bleat.ru → Язва

Анестезирующие средства: список, применение, эффективность, отзывы. Что такое анестетики Анестетик плохо растворимый в воде

Анестезирующие средства или анестетики - это вещества, при непосредственном соприкосновении с тканями парализующие рецепторные образования и блокирующие передачу импульсов по нервным волокнам. К анестезирующим средствам относятся кокаин, новокаин, дикаин, ксикаин, и совкаин.

Анестезирующие средства (синоним анестетики; Anaesthetica; греч. anaistliesia - нечувствительность) - лекарственные вещества, устраняющие возбудимость концевых аппаратов чувствительных нервов и блокирующие проводимость импульсов по нервным волокнам. Действие анестезирующих средств избирательно, т. е. проявляется в таких концентрациях, которые не повреждают окружающих тканей, и носит обратимый характер. Первым анестезирующим средством, введенным в медицинскую практику, был кокаин (см.), который вызывает все виды анестезии, но из-за высокой токсичности в настоящее время применяется только для поверхностной анестезии (в офтальмологии, отоларингологии и урологии). Кокаин вызывает сужение сосудов; поэтому его включают в состав капель и мазей, применяющихся при лечении ринитов, синуситов, конъюнктивитов. Недостатки кокаина: высокая токсичность, влияние на внутриглазное давление, нестойкость в растворе при стерилизации кипячением, малая доступность источника получения; при повторном применении кокаина может развиться болезненное пристрастие (кокаинизм).

Анестезин (см.) и другие алкильные эфиры аминобензойной кислоты нашли ограниченное применение, так как их растворимые соли обладают местнораздражающим действием. Широкое распространение в медицинской практике получили новокаин (см.) и другие эфиры парааминобензойной кислоты (бенкаин, хлорпрокаин, монокаин, амилкаин, букаин, дикаин, корнекаин, октакаин и др.), обладающие меньшим раздражающим и большим анестезирующим действием. Новокаин применяют для всех видов анестезии (таблица), кроме поверхностной, а также при лечении различных заболеваний. Новокаин значительно менее токсичен, чем кокаин, и обладает большой широтой терапевтического действия. Недостатки новокаина: кратковременность действия, неспособность вызывать поверхностную анестезию, антисульфаниламидное действие, нестойкость в растворе, способность вызывать аллергические реакции. Раствор основания новокаина в персиковом масле применяют при длительной боли в рубцах, трещинах заднего прохода, после операции геморроя и т. п.; действие его после однократного введения под кожу или в мышцы длится 3-15 дней. Дикаин (см.) - сильное анестезирующее средство, по активности и токсичности превосходящее новокаин и кокаин. Ввиду высокой токсичности дикаин в основном применяют для поверхностной анестезин в офтальмологии и отоларингологии.

Вофакаин, оксипрокаин (паскаин) и другие эфиры парааминосалициловой кислоты близки по активности к группе новокаина, но отличаются от них наличием противовоспалительных и антисептических свойств. Вофакаин активнее кокаина при поверхностной анестезии и с успехом применяется в отоларингологии. Из соединений с амидной связью широкое распространение получил совкаин (см.), превосходящий по активности новокаин, кокаин и ксиканн. Так как совкаин высокотоксичен и медленно выводится из организма, его применяют с большой осторожностью, главным образом для спинномозговой анестезии. Фаликаин превосходит при поверхностной анестезии кокаин, при проводниковой - новокаин, но токсичнее его в 10 раз (таблица).

Активность и токсичность некоторых анестезирующих средств

Препарат	Активность при анестезии			Токсичность относительно		Показан к применению при анестезии
	поверхностной	инфильтрационной	проводниковой	Токсичность относительно
	поверхностной	инфильтрационной	проводниковой	кокаина	новокаина
	относительно кокаина	относительно новокаина		кокаина	новокаина
Новокаин	0,1	1	1	0,2	1	Инфильтрационной, проводниковой, перидуральной, внутрикостной; внутривенно, внутримышечно и для блокад при различных заболеваниях
Кокаин	1	3,5	1,9	1	5	Поверхностной
Бенкаин	0,1		<1	0,06-0,1	0,3-0,5	Инфильтрационной, внутрикостной
Гексилкаин	1	<1	4	1	5	Поверхностной, проводниковой
Монокаин		1,5-2	2	<0,2	<1
Хлорпрокаин		1	1	<0,2	<1	Инфильтрационной, проводниковой
Амилкаин		1,5	1, 5	<0,2	<1	Инфильтрационной, проводниковой
Бутакаин	1-3	10	4	0,6-1,2	3-6	Поверхностной
Корнекаин	3-5	5		2	10	Поверхностной
Дикаин	10 - 20	10-20	10-20	2-3	10-15	Поверхностной, перидуральной
Оксипрокаин (паскаин)	<1	2	1	0,06	0,3	Инфильтрационной
Вофакаин	2	-	-	0,4	2	Поверхностной
Нафтокаин	5-10	-	-	0,4	2	Поверхностной
Пиперокаин	8-10	2	2	0,6	3	Поверхностной, инфильтрационной, проводниковой
Совкаин	10-50	15-25	15-25	3-6	15-3 0	Спинномозговой
Ксикаин	0,5	2-4	2-3	0,3-0,4	1,5-2	Поверхностной, инфильтрационной, проводниковой, перидуральной, спинномозговой, внутрикостной; внутривенно и для блокад при различных заболеваниях
Тримекаин	0,4	3-3,5	2,5-3	0,26	1 , 3	Инфильтрационной, проводниковой, перидуральной, спинномозговой
Карбокаин	0,2	3-3,5	2,5-3,5	0,4-0,5	2-2,5	Проводниковой
Фаликаин	10		8-10	2	10	Поверхностной, проводниковой
Хостакаин	0,3	2,5-3,5	1 , 5	0,3-0,4	1,5-2	Проводниковой
Дифазин	4	4-5		0,28	1.4	Поверхностной

В последнее время внимание привлекли соединения с анилидной связью. К ним относятся высокоактивные, длительно действующие и малотоксичные анестетики: ксилокаин (ксикаин), тримекаин (см.), карбокаин (мепивакаин), хостакаин. Они вытесняют из практики новокаин (при инфильтрадионной, проводниковой, внутрикостной анестезии и при блокадах), дикаин (при поверхностной и перидуральной анестезии), совкаин (при спинномозговой анестезии) и другие анестетики, так как обладают рядом преимуществ: вызывают быстрее наступающую, более глубокую и более продолжительную анестезию, чем новокаин, оказывают анальгезирующее действие в послеоперационном периоде, не вызывают аллергических реакций, относительно малотоксичны (менее токсичны, чем кокаин, дикаин, совкаин), превосходят по терапевтической широте обычно применяемые анестезирующие средства, не имеют антисульфаниламидного действия, стойки в растворе и при стерилизации.

Механизм действия анестезирующих средств обусловливается их способностью к адсорбции на поверхности клеток и взаимодействию со специфическими (в химическом отношении) структурами рецептора. Физико-химические свойства анестезирующих средств - растворимость, основность, константа диссоциации, липоидофильность, полярность, поверхностная активность и др., определяя легкость проникания анестетиков через различные биохимические среды и возможность контакта с чувствительным нервом, существенно влияют на анестезирующее действие. Проникнув в нервную клетку, анестетик вступает в химическое взаимодействие с белковыми макромолекулами нервного волокна, принимающими участие в процессе передачи импульсов. Эффект анестезирующих средств усиливается и удлиняется при подщелачивании их растворов, добавлении солей К и Mg, сыворотки крови, поливинилпирролидона и некоторых других веществ. Потенцируют эффект анестетиков анальгетики группы морфина, нейроплегические вещества, антихолинэстеразные вещества и др. Адреналин, мезатон, эфедрин, нафтизин вызывают сужение сосудов, замедляют всасывание анестезирующих средств и тем самым удлиняют действие и уменьшают их токсичность. Анестезирующее действие снижается при подкислении раствора анестетика, добавлении глюкозы, мочевины, серотонина и в условиях облучения.

