Пенталгин: инструкция по применению, аналоги и отзывы, цены в аптеках России. Пенталгин-н инструкция по применению, противопоказания, побочные эффекты, отзывы Пенталгин инструкция по применению состав
Наименование:
Пенталгин (Pentalgin)
Фармакологическое
действие:
Пенталгин – комбинированный анальгетический, антипиретический и противовоспалительный препарат
.
В состав препарата входят 5 активных компонентов
, фармакологические свойства которых обуславливают фармакологические свойства препарата Пенталгин:
-
парацетамол и метамизол натрия
– неселективные нестероидные противовоспалительные средства, обладающие выраженным антипиретическим и анальгетическим действием, метамизол натрия также оказывает выраженный противовоспалительный эффект.
Механизм действия этих веществ
основан на их способности угнетать синтез простагландинов за счет ингибирования фермента циклооксигеназы;
- фенобарбитал
– обладает выраженной спазмолитической, миорелаксирующей и седативной активностью, способствует усилению терапевтических эффектов нестероидных противовоспалительных препаратов;
- кодеин
– лекарственное средство группы наркотических анальгетиков, снижает возбудимость кашлевого центра, обладает обезболивающим эффектом.
В терапевтических дозах не вызывает угнетения дыхательного центра
и не влияет на секреторную активность бронхов.
При частом применении кодеина, а также приеме больших доз возможно развитие лекарственной зависимости.
Способствует усилению действия
седативных и нестероидных противовоспалительных лекарственных средств;
- кофеин
– стимулирует центральную нервную систему, предупреждает развитие коллапса, усиливает терапевтические эффекты парацетамола и метамизола натрия.
После перорального применения активные компоненты препарата хорошо абсорбируются в желудочно-кишечном тракте.
Метамизол натрия
биотрансформируется в стенках кишечника, неизменное вещество в кровяном русле не обнаруживается.
Степень связи активного метаболита метамизола с белками плазмы достигает 50-60%. Метаболизируется в печени
, выводится преимущественно почками в виде фармакологически активных и неактивных метаболитов.
Парацетамол имеет высокую степень связи с белками плазмы.
Парацетамол и кофеин метаболизируются в печени
, выводятся преимущественно почками в виде метаболитов. Период полувыведения парацетамола составляет от 1 до 4 часов.
Фенобарбитал метаболизируется в печени
, является индуктором микросомальных ферментов печени. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, период полувыведения составляет около 3-4 суток.
Кодеин хорошо проникает
через гематоэнцефалический барьер, кумулирует в организме, преимущественно накопление кодеина отмечается в жировой ткани, легких, печени и почках. Отмечается гидролиз кодеина
под действием тканевых эстераз, после чего происходит конъюгация с глюкуроновой кислотой в печени.
Метаболиты кодеина обладают анальгетической активностью.
Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, некоторая часть выводится с желчью.
Показания к
применению:
Болевой синдром различного генеза, включая боли в суставах, мышцах, радикулит, альгодисменорея, невралгия, зубная боль, головная боль (в т.ч. обусловленная спазмом сосудов головного мозга);
- болевой синдром, связанный со спазмом гладкой мускулатуры, в т.ч. при хроническом холецистите, желчнокаменной болезни, постхолецистэктомическом синдроме, почечная колика;
- посттравматический и послеоперационный болевой синдром, в т.ч. сопровождающийся воспалением;
- простудные заболевания, сопровождающиеся лихорадочным синдромом (в качестве симптоматической терапии).
Способ применения:
Препарат принимают перорально
, таблетку рекомендуется глотать целиком, не разжевывая и не измельчая, запивая необходимым количеством воды.
Следует соблюдать интервал не менее 4 часов
между приемами препарата.
Длительность курса лечения и дозы препарата
определяет лечащий врач индивидуально для каждого пациента.
Взрослым и подросткам
в возрасте старше 12 лет:
- при остром недлительном болевом синдроме обычно назначают по 1 таблетке препарата однократно;
- при длительном болевом синдроме, которым сопровождаются различные заболевания опорно-двигательного аппарата и нервной системы, обычно назначают по 1 таблетке препарата 1-3 раза в сутки.
Максимальная длительность курса лечения составляет 5 дней, если лечащий врач не назначил иначе;
- в качестве антипиретического средства обычно назначают по 1 таблетке препарата 1-3 раза в сутки. Максимальная длительность курса лечения составляет 3 дня, если лечащий врач не назначил иначе.
Максимальная суточная доза препарата составляет 4 таблетки
.
При длительном применении препарата возможно развитие лекарственной зависимости.
В случае необходимости применения препарата в течение более 7 дней подряд необходимо контролировать функцию печени и морфологический состав крови.
Побочные действия:
Аллергические реакции
:
- кожная сыпь, зуд;
- крапивница, ангионевротический отек.
Со стороны системы кроветворения
:
- тромбоцитопения, лейкопения;
- агранулоцитоз, анемия, метгемоглобинемия.
Со стороны ЦНС:
- возбуждение, тревожность, усиление рефлексов;
- тремор, головная боль, нарушения сна;
- головокружение, снижение концентрации внимания.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
: сердцебиение, аритмии, повышение АД.
Со стороны пищеварительной системы
:
- эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, тошнота, рвота;
- дискомфорт в эпигастрии, боли в животе, запор;
- нарушение функции печени.
Со стороны мочевыделительной системы
: нарушение функции почек.
