bleat.ru → Болезни ЖКТ

Цианокобаламин (B12). Цианокобаламин: инструкция по применению Цианокобаламин для чего применяется

Цианокобаламин - (Витамин В12) оказывает метаболическое, гемопоэтическое действие. В организме (преимущественно в печени) превращается в коферментную форму - аденозилкобаламин, или кобамамид, который является активной формой витамина В12. Кобамамид входит в состав многочисленных ферментов, в частности в состав редуктазы, которая возобновляет фолиевую кислоту в тетрагидрофолиевую. Имеет высокую биологическую активность. Кобамамид принимает участие в переносе метильных и других одноуглеродных фрагментов, поэтому он необходим для образования дезоксирибозы и ДНК, креатина, метионина - донора метильных групп, в синтезе липотропного фактора - холина, для превращения метилмалоновой кислоты в янтарную, которая входит в состав миелина, для утилизации пропионовой кислоты. Кобамамид необходим для нормального кровообразования, поскольку способствует дозреванию эритроцитов. Принимает участие в синтезе и накоплении в эритроцитах соединений, которые содержат сульфгидрильные группы, что увеличивает их толерантность к гемолизу. Активирует систему свертывания крови, в высоких дозах повышает тромбопластическую активность и активность протромбина. Снижает уровень холестерина в крови. Положительно влияет на функцию печени и нервной системы. Повышает способность тканей к регенерации.
Фармакокинетика.
При парентеральном применении витамин В12 быстро поступает в системный кровоток. В крови связывается с транскобаламинами I и II, которые транспортируют его в ткани. Депонируется преимущественно в печени. Связь с белками плазмы - 90 %. Время достижения максимальной концентрации (ТСmax) после подкожного или внутримышечного введения составляет около 1 часа. Из печени выводится с желчью в кишечник и опять всасывается в кровь. Период полувыведения (Т1/2) из печени - 500 дней. Выводится при нормальной функции почек - 7-10 % почками, около 50 % - с каловыми массами; при сниженной функции почек - 0-7 % почками, 70-100 % - с каловыми массами. Проникает сквозь плацентарный барьер.

Показания к применению

Цианокобаламин применяется для лечения злокачественных, постгеморрагических и железодефицитных анемий, апластических анемий у детей, анемий алиментарного характера, вызванных токсичными веществами и лекарственными средствами, связанных с дефицитом витамина В12, независимо от причин дефицита (резекция желудка, глистные инвазии, нарушения процесса всасывания с кишечника, беременность).
Полиневриты, невралгии тройничного нерва, радикулит, каузалгии, мигрень, диабетические невриты, амиотрофический боковой склероз, детский церебральный паралич, болезнь Дауна, алкогольный делирий.
Цианокобаламин применяют при дистрофии у детей, после перенесенных инфекционных заболеваний, при спру (вместе с фолиевой кислотой), заболеваниях печени (гепатиты, цирроз, болезнь Боткина), лучевой болезни, псориазе, герпетиформном дерматите, нейродермитах, фотодерматозах.

Способ применения

Цианокобаламин вводят внутримышечно, подкожно или внутривенно, а при боковом фуникулярном миелозе и амиотрофическом боковом склерозе также интралюмбально.
Взрослые .
При В12-дефицитных анемиях препарат применяют в дозах 100-200 мкг (0,1-0,2 мг) через день до достижения ремиссии.
При появлении симптомов фуникулярного миелоза и при макроцитарных анемиях с повреждением нервной системы цианокобаламин применяют в разовой дозе 400-500 мкг (0,4-0,5 мг) и больше. В первую неделю вводят ежедневно, а затем - с интервалами 5-7 дней (одновременно назначают фолиевую кислоту). В тяжелых случаях вводят в спинномозговой канал, начиная с разовой дозы 15-30 мкг, и при каждой последующей инъекции дозу увеличивают (50, 100, 150, 200 мкг). Интралюмбально инъекции делают каждые 3 дня, всего на курс необходимо 8-10 инъекций. В период ремиссии при отсутствии явлений фуникулярного миелоза для поддерживающей терапии назначают по 100 мкг дважды в месяц, при наличии неврологических симптомов - по 200-400 мкг 2-4 раза в течение месяца.
При боковом амиотрофическом склерозе, энцефаломиелите, неврологических заболеваниях с болевым синдромом вводят в возрастающих дозах от 200 до 500 мкг на инъекцию (при улучшении - 100 мкг на день). Курс лечения - 14 дней. При травмах периферических нервов назначают 200-400 мкг 1 раз в 2 дня в течение 40-45 дней.
При гепатитах и циррозе печени взрослым назначают по 15-30 мкг в день или по 100 мкг через день в течение 25-40 дней.
При диабетической невропатии, спру, лучевой болезни вводят 60-100 мкг ежедневно в течение 20-30 дней.
При дефиците витамина В12 для лечения - внутримышечно и внутривенно по 1 мг каждый день в течение 1-2 недель, поддерживающая доза - 1-2 мг внутримышечно или внутривенно от 1 раза в неделю до 1 раза в месяц. Длительность лечения цианокобаламином и проведение повторных курсов зависят от течения заболевания и эффективности лечения.
Дети .
Вводят только подкожно.
При постгеморрагических и железодефицитных анемиях назначают по 30-100 мкг 2-3 раза в неделю. При апластических анемиях у детей вводят по 100 мкг ежедневно до наступления клинико-гематологического улучшения. При анемиях алыментарного характера в детском возрасте назначают по 30 мкг на протяжении 15 дней.
При дистрофиях у детей раннего возраста, болезни Дауна и детском церебральном параличе назначают по 15-30 мкг через день.
При гепатитах и циррозе печени детям назначают по 15-30 мкг в день или по 100 мкг через день в течение 25-40 дней.