Анестетики предназначаются главным образом для обезболивания при хирургических операциях. Активность и токсичность анестетиков проявляются неодинаково при различных видах обезболивания: поверхностной, инфильтрационной, проводниковой и других видах анестезии. Применение анестетиков особенно показано при операциях при открытых повреждениях, у больных с травматическим шоком, у ослабленных больных со злокачественными опухолями, тяжелыми инфекционными заболеваниями, разлитым перитонитом, сепсисом. Анестезирующие средства применяют также при невритах, невралгиях, радикулитах. Анестетики применяют внутривенно, внутримышечно и для блокад при лечении различных заболеваний. Анестетики иногда сочетают с нейроплегическими, ганглиоблокирующими средствами, релаксантами, стероидными препаратами. Применение анестетиков противопоказано у больных с неустойчивой нервной системой, у маленьких детей, у больных с обширными гнойными процессами, при атипических операциях на внутренних органах, при наличии больших сращений и спаек.

Местная реакция токсического характера от анестетиков проявляется в виде отечности тканей, некроза и дерматита; она чаще бывает выражена при применении неизотонических растворов анестезирующих средств. Резорбтивное действие анестетика в основном первоначально проявляется в стимуляции коры головного мозга, гипоталамуса и центров продолговатого мозга; затем развивается ганглиоблокирующее, курареподобное и м-холинолитическое действие. При отравлении анестезирующими средствами наблюдаются: бледность, тошнота, рвота, двигательное возбуждение, переходящее в клоникотонические судороги; в более тяжелых случаях возбуждение ЦНС сменяется ее угнетением - дыхание становится поверхностным и неправильным, артериальное давление падает; смерть наступает в результате остановки дыхания. При возбуждении ЦНС назначают препараты брома, хлоралгидрат, барбитураты, аминазин и другие препараты фенотиазинового ряда; при коллапсе - кофеин, камфору, коразол подкожно, адреналин (0,1% 0,3 мл) внутрисердечно, глюкозу (30%) внутривенно, делают переливание крови. Некоторые анестетики могут вызывать аллергические реакции (дерматиты, экзему, приступы бронхоспазма, крапивницу, сывороточную болезнь).

Помимо хирургии препараты для избавления от боли используют в косметологии, стоматологии и других отраслях. Существует несколько видов обезболивающих препаратов, общего и местного действия. В зависимости от необходимого эффекта и области применения подбирается конкретный тип анестезии.

Классификация

Лекарственные средства, снижающие чувствительность нервных волокон и угнетающие проходящее по ним возбуждение, называют анестетиками. Обезболивающие препараты по механизму действия разделяются на две группы: местные и общие. Первый классифицируется по химическому строению и виду анестезии. Общие обезболивающие препараты (наркоз) подразделяются на однокомпонентные (простые) и многокомпонентные (комбинированные).

Виды анестетиков

Общие анестезирующие средства могут быть в виде летучих жидкостей или газов, которые вдыхаются через маску вместе с кислородом. Другие средства общего обезболивания вводятся внутривенно. Классификация местных анестетиков по виду:

Поверхностная. Вещество наносится на поверхность слизистой или кожи, снижая чувствительность конкретной зоны.
Проводниковая, спинномозговая. Заключается в угнетении чувствительности, проходящей по нервному волокну на расстоянии от места манипуляции..
Инфильтрационная. Кожа и ткани пропитываются раствором анестетика с помощью внутри- и подкожных инъекций.

Общие

Наркоз имеет четыре стадии:

Поверхностный – исчезает чувствительность, боль не ощущается, но рефлексы внутренних органов и скелетной мускулатуры остаются.
Легкий – почти все рефлексы исчезают, скелетная мускулатура расслабляется, хирурги могут проводить несложные поверхностные операции.
Полный – блокируются все системы и рефлексы, кроме циркуляции крови по организму, поэтому врачи могут проводить операции любой сложности.
Сверхглубокий – блокируются все рефлексы, полностью расслаблены мышцы гладкой и скелетной мускулатуры.

В зависимости от того, как вводятся анестетики в организм человека, общий наркоз бывает:

Ингаляционный. Погружение в сон происходит с помощью эфиров, паров, газов.
Парентеральный. В организм вводятся внутримышечно или внутривенно. Этот вид имеет подвиды:

классическое внутривенное введение (сохранение дыхания, умеренное расслабление мышц);
атаралгезия (поверхностная анестезия);
нейролептаналгезия (заторможенность и сонливость);
комбинированный наркоз.

Местные

Локальные анестетики вызывают временную потерю чувствительности на определенном участке вследствие блокады болевых рецепторов. Показаниями к местной анестезии могут служить небольшие операции на мягких тканях, отказ от общего наркоза, возраст больных. По химической структуре группа препаратов разделяется на две формы: сложные эфиры ароматических кислот и замещенные амиды. Их главные представители – Новокаин и Лидокаин.

Механизм действия анестетиков

Ингаляционные анестетики для общего наркоза блокируют рецепторы, что вызывает не только обезболивание, но и сон (седативный эффект). Местные обезболивающие средства различаются по силе действия. В соответствии с выраженностью и длительностью, они делятся на группы:

кратковременный слабый эффект (Новокаин от 30 до 90 минут);
умеренной длительности и силы (Лидокаин 90 минут);
большой длительности и силы (Бупивакаин, Дикаин 180-600 минут).

Интенсивность, длительность и начало местной анестезии возрастает с увеличением дозы препаратов. Снижает токсичность и увеличивает длительность обезболивания в 2 раза добавление к раствору анестетика адреналина, общая доза которого не должна превышать 0,5 мг. Кроме основного действия, препараты местного болеутоления поступают в кровоток, что приводит к развитию токсического действия на организм.

Ингаляционный наркоз

Применяется при общей анестезии для проведения хирургического вмешательства разной сложности. Во время действия ингаляционного наркоза человек спит, замедляется кровообращение и дыхание, поэтому все, что происходит, недоступно сознанию. Анестезия проводится с помощью маски, через которую подается препарат, блокирующий центральную нервную систему.

Чаще применяется один анестетик (мононаркоз), но иногда врачи используют комбинацию с двумя и более компонентами в составе. Средства для ингаляционного наркоза подразделяются на две группы: газообразные и парообразные. К первым относятся закись азота и Циклопропан. Парообразные препараты:

Фторотан;
Хлороформ;
Трихлорэтилен;
Эфир;
Пенотран (Метоксифлуран).

Проводниковая анестезия

Характеризуется введением медикаментозного средства в ткани, расположенные вокруг нервного ствола. Иногда инъекции делаются в сам нерв. Для манипуляции используют теплый раствор Новокаина. Местная проводниковая анестезия проводится острой иглой, заточенной под углом 45 или 60 градусов. Выбранный врачом препарат вводится очень медленно, чтобы не повредить ткани и нерв. Анестезирующая жидкость распределяется по типу веера.

Проводниковое обезболивание часто применяют в стоматологии. Такая анестезия может сразу воздействовать на группу зубов. Этот вид обезболивания получил большое распространение при проведении операций на голеностопе, ахилловом сухожилии, стопе.

Инфильтрационная анестезия

Еще один вид местного обезболивания, характеризующийся введением раствора в надкостницу, под кожу или под слизистую оболочку. Метод нашел широкое применение в разных областях хирургии. Существует два вида инфильтрационного обезболивания:

Прямое обезболивание. Введение иглы производится в область манипуляции. Применяется в основном в лицевой хирургии.
Непрямое обезболивание. Введение препарата производится в глубокие слои тканей для анестезии прилегающей области. Этот способ широко применяется в стоматологии.

Поверхностная анестезия

Популярная разновидность местного обезболивания – поверхностная (аппликационная, терминальная). Для ее проведения нужно лишь смазать кожу или слизистые специальным средством. Терминальная анестезия снимает болевую чувствительность на небольшом участке тела. Во время проведения обезболивания пациент находится в сознании.