Со стороны органов чувств
:
- снижение слуха, шум в ушах;
- повышение внутриглазного давления у пациентов с закрытоугольной глаукомой.
Прочие
: дерматит, тахипноэ (учащение дыхания).
Противопоказания:
Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения);
- желудочно-кишечное кровотечение;
- полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВС (в т.ч. в анамнезе);
- тяжелая печеночная недостаточность;
- почечная недостаточность тяжелой степени;
- угнетение костномозгового кроветворения;
- состояние после проведения аортокоронарного шунтирования;
- тяжелые органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. острый инфаркт миокарда);
- пароксизмальная тахикардия;
- частая желудочковая экстрасистолия;
- тяжелая артериальная гипертензия;
- гиперкалиемия;
- беременность;
- период лактации (грудного вскармливания);
- детский и подростковый возраст до 18 лет;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует применять
препарат у пациентов с:
- цереброваскулярными заболеваниями, сахарным диабетом;
- заболеваниями периферических артерий;
- язвенными поражениями ЖКТ в анамнезе;
- при почечной и печеночной недостаточности легкой или средней степени тяжести;
- вирусном гепатите, алкогольном поражении печени;
- доброкачественной гипербилирубинемии (синдромы Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора);
- эпилепсии, при склонности к судорожным припадкам;
- дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
- у пациентов пожилого возраста.
При наличии любого из перечисленных заболеваний и состояний пациент перед применением препарата должен обраться к врачу
.
Противопоказано применение препарата:
- при беременности и в период лактации (грудного вскармливания);
- при тяжелой печеночной недостаточности;
- при почечной недостаточности тяжелой степени.
- детский и подростковый возраст до 18 лет.
С
ледует избегать
одновременного применения препарата Пенталгин с другими средствами, содержащими парацетамол и/или НПВС, а также со средствами для облегчения симптомов простуды, гриппа и заложенности носа.
При применении
препарата Пенталгин более 5-7 дней
следует контролировать показатели периферической крови и функциональное состояние печени.
Парацетамол искажает результаты лабораторных исследований содержания глюкозы и мочевой кислоты в плазме крови.
При необходимости определения 17-кетостероидов Пенталгин® следует отменить за 48 ч до исследования. Следует учитывать, что напроксен увеличивает время кровотечения.
Влияние кофеина на ЦН
С зависит от типа нервной системы и может проявляться как возбуждением, так и торможением высшей нервной деятельности.
В период лечения пациент должен избегать употребления алкоголя
.
В отдельных случаях возможно снижение концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, поэтому в период лечения пациент должен соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:
При одновременном приеме препарата Пенталгин с барбитуратами, трициклическими антидепрессантами, рифампицином, этанолом увеличивается риск гепатотоксического действия (данных комбинаций следует избегать).
Парацетамол усиливает действие
антикоагулянтов непрямого действия и снижает эффективность урикозурических препаратов.
Длительное применение барбитуратов снижает эффективность парацетамола.
При одновременном применении парацетамола с этанолом повышает риск возникновения острого панкреатита
.
Ингибиторы микросомального окисления (в т.ч. циметидин) снижают риск гепатотоксического действия парацетамола.
Дифлунизал повышает плазменную концентрацию парацетамола
на 50%, что повышает риск развития гепатотоксичности.
Напроксен способен
вызывать уменьшение диуретического эффекта фуросемида, усиление эффекта непрямых антикоагулянтов, повышает токсичность сульфаниламидов и метотрексата, снижает выведение лития и повышает его концентрацию в плазме крови.
При совместном применении кофеина и барбитуратов, примидона, противосудорожных средств (производные гидантоина, особенно фенитоин) возможно усиление метаболизма
и увеличение клиренса кофеина.
При одновременном приеме кофеина и циметидина, пероральных контрацептивных средств, дисульфирама, ципрофлоксацина, норфлоксацина - снижение метаболизма
кофеина в печени (замедление его выведения и увеличение концентрации в крови).
Одновременное употребление кофеинсодержащих напитков и других средств, стимулирующих ЦНС, может приводить к чрезмерной стимуляции ЦНС
.
При одновременном применении дротаверин может ослабить противопаркинсонический эффект леводопы.
При одновременном применении фенирамина с транквилизаторами, снотворными средствами, ингибиторами МАО, этанолом возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС
.
Беременность:
Препарат противопоказан к применению в период беременности
.
При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прерывании грудного вскармливания.
Передозировка:
Симптомы
:
- бледность кожных покровов, анорексия (отсутствие аппетита);
- боль в животе, тошнота, рвота, желудочно-кишечное кровотечение;
- возбуждение, двигательное беспокойство, спутанность сознания;
- тахикардия, аритмия, гипертермия (повышение температуры тела);
- учащенное мочеиспускание, головная боль, тремор или мышечные подергивания;
-эпилептические припадки, повышение активности печеночных трансаминаз;
- гепатонекроз, увеличение протромбинового времени.
Симптомы нарушения функции печени
могут появиться через 12-48 ч после передозировки.
При тяжелой передозировке
развивается печеночная недостаточность с прогрессирующей энцефалопатией, кома, летальный исход; острая почечная недостаточность с тубулярным некрозом; аритмия, панкреатит.
При подозрении на передозировку необходимо немедленно обратиться за врачебной помощью
.
Лечение
: промывание желудка с последующим приемом активированного угля.
Специфическим антидотом при отравлении парацетамолом является ацетилцистеин
.
