Карбахолин механизм действия. Карбахолин - инструкция по применению

Брутто-формула

C 6 H 15 ClN 2 O 2

Фармакологическая группа вещества Карбахол

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

51-83-2

Характеристика вещества Карбахол

Белый кристаллический гигроскопичный порошок. Очень легко растворим в воде, трудно — в спирте.

Фармакология

Фармакологическое действие - противоглаукомное .

В отличие от ацетилхолина, не гидролизуется истинной холинэстеразой, в связи с чем эффект более продолжителен. При закапывании в глаз суживает зрачок (миоз развивается через 15-20 мин и продолжается 4-8 ч), увеличивает просвет фонтановых пространств и шлеммова канала, снижает внутриглазное давление (падение давления начинается через 20-30 мин и достигает максимума через 2-3 ч). Гидроксиэтилцеллюлоза, как правило, входящая в состав препаратов, способствует лучшему проникновению карбахола через роговицу. Связывается с м- и н- холинорецепторами постсинаптической мембраны холинергических синапсов и возбуждает их, имитируя эффект медиатора (ацетилхолина).

Применение вещества Карбахол

Острая и хроническая глаукома.

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Ограничения к применению

Дефекты роговицы (требуется особая осторожность).

Применение при беременности и кормлении грудью

Побочные действия вещества Карбахол

Головная боль, ощущение жжения в глазу, небольшая гиперемия конъюнктивы. У лиц старше 40 лет могут возникать изменения в хрусталике.

Фармакодинамика:

Ацетилхолин представляет собой четвертичное моноаммониевое соединение и в организме человека является медиатором (передатчиком импульсов) в холинергических синапсах; оказывает прямое стимулирующее влияние на мускарин- и никотин-холинорецепторы. При системном действии ацетилхолина преобладают м- холиномиметические эффекты, то есть возникают эффекты подобно возбуждению парасимпатической нервной системы. Основные клинические проявления:

1. Миоз (сужение зрачка); спазм аккомодации (глаз устанавливается на близкую точку видения); снижение внутриглазного давления.

2. Брадикардия (снижение частоты сердечных сокращений);

3. Расширение сосудов и снижение системного артериального давления;

4. Повышение тонуса и сократительной активности мышц бронхов, желудочно-кишечного тракта, желче- и мочевыводящих путей, матки;

5. Увеличение секреции желез бронхов, пищеварительного тракта; …
также увеличивается секреция потовых и слезных желез.

Фармакокинетика:

Действует кратковременно (минуты), так как быстро разрушается ферментом ацетилхолинэстеразой. Внутривенно ацетилхолин не вводят из-за быстрого и значительного эффекта на сердечно-сосудистую систему (возможна остановка сердца).

Показания:

1. Экспериментальная физиология и фармакология.

2. В редких случаях применяют подкожно и внутримышечно в клинической практике как сосудорасширяющее средство при эндартериитах.

Побочные эффекты:

Стимуляция парасимпатической нервной системы.

Ацетилхолин-хлорид, при введении больших доз, может вызвать значительное понижение артериального давления и брадикардию, усиление перистальтики желудочно-кишечного тракта, повышенное слюнотечение и другие явления, связанные с возбуждением парасиматического отдела вегетативной нервной системы.

Форма выпуска:

Ацетилхолин-хлорид в ампулах емкостью по 5 мл, содержащих 0.1г или 0.2г сухого вещества. Препарат растворяют непосредственно перед инъекцией стерильной водой в объеме 2-3мл.

Препарат представляет собой триметиламмониевое соединение.

Фармакодинамика:

По механизму действия является М- и Н-холиномиметиком прямого действия. Важная особенность заключается в том, что карбахолин не гидролизируется ацетилхолинэстеразой, и поэтому оказывает более продолжительный эффект по сравнению с ацетилхолином, и это действие выражено сильнее.

Фармакокинетика:

Карбахолин действует в течение 1-1,5 часов;

Показания:

Препарат применяют при глаукоме, а также при атонии кишечника и мочевого пузыря.

Побочные эффекты:

Побочные эффекты после применения карбахолина схожи с таковыми при применении ацетилхолина. В случае применения карбахолина при глаукоме возможно появления головной боли и боли в надбровной области, которые связаны со спазмом цилиарной мышцы. Препарат выпускается в виде порошка, а также в виде глазных капель.