Аппликационный анестетик – это спасение для людей, не переносящих боль. Используются препараты разных форм: мази, гели, спреи, аэрозоли, инъекции. Показаниями для применения поверхностной анестезии являются:

установка венозного или мочевого катетера;
косметологические процедуры;
пирсинг;
татуировки;
обработка язв;
измерение глазного давления;
удаление инородных тел;
несложные процедуры на роговице;
болезненные манипуляции во рту.

Препараты с анестетиками

Специалист выбирает препарат для блокады нервных окончаний, в зависимости от состояния пациента и области обезболивания. Чаще применяют Лидокаин, так как он имеет широкий спектр действия. Другие популярные препараты для местного обезболивания:

Новокаин. Наименее токсичный препарат, который не воздействует на сосуды. Чтобы сузить их просвет, к нему добавляют адреналин или другой адреномиметик. После этого увеличивается срок действия Новокаина и снижается токсичность препарата.
Артикаин. Применяют для разных методов обезболивания: спинномозгового, проводникового, инфильтрационного. Анальгезирующее действие препарата длится около 4 часов. Часто применяется в акушерской практике.
Маркаин. Производит самый длительный эффект – около 8 часов. По активности превосходит Лидокаин. Применяют для эпидурального, проводникового или инфильтрационного обезболивания.

Противопоказания и побочные действия

Для любого вида анестезии существует одно основное противопоказание – аллергические реакции, проявляемые организмом в виде зуда, крапивницы, отека Квинке, анафилактического шока. Нежелательно вводить анестетики во время беременности и лактации. Все обезболивающие манипуляции в этот период проводится только в случае жизненной необходимости. Запретом для введения ингаляционного наркоза являются хронические болезни в стадии декомпенсации. Для местной анестезии противопоказанием является детский возраст и наличие у пациента психических заболеваний.

Во время проведения наркоза (общего) есть опасность развития побочных эффектов. У пациента может остановиться сердечная деятельность или будет угнетено дыхание при передозировке обезболивающего препарата. После внутривенного или ингаляционного обезболивания человека иногда беспокоит общая слабость, повышенная двигательная активность, галлюцинации.

Видео

Введение

Большинство стоматологических вмешательств сопровождается болевыми ощущениями различной интенсивности, и только адекватное обезболивание, с одной стороны, уменьшает у пациента напряжение, страх и предотвращает формирование у него негативного отношения к посещению стоматологического кабинета, с другой - защищает нервную систему врача, обеспечивая более качественную и безопасную его работу. На сегодняшний день наиболее удобным и безопасным способом контроля над болью в условиях поликлинического приема остается местная анестезия (Matthew S. Retal, 1997) .

За последние годы на фармацевтическом рынке России значительно увеличился ассортимент местноанестезирующих препаратов, что облегчает выбор средств и методов обезболивания в зависимости от локализации, объема и болезненности планируемого вмешательства, возраста пациента и наличия у него сопутствующей патологии, и в то же время повышает ответственность врача за эффективность и безопасность проводимого лечения. Это свидетельствует о необходимости постоянного совершенствования знания врачей-стоматологов по фармакокинетике и фармакодинамике местноанестезирующих препаратов, а также мероприятий, связанных с профилактикой и лечением осложнений, обусловленных их использованием.

Отечественные учёные, которые занимались исследованиями - А.А. Вишневский, А.Ф. Бизяев, зарубежные - C. R. Bennett, T. Jastak, J. A. Yagiela, D. Donaldson, S. F. Malamed .

В нашей работе использовались сведения из учебных пособий, открытых интернет-источников, касающиеся предмета местного обезболивания и анастезеологии в стоматологии.

Местноанестезирующие средства

Понятие о местноанестезирующих средствах

Местноанестезирующие средства - это вещества, которые при нанесении на периферическую нервную ткань обладают способностью снижать или полностью подавлять возбудимость чувствительных нервных окончаний и тормозить проведение импульсов по нервным волокнам. Появление местного обезболивания связывают с открытием в 1860 г. Ниманом, описанием в 1880 г.В.К. Анрепом и внедрением в медицинскую практику в 1884 г. Колером первого препарата из этой группы - кокаина. Но высокая токсичность задерживала распространение нового метода обезболивания. Только с появлением новокаина, который был синтезирован в 1905 г. Эйнхорном, начался период широкого применения местной анестезии в клинике. Поиск новых препаратов продолжался, и в 1943 г. Лефгреном был синтезирован лидокаин, который до настоящего времени считается эталонным средством этой группы лекарств .

Современные местноанестезирующие средства можно разделить на следующие группы:

I. Природное соединение - эфир бензоилекгонина: кокаин.

II. Синтетические азотистые соединения

1. Эфирные соединения (производные ПАБК):

а) легкорастворимые в воде: новокаин (прокаин), дикаин (тетракаин);

б) малорастворимые в воде: анестезин (бензокаин), ортокаин.

2. Амидные соединения: лидокаин (ксикаин), тримекаин, этидокаин (дуранест), прилокаин (цитанест), артикаин (ультракаин), пиромекаин (бумекаин), маркаин (бупивакаин) .

Определенное местноанестезирующее действие имеют гвоздичное масло, фенол, аминазин, димедрол, но как местные анестетики они не используются.

К местных анестетикам относится ряд требований. Это высокая избирательность и достаточная продолжительность действия, большая ее широта. Они не должны раздражать ткани. Желательно, чтобы эти средства сужали сосуды или хотя бы их не расширяли. Они должны выдерживать стерилизацию.

Все местноанестезирующие средства состоят из трех частей: гидрофильной аминогруппы, промежуточной алифатической цепи, которая построена по типу сложных эфиров или амидов, и липофильной ароматической группы.

Все местноанестезирующие средства являются основами, которые плохо растворяются в воде. Поэтому их применяют в виде солей (хлоридов), которые водорастворимые, но не имеют местноанестезирующего действия. Последняя проявляется после диссоциации соли и высвобождения основы. Такая диссоциация происходит в здоровых тканях, которые имеют щелочную реакцию (рН 7,4). В очаге воспаления, где наблюдается ацидоз, местноанестезирующие средства теряют свою эффективность.

Таблица 1. Классификация местных анестетиков по химической структуре

Таким образом, ароматическое кольцо, промежуточная цепочка и аминогруппа играют решающую роль для проявления физико-химических свойств, а следовательно и фармакокинетики местных анестетиков. В то же время от фармакокинетики (всасывания, связывания с белками плазмы крови и тканей, метаболизма и выведения) зависит концентрация препарата на рецепторе, т.е. местноанестезирующая активность, а также способность всасываться в кровь и оказывать системное действие, в том числе токсическое. Поэтому при выборе местных анестетиков следует учитывать, что их химическая структура и физико-химические свойства непосредственно связаны с терапевтической активностью и токсичностью препаратов и их метаболитов.

Согласно классическим представлениям Н.Е. Введенского, местные анестетики воздействуют на функциональное состояние чувствительных нервных окончаний и проводников, изменяя их проводимость и возбудимость. Основными проводниками сенсорной информации являются периферические нервные волокна группы А и С. В смешанных нервных стволах к действию местных анестетиков наиболее чувствительны тонкие немиелинизированные волокна группы С, затем тонкие миелинизированные волокна (группы А), которые возбуждаются при нанесении раздражения большой силы и вызывают ощущение сильной боли. Толстые миелинизированные волокна (группа А), способные возбуждаться от слабых тактильных раздражителей, менее чувствительны к действию местных анестетиков, которые могут воздействовать на них только в области перехватов Ранвье. Поскольку полное обезболивание достигается при блокаде проведения возбуждения по всем сенсорным волокнам, иногда ощущение давления на ткани полностью не снимается, и пациенты, особенно эмоционально лабильные, воспринимают его как болевое. Проведение импульсов по двигательным нервам обычными дозами местных анестетиков полностью не блокируется .