Введение ацетилцистеина актуально в течение 8 ч после приема парацетамола.
При желудочно-кишечном кровотечении необходимо введение антацидных средств и промывание желудка ледяным 0.9% раствором хлорида натрия; поддержание вентиляции легких и оксигенации; при эпилептических припадках - в/в введение диазепама; поддержание баланса жидкости и солей.
Форма выпуска:
Таблетки Пенталгин
, покрытые пленочной оболочкой по 2, 4, 6, 10, 12, 20 или 24 шт.
Таблетки Пенталгин-IC
Таблетки Пенталгин-ICN
по 12 штук в блистере, по 1 блистеру в картонной упаковке.
Таблетки Пенталгин-ФС
по 10 штук в блистере, по 1 блистеру в картонной упаковке.
Таблетки Пенталгин ФС Экстра
в контурной ячейковой упаковке 10 шт., в картонной пачке 1 или 2 упаковки или 12 шт., в картонной пачке 1 упаковка.
Таблетки Пенталгин-Н
в контурной ячейковой упаковке 10 шт., в коробке 1 или 2 упаковки.
Условия хранения:
Препарат рекомендуется хранить в сухом, защищенном от прямых солнечных лучей месте при температуре не выше 25 градусов Цельсия.
Срок годности
независимо от формы выпуска – 3 года.
Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска
.
1 таблетка препарата Пенталгин-IC
содержит:
- метамизола натрия – 300мг;
- парацетамола – 200мг;
- кофеина – 20мг;
- фенобарбитала – 10мг;
- кодеина фосфата – 9,5мг (в перерасчете на кодеин – 7мг);
Вспомогательные вещества
: крахмал картофельный, кальция стеарат, желатин пищевой.
1 таблетка препарата
Пенталгин-ICN
содержит:
- метамизола натрия – 300мг;
- парацетамола – 300мг;
- кофеина – 50мг;
- фенобарбитала – 10мг;
- кодеина фосфата – 8мг.
Вспомогательные вещества
: крахмал картофельный, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский), стеариновая кислота, кальция стеарат.
1 таблетка препарата Пенталгин-ФС
содержит:
- метамизола натрия – 300мг;
- парацетамола – 300мг;
- кофеина – 50мг;
- фенобарбитала – 10мг;
- кодеина фосфата – 8мг.
Вспомогательные вещества
: крахмал картофельный, поливинилпиролидон, кислота стеариновая, кальция стеарат.
1 таблетка Пенталгин ФС Экстра
содержит:
- метамизола натрия и парацетамола по 0,3 г;
- кофеина - 0,05 г;
- кодеина фосфата - 0,008 г;
- фенобарбитала - 0,01 г.
Вспомогательные вещества
: крахмал, тальк, кальция стеарат.
1 таблетка Пенталгин-Н
содержит:
-напроксен - 100 мг;
- метамизол натрия - 300 мг;
- кодеин - 8 мг;
- кофеин - 50 мг;
- фенобарбитал - 10 мг.
Вспомогательные вещества
: крахмал картофельный, поливинилпирролидон низкомолекулярный (повидон), натрия цитрат, магния стеарат.
Комбинированным спазмолитическим и противовоспалительным лекарством является Пенталгин. Инструкция по применению объясняет, что препарат назначают при болях различной этиологии, при температуре по время простудных заболеваний. Пенталгин также помогает при мигрени, зубной боли, лихорадочных состояниях.
Фармакологическое действие
Лекарство Пенталгин, инструкция по применению говорит об этом, оказывает жаропонижающее, анальгезирующее, спазмолитическое, а также противовоспалительное действие. Терапевтический эффект от применения препарата обусловлен свойствами активных компонентов, входящих в состав Пенталгина:
- Напроксен относится к группе нестероидных противовоспалительных препаратов и оказывает анальгезирующее, противовоспалительное и выраженное жаропонижающее действие, которое связано с нормализацией синтеза простагландинов.
- Дротаверин воздействует на гладкие мышцы желчевыводящих путей, желудочно-кишечного тракта, сосудов и мочеполовой системы.
- Парацетамол обладает обезболивающим и жаропонижающим свойствами, что обусловлено блокадой ЦОГ в центральной нервной системе и угнетающим воздействием на центры терморегуляции и боли.
- Кофеин, входящий в состав Пенталгина, тонизирует сосуды головного мозга, вызывает расширение кровеносных сосудов сердца, скелетных мышц и почек, способствует устранению состояния сонливости. Как психостимулирующее средство, кофеин повышает биодоступность ненаркотических анальгетиков и увеличивает проницаемость гистогематических барьеров, что способствует усилению терапевтического эффекта.
- Фенирамин оказывает легкое седативное и спазмолитическое действие и усиливает анальгезирующее действие активных компонентов парацетамола и напроксена.
Поскольку некоторые активные компоненты проникают через плацентарный барьер, применять Пенталгин при беременности не рекомендуется.
Форма выпуска и состав
Выпускается Пенталгин в форме таблеток, которые покрыты плёночной оболочкой зелёного цвета по 2, 6, 10 и 12 штук в ячейковой упаковке по 1-2 в пачке. В состав капсулы входят активные компоненты: парацетамол, кофеин, напроксен, фенирамина малеат и дротаверина гидрохлорид. Дополнительные составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, крахмал картофельный, гипролоза, кислота лимонная, бутилгидрокситолуол, титана диоксид, магния стеарат, тальк, индигокармин, гипромеллоза, повидон, полисорбат 80, красители.