Побочные действия

Со стороны крови: гиперкоагуляция.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, боль в области сердца.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, нервное возбуждение.
Аллергические реакции: аллергический дерматит, сыпь, зуд, крапивница, анафилактический шок, анафилактоидные реакции.
Со стороны обмена веществ: акне, буллезная сыпь, тошнота, потливость, нарушение пуринового обмена.
Общие нарушения: недомогание, лихорадка.
Местные реакции: боль, уплотнения и некроз в месте инъекции.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Цианокобаламин являются: гиперчувствительность к компонентам препарата; эритремии, эритроцитоз; новообразования, за исключением случаев, которые сопровождаются мегалобластичной анемией и дефицитом витамина В12; острые тромбоэмболические заболевания; стенокардия, напряжение высокого функционального класса.

Беременность:
С осторожностью, под надзором врача Цианокобаламин применяют при беременности (есть отдельные данные о тератогенном действии витамина В12 в высоких дозах) и во время кормления грудью, учитывая соотношение риск/польза.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Аминогликозиды, салицилаты, противоэпилептические препараты, колхицин, препараты калия снижают абсорбцию препарата, влияют на его кинетику.
При одновременном применении Цианокобаламина с канамицином, неомицином, полимиксинами, тетрациклинами всасывание цианокобаламина уменьшается. Фармацевтически несовместим с аскорбиновой кислотой, солями тяжелых металлов (инактивация цианокобаламина), тиамина бромидом, пиридоксином, рибофлавином (ион кобальта, который содержится в молекуле цианокобаламина, разрушает другие витамины).
При одновременном применении с тиамином усиливается риск развития аллергических реакций, вызванных тиамином.
Хлорамфеникол снижает гемопоэтический ответ на препарат.
При одновременном применении с цитаменом снижается эффект цитамена.
Пероральные контрацептивы - снижают концентрацию цианокобаламина в крови.

Передозировка

При передозировке Цианокобаламина возможны отек легких, застойная сердечная недостаточность, тромбоз периферических сосудов. Терапия симптоматическая.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С в недоступном для детей месте.

Форма выпуска

Цианокобаламин - раствор для инъекций .
Ампулы по 1 мл, по 10 ампул в картонной пачке с перегородками или по 5 ампул в одностороннем блистере, по 2 блистера в пачке.

Состав

1 мл раствора Цианокобаламин содержит цианокобаламина (витамина В12) 0,5 мг.
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.

Дополнительно:
Лекарственную форму в данном дозировании не применяют детям в возрасте до 3 лет. Вводят только подкожно.
Нельзя применять Цианокобаламин с препаратами, которые повышают свертывание крови. В период лечения цианокобаламином необходимо контролировать показатели периферической крови: на 5-8 день лечения определяют содержание ретикулоцитов, концентрацию железа. Количество эритроцитов, гемоглобина и цветной показатель необходимо контролировать в течение 1 месяца 1-2 раза в неделю, а дальше - 2-4 раза в месяц. Ремиссия достигается при повышении количества эритроцитов до 4,0-4,5*1012/л, при достижении нормальных размеров эритроцитов, исчезновении анизо- и пойкилоцитоза, нормализации содержания ретикулоцитов после ретикулоцитарного криза. После достижения гематологической ремиссии контроль периферической крови проводится не реже 1 раза в 4-6 месяцев.
Относительно пациентов со склонностью к тромбообразованию и больных стенокардией в процессе лечения необходимо соблюдать осторожность и контролировать свертывание крови.
При тенденции развития лейко- и эритроцитоза дозу препарата необходимо уменьшить или временно приостановить лечение.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Во время лечения необходимо воздерживаться от управления автотранспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности, которые требуют в повышенного внимания и скорости психомоторных реакций.

Основные параметры

Название:	ЦИАНОКОБАЛАМИН

Цианокобаламин

Международное непатентованное название

Цианокобаламин

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 500 мкг/мл

Состав

Одна ампула (1 мл) содержит:

действующее вещество : цианокобаламина - 500 мкг;

вспомогательные вещества : натрия хлорид, вода для инъекций.

Описание

Прозрачная жидкость красного цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Стимуляторы гемопоэза. Витамин В12 и фолиевая кислота. Цианокобаламин и его производные. Цианокобаламин.

Код АТХ B03BA01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Связь с белками плазмы- 90%. Максимальная концентрация (Сmах) после подкожного и внутримышечного введения достигается через1 ч. В крови витамин В12 связывается с транскобаламинами I и II, которые транспортируют его в ткани. Депонируется преимущественно в печени.

Из печени выводится с желчью в кишечник и снова всасывается в кровь. Период полувыведения (T1/2) в печени - 500 дней. Выводится при нормальной функции почек - 7-10 % почками, около 50 % - с каловыми массами; при сниженной функции почек - 0-7 % почками, 70-100 % - с каловыми массами. Проникает через плацентарный барьер, в грудное молоко.

Фармакодинамика

Цианокобаламин (Витамин В12) оказывает метаболическое, гемопоэтическое действие. В организме (преимущественно в печени) превращается в метилкобаламин и 5-дезоксиаденозилкобаламин. Метилкобаламин участвует в реакции превращения гомоцистеина в метионин и S-аденозилметионин - ключевые реакции метаболизма пиримидиновых и пуриновых оснований (а, следовательно, ДНК и РНК). При недостаточности витамина в данной реакции его может замещать метилтетрагидрофолиевая кислота, при этом нарушаются фолиевопотребные реакции метаболизма. 5-дезоксиаденозилкобаламин служит кофактором при изомеризации L-метилмалонил-КоА в сукцинил-КоА - важной реакции метаболизма углеводов и липидов. Дефицит витамина В12 приводит к нарушению пролиферации быстроделящихся клеток кроветворной ткани и эпителия, а также к нарушению образования миелиновой оболочки нейронов.

