;

инфекционные заболевания бронхов и легких при наличии кистозного фиброза;

тяжелая форма внешнего, а также гнойный отит среднего уха;

пневмония;

обостренный хронический синусит, вызванный деятельностью грамотрицательных бактерий;

инфекционные поражения мочеполовой системы, вызванные гонококовыми штаммами;

инфекционные поражения желудочно-кишечного тракта;

легочная форма сибирской язвы;

инфекционные поражения кожных покровов, вызванные грамотрицательными бактериями.

Также, согласно инструкции медпрепарат Ципринол может назначаться для лечения детей и подростков при обнаружении у них бронхо-легочных инфекций, спровоцированных синегнойной палочкой при имеющемся кистозном фиброзе. Также использование данного фармацевтического препарата в терапии детей и подростков оправдано в случаях пиелонефрита и обширных осложнений от мочеполовых инфекций.

Применение Ципринола недопустимо в случаях повышенной чувствительности к любому из компонентов препарата. Также к противопоказаниям лекарственного средства относится параллельный прием тизанидина. Совмещение лекарственных препаратов на основе этих двух веществ приводит к стойким проявлениям побочных эффектов в виде гипотензии и сонливости.

****************

Препарат Ципринол 500 мг №10 є високоефективним засобом в боротьбі з безліччю інфекцій, викликаних життєдіяльністю різного роду патологічних бактерій. З огляду на те, що Ципринол має досить сильний вплив на організм, його реалізація на території України може відбуватися лише за наявності рецепта від лікаря.

Показання до застосування

Опис Ципринол, що міститься в листку-вкладиші до препарату, вказує на широкий спектр показань до використання даного препарату. Так даний медикамент ефективний в таких випадках:

наявність в організмі грамнегативнихбактерій, що провокують розвиток запальних процесів в нижніх дихальних шляхах;

інфекційні захворювання бронхів і легенів при наявності кістозного фіброзу

важка форма зовнішнього, а також гнійний отит середнього вуха;

пневмонія;

загострений хронічний синусит, викликаний діяльністю грамнегативнихбактерій;

інфекційні ураження сечостатевої системи, спричинені гонококова штамами;

інфекційні ураження шлунково-кишкового тракту;

легенева форма сибірської виразки;

інфекційні ураження шкірних покривів, викликані грамнегативними бактеріями

Також, згідно з інструкцією медпрепарат Ципринол може призначатися для лікування дітей та підлітків при виявленні у них бронхо-легеневих інфекцій, спровокованих синьогнійної палички при наявному кістозному фіброзі. Також використання даного фармацевтичного препарату в терапії дітей та підлітків виправдано у випадках пієлонефриту і великих ускладнень від сечостатевих інфекцій.

Застосування Ципринол неприпустимо у випадках підвищеної чутливості до будь-якого з компонентів препарату. Також до протипоказань лікарського засобу ставиться паралельний прийом тизанідину. Поєднання лікарських препаратів на основі цих двох речовин призводить до стійких проявів побічних ефектів у вигляді гіпотензії і сонливості.

Цена Ципринол 500 мг N10 таблетки актуальна при заказе на сайте. Купить Ципринол 500 мг N10 таблетки в городах Украины: Киев, Харьков, Днепр, Одесса, Ровно, Белая Церковь, Винница, Запорожье, Ивано-Франковск, Краматорск, Кременчуг, Кривой Рог, Кропивницкий, Львов, Луцк, Мариуполь, Николаев, Полтава, Сумы, Тернополь, Херсон, Житомир, Хмельницкий, Черкассы, Черновцы, Чернигов.