Таблетки Пенталгин: от чего помогает лекарство
Основные показания к применению:
- различные виды болевых синдромов, например, радикулитная, суставная, мышечная боль, при месячных, невралгия, альгодисменорея;
- боли при спазме гладкой мускулатуры, вызванные хроническим холециститом, желчнокаменной болезнью, почечной коликой, постхолецистэктомическим синдромом;
- посттравматическая и послеоперационная боль, в том числе с воспалительными явлениями;
- простудные заболевания с лихорадочным синдромом.
Также препарат применяется в качестве лекарства от зубной боли, мигреней.
Пенталгин: инструкция по применению
Согласно инструкции Пенталгин принимают внутрь по одной таблетке. Максимальная суточная доза не должна превышать 4 таблетки. Длительность применения Пенталгина зависит от симптомов:
- Как анальгетик средство Пенталгин, от чего помогает от боли, по инструкции принимают до пяти дней.
- Как жаропонижающее средство препарат не следует принимать больше трех дней. Если за это время улучшение не наступило, рекомендуется обратиться к врачу за уточнением диагноза.
Возможность более длительного применения Пенталгина необходимо решать с лечащим врачом. В случаях назначения Пенталгина при беременности, препарат следует принимать в минимально возможные сроки.
Противопоказания
Пенталгин по инструкции имеет широкий круг противопоказаний, а именно:
- Почечная недостаточность тяжелой степени.
- Тяжелая печеночная недостаточность.
- Повышенная чувствительность к компонентам средства Пенталгин, от чего эти таблетки могут вызвать аллергию.
- Состояние после проведения аортокоронарного шунтирования.
- Угнетение костномозгового кроветворения.
- Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в фазе обострения.
- Частая желудочковая экстрасистолия.
- Тяжелые органические заболевания сердечно-сосудистой системы, включая острый инфаркт миокарда.
- Гиперкалиемия.
- Возраст до 18 лет.
- Пароксизмальная тахикардия.
- Тяжелая артериальная гипертензия.
- Сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух на фоне непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных препаратов.
- Почечной и печеночной недостаточности легкой или средней степени тяжести.
- Склонности к судорожным припадкам.
- Цереброваскулярных заболеваниях.
- Вирусном гепатите.
- Язвенных поражениях желудочно-кишечного тракта в анамнезе.
- Заболеваниях периферических артерий.
- Дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
- Эпилепсии.
- Доброкачественной гипербилирубинемии, включая синдромы Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора.
- Алкогольном поражении печени.
- Сахарном диабете.
Побочные эффекты
При лечении Пенталгином могут развиваться нежелательные эффекты, например, аллергические реакции, нарушения деятельности нервной, сердечнососудистой, пищеварительной, мочеполовой и системы кроветворения, а также органов чувств. Это может сопровождаться такими симптомами, как:
- тремор, головная боль, проблемы со сном;
- отклонения в работе почек;
- головокружение, сбой сердцебиения, аритмия;
- снижение слуха;
- тошнота, рвота, запоры;
- зуд, кожная сыпь, крапивница;
- повышение АД, боли, эрозивно-язвенные нарушения ЖКТ;
- агранулоцитоз, лейкопения, анемия;
- метгемоглобинемия, возбуждение, тревожность;
- ангионевротический отёк, тромбоцитопения.
Передозировка
Не следует превышать указанные в инструкции дозы Пенталгина, чтобы избежать передозировки, которая проявляется как:
- Повышение температуры тела.
- Головная боль.
- Тахикардия.
- Тремор или мышечные подергивания.
- Увеличение протромбинового времени.
- Желудочно-кишечное кровотечение.
- Повышение активности печеночных трансаминаз.
- Бледность кожных покровов.
- Спутанность сознания.
- Отсутствие аппетита.
- Аритмия.
- Учащенное мочеиспускание.
- Двигательное беспокойство.
- Возбуждение.
- Гепатонекроз.
- Эпилептические припадки.
- Тошнота, боль в животе, рвота.
Симптомы нарушения функции печени могут проявиться не сразу, а спустя 12-48 часов после передозировки. Большие дозы Пенталгина могут привести к развитию комы, печеночной недостаточности с прогрессирующей энцефалопатией, аритмии, панкреатиту и летальному исходу.
Взаимодействие
Следует избегать длительной комбинации Пенталгина с барбитуратами, рифампицином, трициклическими антидепрессантами и этанолом, чтобы избежать развития гепатотоксического действия.
Одновременное применение Пенталгина с кофеинсодержащими напитками и другими средствами, стимулирующими центральную нервную систему, может привести к ее чрезмерной стимуляции.
Аналоги лекарства Пенталгин
Основные аналоги представлены лекарственными средствами:
- Ибупрофен.
- Парацетамол.
- Пенталгин ФС.
- Пенталгин Плюс.
- Кардиомагнил.
- Амизон.
- Анальгин.
Комбинированный препарат, оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и противовоспалительное действие
Препарат: ПЕНТАЛГИН®-Н
Активное вещество препарата:
comb. drug
Кодировка АТХ: N02BB72
КФГ: Анальгетик-антипиретик комбинированного состава
Регистрационный номер: ЛС-002271
Дата регистрации: 17.11.06
Владелец рег. удост.: ФАРМСТАНДАРТ-ЛЕКСРЕДСТВА ОАО {Россия}
Форма выпуска Пенталгин-н, упаковка препарата и состав.