Показания к применению

Хронические анемии, протекающие с дефицитом цианокобаламина (болезнь Аддисона-Бирмера, алиментарная макроцитарная анемия)

В составе комплексной терапии

Полиневрит, радикулит, невралгия (в т.ч. невралгия тройничного нерва), гипотрофия, травмы периферических нервов.

Кожные заболевания (псориаз, фотодерматоз, герпетиформный дерматит, атопический дерматит).

С профилактической целью

При назначении бигуанидов, парааминосалициловой кислоты, аскорбиновой кислоты в высоких дозах, патологии желудка и кишечника с нарушением всасывания цианокобаламина (резекция части желудка, тонкой кишки, болезнь Крона, целиакия, синдром мальабсорбции, спру), злокачественных образованиях поджелудочной железы и кишечника

Способ применения и дозы

Подкожно

Взрослые

При анемии Аддисона-Бирмера - по 100-200 мкг/сут (0,2-0,4мл) через день; при фуникулярном миелозе, макроцитарных анемиях с нарушением функции нервной системы - по 400 - 500 мкг/сут (0,8-1мл) в первую неделю - ежедневно, затем с интервалами между введениями до 5 - 7 дней (одновременно назначают фолиевую кислоту); в период ремиссии поддерживающая доза 100 мкг/сут (0,2мл) 2 раза в месяц, при наличии неврологических явлений - по 200 - 400 мкг (0,4-0,8мл) 2 - 4 раза в месяц.

При заболеваниях центральной и периферической нервной системы, неврологических заболеваниях с болевым синдромом вводят в возрастающих дозах Взрослым - по 200 - 500 мкг/сут (0,4 -1мл) до купирования болевого

синдрома, затем по 100 мкг/сут в течение 2 недель. При травматических поражениях периферической нервной системы - 200 - 400 мкг через день в течение 40 - 45 дней.

В нутримышечно или внутривенно

Для устранения дефицита цианокобаламина вводят: для лечения - по 1 мг (2мл) ежедневно в течение 1 - 2 нед, поддерживающая доза 1 - 2 мг (2-4мл) от 1 раза в неделю до 1 раза в месяц; для профилактики - 1 мг (2мл) 1 раз в месяц. Продолжительность лечения устанавливается индивидуально.

Дети

Лекарственную форму 500 мкг/мл применяют детям в возрасте старше 3 лет.

Дозы и режим применения зависят от патологии и колеблются в пределах от 30 мкг до 100 мкг в сутки.

Вводят подкожно в дозе 1 мкг/кг, максимальная суточная доза - 100 мкг (0,2мл). При различных формах гипо-апластических, алиментарных анемий у детей препарат назначают в возрасте от 3-х до 4-х лет по 15-50 мкг (0,1 мл), старше 4-х лет по 50 - 100 мкг (0,1мл - 0,2 мл), ежедневно в течение 15 дней или до наступления клинико-гематологического улучшения.

При дистрофических состояниях после длительных заболеваний подкожно 15-30 мкг через день.

Побочные действия

Редко

Состояние возбуждения, головная боль, головокружение

Кардиалгия, тахикардия

Крапивница, сыпь, зуд, анафилактический шок, отек Квинке

Уплотнение и некроз в месте инъекции

Частота неизвестна

- диарея, тошнота

Боль в месте введения

Акне, буллезная сыпь, экзема

Отеки, потливость, слабость, лихорадка, красная окраска мочи (за счет экскреции витамина В12)

при применении в высоких дозах - гиперкоагуляция, нарушение пуринового обмена

Противопоказания

Гиперчувствительность к активному веществу (цианокобаламин)

Тромбоэмболия, склонность к образованию тромбов

Эритремия, эритроцитоз

Беременность (имеются отдельные указания о возможном тератогенном действии витаминов группы В в высоких дозах), период лактации

Детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы)

Болезнь Лебера, никотиновая амблиопия (усиливает риск нейродегенеративного поражения зрительного нерва)

Стенокардия напряжения ФК III

Доброкачественные и злокачественные новообразования (за исключением случаев, сопровождающихся мегалобластной анемией и дефицитом витамина В12)

Лекарственные взаимодействия

Аминогликозиды, полимиксин, тетрациклины, салицилаты, противоэпилептические лекарственные средства, колхицин, препараты калия снижают абсорбцию цианокобаламина.

Цианокобаламин усиливает развитие аллергических реакций, вызванных тиамином.

Хлорамфеникол снижает гемопоэтический ответ.

Нельзя сочетать с лекарственными средствами, повышающими свертываемость крови.

Цитамен: при одновременном применении с цианокобаламином снижается эффект цитамена.

Пероральные контрацептивы - снижают концентрацию цианокобаламина в крови. Антиметаболиты и большинство антибиотиков меняют результаты микробиологических исследований цианокобаламина.

Особые указания

Дефицит цианокобаламина должен быть подтвержден диагностически до назначения лекарственного средства, поскольку он может маскировать недостаток фолиевой кислоты.

В период лечения необходимо контролировать показатели периферической крови: на 5-8 день лечения определяется число ретикулоцитов, концентрация железа. Количество эритроцитов, гемоглобина и цветной показатель необходимо контролировать в течение 1 мес 1-2 раза в неделю, а далее - 2-4 раза в месяц. Ремиссия достигается при повышении количества эритроцитов до 4-4,5 млн/мкл, при достижении нормальных размеров эритроцитов, исчезновении анизо- и пойкилоцитоза, нормализации числа ретикулоцитов после ретикулоцитарного криза. После достижения гематологической ремиссии контроль периферической крови проводится не реже 1 раза в 4 - 6 мес.