Являясь слабыми основаниями, местные анестетики плохо растворимы в воде. Для улучшения растворимости их используют в виде солей, наиболее часто в виде стабильных в растворе гидрохлоридов. При этом рН коммерческих растворов местных анестетиков варьирует от 3,2 (растворов с вазоконстрикторами) до 6,5 (без вазоконстрикторов). Транспорт лекарств через мембрану нервных окончаний и волокон, основу которой составляют липопротеиды, зависит от липофильности. Поэтому для проявления местноанестезирующего действия в тканях должен произойти гидролиз соли с образованием анестетика-основания, хорошо растворимого в липидах и проникающего через мембрану нервного волокна (Ritchie J. N., Greengard P., 1961; Ritchie J. N., Greengard P., 1966; Narahashi T., Frazier D. T., Yamada V. 1970 и др.) .

Поскольку константа диссоциации (рН) основных местных анестетиков в коммерческих препаратах лежит в пределах от 7,5 до 9,0 менее 3% препарата находится в растворе в виде неионизированного свободного основания. Для увеличения содержания в растворе анестетика-основания, можно повысить рН раствора, добавляя к нему, например, бикарбонаты, чтобы приблизить рН раствора к рН анестетика. В этих условиях в растворе увеличится процент анестетика-основания, что ускорит и увеличит его проникновение к рецептору, уменьшит латентный период и повысит интенсивность нервной блокады. Однако повышение рН уменьшает стабиль6ность раствора, может вызвать его преципитацию и сделать непригодным к употреблению.

Хорошо растворяясь в воде, соли местных анестетиков удобны для инъекционного введения и легко диффундируют в водной среде межклеточного пространства. Это свойство солей местных анестетиков, вводимых в малой концентрации и большом объеме, используется при проведении инфильтрационной анестезии, когда необходимо воздействовать на окончания нервных волокон. Однако диффузия такого раствора через мембрану нервного волокна будет недостаточной для его блокады. Поэтому для проводниковой анестезии предпочитают использовать растворы более высокой концентрации, но объем вводимого препарата использовать меньший. В стоматологической практике большие объемы анестетиков не используются, что позволяет применять 1-4% растворы местноанестезирующих средств при проведении проводниковой и инфильтрационной анестезии.

Гидролиз соли местного анестетика должен происходить в тканях на месте введения. При прочих равных условиях анестетик тем быстрее и сильнее действует, чем выше концентрация анестетика-основания на наружной стороне мембраны нервного волокна, а эта концентрация зависит от рН препарата и рН тканей.

Большинство местных анестетиков имеет константу диссоциацию (рН) 7,6-7,8, поэтому гидролиз хорошо идет в слабощелочной среде интактных тканей (физиологическое значение рН экстрацеллюлярной жидкости - 7,4). Диффузия местного анестетика в мембрану нервного волокна осуществляется быстро, но только до тех пор, пока его концентрация вне нерва будет выше, чем на внутренней стороне мембраны. Чем ниже рН местных анестетиков, чем ближе она к рН среды, тем больше анестетика-основания на наружной стороне мембраны и быстрее идет его диффузия. Поэтому местные анестетики с относительно низкой константой диссоциации (лидокаин, мепивакаин, артикаин) действуют быстро (через 2-5 минут), а препараты с более высокой рН (бупивакаин и особенно новокаин, имеющий рН 8,9) действуют медленнее и имеют латентный период от 8 до 18 минут. На скорость наступления эффекта оказывает влияние также доза и концентрация местных анестетиков в тканях. Так, артикаин и лидокаин имеют одинаковую рН, но артикаин используется в виде 4% раствора, а лидокаин - 2% раствора, поэтому артикаин действует быстрее .

Полная классификация способов местной анестезии, применяющихся в стоматологии, представлена в Приложении .

Местноанестезирующие средства (от греч. anesthesis - боль, ощущение, и ап - приставка отрицания) понижают чувствительность окончаний афферентных нервных волокон, и/или угнетают проведение возбуждения по нервным волокнам. При этом они прежде всего нарушают проведение возбуждения по чувствительным нервным волокнам, но могут угнетать проведение импульсов и по двигательным волокнам. Местные анестетики в первую очередь устраняют болевую чувствительность, затем температурную и другие виды чувствительности (в последнюю очередь устраняется тактильная чувствительность). В связи с преимущественным угнетающим действием местных анестетиков на болевые рецепторы и чувствительные нервные волокна их применяют для местного обезболивания (местной анестезии).
Механизм действия местных анестетиков связан с блокадой потенциалозависимых натриевых каналов клеточных мембран чувствительных нервных волокон. Местные анестетики (слабые основания) в неионизированной форме проникают через клеточную мембрану внутрь аксона и там ионизируются. Ионизированные молекулы вещества взаимодействуют со специфическими местами связывания на натриевых каналах с внутренней стороны мембраны и, блокируя натриевые каналы, препятствуют входу Na+ в клетку и деполяризации мембраны. В результате нарушается генерация потенциала действия и распространение импульсов по нервному волокну. Действие местных анестетиков обратимо (после инактивации вещества функция чувствительных нервных окончаний и нервных волокон полностью восстанавливается).
Поскольку местные анестетики являются слабыми основаниями, степень их проникновения через мембрану зависит от pH среды (чем ниже значение pH, тем большая часть вещества находится в ионизированной форме и не проникает внутрь аксона). Поэтому эффективность местных анестетиков снижается в кислой среде (в среде с низкими значениями pH), в частности, при воспалении тканей.
Большинство местных анестетиков имеет в основе ароматическую структуру (липофильный фрагмент), соединенную посредством эфирных или амидных связей (промежуточная цепочка) с аминогруппой (гидрофильный фрагмент). Для проявления местноанестезирующего действия необходимо оптимальное соотношение между липофильным и гидрофильным фрагментами молекулы. Характер промежуточной алифатической цепочки имеет значение для продолжительности действия вещества. Поскольку эфирные связи легче гидролизуются, сложные эфиры (прокаин) оказывают более короткое действие, чем амиды (лидокаин).
В зависимости от способа применения местных анестетиков, различают следующие основные виды местной анестезии.
Поверхностная (терминальная) анестезия. При нанесении на поверхность слизистой оболочки вещество блокирует чувствительные нервные окончания (тер- минали), расположенные в слизистой оболочке, в результате чего она теряет чувствительность. Такое же действие местные анестетики могут оказывать при нанесении на раневую, язвенную поверхности. Для терминальной анестезии используются такие вещества, которые легко проникают через эпителий слизистых оболочек и, следовательно, достигают чувствительных нервных окончаний. При терминальной анестезии сначала утрачивается болевая чувствительность, а затем ощущение холода, тепла и, наконец, тактильная чувствительность.
Терминальную анестезию применяют в глазной практике для обезболивания конъюнктивы и роговицы глаза при диагностических или оперативных вмешательствах, в отоларингологии - при операциях в полости носа, в зеве, гортани, а также при интубации трахеи, бронхоскопии, цистоскопии и т.д. К этому методу анестезии прибегают также для устранения болей при ожогах, язвенной болезни желудка.
Местные анестетики могут частично всасываться со слизистых оболочек и оказывать резорбтивное токсическое действие. Для уменьшения всасывания веществ в кровь, а, следовательно, для уменьшения опасности возникновения резорбтив- ных эффектов, а также для продления местноанестезирующего действия в растворы местных анестетиков добавляют сосудосуживающие вещества (адреналин).
Проводниковая анестезия. При введении местного анестетика в ткань, окружающую нерв, в составе которого находятся чувствительные нервные волокна, возникает блок проведения возбуждения по чувствительным нервным волокнам. В результате происходит потеря чувствительности (в первую очередь болевой) в области, иннервируемой этими нервными волокнами. При воздействии на смешанный нерв блокируется проведение импульсов сначала по чувствительным, а затем и по двигательным волокнам нерва. Двигательные волокна имеют больший диаметр, поэтому местные анестетики диффундируют внутрь волокна этих нервов медленнее, таким образом, двигательные волокна оказываются более устойчивыми к воздействию местноанестезирующих веществ. Проводниковую анестезию используют для обезболивания при хирургических операциях, в том числе в зубоврачебной практике.
Чем ближе к центральной нервной системе находится место введения местного анестетика, тем шире область анестезии. Максимальная область анестезии получается при воздействии местноанестезирующего вещества на корешки спинного мозга. Разновидностями проводниковой анестезии, при которой вещество воздействует на передние и задние корешки спинного мозга, является эпидуральная (перидуральная) анестезия и спинномозговая анестезия.
При эпидуральной анестезии местный анестетик вводят в пространство над твердой оболочкой спинного мозга. Спинномозговую анестезию осуществляют путем введения раствора местноанестезирующего вещества в спинномозговую жидкость на уровне поясничного отдела спинного мозга. При этом происходит блокада проведения импульсов по чувствительным волокнам, поступающим в пояснично-крестцовый отдел спинного мозга, что приводит к развитию анестезии нижних конечностей и нижней части туловища (в том числе и внутренних органов). Спинномозговую анестезию используют для обезболивания при хирургических операциях (обычно на органах малого таза и нижних конечностях).
Инфильтрационная анестезия - широко распространенный метод местной анестезии, которую получают путем послойного пропитывания тканей в области операции раствором местноанестезирующего вещества. При этом вещество действует и на чувствительные нервные окончания и на чувствительные нервные волокна, которые находятся в инфильтрируемых тканях. Для инфильтрационной анестезии используют растворы местных анестетиков низкой концентрации (0,25-0,5%) в больших количествах (200-500 мл), которые вводят в ткани (кожу, подкожную клетчатку, мышцы, ткани внутренних органов) под давлением.
Инфильтрационную анестезию используют при операциях на внутренних органах и многих других видах хирургических вмешательств. Растворяют анестетики в гипотоническом (0,6%) или изотоническом (0,9%) растворе натрия хлорида.
Поскольку местные анестетики при их введении в ткани могут всасываться в кровь и попадать в системный кровоток, при проведении проводниковой и инфильтрационной анестезии должны использоваться малотоксичные вещества. Для уменьшения резорбтивного действия и удлинения эффекта местных анестетиков в их растворы добавляют сосудосуживающие вещества (например, адреналин).
Для проводниковой, спинномозговой и инфильтрационной анестезии используют только стерильные растворы местных анестетиков. Поэтому для этих видов обезболивания пригодны только такие местноанестезирующие вещества, которые достаточно хорошо растворимы в воде и не разрушаются при стерилизации. Для повышения растворимости и стабильности местные анестетики выпускаются в виде солей (гидрохлоридов).
В настоящее время в медицинской практике используется множество местноанестезирующих веществ с различной степенью активности и разной продолжительностью действия. По применению в клинической практике местные анестетики подразделяют на:

средства, применяемые только для поверхностной анестезии: кокаин, тетракаин (Дикаин), бензокаин (Анестезин), бумекаин (Пиромекаин);
средства, применяемые преимущественно для инфильтрационной и проводниковой анестезии: п р о к а и н (Новокаин), тримекаин, бупивакаин (Мар- каин), мепивакаин (Изокаин), артикаин (Ультракаин);
средства, применяемые для всех видов анестезии: лидокаин (Ксикаин).

По химическому строению местноанестезирующие вещества можно разделить
на две группы:
Сложные эфиры: кокаин, тетракаин, бензокаин, прокаин.
Замещенные амиды кислот: лидокаин, тримекаин, бупивакаин, мепивакаин, бумекаин, артикаин.
Амиды не гидролизуются под влиянием эстераз плазмы крови и тканей, поэтому вещества этой группы оказывают более продолжительное местноанестезирующее действие, чем сложные эфиры.
Средства, применяемые только для поверхностной анестезии
Только для поверхностной анестезии применяют вещества, которые обладают довольно высокой токсичностью, вследствие чего их нельзя применять при других видах анестезии (кокаин, тетракаин), а также вещества, плохо растворимые в воде (бензокаин).
Кокаин - алкалоид кустарника Erythroxylon coca, произрастающего в Южной Америке. По химической структуре он является сложным эфиром бензойной кислоты и метилэкгонина. Препарат получают из растительного сырья, а также полусинтетическим путем из экгонина, используют в виде гидрохлорида. Кокаин

обладает высокой местноанестезирующей активностью. Однако он быстро всасывается со слизистых оболочек и оказывает резорбтивное действие. Побочные и токсические эффекты, которые при этом возникают, ограничивают применение препарата. Растворы кокаина иногда применяют для поверхностной анестезии в глазной практике (закапывают в полость конъюнктивы). Анестезия продолжается около 1 ч. Кокаин обладает сосудосуживающим действием (суживает сосуды склеры), расширяет зрачки. Внутриглазное давление обычно снижается, но у некоторых людей возникает его резкое повышение. При длительном применении кокаин может вызвать изъязвление эпителия роговицы.
После всасывания в кровь кокаин оказывает стимулирующее действие на ЦНС. Вначале он вызывает эйфорию, уменьшает ощущение утомления и чувство голода, вызывает психомоторное возбуждение, состояние беспокойства. Стимулирует дыхательный и сосудодвигательный центры, рвотный центр, может вызвать судороги. В достаточно высоких дозах кокаин вызывает угнетение ЦНС и остановку дыхания (вследствие угнетения дыхательного центра).
Кокаин вызывает тахикардию и суживает сосуды, в результате повышается артериальное давление. Это действие кокаина связано как со стимулирующим влиянием на сосудодвигательный центр, так и с усилением эффектов возбуждения адренергической иннервации.
При отравлении кокаином проводят мероприятия по его удалению со слизистых оболочек (смывают изотоническим раствором натрия хлорида), из желудка (промывают 0,05-0,1% раствором калия перманганата, назначают адсорбирующие средства и солевые слабительные). При введении препарата в ткани для уменьшения всасывания накладывают жгут проксимальнее от места введения. Для купирования возбуждения внутривенно вводят диазепам. При необходимости применяют искусственное дыхание.
Вследствие того, что кокаин вызывает состояние эйфории (повышение настроения, усиление положительных и устранение неприятных эмоций), повышает работоспособность, снимает ощущение усталости, при его хроническом применении (в основном это вдыхание через нос порошка кокаина, жевание листьев кока, иногда внутривенное введение) развивается лекарственная зависимость - кокаинизм. При этом резкое прекращение приема кокаина сопровождается состоянием усталости, неприятными ощущениями, тягостным психическим состоянием, что определяется как возникновение психической зависимости.
Тетракаин (Дикаин) представляет собой 2-диметиламиноэтиловый эфир пара-бутил-аминобензойной кислоты, применяется в виде гидрохлорида. Легко растворим в воде, спирте.
Эффективное местноанестезирующее средство, значительно превосходящее по активности кокаин (примерно в 10 раз), он также превосходит кокаин по токсичности (в 2-5 раз), поэтому имеет ограниченное применение; используется для поверхностной анестезии. Относится к списку А.
Применяют тетракаин в глазной практике в виде 0,1% раствора при измерении внутриглазного давления, в виде 0,25-1 % или 2% раствора при удалении инородных тел и оперативных вмешательствах. Через 1-2 мин развивается выраженная анестезия. Тетракаин в отличие от кокаина не влияет на внутриглазное давление, не расширяет зрачки. Растворы, содержащие свыше 2% тетракаина, могут вызвать повреждение эпителия роговицы и значительное расширение сосудов конъюнктивы. Обычно для анестезии при глазных хирургических вмешательствах достаточно применения 0,5% раствора. При необходимости длительной анестезии используют глазные пленки с тетракаином (0,75 мг), изготовленные
на основе биорастворимого полимера. Для анестезии слизистых оболочек носа и носоглотки используют 1-2% растворы тетракаина.
Поскольку тетракаин легко всасывается через слизистые оболочки, он может вызвать резорбтивные токсические эффекты, которые проявляются возбуждением ЦНС, сменяющимся его угнетением. При тяжелых отравлениях наступает смерть от паралича дыхательного центра. Для уменьшения всасывания тетракаина к его растворам добавляют адреналин, что, кроме того, приводит к удлинению и усилению местноанестезирующего эффекта.
Бумекаин (Пиромекаин) близок по химической структуре к тримекаину, применяется для поверхностной анестезии в стоматологии в виде 0,5-2% растворов и 5% мази.
Бензокаин (Анестезин) представляет собой этиловый эфир пара-аминобензойной кислоты; белый кристаллический порошок без запаха, слабо-горького вкуса; вызывает на языке чувство онемения. В отличие от других местных анестетиков мало растворим в воде, хорошо растворим в спирте, жирных маслах.
В связи с малой растворимостью в воде препарат применяют для поверхностной анестезии в составе мазей, паст, присыпок при крапивнице, заболеваниях кожи, сопровождающихся зудом, а также для обезболивания раневой и язвенной поверхности. Используют также готовые лекарственные препараты «Меновазин» и «Амп- ровизоль». Аэрозоль «Ампровизоль» содержит анестезин, ментол, раствор эргокальциферола (витамин D2) в спирте, глицерин, прополис и этиловый спирт. Применяют для местного обезболивания при солнечных и термических ожогах I и II степени. Для анестезии слизистых оболочек применяют 5-20% масляные растворы бензокаина.
Кроме того, бензокаин применяют в ректальных суппозиториях, при заболеваниях прямой кишки (трещины, зуд, геморрой), входит в состав комбинированных свечей («Анестезол»).