Таблетки белого или белого с желтоватым или кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с тиснением сокращенного названия препарата «ПЕНТ-Н» на одной стороне.
1 таб.
метамизол натрий
300 мг
напроксен
100 мг
кофеин
50 мг
фенобарбитал
10 мг
кодеин
8 мг
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, поливинилпирролидон низкомолекулярный (повидон), натрия цитрат, магния стеарат.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.
Фармакологическое действие Пенталгин-н
Комбинированный препарат, оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и противовоспалительное действие.
Напроксен и метамизол натрия обладают анальгезирующим и противовоспалительным эффектами.
Кодеин стимулирует опиоидные рецепторы в различных отделах ЦНС, что приводит к активации антиноцицептивной системы и изменению эмоционального восприятия боли.
Фенобарбитал и кодеин повышают анальгезирующее действие метамизола натрия и напроксена.
Кофеин вызывает расширение кровеносных сосудов скелетных мышц, головного мозга, сердца, почек. Повышает умственную и физическую работоспособность, способствует устранению утомления и сонливости. Увеличивает проницаемость гистогематических барьеров и повышает биодоступность неопиоидных анальгетиков, способствуя тем самым усилению терапевтического эффекта.
Фармакокинетика препарата.
Компоненты препарата хорошо всасываются в ЖКТ.
Метамизол натрия
В стенке кишечника гидролизуется с образованием активного метаболита, 4-метил-амино-антипирина, который в свою очередь метаболизируется в 4-формил-амино-антипирин и другие метаболиты. Связывание активного метаболита с белками составляет 50-60%. Метаболиты выводятся почками и выделяются с грудным молоком.
Напроксен
Биодоступность составляет 95%. Связывается с белками крови. T1/2 — 12-15 ч. Выводится с мочой преимущественно в виде метаболита (диметилнапроксен), в небольших количествах — с желчью.
Хорошо всасывается в кишечнике. T1/2 — 5ч (иногда — до 10 ч). Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, около 10% — в неизмененном виде.
Незначительно связывается с белками плазмы. Подвергается биотрансформации в печени (10% путем деметилирования переходит в морфин). Выводится почками (5-15% — в неизмененном виде).
Фенобарбитал
Биодоступность составляет 80%. Связывание с белками плазмы крови — 50%. Хорошо проникает через плацентарный барьер. Биотрансформируется в печени. Основной метаболит не обладает фармакологической активностью. Выводится почками, в т.ч. 20-25% — в неизмененном виде.
Показания к применению:
Слабо и умеренно выраженный болевой синдром различного генеза (в т.ч. при болях в суставах, мышцах, радикулите, менструальных болях, невралгиях, головной боли, мигрени, зубной боли);
Лихорадочные состояния, простудные и других заболевания, сопровождающиеся болевым синдромом и воспалением.
Дозировка и способ применения препарата.
Препарат назначают по 1 таб. 1-3 раза/сут. Максимальная суточная доза – 4 таб.
Препарат не следует принимать более 5 дней в качестве обезболивающего и более 3 дней в качестве жаропонижающего средства без назначения врача.
Побочное действие Пенталгин-н:
Со стороны пищеварительной системы: боль в эпигастрии, тошнота, рвота, запор; при длительном применении в высоких дозах – нарушение функции печени.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз.
Со стороны ЦНС: головокружение, сонливость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения.
Со стороны мочевыделительной системы: при длительном применении в высоких дозах – нарушение функции почек.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница.
Противопоказания к препарату:
Тяжелая печеночная недостаточность;
Почечная недостаточность тяжелой степени;
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
Бронхиальная астма;
Бронхоспазм;
Анемия, лейкопения;
Состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания;
Черепно-мозговая травма;
Артериальная гипертензия тяжелой степени;
Острый инфаркт миокарда;
Аритмии;
Алкогольное опьянение;
Глаукома;
Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
Беременность;
Детский возраст до 12 лет;
Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует применять препарат при артериальной гипертензии легкой и средней степени тяжести, язвенной болезни желудка и/или двенадцатиперстной кишки в стадии ремиссии, а также пациентам пожилого возраста.
Применение при беременности и лактации.
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
При необходимости назначения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Особый указания по применению Пенталгин-н.
При длительном (более 5 дней) приеме препарата необходимо контролировать картину периферической крови и показатели функции печени.
Прием препарата Пенталгин-Н может затруднить установление диагноза при остром абдоминальном болевом синдроме.
У пациентов с атопической бронхиальной астмой и поллинозом повышен риск развития реакций повышенной чувствительности на фоне приема препарата Пенталгин-Н.
На фоне применения препарата возможно изменение результатов допинг-контроля у спортсменов.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
При приеме Пенталгина-Н следует воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка препаратом:
Симптомы: тошнота, рвота, гастралгия, сонливость, тахикардия, нарушения ритма сердца, угнетение дыхания, бред, слабость.
Лечение: индукция рвоты, промывание желудка через зонд, назначение адсорбентов (активированного угля), симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненно важных функций.
Взаимодействие Пенталгин-н с другими препаратами.
Одновременное применение препарата с другими неопиоидными анальгетиками может привести к усилению токсических эффектов.
Трициклические антидепрессанты, противозачаточные средства для приема внутрь, аллопуринол повышают токсичность метамизола натрия, входящего в состав препарата.