М- и Н – холиномиметики непрямого действия

Карбахолин — лекарственный препарат группы нейромедиаторов, оказывающий влияние на функциональность мышечно-нервной системы мочевого пузыря и кишечника при внутреннем применении.

Так же средство используется наружно в виде раствора для снижения давления внутри глазного яблока. Все особенности терапии препаратом Карбахолин, инструкция по применению описывает достаточно подробно.

Сужение зрачка — физиологическая реакция на применение Карбахолина

Препарат является синтетическим производным вещества – холин. Действие Карбахолина направлено на стимуляцию нейронных процессов нервной и мышечной системы за счет их возбуждения.

При этом продолжительность действия Карбахолина, согласно инструкции по применению, намного больше.

Механизм действия активируется через 20 минут и сохраняется до 8 часов.

Медикамент относится к производным ацетилхолина, но оказывает на организм влияние во много раз сильнее.

Состав и форма выпуска

Состав Карбахолина содержит вещество – карбахол в виде белого порошка кристаллической структуры со слабовыраженным запахом аминов (алифатических).

Форма выпуска нейромедиаторного препарата:

• глазные капли;
• раствор 0,01/0,025% (ампулы);
• порошок для растворения в воде;
• таблетки с дозировкой – 0,001 гр.

В зависимости от цели применения используется определенная форма лекарственного средства.

Показания к применению Карбахолина

Так как препарат обладает системными эффектами даже при местном применении, то нужно внимательно ознакомиться с противопоказаниями

В медицине препарат используется преимущественно для исследования патологий организма. В терапевтических целях его применяют в виде дополнительного лекарственного средства при комплексной терапии:

• глазного яблока;
• ослабления мышечного тонуса мочевого;
• атонии кишечника;
• после операции на кишечник/мочевой пузырь;
• недостаточности пепсина и соляной кислоты в желудочном соке;
• тахикардии пароксизмальной;
• гипертония на начальной стадии;
• эндартериит облитерирующий;
• стимулирование процесса родовой деятельности.

Лечение медикаментом возможно только при разрешении врача и наличии подтвержденного диагноза.

Карбахолин относится к медикаментозным средствам, оказывающим сильное воздействие на организм человека. Помимо основных действий средство влияет на кровеносную систему, функциональность дыхательной системы и работу головного мозга.

В связи с этим, препарат имеет противопоказания:

• непереносимость веществ из состава;
• стенокардия коронарных сосудов;
• бронхиальная астма;
• атеросклероз тяжелой степени;
• сужение кишки;
• прогрессирующая эпилепсия.

Терапия при наличии противопоказаний может привести к обострению имеющихся патологий или спровоцировать развитие сопутствующих заболеваний.

Лекарство на основе карбахола не совместимо со щелочами, тяжелыми металлами, карбонатами и дубильными веществами.

Побочные действия

Присутствие противопоказаний у больного, принимающего препарат, а так же индивидуальная реакция организма могут вызвать побочное действие.

Карбахолин, как свидетельствует инструкция по применению, не вызывает серьезных нарушений побочного действия, однако, для устранения устойчивой симптоматики необходимо медикаментозное лечение в виде введения 0,55/1 миллилитра раствора сульфата атропина 0,1%.

Признаками побочной реакции считается развитие сильного чувства тошноты, появление лихорадки и повышенного слюноотделения.

При неконтролируемом приеме медикамента или неправильном определении схемы лечения у больного возможна передозировка активным компонентом. Избыток лекарственного вещества провоцирует развитие мигрени при внутреннем применении препарата, либо сильное жжение, конъюнктивит и гиперемию в области глаз при лечении глаукомы.

Способ применения Карбахолина

Для лечения глаукомы препарат применяют около недели, продлить курс терапии может только лечащий врач

К Карбахолину прилагается инструкция по применению, которая описывает способы приема лекарства для терапевтического воздействия.

1. Глазные капли используют для закапывания в один — два раза в течение суток.
2. Таблетки и раствор порошка принимают перорально: дозировка зависит от показаний(1 – 3 таблетки дважды в сутки).
3. Раствор в ампулах: 1 – 2 ампулы два раза в день (подкожное или внутримышечное введение).

Курсовая терапия может продолжаться не более недели при глаукоме, и 1,5 – 2 недели при заболеваниях внутренних органов и кровеносной системы.