Внутрь принимают в порошках, таблетках и слизистых микстурах для обезболивания слизистых оболочек при спазмах и болях в желудке, повышенной чувствительности пищевода, при рвоте, морской и воздушной болезни. Входит в состав комбинированных таблеток «Белластезин».

Бупивакаина гидрохлорид

Средства, применяемые преимущественно
для инфильтрационной и проводниковой анестезии
Про каин (Новокаин) представляет собой р-диэтиламиноэтиловый эфир пара-аминобензойной кислоты, выпускается в виде гидрохлорида, хорошо растворим в воде (1:1) и спирте (1:8). При введении в ткани прокаин вызывает выраженную анестезию продолжительностью 30-60 мин. Обладает относительно низкой токсичностью.
Прокаин используется для инфильтрационной и проводниковой анестезии. Для инфильтрационной анестезии применяют 0,25-0,5% растворы; для анестезии по методу А.В. Вишневского (тугая ползучая инфильтрация) - 0,125- 0,25% растворы; для проводниковой анестезии - 1-2% растворы. Иногда прокаин используют для спинномозговой анестезии (5% раствор). Поскольку прокаин плохо проникает через слизистые оболочки, для поверхностной анестезии его можно применять только в достаточно высоких концентрациях - в виде 10% раствора.
В организме прокаин относительно быстро гидролизуется холинэстеразой плазмы крови и эстеразами тканей с образованием пара-аминобензойной кислоты и диэтиламиноэтанола. Пара-аминобензойная кислота по химическому строению близка к сульфаниламидам и является их конкурентным антагонистом. Поэтому при одновременном применении прокаина с сульфаниламидами антимикробное действие сульфаниламидов ослабляется. Диэтиламиноэтанол обладает умеренным сосудорасширяющим свойством. Это может способствовать всасыванию прокаина в кровь. Для предупреждения всасывания к растворам прокаина добавляют 0,1% раствор адреналина. При этом не только снижается возможность резорб- тивного действия прокаина, но усиливается и удлиняется его местноанестезирующее действие.
При всасывании в кровь прокаин оказывает преимущественно угнетающее действие на нервную систему: угнетает висцеральные рефлексы и некоторые по- лисинаптические спинальные рефлексы, уменьшает выделение ацетилхолина из преганглионарных волокон (блокирует вегетативные ганглии) и окончаний двигательных волокон (в больших дозах нарушает нервно-мышечную передачу), уменьшает спазм гладких мышц, оказывает гипотензивное действие и кратковременное антиаритмическое действие (понижает автоматизм и возбудимость кардиомиоцитов, увеличивает эффективный рефрактерный период).
Тримекаин по химической структуре близок к лидокаину (относится к замещенным амидам), используется в виде гидрохлорида. Тримекаин в 2-3 раза активнее прокаина и действует более продолжительно (2-4 ч). По токсичности он также превышает прокаин. Применяют в основном для инфильтрационной (0,125-0,5% растворы) и проводниковой (1-2% растворы) анестезии. Для спинномозговой анестезии используют более высокие концентрации (5% раствор). При поверхностной анестезии он уступает многим местным анестетикам (эффективен только при применении 2-5% растворов).
При резорбтивном действии тримекаин оказывает угнетающее влияние на ЦНС. Вызывает седативный и снотворный эффекты. При интоксикации возможны клонические судороги. Для уменьшения резорбтивных токсических эффектов и удлинения местноанестезирующего действия в растворы тримекаина добавляют адреналин.
Бупивакаин по химической структуре близок к лидокаину (относится к замещенным амидам), используется в виде гидрохлорида.

Является одним из наиболее активных и длительно действующих местных анестетиков. Применяется для инфильтрационной анестезии (0,25%), проводниковой (0,25-0,5%), эпидуральной (0,75%), спинномозговой (0,25-0,5%) анестезии; ретробульбарной блокады (0,75%). В акушерской и гинекологической практике допускается использование только 0,25-0,5% растворов. Препарат обеспечивает выраженную и длительную (от 3 до 10 ч и более) анестезию. При интоксикации возможны судороги, угнетение сердечной деятельности (вплоть до остановки сердца).
Мепивакаин представляет собой метальный аналог бупивакаина.
Применяется (в виде 1-3% растворов). Действует быстро и относительно длительно (около 3 ч).
Артикаин (Ультракаин) - метиловый эфир 4-метил-3--2-тиофенкарбоновой кислоты, используется в виде гидрохлорида.
Оказывает быстрое и относительно длительное (1-3 ч) местноанестезирующее действие при инфильтрационной, проводниковой и спинномозговой анестезии. Применяемый в акушерской практике артикаин (2% раствор) считается препаратом выбора, так как в значительно меньшей степени, чем другие местноанестезирующие средства, проникает через плацентарный барьер, вследствие чего не оказывает вредного влияния на плод. Применяется артикаин в стоматологической практике (вызывает анестезию даже при воспалительных заболеваниях полости рта).
При использовании артикаина возможны побочные и токсические эффекты: головная боль, помутнение в глазах, диплопия, подергивания мышц; тошнота, рвота, в редких случаях - нарушение сознания (вплоть до полной его потери). Возможны также аллергические реакции - отек и покраснение кожи в месте инъекции, ангионевротический отек и др. Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к самому артикаину и содержащемуся в его готовых лекарственных формах консерванту, при выраженных нарушениях ритма сердца, закрытоугольной глаукоме. Препарат не следует вводить внутривенно.
Для снижения резорбтивных токсических эффектов и удлинения действия артикаина в растворы анестетика добавляют адреналин.
Средства, применяемые для всех видов анестезии
Лидокаин (Ксикаин) - 2-диэтиламино-2",6"-ацетоксилидид, или а-диэти- ламино-2,6-диметилацетанилид моногидрат, выпускается в виде гидрохлорида, хорошо растворим в воде, растворим в спирте.
Лидокаин является замещенным амидом, поэтому медленнее метаболизиру- ется в организме и действует более продолжительно, чем прокаин.
Лидокаин - эффективное местноанестезирующее средство, используется при всех видах местной анестезии: поверхностной, инфильтрационной, проводниковой. По сравнению с прокаином он обладает большей местноанестезирующей активностью (примерно в 2,5 раза). Кроме того, лидокаин действует быстрее и в 2 раза продолжительнее, чем прокаин. Относительная токсичность лидокаина зависит от концентрации раствора. В малых концентрациях (0,5%) он существенно не отличается по токсичности от прокаина; с увеличением концентрации (1-2%) токсичность повышается.
Лидокаин применяют: для инфильтрационной анестезии при хирургических вмешательствах; для проводниковой анестезии в стоматологии, хирургии конечностей; для блокады нервных сплетений; для эпидуральной и спинномозговой анестезии при операциях на органах малого таза, нижних конечностях; для терминальной анестезии слизистых оболочек в урологии, офтальмологии, стоматологии, при ожогах, при бронхоскопии и др.
Для анестезии растворы лидокаина применяют парентерально и местно. Количество раствора и его концентрация зависят от вида анестезии и характера оперативного вмешательства.
При интоксикации лидокаином возможны головная боль, головокружение, сонливость, беспокойство, шум в ушах, онемение языка и слизистой оболочки рта, нарушение зрения, судорожные подергивания, тремор, брадикардия. В тяжелых случаях возможно угнетение дыхания.
Для снижения резорбтивных токсических эффектов и удлинения местноанестезирующего действия в раствор лидокаина добавляют 0,1% раствор адреналина.
Лидокаин показан при непереносимости прокаина. В связи с тем, что при метаболизме лидокаина не происходит образования пара-аминобензойной кислоты, он не снижает антимикробного действия сульфаниламидов.
Наряду с местноанестезирующей активностью лидокаин обладает выраженными антиаритмическими свойствами, применяется в качестве противоаритми- ческого средства (см. главу «Антиаритмические средства»).
Взаимодействие местных анестетиков с другими лекарственными средствами