Барбитураты, фенилбутазон и другие индукторы микросомальных ферментов печени ослабляют действие метамизола натрия.
Одновременное применение метамизола натрия с циклоспорином снижает уровень последнего в крови.
Седативные средства и транквилизаторы усиливают анальгезирующее действие препарата.
Условия продажи в аптеках.
Препарата разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.
Сроки у условия храниния препарата Пенталгин-н.
Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 3 года.
Пенталгин – это комбинированный лекарственный препарат из группы неселективных НПВП (нестероидный противовоспалительный препарат), ингибитор циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2). В состав входит 5 веществ, которые дополняют действия друг друга: парацетамол, метамизол, фенобарбитал, кодеин и кофеин. Формы выпуска:
- Таблетки Пенталгин-IC, 10 таб. на пластинке: парацетамол 200 мг, метамизол натрия (анальгин) 300 мг, кофеин 20 мг, фенобарбитал 10 мг и кодеин 9,5 мг
- Таблетки Пенталгин-ICN, 12 таб. на пластинке: парацетамол 300 мг, метамизол натрия (анальгин) 300 мг, кофеин 50 мг, фенобарбитал 10 мг и кодеин 8 мг
- Таблетки Пенталгин-ФС, 10 таб. на пластинке: парацетамол 300 мг, метамизол натрия (анальгин) 300 мг, кофеин 50 мг, фенобарбитал 10 мг и кодеин 8 мг
Показания к применению Пенталгина
Пенталгин показан при следующих заболеваниях позвоночника и его структур:
- Опухоль позвоночника (как доброкачественная, так и злокачественная)
- Травмы позвоночника (ушиб , перелом , вывих и пр.)
- Послеоперационный период
Противопоказания
Пенталгин противопоказан при следующих заболеваниях у пациента:
- Беременность
- Период лактации
- Дети до 12 лет
- Аллергия на препарат и его составляющие
- Недавно перенесенная черепно-мозговая травма
- Анемия
- Повышенное внутричерепное давление
- Глаукома
- Эпизоды бронхоспазма невыясненной этиологии
- Язва в кишечнике и желудке
- Дыхательная недостаточность
- Печеночная недостаточность
- Почечная недостаточность
- Сахарный диабет
- Инфаркт миокарда, острый период
- Высокие цифры артериального давления
- Недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (наследственное врожденное заболевание)
- Повышенная нервная возбудимость
- Сонливость днем и бессонница ночью
- Аритмия
- Бронхиальная астма
Принцип действия
Действие Пенталгина основано на взаимодополнении составляющих активных веществ. Парацетамол и метамизол относятся к НПВП с неселективной блокадой ЦОГ-1 и ЦОГ-2, что позволяет прекратить выработку простагландинов (медиаторов воспаления) и уменьшить болевой синдром и явления воспаления.
Фенобарбитал обладает легким седативным действием, а также снимает спазм в гладких мышцах сосудов и поперечнополосатых мышцах спины, усиливает действие НПВП.
Кофеин стимулирует нервную систему, ускоряет кровоток и усиливает действие парацетамола и метамизола.
Кодеин относится к наркотическим анальгетикам, обладает выраженным обезболивающим и противокашлевым эффектами, усиливает действие фенобарбитала и НПВП.
Как результат, пациент ощущает мгновенное уменьшение боли в области позвоночника, через несколько дней приема уменьшается воспаление тканей и их отечность, восстанавливается амплитуда активных и пассивных движений в спине, пациент возвращается к привычному образу жизни, который вел до обострения заболевания.
Способ применения Пенталгина
Пенталгин необходимо принимать внутрь, запивая достаточным количеством жидкости, по 1-2 таблетки 1-3 раза в сутки. Прием вместе с едой или в первые 15-20 минут после приема пищи улучшает всасываемость препарата в желудочно-кишечном тракте. Максимальная суточная дозировка – 4-5 таблеток. Курс лечения составляет до 5 дней. При необходимости можно продлить лечение под контролем анализов крови (общий анализ и печеночные пробы) или повторить при следующем обострении заболевания.
Побочные действия
Побочные эффекты Пенталгина развиваются достаточно редко:
- Сыпь и зуд на коже
- Сухость во рту
- Учащение сердцебиения (тахикардия)
- Боли в области живота
- Снижение аппетита
- Тошнота
- Рвота
- Головная боль
- Дрожь в руках
- Повышенная сонливость
- Учащенное сердцебиение
- Запоры
- Ухудшение остроты зрения
- Отек Квинке (ангионевротический отек)
- Головокружение
- Отеки
- Почечная недостаточность
- Печеночная недостаточность
Все побочные эффекты от применения Пенталгина требуют отмены препарата и приема симптоматических медикаментов.
При несоблюдении назначенной дозировки Пенталгина и превышении ее за сутки в несколько раз возможно развитие признаков передозировки:
- Выраженная общая слабость
- Сильная тошнота и рвота
- Снижение артериального давления
- Угнетение дыхания
- Бледность кожи
- Аритмия
- Острая печеночная недостаточность
- Выраженные боли в животе
- Тахикардия (учащенное сердцебиение)
В случае передозировки Пенталгином следует срочно промыть желудок, обратиться к врачу, принять энтеросорбенты и симптоматические средства.
Особые указания
При беременности любого срока гестации и в период кормления ребенка грудью прием Пенталгина строго противопоказан из-за негативного влияния препарата на плод и грудного ребенка (угнетает дыхание и формирование органов).