При тенденции к развитию лейко- и эритроцитоза дозу препарата необходимо уменьшить или временно прекратить лечение препаратом.

Соблюдать осторожность у лиц, склонных к тромбообразованию, со стенокардией (дозы должны быть уменьшены, не более 100 мкг на инъекцию).

В случаях появления побочных реакций применение цианокобаламина временно прекращают или отменяют. При необходимости лечение возобновляют, начиная с малых доз - 50 мкг.

В каждой ампуле данного лекарственного средства содержится 3,5 мг натрия в виде солей. Это следует учитывать пациентам, контролирующим потребление солей натрия.

Применение в педиатрии

Препарат может применяться у детей в возрасте старше 3 лет.

Беременность и период лактации

Имеются отдельные указания о возможном тератогенном действии витаминов группы В в высоких дозах, поэтому применение препарата не рекомендуется. Цианокобаламин выделяется с грудным молоком, поэтому не рекомендуется применение в период лактации или на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая побочные действия препарата, следует соблюдать осторожность при управлении транспортом и работе, требующей концентрации внимания.

Передозировка

При применении цианокобаламина в терапевтических дозах о передозировке не сообщалось.

Симптомы при передозировке (возможны): отек легких, застойная сердечная недостаточность, тромбоз периферических сосудов, крапивница, реже - анафилактический шок.

Лечение симптоматическое.

Форма выпуска и упаковка

По 1 мл в ампулы из стекла.

По 10 ампул вместе с ножом или скарификатором для вскрытия ампул вкладывают в коробку из картона с гофрированным вкладышем из бумаги.

Коробку оклеивают этикеткой-бандеролью из бумаги для многокрасочной печати.

Коробки вместе с инструкциями по медицинскому применению на государственном и русском языках упаковывают в групповую упаковку.

Количество инструкций по медицинскому применению должно соответствовать количеству упаковок.

Человеческому организму для нормального функционирования необходимы витамины и микроэлементы. Одним из таких компонентов является витамин В12, при дефиците которого назначаются лекарственные препараты, к примеру, Цианокобаламин.

Что это такое — Цианокобаламин? Данный медикаментозный препарат — это раствор для инъекций. Производится лекарство в Украине. Приобрести его можно в любой аптеке без рецепта. Средняя стоимость за упаковку составляет 14 — 26 рублей. Выпускается препарат в следующих дозировках:

0,05% раствор для инъекций, в одной ампуле содержится по 1 мл, в упаковке — 10 ампул. В 1 мл раствора содержится 0,5 мг цианокобаламина (витамин В12) + натрия хлорид + вода для инъекций;
0,003% (30 мкг), 0,01% (100 мкг), 0,02% (200 мкг) растворы цианокобаламина, в ампуле — 1 мл препарата.

Действие на организм

Для чего организму необходим Цианокобаламин? Главная функция витамина В12 — кроветворная. Он способствует образованию красных кровяных телец — эритроцитов, которые жизненно необходимы для организма. Также Цианокобаламин принимает участие в формировании нервных волокон и положительно влияет на обмен веществ в организме.

Показания

Цианокобаламин специалисты назначают в комплексной терапии при большом разнообразии заболеваний и состояний пациентов. Основаниями к применению данного препарата являются следующие диагнозы:

разные виды анемии — железодефицитная, фолиеводефицитная и витаминодефицитная;
поражения печени, в том числе цирроз, гепатит, протекающий в хронической форме;
радикулит пояснично-крестцового отдела позвоночника;
заболевания кожного покрова — экзема, псориаз;
дистрофические изменения, которые развиваются в организме детей раннего возраста;
заболевание двигательного нейрона;
детский церебральный паралич;
поражения периферических нервов (невралгия, неврит), а также множественное поражение — полинейропатии;
при генетической аномалии — синдроме Дауна;
рассеянный склероз — аутоиммунное заболевание хронического характера;
воспаление тройничного нерва.

Способ применения

Цианокобаламин вводят несколькими способами: подкожно, внутримышечно, внутривенно, и интралюмбально, т.е. в спинномозговой канал. Во время лечения Цианкобаламином должен постоянно проводиться контроль свертываемости крови, а также ее общий анализ. Дозировка препарата зависит от того, какое заболевание лечится:

апластическая анемия — по 100 мкг через сутки до тех пор, пока не произойдет гематологическое и клиническое улучшение;
железодефицитная и постгеморрагическая анемия — по 30 — 100 мкг трижды в течение недели;
анемия у детей — по 40 мкг на протяжении 15 дней;
неврологические травматические заболевания и болезни нервной системы — препарат применяется по 250 — 500 мкг в возрастающих дозах, продолжительность терапии — до 14 дней; когда состояние пациента улучшится, применяется по 100 мкг в день;
поражение периферических нервов, которые спровоцированы травмой — по 200 — 400 мкг через день на протяжении 1,5 месяцев;
болезнь Дауна, церебральный паралич и дистрофия у детей — применяется от 15 до 30 мкг в сутки;
диабетическая нейропатия, лучевая болезнь — по 60 – 100 мкг на протяжении 30 дней;
гепатиты и цирроз печени — в течение месяца по 100 мкг в день;
фуникулярный миелоз, рассеянный склероз — по 15 — 30 мкг раствора, постепенно увеличивая дозу с 200 до 500 мкг.