Местноанес тезирующие средства	Взаимодействующий препарат (группа препаратов)	Результат взаимодействия
Прокаин	Суксаметоний	Пролонгирование нервно-мышечного блока, вызванного суксаметонием, так как оба препарата гидролизуются одним ферментом - холинэстеразой плазмы крови
	Антихолинэстеразные средства	Повышение токсичности прокаина вследствие ингибирования холинэстеразы плазмы крови и гидролиза прокаина
	Сульфаниламиды	Прокаин снижает антимикробный эффект сульфаниламидов, так как при гидролизе прокаина образуется пара-аминобензойная кислота, которая является конкурентным антагонистом сульфаниламидов

Местноанестезирующие средства - средства для местной анестезии, местные анестетики - это вещества, которые понижают чувствительность нервных окончаний вследствие прямого контакта с электровозбудимыми мембранами нервных клеток и замедляют проведение возбуждения по чувствительным нервным волокнам.

При соприкосновении с тканями местные анестетики в первую очередь устраняют болевую чувствительность и блокируют передачу импульсов. При углублении анестезии выключается температурная и другие виды чувствительности, в последнюю очередь - тактильная чувствительность (рецепция на прикосновение и давление). Действие это обратимое и избирательное.

Классификация

1) По химическому строению

Сложные эфиры (прокаин, тетракаин, бензокаин)

Амиды (тримекаин, лидокаин, мепивакаин)

2) По длительности действия

Короткого действия – 20-30 минут (прокаин);

Средней продолжительности действия – 45-90 минут (лидокаин, тримекаин, ультракаин);

Длительного действия – 90 минут и более (бупивакаин).

Механизм действия

Установлено, что при действии этих препаратов блокируются потенциалзависимые натриевые каналы, снижается проницаемость мембран нервных волокон для ионов натрия в результате конкуренции с ионами кальция, нарушается кальциевый ток, замедляется калиевый ток и повышается поверхностное натяжение фосфолипидов мембран. Снижается энергообеспечение транспортных систем ионов через мембраны нервных волокон (в результате нарушения окислительно-восстановительных процессов в тканях уменьшается продукция АТФ и других энергетических субстратов). Местные анестетики образуют комплекс с АТФ, что также уменьшает энергообеспечение функциональных процессов в клетке. Нарушается освобождение медиаторов, а также аксонный транспорт белков. Это приводит к угнетению образования потенциала действия и, следовательно, препятствует генерации и проведению нервного возбуждения.

Требования к анестетикам

Высокая избирательность и широта действия;

Низкая токсичность;

Не раздражать ткани;

Выдерживать стерилизацию;

Достаточное обезболивание тканей для проведения длительных операций;

Желательно, чтобы они не действовали на сосуды (не расширяли их).

К растворам местных анестетиков добавляют сосудосуживающие средства (адреналин, нор-адреналин, вазопресин). Вазоконстрикторы, замедляя резорбцию анестетика с места введения, пролонгируют и усиливают анестезию, уменьшают токсичность препарата.

Местные анестетики, использующиеся для анестезии слизистых оболочек полости рта, твердых тканей и пульпы зуба. Побочные и токсические эффекты местных анестетиков, их предупреждение и устранение.

Местные анестетики - это вещества, которые понижают чувствительность нервных окончаний вследствие прямого контакта с электровозбудимыми мембранами нервных клеток и замедляют проведение возбуждения по чувствительным нервным волокнам.

Во время врачебных манипуляций в полости рта у больного могут возникнуть состояния, требующие немедленной помощи. Такими состояниями могут быть: рвота, нарушение дыхания, приступ стенокардии, анафилактический шок (резкое падение давления), гипертонический криз, приступ бронхиальной астмы, медикаментозные ожоги слизистой рта.

При возникновении рвоты можно ввести нейролептики, аминазин, галоперидол, тиэтилперазин. При нарушении дыхания или даже остановке можно использовать искусственное дыхание и ввести бемегрид или цититон. Если начался приступ стенокардии, то нужно предложить больному валидол или нитроглицирин, для более быстрого снятия приступа можно использовать вдыхание амилнитрита. Гипертонический криз можно попытаться снять введением гигрония или бензогексония. При возникновении анафилактического шока следует прежде всего ввести под кожу или внутривенно р-р адреналина, одновременно ввести антигистаминный препарат (димедрол, супрастин, пипольфен), а также гидрокортизон, а при слабой сердечной деятельности сердечные гликозиды (строфантин). Если начался приступ бронхиальной астмы, то можно больному предложить использование обычных для него средств изадрина, салбутамола, интала. При медикаментозных ожогах слизистой оболочки полости рта используют антидоты индивидуально к каждому повреждающему веществу. При ожоге мышъяком, место ожога обрабатывается окисью магния или р-ром иода. При ожоге фенолом-50%- спиртом или касторовым маслом. При ожоге трихлоруксусной кислотой очаг поражения промывается большим количеством 0,5-1% р-ром гидрокарбоната натрия, 0,25% р-ром хлорамина. При ожоге иодом слизистая обрабатывается окисью магния (присыпка) раствором гидрокарбоната натрия. При ожоге фтором место ожога смачивается 10% р-ром хлорида кальция.

4. Кокаин и его заменители из группы сложных эфиров (дикаин, анестезин). Новокаин. Возможности применения в стоматологии .

Кокаин - метиловый сложный эфир бензоилэкгонина, алкалоид тропанового ряда, обладает местноанестезирующим и наркотическим действием.

Кокаин действует на 3 принципиально значимые для нервной деятельности нейромедиаторные системы: дофаминовую, норадреналиновую, серотониновую. Связывая транспортеры моноаминов, кокаин нарушает обратный нейрональный захват нейромедиаторов пресинаптической мембраной. В результате нейромедиатор остаётся в синаптической щели и с каждым прохождением нервного импульса концентрация его растёт, что приводит к усилению воздействия на соответствующие рецепторы постсинаптической мембраны. Одновременно с этим истощается запас нейромедиатора в депо пресинаптической мембраны, особенно ярко наблюдается этот эффект при неоднократном употреблении кокаина. С каждым нервным импульсом выделяется все меньше нейромедиаторов и компенсаторно возрастает плотность рецепторов к данному катехоламину на постсинаптической мембране, данное явление особенно характерно для дофаминовых рецепторов.