Детям до 12 лет принимать Пенталгин нельзя из-за возможного угнетения дыхательного центра.
Спиртные напитки могут уменьшать или нарушать действие препарата, вызывать развитие побочных эффектов, поэтому рекомендуется в течение 3 часов после приема Пенталгина не принимать алкоголь. После последнего приема спиртных напитков также должно пройти от 2 до 8 часов (чем крепче напиток, тем больше времени необходимо выдержать).
Фармакологическое действие:
Пенталгин
- комбинированный анальгетический, антипиретический и противовоспалительный препарат. В состав препарата входят 5 активных компонентов, фармакологические свойства которых обуславливают фармакологические свойства препарата
Пенталгин
:
Парацетамол и метамизол натрия - неселективные нестероидные противовоспалительные средства, обладающие выраженным антипиретическим и анальгетическим действием, метамизол натрия также оказывает выраженный противовоспалительный эффект. Механизм действия этих веществ основан на их способности угнетать синтез простагландинов за счет ингибирования фермента циклооксигеназы.
Фенобарбитал - обладает выраженной спазмолитической, миорелаксирующей и седативной активностью, способствует усилению терапевтических эффектов нестероидных противовоспалительных препаратов.
Кодеин - лекарственное средство группы наркотических анальгетиков, снижает возбудимость кашлевого центра, обладает обезболивающим эффектом. В терапевтических дозах не вызывает угнетения дыхательного центра и не влияет на секреторную активность бронхов. При частом применении кодеина, а также приеме больших доз возможно развитие лекарственной зависимости. Способствует усилению действия седативных и нестероидных противовоспалительных лекарственных средств.
Кофеин - стимулирует центральную нервную систему, предупреждает развитие коллапса, усиливает терапевтические эффекты парацетамола и метамизола натрия.
После перорального применения активные компоненты препарата хорошо абсорбируются в желудочно-кишечном тракте.
Метамизол натрия биотрансформируется в стенках кишечника, неизменное вещество в кровяном русле не обнаруживается. Степень связи активного метаболита метамизола с белками плазмы достигает 50-60%. Метаболизируется в печени, выводится преимущественно почками в виде фармакологически активных и неактивных метаболитов.
Парацетамол имеет высокую степень связи с белками плазмы. Парацетамол и кофеин метаболизируются в печени, выводятся преимущественно почками в виде метаболитов. Период полувыведения парацетамола составляет от 1 до 4 часов.
Фенобарбитал метаболизируется в печени, является индуктором микросомальных ферментов печени. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, период полувыведения составляет около 3-4 суток.
Кодеин хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер, кумулирует в организме, преимущественно накопление кодеина отмечается в жировой ткани, легких, печени и почках. Отмечается гидролиз кодеина под действием тканевых эстераз, после чего происходит конъюгация с глюкуроновой кислотой в печени. Метаболиты кодеина обладают анальгетической активностью. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, некоторая часть выводится с желчью.
Показания к применению
Препарат применяют для терапии пациентов с острым болевым синдромом различной локализации, в том числе:Артралгии, миалгии, невралгии, головная и зубная боль различной этиологии.
Альгодисменорея.
Мигрень и мигренеподобные головные боли.
Кроме того, препарат может применяться в качестве симптоматической терапии у пациентов с гриппом и ОРВИ для снятия повышенной температуры тела, воспалительных явлений и мышечной боли.
Способ применения
Препарат принимают перорально, таблетку рекомендуется глотать целиком, не разжевывая и не измельчая, запивая необходимым количеством воды. Следует соблюдать интервал не менее 4 часов между приемами препарата. Длительность курса лечения и дозы препарата определяет лечащий врач индивидуально для каждого пациента.Взрослым и подросткам в возрасте старше 12 лет при остром недлительном болевом синдроме обычно назначают по 1 таблетке препарата однократно.
Взрослым и подросткам в возрасте старше 12 лет при длительном болевом синдроме, которым сопровождаются различные заболевания опорно-двигательного аппарата и нервной системы, обычно назначают по 1 таблетке препарата 1-3 раза в сутки. Максимальная длительность курса лечения составляет 5 дней, если лечащий врач не назначил иначе.
Взрослым и подросткам в возрасте старше 12 лет в качестве антипиретического средства обычно назначают по 1 таблетке препарата 1-3 раза в сутки. Максимальная длительность курса лечения составляет 3 дня, если лечащий врач не назначил иначе.
Максимальная суточная доза препарата составляет 4 таблетки.
При длительном применении препарата возможно развитие лекарственной зависимости.
В случае необходимости применения препарата в течение более 7 дней подряд необходимо контролировать функцию печени и морфологический состав крови.
Побочные действия:
При применении препарата у пациентов отмечалось развитие таких побочных эффектов:
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, сухость слизистой оболочки рта, боли в эпигастральной области, потеря аппетита, нарушения пищеварения, нарушения стула (возможно развитие, как запора, так и диареи).
Кроме того, возможно повышение активности печеночных ферментов, которое, как правило, не сопровождается желтухой.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: повышенная утомляемость, нарушение режима сна и бодрствования, нарушение координации движений, тревожность, головная боль, раздражительность, тремор конечностей.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и системы кроветворения: повышение артериального давления, нарушения сердечного ритма, экстрасистолия, анемия, в том числе гемолитическая, сульфгемоглобинемия, метгемоглобинемия.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения, повышение внутриглазного давления, шум в ушах.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона, бронхоспазм, отек Квинке.