Применение при беременности и лактации

Применение Цианокобаламина при беременности и лактации допустимо, но с осторожностью и в малых дозах. Большие дозы могут отрицательно воздействовать на плод во время вынашивания беременности, вызывая нарушения в его развитии.

Важные особенности применения

Чтобы лечение дало положительный результат, необходимо знать некоторые нюансы применения Цианокобаламина.

Препарат не совместим с тиамин бромидом, витаминами В2 и В6. Эти средства нельзя смешивать в одном шприце.
Если одновременно проводится терапия антибиотиками (Канамицин, Полимиксины, Неомицин, Тетрациклины), то всасывание Цианокобаламина происходит намного медленнее.
Запрещается сочетать с препаратами, которые влияют на свертываемость крови.
Недостаточное количество в организме витамина В12 должно быть подтверждено соответствующими анализами до начала проведения лечения. Эту рекомендацию необходимо выполнять, так как Цианокобаламин может маскировать дефицит фолиевой кислоты. Во время лечения следует проводить контроль показателей периферической крови.
Нужно соблюдать осторожность при применении данного лекарственного средства у пациентов, предрасположенных к образованию тромбов, а также страдающих стенокардией.

Внимание! На время проведения лечения Цианокобаламином пациентам необходимо исключить управление всеми видами транспортных средств, а также воздержаться от выполнения тех работ, которые требуют быстрой реакции и повышенного внимания.

Противопоказания

Инструкция по применению предостерегает, что Цианокобаламин подойдет не всем пациентам. Перед применением следует обязательно ознакомиться с противопоказаниями. Прямыми запретами для включения витамина В12 в комплексное лечение являются следующие заболевания и состояния пациентов:

тромбоэмболия, протекающая в острой форме, склонность к образованию тромбов;
стенокардия, или «грудная жаба»;
инфаркт миокарда, который пациент перенес недавно;
эритроцитоз — патологическое увеличение эритроцитов в крови;
повышенный гемоглобин;
индивидуальная невосприимчивость витамина В12;
дети до 3-х лет.

Побочные эффекты

Применение Цианокобаламина может спровоцировать негативные реакции организма. Если такое случается, то применение препарата или полностью отменяют, или прекращают на некоторое время. Если есть необходимость в продолжении терапии Цианокобаламином, то начинают с малых доз — от 15 до 15 мкг. Какие нежелательные эффекты могут развиваться?

Гематологические нарушения: гиперкоагуляция.
Реакция со стороны сосудов и сердца проявляется тахикардией и болевыми ощущениями в области сердца.
Нервная система реагирует головной болью, нервным перевозбуждением, головокружением.
Нарушение процессов обмена: акне, буллезная сыпь, тошнота, повышенное потоотделение, нарушение пуринового обмена.
Аллергия в виде сыпи на кожном покрове, зуда, крапивницы, а также анафилактического шока.
Нарушения общего характера: лихорадочное состояние, недомогание.
Местные проявления — боль, некроз тканей и уплотнения в месте уколов.

Передозировка

отек легких;
сердечная недостаточность, которая носит застойный характер;
тромбоз периферических сосудов;
крапивница, редко возникает анафилактический шок.

Лечение перечисленных симптомов передозировки осуществляется после консультации доктора, при необходимости может осуществляться госпитализация в стационар.

Аналоги

Если по каким-либо причинам применение Цианокобаламина невозможно, то данный препарат можно заменить аналогами. Делать это нужно только после консультации с доктором, который порекомендует наиболее приемлемый для конкретного пациента вариант замены.

Цианокобаламин — Дарница. Производится в Украине, средняя цена составляет 25 — 30 рублей.
Цианокобаламин — Виал. Производится в Украине, цена — от 27 рублей.
Цианокобаламин Буфус. Украина, стоимость — 24 — 28 рублей.
Медивитан. Германия, цена — от 1270 рублей. Данный препарат нельзя применять для лечения пациентов до 18 лет, а также женщин, которые вынашивают беременность и кормят грудью.

В аптечной сети представлен широкий выбор комбинированных лекарственных средств в таблетированной форме, в состав которых входит Цианокобаламин:

Цианокобаламин + фолиевая кислота (Россия);
Solgar Vitamin B12 (США);
Нейробион (Германия);
Нейровитан (Италия).

Ожидаемый эффект от лечения будет зависеть от выполнения всех назначений доктора. Заниматься самолечением категорически не рекомендуется.

Лекарственная форма: Раствор для инъекций. Состав:

Состав лекарственного средства (на 1 мл):

Активное вещество : цианокобаламин - 200 мкг или 500 мкг.

Вспомогательные вещества: натрия хлорид - 9,0 мг; вода для инъекций - до 1 мл.

Описание: Прозрачная жидкость от светло-розового до ярко-розового, цвета (дозировка 200 мкг/мл) или прозрачная жидкость от светло-красного до ярко-красного цвета (дозировка 500 мкг/мл). Фармакотерапевтическая группа: Витамин. АТХ:

B.03.B.A.01 Цианокобаламин

Фармакодинамика: Витамин В12 оказывает метаболическое и гемопоэтическое действие. В организме (преимущественно в печени) превращается в коферментную форму - аденозилкобаламин, или кобамамид, который является активной формой витамина В12 и входит в состав многочисленных ферментов, в том числе в состав редуктазы, восстанавливающей фолиевую кислоту в тетрагидрофолиевую. Обладает высокой биологической активностью.

Кобамамид участвует в переносе метальных и других одноуглеродистых фрагментов, поэтому он необходим для образования дезоксирибозы и ДНК, креатина, метионина - донора метальных групп, в синтезе липотропного фактора - холина, для превращения метилмалоновой кислоты в янтарную, входящую в состав миелина, для утилизации пропионовой кислоты.