Применение при беременности и лактации

Исследования влияния препарата на беременных женщинах не проводились, однако, существуют риски возникновения патологий плода.

В медицине медикамент применяется в виде лекарственного средства, стимулирующего роды, поэтому лечение Карбахолином в любой триместр беременности не рекомендовано.

Аналоги

Медикаментами, обладающими свойствами, аналогичными Карбахолину, являются:

1. Миостат.
2. Карбацел.
3. Ацетилхолин.
4. Мосид.
5. Пиларен.

Цены в аптеках

В России препарат является запрещенным к продаже, так как отнесён к списку А — сильнодействующим лекарственным средствам. Приобрести его сложно даже через интернет – аптеки. Средняя цена на Карбахолин в заграничных аптеках 3500 – 4000 рублей.

Ниже вы найдете видео с полезной информацией о глаукоме:

Инструкция по медицинскому применению препарата

Описание фармакологического действия

Показания к применению

Закрытоугольная глаукома.

Форма выпуска

капли глазные 3%; флакон (флакончик) 10 мл;
Состав
1 мл глазных капель содержат карбахола 30 мг, гидроксиэтилцеллюлозы 2,5 мг; во флаконах по 10 мл.

Фармакодинамика

М,н-холиномиметик. При местном применении вызывает сужение зрачка, сопровождающееся понижением внутриглазного давления. Этот эффект частично объясняется тем, что при сужении зрачка и уплощении радужной оболочки расширяются фонтановы пространства (пространства радужно-роговичного угла) и шлеммов канал (венозный синус склеры), что улучшает отток жидкости из внутренних сред глаза. Вызывает спазм аккомодации.

В отличие от ацетилхолина не гидролизуется холинэстеразами и оказывает более выраженное и продолжительное действие. При закапывании в глаз сужение зрачка отмечается через 15-20 мин и продолжается 4-8 ч, снижение внутриглазного давления - через 20-30 мин и достигает максимума через 2 ч.

Противопоказания к применению

Механические нарушения целостности роговицы, острый ирит, иридоциклит, иридоциклит с внутриглазной гипертензией, бронхиальная астма, ИБС, стенокардия напряжения, повышенная чувствительность к карбахолу.

Побочные действия

Со стороны органа зрения: ощущение жжения глаз, небольшая гиперемия конъюнктивы, боль в глазных яблоках.

Прочие: головная боль, чувство жара, слюнотечение, тошнота, брадикардия, исчезающие при уменьшении дозы.

Способ применения и дозы

Инстилляции в пораженный глаз 2-4 раза/сут.

Особые указания при приеме

В случае передозировки наблюдаются резкое снижение АД, брадикардия, нарушения сердечного ритма, тошнота, усиление перистальтики кишечника, повышенное потоотделение.

У пациентов старше 40 лет возможны изменения в хрусталике.

Условия хранения

Список А.: В защищенном от света месте.

Срок годности

** Справочник лекарств предназначен исключительно для ознакомительных целей. Для получения более полной информации просим Вас обращаться к аннотации производителя. Не занимайтесь самолечением; перед началом применения препарата Карбахол Вы должны обратиться к врачу. EUROLAB не несет ответственности за последствия, вызванные использованием размещенной на портале информации. Любая информация на сайте не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.

Вас интересует препарат Карбахол? Вы хотите узнать более детальную информацию или же Вам необходим осмотр врача? Или же Вам необходим осмотр? Вы можете записаться на прием к доктору – клиника Euro lab всегда к Вашим услугам! Лучшие врачи осмотрят Вас, проконсультируют, окажут необходимую помощь и поставят диагноз. Вы также можете вызвать врача на дом . Клиника Euro lab открыта для Вас круглосуточно.

** Внимание! Информация, представленная в данном справочнике лекарств, предназначена для медицинских специалистов и не должна являться основанием для самолечения. Описание препарата Карбахол приведено для ознакомления и не предназначено для назначения лечения без участия врача. Пациентам необходима консультация специалиста!

Если Вас интересуют еще какие-нибудь лекарственные средства и медикаменты, их описания и инструкции по применению, информация о составе и форме выпуска, показания к применению и побочные эффекты, способы применения, цены и отзывы о лекарственных препаратах или же у Вас есть какие-либо другие вопросы и предложения – напишите нам , мы обязательно постараемся Вам помочь.