Вызываемые кокаином эйфория и психическая зависимость связаны главным образом с блокированием дофаминового транспортерав центральной нервной системе.

Тахикардия;

Повышение артериального давления;

Повышение температуры тела;

Потливость;

Расширение зрачков;

Появляется зависимость.

В медицинской практике не используется.

Дикаин (синоним: тетракаина гидрохлорид) - гидрохлорид 2-дометиламиноэтилового эфира парабутиламинобензойной кислоты. Это сильное местноанестезирующее средство, оно достаточно токсично, т.к. легко проникает через неповрежденные слизистые оболочки, быстро всасывается и может вызывать интоксикацию, поэтому высшей дозой является 3 мл 3% р - ра. Для замедления всасывания к препарату добавляют 0,1% раствор адреналина по 1 капле на 1-2 мл дикаина. Для анестезии слизистых употребляют 0,5% р-р дикаина, а для обезболивания твердых тканей зуба 3% раствор.

Анестезин (этиловый эфир парааминобензойной кислоты) мало растворимый в воде порошок, поэтому чаще всего используется в форме мазей, паст, присыпок, таблеток. В стоматологической практике применяют 5-20% масляные растворы, 5-10% мази или присыпки для обезболивания слизистых оболочек полости рта. Для обезболивания твердых тканей зуба употребляют порошок анестезина или пасту (50-70 %), а при стоматитах и глоссите используют смесь анестезина с гексаметилентетрамином. Таблетки анестезина обладают также противорвотным действием.

Новокаин (синоним: Прокаина гидрохлорид) - сложный эфир диэтиламинэтанола и пара-аминобензойной кислоты. По активности уступает другим препаратам, но он и менее токсичен. Новокаин плохо проникает через неповрежденные ткани, поэтому используется лишь для инфильтрационной и проводниковой анестезии. Он не только не суживает, но даже расширяет сосуды, поэтому для уменьшения всасывания рекомендуется добавление на 2-10 мл анестетика по 1 капле 0,1% р - ра адреналина. Длительность новокаиновой анестезии 30-40 мин, а при добавлении адреналина может увеличиваться до 1,5-2 часов. В стоматологической практике его применяют чаще всего в форме 0,5-2% растворов.

5. Местные анестетики из группы амидов: тримекаин, лидокаин, артикаин (ультракаин), пиромекаин, бупивакаин, мепивакаин. 0собенности их местного и резорбтивного действия, применение, специфика использования в стоматологии.

Местные анестетики группы амидов более прочно взаимодействуют с рецепторами тканей, действуют быстрее, дают большую зону анестезии. Большинство препаратов этой группы являются производными ксилидина.

Тримекаин в 2-3 раза эффективнее новокаина, действует быстрее и длительнее (не разрушается эстразами крови). Используется для инфильтрационной и проводниковой анестезии в сочетании с сосудосуживающими средствами, поскольку расширяет сосуды. В стомат практике 2-5% растворы и мази тримекаина применяют для поверхностной анестезии слизистой оболочки полости рта. Обладает резорбтивными эффектами: успокаивающим, противосудорожным, снотворным, противоаритмическим. Аллергические реакции на тримекаин бывают значительно реже чем на новокаин. Иногда после использования тримекаина наблюдаются головные боли, тошнота, бледность кожных покровов.

Лидокаин имеет высокий показатель жирорастворимости, хорошо проникает через фосфолипидные мембраны клеток и применяется для всех видов местного обезболивания. По активности превосходит тримекаин. Действует сильно и длительно, не раздражает ткани, расширяет сосуды, в связи с чем его применяют в сочетании с вазоконстрикторами. Обладает резорбтивными эффектами (успокаивающим, болеутоляющим, противоаритмическим). Реже других анестетиков вызывает аллергические реакции. При интоксикации наблюдается сонливость, нарушение зрения, тошнота, тремор, судороги, сердечно-сосудистые расстройства и угнетение дыхания.

Пиромекаин раздражает ткани. Используется для поверхностной анестезии. (мази 5%) Для улучшения регенерации тканей к пиромекаину добавляют метулурацил.

Мепивакаин по действию близок к лидокаину, но не расширяет сосуды и может использоваться без вазоконстриктора, что позволяет применять его у пциентов с тяжелой сердечно-сосудистой и эндокринной патологией. Плохо проникает в ткани и не эффективен для поверхностной анестезии. Редко дает аллергические реакции. Отсутствует перекрестная сенсибилизация с другими местными анестетиками.

Бупивакаин является бутиловым аналогом мепивакаина. Эта структурная модификация приводит к четырехкратному увеличению эффективности и длительности анестезии. Обладает выраженным сосудорасширяющим действием,в связи с чем его применяют в сочетании с вазоконстрикторами. Бупивакаин редко применяют при обычных стомат вмешательствах. Основное применение находит при обширных операциях в челюстно-лицевой области, когда его продолжительное действие обеспечивает послеоперационное обезболивание. При передозировке – судороги и угнетение сердечной деятельности.

Ультракаин – тиофеновое производное, одно из наиболее активных местных анестетиков.Используется для инфильтрационной, проводниковой и интралигаментарной анестезии. Препарат действует быстро, длительно, обладает высокой диффузной способностью и низкой токсичностью, что позволяет использовать его для обезболивания в детской стоматологии. Противопоказан больным с бронхиальной астмой, имеющих повышенную чувствительность к бисульфату натрия.

6. Вяжущие средства: органические (препараты растений) и неорганические (соли металлов). Механизм действия, основные эффекты, применение, использование при воспалительных заболеваниях полости рта.

Вяжущие средства относят к противовоспалительным препаратам местного действия. Их применяют при лечении воспалительных процессов слизистых оболочек и кожи. На месте нанесения этих препаратов возникает уплотнение коллоидов внеклеточной жидкости, слизи, экссудата, поверхности клеточных мембран. Образующаяся при этом пленка предохраняет окончания чувствительных нервов от раздражения, и чувство боли ослабевает. Кроме того, происходит местное сужение сосудов, понижение их проницаемости, уменьшение экссудации, а также ингибирование ферментов. Все это препятствует развитию воспалительного процесса.

Вяжущие средства подразделяют на следующие группы:

1) Органические: Танин, отвар коры дуба, трава зверобоя, лист шалфея, цветки ромашки, плоды черники и черемухи, листья чая, цветки арники, лапчатка и тд.

2) Неорганические: свинца ацетат, висмута нитрат основной, квасцы, окись цинка, сульфат цинка, сульфат меди, нитрат серебра.

Танин – галодубильная кислота. Получают из чернильных орешков, которые являются наростами малоазиатского дуба и некоторых растений семейства сумаховых. Назначают в виде растворов и мазей. В стоматологии применяется как противовоспалительное средство для полосканий при стоматитах и гингивитах (1-2% р-р), для смазывания десен (10% р-р в глицерине), как кровоостанавливающее средство при кровотечениях (5%), для обработки патологических десневых карманов при заболеваниях парадонта.

В коре дуба, траве зверобоя и тд содержится значительное количество дубильных веществ, которые и обеспечивают вяжущее действие соответствующего отвара. Растворы и отвары этих растений применяют для полоскания, «ванночек», примочек при воспалительных заболеваниях ротовой полости, ангине, фарингитах, ожогах, трещинах кожи. При заболеваниях ЖКТ применяют внутрь.

Неорганические вещества в небольших концентрациях обладают вяжущим действием, а в высоких – прижигающим (образуются альбуминаты, белки осаждаются). Оказывают дубящее действие и подсушивают слизистуюоболочку. При этом могут образовываться трещины, что ограничивает их применение в стомат практике. Вяжущие средства органической природы не оказывают выраженного дубящего действия, в меньшей степени подсушивают ткани, они более предпочтительны при лечении, стоматитов, гингивитов, глосситов, пародонтитов и других воспалительных процессов в полости рта.