Необходим для нормального кроветворения - способствует созреванию эритроцитов.

Способствует накоплению в эритроцитах соединений, содержащих сульфгидрильные группы, что увеличивает их толерантность к гемолизу.

Активирует свертывающую систему крови, в высоких дозах вызывает повышение тромбопластической активности и активности протромбина.

Снижает уровень холестерина в крови. Оказывает благоприятное влияние на функций печени и нервной системы. Повышает способность тканей к регенерации.

Суточная потребность в витамине В12: для взрослых мужчин - 1-2 мг; для лиц пожилого возраста -1,2-1,4 мг; для женщин - 1-2 мг (у беременных- больше на 0,5 мг, у кормящих - на 0,6 мг); для детей - в зависимости от возраста - 0,3-1,4 мг.

Фармакокинетика:

В крови витамин В12 связывается с транскобаламинами I и II, которые транспортируют его в ткани. Депонируется преимущественно в печени.

Связь c белками в плазме - 90 %. Максимальная концентрация после подкожного и внутримышечного введения - через 1 час. Проникают через плацентарный барьер, грудное молоко.

Из печени выводится с желчью в кишечник и снова всасывается кровь.

Период полувыведения в печени - 500 дней.

Выводится при нормальной функцйи почек -7-10 % почками, около 50 % - с каловыми массами; при снижении функции почек - 0-7 % почками, 70- 100 %-с каловыми массами.

Показания:

Состояния, сопровождающиеся дефицитом витамина В12:

хронические анемии, протекающие с дефицитом витамина В12 (болезнь Аддисона-Бирмера, алиментарная макроцитарная анемия), в составе комплексной терапии анемий (в т.ч. железодефицитной, постгеморрагической, апластической, анемий, вызванных токсическими веществами и/или лекарственными средствами).

В комплексной терапии: хронический гепатит, цирроз печени, печеночная недостаточность, алкоголизм.

В неврологии: полиневрит, радикулит, гипотрофия, невралгия (в т.ч.

невралгия тройничного нерва), фуникулярный миелоз, заболевание периферической нервной системы травматического генеза, боковой амиотрофический склероз, детский церебральный паралич, болезнь Дауна.

В дерматологии: псориаз, фотодерматоз, герпетиформный дерматит, атопический дерматит.

С профилактической целью: при назначении бигуанидов, парааминосалициловой кислоты, аскорбиновой кислоты в высоких дозах, патологии желудка и кишечника с нарушением всасывания витамина В12 (резекция часть желудка, тонкой кишки, болезнь Крона, целиакия, синдром мальбсорбции, спру), энтерите, диарее, злокачественных образованиях поджелудочной железы и кишечника, лучевой болезни.

Противопоказания: Гиперчувствительность, тромбоэмболия, эритремия, эритроцитоз, беременность, период лактации. С осторожностью: Стенокардия, доброкачественные и злокачественные новообразования, сопровождающиеся мегалобластной анемией и дефицитом витамина В12, склонность к образованию тромбов. Беременность и лактация: Противопоказано применение препарата при. беременности (имеются отдельные указания о возможном тератогенном действии витаминов группы В в высоких дозах) и в период грудного вскармливания. Способ применения и дозы:

Препарат применяется подкожно, внутримышечно, внутривенно и интралюмбально.

Подкожно: при анемии Аддисона-Бирмера - по 100-200 мкг/сут через день; при фуникулярном миелозе, макроцитарных анемиях с нарушением функции нервной системы - по 400-500 мкг/сут в первую неделю - ежедневно, затем с интервалом между введениями до 5-7 дней (одновременно назначают фолиевую кислоту); в период ремиссии поддерживающая доза - 100 мкг/сут 2 раза в месяц, а при нарушениях функций нервной системы по 200-400 мкг 2-4 раза в мес.

При острой постгеморрагической и железодефицитной анемии - 30-100 мкг 2-3, раза в неделю; при апластической анемии - по 100 мкг, до наступления клинико-гематологического улучшения. При нарушении со стороны нервной системы - по 200-400 мкг 2-4 раза в месяц.

При заболеваниях центральной нервной системы и периферической нервной системы-по 200-500 мкг через день в течение 2 недель.

При заболеваниях периферической нервной системы травматического генеза - 200-400 мкг через день в течение 40-45 дней.

При гепатитах и циррозах печени - 30-60 мкг/сут или 100 мкг через день в течение 25-40 дней;

При лучевой болезни- по 60-100 мкг ежедневно в течение 20-30 дней. При фуникулярном миелозе, боковом амиотрофическом склерозе - интралюмбально, по 15-30 мкг с постепенным увеличением дозы до 200-250 мкг на инъекцию.

Для устранения дефицита витамина В12 вводят внутримышечно или внутривенно, по 1 мг ежедневно в течение 1-2 недели.

Детям раннего возраста при алиментарной анемии и недоношенным детям - подкожно 30 мкг в день ежедневно в течение 15 дней. При дистрофиях у детей раннего возраста, болезни Дауна и детском церебральном параличе - подкожно, 15-30 мкг через день.

Побочные эффекты:

При повышенной чувствительности к цианокобаламину могут наблюдаться аллергические реакции, головная боль, головокружение, нервное возбуждение, боли в области сердца, тахикардия, диарея.

При применении в высоких дозах - гиперкоагуляция, нарушение пуринового обмена.