Другие: нарушение функции печени и/или почек, острая почечная недостаточность, почечная колика, интерстициальный нефрит, повышенная потливость, астения, одышка, снижение уровня сахара в крови. При длительном применении препарата и резком прекращении его приема возможно развитие синдрома отмены.
Следует учитывать, что применение препарата может оказывать влияние на результаты допинг-контроля у спортсменов.
Применение препарата в некоторых случаях усложняет постановку диагноза у пациентов с острой абдоминальной болью.
При развитии побочных эффектов необходимо прекратить прием препарата и обратится к лечащему врачу.
Противопоказания
Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата.Тяжелые заболевания печени и/или почек.
Эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки.
Нарушения функции системы кроветворения, в том числе тромбоцитопения, лейкопения, анемия.
Заболевания сердечно-сосудистой системы, в том числе острый инфаркт миокарда, аритмия, артериальная гипертензия.
Период беременности и лактации, а также детский возраст до 12 лет.
Препарат противопоказан пациентам, которые недавно перенесли черепно-мозговую травму, а также при повышенном внутричерепном давлении различной этиологии.
Препарат не следует назначать пациентам с глаукомой, дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы и склонностью к бронхоспазму. Кроме того, препарат не назначают при состояниях, которые сопровождаются угнетением дыхания.
Препарат следует с осторожностью назначать пациентам, страдающим бронхиальной астмой, сахарным диабетом, нарушением функции печени и/или почек и пациентам пожилого возраста.
Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам, работа которых связана с управлением потенциально опасными механизмами и вождением автомобиля.
Беременность
Препарат противопоказан к применению в период беременности.При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прерывании грудного вскармливания.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При сочетанном применении препарата с противовоспалительными нестероидными лекарственными средствами и аминофеназоном отмечается усиление токсического действия обоих препаратов.При сочетанном применении препарата с кумариновыми антикоагулянтами отмечается усиление их терапевтического эффекта.
Парацетамол снижает эффективность лекарственных средств, интенсивно метаболизирующихся в печени.
При сочетанном применении препарата с рифампицином отмечается снижение терапевтических эффектов парацетамола.
Циметидин при одновременном применении снижает токсичность парацетамола и усиливает его фармакологические эффекты.
При сочетанном применении препарата с пероральными контрацептивами, трициклическими антидепрессантами и аллопуринолом отмечается усиление токсического действия метамизола натрия.
При сочетанном применении индукторы микросомальных ферментов печени снижают эффективность метамизола натрия.
Метамизол натрия при одновременном применении снижает уровень циклоспорина в крови.
Кодеин при сочетанном применении усиливает эффекты препаратов, угнетающих центральную нервную систему.
Отмечается взаимное усиление эффектов при применении ингибиторов моноаминоксидазы, трициклических антидепрессантов и кодеина.
Кофеин при сочетанном применении снижает эффективность препаратов, угнетающих центральную нервную систему, и усиливает фармакологическое действие нестероидных противовоспалительных лекарственных средств.
Фенобарбитал ускоряет биотрансформацию хинидина, доксициклина, эстрогенов и карбамазепина.
При сочетанном применении препарата с препаратами, угнетающими центральную нервную систему, отмечается усиление действия фенобарбитала.
Вальпроевая кислота и вальпроат натрия при одновременном применении способствуют снижению метаболизма фенобарбитала.
Противопоказано сочетанное применение препарата с этанолом.
Передозировка
При применении завышенных доз препарата у пациентов отмечается развитие тошноты, рвоты, нарушений сердечного ритма, аллергических реакций, чувства слабости, гипотензии, бледности кожных покровов, боли в эпигастральной области и гепатонекроза. При дальнейшем увеличении дозы возможно угнетение дыхательного центра и центральной нервной системы.При передозировке показано промывание желудка, прием энтеросорбентов и симптоматическая терапия. При отравлении парацетамолом возможно введение N-ацетилцистеина и пероральный прием метионина.
Форма выпуска:
Таблетки Пенталгин-IC
Таблетки Пенталгин-ICN
по 12 штук в блистере, по 1 блистеру в картонной упаковке.
Таблетки Пенталгин-ФС
по 10 штук в блистере, по 1 блистеру в картонной упаковке.
Условия хранения
Препарат рекомендуется хранить в сухом, защищенном от прямых солнечных лучей месте при температуре не выше 25 градусов Цельсия.Срок годности независимо от формы выпуска - 3 года.
Состав:
1 таблетка препарата Пенталгин-IC содержит:
Метамизола натрия - 300мг;
Парацетамола - 200мг;
Кофеина - 20мг;
Фенобарбитала - 10мг;
Кодеина фосфата - 9,5мг (в перерасчете на кодеин - 7мг);
Вспомогательные вещества.
1 таблетка препарата Пенталгин-ICN содержит:
Метамизола натрия - 300мг;
Парацетамола - 300мг;
Кофеина - 50мг;
Фенобарбитала - 10мг;
Кодеина фосфата - 8мг;
Вспомогательные вещества.
1 таблетка препарата Пенталгин-ФС содержит:
Метамизола натрия - 300мг;
Парацетамола - 300мг;
Кофеина - 50мг;
Фенобарбитала - 10мг;
Кодеина фосфата - 8мг;
Вспомогательные вещества.
Основные параметры
| Название: | ПЕНТАЛГИН |
| Код АТХ: | N02BB72 - |