Взаимодействие:

Фармацевтически несовместим с аскорбиновой кислотой, солями тяжелых металлов (инактивация цианокобаламина), тиамина бромидом, пиридоксином, рибофлавином (т.к. содержащийся в молекуле цианокобаламина ион кобальта разрушает другие витамины). Нельзя сочетать с препаратами, повышающими свертываемость крови. Аминогликозиды, салицилаты, противоэпилептические лекарственные средства, препараты калия снижают абсорбцию.

Риск развитая аллергических реакций, вызванных тиамином.

Хлорамфеникол снижает гемопоэтический ответ.

Особые указания:

Дефицит витамина В12 должен быть подтвержден диагностически до назначения препарата, поскольку он может маскировать недостаток фолиевой кислоты.

В период лечения необходимо контролировать показатели периферической крови: на 5-8 день лечения определяется число ретикулоцитов, концентрация железа. Количество эритроцитов, гемоглобина и цветной показатель необходимо контролировать в течение 1 месяца 1 - 2 раза в неделю, а далее - 2 - 4 раза в месяц. Ремиссия достигается при повышении количества эритроцитов до 4-4,5 млн/мкг, при достижении нормальных размеров эритроцитов, исчезновении анизо- и пойкилоцитоза, нормализации содержания ретикулоцитов после ретикулоцитарного криза. После достижения гематологической ремиссии, контроль периферической крови проводится не реже 1 раза в 4 - 6 мес.

Соблюдать осторожность у лиц, склонных к тромбообразованию, стенокардией (в меньших дозах до 0,1 мг на инъекцию). Принимать длительное время при пернициозной анемии, предстоящих операциях на желудочно-кишечном тракте. При применении в рекомендуемых дозах у пожилых людей побочных реакций, кроме вышеперечисленных, отмечено не было.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.: Препарат не оказывает негативного влияния на способность управлять автомобилем и/или другими механизмами.

Цианокобаламин (витамин В12)

Международное непатентованное название

Цианокобаламин

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 0,02 % и 0,05 %, 1 мл

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество - цианокобаламин (в пересчете на 100 % вещество) 0,20 мг, 0,50 мг

вспомогательные вещества: натрия хлорид, 0.1 М кислота хлороводородная, вода для инъекций.

Описание

Прозрачная жидкость от слабо - розового до ярко - красного цвета

Фармакотерапевтическая группа

Стимуляторы гемопоэза. Витамин В12 и фолиевая кислота. Цианокобаламин и его производные. Цианокобаламин

Код АТХ В03ВА01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание происходит на всем протяжении тонкого кишечника, незначительное количество абсорбируется в толстом кишечнике. В подвздошной кишке соединяется со специальным внутренним фактором, который продуцируется клетками фундальной части желудка и становится недоступным для микроорганизмов кишечника. Комплекс в стенке тонкой кишки передает цианокобаламин на рецептор, который и транспортирует его в клетку. В крови витамин В12 связывается с транскобаламинами 1 и 2, которые транспортируют его в ткани. Депонируется преимущественно в печени. Связь с белками плазмы крови - 90%. Максимальная концентрация в плазме крови после подкожного и внутримышечного введения достигается через 1 час. Из печени выводится желчью в кишечник и снова всасывается в кровь. Период полувыведения в печени - 500 дней. Выводится при нормальной функции почек - 7 - 10% почками, около 50% - с каловыми массами, а при сниженной функции почек - 0 - 7% почками, 70 - 100% с каловыми массами. Проникает через плацентарный барьер, в грудное молоко.

Фармакодинамика

Цианокобаламин оказывает метаболическое, гемопоэтическое действие. В организме (преимущественно в печени) превращается в коэнзимную форму - аденозилкобаламин, или кобамамид, который является активной формой цианокобаламина и входит в состав многочисленных ферментов, в т.ч. в состав редуктазы, восстанавливающей фолиевую кислоту в тетрагидрофолиевую. Обладает высокой биологической активностью.

Кобамамид участвует в переносе метильных и других одноуглеродистых фрагментов, поэтому он необходим для образования дезоксирибозы и ДНК, креатина, метионина - донора метильных групп, в синтезе липотропного фактора - холина, для превращения метилмалоновой кислоты в янтарную, входящую в состав миелина, для утилизации пропионовой кислоты. Необходим для нормального кроветворения - способствует созреванию эритроцитов.

Способствует накоплению в эритроцитах соединений, содержащих сульфгидрильные группы, что увеличивает их толерантность к гемолизу. Активирует свертывающую систему крови, в высоких дозах вызывает повышение тромбопластической активности и активности протромбина. Снижает концентрацию холестерина в крови. Оказывает благоприятное влияние на функцию печени и нервной системы. Повышает способность тканей к регенерации.

Показания к применению

Гипо и авитаминоз витамина В12 (болезнь Аддисона-Бирмера, алиментарная макроцитарная анемия)

В составе комплексной терапии

- железодефицитная, постгеморрагическая, апластическая анемия и анемии, вызванные токсичными веществами и/или лекарственными средствами

Хронический гепатит, цирроз печени, печеночная недостаточность

Алкоголизм

Длительная лихорадка

Полиневрит, радикулит, невралгия (в т.ч. невралгия тройничного нерва), травматические поражения нервов, диабетические невриты, фуникулярный миелоз, боковой амиотрофический склероз, детский церебральный паралич, болезнь Дауна

Кожные заболевания (псориаз, фотодерматоз, герпетиформный дерматит, атопический дерматит)

С профилактической целью при

- назначении бигуанидов, парааминосалициловой кислоты, аскорбиновой кислоты в высоких дозах

Патологии желудка и кишечника с нарушением всасывания цианокобаламина (резекция части желудка, тонкой кишки, болезнь Крона, целиакия, синдром мальабсорбции, спру)

Злокачественные образования поджелудочной железы и кишечника

Лучевая болезнь

Способ применения и дозы

Вводят внутримышечно, подкожно, внутривенно и интралюмбально.

Подкожно, при анемиях , связанных с дефицитом витамина В12, вводят по 0,1 - 0,2 мг 1 раз в 2 дня, при анемии Аддисона-Бирмера с явлениями фуникулярного миелоза и при макроцитарных анемиях с поражениями нервной системы - по 0,5 мг и более на инъекцию в первую неделю ежедневно, а затем с интервалами до 5 - 7 дней. Одновременно назначают фолиевую кислоту.

При постгеморрагических и железодефицитных анемиях назначают по 0,03-0,1мг 2 - 3 раза в неделю, при апластических анемиях в детском возрасте и у недоношенных - по 0,03мг в день в течение 15 дней.

При болезнях центральной нервной системы (боковой амиотрофический склероз, энцефаломиелит и др.) и неврологических заболеваниях с болевым синдромом вводят в возрастающих дозах от 0,2 до 0,5 мг на инъекцию, а при улучшении состояния - по 0,1 мг в день, курс лечения до 2 нед. При травматических поражениях периферических нервов назначают по 0,2 - 0,4 мг 1 раз в 2 дня в течении 40-45 дней.

При гепатитах и циррозах печени вводят (взрослым и детям) по 0,03-0,06 мг в день или по 0,1 мг через день в течение 25-40 дней.

При спру, лучевой болезни, диабетической невропатии и других заболеваниях назначают обычно по 0,06-0,1мг ежедневно в течение 20-30 дней.

Для лечения фуникулярного миелоза , амиотрофического бокового склероза, рассеянного склероза вводят иногда в спинномозговой канал 0,015-0,03 мг, постепенно увеличивая дозу до 0,2-0,25 мг.

Детям раннего возраста при алиментарной анемии и недоношенным детям вводят подкожно по 30 мкг в день в течение 15 дней. При дистрофиях у детей раннего возраста, болезни Дауна и детском церебральном параличе- подкожно по 15-30 мкг через день.

Побочные действия

Аллергические реакции, зуд, кожные высыпания

Психическое возбуждение, головная боль, головокружение

Кардиалгия, тахикардия

Гиперкоагуляция, нарушение пуринового обмена при применении высоких доз

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам препарата

Тромбоэмболия

Эритремия, эритроцитоз

Беременность и период лактации

Лекарственные взаимодействия

Не рекомендуется вводить совместно (в одном шприце) витамины В12, В1, В6, так как содержащийся в молекуле цианокобаламина ион кобальта способствует разрушению других витаминов. Необходимо также учитывать, что витамин В12 может усиливать аллергические реакции, вызываемые витамином В1.

Фармацевтически несовместим с аскорбиновой кислотой, солями тяжелых металлов (инактивация цианокобаламина), тиамина бромидом, пиридоксином, рибофлавином.

Аминогликозиды, салицилаты, противоэпилептические лекарственные средства, колхицин, препараты калия снижают абсорбцию цианокобаламина. Хлорамфеникол снижает гемопоэтический ответ. Цианокобаламин нельзя сочетать с препаратами, повышающими свертываемость крови.

Особые указания

Дефицит цианокобаламина должен быть подтвержден диагностически до назначения препарата, поскольку он может маскировать недостаток фолиевой кислоты.

Нельзя вводить витамин В12 при острых тромбоэмболических заболеваниях. Соблюдать осторожность у лиц, склонных к тромбообразованию, со стенокардией (в меньших дозах, до 100 мкг на инъекцию). Необходимо контролировать свертываемость крови.

В период лечения необходимо контролировать показатели периферической крови: на 5-8 день лечения определяется число ретикулоцитов. Количество эритроцитов, гемоглобина и цветной показатель необходимо контролировать в течение 1 месяца 1-2 раза в неделю, а далее - 2-4 раза в месяц. В случае развития лейко- и эритроцитоза дозу препарата необходимо уменьшить или временно прервать лечение, соблюдая осторожность при склонности к тромбообразованию. Ремиссия достигается при повышении количества эритроцитов до 4-4,5 млн/мкл, при достижении нормальных размеров эритроцитов, исчезновении анизо- и пойкилоцитоза, нормализации числа ретикулоцитов после ретикулоцитарного криза. После достижения гематологической ремиссии контроль периферической крови проводится не реже 1 раза в 4 - 6 мес. Имеются отдельные указания о возможном тератогенном действии витаминов группы В в высоких дозах.

Учитывая побочные действия препарата следует соблюдать осторожность при управлении транспортом и работе, требующей концентрации внимания.

Передозировка

Симптомы - усиление побочных эффектов препарата

Лечение - симптоматическое.

Форма выпуска и упаковка

По 1 мл в ампулы нейтрального стекла для шприцевого наполнения или импортные, или ампулы стерильные для шприцевого наполнения импортные, с точкой излома или кольцом излома.

На каждую ампулу наклеивают этикетку из бумаги этикеточной или писчей.

По 5 или 10 ампул упаковывают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой, или импортной.

Контурные ячейковые упаковки вместе с утвержденными инструкциями по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в коробки из картона или картона гофрированного.

В групповую упаковку по количеству упаковок вкладывают утвержденные инструкции по медицинскому применению на государственном и русском языках.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Наименование и страна организации-производителя

АО «Химфарм», Республика Казахстан,

г. Шымкент, ул. Рашидова, 81

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

АО «Химфарм», Республика Казахстан

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

АО «Химфарм», г. Шымкент, Республика Казахстан, 160019

ул. Рашидова, 81

Номер телефона 7252 (561342)

Номер факса 7252 (561342)

Адрес электронной почты [email protected]